大环内酯类 林可霉素 氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素 医药类课件
对革兰阳性菌作用有限，包括金葡菌、 耐甲氧西林金葡菌。
对厌氧菌无效。
抗菌机制
通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡。
抑制细菌核糖体循环中的多个环节 抑制蛋白质的合成 杀菌
跨膜转运的化学梯度可为氧依赖性主动转运功能，细胞外PH降低或厌氧状况可通过减小化学梯度而抑制药物转运，青霉 素或万古霉素类药物可因增强药物转运而产生协同作用。
或肠道术前准备 ⑤眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染
妥布霉素（tobramycin）
抗G-菌活性弱于庆大霉素，故对G-杆菌感 染一般不作为首选药；
但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2-5 倍，且对庆大霉素耐药菌有效。
主要应用于铜绿假单胞菌感染所致各种感 染。通常与青霉素类或头孢菌素类合用。
阿米卡星（amikacin, 丁氨卡那霉素）
抗菌特点： 1.抗菌谱广，对结核分支杆菌有效 2.对G-杆菌、绿脓杆菌的抗菌活性最低
临床应用
①与四环素合用成为目前治疗鼠疫的最有效手 段。
②合用青霉素—感染性心内膜炎
③合用氨苄西林—预防呼吸、胃肠及泌尿系统 术后敏感菌感染
④合用异烟肼、利福平——结核病的初治阶段
庆大霉素（gentamicin）
• 抗菌谱广，对多种G-菌， G＋菌均敏感 • 氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药 • 合并用药时注意青霉素与氨基糖苷类混
不良反应
肾毒性——药源性肾脏衰竭 表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症
和肾功能减退 机制：经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害
近曲小管上皮细胞 防治：避免合用增加肾毒性药物，定期检
查肾功，尿量<240ml/8h停药 监测血药浓度，调整给药方案
抗菌药分类、药理机制及对抗耐药菌的新型抗菌药-精品医学课件
与氨基糖苷类抗生素联合应用，呈现协同作用 ，但不可同瓶滴注，因氨基糖苷类的糖氨基与 β-内酰胺环交联断裂生成氨基酰胺化合物而失 活。
给药方案：t 1/2 短，无明显PAE，应保持大部分 时间内C>MIC，日剂量q12h-q6h，NS 100ml ,静脉 给药。
头孢菌素类-小结
名称 G+菌
G－菌 肾毒性 β-内酰胺酶稳定性 透入脑脊液
抑制细菌嘌呤和嘧啶核苷酸的合成 磺胺类，甲氧苄啶
干扰细菌的能量代谢
氧化磷酸化的抑制剂 抗霉素A、寡霉素等
增强吞噬细胞的功能
增强中性颗粒细胞的趋化、吞噬和杀菌能力，杀 死体内感染微生物 头孢地嗪、亚胺培南等
常用抗菌药物的特征
β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物（林可霉素类、氯霉素类、
用药期间和停药5日内病人不得饮酒或口服、 注射含乙醇的药物。
男性，嗜酒，因胆囊炎给予抗菌药物治疗， 恰好朋友来探望，小酌，后有明显的恶心、 呕吐、面色潮红、血压下降，这种现象与下 列哪种药物有关？
A 头孢他定 B 头孢孟多 C 头孢呋辛
D 羧苄西林 E 阿莫西林
乙醛脱氢酶
乙醇→乙醛
乙酸→H2O+CO2
前庭 庆大霉素 妥布霉素 奈替米星 阿卡米星
试验数
70 38 50 21
28 14 36 13
8 6 21 6
病例数
4023 2130 2360 1144
1895 572 1338 713
535 289 990 217
作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物 万古霉素、杆菌肽
作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物 β-内酰胺类
损伤细菌细胞膜
医学-大环内酯类抗生素
第三十七章
琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎 盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻 。 硬酯酸红霉素 耐酸，口服后释放出红 霉素发挥作用。
乙酰螺旋霉素：acetylspiramycin
第三十七章
抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性较弱 耐酸，可口服，吸收后释放原菌。
敏感的G+引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织， 胆道等感染及败血症，心内膜炎等。
首选药
金黄色葡萄球菌骨髓炎。
小 结（一）
第三十七章
1.红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁排泄 2.红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、 立克次体、厌氧菌有效 3.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 4.红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 5.红霉素主要不良反应：胃肠道反应
可口服
易被胃酸破坏，肠溶衣片。
易扩散至细胞内液，组织中浓度高。 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。
除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。
抗菌谱
第三十七章
相似 略广
1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌等 螺旋体
第三十七章
第三十七章 大环内酯类抗生素
[基本内容]
大环内酯类抗生素：红霉素、乙酰螺旋霉素 罗红霉素、克林霉素、万古霉素
[基本要求]
掌握红霉素的抗菌作用、临床应用与不良反应。 了解乙酰螺旋霉素、克林霉素、万古霉素、杆菌肽、
兽用抗菌药的常见种类及科学使用
兽用抗菌药是基层养殖生产过程中最常用的兽药品类，据统计，一个养殖场所有的药物种类中，抗菌药能占到总比例的50%～80%，所有的用药成本中，抗菌药通常能占到70%以上，部分管理水平低的小型养殖场甚至能达到90%以上，足见抗菌药在养殖生产过程中的重要性。
1兽用抗菌药种类1.1青霉素类和头孢类青霉素类和头孢类可一起归属为β-内酰胺类，主要作用于病原菌的细胞壁，抑制粘肽的合成而起到杀菌作用，代表药物有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢噻呋、头孢喹肟等。
该类药物前期主要针对革兰氏阳性菌感染，如葡萄球菌、链球菌等，后来研发的三代、四代类药物抗菌谱逐渐增大，成为广谱抗菌药。
剂型方面，青霉素类和头孢类药物临床主要为注射剂、预混剂和可溶性粉剂，由于遇水易降解，故该类药通常以固体粉状形式存在，即使是注射剂也是注射用粉针或油性混悬液。
该类药临床饮水给药时，务必短时间内集中饮用。
1.2氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药的化学结构中含有氨基糖分子和非糖部分的糖元结合而成的苷，故而得名，主要通过直接与细菌30S 核糖体亚单位的16S rRNA 解码区的A 部位结合而阻止蛋白翻译的进行，从而起到杀菌作用，代表药物有链霉素、庆大霉素、新霉素、安普霉素、大观霉素、卡那霉素等。
氨基糖苷类药物主要抗革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等。
由于该类药物口服吸收较差，可用于肠道敏感菌感染的治疗，口服后药物能富集于肠腔内容物中，治疗效果更为理想。
注射使用时，可用于革兰氏阴性菌感染引发的菌血症的治疗。
1.3大环内酯类大环内酯类抗菌药是一组由12～16个碳骨架的大内酯环及配糖体组成的抗菌药，代表药物有替米考星、泰乐菌素、吉他霉素、红霉素、泰地罗新等。
大环内酯类抗菌药抗菌谱较广，对大多数种类的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有作用，如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、梭状芽孢杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌等。
其主要作用机理为降低病原50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，从而阻止其分裂，并影响胞内代谢反应的进行，最终杀灭病原菌。
03 大环内酯类抗生素_
本章要点
➢ 以红霉素为代表的大环内酯类抗生素抗菌机制、 抗菌谱、临床应用及主要不良反应。
➢ 林可霉素及四环素类的作用机制、临床应用及 不良反应。
第一节 大环内酯类
基本结构：12-16元大环内酯环 弱碱性亲脂化合物
红霉素 erythromycin
O
H3C
CH3
HO H3C H5C2
第二节 林可霉素类
林可霉素：洁霉素 克林霉素：为林可霉素的衍生物，抗菌谱相同，
但抗菌作用更强，且口服吸收好，毒性低
【作用机制】
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成 林可霉素类，红霉素类，氯霉素类：作用靶位完
全相同，不宜同时使用，竞争同一部位，呈拮抗 作用 细菌对三种药物有交叉耐药性
【体内过程】
孕妇及哺乳期慎用 溃疡性结肠炎、局限性肠炎等胃肠疾病者慎用 肝肾功能减退时慎用
第三节 四环素类
链球菌培养液中发现第一个四环素类：金霉素 共同结构：氢化骈四苯为母核 两性化合物，在碱性环境抗菌活性低，酸性环境稳定 分类：
1. 天然四环素：四环素、土霉素、金霉素等 2. 半合成四环素：多西环素、米诺环素、美他环素
哺乳动物无50S核糖体，故对人无明显作用 主要为抑菌，高浓度可杀菌
[抗菌谱]
窄谱抗生素 抗菌谱与青霉素G相似，略广，但效力弱于青霉素G
– G+、G-球菌和厌氧球菌 – 对大多数G-杆菌无效（流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等
少数除外） – 对军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、立克次氏体、某些
克林霉素口服吸收好，林可霉素吸收差 分布广泛，骨组织浓度高，其次胆汁 正常和炎症均不易透过BBB
【抗菌谱】
抗菌谱与红霉素相似
抗生素知识培训培训课件
孕妇在使用抗生素期间要注意 药物过敏反应，如有过敏症状
应及时就医。
儿童使用抗生素的注意事项
儿童在使用抗生素时应根据体重、年龄等具体情况选择合适的药物剂量。
儿童在使用抗生素时应注意选择适当的给药途径，如口服、肌肉注射等，并按照 医生指导的用药时间和剂量服用药物。
儿童在使用抗生素期间要注意观察病情变化，如出现药物过敏反应或其他不适症 状应及时就医。
使用抗生素时应保持合 理的饮食结构，多吃蔬 菜、水果、全谷类食物 等，以帮助身体恢复健 康。
使用抗生素时应密切观 察患者的反应情况，如 出现不良反应应及时就 医并按医生建议进行治 疗。
06
特殊人群使用抗生素的注意事项
孕妇使用抗生素的注意事项
孕妇在选用抗生素时应尽量避 免使用对胎儿有影响的药物。
孕妇使用抗生素时，需要严格 遵守医嘱，按剂量和疗程使用 ，防止药物过量对胎儿造成不
老年人使用抗生素的注意事项
老年患者往往伴有多种疾病，需要同时使用多种药物，因此在使用抗生素时应特别注意与 其他药物的相互作用。
老年患者往往免疫力较低，因此在使用抗生素时应选择适当的药物种类和剂量，避免过度 用药或药物不足。
老年患者往往病情较重，需要更长时间使用抗生素，因此需要注意观察药物不良反应，如 有不适症状应及时就医。
其他大环内酯类
泰利霉素、麦迪霉素等。
氨基糖苷类抗生素
链霉素类
链霉素、庆大霉素等。
卡那霉素类
卡那霉素、阿米卡星等。
核糖霉素类
核糖霉素、西索米星等。
四环素类抗生素
四环素
四环素、多西环素等。
米诺环素
米诺环素等。
利福霉素类抗生素
利福平
利福平、利福喷汀等。
抗生素分级
抗生素，顾名思义是抵抗致病微生物的药物。
是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。
用于治病的抗生素除由此直接提取外，还可用人工合成及部分人工合成（称半合成抗生素）的方法制造而得，形成了庞大的抗生素家族，也是临床上广泛应用的抗感染药物。
抗生素以前被称为抗菌素，随着科技的发展及广泛地应用，其治疗面不断拓宽，不仅对细菌、真菌等“菌”类致病微生物具有抑制和杀灭作用，而且螺旋体、支原体、依原体等其他致病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑制和杀灭作用，故将抗菌素改称为抗生素。
目前，临床上应用的抗生素品种繁多，按其化学结构可分为十大类。
胺类这类药物品种最多，用量最大，治疗病种最广，是疗效最好的抗感染药，也是抗生素中的主力军。
这类药物主要包括两部分：①青霉素类，这是最早的β-内酰胺类，其疗效确切、价格低廉，常用的品种有青霉素钠盐或钾盐、氨苄西林钠（氨苄青霉素钠）、氧哌嗪青霉素（哌拉西林钠）、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。
②头孢菌素类，这类药物疗效高，毒性低，过敏反应较青霉素类少，广泛用于各类感染性疾病，常用的品种有头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢唑啉钠（先锋Ⅴ号）、头孢拉定（先锋Ⅵ号）、头孢曲松钠（菌必治）等。
氨基苷（甙）类常用的品种：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺米星（小诺霉素）、阿司米星（阿司霉素）等四环素类常用的品种：四环素、土霉素、多西环素（强力霉素）等。
氯霉素类常用的品种：氯霉素、甲砜霉素、等。
大环内酯类常用的品种：红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素（柱晶白霉素）等。
林可霉素类常用的品种：林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）等。
抗菌药物分类一、ß-内酰胺类抗生素(ß-lactam antibiotics)（一）青霉素类(Penicillins)1 青霉素类：青霉素G(Penicillin G)2 苯氧青霉素（口服不耐酶青霉素）：青霉素V(Penicillin V)，非奈西林(Phenethicillin)，丙匹西林(Propicillin)，芬贝西林(Phenbencillin)3 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林(Methicillin)，萘夫西林(Nafcillin)，苯唑西林(Oxacillin)，氯唑西林(Cloxacillin)，双氯西林(Dicloxacillin)，氟氯西林(Flucloxacillin)4 广谱青霉素：氨基青霉素氨苄西林(Ampicillin)，匹氨西林(Pivampicillin)，酞氨西林(Talampicillin)，巴氨西林(Bacampicillin)，海他西林(Hetacillin)，依匹西林(Epicillin)，美坦西林(Metampicillin)，阿莫西林(Amocillin)，环己西林(Cyclacillin)抗假单胞菌青霉素：羧苄西林(Carbenicillin)，替卡西林(Ticacillin)，阿洛西林(Azlocillin)，美洛西林(Mezlocillin)，哌拉西林(Piperacillin)，阿帕西林(Apalcillin)，森西林(Suncillin)氨基酸型青霉素：阿扑西林(Aspoxicillin)5 抗阴性杆菌青霉素：美西林(Mecillinam)，匹美西林(Pivmecillinam)，替莫西林(Temocillin)，福米西林(Fomidacillin)（二）头孢菌素类一代头孢：注射制剂：头孢噻吩(Cephalothin)，头孢噻啶(Cephaloridin)，头孢唑林(Cefazolin)，头孢拉啶(Cephradine)，头孢替唑(Ceftezole)，头孢乙晴(Cephacetrile)，头孢氮氟(Cefzaflur)，头孢西酮(Cefazedone)口服制剂：头孢氨苄(Cephalexin)，头孢拉啶(Cephradine)，头孢曲晴(Cefatrizine)，头孢沙定(Cefroxadine)，头孢羟氨苄(Cefadroxil)二代头孢：注射制剂：头孢呋新(Cefurxime)，头孢孟多(Cefamandole)，头孢替安(Cefotiam)，头孢尼西(Cefonicid)，头孢雷特(Ceforanide)口服制剂：氯碳头孢(Loracarbef)，头孢克洛(Cefaclor)，头孢丙烯(Cefprozil)，头孢呋新酯(Cefuroxime axetil)，头孢替安酯(Cefotiam Hexetil)三代头孢注射制剂：头孢噻肟(Cefotaxime)，头孢他啶(Ceftazadime)，头孢曲松(Ceftriaxone)，头孢哌酮(Cefoperazone)，头孢唑肟(Ceftizoxime)，头孢甲肟(Cefmenoxime)，头孢磺啶(Cefsulodin)，头孢地嗪(Cefodizime)，头孢匹胺(Cefpiramide)，头孢咪唑(Cefpimizole)口服制剂：头孢克肟(Cefixime)，头孢布烯(Ceftibuten)，头孢地尼(Cefdinir)，头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)，头孢他美酯(Ceftamet pivoxil)，头孢特仑酯(Cefteram pivoxil)，头孢妥仑酯(Cefditoren pivoxil)四代头孢注射制剂：头孢匹罗(Cefepime)，头胞吡肟(Cefpirome)（三）其他ß-内酰胺类1 碳青霉烯类Carbapenem美诺培南(Meropemen)，亚胺培南(Imipenem)，帕尼培南(Panipenem)，硫霉素(Thienamycin)2 单环类Monobactam氨曲南(Azteonam)，卡芦莫南(Carumonam)3 ß-内酰胺酶抑制剂-lactamase inhibitor阿莫西林/克拉维酸(Amoxillin/Clavulanic acid)，替卡西林/克拉维酸(Ticarcillin/ Clavulanic acid)，三唑巴坦/哌拉西林(Tazobactam/piperacillin)，氨苄西林/舒巴坦(Ampicillin/Sulbactam)，头孢哌酮/舒巴坦(Cepfoperazone/Sulbactam)4 头霉素类(Cephamycin)头孢西丁(Cefoxitin)，头孢美唑(Cefmetazole)，头孢替坦(Cefotetan)，头孢拉宗(Cefbuperazone)5 氧头孢烯类(Oxacephem)拉氧头孢(Latamoxef)，氧氟头孢(Flomoxef)二、氨基糖苷类(Aminoglycosides antibiotics)链霉素(Streptomycin)，卡拉霉素(Kanamycin)，庆大霉素(Gentamicin)，妥布霉素(Tobramycin)，阿米卡星(Amicacin)，奈替米星(Netilmicin)，西索米星(Sisomicin)，新霉素(Neomycin)，核糖霉素(Ribostamycin)，巴龙霉素(Paromomycin)，福提米星(Fortimicin)，小诺米星(Micronomicin)，异帕米星(Isepamicin)，地贝米星(Dibekacin)，达地米星(Dactimicin)，大观霉素(Spectinomycin)三、大环内酯类(Macrolides)红霉素(Erythromycin)，罗地霉素(Rokitamycin)，乙酰螺旋霉素(Actyl spiramycin)，罗红霉素(Roxithomycin)，柱晶白霉素(Leucomycin)，克拉霉素(Clarithomycin)，交沙霉素(Josamycin)，地红霉素(Dirthromycin)，麦迪霉素(Medicamycin)，氟红霉素(Flurithomycin)，阿奇霉素(Azithromycin)，螺旋霉素(Spiramicin)四、林可霉素类(Lincomycin)林可霉素(Lincomycin)，克林霉素(Clindamycin)五、多肽类抗生素1 多粘菌素(Polymyxins)：多粘霉素E(Colistin)2 万古霉素(Vancomycin)：去甲万古霉素(Demethylvancomycin)3 替考拉宁(Teicoplanin)4 杆菌肽(Bacitracin)六、四环素类(TTetracyclines)四环素(Tetracylin)，甲烯土霉素(Methacycline)，米诺环素(Minocylin)，金霉素(Chlortetracyline)，强力霉素(Doxycyline)，土霉素(Oxytetracyline)七、氯霉素类抗生素(Chloramphenicol)氯霉素(Chloramphenicol)，甲砜霉素(Thiamphenicol)八、喹诺酮类抗菌药(Quinolones)氟喹诺酮类(Fluoroquinolones)：诺氟沙星(Norfloxacin)，环丙沙星(Ciprofloxacin)，诺美沙星(Lomefloxacin)，氟洛沙星(Ofloxacin)，培氟沙星(Pefloxacin)，妥舒沙星(Tosufloxacin)，氧氟沙星(Ofloxacin)，依诺沙星(Enoxacin)，左旋氧氟沙星(Levofloxacin)，加替沙星(Gatifloxacin)序号品种名称英文名称剂型备注一、抗微生物药(一)青霉素类1 青霉素 Benzylpenicillin 注射剂2 苯唑西林 Oxacillin 注射剂3 氨苄西林 Ampicillin 注射剂4 哌拉西林 Piperacillin 注射剂5 阿莫西林 Amoxicillin 口服常释剂型6 阿莫西林克拉维酸钾口服常释剂型(二)头孢菌素类7 头孢唑林 Cefazolin 注射剂 8 头孢氨苄 Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂9 头孢呋辛 Cefuroxime 口服常释剂型、注射剂注释1 10 头孢曲松 Ceftriaxone 注射剂(三)氨基糖苷类11 阿米卡星 Amikacin 注射剂 12 庆大霉素 Gentamycin 注射剂(四)大环内酯类13 红霉素 Erythromycin 口服常释剂型、注射剂 14 阿奇霉素 Azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂(五)其他抗生素15 克林霉素 Clindamycin 口服常释剂型、注射剂 16 磷霉素 Fosfomycin 注射剂(六)磺胺类17 复方磺胺甲恶唑 Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型(七)喹诺酮类18 诺氟沙星 Norfloxacin 口服常释剂型 19 环丙沙星 Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂20 左氧氟沙星 Levofloxacin 口服常释剂型、注射剂(八)硝基呋喃类21 呋喃妥因 Nitrofurantoin 口服常释剂型(九)抗结核病药22 异烟肼 Isoniazid 口服常释剂型、注射剂 23 利福平 Rifampicin 口服常释剂型24 吡嗪酰胺 Pyrazinamide 口服常释剂型 25 乙胺丁醇 Ethambutol 口服常释剂型26 链霉素 Streptomycin 注射剂 27 对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate 口服常释剂型、注射剂(十)抗麻风病药28 氨苯砜 Dapsone 口服常释剂型(十一)抗真菌药29 氟康唑 Fluconazole 口服常释剂型 30 制霉素 Nysfungin 口服常释剂型(十二)抗病毒药31 阿昔洛韦 Aciclovir 口服常释剂型 32 利巴韦林 Ribavirin 口服常释剂型、颗粒剂、注射剂33 抗艾滋病用药注释2二、抗寄生虫病药(一)抗疟药34 氯喹 Chloroquine 口服常释剂型、注射剂 35 伯氨喹 Primaquine 口服常释剂型36 青蒿素类药物注释3(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药37 甲硝唑 Metronidazole 口服常释剂型、注射剂(三)抗利什曼原虫病药38 葡萄糖酸锑钠 Sodium Stibogluconate 注射剂(四)抗血吸虫病药39 吡喹酮 Praziquantel 口服常释剂型(五)驱肠虫药40 阿苯达唑 Albendazole 口服常释剂型三、麻醉药(一)局部麻醉药41 利多卡因 Lidocaine 注射剂 42 布比卡因 Bupivacaine 注射剂43 普鲁卡因 Procaine 注射剂(二)全身麻醉药44 氯胺酮 Ketamine 注射剂四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药45 芬太尼 Fentanyl 注射剂 46 哌替啶 Pethidine 注射剂(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药47 对乙酰氨基酚 Paracetamol 口服常释剂型、颗粒剂 48 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型49 布洛芬 Ibuprofen 口服常释剂型 50 双氯芬酸 Diclofenac 口服常释剂型、口服缓释剂型51 吲哚美辛 Indometacin 栓剂(三)抗痛风药52 别嘌醇 Allopurinol 口服常释剂型 53 秋水仙碱 Colchicine 口服常释剂型五、神经系统用药(一)抗帕金森病药54 金刚烷胺 Amantadine 口服常释剂型 55 苯海索 Benzhexol 口服常释剂型(二)抗重症肌无力药56 新斯的明 Neostigmine 注射剂(三)抗癫痫药57 卡马西平 Carbamazepine 口服常释剂型 58 丙戊酸钠 Sodium Valproate 口服常释剂型59 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 口服常释剂型、注射剂 60 苯巴比妥 Phenobarbital 口服常释剂型、注射剂(四)脑血管病用药及降颅压药61 尼莫地平 Nimodipine 口服常释剂型 62 麦角胺咖啡因 Ergotamine and Caffeine 口服常释剂型63 甘露醇 Mannitol 注射剂(五)镇静催眠药64 地西泮 Diazepam 口服常释剂型、注射剂(六)其他65 胞磷胆碱 Citicoline 注射剂 66 尼可刹米 Nikethamide 注射剂67 洛贝林 Lobeline 注射剂六、治疗精神障碍药(一)抗精神病药68 奋乃静 Perphenazine 口服常释剂型、注射剂 69 氯丙嗪 Chlorpromazine 口服常释剂型、注射剂70 氟哌啶醇 Haloperidol 口服常释剂型、注射剂(二)抗焦虑药71 艾司唑仑 Estazolam 口服常释剂型(三)抗抑郁药72 阿米替林 Amitriptyline 口服常释剂型 73 多塞平 Doxepin 口服常释剂型七、心血管系统用药(一)抗心绞痛药74 硝酸甘油 Nitroglycerin 口服常释剂型、注射剂 75 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate 口服常释剂型、注射剂76 硝苯地平 Nifedipine 口服常释剂型(二)抗心律失常药77 美西律 Mexiletine 口服常释剂型 78 普罗帕酮 Propafenone 口服常释剂型、注射剂79 普鲁卡因胺 Procainamide 注射剂 80 普萘洛尔 Propranolol 口服常释剂型81 阿替洛尔 Atenolol 口服常释剂型 82 美托洛尔 Metoprolol 口服常释剂型、注射剂83 胺碘酮 Amiodarone 口服常释剂型、注射剂 84 维拉帕米 Verapamil 口服常释剂型、注射剂(三)抗心力衰竭药85 地高辛 Digoxin 口服常释剂型、注射剂 86 去乙酰毛花苷 Deslanoside 注射剂(四)抗高血压药87 卡托普利 Captopril 口服常释剂型 88 依那普利 Enalapril 口服常释剂型89 硝普钠 Sodium Nitroprusside 注射剂90 硫酸镁 Magnesium Sulfate 注射剂91 尼群地平 Nitrendipine 口服常释剂型 92 吲达帕胺 Indapamide 口服常释剂型、口服缓释剂型93 酚妥拉明 Phentolamine 注射剂 94 复方利血平 Compound Reserpine 口服常释剂型95 复方利血平氨苯蝶啶 Compound Hypotensive 口服常释剂型(五)抗休克药96 肾上腺素 Adrenaline 注射剂 97 去甲肾上腺素 Noradrenaline 注射剂98 异丙肾上腺素 Isoprenaline 注射剂 99 间羟胺 Metaraminol 注射剂100 多巴胺 Dopamine 注射剂 101 多巴酚丁胺 Dobutamine 注射剂(六)调脂及抗动脉粥样硬化药102 辛伐他汀 Simvastatin 口服常释剂型八、呼吸系统用药(一)祛痰药103 溴己新 Bromhexine 口服常释剂型104 氨溴索 Ambroxol 口服常释剂型、口服溶液剂(二)镇咳药105 喷托维林 Pentoxyverine 口服常释剂型106 复方甘草 Compound Liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂(三)平喘药107 沙丁胺醇 Salbutamol 气雾剂、雾化溶液剂108 氨茶碱 Aminophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂109 茶碱 Theophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型九、消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药110 复方氢氧化铝 Compound Aluminium Hydroxide 口服常释剂型 111 雷尼替丁 Ranitidine 口服常释剂型、注射剂112 法莫替丁 Famotidine 口服常释剂型、注射剂113 奥美拉唑 Omeprazole 口服常释剂型114 枸橼酸铋钾 Bismuth Potassium Citrate 口服常释剂型(二)助消化药115 乳酶生 Lactasin 口服常释剂型(三)胃肠解痉药及胃动力药116 颠茄 Belladonna 口服常释剂型、酊剂117 山莨菪碱 Anisodamine 口服常释剂型、注射剂118 阿托品 Atropine 口服常释剂型、注射剂119 多潘立酮 Domperidone 口服常释剂型120 甲氧氯普胺 Metoclopramide 口服常释剂型、注射剂(四)泻药及止泻药121 开塞露灌肠剂122 酚酞 Phenolphthalein 口服常释剂型123 蒙脱石 Smectite 口服散剂(五)肝胆疾病用药124 熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic Acid 口服常释剂型125 联苯双酯 Bifendate 口服常释剂型、滴丸剂(六)其他126 小檗碱(黄连素) Berberine 口服常释剂型十、泌尿系统用药(一)利尿药127 呋塞米 Furosemide 口服常释剂型、注射剂128 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 口服常释剂型129 螺内酯 Spironolactone 口服常释剂型130 氨苯蝶啶 Triamterene 口服常释剂型(二)良性前列腺增生用药131 特拉唑嗪 Terazosin 口服常释剂型十一、血液系统用药(一)抗贫血药132 硫酸亚铁 Ferrous Sulfate 口服常释剂型、口服缓释剂型 133 右旋糖酐铁 Iron Dextran 注射剂134 维生素B12 Vitamin B12 注射剂135 叶酸 Folic Acid 口服常释剂型(二)抗血小板药*(48) 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型136 双嘧达莫 Dipyridamole 口服常释剂型(三)促凝血药137 凝血酶 Thrombin 外用冻干粉138 维生素K1 Vitamin K1 注射剂139 氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic Acid 口服常释剂型(四)抗凝血药及溶栓药140 肝素 Heparin 注射剂(五)血容量扩充剂141 右旋糖酐(40,70) Dextran(40,70) 注射剂十二、激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物142 绒促性素 Chorionic Gonadotrophin 注射剂(二)肾上腺皮质激素类药143 氢化可的松 Hydrocortisone 口服常释剂型、注射剂144 泼尼松 Prednisone 口服常释剂型145 地塞米松 Dexamethasone 口服常释剂型、注射剂(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素146 胰岛素 Insulin 注射剂注释42.口服降血糖药147 二甲双胍 Metformin 口服常释剂型148 格列本脲 Glibenclamide 口服常释剂型149 格列吡嗪 Glipizide 口服常释剂型(四)甲状腺激素及抗甲状腺药150 甲状腺片 Thyroid Tablets 口服常释剂型151 甲巯咪唑 Thiamazole 口服常释剂型152 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 口服常释剂型(五)雄激素及同化激素153 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 注射剂154 甲睾酮 Methyltestosterone 口服常释剂型(六)雌激素及孕激素155 黄体酮 Progesterone 注射剂156 甲羟孕酮 Medroxyprogesterone 口服常释剂型十三、抗变态反应药157 氯苯那敏 Chlorphenamine 口服常释剂型158 苯海拉明 Diphenhydramine 口服常释剂型、注射剂159 赛庚啶 Cyproheptadine 口服常释剂型160 异丙嗪 Promethazine 口服常释剂型、注射剂十四、免疫系统用药161 雷公藤多苷 Tripterygium Glycosides 口服常释剂型162 硫唑嘌呤 Azathioprine 口服常释剂型十五、维生素、矿物质类药(一)维生素163 维生素B1 Vitamin B1 注射剂164 维生素B2 Vitamin B2 口服常释剂型165 维生素B6 Vitamin B6 注射剂166 维生素C Vitamin C 注射剂167 维生素D2 Vitamin D2 口服常释剂型、注射剂(二)矿物质168 葡萄糖酸钙 Calcium Gluconate 口服常释剂型、注射剂(三)肠外营养药169 复方氨基酸18AA Compound Amino Acid 18AA 注射剂十六、调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药170 口服补液盐 Oral Rehydration Salts 口服散剂171 氯化钠 Sodium Chloride 注射剂172 葡萄糖氯化钠 Glucose and Sodium Chloride 注射剂173 复方氯化钠 Compound Sodium Chloride 注射剂174 氯化钾 Potassium Chloride 口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂(二)酸碱平衡调节药175 乳酸钠林格 Sodium Lactate Ringer's 注射剂176 碳酸氢钠 Sodium Bicarbonate 口服常释剂型、注射剂(三)其他177 葡萄糖 Glucose 注射剂十七、解毒药(一)氰化物中毒解毒药 (二)有机磷酸酯类中毒解毒药178 硫代硫酸钠 Sodium Thiosulfate 注射剂 179 氯解磷定 Pralidoxime Chloride 注射剂(三)亚硝酸盐中毒解毒药 (四)阿片类中毒解毒药180 亚甲蓝 Methylthioninium Chloride 注射剂 181 纳洛酮 Naloxone 注射剂(五)鼠药解毒药182 乙酰胺 Acetamide 注射剂十八、生物制品183 破伤风抗毒素 Tetanus Antitoxin 注射剂 184 抗狂犬病血清 Rabies Antiserum 注射剂185 抗蛇毒血清 Snake Antivenin 注射剂注释5 186 国家免疫规划用疫苗注释6十九、诊断用药187 泛影葡胺 Meglumine Diatrizoate 注射剂 188 硫酸钡 Barium Sulfate 干混悬剂注释7 二十、皮肤科用药(一)抗感染药*(13) 红霉素 Erythromycin 外用软膏剂型 *(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 外用软膏剂型189 咪康唑 Miconazole 外用软膏剂型(二)角质溶解药190 尿素 Urea 外用软膏剂型 191 鱼石脂 Ichthammol 外用软膏剂型192 水杨酸 Salicylic Acid 外用软膏剂型(三)肾上腺皮质激素类药(四)其他*(143) 氢化可的松 Hydrocortisone 外用软膏剂型 193 维A酸 Tretinoin 外用软膏剂型、凝胶剂二十一、眼科用药(一)抗感染药194 氯霉素 Chloramphenicol 滴眼剂 *(20) 左氧氟沙星 Levofloxacin 滴眼剂*(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 滴眼剂 *(13) 红霉素 Erythromycin 眼膏剂(二)青光眼用药195 毛果芸香碱 Pilocarpine 注射剂、滴眼剂196 噻吗洛尔 Timolol 滴眼剂197 乙酰唑胺 Acetazolamide 口服常释剂型(三)其他*(118) 阿托品 Atropine 滴眼剂、眼膏剂198 可的松 Cortisone 滴眼剂、眼膏剂二十二、耳鼻喉科用药199 麻黄碱 Ephedrine 滴鼻剂 200 氧氟沙星 Ofloxacin 滴耳剂201 地芬尼多 Difenidol 口服常释剂型二十三、妇产科用药(一)子宫收缩药202 缩宫素 Oxytocin 注射剂 203 麦角新碱 Ergometrine 注射剂204 垂体后叶注射液 Posterior Pituitary Injection 注射剂(二)其他*(189) 咪康唑 Miconazole 栓剂 *(37) 甲硝唑 Metronidazole 阴道泡腾片剂、栓剂二十四、计划生育用药205 避孕药注释8第二部分－中成药一、内科用药（一）解表剂1 辛温解表九味羌活丸（颗粒）2 感冒清热颗粒3 辛凉解表柴胡注射液4 银翘解毒丸（颗粒、片）5 表里双解防风通圣丸（颗粒）6 扶正解表玉屏风颗粒（二）祛暑剂7 解表祛暑保济丸8 藿香正气水9 健胃祛暑十滴水（三）泻下剂10 润肠通便麻仁润肠丸（软胶囊）（四）清热剂11 清热泻火黄连上清丸（颗粒、胶囊、片）12 牛黄解毒丸（胶囊、软胶囊、片）注释1 13 牛黄上清丸（胶囊、片）注释2 14 清热解毒双黄连合剂（颗粒、胶囊、片）15 银黄颗粒（片）16 板蓝根颗粒17 清肝解毒护肝片（胶囊、颗粒）18 清热祛湿茵栀黄颗粒（口服液）19 复方黄连素片（五）温里剂20 温中健脾附子理中丸（片） 21 香砂养胃丸（颗粒、片）（六）止咳、平喘剂22 散寒止咳通宣理肺丸（颗粒、胶囊、片） 23 清肺止咳蛇胆川贝液24 橘红丸（颗粒、胶囊、片）25 小儿消积止咳口服液26 润肺止咳养阴清肺丸27 清肺平喘蛤蚧定喘丸（七）开窍剂28 清热开窍清开灵颗粒（胶囊、片、注射液）29 安宫牛黄丸注释330 化痰开窍苏合香丸（八）固涩剂31 补肾缩尿缩泉丸（胶囊）（九）扶正剂32 健脾益气补中益气丸（颗粒）33 参苓白术散（丸、颗粒）34 健脾和胃香砂六君丸35 健脾养血归脾丸（合剂）36 滋阴补肾六味地黄丸37 滋阴降火知柏地黄丸38 滋肾养肝杞菊地黄丸（胶囊、片）39 温补肾阳金匮肾气丸（片）40 四神丸（片）41 益气养阴消渴丸42 益气复脉参麦注射液43 生脉饮（颗粒、胶囊、注射液）（十）安神剂44 养心安神天王补心丸（片）（十一）止血剂45 凉血止血槐角丸46 散瘀止血三七胶囊（片）（十二）祛瘀剂47 活血祛瘀血栓通注射液、注射用血栓通（冻干）48 血塞通注射液、注射用血塞通（冻干）49 丹参注射液50 益气活血麝香保心丸注释451 理气活血复方丹参片（胶囊、颗粒、滴丸）52 血府逐瘀丸（胶囊）53 滋阴活血脉络宁注射液54 化瘀宽胸冠心苏合丸（胶囊、软胶囊）55 速效救心丸56 地奥心血康胶囊57 化瘀通脉通心络胶囊（十三）理气剂58 疏肝解郁丹栀逍遥丸59 逍遥丸（颗粒）60 疏肝和胃气滞胃痛颗粒（片）61 胃苏颗粒62 理气止痛元胡止痛片（胶囊、颗粒、滴丸）63 三九胃泰颗粒（十四）消导剂64 消食导滞保和丸（颗粒、片）（十五）治风剂65 疏散外风川芎茶调丸（散、颗粒、片）66 祛风化瘀正天丸（胶囊）67 平肝息风松龄血脉康胶囊68 祛风通络华佗再造丸（十六）祛湿剂69 消肿利水五苓散（胶囊、片）70 益肾通淋普乐安胶囊（片）71 化瘀通淋癃闭舒胶囊40 扶正祛湿尪痹颗粒（片）73 化浊降脂血脂康胶囊二、外科用药74 清热利湿消炎利胆片（颗粒、胶囊）75 清热消肿马应龙麝香痔疮膏注释576 清热解毒季德胜蛇药片77 连翘败毒丸（膏、片）78 如意金黄散79 通淋消石排石颗粒80 软坚散结内消瘰疬丸三、妇科用药（一）理气剂81 养血舒肝妇科十味片82 活血化瘀益母草膏（颗粒、胶囊、片）（二）清热剂83 清热除湿妇科千金片（胶囊）（三）扶正剂84 养血理气艾附暖宫丸85 益气养血八珍益母丸（胶囊）86 乌鸡白凤丸（胶囊、片）87 滋阴安神更年安片（四）散结剂88 消肿散结乳癖消片（胶囊、颗粒）四、眼科用药（一）清热剂（二）扶正剂89 清热散风明目上清片 90 滋阴养肝明目地黄丸五、耳鼻喉科用药（一）耳病91 滋肾平肝耳聋左慈丸（二）鼻病92 宣肺通窍鼻炎康片93 清热通窍藿胆丸（片、滴丸）（三）咽喉病94 化痰利咽黄氏响声丸六、骨伤科用药95 活血化瘀接骨七厘片96 伤科接骨片97 云南白药（胶囊、膏、酊、气雾剂）98 活血通络活血止痛散（胶囊）99 舒筋活血丸（片）100 颈舒颗粒注释6101 狗皮膏102 补肾壮骨仙灵骨葆胶囊国家基本药物目录（2009版）说明概述《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》(2009版)说明基本药物是适应基本医疗卫生需求，剂型适宜，价格合理，能够保障供应，公众可公平获得的药品。
常用静脉用药配伍禁忌
增长药物毒性反响
其他氨基糖苷类抗菌药物
合用或先后持续局部或全身运用增长耳毒性.肾毒性.神经肌肉阻滞感化
呋塞米
耳毒性增长
阿莫西林克拉维酸钾
5%GS.10%GS.5%GNS等含葡萄糖稀释液
变色.降效(与温度.时光成正比)
氨基糖苷类抗菌药物
体外混杂,可使后者损掉活性
氨茶碱
沉淀分化掉效
阿昔洛韦
5%GS.10%GS.5%GNS等含葡萄糖稀释液
参加电解质可能损坏乳化膜,增长乳剂的不稳固性.
左氧氟沙星
维生素C
pH升高,维生素C微细构造光谱转变
三磷酸腺苷
明显变更,不克不及配伍
复方丹参
乳白色混浊
呋塞米
混浊
沉淀
呋塞米.维生素K1.氨苯甲酸.酚磺乙胺
有配伍禁忌
葡萄糖酸钙
氧化剂.枸橼酸盐.可溶性碳酸盐.磷酸盐（地塞米松等）及硫酸盐（硫酸镁等）
生成不溶性的钙盐沉淀（葡萄糖酸钙药物解释书）,危及性命.所以两者应离开静脉打针
洋地黄类
毒性增长
胞磷胆碱.氨茶碱针.甲氧氯普胺.辅酶A.维生素B6.地塞米松.甲强龙
有配伍禁忌
1h内形成大块沉淀
氨茶碱.林可霉素
沉淀
肝素
不相容
氨苄西林钠
乳白色絮状沉淀
复方丹参
立刻产生黄色沉淀
呋塞米
混浊
磷霉素
乳白色混浊沉淀
碳酸氢钠
白色混浊
阿米卡星
变色.沉淀
肌苷
氨溴索
混浊
辅酶A.维生素C.维生素B6.山莨菪碱.酚磺乙胺
有配伍禁忌
甲强龙
胞磷胆碱.硫酸镁.氨茶碱.维生素B6.呋塞米.氨苯甲酸.氯化钾.氯化钙.葡萄糖酸钙.肝素钠
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2. 庆大霉素 ( gentamicin）
抗菌谱较链霉素广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金 葡菌均有效. 耐药产生慢。
是目前临床应用最广泛的氨基甙类抗生素。用于G杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，口服可用于 肠道感染或肠道手术前准备。
前庭神经损害较耳蜗神经明显，但较链霉素少见。
33
卡那霉素 kanamycin
9
3. 新一代大环内酯类特点
耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长
阿奇霉素对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用增强，对 肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素。
罗红霉素对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、 厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱。
克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强。
10
阿奇霉素
7
1）替代青霉素 临床 应用
2）首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血
症或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白 喉带菌者 胃肠道反应，发生率高 局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎 耳毒性 心脏毒性 过敏反应
8
不 良 反 应
2. 其他 麦迪霉素 交沙霉素
对G-杆菌无作用
吉他霉素（柱晶白霉素） 乙酰螺旋霉素 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染; 替代-内酰胺类和红霉素
11Leabharlann 罗红霉素 roxithromycin
抗菌谱与红霉素相似，但较红霉素对酸稳定性好，
生物利用度高，半衰期较长，每日给药2次即可。
12
克拉霉素 clarithromycin
对革兰阳性菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体的作用是 大环内酯类中最强者。 口服吸收较红霉素完全，在扁桃体、肺及皮肤等组 织中有较高浓度，由尿排泄，半衰期为3.5-4.9 h 主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软 组织感染的治疗。
azithmmycin
口服吸收快，分布除脑脊液外遍及全身，食物 可显著降低其生物利用度(降低43%)，同服铝、 镁氢氧化物可降低其血药峰浓度。
血浆蛋白结合率低，经肝代谢失活，主要从胆 汁排泄。
独特药动学特点：组织分布广，细胞内浓度高， 半衰期长达68h，每日仅给药一次。
不良反应较其它红霉素类少。
14
临床用途：
①需氧G+球菌： 用于对β-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过敏的金葡 菌感染，特别是由金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感 染（本类药物在骨组织中的浓度很高）。
②厌氧菌感染：
各种厌氧菌或与需氧菌的混合感染
不良反应：胃肠反应、过敏反应、伪膜性肠炎等。
15
第三节
药 物
万古霉素类
万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin)
半合成类
阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin)
19
一、共性
1. 理化性质相似 由2~3个氨基糖分子和1个氨基环醇环通过配 糖键连接成苷，显碱性，其盐易溶于水（极性 大，脂溶性差）
20
2. 体内过程相似
口服难吸收，可作胃肠消毒；
全身感染一般肌肉或静脉注射；
蛋白结合率低，主要分布于细胞外液（胸、腹腔液及
② 膜通透性的改变：
外膜孔蛋白改变，降低外膜对药物的通透性； 改变氧信赖性主动转运系统，减少药物经细菌细胞膜的 摄取。 ③ 作用靶位改变。
25
5. 不良反应相似
●
过敏反应
●
第八对脑神经损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害
● ●
肾毒性 神经肌肉阻断作用
26
5.1过敏反应
皮疹、血管神经性水肿、发热等，也可引起过敏 性休克。 链霉素过敏性休克的发生率仅次于青霉素G。皮 试符合率低，可不做。 ＡＤ＋葡萄糖酸钙。
5
一、共同特点
4. 临床应用：
①支原体；②衣原体；③军团菌；④白喉；⑤百 日咳；⑥链球菌等感染
5. 不良反应：毒性低
胃肠反应，过敏反应，肝损害，耳毒性等。
6
二、各药特点
1. 红霉素(erythromycin) 代表药
不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物；
药 动
学
广泛分布于组织、体液中； 难通过血脑屏障； 主要经肝代谢，胆汁排泄
2. 作用机制：
与核蛋白体50 S亚基P位结合，阻断转肽酶作用， 干扰多肽链在mRNA上位移，抑制蛋白质合成。
4
一、共同特点
3. 耐药性：同类不完全交叉耐药，与-内酰胺类
无交叉耐药
机制：
①靶位改变：介导合成甲基化酶，细菌核糖体 50S亚基上的靶部位甲基化，使大环内酯类药物 不能与50S核糖体亚基的作用位点结合而呈现耐 药性； ② 产生灭活酶 ③ 主动外排机制增强
27
5.2 耳毒性
对前庭神经功能的损害如眩晕、恶心、呕吐、眼 球震颤、平衡失调等； 对耳蜗神经的损害如耳鸣、听力减退、耳聋； 观察症状，检测听力； 孕妇禁用，避免与有耳毒性的高效利尿药（呋塞 米、依他尼酸）合用。
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5.3肾毒性
损害肾小管上皮细胞；
表现为尿浓缩困难、蛋白尿、管形尿、严重者可
细菌易对链霉素产生耐药性。
临床上用于鼠疫和兔热病及抗结核病。
其耳毒性以前庭神经损害早而多见，易恢复； 耳蜗神经损害发生迟，但不可逆。 过敏性休克发生率低但死亡率高，急性毒性可 用钙剂治疗； 皮肤过敏试验的阳性率低，与临床发
生过敏反应率不符，由于目前尚无比 肾毒性停药后可恢复。 皮试法更好的预防措施，卫生部明文 规定，使用链霉素一律做皮试。
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4.抗菌机制相似 属静止期杀菌药
① 作用于核糖体30S亚基，阻碍细菌蛋白质合成 始动复合物形成 肽链延伸
肽链终止
② 通过离子吸附作用， 增加膜通透性
进入细胞内的药物增加
胞内的重要物质外漏
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耐药性：易产生，同类药间有交叉耐药性。
产生机制：
① 钝化酶的产生：使药物分子中的氨基或羟基乙酰化、 腺苷酰化或磷酸化，抗菌活性消失。
致氮质血症及无尿症；
忌与肾毒性药物合用。
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5.4 神经肌肉阻断作用
氨基甙类能与突触前膜上的钙结合部位结合，
从而阻止乙酰胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂
停。可用钙剂或新斯的明治疗。
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使用注意：
禁用于重症肌无力患者
了解过敏史
孕妇慎用
现配现用
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常用氨基苷类药物
1.
链霉素
(streptomycin)
主用于G- 杆菌感染、也有抗结核作用
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素，主用于铜绿假 单胞菌感染
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
抗菌谱广，对耐其它同类药菌株仍敏感
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思考题
1 试说出5个氨基苷类抗生素名称，它们的 共性有哪些？ 2 比较链霉素和庆大霉素的临床用途。
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不良反应主要是胃肠反应，偶可发生皮疹、皮肤瘙 痒及头痛等。
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第二节
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：
抗G+菌、厌氧菌
作用机制：
与核蛋白体50s 亚基结合，抑制酞酰基转移酶的 活性，使肽链延伸受阻，抑制蛋白质合成。
抑菌药。 不与红霉素合用。
心包液浓度较高）； 不通过血脑屏障；可通过胎盘屏障； 内耳淋巴液中药物浓度高； 肾皮质药物浓度高，约为血液浓度的10-50倍； 原形经肾排泄。
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3.抗菌谱相似
抗G-杆菌强，某些对铜绿假单胞
菌、结核杆菌有效，部分G+有效，厌氧菌无效
杀菌特点：
1. 杀菌效率和杀菌持续时间与浓度呈正相关 2. 仅对需氧菌有效，对需氧G-杆菌强 3. PAE较长，且持续时间与浓度呈正相关 4. 具有初次接触效应 5. 在碱性环境中抗菌活性增强
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氨基糖苷类
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由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素 。
天然类
链霉素(streptomycin)
卡那霉素(kanamycin) 西索米星(sisomicin)
庆大霉素(gentamicin)
妥布霉素(tobramycin) 新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
大环内酯类、林可霉素类 及万古霉素类
1
第一节
大环内酯类抗生素
麦迪霉素(medecamycin) 交沙霉素(josamycin)
红霉素(erythromycin) 吉他霉素(kitasamycin)
乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)
阿奇霉素 (azithromycin)
克拉霉素(clarithromycin)
罗红霉素(roxithromycin)
2
14元环大环内酯类：
红霉素 克拉霉素、罗红霉素、地红霉素
16元环大环内酯类：
螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 罗他霉素、交沙霉素
15元环大环内酯类：
阿奇霉素
3
一、共同特点
1. 抗菌谱：较青霉素广
对G+菌、部分G-菌和厌氧菌有强大的抗菌活性； 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色 葡萄球菌也有一定的抗菌活性； 对支原体、衣原体、军团菌有效； 通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药。
替考拉宁(teicoplanin，太古霉素)
抗菌谱：G+菌、厌氧菌 作用机制：阻碍细胞壁合成，为杀菌药 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重 感染；口服难吸收，不能肌内注射，静脉注射。 不良反应：毒性较大，过敏反应、肝毒性、肾毒性。