氨曲南-君刻单说明书-译文
氨曲南使用说明

氨曲南
【用法用量】1.肌内注射或静脉给药:每次1~2g,每8~12小时1次。
危重患者或由铜绿假单胞菌所致的严重感染;每次2g,每6~8小时1次,每天最大剂量不宜超过8g。
无并发症的尿路感染:每次0.5~1g,每8~12小时1次。
2.肾功能不全时剂量:给药时应根据肌酐清除率调整剂量:(1)肌酐清除率为每分钟30~10ml者,起始量1~2g,以后维持量按常用量减半,间隔时间为6、8、12小时1次;(2)肌酐清除率小于每分钟10ml者,起始量0.5~1g,以后维持量按常用量的1/4,间隔时间为6、8、12小时1次。
3.透析时剂量:每次血液透析后,除维持量外,应另给予起始量的1/8。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生,详情请咨询医师或药师。
【国家/地区】国产
【剂型】原料药。
氨曲南

氨曲南求助编辑编辑本段编辑本段副作用1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。
2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。
3、有时可有肌注疼痛;静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。
编辑本段注意事项1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。
氨曲南注射剂2、与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;3、该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用。
4、对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量。
5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。
6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
编辑本段适应症1.尿路感染:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。
氨曲南2.下呼吸道感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。
3.血流感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。
4.皮肤软组织感染:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染(包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染)。
5.腹膜炎等腹腔感染:包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染,常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。
6.生殖道感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌)、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染,常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。
编辑本段剂型与规格注射用氨曲南:0.5g。
编辑本段禁用慎用对该品或其他单酰胺菌类药物过敏的患者应禁用该品。
编辑本段给药说明1、注射用氨曲南配制肌内注射液时,每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射。
氨曲南说明书

氨曲南说明书注射用氨曲南氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素、头抱菌素过敏的患者。
药物名称【英文名称】Aztreonam【其他名称】噻肟单酰胺菌素,氨噻羧单胺菌素,菌克单,Azactam,Primbactam,Primbactin套装氨曲南注射剂CAS号:78110-38-0分子式:C13H仃N5O8S2分子量:435.43性状该品为白色晶体,无臭,在DMF,DMSO中溶解,甲醇中微溶,乙醇中极微溶,甲苯,氯仿,乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用该品为一种单酰胺环类的新型内酰胺抗生素。
抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。
与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头抱他定接近)。
对于质粒传导的3 -内酰胺酶,该品较第3代头抱菌素为稳定。
口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46卩g/m半衰期约1.8小时;静注1g, 5分钟血药浓度约为125卩/m| 1小时约为49卩g/m,半衰期约1.6小时。
体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。
主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。
在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3卩g/m一日间母乳内总量约0.3mg。
该品为第一个应用于临床的单环3内酰胺类抗生素。
主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。
脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产3内酰胺酶菌株均对该品敏感。
注射用氨曲南 说明书

0.5g,1.0g
【用法用量】
用法:
1.静脉滴注:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用适当输液(0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀释,氨曲南浓度不得超过2%,滴注时间20~60分钟。
2.静脉推注:每瓶用注射用水6~10ml溶解,于3~5分钟内缓慢注入静脉。
心血管系统:心悸、低血压、一过性心电图变化(室性二联和PVC)。
肝胆系统:肝功能异常、AST升高,ALT升高,黄疸、肝炎。
其他:肌肉疼痛、肌酐升高、耳鸣、复视、视力异常。
【禁忌】
对氨曲南有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.本品与青霉素之间无交叉过敏反应,但对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者仍需慎用。
2.本品的肝毒性低,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。
注射用氨曲南
【药品名称】
【通用名称】
注射用氨曲南
【商品名】
【英文名】
Aztreonam for Injection
【汉语拼音】
Zhusheyong Anqu’nan
【成份】
【化学名称】
[2S-[2α,3β(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧代亚乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸。
3.肌肉注射:每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解,深部肌肉注射。
用量:
感染类型
剂量(g)
间隔时间(小时)
尿路感染
0.5或1
8或12
中重度感染
1或2
8或12
危及生命或铜绿假单胞菌严重感染
2
6或8
病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药,最高剂量每日8g。
抗生素氨曲南类介绍

前言单胺菌素又称单环β-内酰胺(Monobactam),是一类新的β-内酰胺类抗生素,其特征为在β-内酰胺的N(1)位具有一个磺酸基。
由于单胺菌素的结构比青霉素和头孢菌素简单,其化学性质比碳青霉烯稳定,所以目前全合成的单环菌素已经有两个进入临床使用,分别为氨曲南(Aztreonam)和卡芦莫南(Carumonam)。
卡芦莫南对各种革兰氏阴性菌具有很强的抗菌活性,包括假单胞菌(pseudomonas aeurginosa),并对染色体和质粒介导的β-内酰胺酶具有很高的稳定性。
对各种β-内酰胺酶的稳定性比头孢甲肟和头孢哌酮优,它对β-内酰胺酶的诱发作用很弱。
因此,对β-内酞胺酶产生菌或非产生菌,能发挥同样的强抗菌活性,卡芦莫南对包括绿脓杆菌的革兰氏阴性菌的抗菌活力,比己有的β-内酞胺类注射剂都强。
1981年日本武田制药公司(Takeda Pharmaceuticals)首次从细菌种中发现了单环β-内酞胺抗生素Sulfazecin,由于天然的单胺菌素的抗菌活性弱,为了努力地提高效价,研究者们对其构效关系做了大量的工作。
故以Sulfazecin为骨架进行化学改造而得到的新的注射用单环β-内酞胺类抗生素卡芦莫南。
卡芦莫南(CRMN,AMA-1080,Ro-17-2301)的商品名为Amasulin,于1988年在日本上市,批准用于治疗大肠杆菌、拘椽酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、绿脓杆菌及嗜血流感杆菌等引起的感染,呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎及败血症等,在临床上受到了很高的评价。
本品目前国内没有进口,但由于其价格昂贵,该化合物合成步骤多,反应时间长,后处理繁琐,所需试剂昂贵,产率低等原因,目前也没有其他厂家申报本品种。
因此,卡芦莫南具有广阔的市场前景并具有良好的商业开发价值。
卡芦莫南的合成是由其侧链和母核在四氢呋喃的水溶液中发生酰化反应,然后在N-甲基二硫代氨基甲酸钠的水溶液中脱氯乙酰基即得。
氨曲南说明书

注射用氨曲南之南宫帮珍创作氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点, 因此可用于替代氨基糖苷类药物, 治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者.药物名称【英文名称】 Aztreonam 【其他名称】噻肟单酰胺菌素, 氨噻羧单胺菌素, 菌克单, Azactam, Primbactam, Primbactin 套装氨曲南注射剂CAS号:78110-38-0分子式:C13H17N5O8S2性状该品为白色晶体, 无臭, 在DMF,DMSO中溶解, 甲醇中微溶, 乙醇中极微溶, 甲苯, 氯仿, 乙酸乙酯中几乎不溶.药理作用该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素.抗菌谱主要包括革兰阴性菌, 诸如年夜肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等.与头孢他定、庆年夜霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定, 但低于庆年夜霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆年夜霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近).对质粒传导的β-内酰胺酶, 该品较第3代头孢菌素为稳定.口服不吸收, 肌注1g,1小时血浓度达峰值, 约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g, 5分钟血药浓度约为125μ/ml, 1小时约为49μg/ml, 半衰期约1.6小时.体内分布较广, 在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低.主要由尿排泄, 在尿中原形药物的浓度甚高.在乳汁中的浓度甚低, 为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg.该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素.主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌.脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感.90%以上的年夜肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制, 其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和2.5mg/L.但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药.氨曲南主要与细菌的青霉素结合卵白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成, 使细胞迅速溶解死亡.该品对细菌发生的质粒介导和年夜部份染色体介导的β内酰胺酶高度稳定, 因而许多耐药菌对该品仍呈敏感.药动学该品口服不吸收.肌注1g后, 血药峰浓度于 0.8h后达到, 为44.6mg/L,生物利用度 89.5%.分布容积广, 为 20.6L.消除半减期 1.9h.静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出, 约 1%~2%由粪排出.4h血透可清除该品, 25%~50%, 6h腹膜透析仅清除 10%.该品卵白结合率 45%~60%.体内分布广, 能分布到全身组织和体液中, 乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度.剂量与用法氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药.1.肾功能正常成人患者:①尿路感染, 1次0.5g或1g, 每8小时或12小时1次.②中度感染, 1次1g或2g, 每8小时或12小时1次.③重症感染, 1次2g, 每小时或8小时1次;每日最年夜剂量为8g.④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药.2.儿童:1次30mg/kg, 每8小时给药1次;重症感染可增加至每6小时给药1次, 每日最年夜剂量为120mg/kg.3.肾功能不全患者:首剂与肾功能正常者相同, 维持剂量应调整, 内生肌酐清除率为10~30ml/min者, 维持剂量减半;内生肌酐清除率<10ml/min者, 维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4;血液透析患者每次透析后弥补首次剂量的1/8.副作用1、罕见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻.2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等.3、有时可有肌注疼痛;静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等.注意事项1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用. 氨曲南注射剂2、与氨基甙类药物(庆年夜霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;3、该品不成与头孢西丁配伍合用, 因可引起拮抗作用.4、对肾功能损害的病人, 应酌情调整剂量.5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用.6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆年夜霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用, 但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌.适应症1.尿路感染:年夜肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的纯真性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎.2.呼吸道感染:年夜肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎.3.血流感染:年夜肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染.4.皮肤软组织感染:年夜肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染(包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染).5.腹膜炎等腹腔感染:包括年夜肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染, 常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用.6.生殖道感染:年夜肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌)、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染, 常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用.剂型与规格注射用氨曲南:0.5g.禁用慎用对该品或其他单酰胺菌类药物过敏的患者应禁用该品.给药说明1、注射用氨曲南配制肌内注射液时, 每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射.配制供静脉注射溶液, 加10ml注射用水至氨曲南药瓶中, 缓慢推注(5分钟).作静脉滴注时, 先加入至少3ml灭菌注射用水, 溶解瓶内氨曲南, 后再加入至少100ml生理盐水、糖水或糖盐水中稀释, 滴注药物浓度最高不成超越2%, 每次滴注时间30~60分钟.每瓶氨曲南粉剂中加入注射用水后必需立即用力震摇至完全溶解.不良反应个别病例有皮疹, 紫癫, 搔痒, 出血.也可有腹泻, 恶心.呕吐, 味觉改变, 黄胆及药物性肝炎.其他尚可有神经系统症状, 乏力, 眩晕等.该品与青霉素无交叉过敏反应, 但对青霉素过敏及过敏体质者, 仍应慎用.不良反应发生率约 7%, 因严重反应需中止治疗者低于 2%.罕见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、血清转氨酶升高等, 年夜多轻微.该品无肝、肾毒性.罕见血小板和白细胞计数下降, 凝血时间延长.偶见氨基转移酶(ALT, AST)升高, 个别病人有阴道炎、口腔粘膜害.孕妇及哺乳期妇女用药1.本品能通过胎盘进入胎儿循环, 虽然植物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用, 但孕妇仍然仅在需要时方可使用.2.可经乳汁分泌, 浓度不及母体血药浓度的1%, 哺乳妇女使用时应暂停哺乳.相互作用1.该品与丙磺舒合用可招致血药浓度轻度上升.2.该品与克林霉素、甲硝唑、庆年夜霉素等合用, 其药代动力学参数无改变.3.头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌发生高水平β内酰胺酶, 从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用.。
氨曲南说明书

注射用氨曲南氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。
药物名称【英文名称】Aztreonam 【其他名称】噻肟单酰胺菌素,氨噻羧单胺菌素,菌克单,Azactam,Primbactam,Primbactin套装氨曲南注射剂CAS号:78110-38-0分子式:C13H17N5O8S2分子量:435.43性状该品为白色晶体,无臭,在DMF,DMSO中溶解,甲醇中微溶,乙醇中极微溶,甲苯,氯仿,乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素。
抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。
与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。
对于质粒传导的β-内酰胺酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。
口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。
体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。
主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。
在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。
该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。
主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。
脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。
注射用安曲南说明书

注射用安曲南说明书【药品名称】通用名称:注射用安曲南英文名称:Aztreonam for injection汉语拼音:Zhusheyong anqunan【成分】本品主要成分为安曲南。
辅料为:精氨酸。
化学名称:〔2S-〔2α,3β〕〕-2-〔〔〔1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-〔(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基〕氨基〕-2-氧代亚乙基〕-2-甲基丙酸。
化学结构式:分子式:C13H17N5O8S2分子量:435.43【性状】本品为白色粉末或疏松块状物。
【适应症】本品适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。
亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染(如免疫缺陷病人的医院内感染)。
【规格】(1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g (按C13H17N5O8S2计算)【用法用量】用法:1、静脉滴注:每1g 安曲南至少用注射用水3ml溶解,在用适当输液(0.9%NS、5%或10%GS或林格氏注射液)稀释,安曲南浓度不得超过2%,滴注时间20-60分钟。
2、静脉推注:每瓶用注射用水6-10ml溶解,于3-5分钟内缓慢注入静脉。
3、肌内注射:每1g安曲南至少用注射用水或0.9%NS3ml溶解,深部肌内注射。
脉给药,最高剂量每日8g。
病人有短暂或持续肾功能减退时:宜根据肾功能情况,酌情减量。
对肌肝清除率小于10-30ml/min/1.73m2的肾功能损害者,首次用量1g或2g,以后用量减半;对肌肝清除率小于10ml/min/1.73m2,如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者,首次用量0.5 g、1g或2g,维持量为首次剂量的1/4,间隔时间为6、8或12小时;对严重或危及生命的感染者,每次血液透析后,在原有的维持量上增加首次用量的1/8。
【不良反应】不良反应较少见,全身性不良反应发生率1-1.3%或略低,包括消化道反应,常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。
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亲爱的患者:请仔细阅读以下使用说明,并在使用过程中严格遵守该使用说明。
如有问题,请向您的主治医师或药剂师寻求帮助。
使用说明君刻单 (Azactam) 1克用于制成注射液或输入液的粉剂 活性成分:氨曲南(Aztreonam)成份:活性成份:一注射剂瓶用于配制注射液或输入液的粉剂含:1000毫克氨曲南(Aztreonam) 其他成份:一注射剂瓶用于配制注射液或输入液的粉剂含:814毫克精氨酸(Arginin)性状与规格:5*1 注射剂瓶用于配制注射液或输入液的粉剂化学结构或作用分类:单环内酰胺类抗生素制药企业:EMRA-MED 制药有限公司,D-22946 特里陶 电话 04154/806-0,传真 04154/806-354MPA 药品有限公司,D-22946 特里陶,负责产品在德意志联邦共和国的流通适应症:由革兰氏阴性需氧菌引起的感染。
氨曲南(君刻单 1g 中的有效成分)对由如下细菌引起的感染有效:埃希氏菌属、肠杆菌属、鼻硬结肺炎克雷伯杆菌和产酸克雷伯式菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌(摩根氏变形杆菌)、普罗威登斯菌(包括雷氏普罗威登斯菌)、变形雷氏普罗威登斯菌、假单胞菌(包括绿脓假单胞菌)、灵杆菌、淋病奈瑟氏菌(包括青霉素酶-生产类菌种)、流感嗜血杆菌(包括氨比西林-抗生素和其他青霉素酶-生产类菌种)、柠檬酸细菌属、醋酸钙不动杆菌的一些菌种。
氨曲南不能有效治疗由革兰氏阳性厌氧菌引起的感染。
君刻单 1g 用于治疗已确诊或疑似由上述细菌引起的下列感染: - 肾脏和尿路的感染;- 下呼吸道感染,包括肺炎(肺炎)和支气管炎,以及膀胱组织的感染;203030 49157.01.00- 脑膜炎(由流感嗜血杆菌和脑膜炎奈瑟氏球菌引起)- 骨骼和关节感染;- 皮肤和软组织感染;- 腹腔感染,包括腹膜发炎;- 败血病;- 淋病(淋病)。
注意:革兰氏阳性球菌(比如肺球菌)和厌氧菌具有抗药性。
禁忌征候:什么情况下禁止使用君刻单1g?已知对药品的活性成份氨曲南或其他成份过敏的病人禁止使用此药品。
在什么情况下必须首先向医生咨询然后才能使用君刻单1g?下文将说明在什么情况下使用君刻单1g必须具备一定条件,使用过程中要特别予以注意。
因此请先咨询您的医生。
即使您过去符合这些条件,也必须向医生进行咨询。
如果病人有肝脏方面或肾功能方面的疾病,根据迄今为止的经验,只能在对肝功能和肾功能进行医疗监控的情况下使用君刻单1g。
根据迄今为止的临床经验,对盘尼西林过敏的病人只有在极少数情况下才会对氨曲南产生过敏。
对盘尼西林或头孢菌素有过急性过敏反应(对注射的异体蛋白质产生过敏症状和/或皮肤过敏)史的病人,只有在制定详细的使用-风险-称量计划的情况下才能使用氨曲南进行治疗。
有严重过敏史或有哮喘的病人使用氨曲南必须十分谨慎。
妊娠期和哺乳期必须注意什么?氨曲南(君刻单1g的有效成份)能够进入到胎盘中。
实验研究没有发现其对胚胎造成伤害。
但是妊娠期间只有在制定详细的使用-风险-称量方案的情况下才能使用氨曲南。
氨曲南会进入到母乳中;母乳中的含量小于可以同时在血液中测量到的总量的1%。
因此在氨曲南的疗程期间不要进行母乳喂养。
儿童和老人用药有哪些注意事项?对年龄小于一星期的新生儿使用氨曲南的临床经验十分有限,因此这个病人群体必须在制定了详细的使用-风险-称量方案的情况下才能使用氨曲南。
老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量(参见下文“肾功能障碍情况下的定量规定”)。
注意事项和警告指示:必须注意哪些事项?君刻单1g中含有精氨酸。
因此给体重很轻的新生儿注射君刻单1g可能会导致血清-精氨酸、胰岛素含量上升,并间接导致胆红素含量上升。
从事交通运输、操作机器以及在没有安全支撑物的情况下工作时有哪些注意事项?不能排除这一情况,即在用君刻单1g进行治疗后,病人在道路交通运输上的反应能力和操作机器的灵活性都会受到影响。
和其它药物之间的相互作用:哪些药物会影响君刻单1g的药效或者受到君刻单1g的影响?至今为止尚未发现君刻单1g和其它任何药品之间有相互作用。
重要不相容性(化学不相容性)禁止用碳酸氢钠溶液配制氨曲南注射液。
氨曲南注射液和头孢拉啶胶囊以及甲硝唑不相容。
如果必须用其它不相容的药品通过同一根注射软管来注射君刻单1g,那么在注射君刻单1g前后都必须用与两种成分相容的适当注射液彻底冲洗注射软管。
在等渗压的氯化钠溶液或5%的葡萄糖溶液中,氨曲南注射液可能会和克林霉素-碳酸盐、艮他霉素-硫酸盐、妥布霉素-硫酸盐或唑啉头孢菌素-钠混合在一起。
没有和其它药物相容性的数据。
剂量说明、使用方式及疗程:如果医生没有特别开具君刻单1g的其它处方,则适用以下说明:君刻单1g的剂量及使用频率?根据注射液的不同配制,君刻单1g可以用于静脉注射、肌肉注射和静脉输入。
根据病原体的敏感度、感染严重程度和病人的情况来确定剂量和使用方式。
进一步的说明请参见专业信息。
肾功能正常的成人的剂量:氨曲南的用量(克)剂量间隔(小时)感染种类尿路感染0.5g或1g 8或12 中等程度的全身感染1g或2g 8或12严重的全身感染或威胁生命的感染2g 6或8氨曲南每日的最大剂量不应超过8g。
在病人年纪较大的情况下,用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量(参见“肾功能障碍患者的剂量”一段)。
当氨曲南一次注射量超过1g,出现由细菌引起的败血症或薄壁组织溃疡(比如腹腔上的溃疡),出现腹膜炎或其它严重的身体组织感染或具有生命危险的感染时必须进行静脉注射。
一般情况下,当出现由绿脓假单胞菌引起的严重感染时,由于吸收困难,一般推荐每隔6至8个小时注射2g氨曲南。
当出现急性无并发症的淋病(淋病)和急性无并发症膀胱炎时,一次性肌肉注射1g氨曲南是有效的。
儿童剂量:超过一星期大的儿童一般剂量为每6至8小时注射30毫克/千克体重。
大于两岁的儿童出现严重感染时推荐每6至8小时注射50毫克/千克体重。
对不足一星期大的婴幼儿,尚没有足够的临床经验。
以下说明针对成年人的治疗:和其它抗生素同时使用:如果在对病原体没有确认的情况下必须开始治疗,比如出现的严重感染根据经验应该是由不同菌体引起的共同感染,而氨曲南对这些菌体无效或只有很小的效力,在这种情况下必须同时注射君刻单1g和其它抗生素。
必须根据对病原体和病人敏感性的检查和认识进行相应适合的治疗。
如果病人患有严重的假单胞菌属感染,那么氨曲南和氨基糖苷类的组合会因为补充作用而有效。
如果是重症病人,还必须对抗生素组合的效果进行体外检查。
必须注意其它抗生素的使用说明。
没有关于儿童的抗生素组合治疗经验。
肾功能障碍患者的剂量:氨曲南的总剂量必须视肾功能情况而定。
如果患者存在肾功能障碍(肌酸酐清除率下降),首次剂量为氨曲南标准剂量(见上表)。
以后用药剂量见下表。
不同肌酸酐清除率下的推荐使用剂量:肌酸酐清除率(ml/min)氨曲南剂量30或更高标准剂量(上表)10至30 标准剂量的一半10以下(血液透析)标准剂量的四分之一仅血清-肌酸酐值不能详尽描述肾功能的情况。
还要根据以下公式通过肌酸酐值计算出中肌酸酐清除率(男性有两种算法):男性:cl cr = 体重(kg) ×(140 - 年龄) ÷72 ×血清-肌酸酐值(mg/100ml)或男性:cl cr = 体重(kg) ×(140 - 年龄) ÷0.814 μ×血清-肌酸酐值(μmol/l)女性:0.85 ×上述值(男性肌酸酐清除率)如果患者严重感染,需进行透析,则每次透析之后的剂量需为原始剂量的1/8。
肾功能障碍儿童的给药没有临床经验。
什么时候、如何使用君刻单1g?可以用君刻单1g进行静脉注射、肌肉注射或静脉滴注。
注射液和滴注液的配制在加入溶剂后必须立即大力摇晃注射剂瓶。
受氨曲南不同浓度和溶剂的影响,配制的君刻单注射液和滴注液可呈现无色到浅黄色;停止摇晃后可能会呈现玫瑰红色。
在使用前通过悬浮物和变色情况检查溶剂。
由于使用的溶剂不同,君刻单注射液和滴注液的pH值会在4.5到7.5之间。
只能使用下文给出的溶剂。
君刻单1g,干燥,不含钙离子。
每次从注射剂瓶中取出一个剂量的注射液或滴注液并且一次用完。
肌肉注射君刻单1g 必须用至少3 ml水稀释其用于配制注射液或滴注液的粉剂,以便用于注射,粉剂也可配制成氯化钠溶液。
使用君刻单1g进行深度肌肉注射,比如臀大肌注射。
君刻单吸收良好,不需要进行局部麻醉。
由于粉剂和溶剂的量较大,除非情况非常紧急,否则不要一次肌肉注射超过1g氨曲南。
静脉注射君刻单1g 粉剂必须用至少6-10 ml水稀释,用于配制注射液或输入液以进行注射。
用3至5分钟缓慢进行静脉注射。
静脉滴注君刻单1g粉剂除可以用于配制注射液或输入液外,也可配制成静脉滴注液,此时要对注射剂瓶的内容物进行稀释,比如1g氨曲南+至少3ml水用于注射。
可以通过普通的电解质、葡萄糖和甘露醇溶剂对其进行稀释—但是不能通过碳酸氢钠溶剂进行稀释—比如通过等渗压的氯化钠溶剂、林格氏溶液、5%葡萄糖溶剂、10%葡萄糖溶剂、乳酸钠溶剂(M/6 乳酸钠)、5%甘露醇溶剂、10%甘露醇溶剂。
氨曲南的最终浓度不能超过2% G/V。
在溶解到水中后,每克氨曲南至少需要50ml合适的溶剂。
输入持续时间:20 - 60分钟。
在等渗压的氯化钠溶剂或5%的葡萄糖溶剂中的氨曲南输入液能够和克林霉素-碳酸盐、艮他霉素-硫酸盐、妥布霉素-硫酸盐或或唑啉头孢菌素-钠混合在一起。
君刻单1g和上面列举的抗生素的混合物在室温下可以保存24小时。
氨曲南输入液和头孢拉啶胶囊以及甲硝唑不相容。
没有和其它药物相容性的数据。
如果必须用其它不相容的药品通过同一根输入软管来输入君刻单1g,那么在输入君刻单1g前后都必须用与两种成分相容的适当的输入液来彻底冲洗输入软管。
君刻单1g的疗程有多长时间?根据感染的严重程度,整个治疗持续时间大概为5到14天。
个别情况需要等到病原体完全消失或症状完全消除,则必须延长君刻单1g的治疗时间。
如果疾病没有好转,需要测试菌体对氨曲南的敏感性。
使用过量及其它使用不当:如果氨曲南1g使用剂量过大(有意和无意的过量),应该采取什么措施?中毒的症状(毒性):严格意义上的中毒症状尚未明确。
在一些危险情况中或使用剂量过大可能会导致刺激、肌阵挛和痉挛,症状和β-酰胺酶可能导致的中毒一样。
如果患者有严重的肾功能障碍、癫痫或脑膜炎,出现上述症状的风险更高。
中毒的治疗:在出现痉挛时推荐使用地西泮(安定)进行镇静处理。
在出现过敏反应时通常的急救措施是尽可能早的发现休克征兆,以进行急救。
可通过透析去除体内残留的氨曲南。
副作用:在使用君刻单1g的过程中可能产生什么副作用?肠胃:偶尔会引起腹泻、恶心、反胃和/或呕吐、胃痉挛、口腔起泡及味觉变化。