苦参素的药理与临床研究进展
作者简介： 李正蓉， 女， 主任药师， 从事药品生产、 技术、 质量管理和新药开发。
436
华西药学杂志
第 18 卷
! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! 型肝炎病毒转基因小鼠乙肝抗原表达的影响可知， 苦参素能降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内 ~BSAg 和 ~BcAg 的含量， 有抗乙型肝炎病毒的作用 。 1.1.2 抗肝纤维化 肝纤维化的形成主要是多种 原因所致的肝内细胞外基质如胶原、 多糖、 蛋白多糖 等异常增生和降解不足的结果， 是慢性肝病发展为 肝硬化的病理过程。对大鼠肝纤维化影响的研究表 明， 苦参素有减轻肝脏炎性活动度、 抑制肝内胶原合
!
!"!
药理毒理研究
主要药效学研究
抗病毒作用 廖杰夫等人的研究显 !"!"! 抗炎、 示： 苦参素能明显对抗巴豆油、 角叉菜胶和冰醋酸诱 发的渗出性炎症。其抗炎机制可能与其抑制炎性细 胞因子的产生有关。苦参素能抑制柯萨基病毒壳核
［1］ 蛋白的表达， 表现出直接的抗病毒活性 ， 对 HBV 有清除或抑制其复制的作用。通过氧化苦参碱对乙
华西药学杂志 W C J・ P S
（6） ： 18 435 ~ 437 2003，
! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! !
期类风湿关节炎诊断中的意义 ［ J］ . 中华医学杂志， 2000， 80： 20 2 3 李小峰， 张乃峥， 李鸿斌 . 类风湿关节炎血清学早期诊断 ［ J］ .中 华风湿病学杂志， 1999， 3： 208 Vincent C， Simon M， Sebbag M， et al . The diagnostic properties of hua new diagnostic test for rheumatoid arthritis man epidermis fiiaggrin： ［ J］ . J Rheumatoi， 1998， 25： 838 4 Scheiiekens GA， de jong BAW， van den Hoogen FHJ， et al . Citruiiine is an essentiai constituent of antigenic determinants recognized by rheuma［ J］ toid arthritis-specific autoantibodies . J Ciin Invest， 1998， 101： 273 5 Marekov LN， Meiion G， et al . Protein unfoiding by pept-idyArcsa E， ［ J］ iarginine deiminase： substrate specificity and fiiaggrin . J Bioi Chem， 1996， 271： 30709 6 Dorow DS， Shi PT， Carbone FR， et al . Two iarge immunogenic and an［ J］ tigenic peptides and the effect of cyciisation . Moi Immunoi， 1985， 22： 1255 7 Woife F， Cathey MA， Roberts FK. The iatex revisited rheumatoid factor ［ J］ . Arthritis Rheum， 1991， testing in 8287 rheumatoid diseases patients 34： 951 8 Lapointe E， Rochdi M， et al . Insights into rheumatoid arMenard HA， ［ J］ thritis derived from the Sa immune system . Arthritis Res， 2000， 2： 429 9 10 11 钱龙， 曾庆馀， 黄少弼， 等 . 抗核周因子的检测及其在类风湿关节 炎中的意义 ［ J］ （ ： . 中华风湿病学杂志， 1999， 3 2） 100 吴向辉 . 抗角蛋白抗体的研究进展 ［ J］ . 国外医学临床生物化学 （2） ： 与检验学分册， 1997， 18， 74 . Visser H， de jong BAW， et al . The diagnostic pr-operScheiiekens G A， 19 18 17 16 15 14 13 12 ties of rheumatoid arthritis antibodies recognizing a cyciic citruiiinated ［ J］ peptide . Arthritis Rheum， 2000， 43： 155 艾脉兴， 曾小峰， 甘晓丹， 等 . 抗环瓜氨酸肽抗体 ELISA 检测方法 的建立及临床意义 ［ J］ （19） ： . 中华医学杂志， 2001， 81 1206 曾小峰， 艾脉兴， 甘晓丹， 等 . 抗环瓜氨酸肽抗体检测在类风湿 关节炎中的意义 ［ J］ （ ： . 中华风湿病学杂志， 2001， 5 5） 281 Bizzaro N， Mazzanti G， Tonutti E， et al . Diagnostic accuracy of the anti［ J］ citruiiine antibody assay for rheumatoid arthritis . Ciinicai Chemistry， （61） ： 2001， 47 1089 李玲， 齐文成， 刘成虎， 等 . 抗核周因子的检测及其对类风湿关 节炎的诊断意义 ［ J］ （7） ： . 中国实用内科杂志， 2002， 22 420 Kroot E-JJA， DE Jong BAW， Van Leeuwen MA， et al . The diagnostic vaiue of anti-cyciiccitruiiinated peptide antibody in patients with recent ［ J］ （8） ： - onset rheumatoid arthritis . Arthritis Rheum， 2000， 43 1831 Roux-Lombard P， Guerne PA. Diagnostic tests for rheumatoid Tiercy JM， arthritis： comparison of anti-cyciic citruiiinated peptide antibodies， anti［ J］ . Rheumatoiogy， 2002， keratin antibodies and IgM rheumatoid factors （7） ： 41 809 Martini G， Simonini G， et al . Prevaience and ciinicai sign-ifiZuiian F， cance of anti-cyciic citruiiinated peptide antibodies in juveniie idiopathic ［ J］ （7） ： . Annais of the Rheumatoid Diseases， 2002， 61 608 arthritis Annemarie LMA Jansen， Dirkjan van Schaardenburg， Irene E van der Hor-st-Bruinsma， et al . The prognostic vaiue of anti-cyciic citruiiinated （ CCP ）antibodies in eariy poiyarthritis ［ J］ . Arthritis Rheum， peptide （9） ： 2001， 44 364 收稿日期： 2003 - 05
［11］ 文献 用药物动力学 - 药效动力学结合模型
苦参素对 1.1.3 保肝降酶 陈缙云等的研究表明， 表现 3 种实验性肝损伤模型都有一定的保护作用， 肝糖保存较多， 肝细胞坏死较 在谷 - 丙转氨酶降低， 少。其他如嗜酸性变、 炎细胞浸润等均较对照组轻。 苦参素对脂多糖 （ LPS） 加氨基半乳糖诱导的小 鼠暴发型肝衰竭有保护作用。苦参素组小鼠血清丙 氨酸氨基转移酶 （ ALT） 水平明显降低， 肝坏死程度 明显减轻， 同时肿瘤坏死因子 （ TNF ） 水平亦明显低 # 于模型组。提示苦参素通 过 抑 制 分 泌 TNF ， 阻断 # 阻断肝细胞凋亡及坏死， 为临床应 TNF #的肝毒性， 用苦参素治疗重型肝炎及重度黄胆型肝炎提供了分
苦参素的药理与临床研究进展
李正蓉
成都天台山制药有限公司 四川 成都 611530 提要： 苦参素 （氧化苦参碱） 具有抗炎、 抗病毒、 抗肝纤维化和保肝降酶、 抗癌、 升高白细胞、 抗心率失常等多种药理作用， 临
床应用日趋广泛。 关键词：苦参素 （氧化苦参碱） ； 药理； 临床研究 中图分类号： R285 文献标识码： B 文章编号： （2003） 1006 - 0103 06 - 0435 - 03
原胶原 mRNA 表达的影响， 从细胞及分子水平阐明 了苦参素可抑制成纤维细胞增殖及!型原胶原 mR提示苦参素可通过这两 NA 的表达并呈剂量依赖性， 方面的作用使胶原合成减少。另可抑制成纤维细胞 增殖及转化生长因子 " 1 的表达而起144 . 2 1 22 . 8 mg ・ ， 腹腔注射的 LD50为 571 1 kg - 1
。
・ 皮下注射的 LD50为 953 1 12 mg ・ kg - 1， kg - 1。 49 mg 1.2.2 亚急性毒性试验 健康小鼠每日腹腔注射 苦参素 1 次， 给药剂量 150 mg ・kg - 1 ， 连续 4 周， 100 -1 ・ 取血， 测谷 - 丙转 mg kg 剂量同法连续给药 2 周， 氨酶 （ SGPT） ， 并 取 心、 肝、 脾、 肺、 肾作病理形态观 察， 与对照组 （生理盐水 5 mI ・kg - 1 ） 比较， 给药组与 对照组均无明显改变和差异。 家兔耳壳皮 1.2.3 局部刺激试验 用家兔点眼法、 下注射法、 家兔股四头肌注射法进行局部刺激性试 验， 均为阴性反应。 1.3 药物动力学研究
苦参的药理活性研究进展
苦参的药理活性研究进展【关键词】苦参苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。
用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。
其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等。
近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性的研究现状综述如下。
1 抗肿瘤活性肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。
因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。
近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的。
研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。
对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。
抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。
MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。
随着作用时间延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。
病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用。
其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。
诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。
苦参药理学研究新进展
苦参药理学研究新进展前言苦参是一种传统草药，被广泛用于亚洲的中药治疗各种疾病，特别是皮肤病和风湿病。
近年来，随着现代药学技术的发展，对苦参所含的化学成分和其药理学活性的研究不断深入。
本文将简要概述苦参药理学研究的新进展。
苦参的生物活性成分苦参所含的主要生物活性成分为黄酮类化合物，包括苦参素、异黄酮、芦丁、山茱萸甙等。
这些化合物具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等等。
抗氧化活性自由基是引起多种疾病的主要原因之一，如癌症、心脏病和中风。
苦参所含的化合物具有非常强的抗氧化活性，可以中和自由基，预防这些疾病的发生。
研究表明，苦参素可以通过抗氧化作用减轻脐静脉缺血导致的胎儿脑损伤。
抗炎活性苦参所含的芦丁和苦参素具有很好的抗炎活性，可以减轻炎症反应。
研究表明，这些天然化合物对慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和骨质疏松等炎症性疾病有一定的治疗作用。
抗肿瘤活性苦参所含的异黄酮具有非常强的抗肿瘤活性。
它们可以通过对肿瘤细胞的凋亡、细胞周期的阻碍、细胞迁移的抑制等多种方式抑制肿瘤生长。
研究表明，苦参素对人类乳腺癌细胞具有抑制作用。
抗菌活性苦参所含的化合物对多种细菌、真菌、病毒和原虫具有一定的抗菌作用。
研究表明，苦参素可以通过抑制肺炎链球菌的DNA聚合酶和改变其细胞膜来达到抗菌的效果。
其他活性苦参还具有一系列其他的药理活性，如解热、镇痛、抑制纤溶酶等作用。
研究表明，苦参素可以减轻高渗脑病和改善骨质疏松症的症状。
临床应用目前，苦参药理学研究的的新进展已经被应用到了多个领域，如治疗癌症、心脑血管疾病、皮肤病和风湿病等。
例如，在乳腺癌细胞治疗方面，苦参素可以增强阿霉素和多柔比星的抗癌效果；在心血管疾病治疗方面，苦参素可以改善急性冠状动脉综合征患者的预后。
总结综上所述，苦参具有多种生物活性成分，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、解热、镇痛等作用。
目前，它已经成为了传统中药利用的重要来源之一，并且在临床应用中表现出很好的应用前景。
苦参素药理作用的研究进展
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［ !? ］ 药动学行为。在不同剂量给药时 ， 8 及 78 各自的药动学参
数均无明显变化， 表明二者药动学性质为非剂量依赖性。 8 和 78 的效应均明显滞后于血药浓度， 即效应并不与血药浓度直 接相关， 而与效应室浓度呈良好的相关性， 效应与效应室浓度 之间的关系符合 B 型 C;DE 模型。8 的效应%效应室浓度 B 型曲 8 的单位浓度效应强度始终大于 78。 线完全位于 78 的上方， 同样地在 #" 和 ," ;0 ・ F0 %! 两种剂量时， 8 和 78 各自的药效 学参数也无明显变化， 表明它们的药效学性质也为非剂量依赖 性。 &" 动物急性毒性的研究" 78 小鼠 口 服 的 -)3" 为 :452 " ;0 ・ F0 %! ， ?36 可 信 限 为 5"42 5 > ! "4,2 " ;0・F0 %! ， 小鼠腹腔注射 78 的 -)3" 为 33:2 ! ;0・F0 %! ， ?36 可信限为 3!42 4 > 4"#2 ? ;0 ・ F0 %! 。从排泄途径 看， 78 以原形和 8 形式经肾排泄为主。提示临床应用该药 时， 应注意患者的肾功能， 肾功能不全时应及时调整剂量。
［!］ ! # !" 药效学实验研究" 陈小松等 研究表明： 9: 有抗乙型肝
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苦参素的药学研究进展
网状内皮 系统所捕获， 主要 集中肝脾等组织 ， 因此有一 定的靶 向作 用。 体外试验证实 ， ｐ 在 Ｈ值为７ ４ ． ｏ／ ． 的０ １ ｌＬ磷 酸盐缓 冲溶液 中 ｍ
缓 释 作用 明显 ， 合 一 级 释 放机 理 。 符
３ 复方制剂 ： ） 虞绍铸等 采用苦参 素与喜树碱 、 西咪替丁和氯
子水平 阐明 了苦 参素 能 明显抑 制成纤 维细 胞增 殖及 Ⅲ型 原胶原
ｍＲ Ａ 的 表 达 ， 呈 剂 量 依 赖 性 ， 示 苦 参 素 可通 过 这 两 方 面 的作 Ｎ 并 提 用使 胶 原合 成 减 少 。 外 它还 可抑 制 成 纤 维 细 胞 增 殖 及转 化 生 长 因 另 子 Ｂ的 表达 而起 到 抗 肝 纤 维 化 作用 。 。 免 疫 调 节作 用 ： 锐 松 等 报 道 氧 化 苦参 碱 对 某 些 免疫 反 应 和 李 免疫 器 官有 抑 制 作 用 。 亚 珍 等 又 报 道 昆 明种 小 鼠 口服 苦参 提取 冯 物２ 后 ， 现 脾 细 胞 和胸 腺 细 胞 对 刀 豆蛋 白 Ａ和 脂 多 糖 刺 激 的增 周 发 殖 反应 ， 细 胞 产 生 白细 胞介 素 （Ｌ 一２ 腹 腔 巨噬 细 胞 产 生 Ｉ 脾 Ｉ） 和 Ｌ—ｌ 的 性 能 都 明显 低 于正 常 对 照 组 小 鼠 。 些 结 果 表 明 苦 参 提取 物 在 小 这 鼠体 内对 Ｔ细 胞 、 胞 和腹 腔 巨 噬 细 胞 的 免 疫 功 能 活性 都 有 抑 制 Ｂ细 作 用 ［】临床 上 ， 性 乙型 和 丙 型 病 毒 性 肝炎 患 者 常 有 免 疫学 异常 。 １。 ６ 慢
抑 制 肝 内胶 原 合 成 及 抗 肝 纤 维 化 的 作 用 … 】 健 等 ｍ 细 胞 及 分 。 宋 从
苦参化学成分与药理作用研究进展
苏佳昇，李晓霞，蒋雅娴，等.苦参化学成分与药理作用研究进展［J ］.湖北农业科学，2021，60（1）：5-9．收稿日期：2020-01-15基金项目：广西科技重大专项（桂科AA18126003）作者简介：苏佳昇（1995-），男，湖南常德人，在读硕士研究生，研究方向为中药、民族药的新剂型、新制剂，（电话）131****5650（电子信箱）****************；通信作者，王志萍（1965-），女，广西三江人，教授，主要从事中药、民族药的新剂型、新制剂的研制与开发，（电子信箱）****************。
苦参（Sophorae flavescentis radix ）为豆科植物苦参（Sophora flavescens Ait .）的干燥根。
苦参喜阳，在中国分布较广，在广西、内蒙古、河南、河北、四川、云南等地均有分布，具有很长的用药历史，其主要生于山坡、沙地草坡灌木林中或田野附近，海拔1500m 以下。
印度、日本、朝鲜、俄罗斯西伯利亚地区也有分布［1］。
《本草纲目》记载：“苦参、黄柏之苦寒，皆能补肾，盖取其苦燥湿，寒除热也。
热生风，湿生虫，故又能治风杀虫。
惟肾水弱而相火胜者用之相宜，若火衰精冷，真元不足，及年高之人不可用也。
”《神农本草经》记载：“主心腹结气，症瘕积聚，黄疸，溺有余沥，逐水，除痈肿，补中，明目止泪。
”《滇南本草》记载：“凉血，解热毒，疥癞，脓窠疮毒。
疗皮肤瘙痒，血风癣疮，顽皮白屑，肠风下血，便血。
消风，消肿毒，痰毒。
”苦参性寒，味苦，归心、肝、胃、大肠、膀胱经，用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风，外治滴虫性阴道炎等症［2］。
苦参根中主要含有生物碱类和黄酮类成分，其他成分占比相对较少［3］。
近年来，许多研究表明苦参还具有抗炎、抗肿瘤、抑菌、镇痛等多种药理活性［4，5］。
本文总结了苦参的化学成分、药理作用和临床应用的研究进展，以期为苦参的进一步研究和开发利用提供参考。
苦参素药理毒理与临床应用研究进展
［中图分类号］ Ｒ２８５
［文献标识码］ Ａ
［文章编号］ １６７２－ ２８０９（２００５）０６－ ０４５５－ ０４
苦参素 （ 即氧化苦参碱） 是从豆科槐属植物苦 参、广豆根、管萼山豆根等植物中提取的生物碱。在 近十年来国内外的研究和应用中， 发现了它有多方 面药理作用和临床功能。现将其研究进展综述如下： １ 主要药效学研究 １．１ 抗炎作用： 焦霞等 研 究 表 明 ， 氧 化 苦 参 碱 可 显 著减轻哮喘小鼠气道及肺组织中嗜酸性细胞的浸 润， 显著抑制哮喘小鼠肺组织中 ＩＬ－ ４ｍＲＮＡ 的表达 水平， 对哮喘小鼠有明显的抗气道变应性炎症及抑 制 ＩＬ－ ４ｍＲＮＡ 表达的作用［１］。郑萍等人的研究显示： 氧化苦参碱可抑制 ＮＦ－ ＫＢ 活化， 降低 ＴＮＦ－ α、ＩＬ－ ６ 和 ＩＣＡＭ－ ｌ 的生成， 从而减轻结肠炎性损伤和腹泻、 便血症状［２］。 １．２ 抗病毒作用： 苦参素能抑制柯萨基病毒壳核蛋 白 的 表 达 ， 表 现 出 直 接 的 抗 病 毒 活 性 ［３］。 杨 志 伟 等 研 究证实， 苦豆总碱和 ６ 种单体生物碱（苦参碱、氧 化 苦参碱、苦豆碱、槐定成、氧化槐定碱、槐果碱） 体外 有明显抗 Ｃ１／ｑ、抑制细胞病变的作用。从不同给药 方式分析可能是直接灭活 Ｃ１／ｑ 和进入细胞内干 扰 病毒复制的作用较强［４］。苦参素对 ＨＢＶ 有清除或抑 制其复制的作用。体外细胞培养表明， 氧化苦参碱具 有直接抗 ＨＢＶ 活性［５］。苦参素能降低乙型肝炎病毒 转基因小鼠肝脏内 ＨＢｓＡｇ 和 ＨＢｃＡｇ 的含量，有抗乙 型肝炎病毒的作用［６］。 １．３ 抗肝纤维化作用： 甘乐文等研究表明苦参素有 减轻肝脏炎性活动度、抑制肝内胶原合成及抗肝纤 维化的作用［７］。余小虎等研究证明， 氧化苦参碱有显 著逆转肝纤维化作用， 其机制可能与机体免疫调节 功 能 有 关［８］。 宋 健 等［９］研 究 从 细 胞 及 分 子 水 平 证 明 了
苦参的化学成分及药理的研究进展
天然产物研究与开发 V o1.13 N o.2NAT URA L PRODUCT RESE ARCH AND DE VE LOPME NT 苦参的化学成分及药理的研究进展苗抗立 张建中 董 颖 席宇飞3(上海医科大学附属中山医院药剂科 上海 200032)摘 要 介绍苦参(Sophora flavescens)近年来的研究进展,包括苦参中生物碱和黄酮的化学结构以及其抗寄生虫、抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗心律失常等多种生理活性。
关键词 苦参;化学成分;生理活性 苦参是常用中药之一,别名苦骨、川参、草槐、地槐等。
为豆科植物槐属苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根。
多生于山坡、草地、路旁的向阳处。
全国各地均有分布,产量甚高。
近年来,由于苦参在药理研究中表现了多种明显的活性,所以国内外对苦参化学成分的研究十分重视。
现将苦参化学成分和药理的研究综述如下。
1 化学成分从苦参中分离经鉴定的化学成分主要有两大类:生物碱类,黄酮类化合物。
也是苦参药理作用的活性成分。
111 生物碱从苦参根、茎、叶和花中共分离出23种生物碱。
苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类,极少数为双哌啶类。
喹诺里西啶生物碱多数为苦参碱型生物碱,另有三种金雀花碱型,三种无叶豆碱型,一种羽扇豆碱型生物碱[1],见表1、图1。
表1 苦参生物碱化合物T able1 Sophora flavescens alk aloids化合物名称C ompound name mp.(℃)分子式M olecular formula分子量M olecular weight类型T ype1.苦参碱[2]Matrine76C15H24N2O248苦参碱型Matrine 21槐定[2]S ophoridine106～8C15H24N2O24831异苦参碱[3]Is omatrine132～4C15H24N2O248417.112dehydromatrine[7]107C15H22N2O24651槐果碱(又叫槐根碱、苦参烯碱)[4]S ophocarpine80C15H22N2O24661Is os ophocarpine[5]83～4C15H22N2O24471槐胺碱[4]S ophoramine C15H20N2O24681Δ72dehydros ophora2mine[4]146～8C15H18N2O24291槐醇(又名羟基苦参碱)[4]S ophoranol171C15H24N2O22641019α2hydroxys opho2ramine[7]230C15H22N2O O22621115α,9α2dihydroxy2matrine[7]192～3C15H24N2O3280121氧化苦参碱[2]Oxymatrine207C15H24N2O2264131N2oxys ophocarpine[2]206C15H22N2O2262141s ophoranol N2oxide[7]259～61C15H24N2O3280 151金雀花碱[8]Cytisine155C11H14N2O190金雀花碱型Cytisine161N2甲基金雀花碱[4]N2methylcytisine136C12H16N2O204171Rhombifoline[7]油C15H20N2O244 181白金雀花碱[7]Lupanine C15H24N2O248无叶豆碱型S partenines191臭豆碱[4]Anagyrine C15H20N2O24420.Baptifoline[4]210C15H20N2O226021.Mamanine[6]171～2C15H22N2O2262羽扇豆碱型Lupinines22.K uraramine[6]C12H18N2O222223.Is okuraramine[7]C12H18N2O2222收稿日期:2000207228 修回日期:2000209215 3上海医科大学2000届毕业生112 黄酮类化合物[1]从苦参根分离的黄酮类化合物已有32种,多数96图1 苦参生物碱结构Fig.1 The structure of Sophra flavescens alk aloids为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类,其中仅有kushenol J 、trifolirhizin 和kushenol O 三种化合物为甙,见表2、图2。
苦参素(碱)治疗乙型肝炎临床研究进展
文献， 希望对 治疗 和研 究慢性 乙型肝炎有一个系统的认识。 １ 苦参素对乙肝病毒 的抑制及保肝 、降酶、退黄作用
细胞 外基 质 的主要 来 源细 胞 （ 纤 维细 胞） 成 的增殖 、生长及
碱 可抑制大 鼠贮脂细胞 增殖和胶原 合成进 而抑制肝纤维化 进 程 。 氏等“ 对苦参素治疗慢性 乙型肝炎肝纤维化进 行临床 单 “
疗中。 笔者总结近 ５ 年来苦参素治疗慢性乙型肝炎的临床研究 ＴＦ Ｂ 的表达， Ｇ— 起到抗肝纤维化作用。 陈氏等 ｊ 发现氧化苦参
体外细胞研究表 明， 化苦参碱 可明显降低培养 细胞胞浆 研 究后， 氧 认为苦参 素可通 过抑制肌成 纤维细胞 （Ｆ ） Ｍ Ｂ 的增殖及 核心颗粒 Ｈ Ｖ Ｄ Ａ的水平， Ｂ—Ｎ 抑制 Ｈ Ｖ Ｄ Ａ Ｂ — Ｎ 复制， 对细胞培养血 清 Ⅲ 型前胶 原的 ｍ Ｎ Ｒ Ａ的表达， 肝星状细胞 （ｓ ） 使 Ｈ ｃ 产生的胶 原和 中分泌 的 Ｈ Ｖ抗原亦有较强的抑制作用 。于 氏等 研 究苦参 Ｂ 善慢性 乙型肝炎患者肝功能和抗 ＨＶ ＤＡ的作用 。 Ｂ—Ｎ 在治疗的剂 量和疗程方面， 曹氏等 发现 ４ ０ｍ ０ ｇ与 ６ ０ｍ ０ ｇ疗效无明显差 效 明显增 加， 明在 苦参 素治疗 慢性 乙型肝 炎应 有足 够 的疗 说 程 。王 氏等 采 用苦参素注射剂与对照组进行对 比研究， 现 发 治疗组 Ａ Ｔ和 Ａ Ｔ复常率、Ｈ ｅ ｇ和 Ｈ Ｖ Ｄ Ａ阴转率和对照组 Ｌ Ｓ ＢＡ Ｂ－Ｎ Ｈ Ｖ复制指标 Ｈ ｅ ｇ滴度 、Ｈ Ｖ Ｄ Ａ拷贝数下降水平及 Ａ Ｔ Ｂ ＢＡ Ｂ －Ｎ Ｓ、
Ａ Ｔ Ｂ ｌ治疗组明显优 于对 照组 。原 氏”以干扰素为对 照组 Ｌ 、Ｔ ｉ
中药苦参药理作用及应用研究进展
（ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ， Ｓ ｈ ａ ｎ ｄ ｏ ｎ ｇ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， Ｊ ｉ ｎ ａ ｎ ２ ５ ０ ３ ５ ５ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
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Ｃｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ Ｆ ｌ ａ ｖ ｅ ｓ ｃ ｅ ｎ ｓ
药苦参入药 ， 始载于汉代《 神农 本草经》 ， 列为 中品 ； 味苦 ， 性寒。
入肝 、 肾、 大肠 、 小肠经 。具有 清热 ， 燥湿 ， 杀虫 的功效 。临床常 用于治疗热毒 血痢 、 黄疸 、 赤 白带下 、 小 儿肺炎 、 疳积、 急 性扁桃 体炎 、 痔漏 、 皮肤瘙 痒及阴疮湿痒等症 Ｊ 。
苦参 （ Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ ｌ ｆ ａ ｖ ｅ ｓ ｃ ｅ ｎ ｓ ） 为豆科 植 物 ， 又名野 槐 、 山槐 、 地
点， 许多学者研究发现苦参提取 物对多类肿 瘤细胞有 不 同程度
参、 水槐 、 苦 骨 。生 于 山地 、 平原、 沙 质地 或 红 壤地 等 处 ； 除海 南、 新疆 、 青海外 ， 全 国各地均有 分布… 。其干燥根 作为 传统 中
苦参的药理研究进展
苦参的药理研究进展中药苦参（Sophora flavescens Ait）具有清热燥湿、杀虫、利尿等功效。
治热毒血痢、肠风带血、赤白带下、黄疸尿闭、疳积、皮肤瘙痒、阴疮湿痒、烫伤、疥廯麻风；外治滴虫性阴道炎[1]。
其主要成分苦参素（Kushenin）是一类含有苦参次碱15酮基本结构的化合物，其中氧化苦参碱（Oxymatrine）含量在98%以上；还含有苦参醇（Kurarinol）、苦参丁醇（Kuraridinol）等多种黄酮类成分；另含有氨基酸类、挥发油类、糖类、有机酸类、内酯类等成分。
现代药理研究结果显示，苦参素具有抗炎、免疫抑制、抗病毒、抗生育、对心功能影响、中枢抑制等药理作用。
现将药理作用简要综述如下。
1 对肝病的作用1.1 抗肝炎病毒作用：研究证实，苦参素具有明显、明确的抗乙型肝炎病毒（HBV）和抗肝纤维化的双重作用。
陈亚军[2]用其治疗慢性乙肝患者40例，并与对照组40例疗效进行比较，结果HBeAg转阴率为35%，HBV-DNA转阴率为38%，明显优于对照组（P<0.05），表明苦参素具有良好的抗病毒作用。
其具体表现在：（1）可抑制含HBV基因转染的细胞分泌HBsAg和HBeAg；（2）可抑制HBV转基因小鼠抗原的表达[3]；（3）显著降低鸭HBV（DHBV）感染鸭血清DHBV-DNA水平。
1.2 抗肝损伤作用：苦参素对各种肝损伤有一定的保护作用，可用于肝功能损伤较重并伴有黄疸的患者[4]。
目前认为，乙型肝炎的肝损伤并非因HBV在肝细胞内繁殖引起，而是通过宿主的免疫应答反应引起。
苦参素不仅抑制HBV的复制，还对感染后免疫系统具有双向调节作用，从而减轻肝损伤程度。
此外，苦参素可阻断肝细胞的异常凋亡，对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用。
1.3 抗肝纤维化作用：肝纤维化是慢性肝病发展为肝硬化的中间环节和共同病理过程，因此延缓或阻止肝纤维化的形成，对防治肝硬化具有重要意义。
有研究表明[5]，应用苦参素（实验组）的肝组织增生程度明显低于肝纤维模型组，其胶原含量及胶原的mRNA表达均低于免疫诱导型肝纤维化模型组大鼠，表明其有减轻肝脏炎症活动度、抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。