临床药理学名词解释
临床药理学

临床药理学一临床药理学(clinical pharmacology)(P1)是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。
其以药理学与临床医学为基础,阐述药动学、药效学、毒副反应及药物相互作用的性质、机制及规律等。
临床药理学的目标(P1)促进医药结合,促进基础与临床结合,指导临床合理用药,提高治疗水平,推动医药与药理学发展。
临床药理学的主要任务(P1)①对新药的有效性与安全性作出科学评价;②通过治疗药物监测,调整给药方案,安全有效地使用药物;③监测上市后药品不良反应,保障用药安全;④临床合理使用药物,改善治疗。
临床药理学的研究内容(P3)药效学研究、药动学研究、毒理学研究、临床试验、药物相互作用研究临床药理学的职能(P3)①新药的临床研究与评价②市场药物的再评价③药品不良反应监测④承担临床药理教学与培训工作⑤开展临床药理服务TDM(治疗药物监测)/CPM(临床药动学监测)(P28)是在药动学原理下,应用现在先进的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,用于药物治疗的指导与评价,对药物治疗的指导,主要是指设计或调整给药方案。
哪些情况需要进行TDM(P30)①药物的有效血浓度范围狭窄;②药物浓度个体差异大,同一剂量可能出现较大的血药浓度范围差异;③具有非线性动力学特征;④肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除(e.g.利多卡因、茶碱等)或肾排泄的药物(e.g.氨基糖苷类抗生素等)时,以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时;⑤长期用药的患者用药依从性下降、或某些药物长期使用后产生耐药性、诱导(或抑制)肝药酶的活性而引起药效降低(以及升高),以及不明原因的药效变化。
⑥怀疑患者药物中毒,尤其当药物的中毒症状与剂量不足的症状类似,而临床又不能明确辨别的时候;⑦合并用药产生相互作用而可能影响疗效时;⑧药动学的个体差异很大;⑨常规剂量下出现毒性反应,诊断和处理过量中毒,以及医疗事故提供法律依据;⑩当病人的血浆蛋白含量低时,需要测定血液中游离药物的浓度,e.g.苯妥英钠。
临床药理学与治疗学

临床药理学与治疗学1 什么是临床药理学?临床药理学是研究药物在人体内的作用、代谢、毒性及用药效果与剂量之间关系的学科。
它是医学中的一门学科,同时也涉及到生化学、药物化学、药物动力学等学科。
临床药理学的研究内容有很多,主要包括以下几个方面:2 药物的药效学药物的药效学研究药物如何在人体内产生药理作用的问题,进一步了解药物的作用机制,能够更好的指导临床用药。
3 药物代谢动力学药物代谢动力学研究药物在人体内的转化代谢过程,探究药物代谢途径和影响药物代谢的因素,如饮食、个体差异、遗传等因素。
4 药物的药物动力学药物动力学研究药物在人体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,以及药物浓度与效果的关系。
这对确定适当的药物剂量以及预防和治疗药物过量和药物中毒有着重要的意义。
5 药物的药物相互作用药物的药物相互作用研究多种药物在人体内的相互作用,包括药物的加和效应、协同效应和拮抗效应等。
了解多种药物之间的相互作用有助于指导临床用药,避免药物不良反应和药物相互作用的副作用。
6 药物的不良反应和中毒作用药物的不良反应和中毒作用是在临床过程中可能会发生的问题,医生需要在患者治疗过程中注意相关的症状和反应。
临床药理学的研究可以对药物的不良反应和中毒作用进行深入的了解,从而指导理性用药。
7 临床药理学的重要性临床药理学是一门重要的学科。
在临床医学中,药物的作用机制、用药效果与剂量之间的关系等问题对于给患者正确的治疗方案,进行科学合理的用药具有至关重要的作用。
同时,在药品研发和药品审批等领域,也需要进行临床药理学研究。
只有在药品研发的过程中对药物的药效学等进行充分的了解,才能更好地开发出安全、有效的药物。
在药品审批时,也需要通过临床药理学的研究来确定药物的安全性、有效性和适用性。
8 结论总之,临床药理学是一门重要的学科,可以帮助医生和药品研究人员更好地了解药物的作用机制和在人体内的动态过程,指导医生正确、合理地用药,同时也有助于药品研究和审批的开展,为人们的健康保驾护航。
临床药理学名词解释

1.临床药理学(clinical pharmacology)研究药物在人体内的作用规律及药物与机体相互作用的学科。
以药理学与临床医学为基础,阐述药动学、药效学、药物不良反应及药物相互作用的规律。
2.市场药物再评价(revaluation of marketing drugs)根据医学的最新水平,从临床药理、药物流行病学、药物经济学及药物政策等方面,对已批准上市的药品在社会人群中的不良反应、疗效、用药方案、稳定性及费用是否符合安全、有效、经济的合理用药原则做出科学评价和估计。
药物再评价的结果是遴选国家基本药物、非处方药物等的重要依据。
3.新药;指未曾在我国境内上市销售的药品。
4.安慰剂:是把没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等,用来作为临床对照试验中的阴性对照。
5.药品注册:国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请,依照法定程序,对拟上市销售药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查,并决定是否同意其申请的审批过程。
6.药物临床试验质量管理规范(Good Clinical Practice, GCP)是临床试验全过程的标准规定。
包括方案设计、组织实施、稽查、记录、总结和报告。
7.严重不良事件(Serious Adverse Event),临床试验过程中发生需住院治疗、延长住院时间、伤残、影响工作能力、危及生命或死亡、导致先天畸形等事件8.重要不良事件:指的是除严重不良事件外,发生的任何导致采用针对性医疗措施(如停药、降低剂量和对症治疗)的不良事件和血液学或其他实验室检查明显异常。
9.治疗药物监测(therapeutic drug mornitoring,TDM)通过灵敏可靠的方法,检测病人血液或其它体液中的药物浓度,获取有关药动学参数,应用药代动力学理论,指导临床合理用药方案的制定和调整,以及药物中毒的诊断和治疗,以保证药物治疗的有效性和安全性。
10.给药个体化:临床给药方案,在根据病情和适应证选定最佳药物之后,通常指确定药物的剂型、给药途径、剂量、给药间隔及给药时间、疗程等。
《临床药理学》名词解释和问答(考试后总结版)

1、临床药理学:就是药理学得分支,时研究药物在人体内作用规律与人体与药物间相互作用过程得一门学科2、消除半衰期:药物得消除半衰期就是指药物在体内消除一半所需要得时间,或血药浓度下降一半所需要得时间。
3、时间药理学:时间药理学就是研究药物与生物周期相互关系得一门学科。
其主要研究内容包括机体得昼夜节律对药物作用或体内过程得影响,药物对机体昼夜节律得影响。
5、国家基本药物:指一个国家根据各自国情,按照符合实际得科学标准从临床各类药品中遴选出得疗效可靠、不良反应较轻、质量稳定、价格合理、使用方便得药品。
6、临床试验:评价新药得疗效与毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据,我国新药得临床试验分为Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ期,各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ、Ⅰ期临床试验。
7、不良事件:在使用药物治疗期间发生得不良医疗事件,它不一定与治疗有因果关系8、药物耐受性:指人体在重复用药条件下形成得一种对药物得反应性逐渐减弱得状态。
在此状态下,该药原用剂量得效应明显减弱,必须增加剂量方可获原用剂量得相同效应。
9、不良反应:就是药物在正常用法与用量时由药物引起得不良与不期望产生得反应包括副作用毒性反应、依赖性、特异质反应、过敏反应、致畸、致癌与致突变反应。
10、生物利用度:用药代动力学原理来评价与研究药物进入血循环得速度与程度,就是评价药物有效性得指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
11、处方药POM:指必需凭执业医师处方才可在正规药店或药房调配、购买与使用得药品12、药物滥用drug abuse:指人们背离医疗、预防与保健目得,间断或不见断地自行过量用药行为。
这种用药具有无节制反复用药地特征,往往导致对用药个人精神与身体地危害。
13、非处方药OTC:指经过国家药品监督管理部门批准,不需要凭执业医师处方,消费者可自行判断购买与使用得药品14、 TDM治疗药物:在药代动力学原理得指导下,应用灵敏快速得分析技术,测定血液中或其她体液中药物浓度,研究药物浓度与疗效及毒性间得关系,进而设计或调整给药方案。
什么是临床药理学

什么是临床药理学?临床药理学是什么意思?临床药理学和临床药学这两个姊妹学科是60年代新崛起的学科。
边缘学科之间的渗透在它们之间尤为突出,以致使医药工作者难解难分。
虽同属药学范畴,但各有研究目的和重点。
临床药理学是研究药物与人体相互作用规律的一门学科。
它既是药理研究中的最后综合阶段,也是药理学的一个新分枝。
区别于基础药理研究的主要特征是,临床药理学的研究系在人体内进行的。
临床药理研究是评价新药的最重要的内容之一。
临床药理学目的在于弄清新药的疗效,体内转运与转化规律,毒副作用的性质和程序,药物相互作用及其作用机制;根据研究结果,制定合理给药方案,指导临床合理和安全有效地用药;最后对药物作出确切,科学的评价。
从它的定义看,它属于药理学范畴。
用人体作试验,虽然可追溯到很早很早,如我国封建社会就有“君有病饮药臣先尝之‘的记载。
国外用人直接进行药理疗效的观察是1747年Lind用柠檬桔子治疗患有坏血病船员的实例。
但其正式作为一个学科提出来,则临床药理学的历史应从1947年算起,即美国的Gold教授于Cornell大学举办临床药理学讲座开创了临床理学的新纪元。
近20年来由于化学合成业的发展,新药数量骤增。
种属差异首先不支持一种药物从动物直接到临床。
就是人种之间亦有差异如麻黄碱的扩瞳作用,白种人最强,黄种人次之。
黑种人则几乎没有,尤其是60年代西德反应停事件的发生,才使得临床药理研究真正受到许多国家有关行政部门和医药科学界的重视,从而确立了它在新药研究中的理要位置。
(二)临床药理研究在新药评价中的主要任务1.观测新药对人的疗效和毒副作用,研究新药在人体内转运转化规律。
这种研究是在国家有关权力机构审批后才能设备先进的医院在有经验的临床药理学家指导下进行。
近年来数学、物理、化学和电子技术的广泛应用,使得药效学方面的评价(生理指标如心电、脑电、呼吸等;生化指标如CAMP PG浓度改变等)达到相微观的程度。
而气相色谱,高效液相色谱,放射免疫等技术的应用,解决了过去不能解决的药物微量分析问题,最后求出一个药物体内动力参数。
临床药理学

临床药理学:是以人体为对象,研究药物与机体相互作用规律的学科。
临床药理学研究内容:①安全性研究(药物的不良反应、药物的相互作用)②临床药动学研究(药物的体内过程及体内药物浓度随时间的变化规律)③临床药效学研究(药物对机体的影响和机体的变化)药物临床试验的主要任务:①对新药的有效性和安全性做出科学评价,通过血药浓度监测调整给药方案,安全有效的使用药物。
②监察上市后药物不良反应,保障人民用药安全。
③通过医疗与会诊,合理使用药物,改善病人的治疗。
新药的临床研究必须遵循赫尔辛基宣言原则,必须符合中国GCP的要求。
注意:最基本的要求是安全、有效和各项数据的可靠性,并正确地应用合适的统计方法。
临床药理学的学科任务:①为临床合理用药提供依据。
②新药的临床研究与评价。
③市场药物再评价(主要工作有:其一是根据上市药物已存在的问题,如疗效欠佳或毒性较大,设计临床研究方案进行临床对比研究;其二是进行流行病学调查研究,对再评价品种的安全性或有效性进行再评价,通常包括前瞻性对比研究与回顾性对比研究)。
④治疗药物监测。
⑤药物不良反应监察。
⑥临床药理学教学培训。
⑦开展临床药理学服务工作。
吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
吸收的速率和程度受药物的理化性质(脂溶性、解离度、相对分子质量)、剂型(取决于剂型释放药物的速度与数量。
一般认为,口服剂型生物利用度高低的顺序依次为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片)、吸收部位的血流量、给药途径(不同给药途径吸收速度依次为:气雾吸入>腹腔注射>吸入给药>舌下给药>肌内注射>皮下注射>口服>直肠给药)。
首关效应:是指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢,使其进入体循环的药量减少的现象。
分布:药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。
药物作用快慢和强弱,主要取决于药物分布进入靶器官的速度和浓度。
临床药理学

临床药理学:是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科首过效应:某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环的药量减少的现象。
肝肠循环:由胆汁排入十二指肠的药物可随粪便排出体外但也有的药物再经肠粘膜上皮细胞吸收经门静脉肝脏重新进入体循环的反复循环过程稳态血药浓度:又称坪值随着给药次数增加体内总药量的积率逐渐减慢直至在剂量间隔内消除的药量等于给药剂量从而达到平衡负荷剂量:凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量治疗窗:治疗窗=有效血药浓度范围,指最小有效浓度(MEC)与最小中毒浓度(MTC)之间的范围。
治疗指数(TI) :即LD50/ED50之比值,用以衡量药物的安全性。
一般来说,TI越大,药物越安全受体激动药:既有亲和力又有内在活性,能与受体结合并激动受体产生效应的药物竞争性拮抗药:与受体有亲和力并与受体结合但其内在活性为0 不产生生理效应却能妨碍受体激动药的作用妊娠期:指卵子与精子结合分娩约40周期间,亦称胎儿期。
胎盘屏障:指由合体细胞、合体细胞基底膜、绒毛间质、毛细血管基底膜和毛细血管内皮细胞组成的5层血管合体膜。
药物M / P值:指药物在乳汁中与母体血浆中浓度的比值,可反映药物向乳汁中转运的量。
时辰药理学:是研究药物与生物的内源性周期节律变化关系的科学。
药物警戒:是指发现、评价、认识及预防药品不良反应或其他可能与药物相关问题的科学研究与活动。
药物依赖性:药物依赖性是指精神活性药物的一种特殊毒性,指在这类药物滥用的条件下,药物与机体相互作用形成的一种特殊精神状态和身体状态。
精神依赖性:又称心理依赖性,是由滥用致赖性药物对脑内奖赏系统产生反复的非生理性刺激所致的一种特殊精神状态。
硝基血管扩张药:指能释放NO,激活鸟苷酸环化酶,使cGMP合成增加而松弛血管平滑肌,发挥扩张血管作用的药物。
羊水循环:药物经胎盘屏障转运到胎儿体内并经羊膜进入羊水中多呈游离性被胎儿皮肤吸收或妊娠12周后的胎儿吞咽入胃肠道并被吸入血液循环其代谢产物由尿排泄排泄的药物又可被胎儿吞咽羊水而冲吸收1.药物三种消除速率过程的特点一级动力学速率过程:①药物转运呈指数衰减每单位时间内转运的百分比不变即等比转运但单位时间内消除的药量随时间递减②药物消除半衰期恒定与剂量或药物浓度无关③血药浓度对时间曲线下的面积与所给与的单一剂量成正比④按照相同剂量相同时间间隔给药约经五个半衰期药物在体内消除达到稳态浓度零级动力学速率过程:①转运速度与剂量或浓浓度无关按恒量消除即等量消除但单位时间内转运的百分比是可变的②半衰期不恒定剂量加大半衰期可超比例延长③血药浓度对时间曲线下面积与剂量不成正比剂量增加其面积可超比例增加米-曼氏动力学速率过程:高浓度时,零级动力学速率过程;低浓度时,一级动力学速率过程。
临床药理学名解与问答

临床药理学名解与问答※名词解释(1) Pharmacy History: 药历,临床药师在为患者提供药学服务过程中,以合理用药为目的,收集临床资料,通过综合、分析、整理、归纳而书写形成的完整记录,是为患者进行个体化药物治疗的重要依据,是开展药学服务的必备资料。
(2) Compliance:依从性:病人遵守治疗计划的程度。
(3) Rational Use of Drug, RUD:在正确的时间,以正确的剂量,用正确的药物,通过正确的途径,给予正确的病人。
或,患者应接受适于他们临床需要的治疗药物,符合他们个体化的剂量和给药时段,在他们所处社会环境来说耗费最低的成本。
(4) ADR:合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。
(5) ADE:药物治疗期间发生的任何不利的医疗事件,该事件并非一定与该药有因果关系。
(6) Unanticipated Adverse Reaction:药物引起的不良反应在性质和严重程度上与说明书或上市批文不一致;或根据药物的特性无法预料类似不良反应。
(7) Intensive Medicines Monitoring:对部分上市新药加强监测,以利于及时发现一些未知的或非预期的不良反应,并作为这类药品的早期预警系统。
(8) Intensive Hospital Monitoring:指定有条件的医院,报告不良反应和对药品不良反应进行系统监测研究。
(9) Cohort Studies:定期跟踪随访暴露组与非暴露组ADR的发生率,分析“因”“果”关系;包括回顾性研究:收集过去药物治疗时发生的特定反应和前瞻性研究:事先设定用药与不用药人群,有目的的收集全部资料。
(10) Case-control Studies:调查一组发生了某种药物ADR的人群(病例)和过去同时期未发生该ADR的人群(对照),比较两组应用该药物的百分比,统计该药物与该DAR发生的因果关系。
(11) Dechallenge:去激发试验。
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临床药理学名词解释
1、药物代谢动力学(pharmacokinetics) 简称药代动力学,是应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科,即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
2、治疗药物监测(TDM,therapeutic drug monitoring)(临床药动学监测CPM):在药动学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
3、治疗指数(TI):药物LD50/KD50之比值,用以衡量药物的安全性。
,TI越大,药物越安全。
安全指数相等,不代表安全性相等,还需考虑安全范围。
若某药LD50与ED50两条曲线首尾重叠,还必须参考LD1/ED99或LD5与ED95之间的距离。
4、部分激动药(partial agonist):有些药物内在活性弱,当无其他强大受体激动药存在时,可与受体结合激发弱的生理效应,起到激动药的作用;但在别的强激动药存在情况下,这些药物与受体的结合反而妨碍了强激动药的作用,起到受体拮抗药的作用。
5、新药:是指未曾在中国境内上市销售的药品,包括国内外均未上市的创新药,国外已上市但未在我国境内上市,新的复方制剂,改变剂型,改变给药途径.包括: ①中药天然药物②化学药品③生物制剂
6、药品不良反应(ADR,adverse drug reacction):合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。
排除了治疗失败、药物过量、药物滥用、不依从用药和用药差错。
7、药品不良事件(ADE,adverse drug event):在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件,不一定与药物治疗有因果关系,包括ADR、药品标准缺陷、药品质量问题、用药失误和药物滥用。
ADE的实际意义:①ADE与用药的因果关联性常不能马上确定
②对ADE“可疑即报”最大限度降低人群用药风险
③ADE包括了伪劣药、误用、事故等造成的损害,可揭示不合理用药及医疗系统存在的缺陷,是药物警戒关注的对象。
8、药源性疾病(DID,drug induced diseases):又称药物诱发性疾病,是医源性疾病的主要组成部分。
指人们在应用药物预防、治疗和诊断疾病时,因药物的原因而导致机体组织器官发生功能性或器质性损害,引起生理功能、生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应,由此产生各种体征和临床症状的疾病。
不仅包括药物在正常用法情况下所产生的不良反应,而且包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而引起的疾病,一般不包括药物过量导致的急性中毒。
9、药物警戒(pharmacovigilance,PV):是与发现、评价、理解和预防不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动。
不仅涉及药物的不良反应,还涉及与药物相关的其他问题,如不合格药品、药物治疗错误、缺乏有效性的报告、对没有充分科学根据而不被认可的适应证的用药、急慢性中毒的病例报告、与药物相关的病死率的评
价、药物的滥用与错用、药物与化学药物、其他药物和食品的不良相互作用。
10、联合用药:是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上药物。
11、联合用药的意义:提高药物疗效、减少药物的某些不良反应、延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生进而缩短疗程和提高药物疗效、治疗多种疾病。
12、信号(signal):被报告可能与一种不良事件(adverse event)与药物可能有因果关系的信息,这种关系在以前是未知的,或者是在文献中未能完全证实的。
通常至少需要一次以上的报告才能作为一种信号,这取决于事件的严重程度和报告的质量。
13药物滥用(drug abuse):指人们非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。
这种用药的目的,是为体验使用该类物质产生的特殊精神效应,具有无节制反复使用的特征,其结果必然导致药物依赖性,并造成对用药个人精神和身体的损害,进而严重危害社会。
14、药物耐受性(drug tolerance):指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。
具可逆性,并可呈交叉耐受性。
15、药代动力学参数及其意义
①半衰期(t1/2):血浆药物浓度降低一半所需的时间,用来描述药物在体内消除的快慢。
②表观分布容积(Vd):体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
③血药浓度--时间曲线下面积(AUC):与吸收后体循环的药量成正比,
反映进入体循环药物的相对量。
④生物利用度(F):用药代动力学原理来研究和评价药物吸收进入血液循环的程度(AUC)和速度(Cmax和Tmax)。
是评价一种制剂的有效性的常用指标。
药物生物利用度常受药物的剂型与患者对药物的吸收和肝脏首关效应的影响。
分类:绝对生物利用度:被试口服制剂与其静脉注射剂的曲线下面积之比;
相对生物利用度:被试药制剂与其参比制剂口服后的曲线下面积之比。
⑤总体清除率(TBCL)又称血浆清除率(CL):体内各消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升的血浆中所含的药物被机体清除,是肝、肾以及其他途径清除率的总和。
⑥稳态血药浓度(Css)与平均稳态血药浓度(Css,av):前者指,如按固定间隔时间给予固定药物剂量,则每一次给药时体内总有前次给药的存留量,多次给药形成多次蓄积,随给药次数增加,体内总药量的蓄积率逐渐减慢,直至在剂量间隔内消除的药量等于给药剂量,从而达到平衡时的血药浓度。
后者指达稳态时,在一个剂量间隔时间内,AUC与给药间隔时间之比,反映多剂量长期用药的血药浓度水平。
(5个半衰期达稳态)
16、首关效应(first-pass effect):某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象。
首关效应明显的药物不宜口服给药,但首关效应具有饱和性,若剂量增大,口服仍可使
血中药物浓度明显升高。
17、安慰剂:没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等制成与试验药外观、气味相同的制剂,作为临床对照试验中的阴性对照物。
18、肝肠循环(hepato-enteral circulation)——由胆汁排入十二指肠的药物经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程。
19、受体激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生效应。
20受体拮抗药(antagonist):有亲和力无内在活性的药物与其受体结合后,不能激发生理效应,反而妨碍受体激动药的作用。
21、反向激动药(inverse agonist):与其受体结合后引起受体构型变化,引起与原来激动药相反的生理效应。
22、受体拮抗药可根据其作用方式不同而分为两类:
(1)竞争性拮抗药:能被受体识别,与受体有亲和力,能以和激动药类似的方式与受体相结合,但其内在活性为0,不能产生生理效应,却能妨碍受体激动药的作用。
在应用一定剂量的拮抗药后,激动药的量效曲线右移
(2)非竞争性拮抗药:这种拮抗药与受体的结合是不可逆的,或者能引起受体的构型发生改变,从而能干扰激动药与受体的正常结合,而且激动药不能竞争性地克服此种干扰。
随着此类拮抗药的剂量的增加,激动药的量效曲线的变化表现问曲线下移
23、受体脱敏(desensitization)机体在长期使用一种激动药后,受体逐渐对激动药的敏感性降低。
24、受体增敏(hypersensitization)长期使用一种拮抗药导致受体对激动药的敏感性增高。
25、上调(up regulation)和下调(down regulation):受体的调节性改变只表现为数量(或密度)的增加与减少。
受体激动药的浓度增高时,受体下调;反之则下调。
(例:长期应用β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔,突然停药时出现的反跳现象就是受体上调)
26、基本药物(essential medicines):为保证大多数人获得基本的医疗、预防和保健服务,在任何时间都能有足够数量、适当的剂型、并且以个人和社会均可负担的价格获得的药品。
27、、处方药(POM):必须凭执业医师处方才可在正规药房或药店调配、购买和使用的药品。
28、非处方药(OTC):经过国家药品监督管理部门批准,不需要凭执业医师处方,消费者可自行判断、购买和使用的药品。
29、药物依赖性(drug dependence):指精神活性药物的一种特殊毒性,指在各类药物滥用的条件下,药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神和身体状态。
主要表现为:渴求与强迫觅药行为;戒断反应;精神障碍;神经系统损害;耐受性;其他如感染,对胎儿新生儿影响及对个人、家庭、社会的影响。
分为:
①身体/生理依赖性:指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态,一旦突然停止或减少用药,导致机体已形成的适应状态发生改变,用
药者相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征,呈现极痛苦的感受及明显的生理功能紊乱,可危及生命,此即戒断综合征。
②精神/心理依赖性:滥用药物对大脑奖赏中枢产生非生理性刺激所致的一种特殊精神状态,一旦产生很难祛除。