药理学第15章全身麻醉药
药理学部分名词解释
先导化合物：指在药物创新阶段，选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。
药物效应动力学：研究药物对集体的作用，作用规律及作用机制，包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。
不良反应：指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给病人带来痛苦或危害的反应。
受体：是细胞生长长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。
与受体特异性结合的生物活性物质为配体。
量反应：效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。
质反应：效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。
首关效应：药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低。
生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
时量曲线：药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度：属于一级消除动力学的药物，经恒速给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。
一级消除动力学：单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学：单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量（LD50）：是使半数动物死亡的剂量半数有效量（ED50）:是使半数动物产生药效的剂量二重感染：长期服用广谱抗生素后，肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌大量增殖，导致新的感染疗效指数（TI）：是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量：为了使血浆浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的加倍剂量摄取1：NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。
药理学教学课件：全身麻醉药
诱导慢
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3. 脑/血分布系数：
概念：指脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的 比值。
意义：此系数大的药物易进入脑组织，作用强，诱 导期短。
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吸入全麻药的理想条件：
1) 理化性质稳定，不燃不爆； 2) 对呼吸道无刺激性； 3) 溶解度低，易控制（血气分配系数小）； 4) 麻醉作用强（MAC小，脑血分配系数大）； 5) 诱导及苏醒迅速，平稳舒适； 6) 良好的镇痛、肌松、安定、遗忘作用； 7) 能抑制异常应激反应； 8) 在体内代谢低（肝代谢率低）； 9) 安全范围大，毒性低、不良反应少而轻； 10) 设备简单，使用方便，药源丰富，价格低廉。
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常用全麻药物
• 吸入麻醉药：经呼吸道吸入而产生全麻作用。 • 静脉麻醉药：由静脉直接注入而产生全麻作用。
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吸入麻醉药
Inhalational Anesthetics
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概 述：
吸入麻醉药：经呼吸道和肺吸收入血而产生全身 麻醉作用的药物。
分类：
• 挥发性液体（乙醚、氟烷、安氟烷、异氟烷等）
• 气体（氧化亚氮）。
氯胺酮，ketamine
➢ 作用机制：阻断大脑皮层和边缘系统的兴奋性递质谷氨酸 受体(NMDA受体），选择性阻断痛觉冲动向丘脑和皮质 区的传导。
➢ 麻醉特点：
➢ 分离麻醉：病人意识部分存在，可出现睁眼，对光反 射，咳嗽反射等，但对环境刺激无反应，成木僵装， 痛觉完全消失。
➢ 起效快，镇痛作用强（唯一具有显著镇痛作用的药物）
4、合用肌松药：麻醉同时注射去极化或非去极化肌 松药，如琥珀胆碱、维库溴铵、阿曲库铵等，以满 足手术时肌肉松弛要求。
5、控制性降血压：加用血管扩张药硝普钠、钙拮抗 剂，使血压适度下降，并抬高手术部位，以减少出 血。常用于止血难度大的颅脑手术。
人卫版药理学第8版 15章 镇静催眠药讲义
药理作用与临床应用
2.镇静催眠作用
明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时 间，减少觉醒次数。 主要延长NREMS的第2期，明显缩短 SWS期。 临床应用时治疗指数高，对呼吸影响小， 安全范围较大，大剂量时对呼吸中枢抑制 不明显；
药理作用与临床应用
2.镇静催眠作用 催眠特点 选择性高、安全范围大、无麻醉作用；呼 吸抑制小，不易致呼吸停止； 可致暂时记忆缺失(用于麻醉前给药) 长期应用致耐受性和依赖性发生率低。
巴比妥类作用与用途比较
巴比妥类药的作用、应用
剂 量 小剂量
浅
中剂量
大剂量
中毒量
深
中枢抑制
作用部位
抑制网状 结构上行 激活系统
中枢广泛 左、右大脑 中枢广泛 深度抑制 皮层 抑制 、致延脑 麻痹 催眠、抗癫 痫、抗惊厥、 麻醉前给药 基础麻醉
作用/应用
镇静
麻醉
药理作用和临床应用
镇静催眠
小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短REM
传统—
剂量小--------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用
--呼麻死亡.
1960‘S---- 发现苯二氮卓类,安全范 围大,很少至麻醉死亡。
两类镇静催眠药的比较
巴比妥类 苯二氮卓类 镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋ 麻醉 ＋ — 安全度 较小 大 （＋：有；—：无）
传统的苯二氮卓类药物
不良反应包括日间困倦、头昏、肌张力减 退、跌倒、认知功能减退等 反跳性失眠，戒断症状 老年患者应用时尤须注意药物的肌松作用 和跌倒风险。 禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损 害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以 及重度通气功能缺损者。
药理学讲稿之第十一章全身性麻醉药
第十一章全身性麻醉药全身麻醉药：产生中枢神经系统抑制的药物，呈现意识、感觉与反射消失，骨骼肌放松等表现——外科手术前麻醉。
第一节吸入麻醉麻醉药经呼吸道吸入而产生麻醉者，称为吸入麻醉。
常用的吸入麻醉药是挥发性液体或气体，有乙醚、氟烷、恩氟烷、氧化亚氮。
一、作用机制：吸入——经肺泡动脉入血——脑组织——溶入细胞膜的脂质层——脂质分子排列紊乱——膜蛋白质及钠、钾通道发生构象变化——神经细胞除极抑制——神经冲动传导抑制——全身麻醉。
二、麻醉分期：乙醚麻醉分期最明显，临床常以它为基础临床上常依据呼吸、眼部、循环变化与肌肉松弛程度等体征来辨认麻醉的深度：第I期：镇痛期——从开始麻醉到病人神志消失。
大脑皮层开始抑制，痛觉逐渐减退、呼吸与脉搏稍增快，其他反射依然存在，一般不于此期施行手术。
第II期：兴奋期：从病人神志消失，经过一兴奋过程，直至兴奋现象缓解，并出理深而有节律的呼吸为止。
其间万以呼吸的紊乱与血压、脉率的显著波动为其特征，此期，大脑皮层逐渐被抑制下位中枢呈兴奋状态，忌行任何手术。
第III期：手术麻醉期，可由浅入深分为四级第一级：呼吸收紊乱变为规则，频率略快，潮气量增，眼睑反射消失，眼球活动减少，大脑皮层完全抑制，间脑受抑制肌肉不松，可施行一般手术；第二级：眼球从转动娈为中央固定，瞳孔不大，呼吸频率较第一级为慢，胸、腹式呼吸均存在，潮气量无明显改变，接近麻醉前水平，呼吸道分泌物显著减少，大脑皮层、间脑、滑车、动眼神经完全抑制，肌肉松弛，可以进行腹部手术；第三级：除以上抑制更深外，脊髓由下至上受到抑制，桥脑开始抑制，外展神经与三叉神经受到抑制，肋间肌呈渐进性麻痹，胸式呼吸减弱，腹式呼吸加强，吸气明显短于呼气，瞳孔开始散大，血压可能下降，肌肉极度松弛，仅在手术必要时短时间使用；第四级：脊髓、桥脑与延髓受互抑制，呼吸逐渐不能代偿而麻痹，出现抽泣式呼吸，血压下降——减浅麻醉+人工呼吸。
第IV期：延髓麻醉期：呼吸停止，血压不能测到，瞳孔极度散大，如不及时抢救可导致心跳停止。
麻醉药物的分类及作用机制
麻醉药物的分类及作用机制麻醉药物是用于手术、疼痛缓解和其他医疗操作中的药物。
它们通过影响神经系统的功能，产生麻醉、镇痛和抑制意识的效果。
麻醉药物可以根据其化学结构、药理作用和使用方式等不同特点进行分类。
本文将介绍麻醉药物的分类及其作用机制。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要用于手术过程中，能够产生全身麻醉效果。
常见的全身麻醉药物有以下几种：1.静脉麻醉药物：静脉麻醉药物通过静脉注射给药，迅速起效并具有短暂作用时间。
常见的静脉麻醉药物包括丙泊酚、异丙酚等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的活动，产生镇静和麻醉效果。
2.气体麻醉药物：气体麻醉药物是通过患者呼吸这种气体来实现麻醉效果。
常见的气体麻醉药物有笑气、氟烷等。
这些药物进入肺部后，通过血液循环带到大脑，发挥麻醉作用。
3.插管麻醉药物：插管麻醉药物是指通过气管插管实现麻醉效果。
常见的插管麻醉药物有地西泮、咪达唑仑等。
这些药物影响神经递质的传递，从而达到麻醉效果。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要用于局部区域的疼痛缓解，通过阻断痛觉神经的传递来实现麻醉效果。
常见的局部麻醉药物有以下几种：1.局部浸润麻醉药物：局部浸润麻醉药物是通过直接注射到手术区域周围组织中，达到麻醉效果。
常见的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过阻断神经冲动的传导，产生局部麻醉效果。
2.神经周围阻滞麻醉药物：神经周围阻滞麻醉药物是通过将药物注射到神经周围组织或神经束中，阻断神经冲动的传导来实现麻醉效果。
常见的神经周围阻滞麻醉药物有利多卡因、罗哌卡因等。
这些药物能够局部麻醉神经束，使其对疼痛信号不敏感。
三、镇痛药物镇痛药物主要用于缓解疼痛，并不具有麻醉效果。
常见的镇痛药物有以下几种：1.阿片类镇痛药物：阿片类镇痛药物是一类强效的镇痛药物，通过与脑中的阿片受体结合来缓解疼痛。
常见的阿片类镇痛药物有吗啡、哌替啶等。
这些药物可适用于严重疼痛的情况，但具有较强的依赖性和成瘾性。
2.非阿片类镇痛药物：非阿片类镇痛药物包括非甾体类抗炎药和COX-2抑制剂，具有镇痛和抗炎作用。
药理学—— 全身麻醉药
2. 丙泊酚 (propofol)
优点：抑制咽喉反射，诱导迅速，作用短，无蓄积。 良好的镇静催眠作用。
缺点：镇痛弱，给药局部疼痛(局部抽搐)。 呼吸抑制、循环抑制(降压) 对颅内压有影响。
应用: (1) 诱导麻醉和维持麻醉； (2) 门诊短小手术(胃镜、流产等)； (3) 辅助镇静催眠。
2. 丙泊酚-临床应用
全麻三要素
General anesthetics
Classification 第一节：吸入性麻醉药
inhalational anesthetics 第二节：静脉麻醉药
intravenous anesthetics
第一节 吸入性麻醉药
(inhalational anesthetics)
Character 高度脂溶性，挥发性，作用机制相似， 具有明显的麻醉分期。
机制：非巴比妥类镇静催眠药(GABA)。 优点：强效、短效镇静催眠作用，
中枢、心血管和呼吸抑制弱。 缺点：手术恢复期恶心呕吐发生率50%，局部疼痛。 应用：诱导麻醉，适用于心血管疾病、呼吸系疾病、
颅内高压以及不宜采用硫喷妥钠的病人。
4. 氯胺酮(ketamine)
机制：阻断兴奋性递质NMDA受体镇痛。 兴奋脑干和边缘ia) 使用诱导期短的药物，使病人迅速度过麻醉兴奋期， 快速进入外科麻醉期。
基础麻醉(basal anesthesia) 正式麻醉前使用镇静催眠药物等，在此基础上麻醉， 可减少麻醉药物的用量。
门诊短小手术。 咪唑安定等短效镇静催眠药取代(咪唑治疗指数267)。
1. 吸入麻醉分期
(The stage of inhalational anesthetics)
1期 镇痛期(给药到意识消失) 2期 兴奋期(皮质下中枢脱抑制(挣扎等不利) 诱导期 3期 外科麻醉期(分四级)
药理学第15章全身麻醉药
4 低温麻醉: 物理降温配合应用氯丙嗪, 体温下降到28～
30C，降低心脏等生命器官的耗氧量, 以便于进行心脏直视
手术。
5 神经安定镇痛术: 使患者达到意识模糊朦胧, 痛觉消失。
适用于外科小手术。 神经安定麻醉
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量或停药。
4 中毒期(延脑麻痹期): 呼吸停止, 血压下降,心跳停止而死亡。 应避免出现此期。
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[作用原理] 溶于细胞膜的脂质层, 使脂质分子排列紊乱,膜蛋 白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变, 抑制神经细胞 除极化, 使动作电位上升的幅度及速度下降, 进而广泛抑制 神经冲动的传递, 导致全身麻醉。吸入性麻醉药的作用与其 脂溶性成正相关, 即脂溶性越高, 麻醉作用越强。 血/气分布系数: 是指血药浓度与肺泡气体浓度达平衡时的 比值。分布系数大，血药浓度上升慢，诱导期较长,停药后 恢复也较慢。 脑/血分布系数: 指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时的比 值, 系数大的药物作用强。
镇痛期和兴奋期合称诱导期。
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3 外科麻醉期: 从呼吸转为规则至呼吸接近停止的过程。皮层下中枢至上
而下, 脊髓则由下而上受到抑制。此期又可分为4级: 第一级: 从眼睑反射消失至眼球固定; 第二级: 从眼球固定至低位肋间肌麻痹; 第三级: 肋间肌麻痹, 呼吸逐渐转变为腹式呼吸; 第四级: 延脑生命中枢(呼吸、循环中枢)受抑制,应立即减
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第三节 复合麻醉
复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其
它辅助药物, 以加强和完善麻醉效果, 而单独应用某一种全麻
药往往效果不理想。
1 麻醉前给药: 指麻醉前应用的药物 如地西泮、苯巴比妥；哌替啶；阿托品
2 基础麻醉:
3 诱导麻醉: 硫喷妥钠或氧化亚氮, 使病人迅速进入外科麻
全身麻醉药名词解释医学
全身麻醉药名词解释医学
全身麻醉药简称全麻药，是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。
全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
全身麻醉的麻醉范围广，一般适用于大型手术，但其不良反应及危险性较大。
全身麻醉药被吸收后，作用于中枢神经系统，使机体功能受到广泛抑制，引起意识、感觉和反射消失及骨骼肌松弛。
全身麻醉药用于大型手术或不能用局部麻醉药的患者。
除门诊短小手术等实施单纯静脉麻醉外，全身麻醉均需在气管插管，辅助或控制呼吸下实施。
复合麻醉时，要注意药物的协同作用，根据药物间相互作用的特点，病情和手术要求，合理选择麻醉药物。
准确判断麻醉深度根据所用药物性质、作用时间、剂量，综合循环系统血压、脉搏的变化和病人对手术的反应综合判定麻醉深度。
在满足全麻的基本要求前提下，优化复合用药，原则上应尽量减少用药种类。
保持气道通畅和氧供，维持正常的氧合和通气。
全身麻醉药的副作用包括肌肉不自主运动、嗝逆、咳嗽、支气管痉挛、喉痉挛、低血压、心律紊乱、呼吸抑制及术后恶心、呕吐等。
恶性高热偶见报道，往往和使用卤、烃类麻醉药有关，发病多在使用琥珀胆碱后。
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4 中毒期(延脑麻痹期): 呼吸停止, 血压下降,心跳停止而死 亡。应避免出现此期。
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[作用原理] 溶于细胞膜的脂质层, 使脂质分子排列紊乱,膜 蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变, 抑制神经 细胞除极化, 使动作电位上升的幅度及速度下降, 进而广 泛抑制神经冲动的传递, 导致全身麻醉。吸入性麻醉药的 作用与其脂溶性成正相关, 即脂溶性越高, 麻醉作用越强。 血/气分布系数: 是指血药浓度与肺泡气体浓度达平衡 时的比值。分布系数大，血药浓度上升慢，诱导期较长,停 药后恢复也较慢。 脑/血分布系数: 指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时 的比值, 系数大的药物作用强。
第十五章 全身麻醉药
第一节 吸入性全麻药 [麻醉分期]
1 镇痛期: 从麻醉开始至意识消失。主要是大脑皮层 和网状结构上行即激活系统受到抑制, 温、痛、触和听觉 依次消失, 各种反射存在, 肌张力正常。
2 兴奋期: 从意识消失至眼睑反射消失和呼吸恢复规则 为止。主要是皮层下中枢脱抑制(兴奋)所致。此期不应进 行任何手术。应采用复合麻醉等措施, 尽量缩短或消除此 期。
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第三节 复合麻醉
复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药
物或其它辅助药物, 以加强和完善麻醉效果, 而单独应用某
一种全麻药往往效果不理想。 1 麻醉前给药: 指麻醉前应用的药物 如地西泮、苯巴比妥；哌
替啶；阿托品 2 基础麻醉: 3 诱导麻醉: 硫喷妥钠或氧化亚氮, 使病人迅速进入
外科麻醉期，然后改用其它麻醉药物维持麻醉。 4 低温麻醉: 物理降温配合应用氯丙嗪, 体温下降到
镇痛期和兴奋期合称诱导期。
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3 外科麻醉期: 从呼吸转为规则至呼吸接近停止的过程。皮层下中枢
至上而下, 脊髓则由下而上受到抑制。此期又可分为4级: 第一级: 从眼睑反射消失至眼球固定; 第二级: 从眼球固定至低位肋间肌麻痹; 第三级: 肋间肌麻痹, 呼吸逐渐转变为腹式呼吸; 第四级: 延脑生命中枢(呼吸、循环中枢)受抑制,应立
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第二节 静脉麻醉药
硫喷妥钠 作用快，无兴奋现象，呼吸到并发症少 镇痛效果差, 肌肉松弛不完全，诱发喉头和支气管痉挛 注射过快可抑制呼吸 用于诱导麻醉, 基础麻醉等
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氯胺酮 ◆ 选择性阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导 ◆ 兴奋脑干和边缘系统, 使病人意识模糊, 短暂性记
忆缺失, 痛觉完全消失, 但意识并未完全消失, 使意识和感觉分离,称为分离麻醉。 ◆兴奋心血管系统：血压、心率升高。输出量增大。 ◆肌张力增加 ◆ 主要用于体表小手术, 如烧伤清创, 切痂, 植皮等。
28～30C，降低心脏等生命器官的耗氧量, 以便于进行心脏 直视手术。
5 神经安定镇痛术: 使患者达到意识模糊朦胧, 痛觉消 精品课件
失。适用于外科小手术。
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[常用药物]
氟烷: 作用强, 诱导期短, 苏ห้องสมุดไป่ตู้快。
肌松和镇痛较差
致心
抑制心脏，心输出量下降，使心肌对AD敏感性增加，可
律失常
反复使用对肝脏有损害。
子宫平滑肌 松弛, 不用于产科。
恩氟烷
诱导期短, 苏醒快, 肌松好, 反复使用无明显副作用, 较常用。
氧化亚氮(N2O) 作用迅速，诱导期短，苏醒快，镇痛作用强，病人主观舒适 对肝、肾和呼吸功能无不良影响。 麻醉效能低, 单用麻醉效果不满意, 需与其它麻醉药配伍使用。 用于诱导麻醉或与其它全麻药合用。