最新化疗药物基本知识1
化疗药药理知识点总结
化疗药药理知识点总结一、化疗药物的作用机制1. 细胞周期和化疗药物细胞周期是指细胞从一个分裂开始，直到下一个细胞分裂结束的整个时间段。
细胞周期可分为G1期、S期、G2期和M期四个阶段。
化疗药物对各期细胞都有不同的作用。
1.1 G1期：G1期是指细胞在分裂前的生长期。
化疗药物对G1期细胞的作用较小，因为这个时期的细胞核较小，DNA含量少，对化疗药物的敏感性较低。
1.2 S期：S期是指细胞合成DNA和增加细胞器官的生长期。
化疗药物对S期细胞有较大的作用，一些化疗药物可以阻止DNA的合成，导致细胞死亡。
1.3 G2期：G2期是指细胞在DNA合成结束后，进入细胞分裂前的生长期。
化疗药物对G2期细胞有一定的作用，可以引起细胞分裂的停滞和DNA的损伤。
1.4 M期：M期是指细胞的有丝分裂期，化疗药物对M期细胞的作用最明显，可以导致细胞分裂失败和染色体的异常结构。
2. RNA和蛋白质的合成化疗药物不仅可以影响DNA的合成和复制，也可以影响RNA和蛋白质的合成。
一些化疗药物可以抑制RNA的合成，影响细胞的蛋白质合成，从而导致细胞死亡。
3. 抗氧化作用细胞在生长和分裂的过程中，需要大量的氧气参与代谢。
在此过程中，细胞会产生大量的氧自由基，这些自由基会对细胞造成损害。
化疗药物中的一些药物具有抗氧化作用，可以清除自由基，减少对细胞的损害。
4. 细胞凋亡细胞凋亡是一种程序性细胞死亡的过程，是细胞对内外环境刺激做出的一种自我调控的反应。
化疗药物可以通过激活细胞凋亡通路来诱导癌细胞凋亡，从而达到治疗的目的。
5. 免疫调节作用一些化疗药物可以改变机体的免疫功能，增强机体对肿瘤的免疫反应，从而协同其他治疗方式，提高治疗效果。
二、化疗药物的分类根据化疗药物的作用机理和化学结构的不同，可以将化疗药物分为多个类别：1. DNA碱基化剂DNA碱基化剂是一类通过与DNA相互作用，阻断DNA链的合成和修复，从而诱导细胞凋亡的化疗药物。
常用的DNA碱基化剂有阿霉素、环磷酰胺、氮芥等。
化疗基本知识
G0
• 肿瘤组织比正常组织生长的更快并非由于肿瘤细胞周期时 间的缩短，而是由于肿瘤细胞遗传学的不稳定性使细胞周 期的调节失去控制。
• 不同类型的肿瘤其细胞动力学表现不一致：
• 增值比率：处于活跃增殖期细胞占总体细胞的比率；
• 倍增时间：肿瘤体积增大1倍所需的时间；
静止期和 增殖期
增殖期细胞比 静止期多
➢ 烷化剂通过电子团影响到DNA和蛋白质结构而导致细胞死亡
➢ 较为广谱的抗肿瘤药物，对处于增殖期及非增殖期的肿瘤细胞均有杀伤作用，且杀伤效果与 剂量呈线性相关
➢ 铂类药物作用机制也是与DNA双链交叉联结，发挥细胞毒作用，故也归于烷化剂类
大剂量氨甲蝶呤-醛氢叶酸救援疗法
亚叶酸钙对5-FU生化调节，CF+5-FU:结直肠癌、胃癌、胰腺癌
6、心脏毒性：蒽环类药物包括阿霉素、柔红霉素可引起剂量相关性心脏毒性，尤其是 蓄积性心脏毒性；紫杉醇也会引起心肌损害，化疗前应评估患者心功能，使用前可加用 右丙亚胺（右雷佐生、奥诺先）预处理。
7、肺毒性：主要有博来霉素、白消安、氨甲蝶呤，靶向药物TKI；博来霉素长期使用会 引起慢性肺纤维化；易瑞沙可引起间质性肺炎，部分可致命。
使用后可干扰核酸、蛋白质的生物合成和利用，导致肿瘤细胞的死亡。
大剂量氨甲蝶呤-醛氢叶酸救援疗法：在超大剂量Байду номын сангаас甲蝶呤应用后6-
24h内给予醛氢叶酸救援，可使肿瘤细胞、尤其是中枢神经系统内的肿瘤细胞受 较大程度的杀伤而正常组织损害减少。
抑制微管蛋白，令细胞有丝分裂停止到中期，干扰细胞的增殖
转移性前列腺癌佳
临床化疗基础知识
干二一科 宋辉 2021年05月21日
目录
01 细胞周期动力学 02 化疗药物 03 化疗药物治疗原理 04 化疗药物的毒性反应 05 化疗药物临床应用
常用化疗药物的注意事项及相关知识
常用化疗药物的注意事项及相关知识
化疗药物是一种常用的治疗癌症的药物，但是在使用化疗药物时需要注意以下事项：
1. 服用化疗药物时一定要按照医生的建议进行服用，不要随意增减药量或中断治疗。
2. 化疗药物会对正常细胞产生不良影响，容易引起贫血、免疫功能下降等副作用，因此要密切监测身体反应。
3. 化疗药物有一定的毒副作用，可能会引起消化道不适、头发脱落等不良反应，要及时告知医生并及时处理。
4. 化疗药物有可能会影响生育能力，女性在治疗期间最好避免怀孕，男性也应该注意保护生育能力。
5. 在化疗期间要注意饮食，多摄入高蛋白、高营养的食物，可以帮助身体更好的承受药物的作用。
6. 在化疗期间要保持良好的心态，积极配合治疗，不要因为治疗的不适感而产生抵触情绪。
总的来说，使用化疗药物是一个综合治疗癌症的过程，患者要积极配合医生的治疗方案，同时要关注自己的身体反应，及时反馈给医生，以保证治疗的有效性和安全性。
肿瘤化疗的基本常识
一、化疗的历史与发展历程1、第一代化疗药物1943年氮芥被用于治疗淋巴瘤成为近代肿瘤化疗的开端，成为第一个里程碑。
1948年氨甲蝶呤出现，1955年长春花碱类用于临床。
1957年环磷酰胺和氟尿嘧啶用于临床，成为第二个里程牌。
2、第二代化疗药物1967年阿霉素出现，1969年顺铂被发现，并于1970年代进入临床，成为第三个里程碑。
3、第三代化疗药物1966年依托泊苷出现，1982年紫杉醇进入临床。
吉西他滨、多西他赛、伊利替康、奥沙利铂相继进入临床。
二、化疗药物的分类和作用机制1、分类通常可以从以下两方面来分类：一是根据药物化学结构和来源，二是根据抗肿瘤作用的生化机制。
根据药物化学结构和来源，可以将化疗药物分为：烷化剂：环磷酰胺、异环磷酰胺、亚硝脲类、丝裂霉素等抗代谢类药物：氨甲蝶呤、5-Fu、阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨等抗肿瘤抗生素：蒽环类、博来霉素等抗肿瘤的植物类药物：长春碱类、紫杉醇类等激素：肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素及其拮抗药杂类：铂类和酶根据抗肿瘤作用的生化机制，可以将化疗药物分为：干扰核酸生物合成的药物直接影响DNA结构与功能的药物干扰转录过程和阻止RNA合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物影响激素平衡的药物图1 化疗药物的药理机制2、作用机制谈到化疗药物的作用机制，首先需要引入细胞周期的概念。
细胞周期是指由亲代细胞分裂结束到子代细胞分裂结束所经历的过程，可分为四个阶段：G1期，即DNA合成前期，指从有丝分裂完成到DNA复制之前的间歇时间，这一时期主要合成RNA和核糖体。
S期，即DNA合成期，指DNA完成合成倍增与复制的时期，这一时期主要合成DNA、蛋白和酶。
G2期，即DNA合成后期，指DNA复制完成到再次有丝分裂开始之前的一段时期，这一时期主要合成RNA和微管蛋白，是有丝分裂的准备期。
M期，即有丝分裂期，这一时期是细胞分裂的连续过程。
G0期，即静止期，这一时期细胞长期处于静止的非增殖状态，在G1期明显延长时出现。
化疗药物基本知识
抗肿瘤药物合理应用
溶媒
给药次序
用法用量
药物
给药途径
滴速
稳定性
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
药物相互 作用原则
有的化疗药物之间 会发生相互作用， 从而改变药物的体 内过程，可能影响 疗效或毒性。
注射用水 NS100ml
快速滴入、防止外渗 静脉冲入
同上
同上
GS100ml 同上
同上
0.9%NS或 30分钟 5%GS100 ml
0.9%NS25 1小时 0ml
同上 避光输注
分类
药物名称 简写
植物药 依托泊苷 VP-16
去甲长春 NVB 新碱
紫杉醇 PTX （泰素、 紫素、安 泰素）
多西他赛
伊立替康 CPT-11 （开普拓、 艾力）
细胞周期特异性药物
抗代谢药(氟尿嘧啶类、吉西他滨 )
博莱霉素、平阳霉素等
细胞周期 非特异性药物
S期（DNA合成
期）
G2期（有
丝分裂前期)
植物碱类（紫杉、长春碱、 鬼臼碱类）
M期（有丝
分裂期）
G1期(DNA
合成前期）
自然死亡 细胞群
静止期G0
（烷化剂、铂类、抗肿瘤抗生素）
抗肿瘤药物分类--作用的分子靶点
一、药物相互作用原则：
1.GP方案（胆管癌+胆囊癌、胰腺癌、肺癌）： 先用吉西他滨后顺铂，顺铂会影响吉西他滨 的体内过程，加重骨髓抑制。
2.TP方案（肺癌、卵巢癌及乳腺癌）：先用 紫杉醇后顺铂，顺铂对细胞色素P450酶有调 节作用，顺铂会延缓紫杉醇的排泄，使紫杉 醇的清除率减低约33％，从而加重骨髓抑制 同理，DP方案中则应先用多西他赛后用 顺铂。
化疗药物知识
化疗药物常识化疗前三大常规：血常规、生化常规、心电图检查。
签订《化疗知情同意书》；化疗药不应第一瓶或最后一瓶输入，也不宜晚间输注；刺激性化疗药物使用后必须用等渗盐水100-250ml快速冲管。
一、常用4P一线化疗方案GP 顺铂或卡铂+ 吉西他滨TP 顺铂或卡铂+ 紫杉醇或多西他赛NP 顺铂或卡铂+ 长春瑞滨IP 顺铂或卡铂+ 伊立替康一、GP---吉西他滨1、配置好的吉西他滨溶液性质稳定，室温储存有效时间为24 小时，冷藏易结晶。
2、剂量增加不会增加毒性；65岁以上患者也能很好耐受，安全性高。
3、延长滴注时间会增加骨髓抑制的毒性----血小板下降为主要毒性。
4、吉西他滨+NS静滴30分钟。
5、PH：2.7-3.3，输注时疼痛，宜选择粗大、深静脉滴注。
6、5%GS或NS100ml稀释。
GP--顺铂1、NS稀释、避光输注；2、消化道反应；剂量限制毒性；恶心、呕吐严重而持久。
预防：恩丹西酮、司琼类（20-30分钟起效）→辅助药物→顺铂。
3、肾毒性：剂量限制毒性特点：累积性、剂量相关性；4、神经毒性：难以恢复1）听神经：耳鸣、听力下降。
2）末梢神经毒：与累积剂量增加有关，手脚套样感觉减弱或丧失，肢端麻痹、躯干肌力下降等，精细动作下降。
三、TP---紫杉醇注意给药时序性：先紫杉醇，再顺铂，否则会增加紫杉醇的毒性。
紫杉醇为强致敏性物质，用药时注意：1、紫杉醇预处理◎地塞米松20mg PO ，用药前12小时及6小时；◎苯海拉明5omg IM ，西咪替丁300mg IV （用药前30分钟）；2、5%GS 500ml溶液稀释，使用聚乙烯类输液器，禁用PVC。
3、紫杉醇首次用药：◎紫杉醇30mg+5%GS100ml，静滴，30min；◎紫杉醇余量+5%GS500ml，静滴，3h。
4、副作用：1）过敏反应：最易发生在用药后最初的10分钟。
2）骨髓抑制：中性粒细胞减少。
3）神经毒性：轻度麻木和感觉异常。
4）四肢肌肉关节疼痛。
化疗药物的应用范围及科普知识
化疗药物的应用范围及科普知识化疗药物的应用范围及科普知识化疗药物是一种常见的治疗肿瘤的药物，通过干扰癌细胞的生长和分裂来抑制肿瘤的发展。
它广泛应用于各种类型的癌症治疗中，包括但不限于乳腺癌、肺癌、结肠癌等。
本文将介绍化疗药物的应用范围及相关科普知识，帮助读者更好地了解这一治疗方法。
一、应用范围化疗药物广泛适用于各种癌症的治疗，可以应用于不同阶段的癌症患者，包括初诊、术后、复发和晚期等不同情况。
1. 初诊患者对于初次被诊断出患有癌症的患者，化疗药物可以用作初步治疗手段。
通过化疗，可以减小肿瘤的大小，降低风险，并为患者后续的手术或其他治疗提供条件。
2. 术后患者对于已经接受手术切除肿瘤的患者，化疗药物有助于消灭潜伏的癌细胞，减少复发的风险。
这种治疗方式称为辅助化疗，可以提高患者的生存率和治愈率。
3. 复发患者对于已经经历过一次或多次复发的患者，化疗药物可以用于再次控制肿瘤的生长和扩散。
这个阶段的化疗被称为维持化疗，旨在延长患者的生存期。
4. 晚期患者对于晚期癌症患者，即处于晚期阶段且肿瘤已经扩散到其他部位的患者，化疗药物常常是唯一的治疗手段。
它可以缓解症状，减轻疼痛，并提高患者的生活质量。
二、科普知识1. 作用机制化疗药物通过直接杀死或抑制癌细胞的生长和分裂来达到治疗的效果。
不同的化疗药物有不同的作用机制，其中包括干扰DNA合成、抑制细胞分裂、阻止血管生长等等。
通过选择适合患者的药物组合和用药方案，可以增强疗效。
2. 副作用与其他药物相比，化疗药物的副作用较为明显。
常见的副作用包括恶心、呕吐、脱发、消化道不适、免疫功能下降等。
尽管如此，现代医学已经有了不少措施来减轻副作用，如采用先进的抗恶心药物、补充患者的营养等，以提高患者的生活质量。
3. 注意事项接受化疗的患者需要注意以下事项：a. 定期复诊：化疗过程中，患者需要定期到医院进行复诊，以便及时调整用药方案和监测疗效。
b. 营养补充：化疗可能导致患者的食欲下降，因此需要注意均衡膳食，补充足够的营养。
化疗1
美罗华 注意事项：
有药物过敏史的病人应当慎用。如发热、寒战、 发抖主要发生于首次滴注后30-120分钟内。 为预防低血压，服用抗高血压药的病人可以在用 药前12小时停用抗高血压药物。 本品不可与其他药物混用，也不可静脉推注。前 后生理盐水冲管。 用药前可以给予苯海拉明预防过敏反应。 与顺铂合用可能导致严重肾毒性，不主张二者合 用。
紫杉醇
从紫杉树皮中提炼出的一种植物类抗癌药物，为紫杉类分离出的天
然产品。
太平洋红豆杉
紫杉醇（植物类）
每ml消毒无致热原的溶液中含有6mg紫杉醇，527mg聚氧基蓖 麻油和49.7%无水酒精 PTX，亲脂性，不溶于水，必须用糖水稀释。 对放射有增敏作用 乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等有明显疗效 静滴3小时 关节肌肉疼痛 过敏反应：发生率39%，严重者2% 多为Ι型变态反应：支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低 血压，几乎所有的反应都发生在用药后最初10分钟内，严 重反应常发生在2-3分钟内 紫杉醇治疗前12小时给予地塞米松10-20mg口服，治疗前 30-60分钟给予异丙嗪肌注。
奥沙利铂
专用神经毒性分级标准 Ⅰ级 短时感觉异常或感觉迟钝； Ⅱ级 感觉异常/感觉迟钝在周期间隔持 续存在 Ⅲ级 感觉异常或感觉迟钝导致功能障碍。
多西紫杉醇
多西他赛、希存、泰索蒂，艾素 不溶于水，可溶于有机溶剂，专用溶媒 乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌 2-8 ℃保存 剂量限制性毒性：白细胞减少 静脉炎、水肿综合征 只能静脉滴注。
吉西他滨（抗代谢剂）
健择，泽菲，双氟胞苷 PH2.7-3.3 胰腺癌，晚期非小细胞肺癌，膀胱癌等 静脉刺激 骨髓抑制：贫血、白细胞降低和血小板减少，最低峰为化 疗后15天 每次滴注时间为30分钟 与放疗合用肺毒性增加（药物本身的肺毒性） 放疗后避免使用 可引起轻度乏力、困倦，用药期间不能驾驶机车。
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化学保护剂
1 美司那。 2 亚叶酸钙（CF）。
美司那
性状 为无色的澄清液体，具有 类似蒜的特臭。
实验研究 美司那对肿瘤无治疗 作用，能与环磷酰胺（CTX）和 异环磷酰胺（IFO）的毒性代谢 产物丙烯醛结合成无毒化合物， 由尿中迅速排除体外，降低这两 种药物的膀胱刺激症状，即仅限 于对抗泌尿系统的损害。
美司那
代谢 本药静脉注射后，药物主 要集中于肾脏。可迅速在组织中 转化为无活动的二硫化物。该化 合物经肾小球滤过后，经肾小管 上皮又转变成硫乙磺酸钠。人体 血浆半衰期约为1.5小时。从尿中 排出体外，24小时内即有约80% 的药物排出。
出血性膀胱炎
异环磷酰胺，需预防性使用特效 解毒剂，同时保证足够的补液量。
心肺毒性
心脏毒性 阿霉素类、柔红霉素， 心肌炎表现、左心室射血分数下 降。
肺毒性 平阳霉素、博来霉素， 肺纤维化。
神经毒性
周围神经毒性 长春新碱、奥沙 利铂，表现为手足麻木、冷敏感， 尤其是注射侧肢体。
中枢神经系统毒性 异环磷酰胺、 氟脲嘧啶可出现小脑共济失调。
静脉炎和局部组织坏死
静脉炎：以美国静脉输液护理 协会静脉炎分级标准为依据 分为I、Ⅱ、Ⅲ级，将栓塞型 静脉炎列为Ⅳ级。
局部组织坏死：化疗药漏入皮下 组织引起，表现为局部红肿、疼 痛严重，可持续2~3周，有时伴 局部皮肤坏死，形成化学性、无 菌性溃疡。
静脉炎分级和表现（1）
I级：穿刺点疼痛， 红和(或)肿，静脉 无条索状改变，未 触及硬结。
注意：除顺铂、氟尿嘧啶、替加氟等三种药 物外，其他的化疗药物都必须使用留置针穿 刺，且当天穿刺，当天拔除。
静脉炎和局部组织坏死
（2）治疗：早期静脉炎用康惠 尔透明贴外用或25%硫酸镁溶液 湿敷；化疗药漏入皮下组织时， 立即拔针，用NS10～20ml+地塞 米松5～10mg局部环形封闭，间 断冰敷12～24小时，必要时次日 加1%利多卡因封闭；溃疡者无菌 换药。
其他不良反应
听力衰退、脱发、色素沉着、指 甲变形、皮疹、粘膜炎、发热、 血栓性静脉炎、局部组织坏死、 过敏反应、流感样症状、肾上腺 皮质功能减退、胰腺炎、低血压、 低血钠、低血钙、低血镁、低血 糖、高血糖、骨质疏松、白内障、 影响生育。
不良反应的对策
1 静脉炎和局部组织坏死。 2 胃肠道反应。 3 骨髓抑制。 4 肾脏毒性 。 5 脱发。
（3）对症治疗。
骨髓抑制
（1）白细胞减少的处理：化疗 前后常规检查血常规；白细胞低 于正常时减量或停用化疗药；升 白治疗（使用粒细胞刺激因子）； 加强保护性隔离。
（2）血小板减少的处理：化疗 前后常规检查血常规；升血小板 药物；观察出血倾向，软毛刷刷 牙；注射后延长按压时间。
脱发
停药1~2月可恢复再生，再生的 头发更黑、更好；戴假发、帽子； 注药前戴冰帽，使血管痉挛，减 少药物到达毛囊而减轻脱发。
化疗药物使用顺序
原则：止吐药——普通液体——化疗药—— 普通液体——止吐药（必要时）
（1） 氟脲嘧啶总是放最后输注，点滴4~6小 时或24小时持续泵注，半衰期30~60分钟。
（2）亚叶酸钙与氟脲嘧啶合用时，是氟脲嘧 啶的增敏剂，放氟脲嘧啶前，输注2小时， 必须减少氟脲嘧啶剂量，增效减毒。例如： 奥沙利铂——亚叶酸钙——氟脲嘧啶。
化疗药物滴注要求
需快速滴注的药物 长春瑞滨/盖诺（NVB，10分钟）、
长春地辛/西艾克(VDS)、米托蒽 鲲(MXT)，阿霉素(THP、EPI、 ADM ，10分钟)、环磷酰胺 （CTX ，10分钟）、尼莫司汀、 泽菲/吉西他滨(30~60min)、。
化疗药物滴注要求
需慢滴的药物 氟尿嘧啶（5-Fu,4~6h），亚叶
Ⅱ级：穿刺点疼痛， 红和(或)肿，静脉 有条索状改变，未 触及硬结。
静脉炎分级和表现（2）
Ⅲ级：穿刺点疼痛, 和(或)肿，静脉有 条索状改变，可触 及硬结。
IV级：即栓塞型静脉 炎,除上述表现外,沿 静脉走向硬化成索状 并出现蓝黑色色素沉 着,血流不畅伴疼痛。
局部组织坏死
化疗药漏入皮下 组织引起，表现 为局部红肿、疼 痛严重，可持续 2~3周或数月， 有时伴局部皮肤 坏死，形成化学 性、无菌性溃疡。
化疗药联用时顺序
先长春新碱后环磷酰胺； 先甲氨蝶呤后氟尿嘧啶； 先紫杉醇/多西他赛后顺铂； 先卡铂后吉西他滨； 先蒽环类（即阿霉素类）后多西
他赛/紫杉醇。
胃肠道反应
（1）止吐药物宜在化疗前20~30 分钟用完，必要时化疗结束后 2~4小时重复。
（2）饮食指导：少量多餐、清 淡易消化。
酸钙(CF,2h)，紫杉醇(PTX,3h)， 异环磷酰胺(IFO,2h)，多西他赛 (1h)，奥沙利铂(L-OHP,2h)，伊 立替康（90分钟）。
需避光的药物—使用避光袋和避光 输液器
顺铂(DDP)，奥沙利铂(L-OHP)， 依托泊苷(VP-16)、达卡巴嗪/氮 烯咪胺(DTIC)、新福菌素、长春 地辛/西艾克（VDS），长春瑞滨 /盖诺(NVB)、卡铂（CBP）、替 尼泊苷/威猛/邦莱（VM-26）、 伊力替康（CPT-11）、尼莫司汀、 氟达拉滨。
化疗药物基本知识1
预习内容
1 化疗药物常见的不良反应。 2 如何预防化疗药物导致的栓塞
性静脉炎和局部组织坏死？ 3 氟脲嘧啶、奥沙利铂、亚叶酸
钙联用时，如何安排顺序？
肝肾损伤
多数化疗药可发生轻度和一过性 肝损伤，顺铂可发生一过性肾损 伤，尤其在剂量大、未足量补：推广PICC（外周中心静脉置 管）、留置针，减少静脉刺激；加强巡视， 及时发现问题并解决；静脉推注化疗药物由 护士执行，禁止护生操作，推注速度不小于 5ml/分钟；推注中抽回血3～5次，严密观察 穿刺点并不断询问患者感受，结束时快速冲 管3分钟；联合用药时注意顺序。注意：除 顺铂、氟尿嘧啶、替加氟等三种药物外，其 他的化疗药物都必须使用留置针穿刺，且当 天穿刺，当天拔除。