糖皮质激素及其治疗PPT课件
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糖皮质激素的规范使用PPT课件
6
糖皮质激素的应用注意事项
有一下情况应严格用药指证 严重感染 严重骨质疏松 严重糖尿病 严重高血压 精神病、青光眼等
7
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用前： 清除活动性感染 排除结核、乙肝及HP感染（胸片、乙肝三 对、及HP检测） 测骨密度、血压、眼压、血糖及电解质 基础皮质醇测定 签署知情同意书
糖皮质激素类药物临床应用 指导原则（10版）
临床合理应用原则 临床应用管理要求 适用范围 用药注意事项及其在不同疾病中的治疗原 则 严格掌握治疗的使用证并合理制定治疗方 案
1
临床合理应用的原则
严格限制没有适应证的使用 单纯以退热和止痛为目的，特别是在感染 性疾病中以退热和止痛为目的使用，均属 未严格按照适应证给药 不适用于所有免疫性疾病治疗
9
糖皮质激素道
二补充：补钙及维生素AD 一使用：免疫抑制剂？ 监测血压、眼压、电解质、骨密度、血糖及皮质 醇等 大剂量使用避免预防接种
10
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用撤药问题： 减药和撤药的速度依激素的疗程而定
短程疗法可快速减药，长程者需缓慢减药 避免医源性肾上腺皮质功能不全：小于7天迅速 撤药，大于7天先减药后撤药 泼尼松2周者每3-5天减少泼尼松5mg/d的剂量 泼尼松8周者则需每10-14天减少泼尼松5mg/d的 剂量
13
糖皮质激素的应用注意事项
激素应用应计划而行
患者确实需要使用激素时，必须清楚疗程计划有 多长 疾病只需很短疗程的激素，如1-3天，最多不超 过5天 偶然发生的过敏性疾病，则选用抗炎抗过敏作用 最强的药物和给药方法：如每日3次口服泼尼松 或静脉注射地塞米松，不需要太多地顾及激素的 远期副作用
14
总体原则
3
糖皮质激素的应用注意事项
有一下情况应严格用药指证 严重感染 严重骨质疏松 严重糖尿病 严重高血压 精神病、青光眼等
7
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用前： 清除活动性感染 排除结核、乙肝及HP感染（胸片、乙肝三 对、及HP检测） 测骨密度、血压、眼压、血糖及电解质 基础皮质醇测定 签署知情同意书
糖皮质激素类药物临床应用 指导原则（10版）
临床合理应用原则 临床应用管理要求 适用范围 用药注意事项及其在不同疾病中的治疗原 则 严格掌握治疗的使用证并合理制定治疗方 案
1
临床合理应用的原则
严格限制没有适应证的使用 单纯以退热和止痛为目的，特别是在感染 性疾病中以退热和止痛为目的使用，均属 未严格按照适应证给药 不适用于所有免疫性疾病治疗
9
糖皮质激素道
二补充：补钙及维生素AD 一使用：免疫抑制剂？ 监测血压、眼压、电解质、骨密度、血糖及皮质 醇等 大剂量使用避免预防接种
10
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用撤药问题： 减药和撤药的速度依激素的疗程而定
短程疗法可快速减药，长程者需缓慢减药 避免医源性肾上腺皮质功能不全：小于7天迅速 撤药，大于7天先减药后撤药 泼尼松2周者每3-5天减少泼尼松5mg/d的剂量 泼尼松8周者则需每10-14天减少泼尼松5mg/d的 剂量
13
糖皮质激素的应用注意事项
激素应用应计划而行
患者确实需要使用激素时，必须清楚疗程计划有 多长 疾病只需很短疗程的激素，如1-3天，最多不超 过5天 偶然发生的过敏性疾病，则选用抗炎抗过敏作用 最强的药物和给药方法：如每日3次口服泼尼松 或静脉注射地塞米松，不需要太多地顾及激素的 远期副作用
14
总体原则
3
糖皮质激素及治疗PPT课件
A
可使用
(1-3月)
尚无资料证明存在危险性
甲泼尼龙
无资料
A
现有资料显示，激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存在争论，临床研究结 果有矛盾
有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生 虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和胎儿利弊用药
正常人群口腔裂的发生率低：1/1000， 发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小 妊娠12周后上颚发育结束，之后用药是安全的
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1
能
√
1
1
1
中效糖皮质激素( t1/2 = 12-36h )
泼尼松
3.5
5
0.8
能
×
0.05
0.8
4
泼尼松龙
4
5
0.8
能
甲泼尼龙
5
4
0.8
能
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松 20-30 0.75
0
否
倍他米松 20-30 0.6
0
否
√
2.2
0.8
4
√
11.9
0.5
5
√
7.1
√
5.4
疗程
• 冲击治疗：疗程小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性
休克、严重哮喘持续状态、狼疮性脑病等。可迅速停药，大部分情况下不可在 短时间内重复冲击治疗。
• 短程治疗：疗程小于1个月。适用于感染或变态反应类疾病，如剥脱性皮炎、
器官移植急性排斥反应等。需逐渐减量至停药。
• 中程治疗：疗程小于3个月。适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风湿热等。
《糖皮质激素》PPT课件
03
糖皮质激素的临床应用
内分泌失调治疗
01
糖皮质激素可用于治疗多种内分 泌失调疾病，如肾上腺皮质功能 减退症、甲状腺功能亢进症等。
02
通过调节体内激素水平，糖皮质 激素可以纠正内分泌失调引起的 症状，如代谢紊乱、免疫功能异 常等。
自身免疫性疾病治疗
糖皮质激素是治疗自身免疫性疾病的 重要药物之一，如风湿性关节炎、系 统性红斑狼疮等。
作用机制与特点
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞内的糖皮质激素受体结合，发挥调节基因表达的作用，从而影响细胞的功能 。具体而言，它可以抑制炎症反应、免疫反应等，起到抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用。
特点
糖皮质激素的作用广泛，对多个系统和器官都有影响。同时，它也具有一定的副作用，如骨质疏松、 血糖升高等。因此，在使用糖皮质激素时需要严格掌握适应症和剂量，避免不良反应的发生。
在某些肿瘤治疗过程中，如化疗、放疗等，糖皮质激素可以作为辅助药物使用， 以减轻不良反应和不适感。
04
糖皮质激素的不良反应与注意事项
常见不良反应
消化系统问题
糖皮质激素可能导致胃黏膜损 伤、消化道出血和溃疡等消化 系统问题。
精神症状
糖皮质激素可能导致焦虑、抑 郁、失眠和兴奋等精神症状。
代谢紊乱
糖皮质激素可能导致血糖、血 脂和电解质代谢紊乱，如高血 糖、高血脂和低钾血症等。
临床应用前景
扩大糖皮质激素适应症
研究糖皮质激素在更多疾病治疗中的应 用，如自身免疫性疾病、感染性疾病等 。
VS
个体化治疗
根据患者的具体情况，制定个性化的糖皮 质激素治疗方案，以提高疗效和减少副作 用。
研究挑战与展望
糖皮质激素作用机制的深入理解
三十五章糖皮激素ppt课件
2024/7/9
50
2 自身免疫性疾病和过敏性疾病
器官排斥反应，对异体移植的器官手术后所产生的免疫 排斥反应，可以用糖皮质激素预防。
2024/7/9
27
2.3 糖皮质激素-药理作用及机制
抗炎作用
在炎症早期，能增高血管的紧张性、 减轻充血、降低毛细血管的通透性 从而减轻渗出和水肿，改善红肿热痛
在炎症晚期，糖皮质激素通过抑制 毛细血管和成纤维细胞的增生，抑制 胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织 增生，防止粘连和瘢痕形成，减轻后 遗症
2024/7/9
25
2.3 糖皮质激素-药理作用及机制
对代谢的影响 1.4、 对水、电解质代谢的影响
弱的盐皮质激素作用，潴钠排钾
增加肾小球滤过率，拮抗利尿激素作用，减少肾 小管对水的重吸收，利尿作用
减少对钙的吸收和肾小管对钙的重吸收，长期 使用造成骨质脱钙
2024/7/9
26
2.3 糖皮质激素-药理作用及机制
激素（Hormone，荷尔蒙） 由内分泌 腺或内分泌细胞合成、分泌进入血液系统 的高效生物活性物质，在体内作为信使传 递信息，对机体生理过程起调节作用。
2024/7/9
2024/7/9
5
6 1 概述：肾上腺皮质激素
2024/7/9
2024/7/9
6
7 1 概述：肾上腺皮质激素
2024/7/9
2024/7/9
因 组
泼尼松龙直接溶解于细胞膜，影响线粒体的
效
氧化磷酸化偶联解离
应
细胞质受体的受体外成分介导的信号通路
细胞外的HSP90参与激活某些信号通路产生 快速效应
2024/7/9
34
35 2.3 糖皮质激素-药理作用及机制
糖皮质激素临床使用PPT精品医学课件
Qd：如果计划较长时间使用激素（如抗风 湿治疗），则尽量不要每日三次口服泼尼 松，而应该每日一次，在上午8时左右，即 激素生理曲线的峰值时间顿服泼尼松。
Qod：将两日剂量的泼尼松合在一起，隔日上 午8时一次顿服，对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损 害更轻，但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod：因此，在疾病的急性期，可以每 日3次，然后尽可能改为每日1次。隔日一次口 服泼尼松不主张在治疗初期应用，而是在疾病 控制后，作为维持治疗阶段采用。
不少临床医生采用一种“朴素的临床思维”治疗儿童风湿病。 认为儿童卵巢非常娇嫩，经不起环磷酰胺“摧残”，因此对重 症的儿童红斑狼疮，不忍心给予环磷酰胺治疗，而是长期靠激 素维持，反而导致生长发育障碍。 科学的临床思维是，环磷酰胺主要作用于活跃期的细胞（骨髓 和生殖细胞），而对静止期的细胞并不敏感。儿童卵巢尚未发 育排卵，仍处在静止期，因此对环磷酰胺的耐受性更佳。
而治疗慢性的自身免疫性疾病，如狼疮性肾炎等，应 用地塞米松，不论是注射还是口服均不合理，如果病 情重，或不能口服，则应该静脉注射甲基泼尼松龙， 而不是地塞米松。
短效激素（可的松、氢化可的松等）
虽然对下丘脑-垂体-肾上腺轴的危害较轻， 但其抗炎效力弱，作用时间短，也不适 宜于治疗慢性的自身免疫性疾病，临床 上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的 替代治疗。
对儿童生长发育的影响：
糖皮质激素影响儿童生长发育的危害是显而易见的。 多数患自身免疫性疾病的儿童，在使用标准大剂量激素（如 每日泼尼松1mg/kg体重）治疗后，立即停止长高。 因此对于儿童自身免疫性疾病的治疗，需要注意避免过分使 用激素，而代之以免疫抑制剂、激素助减剂等，以缩短激素 疗程。
儿童生长发育的问题：
骨质疏松与自发性骨折：
Qod：将两日剂量的泼尼松合在一起，隔日上 午8时一次顿服，对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损 害更轻，但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod：因此，在疾病的急性期，可以每 日3次，然后尽可能改为每日1次。隔日一次口 服泼尼松不主张在治疗初期应用，而是在疾病 控制后，作为维持治疗阶段采用。
不少临床医生采用一种“朴素的临床思维”治疗儿童风湿病。 认为儿童卵巢非常娇嫩，经不起环磷酰胺“摧残”，因此对重 症的儿童红斑狼疮，不忍心给予环磷酰胺治疗，而是长期靠激 素维持，反而导致生长发育障碍。 科学的临床思维是，环磷酰胺主要作用于活跃期的细胞（骨髓 和生殖细胞），而对静止期的细胞并不敏感。儿童卵巢尚未发 育排卵，仍处在静止期，因此对环磷酰胺的耐受性更佳。
而治疗慢性的自身免疫性疾病，如狼疮性肾炎等，应 用地塞米松，不论是注射还是口服均不合理，如果病 情重，或不能口服，则应该静脉注射甲基泼尼松龙， 而不是地塞米松。
短效激素（可的松、氢化可的松等）
虽然对下丘脑-垂体-肾上腺轴的危害较轻， 但其抗炎效力弱，作用时间短，也不适 宜于治疗慢性的自身免疫性疾病，临床 上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的 替代治疗。
对儿童生长发育的影响：
糖皮质激素影响儿童生长发育的危害是显而易见的。 多数患自身免疫性疾病的儿童，在使用标准大剂量激素（如 每日泼尼松1mg/kg体重）治疗后，立即停止长高。 因此对于儿童自身免疫性疾病的治疗，需要注意避免过分使 用激素，而代之以免疫抑制剂、激素助减剂等，以缩短激素 疗程。
儿童生长发育的问题：
骨质疏松与自发性骨折：
糖皮质激素临床应用及注意事项ppt课件
Ca2+ 的重吸收）
1.抗炎作用
感 激活
染
或 非 感
趋化因子
NCF LCF
染 ECF
因
素 刺激
三、 GCs 的药理作用
血管通透性增强
PMN 炎 症 介 质 局部组织充血水肿
（急性） [ 组胺、TXs、LTs、 炎细胞侵润
PGs、PAF、TNF-α、
IL-1、4、13 ]
单核巨噬 细胞系统 （慢性）
染
七、 GCs的撤药症候群及防治
撤药症候群包括与撤减 GCs 有关的主观和客观的所有表现 停药反应：长期应用糖皮质激素产生医源性肾上腺皮质功能减退，
在撤停药过程中（特别是突然停药）或停药 1 ~ 2 年内遇紧急情 况出现发热、肌痛、关节痛、全身无力等；甚至发生急性肾上腺 皮质机能不全，临床以头晕、呕吐、休克、低血糖性昏迷等类似 肾上腺危象的表现，一旦发生应即按肾上腺危象抢救，以GCs治疗 为主，辅以补液、抗休克及对症治疗 反跳现象：指突然停药而引起疾病复发或加重，常需加大剂量治疗
能力 抑制 T淋巴细胞的激活、增殖、分化及其淋巴因子（ MIF、
MAF、NCF、ECF、IL-1、IL-2）的释放 抑制各种介质（LTS、PGS）、溶酶体酶及纤维蛋白溶酶原激活
物的释放，从而抑制炎症反应，减轻免疫-变态反应所致的损 伤 可抑制抗体（主要为IgG）的合成或促进抗体的溶解 可抑制补体生成，降低其粘附性，从而抑制抗体和补体介导的免
炎症介质 [ TNF-α、IL-1~6
IL-8、生长因子 ]
胶原物质增多 纤维组织增生
阻断趋化 因子、阻 断刺激
降低黏附、 稳定溶酶 体膜、阻 断释放
阻断合成 抑制释放 降低活性
抑制扩张、降 低通透性、抑 制成纤维细胞、 减少胶原成分
1.抗炎作用
感 激活
染
或 非 感
趋化因子
NCF LCF
染 ECF
因
素 刺激
三、 GCs 的药理作用
血管通透性增强
PMN 炎 症 介 质 局部组织充血水肿
（急性） [ 组胺、TXs、LTs、 炎细胞侵润
PGs、PAF、TNF-α、
IL-1、4、13 ]
单核巨噬 细胞系统 （慢性）
染
七、 GCs的撤药症候群及防治
撤药症候群包括与撤减 GCs 有关的主观和客观的所有表现 停药反应：长期应用糖皮质激素产生医源性肾上腺皮质功能减退，
在撤停药过程中（特别是突然停药）或停药 1 ~ 2 年内遇紧急情 况出现发热、肌痛、关节痛、全身无力等；甚至发生急性肾上腺 皮质机能不全，临床以头晕、呕吐、休克、低血糖性昏迷等类似 肾上腺危象的表现，一旦发生应即按肾上腺危象抢救，以GCs治疗 为主，辅以补液、抗休克及对症治疗 反跳现象：指突然停药而引起疾病复发或加重，常需加大剂量治疗
能力 抑制 T淋巴细胞的激活、增殖、分化及其淋巴因子（ MIF、
MAF、NCF、ECF、IL-1、IL-2）的释放 抑制各种介质（LTS、PGS）、溶酶体酶及纤维蛋白溶酶原激活
物的释放，从而抑制炎症反应，减轻免疫-变态反应所致的损 伤 可抑制抗体（主要为IgG）的合成或促进抗体的溶解 可抑制补体生成，降低其粘附性，从而抑制抗体和补体介导的免
炎症介质 [ TNF-α、IL-1~6
IL-8、生长因子 ]
胶原物质增多 纤维组织增生
阻断趋化 因子、阻 断刺激
降低黏附、 稳定溶酶 体膜、阻 断释放
阻断合成 抑制释放 降低活性
抑制扩张、降 低通透性、抑 制成纤维细胞、 减少胶原成分
糖皮质激素-29PPT课件
炎症早期 可减轻毛细血管扩张、白细胞浸 润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等 症状。
炎症后期 可抑制毛细血管和纤维母细胞的
增生，延缓肉芽组织的生成，防止粘连及瘢 痕形成，减轻后遗症。
（3） 机体防御功能→感染扩散、创口愈合
延迟
•14
❖ 抗炎作用的利和弊（正确对待）
❖ 利：改善炎症早期的红、肿、热、痛症状;防 止炎症后期的组织粘增高：红细胞、血红蛋白、中性粒细胞（功能低下） 降低：淋巴细胞、单核细胞
（3）中枢神经系统：提高兴奋性，可诱发神经失
常，故精神病、癫痫患者慎用。
（4）消化系统：促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 促进消化，提高食欲;
大剂量时可诱发或加重胃溃疡
（5） 骨骼：可造成骨质疏松。
→通过这一作用抑制炎症过程的某些环节。
▲GCS 反应元件（GRE） → 诱导作用 GCS 负性反应元件（nGRE） → 阻遏作用 •22
Glucocorticoids
Pharmacological effects
GG
CBG
Glucocorticoid
GGRR IP G Receptor
HSP70
GR
•37
❖ 糖皮质激素不具有下述中的哪一项 ❖ A 抗炎、抗休克和抗免疫作用 ❖ B 治疗中毒性菌痢、风湿热和支气管哮喘 ❖ C 可引起肾上腺皮质功能亢进 ❖ D 对肾上腺皮质功能有抑制作用 ❖ E 对一般性病毒感染有良效
•38
[用法和疗程]
1、小剂量替代疗法： ❖ 皮质功能不全、垂体功能减退等； ❖ 可的松12.5-25mg/d或氢可10-20mg/d
2、大剂量突击疗法：危重感染及各种休克 氢可1-2g/d, 连用3-5d ;
3、一般剂量长程疗法：结缔组织病等 泼尼松口服10-30mg, 3次/日, 逐渐减至 维持量, 服数月。
炎症后期 可抑制毛细血管和纤维母细胞的
增生，延缓肉芽组织的生成，防止粘连及瘢 痕形成，减轻后遗症。
（3） 机体防御功能→感染扩散、创口愈合
延迟
•14
❖ 抗炎作用的利和弊（正确对待）
❖ 利：改善炎症早期的红、肿、热、痛症状;防 止炎症后期的组织粘增高：红细胞、血红蛋白、中性粒细胞（功能低下） 降低：淋巴细胞、单核细胞
（3）中枢神经系统：提高兴奋性，可诱发神经失
常，故精神病、癫痫患者慎用。
（4）消化系统：促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 促进消化，提高食欲;
大剂量时可诱发或加重胃溃疡
（5） 骨骼：可造成骨质疏松。
→通过这一作用抑制炎症过程的某些环节。
▲GCS 反应元件（GRE） → 诱导作用 GCS 负性反应元件（nGRE） → 阻遏作用 •22
Glucocorticoids
Pharmacological effects
GG
CBG
Glucocorticoid
GGRR IP G Receptor
HSP70
GR
•37
❖ 糖皮质激素不具有下述中的哪一项 ❖ A 抗炎、抗休克和抗免疫作用 ❖ B 治疗中毒性菌痢、风湿热和支气管哮喘 ❖ C 可引起肾上腺皮质功能亢进 ❖ D 对肾上腺皮质功能有抑制作用 ❖ E 对一般性病毒感染有良效
•38
[用法和疗程]
1、小剂量替代疗法： ❖ 皮质功能不全、垂体功能减退等； ❖ 可的松12.5-25mg/d或氢可10-20mg/d
2、大剂量突击疗法：危重感染及各种休克 氢可1-2g/d, 连用3-5d ;
3、一般剂量长程疗法：结缔组织病等 泼尼松口服10-30mg, 3次/日, 逐渐减至 维持量, 服数月。
《糖皮质激素》ppt课件
如必须用肾上腺糖皮质激素类药物才能控制 疾病挽救病人生命时。
激素是一个快作用药，具有快速起效的作用。
主Байду номын сангаас用于缓解症状和控制急性期的病变。
虽然它可以延缓类风湿关节炎的早期关节破坏，但真正控 制疾病，主要靠慢作用药，因为长期使用激素副作用太大。
剂量和疗程因病情需要而定；
避免过分依靠激素和延长疗程；
当出现减药，停药困难时，需要考虑的是加用激素助减 剂（主要是免疫抑制剂），而不是盲目增加激素。 激素主要是控制急性期的活动性病变，不能从根本上控 制疾病，因此要注意及时选用适当的免疫抑制剂。
• 同时，肾上腺皮质激素抑制磷脂酶A2，使花 生四烯酸减少，从而前列腺素合成降低。
• 糖皮质激素积蓄用量 和使用时间有关
因此，只要长期使用糖皮质激素，不 论剂量大小，均应常规补充钙盐及维 生素D制剂，必要时加用二磷酸盐制剂
儿童
绝经期 妇女
• 糖皮质激素可引起月经周期紊乱
• 妊娠妇女使用糖皮质激素，对胎儿的影响问题仍 有争论。一般认为，泼尼松/甲泼尼松龙不易通过 胎盘屏障，如果剂量≤30mg/d，对胎儿影响不大 ；而地塞米松可通过胎盘，小剂量也会对胎儿的
美国
大量糖皮质激素
带回法国
获得新生
库骨上 欣质腹 综疏疼 合松痛 征
糖皮质激素是“双刃剑”
激素有强大的临床适应症
激素的不良反应几乎涉及 全身每个系统和器官
目录
一 临床适应证 二 不良反应 三 临床应用原则
糖皮质激素 定义
肾上腺皮质中束状带分泌的一种代谢调节激素
主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节
糖皮质激素药物的临床应用
呈贡区人民医院
药剂科：郭丽梅
激素是一个快作用药，具有快速起效的作用。
主Байду номын сангаас用于缓解症状和控制急性期的病变。
虽然它可以延缓类风湿关节炎的早期关节破坏，但真正控 制疾病，主要靠慢作用药，因为长期使用激素副作用太大。
剂量和疗程因病情需要而定；
避免过分依靠激素和延长疗程；
当出现减药，停药困难时，需要考虑的是加用激素助减 剂（主要是免疫抑制剂），而不是盲目增加激素。 激素主要是控制急性期的活动性病变，不能从根本上控 制疾病，因此要注意及时选用适当的免疫抑制剂。
• 同时，肾上腺皮质激素抑制磷脂酶A2，使花 生四烯酸减少，从而前列腺素合成降低。
• 糖皮质激素积蓄用量 和使用时间有关
因此，只要长期使用糖皮质激素，不 论剂量大小，均应常规补充钙盐及维 生素D制剂，必要时加用二磷酸盐制剂
儿童
绝经期 妇女
• 糖皮质激素可引起月经周期紊乱
• 妊娠妇女使用糖皮质激素，对胎儿的影响问题仍 有争论。一般认为，泼尼松/甲泼尼松龙不易通过 胎盘屏障，如果剂量≤30mg/d，对胎儿影响不大 ；而地塞米松可通过胎盘，小剂量也会对胎儿的
美国
大量糖皮质激素
带回法国
获得新生
库骨上 欣质腹 综疏疼 合松痛 征
糖皮质激素是“双刃剑”
激素有强大的临床适应症
激素的不良反应几乎涉及 全身每个系统和器官
目录
一 临床适应证 二 不良反应 三 临床应用原则
糖皮质激素 定义
肾上腺皮质中束状带分泌的一种代谢调节激素
主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节
糖皮质激素药物的临床应用
呈贡区人民医院
药剂科：郭丽梅
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13
撤药方案
减量必须谨慎，一方面需要防止疾病复发，另一方面要防止慢性HPA轴抑制所 致的皮质醇缺乏 就泼尼松而言：
剂量超过40mg/d，主张在4-6周开始减量 每周减5mg直至30mg/d时，每月减5mg直至15mg/d，更缓慢的减量如每月减 2.5mg，最终改为每日或隔日给药
药物名称
抗炎 等效剂量 水钠潴 强度 (mg) 留强度
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松
0.8
25
0.8
氢化可的松 1
20
1
中效糖皮质激素( t1/2 = 12-36h )
泼尼松
3.5
5
0.8
泼尼松龙
4
5
0.8
甲泼尼龙
5
4
0.8
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松 20-30 0.75
糖皮质激素及其治疗
Glucocorticoid and its treatment
北京积水潭医院药剂科 周倩
1
主要内容
分类及区别 作用及不良反应 临床应用相关问题
2
糖皮质激素(GC)概述
1935年 第一种GC---可的松被发现 1949年 Hench等应用GC治疗1例类 应激 风 湿关节炎患者，开创了此类药物用于 风湿病治疗的先河 GC被广泛应用于多种风湿病治疗， 成为临床医师的有力“武器”
药理作用： 抗炎，抗过敏 抗毒素，抗休克（感染性、过敏性） 免疫抑制（免疫抑制剂，疫苗） 提高血红蛋白、血小板、红细胞含量 ，缩短凝血时间 促进胃酸、胃蛋白酶分泌 提高CNS兴奋性，退热
9
作用及不良反应
附加剂苯甲醇
局部止痛剂 溶媒
禁止用于儿童肌肉注射 反复注射可引起臀肌挛缩症
甲泼尼龙注射液
40mg 500mg
36 - 54 36 - 54
HPA轴 抑制作用
1 4 4 5 5
50
50
HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
2.பைடு நூலகம்5
3.25
❖根据生物半衰期划分为短效、中效、长效
7
糖皮质激素蛋白结合作用
下丘脑 ＋－
促皮质激素释放因子
垂体前叶
－
ACTH
肾上腺皮质
GC是一把“双刃剑”，准确认识、 规
范应用和及时防治并发症十分重要。
HPA轴：造成减量和停药困难
3
糖皮质激素(GC)分类及区别
糖皮质激素：束状带分泌。 C11上有氧原子，人体分泌 的主要是皮质酮（可的松）， 对糖代谢作用强而对钠钾排 泄作用较弱
12
剂量
小剂量：泼尼松＜15mg/d，适用于维持治疗防止疾病复发或类风湿关节 炎初始用药及慢作用药起效前的过渡用药。长期使用仍有停药困难或引 起自发性骨折风险 中剂量：泼尼松30-40mg/d，适用于无重要脏器损害的系统性红斑狼疮及 一些过敏性疾病 大剂量：泼尼松＞40mg/d，适用于多发性肌炎或皮肌炎、系统性红斑狼 疮、巨细胞动脉炎等疾病活动期 冲击剂量：甲泼尼龙1000mg/d，静脉滴注，连用3d，必要时1-3周后可重 复，间隔期和冲击后继续大剂量口服给药。适用于严重狼疮肾病、狼疮 脑病、重症皮肌炎等。疗效很好，可持续6周，更容易出现骨坏死、精神 症状等不良反应
正常人体每天分泌皮质醇 量约为20 mg，由HPA 轴 通过ACTH控制，具有24 h 的生物节律
4
糖皮质激素(GC)分类及区别
内源性
可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone
外源性（人工合成）
泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone
复方倍他米松注射液
10
临床应用相关问题
疗程 剂量 每日投药法 隔日投药法 撤药 相互作用：CYP3A4酶 妊娠与哺乳 围手术期与应激 并发症处理原则
11
疗程
冲击治疗：疗程小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性 休克、严重哮喘持续状态、狼疮性脑病等。可迅速停药，大部分情况下不可在 短时间内重复冲击治疗。 短程治疗：疗程小于1个月。适用于感染或变态反应类疾病，如剥脱性皮炎、 器官移植急性排斥反应等。需逐渐减量至停药。 中程治疗：疗程小于3个月。适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风湿热等 。生效后减至维持剂量，需逐渐减量至停药。 长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和治疗及反复 发作、多器官受累的慢性自身免疫病,如系统性红斑狼疮、溶血性贫血、系统 性血管炎等。维持治疗可采用每日或隔日给药，停药前亦应逐步过渡到隔日疗 法后逐渐停药。 终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症，并于各种 应激情况下适当增加剂量。
0
倍他米松 20-30 0.6
0
能否长 期应用
肝功不全
能
×
能
√
能
×
能
√
能
√
否
√
否
√
受体亲 和力
0.01 1
0.05 2.2 11.9
7.1 5.4
水盐代谢 糖代谢 （比值） （比值）
0.8
0.8
1
1
0.8
4
0.8
4
0.5
5
0
20-30
0
20-30
8
作用及不良反应
生理作用： 升高血糖 促进脂肪分解和重新分布 促蛋白质分解，抑蛋白质合成 保钠潴水 促进钾、钙、磷排泄 允许作用
双键
C 11羟基
C1 = C2
OH
无CH2需OH肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
O
C 6甲基 取代
亲脂性增加，作用增强
CH3
水钠潴留作用减弱
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH
CH2OH
CH3 C
O OH
CH3
C16甲基
CH3
F 亲脂性增加，作用增强
O
水钠潴留作用减弱
结构改造： 药理作用增强 不良反应减少
5
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
CH2OH
CO
O =
OH
可可的的松松
可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢氢化化可可的的松松
CH2OH
C1=C2双键结构
OH
CH3 C
O OH
O
CH3
抗炎活性增强 O
水钠潴留作用减弱
甲 甲泼 泼尼 尼龙 龙（ （甲 甲强 强龙 龙） ）
抗炎作用更强，几无水钠潴留
HPA轴抑制、肌肉毒性增强
6
糖皮质激素半衰期
短效 中效 长效
激素名称
可的松 氢化可的松
泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
血浆半衰期 (h)
0.5 1.6 2.6 - 3 2 -4 2-3
3-6 3-6
生物半衰期 (h)
8 -12 8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36
撤药方案
减量必须谨慎，一方面需要防止疾病复发，另一方面要防止慢性HPA轴抑制所 致的皮质醇缺乏 就泼尼松而言：
剂量超过40mg/d，主张在4-6周开始减量 每周减5mg直至30mg/d时，每月减5mg直至15mg/d，更缓慢的减量如每月减 2.5mg，最终改为每日或隔日给药
药物名称
抗炎 等效剂量 水钠潴 强度 (mg) 留强度
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松
0.8
25
0.8
氢化可的松 1
20
1
中效糖皮质激素( t1/2 = 12-36h )
泼尼松
3.5
5
0.8
泼尼松龙
4
5
0.8
甲泼尼龙
5
4
0.8
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松 20-30 0.75
糖皮质激素及其治疗
Glucocorticoid and its treatment
北京积水潭医院药剂科 周倩
1
主要内容
分类及区别 作用及不良反应 临床应用相关问题
2
糖皮质激素(GC)概述
1935年 第一种GC---可的松被发现 1949年 Hench等应用GC治疗1例类 应激 风 湿关节炎患者，开创了此类药物用于 风湿病治疗的先河 GC被广泛应用于多种风湿病治疗， 成为临床医师的有力“武器”
药理作用： 抗炎，抗过敏 抗毒素，抗休克（感染性、过敏性） 免疫抑制（免疫抑制剂，疫苗） 提高血红蛋白、血小板、红细胞含量 ，缩短凝血时间 促进胃酸、胃蛋白酶分泌 提高CNS兴奋性，退热
9
作用及不良反应
附加剂苯甲醇
局部止痛剂 溶媒
禁止用于儿童肌肉注射 反复注射可引起臀肌挛缩症
甲泼尼龙注射液
40mg 500mg
36 - 54 36 - 54
HPA轴 抑制作用
1 4 4 5 5
50
50
HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
2.பைடு நூலகம்5
3.25
❖根据生物半衰期划分为短效、中效、长效
7
糖皮质激素蛋白结合作用
下丘脑 ＋－
促皮质激素释放因子
垂体前叶
－
ACTH
肾上腺皮质
GC是一把“双刃剑”，准确认识、 规
范应用和及时防治并发症十分重要。
HPA轴：造成减量和停药困难
3
糖皮质激素(GC)分类及区别
糖皮质激素：束状带分泌。 C11上有氧原子，人体分泌 的主要是皮质酮（可的松）， 对糖代谢作用强而对钠钾排 泄作用较弱
12
剂量
小剂量：泼尼松＜15mg/d，适用于维持治疗防止疾病复发或类风湿关节 炎初始用药及慢作用药起效前的过渡用药。长期使用仍有停药困难或引 起自发性骨折风险 中剂量：泼尼松30-40mg/d，适用于无重要脏器损害的系统性红斑狼疮及 一些过敏性疾病 大剂量：泼尼松＞40mg/d，适用于多发性肌炎或皮肌炎、系统性红斑狼 疮、巨细胞动脉炎等疾病活动期 冲击剂量：甲泼尼龙1000mg/d，静脉滴注，连用3d，必要时1-3周后可重 复，间隔期和冲击后继续大剂量口服给药。适用于严重狼疮肾病、狼疮 脑病、重症皮肌炎等。疗效很好，可持续6周，更容易出现骨坏死、精神 症状等不良反应
正常人体每天分泌皮质醇 量约为20 mg，由HPA 轴 通过ACTH控制，具有24 h 的生物节律
4
糖皮质激素(GC)分类及区别
内源性
可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone
外源性（人工合成）
泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone
复方倍他米松注射液
10
临床应用相关问题
疗程 剂量 每日投药法 隔日投药法 撤药 相互作用：CYP3A4酶 妊娠与哺乳 围手术期与应激 并发症处理原则
11
疗程
冲击治疗：疗程小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性 休克、严重哮喘持续状态、狼疮性脑病等。可迅速停药，大部分情况下不可在 短时间内重复冲击治疗。 短程治疗：疗程小于1个月。适用于感染或变态反应类疾病，如剥脱性皮炎、 器官移植急性排斥反应等。需逐渐减量至停药。 中程治疗：疗程小于3个月。适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风湿热等 。生效后减至维持剂量，需逐渐减量至停药。 长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和治疗及反复 发作、多器官受累的慢性自身免疫病,如系统性红斑狼疮、溶血性贫血、系统 性血管炎等。维持治疗可采用每日或隔日给药，停药前亦应逐步过渡到隔日疗 法后逐渐停药。 终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症，并于各种 应激情况下适当增加剂量。
0
倍他米松 20-30 0.6
0
能否长 期应用
肝功不全
能
×
能
√
能
×
能
√
能
√
否
√
否
√
受体亲 和力
0.01 1
0.05 2.2 11.9
7.1 5.4
水盐代谢 糖代谢 （比值） （比值）
0.8
0.8
1
1
0.8
4
0.8
4
0.5
5
0
20-30
0
20-30
8
作用及不良反应
生理作用： 升高血糖 促进脂肪分解和重新分布 促蛋白质分解，抑蛋白质合成 保钠潴水 促进钾、钙、磷排泄 允许作用
双键
C 11羟基
C1 = C2
OH
无CH2需OH肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
O
C 6甲基 取代
亲脂性增加，作用增强
CH3
水钠潴留作用减弱
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH
CH2OH
CH3 C
O OH
CH3
C16甲基
CH3
F 亲脂性增加，作用增强
O
水钠潴留作用减弱
结构改造： 药理作用增强 不良反应减少
5
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
CH2OH
CO
O =
OH
可可的的松松
可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢氢化化可可的的松松
CH2OH
C1=C2双键结构
OH
CH3 C
O OH
O
CH3
抗炎活性增强 O
水钠潴留作用减弱
甲 甲泼 泼尼 尼龙 龙（ （甲 甲强 强龙 龙） ）
抗炎作用更强，几无水钠潴留
HPA轴抑制、肌肉毒性增强
6
糖皮质激素半衰期
短效 中效 长效
激素名称
可的松 氢化可的松
泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
血浆半衰期 (h)
0.5 1.6 2.6 - 3 2 -4 2-3
3-6 3-6
生物半衰期 (h)
8 -12 8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36