布托啡诺的麻醉应用PPT参考幻灯片
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布托啡诺讲解课件
布托啡诺讲解课件
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
contents
目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
诺扬在麻醉科的应用PPT课件
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
7
芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用诺扬κκ镇痛8
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
7
芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用诺扬κκ镇痛8
布托啡诺的麻醉应用
手术结束后将诺扬6~8 mg 与生理盐水配置成100mL， 使用硬膜外镇痛泵给药，每 小时2mL，冲击剂量为 2mL/次，锁定时间为
手术结束前30min， 静脉注射诺扬0.5~1 mg作为负荷量，手术 结束后每4~6h静脉注 射诺扬1~2mg，可持
手术结束前30min，静脉 注射诺扬0.5~1 mg作为 负荷量，手术结束后将诺 扬4 mg加入250mL生理 盐水持续滴注4~6 h，持
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
于其肝肾功能减退，而诺扬主要经肝脏代谢、肾脏排出，可能会发生一定程度的嗜睡 因此，对于术后需避免嗜睡现象的患者(特别是老年患者)，诺扬应减少剂量、延长重复
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺在麻醉中的应用
布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺（Butorphanol）分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。
布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。
大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。
该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。
观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（V AS）评分。
结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。
布托啡诺PPT课件
Anesthesiology. 1991 Apr;74(4):717-24. 3. 酒石酸布托啡诺注射液说明书
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
等副作用小于吗啡、芬太尼
关于嗜睡：布托啡诺作为κ阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长给
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
.
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
等副作用小于吗啡、芬太尼
关于嗜睡：布托啡诺作为κ阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长给
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
.
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
布托啡诺临床应用共49页
布托啡诺临床应用
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
布托啡诺--讲解讲解学习
布托啡诺--讲解
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
布托啡诺专业知识讲座共26页
布托啡诺专业知识讲座
1、纪律是管理关系的形式。——阿法 纳西耶 夫 2、改革如果不讲纪律，就难以成功。
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
பைடு நூலகம்
1、纪律是管理关系的形式。——阿法 纳西耶 夫 2、改革如果不讲纪律，就难以成功。
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
பைடு நூலகம்
诺扬ppt课件
体内过程
起效时间 （min）
血药浓度高 峰时间min
10-15
30
3-5
30
鼻喷给药
2020/4/15
5-10
30-60
海阳市人民医院麻醉科
作用维持时 间（h）
3-4 3-4
4-6
7
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
2020/4/15
海阳市人民医院麻醉科
8
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
用药推荐方案
1. 中、小手术后镇痛
海阳市人民医院麻醉科
5
酒石酸布托啡诺药代学特性
药代动力学
该药主要在肝脏 性的羟基化布托啡诺
代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活
大多数（70％~80％） 由尿排出体外，有少量 由粪便排出
该药能够通过血脑屏障
2020/4/15
海阳市人民医院麻醉科
6
பைடு நூலகம்
酒石酸布托啡诺药代学特性
给药途径 肌肉注射 静脉注射
海阳市人民医院麻醉科
10
酒石酸布托啡诺镇痛专家共识
(二)产科镇痛
1. 无痛分娩
2. 剖宫产术后镇痛
(1)静注或肌注 布托啡诺 1 mg , 如镇痛不 全可追加0. 5 ～ 1 mg 。
2020/4/15
2)硬膜外给药
(1)静脉镇痛
报道使用硬膜外镇痛, 剂量为 0. 125%～ 0. 15%布比卡因(或 0. 125 %～ 0. 2%左旋布比卡因或 罗哌卡因)8 ～ 10 ml 内加布托 啡诺 2 mg , 一次镇痛作用可达 2 h 以上, 在我国目前此种方法
诺扬舒适化医疗临床使用
海阳市人民医院麻醉科 孙丰强
2020/4/15
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11 antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology.; 2008, 54(8):
1182–1188
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
2. 高安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3，3对胃肠功能抑制轻微
6
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
1. Vikramjeet Arora, et al. Comparative evaluation of recovery characteristics of fentanyl and butorphanol when used as supplement to propofol anaesthesia.
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
55
μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强μ受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
10
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
1. 高效镇痛、双重作用
• 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
• 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg，诺扬+κ阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN（拮抗剂） 5 mg/kg。
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5.
诺扬在麻醉科的应用
11
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
44
• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
9
诺扬优势有哪些？
• 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品 • 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很少有临床意义 的呼吸抑制 • 医保乙类209 ➢ 激动κ受体，镇静作用强 • 有效治疗内脏痛 • 无免疫抑制 • 对心率和血压无明显影响 • 治疗各种癌性疼痛（胃癌、直肠癌、食道癌等）
胆汁 11~14
% 粪便 15%
半衰期
3~4 h
3~4 h
诺扬用于PCA可有效镇痛，且副作用低
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61%。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
77
芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用
诺扬
κ
κ
镇痛
88
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
1182–1188
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
2. 高安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3，3对胃肠功能抑制轻微
6
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
12Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
药代动力学特点：快速起效、肝肾代谢
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min（平均3 min）
10~15 min
肝 脏 95 %
13
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75%
1. Vikramjeet Arora, et al. Comparative evaluation of recovery characteristics of fentanyl and butorphanol when used as supplement to propofol anaesthesia.
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
55
μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强μ受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al.，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical
10
诺扬具有高效镇痛、高安全性的特点
1. 高效镇痛、双重作用
• 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
• 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg，诺扬+κ阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN（拮抗剂） 5 mg/kg。
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5.
诺扬在麻醉科的应用
11
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
44
• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
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诺扬优势有哪些？
• 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品 • 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很少有临床意义 的呼吸抑制 • 医保乙类209 ➢ 激动κ受体，镇静作用强 • 有效治疗内脏痛 • 无免疫抑制 • 对心率和血压无明显影响 • 治疗各种癌性疼痛（胃癌、直肠癌、食道癌等）
胆汁 11~14
% 粪便 15%
半衰期
3~4 h
3~4 h
诺扬用于PCA可有效镇痛，且副作用低
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61%。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
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芬太尼
什么是激动-拮抗剂？
诺扬
芬太尼
μ1 镇痛 芬太尼
镇痛 μ1
芬太尼
诺扬
μ2 呼吸抑制当等无副芬作太用尼存在时，激动κ受体产生镇痛 μ2 副作用小 作用；
当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满 意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体 样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用
诺扬
κ
κ
镇痛
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诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题