药理学抗精神失常药培训课件
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药理学课件14.抗精神失常药药学
病情特点进行精准治疗。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
药理学抗精神失常药培训课件
11
4、体位性低血压
措施： 注射后静卧，若体位性低血压不能缓解， 可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。
5、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，一旦发现立即
停药
偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏
6、过量可致急性中毒
药理学抗精神失常药
12
禁忌症
chlorpromazine, wintermin
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
药理学抗精神失常药
22
米帕明（imipramine，丙米嗪）
药理作用
1.中枢神经系统 正常人服用后，出现困倦，头晕，血
压下降等反应。连续用药后可致注意 力不集中，思维能力下降等反应。
抑郁症患者服用后，出现精神振奋， 情绪好转等抗抑郁作用(但起效慢)。
药理学抗精神失常药
23
米帕明（imipramine，丙米嗪）
加强中枢பைடு நூலகம்制药的作用
可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药
和乙醇的中枢抑制作用。
药理学抗精神失常药
4
chlorpromazine, wintermin
2. 对植物神经系统的影响
阻断受体 阻断M受体
药理学抗精神失常药
5
chlorpromazine, wintermin
阻断受体 ----- 血管扩张，血压下降
不良反应
可致甲状腺功能低下,停药可恢复。 安全范围很窄，易过量中毒
恶心、呕吐(与氯丙嗪合用可克服) ,肢 体震颤等反应,可在连续治疗后逐渐减轻
意识丧失,昏迷,肌张力增强及癫痫等。
处理：静注NS可加速锂盐排泄； 监测血锂浓度防止中毒。
药理学抗精神失常药
28
本章重点内容
药理学抗精神失常药优秀课件
2、镇吐作用
小剂量：延脑催吐化学感受区引起的呕吐（阻断 D2受体）。
大剂量：呕吐中枢。 对顽固性呃逆有效：呃逆调节中枢 （延脑催吐
化学感受区旁）。 对前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）无效。
3、对体温调节的作用 直接抑制下丘脑体温调节中枢。
（二）对植物神经系统的作用
无治疗意义，主要表现副反应。 抗α受体——体位性低血压 抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊 等副作用
氟哌利多（droperidol）
属于丁酰苯类， 作用与氟哌啶醇基本相似。临 床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊的麻醉
状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，被称为神 经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia)，作为一种外科
➢氯氮平：选择性阻断5-HT2A和D4受体，协调 5-HT与DA 系统的相互作用和平衡 。
➢利培酮：阻断5-HT2亚型受体的作用显著强 于其阻断D2亚型受体。 ➢长期应用氯氮平和利培酮也几乎无锥体外系
反应发生。
氯丙嗪（chlorpromazine)
吩噻嗪类，1952年，目前应用最广的抗精神病药物。
[临床应用]
1、精神分裂症、各种器质性精 神病 、 症状性精神病。 急性效果显著，慢性疗效差，不 能根治。 Ⅰ型有效，Ⅱ型无效，甚至加重病 情。 阳性症状有效，阴性症状不显著。
2、止吐
氯丙嗪对多种药物（如强心苷、 吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和 恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作 用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但 对晕动症引起的呕吐无效。
[抗精神病作用机制]
1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路DA受体：
D1样受体：D1、D5; D2样受体：D2、D3、D4。
药理学PPT课件 抗精神失常药
自杀率比正常人群高20倍
我国抑郁症人数2600万 抑郁症的发病率约为3%~ 5% 可能自杀的 10%~ 15%
精神病学家所 见的抑郁症病 人
冰山现象
抑郁发生的危险因素
遗传、性别、年龄、个性因素、事件影响、 药物、疾病等因素
大学生抑郁症发病率明显上升 的原因主要有：
✓ 心理失衡 ✓ 贫困学生的生活压力增大 ✓ 学习压力增大 ✓ 失恋 ✓ 毕业生就业压力增大
✓D2样受体 ：D2、D3和D4亚型同源性45%，与Gi耦联。
DA受体亚型
✓黑质-纹状体系统存在D1样和D2（D2、D3亚型） 样受体 。
✓中脑皮层和中脑-边缘叶系统主要存在D2样受体 。 D4亚型仅存在于此。
✓结节-漏斗系统主要存在D2样受体的D2亚型。
吩噻嗪类-氯丙嗪(chlorpromazine)
抑 促性腺激素--FSH、LH -- 延迟排卵 制
生长激素--生长发育迟缓，试用于治疗巨人症
ACTH：糖皮质激素下降
临床应用
✓治疗精神病
主要用于Ⅰ型，对Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 不能根治，需长期用药甚至终生治疗
临床应用
✓呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种 疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
中脑-皮 质通路
中脑-边缘 系统通路
结节漏 斗通路
阻断D2 样受体
黒质-纹状 体通路
阻断α受体
抗精神病药
阻断M受体
锥体外系综 合症：运动 不能；静坐 不能；急性 肌张力障碍， 迟发性运动
障碍
体位性低 血压
口干、便 秘、视力
模糊
吩噻嗪类药物小结
药物 抗精神病(mg/d) 镇静 锥外系 降压作用
我国抑郁症人数2600万 抑郁症的发病率约为3%~ 5% 可能自杀的 10%~ 15%
精神病学家所 见的抑郁症病 人
冰山现象
抑郁发生的危险因素
遗传、性别、年龄、个性因素、事件影响、 药物、疾病等因素
大学生抑郁症发病率明显上升 的原因主要有：
✓ 心理失衡 ✓ 贫困学生的生活压力增大 ✓ 学习压力增大 ✓ 失恋 ✓ 毕业生就业压力增大
✓D2样受体 ：D2、D3和D4亚型同源性45%，与Gi耦联。
DA受体亚型
✓黑质-纹状体系统存在D1样和D2（D2、D3亚型） 样受体 。
✓中脑皮层和中脑-边缘叶系统主要存在D2样受体 。 D4亚型仅存在于此。
✓结节-漏斗系统主要存在D2样受体的D2亚型。
吩噻嗪类-氯丙嗪(chlorpromazine)
抑 促性腺激素--FSH、LH -- 延迟排卵 制
生长激素--生长发育迟缓，试用于治疗巨人症
ACTH：糖皮质激素下降
临床应用
✓治疗精神病
主要用于Ⅰ型，对Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差 不能根治，需长期用药甚至终生治疗
临床应用
✓呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种 疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
中脑-皮 质通路
中脑-边缘 系统通路
结节漏 斗通路
阻断D2 样受体
黒质-纹状 体通路
阻断α受体
抗精神病药
阻断M受体
锥体外系综 合症：运动 不能；静坐 不能；急性 肌张力障碍， 迟发性运动
障碍
体位性低 血压
口干、便 秘、视力
模糊
吩噻嗪类药物小结
药物 抗精神病(mg/d) 镇静 锥外系 降压作用
基础药理学抗精神失常药 ppt课件
• 青少年期发病，起病缓慢，持续进行，病情自 动缓解者少。早期表现为神经衰弱症状：易疲 劳、软弱无力、失眠、工作效率下降。表现为 日益加重的孤僻、被动、生活懒散和情感淡漠。 幻觉、妄想不明显。
• 以阴性症状为主，逐渐发展的人格衰退。
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
16
件
2、青春型(hebephrenic type)
• 多发病于青春期，起病较急，发展快。 主要症状是思维内容离奇，难以理解， 甚至思维破裂。情感喜怒无常，表情做 作，扮弄鬼脸，傻笑。行为幼稚、愚蠢， 常有兴奋冲动行为，及本能（食、色） 意向亢进。
• 如及时治疗，效果较好。
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
17
件
3、紧张型(catatonic type)
作侧耳倾听状，或沉 于幻
听中，自笑自语。
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
10
件
• 病人感到脑袋离开了身体，走路下肢 不存在，或自述丧失完整的“我”， 一分为二或三了。
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
11
件
delusion
• 较常见，内容荒谬、 泛化，以被害妄想、 关系妄想和影响妄 想最多见。
最常见的精神病，原因未明。 以思维障碍为突出症状，多起于青
壮年；一般无意识障碍、智能障碍。
病程多迁延.
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
3
件
一、基本情况
• 患病率：城市0.711%，农村0.426%。 在最低社会阶层最高，女:男为1.6:1。
• 有遗传影响，与患者血缘越近，发病 率越高。
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
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12
• 以阴性症状为主，逐渐发展的人格衰退。
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2、青春型(hebephrenic type)
• 多发病于青春期，起病较急，发展快。 主要症状是思维内容离奇，难以理解， 甚至思维破裂。情感喜怒无常，表情做 作，扮弄鬼脸，傻笑。行为幼稚、愚蠢， 常有兴奋冲动行为，及本能（食、色） 意向亢进。
• 如及时治疗，效果较好。
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3、紧张型(catatonic type)
作侧耳倾听状，或沉 于幻
听中，自笑自语。
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10
件
• 病人感到脑袋离开了身体，走路下肢 不存在，或自述丧失完整的“我”， 一分为二或三了。
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11
件
delusion
• 较常见，内容荒谬、 泛化，以被害妄想、 关系妄想和影响妄 想最多见。
最常见的精神病，原因未明。 以思维障碍为突出症状，多起于青
壮年；一般无意识障碍、智能障碍。
病程多迁延.
基础药理学--抗精神失常药 PPT课
3
件
一、基本情况
• 患病率：城市0.711%，农村0.426%。 在最低社会阶层最高，女:男为1.6:1。
• 有遗传影响，与患者血缘越近，发病 率越高。
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12
药理学-抗精神失常药PPT课件
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
1
概述
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病， 表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症
躁狂症
忧郁症
焦虑症
2
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
16
对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意使血压下降（可致体位性低 血压）
易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
血药浓度个体差异明显坚持
剂量个体化
20
氯丙嗪临床应用
治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠
21
治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情。 对急性患者效果显著，对慢性疗效差。 不能根治，需长期用药甚至终生治疗。
22
治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病 （尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
23
人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
Drugs for Psychiatric Disorders
1
概述
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病， 表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症
躁狂症
忧郁症
焦虑症
2
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
16
对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意使血压下降（可致体位性低 血压）
易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
血药浓度个体差异明显坚持
剂量个体化
20
氯丙嗪临床应用
治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠
21
治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情。 对急性患者效果显著，对慢性疗效差。 不能根治，需长期用药甚至终生治疗。
22
治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病 （尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
23
人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
药理学抗精神失常药汇总培训课件
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失 灵，随外界环境温度的变化而升降。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而 且可使正常人的体温下降
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
6
（5） 增强中枢抑制药物的作用 氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉
药、镇痛药的作用
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
7
2. 对植物神经系统应用】
1. 治疗精神病
可治疗各型精神分裂症，对急性患者 疗效较好. 对阳性症状（I型）效果较好：控制躁狂、 兴奋，缓解幻觉、妄想，改善某些思维联想 障碍和运动抑制症状。 对阴性症状（II型）无效，甚至加重症状。 无根治作用，必须长期服用以维持疗效、 减少复发
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
D1、D5药理学特征相似，称为D1样受体(D1like receptor) D2、D3、D4药理学特征相似，称为D2样受体 （D2-like receptor)
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
12
D1样受体
与Gs蛋白偶联, 激活腺苷酸环化酶,使 cAMP增加, 产生兴奋性效应。
D2样受体
与Gi蛋白偶联， 抑制腺苷酸环化酶， 使cAMP减少， 阻断钙通道 开放钾通道。
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和 行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
1
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
③ 用3H-Halaperidal和3H-Spiperone与受体结合 的方法，发现精神分裂症病人尾状核和壳核与上述 同位素标记的神经阻滞剂的结合力明显高于对照组 病人——突触后DA受体增敏。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而 且可使正常人的体温下降
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
6
（5） 增强中枢抑制药物的作用 氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉
药、镇痛药的作用
2/4/2021
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7
2. 对植物神经系统应用】
1. 治疗精神病
可治疗各型精神分裂症，对急性患者 疗效较好. 对阳性症状（I型）效果较好：控制躁狂、 兴奋，缓解幻觉、妄想，改善某些思维联想 障碍和运动抑制症状。 对阴性症状（II型）无效，甚至加重症状。 无根治作用，必须长期服用以维持疗效、 减少复发
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
D1、D5药理学特征相似，称为D1样受体(D1like receptor) D2、D3、D4药理学特征相似，称为D2样受体 （D2-like receptor)
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
12
D1样受体
与Gs蛋白偶联, 激活腺苷酸环化酶,使 cAMP增加, 产生兴奋性效应。
D2样受体
与Gi蛋白偶联， 抑制腺苷酸环化酶， 使cAMP减少， 阻断钙通道 开放钾通道。
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和 行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
2/4/2021
药理学抗精神失常药汇总
1
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
③ 用3H-Halaperidal和3H-Spiperone与受体结合 的方法，发现精神分裂症病人尾状核和壳核与上述 同位素标记的神经阻滞剂的结合力明显高于对照组 病人——突触后DA受体增敏。
药理学第抗精神失常药PPT精选课件
催乳素
乳房肿大 泌乳
抑 促性腺激素
制
生长激素
FSH、LH
月经紊乱 延迟排卵
可试用于治疗巨人症
糖皮质激素
24
【临床应用】
1 精神分裂症
主要用于Ⅰ型精神分裂症的治疗
对Ⅱ型精分症（情感淡漠、主动性缺乏）无效， 甚至加重病情；
对各种器质性精神病和症状性精神病的兴奋、 幻觉和妄想症状也有效,但剂量要小,症状控制后 须立即停药。
指责别人说“为什么骂我？”老师觉得
不对劲，找她谈话，她却回答说，班上
有男同学喜欢她，女同学在嫉妒她，还
有很多人在议论她，骂她，甚至怀疑有
人在水中放毒。
3
案例 2
• 某男，办公室文员，平时在公司表现一
般，是“平平凡凡”的一个人。忽然有
一天，家属发现他爱说大话，老是吹嘘
自己如何有本领，认为自己就是办公室
5
Introduction
精神失常（Psychiatric disorders）
由多种原因引起的精神活动障碍，表现为 思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方 面的障碍。
精神分裂症(Schizophrenia) 抗精神病药（Antipsychotic drugs）
燥狂症(Mania)
抗燥狂症（Antimanic drugs)
病药
40
Adverse reaction
安全范围小 1.轻度：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤 2.中毒 脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、
共济失调、震颤 解救：立即停药，静滴生理盐水 3.抗甲状腺作用 甲减或甲状腺肿大
41
第三节 抗抑郁症药
•WHO统计，全世界抑郁症的发病率约为11％（男5.8 ％ ，女9.5％ ），患者共达3.4亿，是精神分裂症患者 的7～8倍，消耗的费用总计约为600亿美元。我国目 前精神疾病患者约有1600万人。
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D2样受体
与Gi蛋白偶联， 抑制腺苷酸环化酶， 使cAMP减少， 阻断钙通道 开放钾通道。
药理学抗精神失常药
14
4.脑内多巴胺能通路
• 黑质-纹状体通路:
属锥体外系，使运动协调
• 中脑-边缘系统通路:
与情绪情感有关
• 中脑-皮质通路:
与认知、思维、感觉、理解和推理能力有关
• 结节-漏斗通路：
调控垂体激素的分泌
【作用机制】——多巴胺受体阻断学说
1. 精神病发生的可能机制
① 促进DA释放的药物（如苯丙胺）可致急性或慢 性妄想型精神分裂症
② 目前各种高效抗精神病药均为DA受体阻断药
③ 用3H-Halaperidal和3H-Spiperone与受体结合 的方法，发现精神分裂症病人尾状核和壳核与上述 同位素标记的神经阻滞剂的结合力明显高于对照组 病人——突触后DA受体增敏。
③ 作用机制与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。
药理学抗精神失常药
4
（2） 抗精神病作用
• 具有较强的镇静作用，对兴奋、激动、焦 虑、躁狂等症状疗效较好。
• 精神病患者服用后可消除精神分裂症的幻 觉，妄想，行为障碍等症状，缓解思维和 情感障碍，恢复理智和生活自理能力。
• 其作用可能与阻断中脑-边缘、中脑皮质 通路的D2受体有关。
药理学抗精神失常药
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和 行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
药理学抗精神失常药
2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
④ PET扫描发现精神分裂症病人纹状体D2受体增 加3倍。
药理学抗精神失常药
11
2.氯丙嗪的DA受体阻断作用的实验依据
能提高动物脑内DA主要代谢产物 香草酸（HVA）生成率
可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争 力强弱与其抗精神病作用强度平行。
抗精神病药是D2受体强大的拮抗剂， 但吩噻嗪类及硫杂蒽类与D1受体亲 合力也很高，而丁酰苯类与D1受体
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2. 止 吐
治疗除晕动症外的各种呕吐， 如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药 物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。
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3．人工冬眠：
临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合 剂，用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠 高血压综合征等。 目的：
降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官活动， 增加耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，有助 于机体度过危险期。
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【不良反应】
神经系统 心血管系统 内分泌系统 其他
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1. 神经系统
（1）锥体外系症状
帕金森综合征(Parkinson’s disease):肌张力增 高,表情呆滞,动作迟缓，震颤，流涎等 静坐不能(Akathisia)： 表现坐立不安，反复徘徊、 心烦意乱等。 急性肌张力障碍(Acute dystonia)：多见于青少年， 起病急，主要累及头颈部、舌、口、眼、面等肌群， 造成吞咽困难，口难张开，斜颈,颜面怪象等。
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5. 氯丙嗪抗精神病作用机制：
• 吩噻嗪类等主要是通过阻断 中脑－边缘系统和 中脑－皮质系统 的D2样受体而发挥治疗作用。
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【体内过程】
1. 口服吸收慢且不安全
2. 吸收后分布全身，以脑、肺、肝、 脾、肾中较多
3. 主要在肝脏代谢，其中7-羟氯丙 嗪仍具有药理活性。
2. 抗躁狂抑郁症药
抗躁狂药:碳酸锂 抗抑郁药: 三环类：丙米嗪
3. 抗焦虑药： 苯二氮卓类
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第一节 抗精神病药
一、吩噻嗪类
【药理作用】
氯丙嗪
1. 中枢神经系统
（1）对精神行为的影响
① 选择性地抑制动物的条件性回避反应，不影响非条 件性回避反应
② 正常人服用，变得安静，活动减少，注意力下降， 感情淡漠，思维迟缓，嗜睡但易唤醒，醒后头脑清 醒。
② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
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3. 对内分泌系统的影响
促进 ➢ 催乳素
抑制
➢促性腺激素
➢生长激素
引起乳房肿大和泌乳
(抑制催乳素释放抑制因子）
使卵泡刺激素和黄体生成释放 减少，引起排卵延迟。 影响生长发育
Hale Waihona Puke ➢促皮质激素 皮质激素减少
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附注：不仅可使发热病人的体温降低，而 且可使正常人的体温下降
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（5） 增强中枢抑制药物的作用 氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉
药、镇痛药的作用
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2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压）
Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张 Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制
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【临床应用】
1. 治疗精神病
可治疗各型精神分裂症，对急性患者 疗效较好. 对阳性症状（I型）效果较好：控制躁狂、 兴奋，缓解幻觉、妄想，改善某些思维联想 障碍和运动抑制症状。 对阴性症状（II型）无效，甚至加重症状。 无根治作用，必须长期服用以维持疗效、 减少复发
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原因：DA能神经功能减弱，而胆碱能神经功能增强。
处理：安坦
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• 迟发性运动障碍(Tardive dyskinesia)：仅见于 部分长期用药患者，可见口-舌-咀嚼肌不自主刻 板运动，四肢舞蹈样动作，停药后难以消失。
亲和力很弱
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3.多巴胺受体分型
• 现将DA受体分为D1～D5五个亚型 • 其中
D1、D5药理学特征相似，称为D1样受体(D1like receptor) D2、D3、D4药理学特征相似，称为D2样受体 （D2-like receptor)
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D1样受体
与Gs蛋白偶联, 激活腺苷酸环化酶,使 cAMP增加, 产生兴奋性效应。
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（3） 镇吐作用
镇吐作用强大，对妊娠、化学物质和疾 病引起的呕吐均有效，但对晕动性呕吐 （前庭刺激所致）无效。
作用机制：
1.小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学 感受区（CTZ）
2.大剂量直接抑制呕吐中枢。
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（4） 对体温调节的影响：
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失 灵，随外界环境温度的变化而升降。