芬太尼类药物研究进展
芬太尼对消化系统的影响研究
芬太尼对消化系统的影响研究一、引言芬太尼作为一种强效镇痛药物，近年来广泛应用于临床麻醉和疼痛管理领域。
然而，随着芬太尼滥用问题的突出，人们开始关注芬太尼可能对消化系统产生的影响。
本文旨在综述近年来关于芬太尼对消化系统的影响研究，以提供更多相关信息。
二、胃功能对芬太尼的响应研究表明，使用芬太尼后，胃排空速度可能发生变化。
一项实验发现，在使用芬太尼后，胃排空速度明显降低，并且呈剂量依赖性。
此外，芬太尼还可能引起胃部运动功能的抑制，导致胃肠功能障碍和消化不良症状。
三、肠道黏膜屏障的受损芬太尼对肠道黏膜屏障的破坏也受到了一些研究的关注。
实验证明，芬太尼暴露可以导致肠道黏膜屏障通透性的增加，进而引发胃肠道炎症反应。
这可能与芬太尼通过激活肠道上皮细胞中的炎症介质有关。
四、肠道微生态的改变芬太尼的应用也可能对肠道微生态产生一定影响。
一些研究发现，芬太尼使用后，肠道菌群的组成和丰度发生明显改变，特别是对益生菌的抑制作用。
这种菌群失衡可能进一步导致肠道炎症的发生。
五、胃酸分泌的变化芬太尼的使用可能会引发胃酸分泌的改变。
研究表明，芬太尼使用后，胃酸分泌可能受到抑制，从而可能增加胃肠道感染的风险。
这一点值得在临床应用中引起重视。
六、芬太尼与胃肠道并发症的关联在一些临床观察研究中，芬太尼的使用与胃肠道并发症的发生率增加有关。
芬太尼可能增加消化道出血、胃肠穿孔、急性胰腺炎等并发症的风险。
因此，在合理使用芬太尼的同时，需要密切关注患者的胃肠道状况。
七、芬太尼滥用对消化系统的影响除了临床应用，芬太尼滥用也成为当前的严重问题。
芬太尼滥用可能导致严重的胃肠道副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。
此外，慢性芬太尼滥用还可能损害胰腺功能，引发胰腺炎和其他严重的消化系统疾病。
八、结论综上所述，芬太尼对消化系统可能产生多重影响。
它可能引起胃排空速度降低、肠道黏膜屏障破坏、肠道微生态失衡和胃酸分泌抑制。
此外，芬太尼的使用还可能增加胃肠道并发症的风险。
芬太尼家族麻醉镇痛药临床应用分析报告
芬太尼家族麻醉镇痛药临床应用分析报告概述：芬太尼家族麻醉镇痛药是一类强效镇痛药物，具有快速有效的镇痛作用。
然而，由于其高度致命性和滥用风险，芬太尼家族药物的临床应用备受争议。
本报告旨在分析芬太尼家族麻醉镇痛药的临床应用情况，并对其安全性和合理使用提出建议。
一、芬太尼家族药物的成分和作用机制芬太尼家族麻醉镇痛药主要包括芬太尼、痛必泰、硬头春碱等多种药物。
它们作用于中枢神经系统，与μ-阿片受体结合，从而抑制疼痛传导并产生镇痛效果。
这些药物能够快速进入血脑屏障，迅速达到高浓度，因此镇痛效果明显。
二、临床应用情况分析1.手术镇痛芬太尼家族药物在手术镇痛中得到广泛应用。
它们能够快速缓解术后疼痛，提高患者的手术体验和康复效果。
但是，过高的用药剂量会增加呼吸抑制和镇静的风险，因此在使用中要谨慎控制剂量。
2.癌症疼痛芬太尼家族麻醉镇痛药也常用于缓解癌症患者的剧烈疼痛。
由于芬太尼的高效性和短效性，可以有效改善患者的生活质量。
然而，对于长期使用者来说，可能会产生药物依赖性和耐药性，需密切监测并调整用药方案。
3.急诊救治芬太尼家族药物具有迅速镇痛的特点，因此在急诊救治中有广泛应用。
但是，应注意副作用的风险，特别是对于老年患者和孕妇，使用时需谨慎。
三、安全性和合理使用建议1.合理用药在使用芬太尼家族药物时，医生应根据患者的具体情况进行个体化的用药方案。
应尽量使用最低有效剂量，同时密切监测患者的生命体征，并及时调整剂量和给药速度。
2.警惕滥用风险芬太尼家族药物具有高度的致命性和滥用风险，应加强临床用药监管和控制。
医疗机构和医生要严格遵守用药规范，不得将其滥用或过度使用。
3.提高患者知情权在患者使用芬太尼家族药物前，医生应给予充分的知情权，包括告知该药物的作用、副作用和潜在风险，以及注意事项和禁忌症等。
患者应签署知情同意书，并在用药过程中能够与医生保持及时沟通。
结论：芬太尼家族麻醉镇痛药在临床应用中具有显著的疼痛缓解作用，但其高度致命性和滥用风险不能忽视。
瑞芬太尼的临床研究与应用进展
素和一氧化氮 ，产生内皮依赖性血管扩张 ；③通过抑制钙离子通
道 ，激 活钾 离子 通道 ，产 生非 内皮 依赖 性 血管 扩张 。 １ 瑞 芬 太尼 预 处 理 对 多 脏器 的保 护作 用 ：研 究 瑞芬 太 尼 对 脏 ． ２ 器 的保 护作 用 具有 重要 的临床 意义 。汪 燕 等研 究发 现瑞 芬太 尼 预 处 理对 缺血 再 灌注 小 鼠脑组 织 具有 保 护作用 ，其作 用机 制 可能 是
吉 林 医学２ １年 １月第 ３ 卷第 ３期 ０１ １ ２ ３
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７ ４１ １
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述 ・
瑞芬 太 尼 的临床研 究 与应 用进展
肖伟仁 （ 福建省 漳州市医院 ，福建 漳州 ３３０ ） ６００
【 键词 】 关 瑞芬 太尼 ；麻 醉 ；临床 应用 瑞 芬 太 尼 是一 种 新 型 的超 短 效 一 阿片 受体 激 动 剂 ，静 脉 注 射后 可 迅速 被 血液 和组 织 中非 特异 性酯 酶水 解 ，且 代谢 不依 赖 肝 肾 功能 ，长 时 间输 注无 蓄积 ，无组 胺释 放作 用 。 由于其 独特 的药 理 学特 点 ，起 效迅 速 ，清 除快 ，血 流动 力学 稳 定 ，药物 作用 的可 控性 强 ，瑞 芬 太尼 成为 全凭 静 脉麻 醉药 的重 要 组成 部分 ，在 临 床 麻 醉 中有不 可 比拟 的优 势 。 自从它 批准 上市 以来就 备受 麻 醉 医师 的 青睐 ， 目前 已在 许多 国家 得 到广 泛应 用 。文 中将 简要 叙述 其 临 床相 关研 究及 应 用所 取得 的进 展 。 １ 临 床 相 关 研 究进 展 １１ 瑞 芬 太 尼对 血 流 动 力 学 的影 响 ：许 多研 究 证 实 了瑞 芬 太 尼 ． 具有 明 显 的心 血管 抑制 效应 ，但确 切机 制 尚未 完全 清楚 。其 减 慢 心率 和 降低 血 压 的机制 可能 有 ：① 中枢 神经 系 统受 抑制 ，中枢 介
瑞芬太尼在临床麻醉的应用研究进展
瑞芬太尼在临床麻醉的应用研究进展医疗体系日新月异的发展，麻醉药物呈现多样性，其中最常见的为瑞芬太尼，该药物为新型阿片类药物，且药理学特效相对特殊，凭借诸多优势取得了临床的高度认可，并广泛应用。
鉴于此，本次实验探究瑞芬太尼在医院各个科室的临床应用价值，对其相关作用进行分析，从而为临床治疗和预后奠定良好基础。
标签：瑞芬太尼；临床麻醉；应用进展瑞芬太尼属于新型麻醉药物，为阿片μ受体激动剂，该药物可以在血液中迅速溶解，从而起到显著的麻醉效果[1]。
该麻醉药物的自身药理学特效较为特殊，不仅具有迅速的起效速度，同时具有超短效的作用，除此之外，该药物具有较快的清除率，不会对肝肾功能进行依赖，即使长期静脉滴注也不会有蓄积现象出现。
从目前临床来看，瑞芬太尼备受青睐并广泛应用，现将该药物的应用进展进行如下综述。
1 药理作用通常情况下，瑞芬太尼自身结构中包含酯键，在组织和血浆中的水解速度相对较快，其中肾脏为该药物的排泄途径，消除率不会对肝脏有任何依赖。
与此同时，瑞芬太尼输注时间不受限制，停止使用药物后其血浆浓度会迅速减少，时间仅仅为3 min。
除此之外，该药物与血浆蛋白结合占比可达70%，在结束前需将用药剂量进行逐渐减少或者停止使用瑞芬太尼。
瑞芬太尼自身的代谢机制也具有特殊性，在肝外可以进行持续水解，在一定程度上可以快速清除药物[2]。
通常情况下，1 min该药物可以迅速达到血平衡和脑平衡，具有较快的起效速度，同时可以缩短维持时间，同其他芬太尼药物存在诸多差异。
此外，瑞芬太尼的镇痛作用会表现出剂量依赖性，与吸入性麻醉药物联合使用可以起到协同效果。
值得注意的是，瑞芬太尼会抑制患者的呼吸，同时会有多种症状出现，如：恶心呕吐、血压较低以及心动过慢。
由于该药物的药代动力学特点具有特殊性，因此在使用期间需静脉滴注，并对输注速度进行合理控制，在一定程度上可以使预定血药浓度充分发挥[3]。
2 药理特点该药物的镇痛作用与芬太尼类似，血平衡和脑平衡时间仅仅为1 min，作用消失时间为7 min。
芬太尼及其衍生物的临床应用及研究进展
关键词 芬 太尼
临床应用
中图分类号 ： ９ １ １ 文献标识码 ： 文章编号 ：０ １７８ （０ ７０ —０ ８０ Ｒ ７ ． Ａ １０ —５ ５ ２ ０ ） ９１２－３
芬太 尼 商 品名 为 １苯 乙基 一一Ｎ 丙 酰苯 胺 ） 一 ４（ ． 哌 啶， 为阿 片类镇 痛 药 ， 的镇 痛 效 力 十分 强 ， 同等 它 按 剂 量计算 ， 其效 力 约 为 吗啡 的 １Ｏ １０倍 ， 替 啶 ０～ ８ 哌 的 ５ ０ ｉ００倍 ［ ， ５￣ ０ １ 并具 有毒 性低 ， 循环 影 响轻 ， ］ 对 时效 短 （５ ０ ｎ ， 易 控制 ， 后 自主呼 吸恢 复 １￣３ ｍｉ）容 术
刺 激［ ， 醉诱 导期 与 其 他镇 静 药 物 配合 用 来 气 管 ２麻 ］ 插管 。芬 太尼对 心 血 管 系统 的影 响很 轻 ， 影 响 心 不
肌收 缩力 ， 不影 响血 压 ， 常用 于 心血 管 手 术 ， 且 不 而
同剂 量 的芬 太尼 都 能维 持 术 中血 液 动 力 学稳 定 ， 大 剂量 芬太尼 （０ ｇ ｋ ） 于心 血管 手 术麻 醉 可 减轻 ６ｇ ／ ｇ 用 心脏 抑制及 减轻应 激反 应 。然 而有 关这种 减轻 作用 的程度 ， 取得 最佳效 果 时芬 太 尼剂 量 以及 给药 方 式 等 还存 在很 大争 议 。小 剂量 芬 太尼 （５ ｇｋ ） 合 １ｇ ／ ｇ 配
快等优点 ， 故近年来被临床麻醉广泛应用。芬太尼
的衍 生物瑞 芬 太尼 和 舒 芬 太 尼 由于 其 优 点 更 为 突 出 ，面就 其 在 临床应 用及研 究进 展进 行综述 。 １ 麻醉诱 导及 静脉 麻醉 芬太 尼 的脂溶 性很 强 ， 故易 于透 过 血一 脑脊 液屏
芬太尼的临床应用市场部
芬太尼的化学结构包 含一个酯键，使其容 易被身体吸收和利用。
芬太尼的药理作用
01
02
03
镇痛作用
芬太尼通过与中枢神经系 统中的阿片受体结合，发 挥镇痛作用，主要用于治 疗急性或慢性疼痛。
镇静作用
芬太尼可以引起一定程度 的镇静作用，使患者情绪 稳定、缓解焦虑。
呼吸抑制
芬太尼会抑制呼吸功能， 可能导致呼吸频率减慢和 潮气量降低。
针对不同患者群体和临床应用场景，企业应 开发不同剂型和规格的芬太尼类药品，以满 足不同层次的需求。
行业可持续发展建议
1 2
加强监管
政府应加强对芬太尼类药品的监管，制定更加严 格的生产、销售和使用规定，以降低药物滥用和 成瘾的风险。
推动研发创新
鼓励企业加大研发投入，开发更加安全、有效的 芬太尼类镇痛药，提高药物的疗效和安全性。
技术创新推动市场发展
新型芬太尼药物研发
随着药物研发技术的不断进步，未来可能会有更多新型芬太尼药物问世，以满足不同临床需求，推动市场增长。
生产工艺改进
通过改进生产工艺，提高芬太尼药物的产量和纯度，降低生产成本，进一步扩大市场应用范围。
法规环境对市场的影响
法规变化
政府对药品监管的法规可能会发生变化，对芬太尼市场产生影响。例如，如果法规更加严格，可能会 限制某些药物的销售和使用。
欧洲市场
欧洲芬太尼市场规模较大，增长稳定。欧洲各国对疼痛管 理和晚期癌症患者的关怀政策推动了芬太尼市场的需求。
亚太市场
亚太地区人口众多，医疗需求潜力巨大。随着经济的发展 和医疗保健水平的提高，亚太地区的芬太尼市场将迎来快 速增长。
芬太尼市场竞争格局
竞争格局
全球芬太尼市场竞争激烈，各大制药企业通过研发创新、市场拓展等方式争夺 市场份额。目前，一些大型制药企业如辉瑞、强生等在芬太尼市场上占据主导 地位。
舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展
舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展舒芬太尼一种特异性µ受体激动剂，于1974年合成，其化学和药理作用于1976年首次报道[1]，1984年被FDA批准在临床使用，2003年正式引进中国[2]。
经过30多年的临床应用证实了舒芬太尼对µ受体的亲和力比芬太尼强7-10倍，阵痛效果是芬太尼的5—10倍，对κ和δ受体亲和力小，因此它成为芬太尼家族中镇痛作用最强、镇痛持续时间最长的阿片受体激动剂；由于强大的镇痛作用和较长的镇痛时间而广泛用于全麻诱导、维持及术后镇痛。
1、舒芬太尼的药理学1.1 舒芬太尼的理化特性和药代学特征：舒芬太尼属苯基哌啶类，化学名为N-[4-（甲氧甲基）-1-[2-2（噻吩基）乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺。
由于舒芬太尼的化学结构特性决定了其脂溶性高，极易透过细胞膜和血脑屏障，静脉给药后能迅速广泛分布于体内各组织，几分钟内就能发挥最大药效，持续时间约为芬太尼的2倍。
无论是全身给药还是脊髓给药，均能产生强大的镇痛作用，其镇痛作用是吗啡的1000倍。
静脉用药的效价比是芬太尼的5～10倍，椎管内用药的效价比是芬太尼的4～6倍。
舒芬太尼与血浆蛋白结合率为92.5%，高于芬太尼，其清除半衰期是2.5h,清除率为10～15ml/(kg.min),表观分布容积1.7L/kg[3]，舒芬太尼主要在肝脏代谢，在肝微粒体内由单加氧酶CYP3A4通过N-脱烃基、O-去甲基和羟化三种途径氧化代谢，代谢产物随尿液和胆汁排出体外，约1%以原形经尿排出。
其代谢产物去甲舒芬太尼的药理活性效价约为舒芬太尼的10%[4]1.2 药效学特点所有µ受体激动剂均具有相似的镇痛、镇静等作用。
有研究表明舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。
舒芬太尼的分布容积小、消除半衰期短，其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼，而且反复用药后很少有蓄积作用。
其治疗指数（LD50/ED50）为25211，是阿片类中临床应用最安全的一个，对呼吸的抑制与芬太尼相似；舒芬太尼的麻醉效果与剂量有关，小剂量时作用时间较短，若在大剂量长时间给药，使血药浓度长时间维持较高的水平时，则麻醉效果消失缓慢。
瑞芬太尼的临床研究和应用进展
瑞芬太尼的临床研究和应用进展瑞芬太尼(remifentanil，P．EM)是近年来应用于临床的一种人工合成的选择性。
阿片受体激动药，而阿片类药是平衡麻醉必不可少的组成成分，常用的芬太尼大剂量或长时间用药后易在脂肪和骨骼肌中蓄积，导致手术后恢复期出现诸如呼吸抑制等。
由于芬太尼主要在肝脏代谢，故对肝脏和肾脏功能不全病人的疗效很难估计。
而REM是阿片类家族的新星，不依赖肝、肾代谢，起效迅速，时量半衰期短，静脉滴注容易控制止痛剂量，药物作用的可预见性强，安全可靠，止痛效果好。
也是新型阿片类μ受体激动剂，其化学结构式中含有酯键，可被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解，主要代谢产物经肾脏排出，在体内的清除不依赖于肝肾功能[1]。
同时因其起效快、作用时间短、消除快、不释放组胺及不论静脉输注多长时间其静脉输注半衰期始终为4min以内，即使在心肺转流术后也无改变阿片类镇痛药复合异丙酚与肌肉松驰剂是现代临床麻醉工作中全凭静脉复合麻醉的常用麻醉方法之一。
2 瑞芬太尼的临床研究2.1 瑞芬太尼减少吸人麻醉药的MACREM能减少吸人麻醉药的MAC，增强其麻醉效能，全麻插管后以(0.25~0.4)?g?kg-1?min-1输注可使MAC减少到最大极限。
Andrea等研究证明REM能降低七氟醚的MACRAR。
2.2 瑞芬太尼对儿茶酚胺释放的影响REM对交感神经的抑制作用与剂量有关，麻醉深度影响神经激素(包括儿茶酚胺)的释放。
REM抑制肾上腺素对气腹和手术刺激的反应(剂量增加抑制作用增强)不抑制去甲肾上腺素对气腹和手术刺激的反应，认为它可部分抑制应激反应[2]。
2.3 瑞芬太尼对热痛觉阈(HPPT)和热痛觉耐受阈(HPPT)的影响。
小剂量(0.08?g?kg-1?min-1)的REM就显著增大HPFF和HPIT，明显减少热痛觉且没有副作用。
2.4 瑞芬太尼效应室浓度和瞳孔伤害性刺激反应的关系REM能阻滞瞳孔对伤害性刺激的扩大反射。
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Research Progress in Fentanyl Drugs
Bowen Yang1,2, Zhigang Zhao1, Kaiyuan Sool of Chemistry and Environmental Protection, Southwest University of Nationalities, Chengdu Sichuan Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory in North China, Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, Beijing Received: Jul. 26th, 2017; accepted: Aug. 8th, 2017; published: Aug. 14th, 2017
Keywords
Anti-Terror, Fentanyl, Fentanyl Drugs
芬太尼类药物研究进展
杨博文1,2，赵志刚1，邵开元2，胡文祥2*
1 2
西南民族大学化学与环境保护工程学院，四川 成都 北京神剑天军医学科学院华北祥鹄微波化学联合实验室，北京
收稿日期：2017年7月26日；录用日期：2017年8月8日；发布日期：2017年8月14日
DOI: 10.12677/hjmce.2017.53008 53 药物化学
杨博文 等
能、阿片样物质效应和其作用耐受机理等的深入研究[3]。 μ 型受体：是阿片受体 μ、κ、δ 三种重要亚型之一，目前这三种阿片受体的基因均已被克隆，研究 发现阿片类选择性激动剂激动脊上和脊髓滋受体能引起一系列生理效应，具体表现为止痛效应、犒赏效 应、心率减慢、呼吸抑制、肠蠕动抑制、僵住症和成瘾性等。吗啡为经典的阿片 μ 受体激动剂，纳洛酮 为其拮抗剂[3]。阿片 μ 受体属 G 蛋白偶联受体(GPCR)，GPCR 具有相同的基本结构，即有一个细胞外氨 基端区域，七个跨膜域以及一个细胞内羟基端尾区[2]。μ 型受体是吗啡等阿片类药物镇痛与成瘾的分子 结构基础，μ 型受体主要分为 μ1 型和 μ2 型受体。1997 年，发现其内源性配体为内吗啡肽，具有显著的 镇痛和呼吸抑制作用，并使心率减慢，它是目前所知的对 μ 型受体亲和力和选择性最高的生物活性肽。 同时，μ 受体具有不同于 δ 受体和 κ 受体的表观相对分子质量，并且在糖基化过程中具有组织特异性[4]。 δ 型受体：人的 mRNA 主要分布于皮质、嗅球、海马、基底神经节、杏仁核和下丘脑，但不管克隆 出的 δ 阿片受体来源于何种种属，它们对阿片 δ 受体激动剂和拮抗剂都表现出很高的亲和力[3]。δ 受体 的内源性配体是脑啡肽，有不太明显的镇痛作用，参与了缺血预适应的心脏保护作用。体内药理实验证 明，阿片受体 δ 受体有两种亚型：δ1 和 δ2。啮齿类动物实验表明，δ1 和 δ2 受体具有高度选择性的激动 剂，它们的作用可以被各自的拮抗剂抑制[3]。 κ 受体：κ 受体的克隆是在生长抑制素受体亚型杂交筛选过程中偶然发现的。κ 受体的内源性配体是 强啡肽，具有镇痛、致焦虑效应、呼吸抑制作用弱的特点[3]。 孤啡肽受体：一种新型阿片类受体，属 G 蛋白偶联受体，但其与众多阿片受体特异性配体亲和力很 低，不能结合非选择性阿片受体拮抗剂纳洛酮，因此称之为阿片受体样受体。孤啡肽主要分布在中枢神 经系统，尤其是与痛觉密切相关的区域。采用原位杂交及免疫组化等技术表明，孤啡肽在中枢神经系统 中分布广泛，以下丘脑和边缘系统含量最为丰富。孤啡肽的免疫阳性反应主要见于胃肠道的纵行肌、环 形肌以及肠肌神经丛、脾、血管壁、卵巢、白细胞[3]。
Abstract
Investigation and analysis have shown that chemical medicine card fentanyl was sold by some sellers publicly on the Internet, and it even can be exported to the United States, Canada and Germany and so on areas in low-price. But there was none to ask. These compounds can be used as chemical weapons. This is likely to be used by terrorists. There is a huge potential threat. This paper describes the research progress of fentanyl drugs, and provides references for related researches on these compounds.
2. 阿片受体
阿片受体是一类重要的神经受体和 G 蛋白偶联受体， 在人类生理相关活动中起着非常重要的作用[2]。 发现过程：人类在长期为克服吗啡的成瘾性而进行其化学结构大量改造的研究中认识到，吗啡类药 物可以通过体内受体起作用。Martin 最早提出了脑内存在着阿片受体[2]。许多学者为确定此受体的存在 进行了大量的研究， 阿片受体的研究由于不易区分特异性结合与非特异性结合而带来很大困难。 1973 年， Pert-Snyder、 Simon、 Terenius3 个实验室分别独立地用不同的放射配体结合分析法在前人的工作基础上证 实了大鼠脑内有阿片受体存在。并找出了 3 类阿片受体，分别是，μ 受体 δ 受体 κ 受体。1973 年以来， 国外学者相继发现在脑内和脊髓内存在着阿片受体。 这些受体分布在痛觉传导区以及情绪行为相关区域， 集中分布在导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核和脊髓罗氏胶质区等。1975 年以来又先后发现有几种内 源性阿片样肽(β-内啡肽、脑啡肽、强啡肽)是这些受体的内源性配基。阿片受体各自有其特异的内源性配 体，发挥不同的生物效应，孤啡肽与 μ 受体 δ 受体 κ 受体的亲和力均很弱，而与孤儿受体亲和力强，因 此孤儿受体也随之改成孤啡肽受体[3]。 阿片受体在人体内广泛存在，有着复杂的生物学效应，越来越多的证据表明阿片受体不但存在于中 枢神经系统，亦存在于免疫细胞上。除了既往研究比较多的镇痛、耐受、成瘾机制以及对神经系统的影 响和呼吸抑制的效应外，其对心血管循环系统、免疫系统等也有着很重要的影响[2]。 阿片受体存在的证实及阿片受体的定性定量方法的解决，掀起了研究阿片受体的热潮。目前人们已 发现的阿片受体有 μ、δ、κ、OFQR、ε、σ、λ、τ、ζ 九种受体，且每种受体均有不同的亚型[2]。一般认 为，脑中的阿片受体介导阿片物质的镇痛效应，在脊髓中 μ 受体、δ 受体、κ 受体则似乎均与镇痛效应有 关，此外每一种受体都可能介导其他的阿片样效应，3 种经典阿片受体的克隆表达成功将推动其生理功
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2017, 5(3), 52-59 Published Online August 2017 in Hans. /journal/hjmce https:///10.12677/hjmce.2017.53008
摘
要
有调查分析表明，可用作化学武器的化学药卡芬太尼被某些销售商们在互联网上公开售卖，甚至可被廉 价出口到美国、加拿大和德国等地，却无人过问，这有可能为恐怖分子所利用而构成巨大潜在威胁。本 文叙述了芬太尼类药物的研究进展，为这类化合物的相关研究提供参考。
*
通讯作者。
文章引用: 杨博文, 赵志刚, 邵开元, 胡文祥. 芬太尼类药物研究进展[J]. 药物化学, 2017, 5(3): 52-59. DOI: 10.12677/hjmce.2017.53008
杨博文 等
关键词
反恐，芬太尼，芬太尼类药物
Copyright © 2017 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). /licenses/by/4.0/
3. 芬太尼类典型药物
芬太尼：芬太尼学名为 1-苯乙基-4-(N-丙酰苯胺)哌啶，分子质量为 336.46，为阿片类镇痛药，它的 镇痛效力约为吗啡的 100~180 倍，哌替啶的 550~1000 倍，并具有毒性低、对循环影响小、时效短(15~30 min)、容易控制、术后自主呼吸恢复快等优点，故近年来越来越受到人们的重视.芬太尼、舒芬太尼和阿 芬太尼等芬太尼类配体药效增强、起效迅速、作用消失快，静脉滴注容易控制止痛剂量、安全可靠[5]。 随着该类药物的深入研究，以芬太尼为先导化合物，通过结构改造和构效关系研究，设计合成并筛 选得到系列活性更高的芬太尼类衍生物。 芬太尼的药理活性：口服可经胃肠吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射 1 min 即起效，4 min 达高峰，作用持续 30~60 min。肌内注射约 7~8 min 起效，可维持 1~2 h。肌内注射生物利用度 67%，蛋 白结合率 80%。可透过胎盘屏障。分布容积为 3.5~5.9 L/kg，清除率为每分钟 11~21 ml/kg。主要在肝脏 代谢，约 10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。半衰期约 3.7 h [6]。 瑞芬太尼：瑞芬太尼是一种用于治疗全麻诱导和全麻维持的一种镇痛药物，瑞芬太尼具有镇痛作用 快、时间短、药剂量容易控制等特点。 药理作用：在循环系统中，瑞芬太尼对血流动力学的影响存在剂量依赖型，把瑞芬太尼的剂量控制 在 2 μg/㎏时，瑞芬太尼对收缩压和心律的影响都很小，剂量在 10 μg/㎏以内时，以麻醉诱导为作用时， 会降低 10%~40%的血压、心率也有所下降，瑞芬太尼能够降低颅内压，且不影响眼压[7]。 瑞芬太尼药物对中枢神经系统具有抑制作用，同时这种抑制作用具有剂量依赖的特点。瑞芬太尼对 中枢神经系统的抑制作用中，造成患者丧失意识的为 12，与阿芬太尼相比较少。对中枢神经系统中脑电