受体和配体 ppt
神经递质和受体(课堂PPT)
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC .
METABOTROPIC 14
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
.
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Ionotropic Receptor
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
.
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G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
.
Pore
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周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
.
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乙酰胆碱及其受体
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
NT
Pore
.
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G protein: direct control
R
G
GDP
.
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G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
.
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G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GDP
PK
.
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受体和配体(共6张PPT)
Receptors 受体
概念
是一类存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白
质，能
胞外信号分子，进
而激活胞内一系列生理生化反应，使细胞对
外界刺激
。
Receptors 受体
类型
胞内受体（intracellular receptor） 膜受体(membrane receptor) 神经递质、肽类激素、细胞因子等 胞内受体（intracellular receptor） 至少包括两个功能区域：配体结合区域和产生效应的区域 Receptors 受体 Receptors 受体
亲脂性信号分子
可直接穿膜进入胞内
与
结合，调节基因表达
类固醇激素、甲状腺素等
亲水性信号分子
不能穿过细胞膜进入胞内
信号与
进行信号转换
神经递质、肽类激素、细胞因子等
Ligands 配体
：
特异性 高效性
可被灭活
Medical Cell Biology
位于胞质、核基质中的受体
Ligands 配体
细胞外信号分子：
膜受体(membrane receptor)
胞内受体（intracellular receptor）
不能穿过细胞膜进入胞内
Receptors 受体
膜受体(membrane receptor)
Receptors 受体
胞内受体（intracellular receptor） 细胞膜上的一类跨膜糖蛋白,也有糖脂或糖脂蛋白的复合物。 胞内受体（intracellular receptor）
配体、第
Receptors 受体
一信使(first messenger)。 由细胞分泌的调节特定的靶细胞生理活动的化学物质，又称为配体、第一信使(first messenger)。
第三章 药物作用的分子药理学基础PPT课件
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2、G蛋白偶联受体（GPCR）
（1）GPCR也称7跨膜受体，几乎都为糖蛋白 结构：1. 300-400AA组成
2. N端在细胞外，至少一个糖基化， 3. 跨膜区7个alpha螺旋组成， 4. C端在胞内，有磷酸化位点， 5. G蛋白结合位点，保守的Cys残基
特点：1. 氢键维持该结构
• 1913年Ehrlich提出侧链理论，认为细胞有许多侧链，某些亲毒基团与毒素结合而发挥 抗毒作用。把这些侧链称“受体”。
• 1914年Dale进一步将乙酰胆碱受体分为两类。（毒蕈碱样和烟碱样）。
• 20世纪20年代末Clark发现ACh只与膜表面很少一部分受体起作用，且药效与ACh进入 细胞的量无直接关系且药物与膜作用可逆的。
• 细胞膜受体：分布在细胞膜外表面，产生效应快；如胆碱受体、肾上 腺素受体等。
• 细胞内受体（基因激活受体）：分布局限于胞浆和细胞核内，配体主 要是一些激素，介导的生物效应涉及蛋白质合成的增多或减少，具有 滞后性，产生效应慢；如类固醇激素和胰岛素受体属细胞质受体；甲 状腺激素受体属细胞核受体。
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• 1、受体数量的变化机制
• （1）受体合成与分解受体作为细胞的一个组分，不断合成与降解，处于动 态平衡之中；如糖皮质激素对糖皮质激素受体的反向调节是分解加快， mRNA合成减少。
• （2）受体的位移：受体内移—胞吞作用。
• 2、亲和力变化同一种受体在不同条件下具有不同的亲和力，如胰岛素与胰岛素受体结合后可
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该通路。
（2）G蛋白
1. 即GTP结合蛋白 2.是G蛋白偶联型受体信号转导途径中的第一个信号传递分子 3.位于膜内表面 4.由α、β、γ三亚基组成，α亚基有GTP酶活性和多个活化位点。霍乱毒素使α亚基与
受体配体简PPT课件
体数（以结合位点数表示）及研究受体的亲和力 （常以平衡解离常数表示）。 ➢ 定性RBA
发现和确定新的受体和受体亚型，及在分子水 平研
究受体-配体的相互作用等。
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RBA的应用
➢ 神经递质 ➢ 激素和药物等的作用机制 ➢ 疾病的病因和发病机制 ➢ 新药设计和药物筛选 ➢ 受体显像与受体介导治疗
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图4 饱和曲线实验中TB、SB和NSB的关系
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在RBA的数据处理时，测得的总结合的放射性 (total binding，TB)，必须减去NSB，才能得 到特异性结合(specific binding，SB)的数据。
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四、RBA的基本方法
其中，[LT]是自变量（横坐标），[RL]是因变量（纵坐 标），[RT]和KD是固定值。应用计算机以最小二乘法或 稳健回归法进行曲线拟合，可以得到[RT]和KD的值。
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应用
1. 放射受体显像： 放射性配体与靶细胞上受体结合，显像。
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2）设[LT]为配体的初始浓度，[RT]为受体的 初始浓度，则有：
[L] = [LT] – [RL] [R] = [RT] – [RL]
将上式代入(1.1)式，经整理得： [RL]2-[RL]{[RT]+[LT]+KD}+[RT][LT]=0
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饱和曲线的形状和KD有关（如图1）。
抗原,抗体,受体,配体,补体,细胞因子的概念
抗原,抗体，受体，配体，补体，细胞因子的概念1。
抗原与抗体:抗原是一种能诱发机体产生特异性免疫反应的大分子物质，如蛋白质、多糖、核酸等,在自然界中抗原分布很广，如细菌、病毒、组织细胞、血细胞、血清蛋白、毒素、花粉等都含有抗原。
通过人工方法也可以改造抗原或合成抗原.外来抗原进入机体以后能诱导机体产生特异的免疫反应（抗原的这种能力叫做抗原性），这种免疫反应是通过淋巴细胞来完成的.淋巴细胞分为T淋巴细胞和B淋巴细胞两种。
T 淋巴细胞受到抗原刺激就会产生排除抗原的反应。
B淋巴细胞受到抗原刺激后就会分经为浆细胞，浆细胞则能产生抗体，抗体也就是免疫球蛋白（Ig），它能够识别相对应的抗原，并且与抗原特异性结合，这样就在体内中和或者排除抗原，保护了机体不受异物的侵犯.抗原有一个最重要的特性就是它具有特异性（即专一性）和选择性。
例如抗原甲诱导的免疫反应只针对抗原甲而不针对无关的抗原乙或丙。
同样，抗原乙诱导的免疫反应也只针对抗原乙，而不针对无关的抗原甲或丙.因此，抗体也是特异地与某种抗原结合的，如针对感染因素的不同，就有抗细菌抗体、抗病毒抗体、抗真菌抗体、抗寄生虫抗体、抗毒素抗体等等.借助抗原体和抗体之间免疫反应的这种专一的特异性，就可以通过检验方法来鉴定抗原或抗体，用于疾病诊断。
由此看来，人体有一种自我保护的免疫功能，就是认识自身和识别异体,凡是异体的物质即可通过人体的免疫系统排出去。
人的血清中也有多种针对自身抗原的抗体，属于生理性抗体，可以清除衰老、退变的自身组织（这叫作自身免疫反应)，这种自身抗体含量极低，不会破坏自身成分，但如果在病理情况下，机体针对自身的组织、血液成分产生大量自身抗体就要严重破坏自身的组织，由此产生的疾病称“自身免疫性疾病”。
2。
配体：同锚定蛋白结合的任何分子都称为配体。
在受体介导的内吞中，与细胞质膜受体蛋白结合,最后被吞入细胞的即是配体。
根据配体的性质以及被细胞内吞后的作用, 将配体分为四大类:Ⅰ.营养物, 如转铁蛋白、低密度脂蛋白（LDL）等；Ⅱ。
护理药理学-受体和配体
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一单元 总论
受体和配体
受体和配体
（一）受体与配体
分子生物学研究发现，许多药物是通过与受体结合而 呈现作用。
受体是位于细胞膜或细胞内一些具有识别、结合特异 性配体并产生特定效应的大分子物质。
能与受体特异性结合的物质称为配体，如神经递质、 激素、自体活性物质和化学结构与之相似的药物等。
受体和配体
受体 配体
细胞
受体：是位于细胞膜或 细胞内一些具有识别、 结合特异性配体并产生 特定效应的大分子物
当受体和配体相结合后， 会引发相应的效应。
受体和配体
配体 受体
受体配体关系，就好比“钥匙与锁” 的关系
配体相当于钥匙
受体相当于锁 配体与受体相结合当于钥匙插 到锁里面
产生效应相当于锁被打开了
受体和配体
（二）受体的特性
受体具有特异性、敏感性、饱和性、可逆性、可调节 性、多样性。
谢谢
配体受体结合(共12张PPT)
第五页，共12页。
回目录(mùlù)
配体 - 受体结合模型
• 在配体 - 受体结合的第一种模型，埃米尔· 菲舍尔提出，受体和配体组合在一起就像 锁和钥匙.在这个比喻中，可以方便的观看 锁和钥匙之间的区别。然而，在锁和钥匙 的画面，受体和配体是刚性的实体。在现 实中，结合是伴随某种程度的构象变化的 。这可以在“拉链”或者“手到手套”的类比 来形容受体 - 配体相互作用。构象变化可 以被认为是一种由于结合不同优势构象的 诱导契合。构象选择合奏分子(fēnzǐ)中的 结合和未结合状态或两者的组合。一些结 合模型都是在药物设计特别感兴趣的。
第十一页，共12页。
• 其中，έ0是自由空间的介电常数，έ为周围 介质的相对介电常数，并且QL和QR是局部 原子点电荷的配体和受体。
• 库仑定律适用于均匀电介质。如果该系统的 所有的原子都明确建模，包括溶剂中所有水 分子和离子，并且系统进行分子动力学模拟 ，通常使用(shǐyòng)έ=1。然而，通常的水 分子和离子被隐含处理和水性溶剂模拟成为 一个连续统一体έ≈80。离子被假定为一个玻 尔兹曼分布。在这种情况下，该溶剂介质的 介电常数不同于分子溶质。。
第六页，共12页。
回目录(mùlù)
溶剂对配体受体结合的影响
溶剂周围的配体和受体对它们的结合有非常 重要的影响。与像甲醇或脂质膜的疏水性内 部非极性环境相比在像水的极性溶剂中结合 亲和力非常不同。这是因为结合总是涉及配 体 - 受体相互作用和配体 - 溶剂和受体 - 溶剂 相互作用之间的竞争。周围的离子强度和pH 会影响配体和受体之间的静电(jìngdiàn)相互 作用的强度。Viscogens和拥挤代理也可以影 响配体 - 受体结合。它们可通过它们的粘度 影响结合亲和力或通过动力学改变介电性能 。
配体与受体的结合方式
配体与受体的结合方式
配体与受体是化学和生物学中重要的概念，它们之间的结合方式可以有多种形式。
一种常见的配体与受体的结合方式是通过静电相互作用。
基于电荷性质，配体的正、负离子与受体的负、正离子可以相互吸引，形成稳定的结合。
另一种结合方式是通过氢键。
氢键是一种弱的非共价键，但它在生物分子的结合中起到了关键作用。
配体和受体之间的氢键可以提供附加的结合力。
还有一种结合方式是通过疏水效应。
疏水效应是指在溶液中，亲水性的分子倾向于与其他亲水性分子聚集在一起，形成疏水性区域。
配体和受体之间的疏水效应可以促使它们结合。
除了上述方式，配体与受体的结合还可以受到空间构型和化学键等因素的影响。
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类固醇激素、甲状腺素等
亲水性信号分子 不能穿过细胞膜进入胞内 信号与膜受体结合，进行信号转换 神经递质、肽类激素、细胞因子等
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Ligands 配体 特点：
特异性 高效性 可被灭活
M- edical Cell Biolo6gy
细胞膜上的一类跨膜糖蛋白,也有糖脂或 糖脂蛋白的复合物。
胞内受体（intracellular receptor） 位于胞质、核基质中的受体
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Ligands 配体
细胞外信号分子：
由细胞分泌的调节特定的靶细胞生 理活动的化学物质，又称为配体、第 一信使(first messenger)。
-4ຫໍສະໝຸດ 分类受体、配体的概念和类型
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Receptors 受体
概念 是一类存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白 质，能特异性识别并结合胞外信号分子，进 而激活胞内一系列生理生化反应，使细胞对 外界刺激产生相应的效应。
至少包括两个功能区域：配体结合区域 和产生效应的区域
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Receptors 受体
类型
膜受体(membrane receptor) (膜表面受体)
细胞膜受体 membrane receptor
胞内受体 intracellular receptor
亲脂性 信号分子
亲水性 信号分子
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