川楝子的研究进展

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中药川楝子的化学成分研究进展

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北方药学２０１３年第１０卷第８期
后，所得制晶的ＡＵＣ分别是原药的１．５倍，纳米粒在大鼠体内人们的足够重视。具有一定的缓释效果。参考文献３．２白蛋白共价偶联微球：共价偶联使白蛋白粒子的表面性质【１］刑丽，张复实，向军辉，等．自组装技术及其研究进展ｌＪ】．世界发生改变可以使药物载体得到更多的应用。Ｓｃｈｅｃｈｔｅｒ等在牛科技研究与进展，２００７，２９（３）：３９一－４４．血清白蛋白（ＢＳＡ）和卵白蛋白（Ｏｖａ）的表面共价偶联了ＴＮＰ — 『２１徐伟平，李光宪．分子自组装研究进展『ＪＩ．化学通报，１９９９，２：ｓｔ（三硝苯基改性的链球抗生素蛋白），形成的纳米粒子可以促２１－２４．进肝脏的瞬时吸收。ＲｏｈａｎａｈＨｕｓｓａｉｎ等¨ ３１将脂质体络合物和１３］ＳｈｕｇｕａｎｇＺ．Ｅｍｅｒｉｎｇｂｉｏｌｏｇｉｃａｌｍａｔｅｒｉａｌｓｔｈｒｏｕｇｈｍｏｌｅｃｕｌａｒ脱脂的人血清蛋白相结合，得到稳定并具有一定抗菌性的药ｓｅｌｆ－ａｓｓｅｍｂｌｙ［Ｊ］．ＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙＡｄｖａｎｃｅｓ，２００２，２０：３２１－３３９．物载体，提高了药物载体的生物利用度和生物相容性。除了偶［４］邢丽．自组装技术及其研究进展ＩＪ１．世界科技研究与发展，００７，２９（３）：３９一－４４．联功能性基团，如脂质体、叶酸等靶向分子和甘草酸，在白蛋２白共价偶联纳米粒的研究中，白蛋白还可以与细胞特异性受Ｉ５］Ｃｈａｎｇ－ＳｉｋＨ．，ＪｏｓｅｐｈＡ．Ｇ．ＳｕｆａｃｅＣｈｅｍｉｓｔｒｙｏｆＢｉｏｄｅｇｒａｄａｂｌｅ体偶联形成纳米粒子。ＰｏｌｙｍｅｒｓｆｏｒＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓｌＪ１．ＣｈｅｍＲｅｖ，２００５，１０５：４２０５－４２３２．４多糖及其衍生物的自组装６】唐丽丽，何道航．两亲性肽自组装纳米结构及其应用ｌＪ１．广东具有两亲性的多糖衍生物经过接枝改性后通过自组装的【２０１１，１：７６ — ７９．方法得到纳米颗粒。通过控制多糖衍生物的链段接枝比例和化工，成分，自组装得到的纳米颗粒具有不同的理化性能。［Ｉ７］ＬａｒｉｓａＳ．，ＲｏｂｅｎＡ．Ｄ．，ＤａｖｉｄＤ．，ｅｔａ１．ＨｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃＤｒｕｇＤｅ－ｉｖｅｒｙｂｙＳｅＩｆ— ＡｓｓｅｍｂｌｉｎｇＴｒｉｂｌｏｃｋＣｏｐｏｌｙｍｅｒ— — Ｄｅｒｉｖｅｄ李娟通过ＭＪｉｌｌａｒｄ反应共价结合到蛋白质上的葡聚糖ｌ抑制了蛋白质宏观聚集形成了纳米颗粒。这种纳米颗粒核由Ｎａｎｏｓｐｈｅｒｅｓ［Ｊ］．Ｂｉｏｍａｃｒｏｍｏｌｅｃｕｌｅｓ，２００７，８：９９８ — １００３．球状蛋白热交联网络结构，表面由葡聚糖组成，具有很好的稳［８】钟煜，刘传芳，常文贵．分子自组装及超分子自组装的研究进定性。展【Ｊ】．枣庄学院学报，２００５，２２（５）：８０ — ８４．通过一定的化学修饰壳聚糖分子链上的羟基和氨基就可［９］袁丹．两亲性嵌段共聚物的合成及自组装ｆＤ】．中山大学，０ｌ０．以得到含有不同类型的亲水性链段或疏水性链段的壳聚糖衍２生物，这样可以使壳聚糖衍生物在药物载体和缓释系统中的【１０］苏华，胡晋红，李凤前．白蛋白纳米粒的制备工艺及其靶向应用大大增加。陈建男旧等利用正辛醛作为长链烷基作为疏水性研究进展中国药学杂志，２００５，４０（９）：６４１一－６４５．性的链段来改性壳聚糖分子，制备了具有两亲性的壳聚糖纳【１１］杨莹．白蛋白纳米粒的制备工艺及在药学中的应用Ⅲ．今日米颗粒。虽然目前来说针对壳聚糖改性的方法有很多，但是人药学，２００９，１９（４）：５７ — ５９．１２】陈棉楠，肖衍宇，苏志桂，等．制备工艺对多柔比星白蛋白纳们希望能够找到生物可降解性和生物相容性等性能的分子链［段来对壳聚糖分子进行改性，从而达到最优的结果。除了壳聚米粒理化性质、体外释放及药动学的影响ｌＪ１．中国医药工业杂２０１２，４３（６）：４３２一－４３７．糖外，还有其他种类的多糖也可以自组装形成纳米颗粒。比志，如，纤维素的衍生物纤维素酯。［１３］ＲｏｈａｎａｈＨ．，ＧｉｕｌｉａｎｏＳ．Ｆａｔ一－ｆｒｅｅＡｌｂｕｍｉｎａｓａＮｏｖｅｌＤｕｇｒ

基于毒理基因组学的川楝子肝毒性研究

基于毒理基因组学的川楝子肝毒性研究
近年来,临床报道中药致肝损伤事件频发,中药肝脏毒性已成为中医药安全性领域的研究热点之一。

中国药典(2010版)将川楝子标明为小毒中药,体内外研究均发现川楝子具有明显肝脏毒性。

但是作为中药引发肝损伤的常见药物之一,川楝子的毒性物质基础及机制尚不明确。

本论文以川楝子为研究对象,通过对给药后小鼠肝组织样本进行mRNA 和microRNA(miRNA)的整合基因组学分析,结合血清生化和肝组织病理学结果,初步探明川楝子肝脏毒性的时效关系、量效关系及作用机制。

论文主要包括以下三方面内容:(1)川楝子水提醇沉液致小鼠肝毒性研究。

结合常规生化、病理指标以及通过整合miRNA与mRNA两个表达谱芯片进行分析,发现川楝子水提醇沉液引起的小鼠肝脏毒性可能是由多个信号通路如氧化应激等导致的肝细胞死亡造成。

(2)川楝子乙酸乙酯萃取物致小鼠肝毒性研究。

结合常规生化和病理指标以及通过整合miRNA与mRNA两个表达谱芯片进行分析,发现乙酸乙酯萃取物引起的小鼠肝脏损伤具有量效关系,并且其毒性主要涉及了脂质代谢紊乱,同时也发现有大量药物代谢酶和核受体参与损伤过程。

(3)川楝素致小鼠肝毒性研究。

结合常规生化、病理指标和mRNA基因组学分析发现川楝素肝脏毒性具有量效关系;同时川楝素引起的小鼠肝脏毒性的mRNA 和miRNA表达谱变化具有明显的时间依赖性。

对于川楝素肝脏毒性机制的探讨,发现肝细胞坏死,脂质代谢紊乱是川楝素导致肝脏损伤的主要原因,线粒体的功能紊乱可能是损伤的原因之一;胆固醇的生物合成和p53信号通路等可能参与肝损伤后的再生修复过程。

川楝子化学成分研究进展

川楝子化学成分研究进展【摘要】本文综述了川楝子的化学成分研究进展，为川楝子的深入研究和应用提供依据。

【关键词】川楝子；化学成分川楝子，别称金铃子，为楝科植物楝(Melia toosendan Sled.Et Zuee.)的果实。

产于中国甘肃、湖北、四川等省，其他省区广泛栽培。

日本、中南半岛也有分布。

以四川的产者最为上乘，故又名川楝子。

川楝子性苦寒，有小毒。

入肝胃小肠经，亦有认为入心经。

除湿热，清肝火，止痛，杀虫。

治热厥心痛，胁痛，疝痛，虫积腹痛等病症的临床治疗[1-2]。

本文对其化学成分进行综述。

川楝子的化学成分主要包括黄酮，挥发油，萜，多糖等类化合物。

1 挥发油类化合物应用Gc-Ms法[3]从该植物挥发油中得到61个峰，采用面积归一化法确定了各组分的相对百分含量。

经过质谱数据系统检索、人工谱图解析并查对有关资料对基峰、质荷比和相对丰度等方面进行直观比较，鉴定出42个化学成分，占总量的69％。

其中，caproic acid (19.63％)、borneo camphor (1.16％)、burnate (2.32％)、hexadecanoic acid (6.44％)、hexadecanoic acid (4.61％)、linoleic acid (2.93％)、9-oct adecenoic acid (2.72％)、linoleic acid (6.45％)、linolenic acid (4.28％)。

2 萜类化合物查阅文献发现，最近从楝属植物分离得到一些新化合物，主要是三萜类化合物，归纳如下：Yi Zhang等分离出meliatoosenins A-D，meliasenins A-H；Qiong Zhang等分离出(24,25,26,27-tetra-nor-6α-acetoxy-21,22-epoxy-7α-tigloyl-1α, 3α,28-trihydroxy-apotirucalla-(apoeupha)-14,20,22-trien-12-one，12-ethoxynimb olinins A-D；Shi-Hui Dong等分离出mesendanins A-J；Shi-Biao Wu等分离出meliasenins I-R；Yi Shu Sang等分离出toosendanone A，toosendanic acids A -B。

中药川楝子临床应用研究

中药川楝子临床应用研究川楝子为楝科植物川楝的果实，具有舒肝，行气止痛，驱虫等作用。

用于胸胁、脘腹胀痛、疝痛、虫积腹痛。

《神农本草经》云：“主温疾，伤寒大热烦狂，杀虫疥疡，利小便通道”，李东垣认为：“主下部腹痛，心暴痛，《本草纲目》称其能“治诸疝虫痔”，导小肠、膀胱之热。

从古代许多文献记载可以看出川楝子有多方面功效，现对近20年来川楝子的临床应用情况综述如下。

1、胃病川楝子有理气止痛的功能，止痛的效果优于延胡索，用于胃痛，不论寒热虚实均无其弊，肝气犯胃者重用之30g，砸碎煎之甚佳。

配人栀子干姜汤中可治郁火胃痛拒按、口苦心烦。

川楝子现代临床多用来治疗胃病、胆病，用金铃子散(川楝子、延胡索)加半夏泻心汤治疗肝胃气滞，肝胃郁热，脾胃虚寒之胃脘痛158例，结果总有效率93.6％。

同样应用金铃子散加味治疗消化性溃疡中胃气不和50例，结果临床症状痊愈率81.6％，减轻率16.3％。

有临床以川楝子为主，加生地、沙参等治疗萎缩性胃炎45例，总有效率达到93.3％。

2、胁痛川楝子人肝经临床常用于治疗胁痛，用于胆系病证有较好的疗效，用川楝子、枳壳、郁金为主，加大黄、芒硝、金钱草等治疗胆石症气郁型60例，结果痊愈36例，显效15例，好转7例，无效2例。

总有效率96％，用川楝子与海金沙、柴胡、鹅不食草等治胆石症23例，20天痊愈17例占73.9％。

3、淋证川楝子人肝、小肠及膀胱经，味苦性寒，善清肝、小肠、膀胱之火，既有导湿热下行之功，又有理气止痛之效。

有学者从临床治疗中观察到，川楝子对于自觉尿道灼痛者更为适用，其消除症状和镇痛的作用，较其它中药更有效。

现代药理实验证明，川楝子对白色念珠菌、新生阮球菌和大肠杆菌有较强的抑制作用，故对治疗急性泌尿道感染有较好的临床疗效，临床妇乐冲剂用于盆腔炎、附件炎、子宫内膜炎等引起的带下、腹痛。

4、急性乳腺炎乳痈将苦楝子皮和仁捣碎晒干，炒微黄研细末，每服9g，治疗急性乳腺炎未化脓者34例，服药2～4次3天内均治愈。

川楝子炮制历史沿革及现代研究进展

川楝子炮制历史沿革及现代研究进展川楝子炮制历史沿革及现代研究进展川楝子是一种传统的中药材，具有抗炎、抗肿瘤、抗老化等多种药理活性，是世界范围内广泛应用于医学领域的植物资源之一。

川楝子自古以来就有炮制的历史，这种传统的炮制工艺不仅改善了川楝子的药理活性，还提高了其安全性和可溶性。

本文将探讨川楝子炮制的历史沿革，以及现代研究对其炮制过程和药理活性的认知。

川楝子炮制最早可以追溯到古代中药著作《神农本草经》，其中记载有关川楝子炮制的方法。

炮制主要是通过破皮破壳、烘干或者炙烤等方式，来改变川楝子的性质和成分。

古代医家认为，川楝子经过炮制后可以增加其药力，减少其毒性，并且更易于制剂的加工和应用。

在明清时期，川楝子的炮制工艺逐渐得到确立，成为一种成熟的制药工艺。

明代李时中的《本草纲目》中就有关于川楝子的炮制方法的记载，并明确指出炮制后的川楝子可以治疗痢疾、湿疹等病症。

清代陈坤《药物考》中也详细说明了川楝子的炮制方法，并且描述了其中炮制工艺的细节。

这些经验在后世得以传承和发扬光大。

随着现代科学技术的进步，对川楝子炮制的研究也得到了进一步的加深。

现代研究表明，川楝子炮制过程中，其化学成分发生了明显的变化。

通过炮制，川楝子中的一些活性成分得到了释放和加强，如川楝子中的挥发油和单萜类化合物。

同时，炮制也降低了川楝子中的一些有毒成分，如苦杏仁苷。

因此，经过炮制处理的川楝子在药理活性、毒性和可溶性方面均有所改变。

此外，现代研究还发现，川楝子炮制过程中产生的一些新化学成分具有重要的药理活性。

研究表明，川楝子经过炮制后，其中的化合物含量显著增加，并且这些化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化和神经保护等多种药理效应。

其中，川楝子中的桉叶酸和川楝酸等成分具有明显的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

川楝子炮制的工艺也在现代得到了进一步的改良和优化。

例如，采用微波辅助炮制、超声波辅助炮制和真空炮制等新技术，可以在减少炮制时间的同时提高炮制效果。

有毒中药现代药理研究之川楝子

川楝子[基原]本品为棵科植物川棵Mf6idTo。

‘‘nd。

MSzeb．献ZMcc的干燥成熟果实。

[化学成分]川辣子中的主要成分为三藐类化合物，其次是荣罗兰围型的倍半花的德苦类化合物。

其中，四环三蔽：含川椅子柬(100sendanin)、苦味成分麦克辛(mer8slne)、苦镜子花酮〔meliBn。

ne)、苦辣子藐酵(melian01e)、苦棉子藐二醉(melianedt01)、苦探子范三酵(melL —anot ri01e)、苦辣子内酯(meliala瓤one)、印苦镜子柬(azadirachtin)、21—o—乙酷川核三酪(2l—O—acetyltoosendabi01)、LiPomelinan01(为’—种3—0—硬脂酸、棕徊酸、肉豆蔻酸和苫裸子菇酪的月佳酸，按3，35“32‘30比例的混合物＞；紫罗兰溺型倍半菇德昔16川裸荣罗兰酮苦甲、乙(metiaionosN A、B)。

此外，川辣子中尚含有中性油质成分，主要为醋酸(acetic acid)、己酸(hexanoic ac山等。

川辣子还含有槐树碱、山奈酵、树脂及获质。

[炮制研究3一、粉碎方法的研究川核子是川核的果实，内有质地坚硬的果核，人药时要求破碎。

川镜子破碎方法甚多，如订碎、碾碎、砸碎、割开等。

人工方法费时、费力，效率低。

现大多改为机器破碎法。

(一)切制川镜子用卧式转盘切药机加工川辣子，此法每小时可切制250k8，比人工提高工效几百倍，且片形好，碎末少。

目前切制方法中都要求将药材先浸润透，但在浸泡过程中，果皮已稀烂．果核仍坚硬。

现在采用蒸气软化法，蒸气透过果皮浸入果核，达到果肉软而不稀，果核硬而不15，易于切片。

这种方法制得药材饮片厚薄和醛浸都很均匀，且炒制时用电动转锅，锅温一致，翻炒均匀，提高了质量，减少了损耗。

同时，J11Q子有小毒，毒性成分可能是毒性蛋白，经蒸气软化后，即利子切片又使毒性成分受热破坏而减低毒性。

经舀炒制使川核子索和生物碱等欢镕子水的有效成分，形成易涪子水的醋酸盐，既在煎煮中能较多酌溶出，又增强了川辣子舒肝行气止痛和驱虫的功效。

反相高效液相色谱法测定川楝子中川楝素含量

摘要：目的建立测定川楝子药材中川楝素含量的反相高效液相色谱（ＲＰ— ＨＰＬＣ）法，并与高效液相色谱一质谱（ＨＰＬＣ— ＭＳ）法进行比
较。方法色谱柱为ＡｇｉｌｅｎｔＴＣ—Ｃ柱（２５０ｍｍｘ４．６ｍｍ，５ｔｘｍ），流动相为乙腈一水（２５：７５），检测波长为２１０ｎｍ，柱温为３５℃ ，流速
（Ｊ．ＤｒｕｇＣｅｒｔｉｉｆｃａｔｉｏｎＣｅｎｔｅｒ，ＳｈａａｎｘｉＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎＢｕｒｅａｕｏｆＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇ，Ｘｉａｎ，Ｓｈａａｎｘｉ，Ｃｈｉｎａ７１００６１；２．ＸｉａｎＨｅｎｇｓｈｅｎｔａｎｇ
为１ｍＬ／ｍｉｎ，进样量为１０Ｌ。结果川楝素质量浓度在０．０３６～０．２８０ｇ／Ｌ范围内与峰面积线性关系良好（ｒ＝０．９９９８），平均回收率
为１０２．３８％，ＲＳＤ＝３．８９％（ｎ＝６）。应用ＲＰ—ＨＰＬＣ和ＨＰＬＣ—ＭＳ法检测３批次药材川楝素含量分别为０．１７％，０．１７％，０．１８％和０．１８％，０．１８％，０．１９％。结论所建立方法使用仪器普及率高，操作简单，成本低，检测精密度和准确度满足应用要求。与ＨＰＬＣ—ＭＳ法比较，ＲＰ—ＨＰＬＣ法检测含量稍高，基层药品检验部门和一般制药企业可利用该方法对川楝素进行质量控制。关键词：反相高效液相色谱法；川楝素；含量测定中图分类号：Ｒ２８４．１；Ｒ２８２．７１文献标识码：Ａ文章编号：１００６— ４９３１（２０１５）１６—００８７—０３

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川楝子的研究进展
董庆海;李雅萌;吴福林;王涵;林红强;刘金平;周柏松
【期刊名称】《特产研究》
【年(卷),期】2018(040)001
【摘要】川楝子中含有丰富的化学成分,包括楝烷型萜类、柠檬素类、挥发油类、黄酮类、酚酸类、长链脂肪酸类、甾体类、生物碱等诸多类型,具有驱虫、抗肉毒、抗肿瘤、抗病毒、抗菌消炎、抗氧化等诸多方面的药理作用.本文对其近年来的化
学成分、药理作用及其临床研究进展进行了文献综述.
【总页数】6页(P63-68)
【作者】董庆海;李雅萌;吴福林;王涵;林红强;刘金平;周柏松
【作者单位】吉林大学天然药物研究中心,长春130021;吉林大学天然药物研究中心,长春130021;吉林大学天然药物研究中心,长春130021;吉林大学天然药物研究
中心,长春130021;吉林大学天然药物研究中心,长春130021;吉林大学天然药物研
究中心,长春130021;吉林大学天然药物研究中心,长春130021
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
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