《中药药理学》中药药性理论现代研究
第二章中药药性的现代研究改
第2章中药药性的现代研究【导学】中药药性理论是对中药作用性质以及特征的集中概括。
目前对中药药性的现代研究主要集中在四气、五味、升降沉浮以及归经。
现代研究将中药四气分为寒凉药、温热药两类分析。
研究提示，寒凉药对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统具有抑制性效应，使环核苷酸系统的cGMP水平升高，可抑制能量代谢，促进物质合成代谢。
而温热药则具有相反效应。
中药五味主要与其化学成分有关。
辛味药主要含有挥发油，其次为苷类、生物碱等。
酸味药主要含有机酸、鞣酸。
甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等为主。
苦味药的化学成分以生物碱、苷类为多。
咸味药主要含有钠、钾、钙、镁等无机盐成分。
中药的升降沉浮是中药性能在人体内呈现的一种趋势和走向。
中药升降沉浮性能与药物的性味、炮制、质地、配伍等因素关系密切。
归经是指中药对机体脏腑经络选择性的作用或影响。
目前对中药归经的实验研究方法主要包括四种：药效分析法；中药有效成分体内分布观察法；微量元素分析法；环核苷酸分析法。
本章学习要求1．掌握现代研究对中药四气、五味的认识。
2．掌握中药归经的概念。
熟悉归经实验研究的主要方法。
3．了解中药升降沉浮的研究现状。
【导学】本章介绍四气、五味、升降浮沉、归经、及有毒和无毒的现代研究。
本章的学习重点是：四气对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统以及对物质代谢和环核苷酸系统的影响。
中药五味与所含化学物质及其功效、药理作用的关联。
中药使用不当可产生的毒性作用。
本章学习要求：1．掌握现代研究对中药四气、五味的认识。
2．掌握中药归经的概念。
熟悉归经实验研究的主要方法。
3．了解中药升降沉浮的研究现状。
4．掌握中药产生严重不良反应的类型。
熟悉主要有毒中药毒副作用的表现。
中药药性理论是中医药理论体系的重要组成部分，是中药学理论的核心以及主要特色。
中药药性理论是对中药作用性质以及特征的集中概括，是几千年来历代劳动人民以及医贤们对中药临床使用经验的高度总结，也是临床用药的重要依据。
中药药性理论现代研究概况
药物多种 作用 的 高度概 括［ 。中药药性 理论 包括 中药 的 四 １ ］ 气、 五味 、 归经 、 升降浮沉 、 有毒 无毒 、 配伍 规律 、 妊娠 禁忌 、 十
八 反、 十九畏等 ， 功能 、 主治也是药性理论的重要组成部分＿ 。 ２ 随着科学技术 的进 步 ， 中药药性研究不断深入 ， 围绕中药 药性理论在药性 的化学成分与药性 、 生物热 动力与药性 、 中药 药性多维性等不 同的方面及 角度展 开 了一 系列 的探 讨研究 ，
取 得 了一 定 的进 展 ， 就 主要 研 究 内容 及 特 点综 述 如 下 。 现
３ 中药药性 多维 性的研究ｌ ７ ］ 中药药性的多维性 即中药药性诸 多要素集合决定 中药效
能的特性 ， 其特点是从不 同维度上相互补充 ， 综合表现 出药物
的效能 ， 并决定药物的个性特点 。就某一具体 药味而言 ， 药性
云 南 中 医 中 药 杂 志
２１ 年第 ３ 现代研究概况
却 翎 ，王 碌 ，祁 燕 ，宋娜 丽 ，唐 志 国 ，包 ・ 日格 图 照
（．云 南 中 医学 院 中药学院 ，云南 昆明 ６０ ０ １．云南省 中医中药研 究 院，云 南 昆 明 ６０２ ） １ ５ ５０２ ５２３ ）
化学成分种类较多 ， 的含有挥发油 ， 有 有的含强烈刺激性 的脂
同决定某 些药味 的主要效 能， 如苦寒 对黄连 、 龙胆草 ， 甘寒对 麦冬 、 地黄 ， 苦辛温燥对苍术 、 独活 ， 甘咸 温润对苁蓉 、 鹿茸等 。
一
肪 油或是含剧毒 的生物碱 ； 寒性 药含苷类 ， 以皂苷 、 蒽苷 和苦
能， 另一方面主要影 响因素则 决定 了中药 主要效能 及其运用 取向 。多维药性理 论赋 予了 中药 深刻 的 内涵 ， 并成 为中药具 有多功效的内在依据 。 ４ 中药分子药性 学的研究 中药学发展到 至今 ， 同学者从 不同的角度 提出 了“ 不 中药 分子药性学” 的命题 ， 李石生等ｆ提 出“ ８ 中药 理论 体系一分子药
中药药性理论的现代研究,中药药理学
中药药性理论的现代研究，中药药理学药性是药物与疗效有关性质和性能的统称。
中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒。
中药药性理论是中药理论的核心，也是中药学的主要特色，是中医药理论体系的重要组成部分,是中药在长期的临床用药过程中用药经验的高度概括，是中医临床用药的重要依据。
第1节中药四性（四气）的现代研究四性是指寒、热、温、凉是四种不同的药性，实际是药物寒性与热性两种不同的性质。
是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的，是与所治疾病的寒热性质相对应的，是中药最重要的基础理论之一，是中医处方用药的重要依据，中医治病是利用药性之偏性调整人体这偏性，从而达到阴阳之间的相对平衡，“疗寒以热药，疗热以寒药”，“寒者热之，热者寒之”。
然而四性是否客观存在？是否有客观而有效的差别标准？四性的生理活性及物质基础是什么等问题一直为历代医家所关注，至今仍有很大争议。
中药四性理论的研究是国家基金优先资助的领域之一。
1、四性的药效学研究1.1 60年代侯灿：对72味中药分别通过抗菌、退热、抑制、兴奋作用和是否含有挥发油五个项目进行研究。
结论：寒凉药具抗菌、退热、抑制作用，认为寒凉药是能够最终改善机体热量过午剩反应状态或适应这种状态和药物。
温热药具有兴奋、刺激作用，主认为温热药能够最终改善机体热量不足的反应状态或适应这种状态和药物。
1.2 70年代梁月华从寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱症状的角度进行研究临床与药理研究。
结论：温热药增强交感神经――肾上腺髓质系统功能活动；寒凉药使交感神经――肾上腺髓质系统功能活动降低。
两类药通过对植物神经功能的调节，纠正机体寒热不平衡状态。
2、四性对环核苷酸的影响结论：温热药提高cAMP水平寒凉药提高cGMP 水平3、四性对中枢神经系统功能的影响结论：寒证病人和温热证病人的中枢神经系统功能及神经递质含量等研究也表明四性与中枢神经有关。
寒证模型动物和热证模型动物给予电刺激后，寒证大鼠痛阈值和惊厥阈值升高，表明中枢抑制增强。
中药药理学教材--------第二章 中药药性理论的现代研究
第二章中药药性理论的现代研究【目的要求】1、掌握中药的基本作用；2、熟悉中药药理作用与功效关系及作用特点；了解中药药性的现代知识。
【教学方法与时数】课堂讲授；3学时中药药性理论是祖国医药学理论体系中重要组成部分，它是几千年临床用药经验的结晶，是传统医学对中药作用性质和功能的高度概括，是中医治病的用药规律。
研究中药药性的现代科学内涵，将有助于揭示前人用药的现代科学规律，有利于进一步提高临床用药水平，还可更加丰富和完善药性理论。
中药药性常指四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等，其核心为“四气五味”。
（一）四性的现代研究1、中医传统认识①概念又称四性（four properties），即寒、热、温、凉四种不同药性。
四气中、温一热（大温）、寒—凉（微寒）药性相同而程度不同，故四气也可看作寒（凉）、热（温）二性。
另：平性—药性平和，偏温偏凉之性不很明显，实际上平性药也有偏于温或凉的药物，称为微温或微寒，基本上属四气之内，习惯上仍称四气而不称五气。
②由来根据药物作用于机体之后所产生的不同反应来概括的：凡能减轻或治疗热证的药物，属于寒性或凉性；减轻或治疗寒证的药物，属于温性或热性，即所谓“热者寒之，寒者热之”，这也是中医辩证用药的重要原则。
古代医家根据药物作用于人体所发生的不同反应与临床获得的不同疗效，认为中药有四种药性——“寒、热、温、凉”。
主要是针对证的寒、热而提出的。
寒证：形寒肢冷，面色苍白，恶寒喜热，口淡不渴，喜静，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄，腹痛喜温，关节疼痛，舌淡苔白，脉迟。
热证：面红目赤，畏热喜凉，身热，口渴喜冷饮，烦躁谵妄，小便短赤，大便秘结，痰黄而粘稠，腹痛拒按，舌红苔黄，脉数。
认为：凡能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性（清热解毒、凉血、滋阴、泻火功能的药物）凡能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药（祛寒、温里、助阳、补气等功能的中药）从现代医学角度怎样认识“四气”，我们认为“四气”乃中药作用于机体后所产生的反应。
中药学 中药药性理论及现代研究
• 没有绝对的无毒 • 中药和西药一样也有不良反应。
毒性的大小
WHO曾推荐将外源性化合物的毒性以动物急性 毒性---半数致死量(LD50)的数值进行分级，大鼠一 次口饲的LD50的值小于1 mg·kg-1 的为剧毒，分别 大于(1.0，50，500，50000)mg·kg-1 的为高毒、 中等毒、低毒和微毒。
▪ 细辛等。
中药药理作用特点及与中药功效关系
▪ 一、中药药理作用特点 ▪ 1、作用的多效性 ▪ 2、量效关系的相对不规则性 ▪ 3、某些作用的双向调节性 ▪ 4、作用相对缓慢、温和
▪ 二、中药药理作用与功效的关系
▪ 1、中药药理作用与功效具有相关性 ▪ 2、中药药理作用与功效存在差异性 ▪ 3、中药药理作用研究丰富了对中药功效的认
中药没有进行系统的研究和实验。 将有毒中药依据毒力强弱进行合理分级，仍有 困难。
“有毒中药”的传统毒性中药和 现代毒性中药之分
▪ （1）传统有毒中药主要指：川乌、草乌、附子、 马钱子、天南星、苍耳子、黄药子、半夏、砒霜、 雄黄、硫磺、朱砂等本草学著中记载的毒性中药；
▪ （2）现代有毒中药主要是指：根据现代临床监 测到有严重不良反应的中药材、中药复方和中成 药制剂，如马兜铃类药材及其制剂(肾毒性）、鱼 腥草注射液（过敏反应）、大黄蒽苷类（致癌）、 小檗碱（心脏毒性）、何首乌二苯乙烯苷（肝毒 性）等。
野百合碱对多种实验性肿瘤有抑制作用,临床主 要试用于皮肤磷状细胞癌和基底细胞癌,疗效较好, 对急性白血病、子宫颈癌和阴茎癌也有效。
鸦胆子油乳剂：用于治疗食管癌、贲门癌、肠
癌、宫颈癌、皮肤癌等 。
三尖杉酯碱：三尖杉属植物提出有抗癌作用的 生物酯碱，能抑制真核细胞内蛋白质的合成，使 多聚核糖体解聚，是干扰蛋白质合成功能的抗癌 药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急 性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶 性淋巴瘤等。
中药药性理论及其现代研究
生白术长于燥湿利水；炒白术长于补气健脾。
• 白术生用，功效重在燥湿利水,益气健脾，内含 较多的挥发油，苍术醇、苍术酮，燥性较大， 若经麸炒后，由于麸多孔，质松而有较好的吸 附作用，可以吸附部分挥发油，加之挥发油受 热挥发散失，可减少29%左右，因而其燥性相 对降低，所以临床多用炒白术。
定 义
• 中药的药性理论是前人在长期实践中对为数众 多的药物的各种性质及其医疗作用的了解与认 识不断深化，进而加以概括和总结出来的，并 以阴阳、脏腑、经络、治疗法则等医学理论为
其理论基础，创造和逐步发展的中药基本理论。
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中药药性内涵的演变
药性即毒性 “ 医师掌医之政令, 聚毒物以供医事。” ——《周礼》 “大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病， 十去其八；无毒治病，十去其九。” ——《素问》 “ 药勿瞑眩, 厥疾勿廖, ” ——《尚书· 说命篇》 药性即药物适宜于制剂种类的性质 “ 药性有宜丸者, 宜散者, 宜水煮者, 宜酒演者, 宜煎膏 者, 也有一物兼宜者, 亦有不可入汤酒者, 并随药性, 不得 违越。” ——《神农本草经序例》 药性即与疗效有关的药物的性质和性能 到南北朝时期,陶弘景对药性的概念又作了补充, 他在《本 草经集注序录》中言“ 药性一物, 兼主十余病者,取其偏长 为本。” ksjhfkjhfakjfhjkfhkjhfkajfhkajhfahfkafhakjhfkahfkajfha,kjaka,hfa,jahfa,hf,hj,ah,jfhjafjafhk,fh,
中药药理学241463
性质寒凉的中药可对抗之。
2、用寒凉药或温热药饲喂动物造成的寒或 热证模型动物有类似植物神经功能紊乱的 症状。
寒症模型动物→（大鼠）心率减慢，尿儿 茶酚胺↓血浆中和肾上腺内多巴胺β-羟化酶 活性↓尿17-羟皮质内固醇↓耗氧量↓
温热药可缓解和改善寒症模型动物的症状
基础体温等
寒凉药、温热药
不同动型动物体内特征
●寒凉药长期饲喂动物（造成阳平阴盛模 型——寒证），此时动物内分泌系统功能 收抑，其肾上腺皮质对ACTH（促肾上腺皮 质激素）反应迟缓。
●注射ACTH后，尿17-OHCS（17-羟皮质内 固醇）峰值时间推迟；
寒凉药或滋阴药：可使细胞内cGMP ↑从而 使cAMP/cGMP值恢复正常（阴平阳秘病 不得生）
“甲亢”及肾上腺皮质功能亢进模型动物 （阴虚证模型）表现：脑、肾β受体的最大 结合位点数值↑M受体最大结合位点数值↓
滋阴药：可使阴虚模型动物β受体的最大结 合位点数值↓M受体最大结合位点数值↑
“甲减”模型（阳虚模型）→寒证 表现：副交感神经-M受体-cGMP系统功
2. 长期毒性反应
古人记载 ：淫羊藿久服令人无子，久服伤骨 动物毒性实验，病理检查：42.7%中药检出有病理损 害 靶器官：肝脏、胃、肾损害居多
3. 过敏反应
有150余种中药能引起过敏反应（能引起过敏反应的中 药有地龙、五味子等），其发病急，变化快，甚可引起过 敏性休克（能引起过敏性休克的中药及制剂有鸦胆子、鱼 腥草等）。
HT↑） ◆热性药→可使动物脑内NA ↑ 5-HT ↓，使
中枢神经兴奋。
中药四性对植物神经系统功能的影响
1、寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱症状。 热证病人：交感神经——肾上腺系统功能↑
中药药理学——第一单元 中药药理学的基本理论与基础知识
中药药理学——第一单元中药药理学的基本理论与基础知识细目一中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒。
要点中药四性（四气）的现代研究含义：中药的四性（四气），即中药寒热温凉四种不同的药性。
能减轻或消除热证的药物，其药性属于寒性或凉性。
能减轻或消除寒证的药物，其药性属于温性或热性。
现代研究内容：主要从药物对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能等的影响进行研究。
1.对植物神经系统功能的影响（1）寒证病人交感神经-肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢。
（2）而热证病人交感神经-肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高。
（3）寒证或热证病人经分别应用温热药和寒凉性药物为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。
2.对内分泌系统功能的影响中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能。
A.大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴功能：鹿茸、肉苁蓉、人参等。
兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能：附子、肉桂、紫河车等。
兴奋下丘脑-垂体-性腺轴功能：附子、肉桂、鹿茸等。
B.寒凉药则对内分泌功能具有抑制。
3.对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温热药附子、肉桂等具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用，可纠正其低体温变化。
“甲亢”阴虚证模型，动物产热增加，出现饮水量增加、尿量减少、血浆黏度增高，能量消耗增加，致使体重减轻。
用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的上述症状，并使血清中升高的T3和T4值明显下降。
4.对中枢神经系统功能的影响寒证和热证模型动物给予电刺激后，寒证大鼠痛阈值和惊厥阈值升高，表明动物中枢处于抑制状态。
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其他
中药升降浮沉理论研究现状 中药归经理论研究现状
14
？ 中药的药性理论是如何得出的？ 中医的脏腑及现代医学的脏腑能否等同？
药性的现代研究中存在什么问题
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11
三、中药不良反应常见的原因
1、药物品种的混乱：木通性肾病 2、剂型、工艺、质量存在问题 3、组方用药不当、忽视禁忌 4、不合理的中西药合用
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关于中药不良反应研究现状
2001年12月颁布实施的《中华人民共和国药品管 理法》第71条明确规定“国家实行药品不良反应 报告制度”。
《药品不良反应信息通报》向社会实施网上公布 2 中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量
第二章 中药药性理论的现代研究
药性
是药物及疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，
以及有毒和无毒
1
第一节 中药四性（四气）的现代研究
药 效 学 研 究
对中枢神经系 统功能的影响
对环核苷酸的影响
四性的物 质基础
对内分泌系 统的影响
对基础代谢的影响 2
第二节 中药五味的现代研
五味
药物的五类基本作用
3
辛味药
化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。
药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛
4
酸味药
化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分， 单涩味药主要含鞣质。酸涩药也 含有大量的鞣质。
药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起ห้องสมุดไป่ตู้敛止 泻、止血。
5
甘味药
化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。 药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能
和抗病毒能力
6
苦味药
化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、
泻下、止血
7
咸味药
化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。 药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。
8
第五节 对中药有毒和无毒的现代认识
药物的偏性
药物的毒性反应
毒性
药物的不良反应
对机体不利的反应
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一、及中药“毒”有关的些因 素
1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒 2、不适当的配伍：配伍禁忌
3、特殊的机体状态：妊娠禁忌
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二、对中药安全性的认识
1、药物及毒物只是剂量上的差别
2、中药与化学药物相比，相对安全、低 毒是客观事实
3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒 范围广泛