不同种类PPI在不同疾病应用中的优势和劣势！消化年度干货
质子泵抑制剂临床应用分析
质子泵抑制剂临床应用分析质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，简称PPI）是一类常见的药物，用于治疗各种胃酸相关疾病，如胃溃疡、食管反流病和胃食管反流性疾病等。
本文将对质子泵抑制剂的临床应用进行分析。
一、质子泵抑制剂的作用机制质子泵抑制剂可以通过抑制胃壁上质子泵的活性，从而减少胃内产生的酸，降低胃酸的酸度。
质子泵是胃壁细胞分泌胃酸的关键酶，抑制质子泵的活性可以有效地抑制胃酸的产生。
二、质子泵抑制剂的临床应用1. 胃溃疡的治疗：质子泵抑制剂被广泛应用于胃溃疡的治疗，可以减轻胃酸刺激对溃疡表面的伤害，促进溃疡的愈合。
常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑等。
2. 食管反流病的治疗：食管反流病是指胃酸逆流至食管引起的症状和并发症，如胸骨后灼热感、反酸、嗳气等。
质子泵抑制剂可以减少胃酸的反流，缓解症状，并预防并发症的发生。
3. 胃食管反流性疾病的治疗：胃食管反流性疾病是食管和胃之间正常解剖隔离功能受损引起的疾病，临床表现为胸骨后疼痛、嗳气、吞咽困难等。
质子泵抑制剂能够减少胃酸的分泌，缓解胃食管反流引起的症状。
4. 幽门螺杆菌感染的治疗：幽门螺杆菌是引起胃溃疡、胃癌的重要致病菌。
质子泵抑制剂常被用作幽门螺杆菌感染的辅助治疗，与抗生素联合使用可以提高幽门螺杆菌的根除率。
三、质子泵抑制剂的副作用与安全性虽然质子泵抑制剂在临床应用中表现出较好的疗效，但也存在一些副作用和安全性问题。
1. 消化道感染：由于质子泵抑制剂影响了胃酸的分泌，可能导致胃肠道细菌过度生长和感染，尤其是在长期应用的情况下。
因此，在使用质子泵抑制剂时应密切监测患者的感染情况。
2. 营养吸收障碍：质子泵抑制剂可能干扰人体对铁、钙和镁等重要营养物质的吸收，长期使用可能导致这些营养物质的缺乏。
因此，使用质子泵抑制剂的患者需要特别注意补充这些营养物质。
3. 骨质疏松：一些研究显示，长期使用质子泵抑制剂可能增加患者患骨质疏松的风险，可能与质子泵抑制剂影响钙的吸收和骨代谢有关。
PPI临床应用中的问题
不同质子泵抑制剂的药动学参数
LOGO
PPI在临床应用中的问题
适应症
稳定性、溶媒
代谢的个体差异
药物相互作用
适应症
治疗性用药使用指征 药物相关性损害的预防
应激性溃疡（SU）的预防
适应症—常见疾病治疗性用药指征
胃食管反流病 幽门螺旋杆菌感染 消化性溃疡 非静脉曲张性上消化道出血 急性胰腺炎
美 托 洛 尔
萘 普 生
硝 苯 地 平
苯 丙 香 豆 素
苯 妥 英
吡 罗 昔 康
他 克 莫 司
茶 碱
硼 华 替 法 佐 林 米
环 丙 沙 星
西 酞 普 兰
依 曲 韦 林
吉 米 沙 星
伊 伐 布 雷 定
泮托 拉唑 奥美 拉唑
• • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • •—
适应症-药物相关性损害预防
抗血小板药物 非甾体抗炎药 糖皮质激素
适应症--SU预防(美国医院药师协会)
具有下列一项高危因素： 1.呼吸衰竭（机械通气超过48小时）； 2.凝血机制障碍； 3.烧伤面积>35%； 4.器官移植或部分肝切除； 5.多发伤； 6.肾功能不全或肝功能衰竭； 7.脊髓损伤
适应症--SU预防 （美国医院药师协会）
同时具有以下两项以上危险因素： 1.败血症； 2.监护室住院时间>1周； 3.潜血持续天数≥6天； 4.应用大剂量皮质激素（剂量相当于250mg/d以上氢化
可的松=泼尼62.5mg/d=甲泼50mg/d=地塞米松 9.375mg/d)
适应症--SU预防(中华医学会）
围手术期SU药物预防
术前预防时机:对拟作重大手术的病人,估计术后有并发SU 可能者,可在围手术前一周内应用口服抑酸药或抗酸药,以
最新：PPI在消化外科的应用与注意事项
最新：PPI在消化外科的应用与注意事项消化外科是抑酸药物使用较多的科室，抑酸药物质子泵抑制剂（Protonpumpinhibitors,PPI）是一类临床广泛使用的药物，可用于胃食管反流病、手术后应激性溃疡的预防、消化道出血的治疗、胃肠吻合术后消化道溃疡的预防等。
本文对PPI在消化外科的使用要点进行了汇总。
PPI包括奥美拉嘤、雷贝拉理、泮托拉嘤、兰索拉嗖、艾司奥美拉嘤（埃索美拉嗖）等，可抑制胃酸分泌，起效快，抑酸完全、强大而持久，具有止吐、促进溃疡愈合与缓解疼痛、止血和预防再出血的作用。
PPI在消化外科的选用PP1在消化外科可用于预防应激性溃疡、急性上消化道出血、幽门梗阻上消化道内镜黏膜下剥推荐PP1联合胃黏膜保护剂治疗。
上消化道ESD、EMR或息肉切除治疗后的离术（ESD）、创面为医源性渍疡即人工溃疡。
PP1可提高胃内PH值，促进黏膜愈合，减少内镜下黏膜切除术术后出血及穿孔等，其联合胃黏膜保护剂对溃疡愈合及术后溃疡出血的可进（EMR）和息肉切除后一步改善。
表格内容参考自《中国消化外科抑酸药物规范化使用的临床实践指南（2023版）》PPI的给药方式为口服给药（含鼻胃管给药）或静脉给药（静脉注射、静脉滴注）。
口服PPI多为肠溶制剂，需整片/粒吞服，不得咀嚼、压碎和溶解。
原研的奥美拉嗖、艾司奥美拉嗖（埃索美拉嗖）有多单位微囊系统剂型（Mu1tip1eUnitPe11etSystem,MUPS）,鼻饲管者可溶于水后经鼻饲管注入。
奥美拉嗖镁肠溶片、艾司奥美拉嗖（埃索美拉嗖）镁肠溶片可在不含碳酸盐的水中溶解，通过胃管给药。
奥美拉嗖注射剂型有静脉滴注、静脉推注两种配方，前者为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发生氧化变质而加入了乙二胺四乙酸（Ethy1eneDiamineTetraaceticAcid,EDTA）,后者因稀释剂用量小，推注时间短而不必加入EDTA,但配有助溶剂聚乙二醇400和PH调节剂枸椽酸的专用溶剂，静脉滴注配方不宜静脉推注，静脉推注配方不宜静脉滴注，临床使用中不可互相混用。
“烧心天敌”PPI,长期服用有风险
广西壮族自治区人民医院药学部 530022PPI即质子泵抑制剂，常用的药物有奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑。
目前我们生活水平正在不断的提升，工作和学习的节奏也在日益变快，暴饮暴食、作息时间不规律使得国内胃肠道疾病发病率在逐年增长。
当我们出现烧心、反酸等由于胃酸分泌过多所引发的症状时，适当地服用PPI能够起到不错的效果，因此也被人们称为“烧心天敌”，PPI也成林胃肠疾病的人群的家中常备药物。
尽管PPI对于治疗多种胃肠道疾病有着不错的效果，但是长期服用会存在着一些风险，会严重影响我们的身体健康，下面我们就针对奥美拉唑这种药物进行分析与讨论。
PPI有哪些药理特征？胃酸是胃液中分泌的盐酸，胃是持续分泌胃酸的，胃酸的量不能过多或过少，必须控制在一定的范围内，当胃酸过多是就会出现“烧心”、“咯酸水”、“胃部隐隐作痛”等症状，严重者会降低食欲、消化不良，进而引发胃溃疡等多种形式的胃病。
PPI通过阻止胃壁细胞内的H+转运到胃腔中，阻断胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少，对基础胃酸和各种刺激因素引起对胃酸分泌有很强的抑制作用。
PPI起效迅速。
很多患有胃肠疾病的人群出现“烧心”症状时，立即服用PPI,能够在短时间内减轻“烧心”、腹部不适等的症状。
PPI治常用于治疗以下疾病：胃、十二指肠溃疡：胃、十二指肠溃疡的典型症状为上腹痛，如钝痛、灼痛、胀痛、剧痛、饥饿样不适，也可表现为上腹胀、上腹部不适、厌食、嗳气、反酸等，餐后痛多见于胃溃疡，饥饿痛或夜间痛、进餐缓解多见于十二指肠溃疡,其发生机制是致病因素引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜对侵袭作用，PPI依据其强大的抑制胃酸分泌的作用，能迅速缓解胃、十二指肠溃疡相关的不适症状。
治疗疗程通常为4-6周。
对少部分溃疡多次复发的患者，进一步查找病因的同时需要维持治疗，疗程因人而异，短者3-6个月，长者1-2年。
反流性食管炎：主要是指人体内胃、十二指肠当中的内容物反流到食管当中引起不适症状和（或）并发症的疾病，反流和烧心是最常见的症状。
PPI药物及其临床应用
PPI药物及其临床应用1. 引言PPI〔质子泵抑制剂〕是一类常用的药物，用于治疗胃酸相关疾病。
自20世纪90年代中期以来，PPI药物已成为胃酸相关疾病的首选治疗药物。
本文将介绍PPI药物的作用机制、临床应用及其副作用。
2. PPI药物的作用机制PPI药物通过抑制胃酸分泌过程中的质子泵活性，降低胃酸的酸度。
具体来说，PPI药物能够与胃壁细胞的H+/K+-ATPase酶非竞争性地结合，从而抑制该酶的活性，阻断胃酸分泌的过程。
因为H+/K+-ATPase酶是胃酸分泌过程中的关键酶，PPI药物的抑制作用能显著减少胃酸的酸度。
3. PPI药物的临床应用PPI药物主要用于治疗胃酸相关疾病，包括胃溃疡、食管反流病、胃食管反流病、胃酸过多症等。
它们能够迅速缓解患者的胃酸相关病症，如胃痛、胸痛、反酸等。
而且，PPI药物也可以帮助胃溃疡患者的溃疡愈合。
比起其他抗酸药物，PPI药物具有更持久、更强效的抗酸作用。
4. PPI药物的副作用尽管PPI药物被广泛使用并被认为是相对平安的药物，但它们可能会引起一些副作用。
常见的副作用包括头痛、腹泻、恶心等，大多数副作用都很轻微且暂时。
然而，在长期使用PPI药物的情况下，还可能出现严重的副作用，如骨折风险增加、胃肠感染等。
因此，在使用PPI药物时，医生应权衡治疗效果与潜在风险。
5. 结论PPI药物是治疗胃酸相关疾病的首选药物，可以显著降低胃酸的酸度，从而缓解患者的病症。
然而，长期使用PPI药物可能会引起一些副作用，医生应根据患者的具体情况权衡利弊来使用。
总的来说，PPI 药物在临床中具有重要的应用价值，但患者应注意合理使用并随时与医生沟通。
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化内科常规疾病的常用药物之一，大家在临床工作中应用PPI 时，对其作用机制、副作用、疗程等问题是否真正了解？本文旨在帮助大家更深刻地认识PPI 并规范PPI 的临床应用。
PPI 的作用机制PPI，即H+-K+-ATP 酶抑制剂，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长。
胃酸分泌的最后步骤在胃壁细胞内质子泵驱动细胞内，PPI 阻断了胃酸分泌的最后通道，与以往传统胃酸抑制药物相比，作用位点不同并有着不同的特点，即夜间抑酸作用好、起效快，抑酸作用强、时间长、服用方便，能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
不同的PPI 种类及用法目前已有的PPI 共 5 种，下面以消化性溃疡为例为大家详细介绍各种PPI 用法：1. 奥美拉唑：为第1 个上市的PPI，1988 年面市。
（1）十二指肠溃疡：20 mg/d，po，通常在2-4 周可愈合；（2）胃溃疡：20 mg，qd，po，通常4-8 周可愈合。
2. 兰索拉唑：1992 年上市，是第2 个上市的PPI。
（1）十二指肠溃疡：15-30 mg，qd，po，连续服用4-6 周；（2）胃溃疡：30 mg，qd，po，连续服用6-8 周。
3. 泮托拉唑：为由德国研制的第3 种PPI，于1995 年上市。
（1）十二指肠溃疡：40 mg，qd，po，连续服用2-4 周；（2）胃溃疡：40 mg，qd，po，连续服用4-8 周；不建议疗程超过8 周。
4. 雷贝拉唑：1998 年由日本推出的第4 种PPI。
（1）十二指肠溃疡：10 mg，qd，po，连续服用6 周；（2）胃溃疡：10 mg，qd，po，连续服用8 周。
5. 埃索美拉唑：是最新的PPI，2000 年由德国研发并上市。
（1）十二指肠溃疡：20-40 mg，qd，po，连续服用4-6 周；（2）胃溃疡：20-40 mg，qd，po，连续服用6-8 周。
临床常用PPIs：治疗效果与特点解析
临床常用PPIs：治疗效果与特点解析作为消化系统疾病治疗的重要药物，质子泵抑制剂（PPIs）在临床应用已有多年历史。
常用的PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等，它们在治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等方面发挥了显著的作用。
本文将结合临床实践，对常用PPIs的治疗效果及特点进行解析。
我要介绍的是奥美拉唑。
作为第一个被研发的PPI，奥美拉唑具有显著且持久的抑制胃酸分泌作用。
临床实践表明，奥美拉唑对于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流病具有显著疗效。
例如，在一项涉及120例胃溃疡患者的随机对照试验中，奥美拉唑治疗组的症状缓解率和溃疡愈合率均显著高于对照组。
奥美拉唑还能有效治疗难治性胃溃疡，如在另一项研究中，难治性胃溃疡患者在使用奥美拉唑治疗后，溃疡愈合率达到了80%。
重点和难点解析：在上述文档中，有几个关键细节需要重点关注。
PPIs的作用特点及其在治疗不同消化系统疾病中的应用；临床实践中的具体案例，以及这些案例中所体现出的PPIs的疗效和优势；PPIs长期使用可能带来的不良反应，及其对患者治疗过程的影响。
兰索拉唑是第二个被研发的PPI，它的特点是起效快，半衰期短。
这对于急性胃黏膜病变等需要快速抑酸的患者来说，是一个明显的优势。
而泮托拉唑则与胃酸结合能力强，因此具有更稳定的血药浓度，这对于需要长期用药的患者来说，可以减少用药次数，提高患者的依从性。
在临床实践中，有许多案例可以证明PPIs的疗效。
例如，在一项涉及120例胃溃疡患者的随机对照试验中，奥美拉唑治疗组的症状缓解率和溃疡愈合率均显著高于对照组。
这是一项非常有价值的证据，它表明奥美拉唑在治疗胃溃疡方面具有显著的疗效。
然而，我们也必须看到，每一个患者的情况都是独特的，这就需要我们在实际工作中，根据每一个患者的情况，进行个体化的治疗。
例如，对于那些难治性胃溃疡患者，我们需要尝试不同的治疗方案，以找到最有效的治疗方法。
我们还需要关注PPIs长期使用可能带来的不良反应。
质子泵抑制剂PPI的分类、比较、临床应用及用药监护
需减量，重 度一日剂量 不超过20mg
奥美拉唑 特点 生物利用度 升高，消除 速率减慢 老
兰索拉唑 消除速率减 慢，t1/2延长 50%-100%， 为1.9-2.9h
泮托拉唑 AUC、t1/2与 健康人相似
雷贝拉唑 AUC增加约2 倍，Cmax升 高60%
埃索美拉唑 AUC增加25%， Cmax升高 18%
胃酸分泌示意图：
抗酸剂
中和
质子泵 抑制剂 （PPI）
哌仑西平
H2受体 阻滞剂
丙谷胺
一、药ห้องสมุดไป่ตู้学基础
PPI结构中的亚磺酰基在水溶液不稳定，在酸性溶液中极快 分解。常须制成肠溶制剂（片或胶囊），至小肠内溶解再吸
收，以规避酸性的破坏作用
首先与活性质子泵进行结合，达到饱和后，与机体内的被激
活的“静止泵”进行结合。当“静止泵”被饱和后，PPI的 抑酸作用达到最大效应
1、中国医师协会急诊医师分会. 2015年急性上消化道出血急诊诊治流程专家共识. 中国急救医学,２０１５, 1０(３５), 865-873 . 2、朱旭星, 王光助, 应光荣,等. 急诊胃镜评价抑酸药对急性上消化道出血疗效212例[J]. 世界华人消化杂志, 2002, 10(8):988-989.
最佳时间：餐前 15-30 min
2、分次用药增加了PPI “捕获”活性质子泵的机率 增加给药次数相比增加单次给药剂量，维持时间相对延长
四、用药监护
（一）提高质子泵抑制剂的稳定性
(1)常须制成肠溶制剂（片或胶囊），至小肠内溶解再 吸收，以规避胃酸的破坏作用 (2)服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎，并 至少在餐前30min服用 (3)注射液仅用氯化钠注射液或专用溶剂溶解，不宜应 用酸性较强的溶剂，且须在溶后4h用完
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不同种类PPI在不同疾病应用中的优势和劣势！消化年度干货
质子泵抑制剂（PPI）广泛应用于急、慢性消化系统酸相关疾病，包括上消化道出血、胃食管反流病（GERD）、急慢性胃炎、消化性溃疡、功能性消化不良、Hp感染、卓-艾综合征、ESD围术期等。
PPI的作用机制
PPI作用靶点是质子泵（H+K+ATP酶），位于胃黏膜壁细胞分泌膜内，是泌酸最终环节。
PPI多为脂溶性弱碱性，吸收入血后进入壁细胞分泌小管、小管泡腔中酸性环境后与H+结合失去膜通透性，造成局部浓集。
PPI是前体药物，需要在酸作用下进一步形成活性产物发挥抑制质子泵作用，称为“酸活化”。
其活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺，与H+K+ATP酶巯基偶联形成一个不可逆共价二硫键，从而抑制该酶的H+/K+转运机制抑制胃酸分泌。
两代PPI的优势和不足
自1988年奥美拉唑上市以来，质子泵抑制剂的研发经历了一代到二代的更迭，在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间等方面各有特点。
第一代PPI
第一代PPI包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
第一代PPI的给药时间对24h抑酸效果有明显影响。
•奥美拉唑
晨起服用奥美拉唑，胃内pH＞3的时间约为14h；夜间服用奥美拉唑，胃内pH＞3的时间约为9h。
•兰索拉唑
兰索拉唑生物利用率较奥美拉唑提高30%，晨起服用的抑酸效果较夜间服药更强，与克拉霉素合用时需要监测口腔黏膜的变化。
•泮托拉唑
该药生物利用率较奥美拉唑提高7倍，在酸性条件下，比奥美拉唑、泮托拉唑更稳定。
泮托拉唑的止痛效果优于奥美拉唑。
第一代PPI的不足
•夜间酸反跳
夜间酸反跳是指应用PPI在22:00~06:00，胃内pH＜4且持续超过60min的现象。
奥美拉唑或兰索拉唑一天两次给药仍会出现夜间酸反跳。
•起效较慢
第一代PPI需要多次给药后才能发挥其最大抑酸作用，由于起效慢，导致GERD症状缓解较慢。
•依赖细胞色素P450
第一代PPI依赖肝脏细胞色素P450（CYP2C19和CYP3A4）进行代谢和清除，与其他药物有显著相互作用。
第二代PPI
•雷贝拉唑
雷贝拉唑可通过内源性谷胱甘肽分离，有4个作用部位，起效快，作用持久，作用部位药物浓度高；体外其抗分泌活性较奥美拉唑强2~10倍；较少依赖细胞色素CYP2C19酶代谢，个体差异性小。
•艾司奥美拉唑
艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S异构体，代谢由CYP3A4介导，首关代谢率更低；抑酸作用强而持久，个体差异小。
常用PPI适应证常用PPI口服药的适应证比较
（点击查看大图）
常用PPI注射剂的适应证比较
（点击查看大图）
合理制订治疗方案
应根据治疗目标选择药物的治疗剂量、给药途径及用药频次，个体化制订给药方案。
对于轻、中度的患者，应予口服治疗。
对于口服疗法不适用和（或）中、重度的患者，可以静脉给药。
（点击查看大图）
抑酸药物的合理应用点击学习
合理
用药
延伸学习
共识
为进一步规范质子泵抑制剂的临床应用，为处方适宜性审核提供参考，由陆军军医大学第一附属医院牵头，联合国内多家医疗机构的临床专家、药学专家和循证专家等，针对质子泵抑制剂的适应证、用法用量、特殊人群用药及药物相互作用等重点审核内容进行了研讨，最终形成了《质子泵抑制剂审方规则专家共识》。
共识的主要内容包括奥美拉唑、艾司奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑和艾普拉唑（均包括注射剂和口服制剂，按通用名计）的基础审方规则，并在此基础上针对基础审方规则未涵盖的部分临床应用情形形成了12条审方推荐意见，以期为各级医疗机构提供参考。
要点回顾点击学习
用法
用量
审方
规则
用药安全
奥美拉唑是消化内科常用药。
其被认为耐受性良好，不良反应较少，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。
但是近年也发现了其因不合理应用导致的药害事件，应引起注意。
要点回顾点击学习
配伍
禁忌
超剂量
用药
诊治经验
抑酸药还是抗酸药？
酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病，包括消化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等，上述疾病均需抗酸、抑酸治疗。
抑酸药和抗酸药到底该如何选择，本文将从药物的种类和
作用机制、与其他药物相互作用及不良反应等方面进行详细阐述。
要点回顾点击学习
用药
原则
幽门螺杆菌感染治疗
目前根除Hp治疗推荐铋剂+PPI+2种抗菌药物的4联方案，疗程建议为14d（除非证明当地10d方案根除率达90%以上）。
因胃内酸环境是影响Hp根除的关键因素，因此Hp根除率与胃内酸抑制的程度和持续时间密切相关，故目前推荐的一线根除方案均以抑酸剂为基础。
除了PPI外，钾竞争性酸阻断剂（P-CAB）也用于Hp根除的治疗。
PPI、P-CAB等抑酸剂可有效提高胃内pH值，并维持稳定，能促进Hp增殖，并增强Hp对抗菌药物的敏感性，提高抗菌药物稳定性及其在胃黏液层内的浓度，也可提高胃内抗Hp免疫球蛋A（IgA）浓度。
那么，PPI、P-CAB在Hp根除治疗中如何使用呢？。