大环内脂类药品简析
药理学之大环内酯类药物详解

依托红霉素:无味红霉素,耐酸,吸收好。 硬酯红霉素:对胃酸稳定,在十二指肠释
放出红霉素 琥乙红霉素:无味,对胃酸稳定,透过胎
盘,进入乳汁。 红霉素眼膏制剂和外用制剂。
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克拉霉素
克拉霉素是半合成的14元大环内 酯抗生素,
2.过敏反应 皮疹、瘙痒、药热、中性粒 细胞减少、血小板减少。
3.偶见黄疸及肝损伤
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第三节 万古霉素类
万古霉素 及
去甲万古霉素
速效杀菌剂
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万古霉素类
属糖肽类抗生素,包括万古霉素、去甲万 古霉素和替考拉宁,化学结构相近,作用 相似。
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抗菌作用及机制
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不良反应
1.胃肠道反应:红霉素口服或静注均可引起胃肠道 反应。新大环内酯类发生率较红霉素低,亦能耐 受。
2.肝损害:以胆汁淤积为主,可见阻塞性黄疸﹑转 氨酶升高等。红霉素酯化物易发生,发生率高达 40%。本类其他药物发生率较低。
3.耳毒性:耳聋多见,先为听力下降,前庭功能受 损。剂量高于每日4g,易发生;用药两周时出现; 老年肾功能不良者发生多。
抗菌活性强于红霉素, 对酸稳定,口服吸收迅速完全,
不受进食影响; 分布广泛,组织中浓度高于血中
浓度;
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不良反应发生率和对细胞色素 P450影响低
阿奇霉素
唯一半合成的15元大环内酯类抗生素 抗菌谱较红霉素广,对革兰阴性菌有抗菌
作用 抗菌活性,对革兰阴性菌强于红霉素,对
红霉素敏感菌与其相当。 口服吸收快,组织分布广,血浆蛋白结合
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大环内酯类药物的性质、特点及应用

指导不同培养模式下细胞培养基配 方 调 整 和 规 范 化 应 用; 优 化 选 定 了 以 3 000 L 体积(国内最大)为主体 的 批 式 培 养 生 产 规 模, 仅 第 三 级 规 模培养的 3 000 L 生物反应器就有 8 个, 大 大 缩 小 了 产 品 的 批 间 差; 通 过 抗 原 的 浓 缩 纯 化, 在 提 高 抗 原 含 量的同时,杂蛋白的浓度大大降低; 结合 206 等佐剂的使用,使疫苗的 有效期明显延长。
三、 大 环 内 酯 类 药 物 的 特点
1. 第一代大环内酯类药物,抗菌 谱较窄,对部分革兰氏阳性菌和支原 体作用较强;对胃酸不稳定,口服生 物利用度低,难溶于水等;而且,部 分畜禽有消化道的不良反应隐患。由 于与其它大环内酯类药物存在交叉耐 药性,所以有诱导耐药性产生的缺点。
2. 第二代大环内酯类药物,比 第一代增强了流感嗜血杆菌、脑膜炎 莫拉菌等革兰氏阴性菌的抗菌作用; 同时,又增强了对厌氧菌、空肠弯曲 菌、衣原体、分支杆菌等病原体的作 用。对葡萄球菌的抗菌活性,与红霉 素相近;在某些动物,略强于红霉素; 对诱导产生的某些耐红霉素菌株,亦 有抗菌活性。
一、 大 环 内 酯 类 药 物 的 性质
大环内酯类抗生素,由于其主要 化学结构的相近,通常都具有一些共 同的化学性质特点。首先,它们通常 都是无色至类白色的弱碱性化合物。 当然,有些企业为了使其水溶,把其 做成了磷酸盐、酒石酸盐等易溶解于 水的修饰物。这虽然解决了碱性大环
内酯类药物的水溶性,是畜禽大群饮 水使用方便;但是,由于修饰后的大 环内酯类局部分子结构的改变,也使 碱 性 大 环内酯 类 药 物 化 学 性 质也 发 生了改变;使其由修饰之前的碱性化 合物,变成了酸性或兼具酸性的化合 物。这样,也一定程度上改变了碱性 原药的药理和功效,如替米考星(碱 性,不溶于水)与磷酸替米考星(酸 性,溶于水),在针对猪蓝耳病的防 控效果方面,磷酸替米考星就几乎没 有作用。
大环内酯类抗生素—罗红霉素

• (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的 图谱一致。
鉴别实验
杂质检查
• 碱度 取本品0.1g,加水150mlቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ振摇依法测定 (中国药典1990年版二部附录44页),PH值 应为8.0~10.0。 水分 取本品,照水分测定法 (中国药典1990年版二部附录55页第一法) 测定,含水分不得过3.0%。 • 有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1990 年版二部附录34页)测定。
•谢谢!
抗生素类药物的分析
大环内酯类抗生素—罗红霉素
大环内酯类抗生素
• 罗红霉素是新一代14 元大环内酯类抗生素, 是红霉素C9位结构 改造衍生物。对酸稳 定,口服易吸收,给 药剂量和给药次数均 少。其体外抗菌作用 与红霉素相似,体内 抗菌作用比红霉素强 1-4倍。
性质
• 外观为白色或类白色结晶性粉末,鉴别 时呈正反应,比旋度为-82°~-87°, 碱度为8.0-10.0(PH)。该品为大环内酯 类抗生素,为白色或类白色结晶性粉末, 无臭、味苦,略有引湿性。
性质
• 1、易溶于乙醇和丙酮,甲醇和乙醚中溶解, 水中几乎不溶; • 2、水中溶解度:0.1g溶于30ml水; • 3、不易燃、无闪点、无挥发性刺激性气味; • 4、在酸性条件下不稳定,易破坏失去效价, 干燥状态或碱性条件下均较稳定,不被破坏; • 5、高温、光照易变色失效。
鉴别实验
• 1、取本品与罗红霉素对照品,各加无水乙醇 溶解制成每1ml中含罗红霉素10mg的溶液,照 薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30 页)试验,吸取上述两种溶液各2μl分别点于 同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇-氨水 (60∶4∶1)为展开剂,展开后,晾干,喷 以SX浓硫酸乙醇溶液使显色并加热至出现颜 色斑点,供试品所显主斑点的位置应与对照品 的主斑点相同
大环内酯类抗生素主要品种分析

大环内酯类抗生素主要品种分析目前,国内医院用抗感染药物中,大环内酯类药物增长速度最快,远远高于抗感染药物整体增长水平。
但市场畅销的背后也有潜在的危机。
据统计,我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%,并且我国红霉素生产技术水平低,生产成本高,市场表现与美国等发达国家相比仍然存在较大的差距。
因此,当前企业在积极发展头孢菌素类半合成抗生素的同时,也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素的开发研究。
大环内酯类抗生素耐力持久新丁不断大环内酯类抗生素是一类毒性低微、口服方便且价格较廉的药,按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素,在治疗学上的重要性仅略次于β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类等)和氨基糖甙类。
自1952年美国礼来公司推出第一代大环内酯类抗生素产品--红霉素后,该大类药物不断扩充,迅速成为全球抗感染用药中一个十分重要的类别。
北京大学第一医院国家药品临床研究基地专门从事抗生素研究的张惠琳教授告诉记者,大环内酯类药物主要作用于阳性菌、支原体和医原体等病毒,对一般呼吸道感染治疗效果较好,以口服为主。
尤其值得注意的是,相较于多数抗生素对细菌膜无力的不足,大环内酯类抗生素能够作用细菌膜的特点使其优势尤为突出。
但是,张教授也特别提醒,临床使用要特别留意由于其抗菌谱相对较窄,所以只能作用阴性菌,而对阳性菌效果不明显。
近年来,随着对红霉素研究开发的深入,一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新红霉素半合成衍生物,如罗红霉素、阿奇霉素等市场潜力日显,使得大环内酯类抗生素在抗感染药物中所拥有的市场份额进一步扩大。
有一些专家甚至大胆预言:这一个世纪是大环内酯类抗生素的时代--其市场潜力和发展机会之大由此可见一斑。
市场份额不断扩大近年来,大环内酯类抗生素发展形势很好,已占到抗生素市场14.5%的市场份额,而且有继续扩大的趋势。
大环内酯类药物在临床使用的抗感染药物中也牢牢地占据了稳定地位,2004年其各类产品在样本医院的用药市场销售占有率排在第三位,占据抗感染药物临床应用的15.15%。
大环内酯类药物的性质、特点及应用

大环内酯类药物的性质、特点及应用作者:王秀茹来源:《兽医导刊》 2018年第10期大环内酯类药物是由链霉菌产生的一类化学结构与抗菌作用类似的抗生素。
作为当前畜禽兽医临床四大主体抗生素之一,与β- 内酰胺类、氟喹诺酮类和酰胺醇类,占据了畜禽食品动物用药的近乎70% 的化药市场份额。
这几年,随着养殖量的增加和规模化、集约化养殖更注重疫病防控,这四大主体抗生素市场份额也在逐年增长。
世界上第一个大环内酯类抗生素,是20 世纪中期在美国首先被发现和应用于临床的,它就是我们非常熟悉的红霉素。
它对革兰氏阳性球菌和支原体的独特作用,使得其一度成为下呼吸道感染和软组织损伤的替代治疗药物。
然而,由于红霉素存在的几方面重大缺陷,如在胃酸内不稳定、消除半衰期短、吸收不规则、胃肠道刺激、抗菌谱窄,以及其它大环内酯类抗生素与其的交叉耐药性等,限制了红霉素在疫病防控临床的更广的使用,造成了当前其尴尬的市场地位。
一、大环内酯类药物的性质大环内酯类抗生素,由于其主要化学结构的相近,通常都具有一些共同的化学性质特点。
首先,它们通常都是无色至类白色的弱碱性化合物。
当然,有些企业为了使其水溶,把其做成了磷酸盐、酒石酸盐等易溶解于水的修饰物。
这虽然解决了碱性大环内酯类药物的水溶性,是畜禽大群饮水使用方便;但是,由于修饰后的大环内酯类局部分子结构的改变,也使碱性大环内酯类药物化学性质也发生了改变;使其由修饰之前的碱性化合物,变成了酸性或兼具酸性的化合物。
这样,也一定程度上改变了碱性原药的药理和功效,如替米考星(碱性,不溶于水)与磷酸替米考星(酸性,溶于水),在针对猪蓝耳病的防控效果方面,磷酸替米考星就几乎没有作用。
二、大环内酯类药物的分类按照药物分子的化学结构划分。
大环内酯类分别分14 元环、15 元环和16 元环大环内酯药,如红霉素就属于14 元环的大环内酯类药物,泰乐菌素属于15 元环的大环内酯类药物,替米考星属于16 元环的大环内酯类药物。
大环内酯类

耐药机制
1. 作用位点改变 2. 产生水解酶 3. 影响细胞壁细胞膜的通透性或主动 外排系统
耐药性不持久
7
不良反应
1、消化道反应
2、血栓性静脉炎 3、肝损害
饭后服
ivgtt其乳糖酸盐
不im
依托红霉素易引起
4、过敏反应 耳毒性 5、其他 心脏毒性 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎 口腔或阴道念珠菌感染
出。
12
抗菌谱
1. G+菌
2. 各类厌氧菌
3. 部分需氧G-球菌
4. 支原体和沙眼衣原体
作用机制 同EM 抑制细菌蛋白质合成 不能与大环内酯类同用 快效抑菌剂
13
应用 1. 金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓 炎及关节感染 首选药 2. 厌氧感染及与需氧菌的混合感染 3. 弓形虫病(与乙胺嘧啶合用)
大环内酯类
是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学 结构的抗菌药。 药物:
第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、
交沙霉素、麦白霉素 第二代:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普 遍关注
1
红
体内过程
1、吸收
霉
素(EM)
不耐酸,味苦,现用制剂为肠溶片或酯化物(依托 红霉素、无味红霉素),琥乙红霉素(利君沙) 食物可干扰其吸收 2、分布 能广泛分布到各种组织和体液中 ( 除脑脊液外 ) 。在 胆汁和前列腺组织内浓度较高
林可霉素类
包括: 林可霉素 (洁霉素)
克林霉素 (氯洁霉素)
11
体内过程
克林霉素口服吸收快而完全,血药达峰时间1~2 小时,且不受食物影响。而林可霉素吸收差,血药达 峰时间需2~4小时,并受食物影响。 两药均广泛分布于大多数组织和体液中,特点是 在骨组织中浓度较高,其次是胆汁,在乳汁中的浓度 与血浓度大致相等。 但两药均难透过血脑屏障,即使脑膜发炎时,也 难进入脑脊液。 两药均由肝代谢。经胆汁排人粪便,或经尿中排
大环内酯类药物

的患者;
2.肺炎军团菌引起的肺炎
3.白喉带菌者
首
4.支原体肺炎,衣原体感染如婴儿衣原体肺炎
选
5.弯曲杆菌所致败血症或肠炎
四、不良反应 毒性低微,极少引起严重不良反应。
1. 直接刺激反应:口服——胃肠道反应(主要)
静滴——血栓性静脉炎。 2. 肝损害:红霉素酯化物引起,表现:转氨酶升高、肝肿大
及胆汁郁积性黄疸等。停药后可恢复。
3. 伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起 伪膜性肠炎。
4. 其他:药疹,药热,耳毒性,心脏毒性等。
克拉霉素(clarithromycin)
1.耐酸,口服易吸收,但首过消除明显。
2.分布广泛,组织中浓度>血中浓度。
3.抗菌活性>红霉素,对需氧G+球菌、嗜肺军团菌,
肺炎衣原体抗菌活性是大环内酯类中最强的。
重症感染)
红霉素(erythromycin)
一、体内过程
1、吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐。
2、分布:较广,可透过胎盘屏障,炎症时可透过血脑 屏障。少数几个能透过前列腺的药物。
3、消除:主要经肝脏代谢,胆汁排泄。胆汁浓度高,有肝 肠循环,5-15%原型药物由尿排出。
二、抗菌作用
红霉素的抗菌谱与PG相似而更广,但抗菌强度不如PG。
透过胎盘屏障,但不易过血脑屏障。
3. 消除:主要在肝脏代谢,胆汁和粪便排泄。
二、抗菌作用
1. 作用机制:
与细菌核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从 克林霉素是
而抑制蛋白质合成。(注意:与红霉素竟抗争厌同氧一菌作用抗
部位,合用产生拮抗作用。)
生素中最好
2. 球菌(特别是耐PG的金葡菌)和 厌氧菌作用好。
用药护理:大环内酯类

大环内酯类
药物特点
大环内酯类是一类具有14-16元大内酯环为基本 化学结构的抗生素
大环内酯类为抑菌药,抑制细菌蛋白的合成 从14元环的红霉素到16元环的螺旋霉素、麦迪 霉素以及新型的大环内酯类阿奇霉素、螺红霉素 以及克拉霉素,独特的抗菌谱及不良反应少,使 它成为首选用药或者替代青霉素使用。
大环内酯类
红霉素(erythromycin) 代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢,胆汁排泄
大环内酯类
大环内酯类
1. 抗菌谱(antibacterial spectrum) G+细菌、G-球菌、螺旋体,似青霉素 G-杆菌 (流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌)、
大环内酯类 作用机制:
氨基甙类 红霉素 氯霉素 四环素
大环内酯类
大环内酯类
共同特点
抗菌作用:抗菌谱较广(与青霉素比),为抑菌药 作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质合成 耐 药 性:同类不完全交叉耐药
与-内酰胺类无交叉耐药 临床应用:呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应:毒性低
军团菌、衣原体、支原体 2. ห้องสมุดไป่ตู้制(mechanism) 抑制细菌蛋白质的合成
大环内酯类
3. 临床应用:呼吸道感染、软组织感染 幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎
4. 不良反应:局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎
大环内酯类
大环内酯类
大环内酯类
其它药物 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素( josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)
谢谢大家!
大环内酯类
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大环内脂类药品简析
发布日期:[2012-10-22 9:18:04] 来源:兽药配方网
本类药物的化学结构都具有大环内酯,主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。
(一)红霉素
来源: 本品从红色链丝菌的培养液中提取。
性状: 本品为白色或类白色的结晶或粉末,难溶于水,易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿),本品为碱性,与酸结合的盐易溶于水,水溶液在4℃或氢离子浓度为10~1000纳摩尔/升(pH6~8)时较稳定。
作用与用途: 本品的抗菌谱与青霉素G相似。
因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍,故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强,而对革兰氏阴性菌作用较弱。
本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。
红霉素主要用于治疗耐青霉素G的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。
还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。
配伍注意: 粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释,以免沉淀。
制剂、用量: 红霉素片,0.125克(12.5万单位)/片,0.25克(25万单位)/片,有效期3年。
无味红霉
素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,0.125克(12.5万单位)/片,有效期3年。
乳糖酸红霉素注射液,0.25克(25万单位)/支,0.3克(30万单位)/支。
本品临用前,先用注射用水溶解,然后再用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.1%,可用于静注或分点肌注。
用量:混饮按100毫克/升浓度,连续饮用3~5日;混料,按100~200毫克/千克饲料,连用3~5天。
如用于缓解应激反应,用5~10毫克/升浓度为宜;注射剂量,育成鸡用10~40毫克/千克体重,一日2次。
预防慢性呼吸道疾病和传染性滑膜炎浸泡蛋时,其浓度为1500~2000毫克/升。
高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素,能完全溶解于水,每磅(1磅=453.6克)粉剂含红霉素25克。
高力米先250克可混126升水。
(二)泰乐菌素(泰农)
来源: 本品从链丝菌的培养液中提取。
性状: 本品为白色结晶,微溶于水,呈弱碱性,与酸形成盐后易溶于水。
其水溶液在25℃、氢离子浓度31.63~3163纳摩尔/升(pH5.5~7.5)时,可保存3个月。
作用与用途: 本品系畜禽专用抗生素,对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抗菌作用,如对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎双球菌、化脓棒状杆菌等均有抗菌作用,对霉形体特别有效,对螺旋体也有效。
敏感菌对本品可产生耐药性。
本品对慢性呼吸道病特别有效,也可治疗坏死性肠炎、溃疡性肠炎,并能缓解应激反应,增加产蛋率及提高孵化率等。
不良反应: 本品毒性较低,小白鼠静注LD50为400毫克/千克体重,鸡静注LD50为58.6毫克/千克体重,肌注LD50为432毫克/千克体重,口服LD50为5400毫克/千克体重。
鸡皮下注射泰乐菌素,有时引起暂时性的颜面肿胀。
制剂、用量: 泰乐菌素常用其酒石酸盐,每升水中可溶600毫克。
用量:育成鸡内服量为每千克体重25毫克,每天1次;混饮浓度为500~800毫克/升,用5天;混料浓度为20~50毫克/千克饲料,用于促生长;缓解应激反应的混料浓度为5~10毫克/千克饲料;预防慢性呼吸道疾病,可用1500~2000毫克/升浸泡种蛋,或用注射方法将本品注入孵化5~7天的种蛋卵黄囊内,每只蛋用药5毫克。
育成鸡注射量:25毫克/千克体重,每天1次。
(三)螺旋霉素
来源: 本品由链丝菌的培液提取。
性状: 本品为白色或淡黄色的结晶性粉末,其盐酸盐易溶于水。
本品含有3种性质密切相关的结构,分别称之为螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其分子式相应为C45H76O15N2、C47H78O16N2、C48H80O18N2。
作用与用途: 螺旋霉素的作用范围与红霉素等大环内酯类药物相似,但效力比红霉素差。
对革兰氏阳性菌及一部分革兰氏阴性菌有作用,如对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠弧菌等有作用,并对霉形体、钩端螺旋体、立克次体等也有效,其最低抑菌浓度比其它大环内酯类药物为高,在试管内对霉形体的作用比不上泰乐菌素。
本品在家禽临床中多用于治疗肺炎、慢性呼吸道病、各种肠炎(如弧菌性或链球菌性肠炎)及其它呼吸道感染,并可用于缓解应激反应及提高生长率。
不良反应: 本品毒性较小,一般不会产生不良反应:。
螺旋霉素碱给小白鼠注射LD50为1470~1700毫克/千克体重.
本品排泄慢,故停药较长时间后,肉蛋品才能供人食用。
应用参考: 治疗火鸡慢性呼吸道可用SUANOVIL(速诺成),此药为含50%螺旋霉素的可溶性口服粉
剂。
从第一周起,每3周饮用一次,每次连续饮水2天。
用量:为10升水加5克药物。
对感染群的治疗,一般配成含螺旋霉素400毫克/升饮水,青年鸡和成年鸡连用3天,必要时1周后再重复用1次;肉鸡在出壳后即饮水3天,30日龄时再给药1天;受传染威胁的鸡群,可用上述治疗量的一半,以作预防;一般肉用鸡,可采用预防量于1日龄开始连续饮水3天,3~4周龄及8~9周龄时各饮水1天。
螺旋霉素用400~1000毫克/升溶液浸泡种蛋,可以将蛋内的病原体杀灭。
制剂、用量: 螺旋霉素常用其盐酸盐及双羟萘酸盐,为带黄绿色粉末,后者难溶于水,在20℃时100毫升水仅溶1克,几乎无气味。
用量:颈部皮下注射:家禽用25~55毫克/千克体重,内服量为50~100毫克/千克体重,混饮按400
毫克/升浓度给药3天。
因速诺成为含50%螺旋霉素的可溶性口服粉剂,故用量:为螺旋霉素的2倍。
龙化米仙有两种溶液:
2.5%溶液,颈部皮下注射量:蛋用鸡每只1.5毫升,青年鸡每只1毫升,小鸡每只0.5毫升。
4%溶液,颈部皮下注射量,雏鸡每只0.25毫升,也可混入水中饮用代替注射。
(四)北里霉素(柱晶白霉素)
来源: 本品由北里链霉菌培养液提取。
性状: 本品为淡黄色粉末,能溶于水,且无异味,在饲料中和饮水均有高度稳定性。
作用与用途: 本品是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、立克次氏体、霉形体及衣原体有效,特别是对霉形体的作用强。
本品与其它大环内酯类抗生素一般不形成交叉耐药性。
本品常用于预防和治疗鸡的慢性呼吸道病。
小剂量具有促进生长和提高饲料转化率的作用。
不良反应: 本品毒性低,小白鼠口服,LD 50>1450毫克/千克体重,治疗安全范围广,在体内残留量小。
用药后3天蛋内有少量药物残留,第四天后药物残留全无。
对鸡群的饮食欲均无任何不良影响。
制剂、用量: 酒石酸北里霉素,又称北里霉素可溶性粉剂,每包50克,每克粉剂含有效成分:1000毫克。
北里霉素碱,又称“北里霉素饲料添加剂2.2%”,每千克含有效成分:22克。
用量:预防鸡慢性呼吸道病时,混饮浓度250~500毫克/升。
1~3日龄雏鸡连用3天,以后遇应激时,每次用药1~2天,或间隔4周定期用药1~2天;混料浓度为110~330毫克/千克饲料,用药时间与混饮相同,但每次可连续用5~7天。
治疗鸡慢性呼吸道病时,北里霉素混饮浓度为500毫克/升,连用3~5天,;混料浓度为330~500毫克/千克饲料,连用5~7天。
本品用于肉鸡或育成鸡的种鸡和蛋鸡,作为促进生长、提高饲料转化率应用时,用“北里霉素饲料添加剂2.2%”,混料浓度为5.5~11毫克/千克饲料(此数是指有效成份)。
(五)竹桃霉素
来源: 本品由一种链霉菌的培养液中提取而得。
性状: 竹桃霉素磷酸盐为白色或淡黄色结晶粉末,易溶于水,味苦。
作用与用途: 本品抗菌谱与红霉素相似。
对霉体形有效,有些对红霉素不敏感的细菌对本品仍敏感,对各种链球菌和金黄色葡萄球菌也有效。
其最低抑菌浓度:禽败血霉形体为0.05~1毫克/毫升,金黄色葡萄球菌为0.19~1.56毫克/毫升,化脓链球菌为0.38毫克/毫升。
本品可用于治疗禽霉形体病,也常常作促进生长的添加剂应用。
制剂、用量: 粉剂。
家禽用治疗量为25~50毫克/千克体重,分两次静注。
混料添加量为1~5毫克/千克饲料。