镇定剂及止痛药的机制及适用人群范围

镇定剂及止痛药的机制及适用人群范围

镇痛药：

镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪，镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并且能保持意识清醒。但有些镇痛药反复使用，易产上成瘾性。

是医生们进行疼痛治疗的重要工具。镇痛药物根据作用机制可分为阿片类镇痛药、非阿片类镇痛及辅助性镇痛药。阿片类镇痛药以吗啡、芬太尼等为代表药物，近来其他人工合成的可待因衍生物如羟可酮、氢可酮等也逐渐被用于临床。非阿片类镇痛药物主要包括非甾体类抗类药，其中环氧化酶-2抑制剂如塞来昔布等高选择抑制剂具有副作用较小的优点。此外氯胺酮、可乐定等非阿片类药物的镇痛作用近来也被重新研究和应用。辅助性镇痛药物以抗惊厥、抗精神病药物为主，对于阿片类药物不敏感的患者，可作为辅助用药.

原理：

中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作用。

适用范围：

不同类型的镇痛药有不同的用途：

1、阿片类药物

1.1 吗啡（1）控释型吗啡（美施康定）：美施康定适用于中度和重度疼痛的治疗，用于需要长期使用强效阿片类药物的患者。禁用于对吗啡过敏者、呼吸抑制者、哮喘和可疑麻痹性肠梗阻者。(2) 即释型吗啡：可用于急性疼痛的治疗，慢性疼痛首次使用吗啡的剂量调节，以及补救镇痛用药。

1.2 美沙酮：用于严重疼痛的治疗以及戒毒。

1.3 氢可酮：适用于中度至中等重度疼痛的治疗。

1.4 阿芬太尼尤其适用于门诊手术和其他短小手术的麻醉

1.5 雷米芬太尼：雷米芬太尼的起效时间和作用时间极短，尤其适用于短小手术的麻醉

1.6 多瑞吉（经皮芬太尼贴剂）（1）经皮芬太尼贴剂：适应证：适用于长期慢性中、重度疼痛的治疗。由于可能引起呼吸抑制，禁用于急性术后疼痛患者及门诊手术病。（2）经黏膜芬太尼制剂：经黏膜吸收的芬太尼新剂型还可作为术前用药，或治疗突出性疼痛。

1.7 羟可酮：：羟可酮适用于中至重度的疼痛治疗，多用于慢性疼痛的治疗

2、非阿片类镇痛药

2.1 塞来昔布:尤其适用于骨性关节炎和风湿性关节炎的镇痛抗炎。禁用于妊娠和过敏患者。慎用于消化道溃疡和有出血倾向者

2.2 美洛昔康:同其它非阿片类镇痛药禁用于6个月内有活动性消化道溃疡、消化道出血者。应慎用于有消化道溃疡者。

2.3 氯洛昔康：适用于慢性疼痛如骨转移性疼痛和非癌性骨痛的治疗。

3、辅助性镇痛药

3.1 卡马西平：卡马西平结构上与三环类抗抑郁药如阿米替林和丙米嗪类似。原先作为抗惊厥药物，近来逐

渐用于镇痛。其镇痛机制为减弱神经冲动在三叉神经内的突触传导，镇痛作用不强。主要用

于治疗三叉神经痛；卡马西平并非典型的镇痛药，不宜用于普通面部疼痛的治疗

3.2可乐定：可乐定为中枢性降压药，主要通过激动中枢神经系统延髓中的α2肾上腺素受体起作用，用药后血流动力学反射仍正常。该药物作用使外周的交感神经活性降低，可导致收缩压和舒张压降低，心动过缓。十多年前可乐定开始用于镇痛，其镇痛机制复杂，主要包括：①于外周直接阻滞外周神经。②于脊髓水平通过作用于脊髓突触前和接合位后α2肾上腺素受体，抑制疼痛信号向脑的传导。此外，还通过胆碱能受体和一氧化氮机制发生作用。③脊髓上位水平主要与蓝斑核以及投射到脊髓的下行去甲肾上腺素通路有关。

止痛药（部分或完全缓解疼痛的药物）：

第一类：非甾体抗炎药。阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛，疗效确切，用于一般常见的疼痛。如伤风、发烧、肌肉酸痛、感冒、疲劳性头疼、神经痛。

第二类：中枢性止痛药。曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强，其止痛效果是吗啡的1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。

第三类：麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。这类药物有严格的管理制度，主要用于晚期癌症病人。

第四类：解痉止痛药。主要用于治疗胃肠和其它平滑肌的痉挛性疼痛，比如胃肠、胆道、泌尿道的绞痛代表性药物有阿托品、普鲁本辛、癫茄片、山莨菪碱等。

第五类：抗焦虑类止痛药：头痛病人常伴焦虑、紧张、不安。紧张性头痛病人由于面部肌肉紧张、收缩使头痛更加严重, 用抗焦虑药物可以使情绪稳定、肌肉放松, 所以也用于头痛的治疗。代表性药物有安定。

药物的使用:

1、常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；

2、发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。

3、对于有疼痛的癌症患者，应果断地采取各种治疗措施，使患者在精神上和肉体上都能减轻痛苦。

4、防止药物耐受性：因慢性疼痛长期使用镇痛药物的患者，会出现药物耐受性问题。同时，用药时间越长，所需要的药物剂量也越大，各种不良反应也会随之而来。防止或减少药物耐受性的方法有：尽可能综合应用辅助药物，以加强镇痛效果；交替应用不同类型的镇痛药物而不要单用一种药物；患者疼痛减轻后，逐渐调整药物剂量，用药的间隔时间也可适当延长；同时配合其他止痛方法进行治疗。

5、口服止痛药的前后不要饮酒：因酒精可以增加止痛药物的毒性，那怕是常规剂量也可引起肝脏及肾脏的损害。

6、发生不良反应的对策：一些止痛药可能会产生某些不良反应，尤其是麻醉止痛药，可表现有恶心、呕吐、反酸、消化不良、便秘、头痛、头晕、皮疹、呼吸急促等，应及时停止使用该种药物，请示医师，更换其他药物，以免加重病情，引起其他不良后果。

7、严重疼痛时才选用海洛因或吗啡。