百泌达
艾塞那肽注射液产品分析
艾塞那肽注射液产品分析【药物名称】中文通用名称：艾塞那肽英文通用名称：Exenatide其他名称：Byetta。
【临床应用】作为辅助用药，用于单服二甲双胍或磺酰脲类药或联用二甲双胍和磺酰脲类药后均未达到充分血糖控制的2型糖尿病患者的血糖控制的改善。
【药理】1.药效学本药是一种合成的肠降血糖素类似物(有抗高血糖作用的肽)，其53%的氨基酸顺序与哺乳动物胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)的氨基酸顺序相同，但不是GLP-1的类似物。
GLP-1是一种肠道激素，是肠道L细胞响应营养摄入而分泌的激素，可通过其受体产生降血糖和抗糖尿病作用(如刺激葡萄糖依赖性胰岛素的释放，抑制胰高血糖素的分泌)，但半衰期较短[低于2分钟，主要经蛋白水解酶Ⅳ(二肽酰胺酶Ⅳ)快速降解]。
本药可激动GLP-1受体，产生与GLP-1类似的作用[其许多(或所有)抗糖尿病作用似与GLP-1受体结合有关，但观察到的所有药效学作用与GLP-1的作用并不一致，有研究人员认为，这可能是本药通过功能不同的其他受体而产生的]。
其作用包括：增强葡萄糖依赖性的胰岛素的分泌和抑制葡萄糖依赖性的异常增高的胰高血糖素的分泌、减慢胃排空、减少食物摄入、促进β-细胞增殖和再生、减少脂肪堆积及胰岛素增敏作用(动物模型)。
由于本药相对较能抵抗蛋白水解酶Ⅳ(二肽酰胺酶Ⅳ)的降解(因GLP-1的2位存在一个丙氨酸基团，可被蛋白水解酶Ⅳ识别，而本药2位则为甘氨酸基团)，故有较长的半衰期，体内活性较GLP-1增强。
一项安慰剂对照研究提示，本药可显著降低禁食状态的血浆葡萄糖水平，降低餐后葡萄糖相对于基础值的峰变化；用药后观察到胃排空延迟、热量摄入减少。
资料表明，本药在非糖尿病受试者及2型糖尿病患者中均是一种强效促胰岛素分泌药。
2.药动学予2型糖尿病患者皮下注射本药，可见餐后葡萄糖水平降低持续达5小时，注射后约3小时达最低点。
2型糖尿病患者皮下注射10μg后2.1小时达)211pg/ml，曲线下面积(AUC)为1.036(ng·h)/ml。
艾塞那肽概况
醋酸艾塞那肽项目介绍一）艾塞那肽（Exendin-4）介绍：艾塞那肽是从墨西哥巨蜥蜴毒液中分离出来的一种含有39个氨基酸的多肽序列，与GLP-1（胰高血糖素样肽，氨基酸序列：HDEFERHAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKTRG-OH）具有53%的同源性。
可促进胰岛素分泌，具有半衰期长的优点，主要应用在Ⅱ型糖尿病治疗方面。
商品名为百泌达（Bydureon），2011年欧盟获批，2012年FDA批准上市。
艾塞那肽序列：单字母表示：HGEGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPPS –NH2三字母表示：H-His - Gly - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Leu - Ser - Lys - Gln - Met - Glu - Glu - Glu - Ala - Val - Arg - Leu - Phe - Ile - Glu - Trp - Leu - Lys - Asn - Gly - Gly - Pro - Ser - Ser - Gly - Ala - Pro - Pro - Pro - Ser –NH2分子式：C184H282N50O60S1CAS NO：141758-74-9残基数：39分子量：4186.63 g/mol等电点：pH 4.86溶解性预测：较好的水溶性图1 艾塞那肽亲水性分析注：1）上边是亲水性，下边是疏水性2）颜色表示: Acidic酸性Aromatic芳香性Basic碱性Aliphatic脂肪族Polar极性Cysteine半胱氨酸二）醋酸艾塞那肽（exenatide acetate）分子式：C184H282N50O60S.C2H4O2分子量：4262.67CAS NO：141732-76-5三）艾塞那肽合成：合成方法：固相合成合成树脂：Rink Amide MBHA Resin（loading: 0.3mmol/g）溶剂：DMF脱保护试剂：20% PIP切割试剂：TFA/ED T/ Thioanisole / 2-Mercaptoethanol图2 艾塞那肽合成流程图四）HPLC 纯化（TFA盐艾塞那肽）1）色谱填料选择。
62种慢性病范围化学名
一、尿毒症患者的透析治疗门诊统筹支付范围1、用药范围：口服常释剂型：苏打、大黄碳酸氢钠、双氢克尿噻、药用炭、卡托普利、速尿、硝苯地平、硫酸亚铁、碳酸钙、尿毒清颗粒、潘生丁、氯苯那敏、复方a酮酸、叶酸、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁、氨氯地平、阿替洛尔、倍他乐克、普萘洛尔、酚卞明、福辛普利、贝那普利、依那普利、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、阿法骨化醇、骨化三醇、阿司匹林、米多君、钙尔奇D、安博维、安博诺、哌唑嗪、科素亚、海捷亚、倍博特、傲坦红源达、阿乐盐酸可乐定肾衰宁颗粒、金丐、科罗迪缓释控释剂型：硝苯地平、倍他乐克、长效消心痛、硫酸亚铁口服散剂：药用炭注射剂：重组人红细胞生成素、维生素B12 、叶酸、左卡尼汀、速尿、右旋糖酐铁、毒毛花苷K 、西地兰、肝素钠、50%葡萄糖、5%碳酸氢钠、0.9%氯化钠、葡萄糖酸钙、地塞米松磷酸钠、异丙嗪、鱼精蛋白、低分子肝素、硝酸甘油、蔗糖铁、万脉舒、立迈青、克赛、希弗全、律定方、齐征、尤尼舒、雪儿丁、双城博维、尿激酶新增口服用药范围：非洛地平、复方a酮酸、缬沙坦、马来酸氯苯那敏、非那根、特拉唑嗪、安体舒通、比索洛尔、百令胶囊备注：门诊血液透析患者使用左卡尼汀注射液支付标准限于透析后一次两支）2、化验、治疗项目：肾功能、血常规、尿常规、肾脏B超、血液透析、血浆二氧化碳结合力、尿素氮、肌酐、腹膜透析（葡萄糖腹膜透析液、碘伏帽）、艾滋病抗体、乙肝五项、丙肝抗体、戊肝抗体、丁肝抗体、血生化（钾、钠、氯、钙、磷）、血糖、血脂、肝功、中心静脉导管、临时（长期）双腔透析导管、血液净化深静脉置管术、血液净化深静脉置管、肝素盐水冲管、凝血常规铁蛋白、梅毒抗体、甲状旁腺激素、心脏超声检查、胸部正侧位片、自动分析心电图肌肉注射及注射器静脉注射及注射器注：为该病种患者使用病毒抗体检查化验项目时，一般限于三个月一次。
二、器官移植患者的抗排异治疗门诊统筹支付范围1、用药范围：口服常释剂型：环孢素、吗替麦考酚酯、硫唑嘌呤、雷公藤多苷甙片、醋酸泼尼松、甲泼尼龙、潘生丁、华法林、他克莫司、赛可平（国产）、百令胶囊新增口服药品：麦考酚钠、吗替麦考酚酯注射剂：甲泼尼龙口服液体剂：环孢素2、检查、检验项目：血常规、肾功、肝功、环孢素浓度测定、心电图、心脏彩色多普勒、尿常规、痰培养+药敏、分泌物查霉菌、血糖测定、血脂测定、移植肾彩超、他克莫司浓度测定（FK506）三、1、2型糖尿病门诊统筹支付范围1、口服药物口服常释剂型：降糖片、拜糖平、优降糖、阿司匹林肠溶片、硝酸甘油、维生素B1、维生素B6、糖脉康颗粒、消渴丸、六味地黄丸、参芪降糖颗粒（胶囊）、格列美脲、瑞格列奈、维脑路通、环丙沙星、诺氟沙星、潘生丁、津力达颗粒、贝希、华怡平、拜宁、玉兰降糖胶囊新增口服剂型：卡托普利、甲钴胺、吡格列酮、格列喹酮、辛伐他汀、氯沙坦钾、依那普利、贝那普利、非洛地平、缬沙坦、氟伐他汀、非诺贝特、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、长效心痛定、单硝酸异山梨酯、降糖通脉胶囊缓释控释剂型：二甲双胍、格列齐特、格列吡嗪、硝苯地平注射剂：维生素B12、中效胰岛素、短效胰岛素（普通胰岛素）、万苏林、长效胰岛素、精蛋白锌胰岛素、优泌林N、优泌林R、优泌林R笔芯、优泌林N笔芯、优泌林70/30、优泌林70/30芯、甘舒霖30R、甘舒霖30R笔芯、诺和灵N、诺和灵N芯、诺和灵R 、诺和灵R笔芯、诺和灵30R、诺和灵30R笔芯、诺和灵50R笔芯、苏泌啉、长秀霖、甘舒霖N、甘舒霖R、来得时、重和林M30、重和林N、重和林N笔芯、重和林R、优泌乐50、诺和锐、诺和锐30笔芯、优泌乐25、优泌乐、百泌达、诺和平、重合林R笔芯、重合林M30笔芯2、检查、检验项目：血糖、尿糖、尿常规、糖化血红蛋白、肾功能、腹部B超、葡萄糖耐量试验、心电图、微量血糖、血脂分析、C—肽释放试验、胰岛素释放试验、尿酮体测定、肝功、双肾、输尿管、膀胱、前列腺彩超、电解质Ⅰ、Ⅱ、眼底照相、眼底荧光血管造影、胸部正侧位片、心脏彩色多普勒、激光视网膜光凝3、中药饮片：除医保规定明确单味或复方不予支付的饮片外，其余均可纳入支付范围。
聪明降糖药：肠促胰素类降糖药
龙源期刊网 聪明降糖药：肠促胰素类降糖药作者：李玉凤来源：《大众健康》2012年第08期糖尿病的控制不容乐观。
据统计，全球仅三分之一的糖尿病患者能够把血糖控制在良好水平，随着病程进展，糖尿病传统药物治疗带来的体重增加、低血糖、心血管风险等问题会伴随出现。
人们希望能够有那么一种药物，在很好的降血糖的同时，又能够避免低血糖、长期治疗的体重增加及保护心血管等。
肠促胰素类药物正可谓顺势而来，它弥补了传统降糖药物的不足，正越来越为广大医生和患者所认可。
肠促胰素发现历史早在1932年，人们就发现在达到相同血糖水平时，口服葡萄糖比静脉注射葡萄糖能刺激更多的胰岛素分泌。
上世纪60年代,麦金太尔(McIntyre)和埃尔里克(Elrick)等人将这种额外的效应称为“肠促胰素效应”。
而珀利(Perley)等人进一步研究证实,这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。
1986年,瑙克(Nauck)等人发现,2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。
肠促胰素是一类肠源性激素，包括胰高血糖素样肽1（GLP-1）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）等。
根据葡萄糖浓度发挥作用的“聪明药”正常人在进餐后,肠促胰素开始分泌,进而促进胰岛素分泌,以减少餐后血糖的升高和波动，称之为“肠促胰素效应”。
但对于2型糖尿病患者,其“肠促胰素效应”减弱,主要表现为进餐后肠促胰素浓度升高幅度较正常人有所减小,但其促进胰岛素分泌以及降血糖的作用并无明显受损,因此肠促胰素作为2型糖尿病治疗的一个新靶点。
研究已证实,肠促胰素促进胰岛β细胞分泌胰岛素是以葡萄糖浓度依赖性方式发挥作用的,即当血糖浓度过低时，肠促胰素降血糖作用停止，使得血糖不至于降低过低，从而避免出现低血糖。
胰岛还有一种细胞叫α细胞，它分泌胰高血糖素(glucagon),起到升高血糖的作用，α细胞的不恰当作用也是糖尿病升高的机制之一。
糖尿病药物治疗
磺脲类药物的适应症
2型糖尿病： 年龄＞40岁； 病程＜5年； 每日胰岛素用量＜40U能满意控制； 空腹血糖＜10mmol/L。
磺脲类药物副作用
常见：低血糖、消化道反应 少见：肝功能损害、过敏、骨髓抑制。 格列喹酮对胃酸和胃蛋白酶分泌有显著 的刺激作用，消化性溃疡病人禁用。
磺脲类药物的禁忌症
⑴严重肝肾功能不全； ⑵非酮症高渗昏迷、酮症酸中毒； ⑶严重急性感染、大手术及创伤时； ⑷妊娠和哺乳期。 注意：老年人要小心应用，选用作用时间短的药物如格 列吡嗪，剂量宜小。 患者要禁酒，乙醇可诱发或加重空腹时磺脲类 药物的降糖作用而发生低血糖。 格列苯脲降糖作用最强，持续时间长，易发生 积蓄，引起严重和低血糖，老年人和有心脏病的人 不宜首选。
1、磺脲类药物受体：ATP-K+通道组分 2、作用机制：末完全明了。 主要认为有如下几种 作用途径和方式。 ⑴促使胰岛素释放：SU与胰岛素B细胞膜上特异 性受体结合，关闭ATP敏感性K+通道→抑制K+ 从细胞内流向细胞外→增加B细胞膜去极化→电 压依赖性Ca2+通道开放→Ca2+从细胞外流向细 胞内→胰岛素释放。
⑵胰外作用：①减少肝对胰岛素的清除率，增加外周组织 中胰岛素的浓度；②改善外周组织胰岛素的敏感性，加 强胰岛素介导的外周组织对葡萄糖的摄取和利用，增加 外周靶细胞胰岛素受体数量和胰岛素与受体的亲和力； ③减少肝糖异生，增加肝糖原合成；④增加肌细胞糖 的转运和GLUT1（葡萄糖转运蛋白）和GLUT4的表达，增加 肌细胞中糖原合成酶的活性，肌糖原合成增加；⑤增加 脂肪细胞中葡萄糖的转运和脂肪合成。格列齐特可降低 血小板聚集与粘附作用，具有一定的氧自由基清除率， 减少血管并发症的发生与发展。
有哪几类？？？
使用无针注射器注射百泌达和诺和力,如何确定注射的剂量？
使用无针注射器注射百泌达和诺和力，如何确定注射的剂量？
简介：注射胰岛素控糖是不少糖尿病患者每天都要做的事情，无针注射器的出现，让越来越多使用胰岛素控糖的患者避免了传统注射器注射胰岛素带了的各种问题。
那么初次使用无针注射器注射百泌达和诺和力，如何确定注射的剂量？
工具：无针注射器、百泌达注射液、诺和力注射液
无针注射器目前只适用胰岛素的注射，而百泌达和诺和力这两种注射液并非胰岛素，但是确有一些糖尿病患者使用这两种方案进行控糖。
如果糖尿病患者需要无针注射器注射这两种药剂，需要换算这两种注射液的注射剂量。
步骤一、
百泌达（艾塞那肽注射液）有两种注射方案：每次注射5微克和每次注射10微克。
每次注射5微克（等于2单位药液），不能使用无针注射器进行注射；
每次注射10微克（等于4单位药液），可以使用无针注射其进行注射。
步骤二、
诺和力（利拉鲁肽注射液），目前有三种不同的治疗方案，对应的注射剂量分别为：
一支注射笔注射30次用完，等于每次注射10单位药液；
一支注射笔注射15次用完，等于每次注射20单位药液；
一支注射笔注射10次用完，等于每次注射30单位药液。
注意事项：
1、初次使用快舒尔无针注射器时严格按照说明书操作，或者是相关人员指导下操作
2、不是什么药剂都能使用无针注射器进行注射，所以尽量选择无针注射器适用的药剂。
糖尿病概念股有哪些
糖尿病概念股有哪些1、长春高新（000661）糖尿病药物糖尿病新药：长春百克药业公司(占60%)的艾塞那肽产品在国内首家通过国家食品药品监督管理局的审批，于2008年7月批准临床试验，该药被国际糖尿病专家列为四大潜力药物之首。
艾塞那肽（EXENATIDE）是全新类型的Ⅱ型糖尿病治疗药物，抗糖尿病的临床表现明显优于胰岛素，它可以避免发生低血糖等危险性。
糖尿病可分为1型糖尿病、2型糖尿病等，其中2型糖尿病患者占90％以上。
WHO统计结果显示，目前全球已诊断的2型糖尿病达1.3亿人，我国已超过4000万人，是继印度之后的第二大糖尿病大国。
百克药业2011年实现净利润-896万元。
2、山大华特（000915）公司医药产业主要以儿童保健药品和心血管病、糖尿病、消化系统疾病治疗药及抗肿瘤药等药品的生产销售为主。
3、华东医药（000963）糖尿病药物中美华东主导产品阿卡波糖(卡博平)已通过美国FDA认证。
阿卡波糖是第一种以微生物为来源的治疗糖尿病的药物，也是目前我国降糖口服用药中市场占有率排名第一的品种。
中美华东2500万元独家受让杭州华东医药集团生物工程研究所拥有的吡格列酮二甲双胍片和伏格列波糖原料药及制剂产品新药技术。
吡格列酮二甲双胍片是一种新型用于治疗2型糖尿病的复方口服制剂。
伏格列波糖是新一代α-葡萄糖苷酶抑制剂，能延缓糖类的消化和吸收，以改善餐后高血糖。
4、众生药业（002317）三新药研究公司于2011年9月23日上午与广东华南新药创制中心和四川大学签订三方技术合作协议，共同针对新药项目进行开发。
首期开发的三个项目分别为：针对肺纤维化的化学一类新药QU100项目、针对Ⅱ型糖尿病的化学一类新药WCH-016项目及针对癌症的DXZ923纳米制剂项目。
公司第一阶段直接投资为不超过人民币2,000万元，主要工作是完成临床前研究和I期临床试验，三个项目产生的所有技术成果包括专利、临床批件、临床实验数据及报告等的所有权由公司拥有。
各类胰岛素分类比较
内三科考试题一、单选题1.糖尿病的诊断标准：空腹血糖( A )A空腹血糖≥ 7.0 mmol/L，餐后2小时血糖≥ 11.1 mmol/L或任意血糖≥11.1mmol/L。
B空腹血糖大于5.6 mmol/L、C餐后2小时血糖大于7.8mmol/L,D任意血糖≥ 7.8mmol/L2. 糖耐量受损的诊断标准（ B）。
A空腹血糖6.1 mmol/L、B空腹血糖大于5.6 mmol/L、C餐后2小时血糖大于11.1mmol/L、D餐后1小时血糖≥ 7.8mmol/L3.口服糖耐量试验的检查方法为：AA一次口服75 g 葡萄糖粉，B晨起服用馒头1个、C服用葡萄糖溶液100g、D75g 葡萄糖粉分次分别在30分钟、 60 分钟、120 分钟服用。
4.口服糖耐量试验时口服糖耐量试验时间（ A ）A服葡萄糖前、及服用后30分钟、 60 分钟、120 分钟、必要时180分，B.30分钟、 60 分钟、120 分钟、D.0分、30分钟、 60 分钟、120 分钟、5.低盐饮食需要每天摄入食盐量低于（ C ）A 10mg 、B 5mg、C 6mg 、D3.5mg6.糖尿病低血糖发生时血糖低于（ D ）A 6.1 mmol/L、B 7 mmol/L、C 7.8 mmol/L、D 3.9mmol/L7. 危重、老年患者的糖尿病空腹血糖控制目标：BA6.1～7.8mmol/L B. 7.8～10.0mmol/L，,C.7.81～11.1mmol/L,D.餐后大于11.1mmol/L8.妊娠糖尿病血糖控制目标为：AA.空腹、餐前或睡前血糖为3.3~5.3mmol/l；B.HbA1c尽可能控制在7.0%以下，C.餐后2小时血糖≤7.8mmol/l；D.餐后2小时血糖≤11.1mmol/l9. 糖尿病强化治疗是：AA.3餐前速效+睡前长效或应用胰岛素泵,B静脉应用胰岛素控制血糖，C.严格控制进食加运动，D.口服降糖药加胰岛素治疗10.初诊糖尿病可起始应用胰岛素治疗标准：AA .HbA1c>8%，B空腹血糖>11.1mmol/l，C HbA1c>7%、空腹血糖>7.8mmol/l，D. HbA1c>10%二、多选题10分1. 3.体重指数是指正常值：（A、B）A男性为>20Kg/m2、<25 Kg/m2，B女性大于19 Kg/m2 、小于24 Kg/m2。
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百泌达（英文名：Exenatide Injection），通用名为艾塞那肽注射液，主要成分是艾塞那肽，为无色透明液体，主要适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗，以改善血糖控制。
概述百泌达作为第一个也是唯一被中国食品药品监督管理局(SFDA)批准上市的GLP-1受体激动剂，具有人体GLP-1的相似的作用机理和益处。
它的独特优势在临床和实际使用中已经被证明，其中包括:改善ß细胞的功能长期有效控制血糖，疗效卓越葡萄糖依赖性的调控血糖，低血糖风险低可降低体重固定剂量，使用简单。
百泌达不要与注射胰岛素相混淆。
百泌达专门针对的是那些通过口服降糖药已经无法维持良好的血糖控制水平又尚未开始使用注射胰岛素的糖尿病病人。
百泌达需要1天两次皮下注射，分别在早餐和晚餐前1小时内注射。
它的使用方法很简单，通过一个简便易用的笔型装置就可以注射。
但是它的剂量与胰岛素不同，每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平而随时作调整。
【药品名称】通用名：艾塞那肽注射液商品名：百泌达英文名：Exenatide Injection汉语拼音：AiSaiNaTaiZhuSheYe【主要成分】艾塞那肽【性状】本品为无色透明液体。
【适应症】适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。
【用法用量】本品仅用于皮下注射。
应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。
本品推荐起始剂量为5μg，每日两次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大约间隔6h或更长时间）前60分钟内给药。
餐后不可给药。
治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至10μg。
本品与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时，如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量，则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。
本品与磺脲类联用时，为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。
本品是澄清、无色的液体，如果出现颗粒或溶液混浊或有颜色则不能使用。
【药理毒理】作用机制：肠降血糖素，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1），从肠内释放入循环中后可以增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并显示出其他抗高血糖药作用。
艾塞那肽是拟肠降血糖素药，可以模拟葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强作用和肠降血糖素其他抗高血糖药作用。
艾塞那肽的氨基酸序列与人类GLP-1部分重叠。
艾塞那肽在体外显示可以结合并活化已知的人类GLP-1受体。
这就意味着通过包括cAMP和/或其他细胞内信号传导机制使葡萄糖依赖性胰岛素合成及胰岛β细胞在体内分泌胰岛素增加。
在葡萄糖浓度升高的情况下，艾塞那肽可促进胰岛素从β细胞中释放。
体内给药后艾塞那肽模拟GLP-1的某种抗高血糖药作用。
艾塞那肽注射液通过下列作用减少2型糖尿病患者空腹和餐后血糖浓度，从而改善血糖控制。
葡萄糖依赖性胰岛素分泌：艾塞那肽注射液对胰腺β细胞对葡萄糖的应答性有急性效应，仅在葡萄糖浓度升高的情况下引起胰岛素释放。
当血糖浓度下降并接近正常水平时，胰岛素分泌下降。
第一相胰岛素反应：在健康个体中，胰岛素大量分泌发生于静脉注射（IV）给与葡萄糖后10分钟内。
这种分泌称为“第一相胰岛素反应”，2型糖尿病患者特征性地缺乏这种分泌。
缺乏第一相胰岛素反应是由于2型糖尿病患者早期β-细胞受损。
给与达到治疗剂量血浆浓度的艾塞那肽注射液能恢复2型糖尿病患者对静脉快速注射葡萄糖的第一相胰岛素反应。
与生理盐水比较，用艾塞那肽注射液进行治疗的2型糖尿病患者的第一相胰岛素分泌和第二相胰岛素分泌均明显增加（均ｐ＜0.001）。
在t=0min经静脉快速注射葡萄糖（0.3g/kg 30秒）前3h开始持续静脉注射艾塞那肽注射液或生理盐水5h，患者接受胰岛素静脉注射6.5h（[t]=-30min时停药）使血糖浓度达到正常水平。
胰高血糖素分泌：对于2型糖尿病患者，艾塞那肽能减少高血糖期间胰高血糖素分泌，降低血清胰高血糖素浓度，使肝葡萄糖输出量降低，减少胰岛素需求。
但是，艾塞那肽注射液不会损害对低血糖的正常胰高血糖素反应。
胃排空：艾塞那肽注射液可以减慢胃排空，从而减慢食物中的葡萄糖进入循环中的速率。
摄食：给与艾塞那肽可以减少动物和人类的食物摄取。
毒理：在雌雄大鼠进行了皮下快速注射给药18、70、250μg/kg/day的104周致癌性试验。
在所有艾塞那肽剂量组的雌性大鼠中均观察到良性甲状腺C-细胞腺瘤。
在两对照组雌性大鼠中的发生率为8％、5％，在低、中、高剂量组中为14％，11％和23％。
按曲线下面积（AUC）换算，低、中、高剂量组的全身暴露量分别相当于人用最大推荐剂量20μg/day的暴露量的5、22、130倍。
在小鼠进行的皮下快速注射给药18、70、250μg/kg/day的104周致癌性试验中，剂量达250μg/kg/day也未观察到肿瘤证据，按AUC换算，这个剂量的全身暴露量相当于人用最大推荐剂量20μg/day的暴露量的95倍。
Ames细菌诱变性检测或用中国仓鼠卵巢细胞进行的染色体畸变试验结果表明无论伴或不伴代谢活化，艾塞那肽均不致突变或致畸变。
艾塞那肽小鼠体内微核试验结果为阴性。
在小鼠生育力研究中，雄性小鼠自交配前4周开始至整个交配期，雌性小鼠自交配前2周开始至整个交配期直到怀孕7天，皮下注射6、68、760μg/kg/day。
在760μg/kg/day剂量组未观察到对生育力有影响，按AUC换算，这个剂量的全身暴露量相当于人用最大推荐剂量20μg/day 的暴露量的390倍。
孕小鼠于怀孕第6－15天（器官发生期）皮下注射6、68、460、760μg/kg/day，在6μg/kg/day 组观察到腭裂（有些有缺口）、肋骨和颅骨不规则骨化，按AUC换算，这个剂量的全身暴露量相当于人用最大推荐剂量20μg/day的暴露量的3倍。
怀孕家兔于怀孕第6－18天（器官发生期）皮下注射0.2、2、22、156、260μg/kg/day，在2μg/kg/day组观察到不规则骨化，按AUC换算，这个剂量的全身暴露量相当于人用最大推荐剂量20μg/day的暴露量的12倍。
孕小鼠于怀孕第6天开始至哺乳第20天（断乳），皮下注射6、68、760μg/kg/day。
产后第2－4天，在6μg/kg/day组观察新生儿死亡数增加，按AUC换算，这个剂量的全身暴露量相当于人用最大推荐剂量20μg/day的暴露量的3倍。
【药代动力学】吸收：2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽，达到中位血浆浓度峰值的时间为2.1h。
皮下注射剂量为10μg的艾塞那肽注射液，艾塞那肽平均峰浓度(Cmax)为211pg/mL，平均曲线下总面积(AUC0-inf)为1036pg?h/mL。
在5－10μg的治疗剂量范围内艾塞那肽的暴露（AUC）按比例增加，但Cmax值增加比相应比例少。
在腹部、大腿和手臂等部位皮下注射艾塞那肽注射液后暴露量相似。
分布：皮下注射单剂量艾塞那肽注射液，艾塞那肽的平均表观分布容积为28.3L。
代谢和消除：非临床研究显示艾塞那肽主要通过肾小球滤过及随后的蛋白水解而消除。
在人类，艾塞那肽的平均表观清除率为9.1L/h，平均终末半衰期为2.4h。
艾塞那肽的这些药物代谢动力学特征是非剂量依赖性的。
对大多数人，给药后约10h艾塞那肽浓度仍可测。
特殊人群肾功能受损：轻、中度肾功能损伤（肌酐清除率30－80mL/min）患者的艾塞那肽清除率仅轻度降低，因此无需调整艾塞那肽注射液的剂量。
但是对于接受透析治疗的肾终末期疾病患者，艾塞那肽的平均清除率降低至0.9mL/min，而健康受试者为9.1mL/min（参见注意事项，概述）。
肝功能受损：未在急、慢性肝功能受损患者中进行药代动力学研究。
因为艾塞那肽主要经肾清除，故推测肝功能异常对艾塞那肽的血浆浓度可能没有影响（参见药代动力学，代谢和消除）。
老年人：患者（年龄范围22－73岁）群体药代动力学分析提示年龄对艾塞那肽的药代动力学特点没有影响。
儿童：未在儿童患者进行艾塞那肽研究。
性别：对男性和女性患者进行的群体药代动力学分析提示性别对艾塞那肽的分布和消除没有影响。
种族：对白种人、西班牙人和黑人患者进行的群体药代动力学分析提示种族对艾塞那肽的药代动力学没有明显影响。
肥胖：对肥胖（BMI≥30kg/m2）和非肥胖患者进行的群体药代动力学分析提示肥胖对艾塞那肽的药代动力学没有明显影响。
【不良反应】该药物常见的不良事件为恶心、低血糖、腹泻、呕吐、头痛及不安感，其中以恶心最为常见。
通常情况下，恶心为轻度到中度, 在患者开始治疗和增加剂量时发生频率高。
但恶心是一过性的, 随着治疗时间的延长而减轻或消失。
在与二甲双胍合用时，艾塞那肽不会增加低血糖的发生率，但是，在接受磺脲类药物治疗患者群中加入艾塞那肽，则可增加低血糖的发生率。
且有患者用过有胃肠道的不良反应（腹泻）【注意事项】1、艾塞那肽注射液不是胰岛素的代替物，不应用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2、有使用艾塞那肽注射液治疗的患者发生急性胰腺炎个案报道。
应告知患者伴有呕吐的持续性、严重腹痛是急性胰腺炎的标志性症状。
如果怀疑发生急性胰腺炎，应停用艾塞那肽注射液和其他可疑药物，并进行确证试验和适当治疗。
如果证实是胰腺炎，但病因不明时，不推荐继续用艾塞那肽注射液治疗。
3、给与艾塞那肽注射液治疗后患者可能会产生抗艾塞那肽抗体，这与蛋白质和肽类药物的潜在免疫原性特点有关。
接受艾塞那肽注射液治疗的患者应注意观察是否有发生过敏性反应的症状和体征。
少部分患者由于产生的抗艾塞那肽抗体效价高可能会导致不能改善血糖控制。
如果血糖控制情况恶化或不能达到血糖控制目标，应考虑选择其他抗糖尿病疗法。
4、尚未进行艾塞那肽注射液与胰岛素、D-苯丙氨酸衍生物、氯茴苯酸类或α-葡萄糖苷酶抑制剂联用的研究。
5、不推荐肾终末期疾病患者或严重肾功能损伤（肌酐清除率＜30ml/min）患者使用艾塞那肽注射液。
6、尚未在严重胃肠疾病包括胃轻瘫患者中进行艾塞那肽注射液研究。
由于艾塞那肽注射液使用时通常伴有胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻，故不推荐严重胃肠疾病患者使用。
7、在艾塞那肽注射液30周对照临床试验中，当艾塞那肽注射液与二甲双胍联用时未观察到低血糖发生率较安慰剂与二甲双胍联用组有增加。
但艾塞那肽注射液与磺脲类联用时低血糖发生率较安慰剂与磺脲类联用组有增加。
因此为了降低与磺脲类联用时发生低血糖的风险，可考虑减少磺脲类的剂量。
当艾塞那肽注射液与噻唑烷二酮类联用时，无论是否同时给与二甲双胍，轻、中度低血糖症状发生率为11％，安慰剂组为7％。
大多数低血糖发作是轻、中度的，口服碳水化合物均能解决。