10-驱虫抗生素33
驱虫药物介绍
驱虫药物介绍驱虫药物是指一类用于治疗和预防寄生虫（如蛔虫、钩虫、蛇蚤等）感染的药物。
人类和动物都可能受到寄生虫的侵袭，因此驱虫药物在医学和兽医学中都扮演着重要的角色。
1.常见的驱虫药物分类驱虫药物可以分为传统驱虫药物和新一代驱虫药物两类。
传统驱虫药物主要包括：- 阿苯达唑：用于治疗蛔虫感染，可通过杀死蛔虫或使其排出体外来驱除寄生虫。
- 吡喹酮：广谱驱虫药物，可用于治疗钩虫、蛔虫、绦虫等感染。
- 氯虫硷：用于治疗蛇蚤感染。
新一代驱虫药物主要包括：- 伊维菌素：对多种寄生虫感染有效，包括蛔虫、蛲虫、绦虫等。
它的优点是副作用较小，且剂量低。
- 溶石灰：用于治疗钩虫感染，常用于动物的驱虫。
2.驱虫药物的作用机制驱虫药物的作用机制多种多样，主要包括杀虫作用和驱虫作用。
杀虫作用是指驱虫药物通过杀死寄生虫，从而达到治疗和预防寄生虫感染的目的。
这种作用机制常见于针对蛔虫、蛲虫和绦虫等寄生虫的驱虫药物。
驱虫作用是指驱虫药物通过改变寄生虫的生长和繁殖环境，使其无法生存或繁殖，在寄生虫体内产生对寄生虫不利的环境。
这种作用机制常见于针对钩虫、蛇蚤等寄生虫的驱虫药物。
3.驱虫药物的使用方法和副作用驱虫药物的使用方法通常是口服或外用的方式。
口服药物可在胃肠道中起作用，对于需要抵达胃肠道的寄生虫感染效果较好。
外用药物一般用于治疗外寄生虫感染，例如蛇蚤。
驱虫药物虽然具有很好的驱除寄生虫的功效，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和头晕等。
某些驱虫药物可能对肝脏或肾脏产生负担，因此在使用药物时需遵循医生或兽医的建议。
4.如何正确使用驱虫药物为了更好地驱除寄生虫，正确使用驱虫药物是非常重要的。
以下是使用驱虫药物的一些建议：- 在使用驱虫药物之前，必须进行正确的诊断。
请就诊于医生或兽医，确保准确确定寄生虫感染的类型。
- 严格按照药物的用药说明使用，包括剂量和使用频率等。
- 在使用驱虫药物期间，应避免食用生肉或野外饮用水，以防止二次感染。
中药学驱虫药
中药学驱虫药凡能将肠道寄生虫能杀死或驱出体外的药物，称为驱虫药。
本类药物主要用于肠内寄生虫(蛔虫、绦虫、钩虫、蛲虫等)所引起的疾患，病人常见腹痛、腹胀、厌食或善饥多食、面黄、消瘦等。
可以根据寄生虫的种类，选择药物。
服用驱虫药可麻痹或杀死虫体，使虫排出体外，能得到根本治愈。
对于体虚患者，应先补后攻，或攻补兼施，驱虫时一般在空腹时服用，以便使药物与虫体易于接触，更好的发挥驱虫效果。
常配伍泻下药，促虫排出。
部分驱虫药毒性较大，孕妇慎用。
常用的驱虫药有苦楝皮、使君子、槟榔、南瓜子和雷丸等。
药理(1)驱蛔虫作用：苦楝皮的乙醇提取物在体外对猪蛔虫，特别是猪蛔首有麻痹作用，其有效成分川楝素的作用比苦楝皮浸膏强。
不同浓度的川楝素对猎蛔首的作用随浓度递增而呈轻度、中度至完全抑制，然后可逐渐恢复活动。
对整体猪蛔，川楝素在高浓度时呈现麻痹，低浓度对猪蛔虫有明显兴奋作用，出现剧烈收缩，能扰乱虫体能量代谢，使虫体不能附着肠壁而排出体外。
川楝素的主要作用部位是蛔虫头部神经环。
川楝素给猴口服后，药物在体内吸收、分布较快，分布广，消除慢，组织中药物浓度以胆、肝和十二指肠最高，脾、肾次之，在脑内各部分呈均匀分布，但浓度低。
多次重复给药有蓄积性。
使君子煎剂、乙醇提取物能抑制猪蛔虫。
使君子仁提取物水溶部分对猪蛔首有麻痹作用。
使君子驱虫作用与其浸膏经发酵除去糖质、灰分、草酸钾无关，其有效成分为使君子酸钾，具较高的驱虫效力。
使君子高浓度对蛔虫先兴奋后麻痹，此种兴奋作用亦为驱虫效果的原因之一。
(2)驱绦虫作用：槟榔碱为槟榔驱绦虫的有效成分，对猪肉绦虫全虫各部都有较强的麻痹作用，对牛肉绦虫的作用则仅使头部和未成熟节片麻痹，孕卵节片(中后段)也受影响变软，但不全瘫痪，效果较差。
槟榔对有钩绦虫、无钩绦虫及短小绦虫均有很强的麻痹作用。
南瓜子煎剂及其提出液使牛肉绦虫中后段节片变薄变宽，节片的中部凹陷，呈麻痹状态，头及未成熟的节片活动自如。
用L一过氯酸南瓜子氨酸及合成的dl-氢溴酸南瓜子氨酸治疗绦虫病犬，均能驱虫。
牛羊常用驱虫药及驱虫方法
牛羊常用驱虫药及驱虫方法牛羊体内外寄生虫病是一个世界性的问题，它不仅在中、小牛羊场危害严重。
即使在管理良好、设备先进、做驱虫的大型牛羊场，寄生虫病也有不同程度的存在。
牛羊驱虫事在必行。
因它在大多数牛羊场或牛羊群没有造成明显大量的死亡，往往易被人们忽视。
但是这种间接损失可能会占据经济效益的很大一部分。
影响牛羊群的品相销售，影响牛羊群的快速育肥，及其身体健康。
现今兽医科学对牛羊的主要寄生虫病的病原体、生活史、发生和感染规律等已经十分清楚，但许多牛羊场对寄生虫病仍未能够得到有效地控制，其原因一者是对牛寄生虫病的危害认识不足;二者是对药物选择不当和防治方案不完善。
只有把牛寄生虫病造成的损失降低到最低限度，才可使牛羊的生产性能达到理想水平，所以必须做好牛羊寄生虫病的防治工作。
1 牛羊驱虫药物的种类及选择目前在我国应用较多的驱虫药主要有以下几类 1.1 有机磷酸酯类系低毒有机磷化合物，常用做杀虫药和驱虫药，主要有敌百虫、敌敌畏、蝇毒磷等。
其中以敌百虫应用较多。
敌百虫为广谱驱虫药，对多种牛消化道线虫，如牛蛔虫、毛首线虫、食道口线虫均有驱除作用，外用还可杀灭体外寄生虫，如螨、虱、蚤、蜱等。
敌百虫每次按80-100毫克/千克体重混料投服，外用可按1%浓度涂擦或喷雾。
但敌百虫毒性较大，安全范围窄，使用时注意勿超量。
妊娠牛及胃肠炎患牛禁用，并不要与碱性药物配合应用。
由于此类药物毒性和副作用较大，而且驱虫效果不够理想。
所以近些年使用者逐渐减少。
此药的停药期为7天。
1.2脒类化合物为合成的接触性外用广谱杀虫药，主要使用的是双甲脒，为结晶性粉末，在水中几乎不溶解，所以多制成乳剂应用。
如双甲脒乳油，特敌克。
它对各种螨、虱、蜱、蝇等均有杀灭作用，且能影响虫卵活力，对人、畜无害，外用时，可做喷洒、手洒、药浴等。
使用时配成0.05%溶液，常用于牛体及畜舍地面和墙壁等处。
此药停药期为7天。
1.3 咪唑丙噻唑类目前在兽医临床上应用的主要是左旋咪唑，它属广谱、高效、低毒的驱线虫药，对牛蛔虫、食道口线虫有良好的驱除效果。
兽用驱虫药有哪些--猪用驱虫药有哪些-
兽用驱虫药有哪些-猪用驱虫药有哪些?猪用驱虫药有哪些?1、精制，100mg/kg体重（总量不超过10g），溶解后均匀拌入饲料内，让猪群采食，必须时隔两周再给一次。
2、依维菌素，0.3mg/kg 体重，皮射，商品为1%溶液，可按每33kg体重注射1.0ML计算使用。
3、左咪唑，4~6mg/kg体重肌肉注射，或8mg/kg体重，口服。
4、丙硫咪唑，5~20mg/kg体重，拌入饲料饲喂。
5、丙氧咪唑，10mg/kg体重，拌入饲料一次喂服。
6、奥芬咪唑，5mg/kg体重，拌入饲料喂服。
7、驱蛔灵，0。
2~0。
25g/kg体重，溶解后混入饲料内，自由采食。
什么兽用驱虫药效果最好这太笼统了动物这么多而且针对的虫子不一样的肠虫清这种比较大众吧汽巴这些是针对犬的还有很多的有些不是药比如南瓜子可以驱乌龟的内寄兽用驱虫药有哪些？伊克虫虫拜安螨净吡喹酮片克虫先等等，太多了，都差不多，只要不买到假的都可以用，买的时候小心点，不然会被坑，假药太多了狗狗驱虫药有哪些？阿拉斯加犬狗狗比较常见的疾病之一就是寄生虫病，因为作为狗狗主人来说要对这方面有所了解。
家长应该备有一些常用的寄生虫病的药物。
今天我们就来介绍几种常用的驱虫药，让你避免了需要经常跑医院的麻烦。
一、驱肠道线虫药：1、苯丙咪唑类2、咪唑丙噻唑类3、四氢嘧啶类4、呱嗪化合物（驱蛔灵）5、二碘硝基粉、四氯乙烯二、抗犬心丝虫药：1、硫胂酰胺钠、盐酸2、驱杀微丝蚴药（碘化噻唑青胺、锑酚、左咪唑、伊维菌素）四、驱涤虫药：1、吡喹酮2、二氯酚3、硝异硫氰二苯醚五、驱吸虫药：1、硝氯酚2、吡喹酮六、抗弓形虫药：1、乙胺嘧啶2、磺胺嘧啶加甲氧芐氨嘧啶七、抗滴虫病药：甲硝唑八、抗梨形虫病：1、三氮脒2、硫酸喹啉脲3、咪唑苯脲。
宠物常用驱虫药都有哪些目前在中国大陆销售的宠物专用驱虫药参差不齐，建议购买有正规批文的宠物驱虫药，比如德国拜耳的“拜宠清”。
猪一般什么时候吃打虫药--好？猪驱虫的准确时间和正确方法？
猪一般什么时候吃打虫药好？猪驱虫的准确时间和正确方法？猪寄生虫病是属于慢性消耗性疾病，而且猪感染寄生虫的机率很大，其感染后产生的危害都是隐蔽性的，所以，给猪定期驱虫就十分重要，那么猪一般什么时候吃打虫药好？猪驱虫的准确时间和正确方法？猪寄生虫病是属于慢性消耗性疾病，而且猪感染寄生虫的机率很大，其感染后产生的危害都是隐蔽性的，所以，给猪定期驱虫就十分重要，那么猪一般什么时候吃打虫药好？猪驱虫的准确时间和正确方法？猪驱虫药要喂几天为好猪驱虫药一般喂5-7天为宜，驱虫药要选择用广谱、高效、安全的驱虫药物，目前常用驱虫药的种类主要有伊维菌素、阿维菌素、阿苯达唑及芬苯达唑等，伊维菌素、阿维菌素对驱除疥螨等寄生虫效果较好，阿苯达唑、芬苯达唑则对线虫、吸虫、鞭虫及其移行期的幼虫、绦虫等有较好的驱杀作用。
养猪多久驱一次虫?猪的寄生虫病的发病率特别高，尤其生长猪，除影响猪的生长速度，并是很多疾病，如猪的乙型脑炎的重要传播者，给猪场造成严重的经济损失。
所以给猪驱虫是非常重要的工作，因为其特性，应定期驱虫。
1、种公猪在每年2、6、10月分别使用广谱驱虫剂进行驱虫。
2、引进种猪时及后备猪合群前应进行驱虫。
3、仔猪在42~56日龄时进行次驱虫，间隔7~10天，再驱虫1次，早期驱虫可以明显提高仔猪的生长速度和饲料报酬率。
4、新购仔猪：在进场后第2周驱体内外寄生虫一次;5、生长育肥猪：在保育结束转育肥舍前驱体内外寄生虫一次。
6、母猪配种前25天左右驱虫一次，配种前15天再驱虫一次。
7、怀孕母猪不能驱虫，如果寄生虫严重的话，可以在分娩前一个月驱虫一次，用量为正常量的2/3。
注意：猪只出售前一个月不再驱虫。
猪驱虫的准确时间和正确方法1、准确时间（1）仔猪45日龄时进行驱虫，以免寄生虫感染。
（2）母猪配种前25天左右进行一次驱虫，配种前15天再驱虫一次。
（3）怀孕母猪不用驱虫，若寄生虫较严重，可在分娩前30天左右驱虫一次，注意用量要为正常量的三分之二。
常用抗球虫药物种类与应用
一、聚醚类抗生素该类抗球虫药是由发酵生产的抗生素，主要包括莫能菌素，盐霉素和拉沙里菌素。
他们比一般的抗生素〔如螺旋霉素〕的抗球虫活性高，作用机理基本相似。
他们对金属离子有特殊的选择性，易与纳，钾等金属阳离子形成复合物。
这些复合物脂溶性强，容易进入生物的脂质层，使细胞内外离子浓度发生变化，进而影响渗透压，最终使细胞崩解。
该类药物的破坏机理是杀伤球虫细胞，并且杀伤属不复性，故抗药物产生的可能性非常小。
由于这类抗生素杀球虫的作用技能属生物物理杀虫，而化学合成的抗球虫药是生物化学的作用机理生物物理杀虫，而化学合成的抗球虫药是生物化学的作用机理，因此彼此之间不发生交叉抗药性，可以交替使用或结合使用，可延长和增强抗球虫药的驱虫能力。
1、莫能菌素〔其钠盐的商品名称为瘤胃素〕分子式：C36H61O11Na 分子量：692.8莫能菌素是1967年美国礼来公司开发的，由肉桂地链霉素发酵提取。
瘤胃素是白色粉末，稍有异臭，几乎不溶于水，稳定性高，毒性较低，在室温下可保存2年，在预混料或混入饲料中其效价可保存3个月。
莫能菌素对鸡的致病性很强的6种球虫〔毒害艾氏，柔嫩艾氏，巨型艾氏变位艾氏，波氏艾氏和堆型艾氏〕均有效。
除毒害艾氏球虫外，其他球虫不产生抗药性，与其他抗球虫药也无交叉抗药性，且在使用莫能菌素的情况下，仍有足量的球虫发育，这使得鸡对各种球虫产生适应性。
莫能菌素除有抗球虫的作用外，尚有抗菌作用，故也有促进生长和提高饲料利用率的效果。
在美国等40多个国家的肉牛肥育期使用较普遍，主要用于抑制乙酸发酵，减少甲烷生成，提高瘤胃发酵中丙酸的比例。
因为丙酸耗能量最少，故可因此节省饲料5~10%.它在牛肉中无残留，屠宰前无须停药，对人畜安全。
另外，要特别注意，瘤胃素对马属动物〔马，驴，骡等〕是剧毒物质，用于奶牛无效。
在肉牛肥育期〔6月龄以后〕的使用量30~40毫克/千克。
用作抗球虫剂的用量：欧洲共同体规定为：肉鸡100~125毫克/千克，屠宰前至少停药3天；蛋鸡100~120毫克/千克；火鸡99~100毫克/千克，屠宰前至少停药3天。
抗寄生虫药
应用抗蠕虫药应注意的事项
1、处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系 （1）因地制宜，合理选用抗蠕虫药： 安全 。 高效、广谱：伊维菌素、阿苯达唑、左咪唑等。 适于群体给药的理化特性，内服，混饲、混饮。 价格低廉。 无残留。 （2）寄生虫 （3）动物
2、结合实际，选择适用剂型和投药途径。 3、为控制好药物的剂量和疗程，避免驱虫药的不 良反应，少数动物先作驱虫试验，以免发生大批 中毒事故。（防患于未然，避免中毒事故） 4、密切注意，防止耐药虫株的产生：在防治寄生 虫病时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药物， 以避免或减少因长期或反复使用某些抗寄生虫药 而导致虫体产生耐药性。 5、注意畜禽产品中驱虫药的残留：遵守有关药物 在动物组织中的最高残留限量和休药期的规定。 （注重环境保护，保证人体健康）
常用药物
1、驱线虫药
根据其化学结构可分为： 1）抗生素类， 阿维菌素类。 2）苯并咪唑类 ，如阿苯达唑。 3）咪唑并噻唑类， 如左咪唑和四咪唑。 4）四氢嘧啶类， 如噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。 5）有机磷化合物。 6）其他驱线虫药， 如乙胺嗪等。
阿维菌素类
阿维链霉菌，新型大环内酯类抗寄生虫药；伊维菌 素、阿维菌素、多拉菌素和依立菌素。 【药动学】高脂溶性，其在体内表观分布容积较大 且消除缓慢。内服、注射，均易吸收，但皮下注射 的F比内服高，持续时间较长，对节肢动物的杀灭效 果强于内服给药。但不易进入脑脊髓液。这类药物 的体内过程还受畜种、药物、剂型和给药途径等影 响。 伊维菌素主要在肝中代谢，主要从粪便排出，少于5 ％以原形或代谢产物从尿中排泄。在泌乳母畜有高 达5％的给药量从乳中排出。
1、哌嗪 (驱蛔灵) 为一高效、低毒驱蛔虫药。是窄谱驱线虫药， 对畜禽蛔虫、食道口线虫和尖尾线虫有效。慢性肝、 肾疾病以及胃肠蠕动减弱的患畜慎用。 2、乙胺嗪 其枸橼酸盐又称海群生、益群生、灭丝净。 对成虫和丝蚴均有效。主要用于犬的心丝虫病 （犬恶丝虫）的预防和蛔虫病的辅助治疗，还可用 于控制牛、绵羊的寄生虫性支气管炎（胎生网尾线 虫），并用于治疗和预防马、羊脊髓丝虫病。
规模化养猪场常用驱虫药的合理选用
规模化养猪场常用驱虫药的合理选用在规模化养猪生产过程中，由于猪群的密度高、饲养量大，寄生虫容易流行传播。
通常情况下，规模化养猪场感染流行的寄生虫主要有三类，即线虫类、螨虫类和原虫类。
常见的寄生虫有猪蛔虫、结肠小袋纤毛虫、食道口线虫、猪球虫、毛首线虫和疥螨，而且不少猪群的寄生虫感染率还相当严重，给养猪生产造成巨大的经济损失。
为了更好地做好驱虫工作，必须正确认识各类驱虫药物的作用特点，根据本猪场寄生虫的感染流行情况，合理选用驱虫药。
1.有机磷酸酯类用作驱虫的低毒有机磷化合物主要有敌百虫、敌敌畏、哈罗松、萘肽磷、蝇毒磷等，其中以敌百虫的应用最广。
敌百虫为广谱驱虫药，对多数消化道线虫和部分吸虫（如姜片吸虫）有效，亦可杀灭体外寄生虫，如螨、蜱、蚤、虱等。
敌百虫按每千克体重80毫克～100毫克口服用药，对猪蛔虫、毛首线虫和食道口线虫，均有较好的驱除作用;按1%浓度对猪的体表喷洒用药，对猪疥螨有一定的杀灭作用，但效果不够彻底;对猪球虫类等原虫无效。
敌百虫虽属低毒的有机磷化合物，但安全范围窄，容易引起中毒。
解毒可应用阿托品或胆碱酯酶复活剂。
一般轻度和中度中毒时单用阿托品，按每千克体重用药0.5毫克～1毫克即可，严重时与解磷定（15毫克/千克体重）合用，效果较好。
使用敌百虫的注意事项：毒性大，不要随意加大剂量;水溶液应现配现用，禁止与碱性药物或碱性水质配合应用;用药前后，禁用胆碱酯酶抑制药（如新斯的明、毒扁豆碱）、有机磷杀虫剂及肌松药（如琥珀胆碱），否则其毒性大大增强;怀孕母猪及胃肠炎患猪禁用;休药期不得少于7天。
2.大环内酯类大环内酯类驱虫药主要包括阿维菌素类和杀螨菌素类。
前者包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素等;后者包括摩西菌素、杀线虫菌素、杀螨菌素D等。
目前临床上应用最广泛的是伊维菌素。
伊维菌素是一种高效、广谱的驱肠道线虫药，对体外寄生虫亦有较好的杀灭作用，但没有驱除吸虫和绦虫的作用。
伊维菌素按每千克体重用药0.3毫克皮下注射，按每千克饲料添加20毫克内服，对猪蛔虫、食道口线虫、疥螨等有极佳的驱虫效果;对毛首线虫有部分驱虫效果;但对猪球虫等原虫类无效。
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第10章 驱虫抗生素/第七节 生物合成与发酵生产 阿维菌素的生物合成——聚酮体(polyketide)途径
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第10章 驱虫抗生素/第七节 生物合成与发酵生产
阿维菌素以 支链氨基酸 为起始单位 进行生物合 成的途径
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第10章 驱虫抗生素/第七节 生物合成与发酵生产
阿维菌素 生物合成 后阶段聚 酮体的修 饰
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用
依维菌素用于皮肤盘尾丝虫感染的治疗
美洲豹式皮肤病 感染盘尾丝虫的眼球 ——斑点状角膜炎 斑点状角膜炎 苔藓样硬化皮炎 (可见皮下盘尾丝虫结节 可见皮下盘尾丝虫结节) 可见皮下盘尾丝虫结节 眼球的重度感染 ——硬化性角膜炎 硬化性角膜炎
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用 阿维菌素的应用(使用剂量0.02~2mg/L,为阿维菌素 B1a约80%和B1b约20%的混合物,称为阿巴汀,Abamectin) 防治农作物虫害:各种螨,红蜘蛛,菜青虫,小 菜蛾,各种蚜虫,螟虫,线虫,蝇虫,瓢虫.
伊维菌素的应用
治疗家畜,家禽寄生虫病:绦虫,蛔虫,蛲虫, 各种线虫. 治疗人类寄生虫病:盘尾丝虫(0.15～0.20g/kg /6~12个月),斑氏丝虫,罗阿丝虫,奥氏曼森线虫 (10～20g/kg),蛔虫(50～200g/kg),蛲虫(50～ 200g/kg),钩虫(50～400g/kg),鞭虫(400g/kg), 皮肤移行性幼虫(150～200g/kg),粪拟园虫 (200g/kg),头虱,芥疮.
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用
阿巴汀(Abamectin)对农业害虫的杀虫活性
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用
阿维菌素及依维菌素对动物寄生虫的驱虫活性
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用
依维菌素用于眼球盘尾丝虫感染的治疗
感染盘尾丝虫的眼球 ——斑点状角膜炎 斑点状角膜炎 眼球的重度感染 ——硬化性角膜炎 硬化性角膜炎
高通量初筛——TLC筛选
P是阿维菌素B1(B1AVM)标准品,IPT 85是高产菌株.
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第10章 驱虫抗生素/第六节 产生菌及其选育
低产菌株(267/2H)与高产菌株(IPT-85)代谢曲 线比较
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第10章 驱虫抗生素/第六节 产生菌及其选育
遗传表型与阿维菌素产量的关系
注:Amy:气生菌丝缺失,Spo :孢子缺失,Mel :黑色素缺失, SteR :链霉素抗性,AVM :阿维菌素合成阻断,AVMRed :阿 维菌素产量降低, AVME :阿维菌素产量不变, AVMH :阿维 菌素产量提高. 19
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第10章 驱虫抗生素/第七节 生物合成与发酵生产
阿维菌素组成部分L-齐墩果糖 阿维菌素组成部分 齐墩果糖 (L-oleandrose)的生物合成途径 的生物合成途径
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第10章 驱虫抗生素/第七节 生物合成与发酵生产
阿维菌素发酵——摇瓶发酵条件
斜面培养基:可溶性淀粉20 g/L,酵母提取物2 g/L,微量元素溶液1 ml/L,琼脂25 g/L.28℃培 养5~6天. 种子培养基:可溶性淀粉10 g/L,豆饼粉15 g/L, 葡萄糖5 g/L,酵母提取物5 g/L.28℃,180 r/min 培养2~3天. 发酵培养基:可溶性淀粉70 g/L,豆饼粉18 g/L, 玉米粉18 g/L,酵母提取物18 g/L,CaCO3 2 g/L, CoCl26H2O 0.005 g/L 或 玉米淀粉72,豆饼粉14.4, 酵 母 粉 21.6 , 玉 米 浆 7.2 , KH2PO4 0.6 , CoCl26H2O 0.03. 28℃,220 r/min培养5天.
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第10章 驱虫抗生素/第八节 化学结构改造及主要品 种
阿维菌素的结构改造
C22-23位双键的氢化还原——依维菌素 (22,23-双氢阿维菌素B1a)——改善安全性 4′′位引入氨基——4′′-脱氧- 4′′-表甲氨基阿维菌 素B1a, 4′′-脱氧- 4′′-乙酰胺基阿维菌素B1a, 4′′-脱氧- 4′′-表乙氨基-4-甲氧基阿维菌素B1a 等——提高生物活性 其它——螺缩酮的改造,六氢苯并呋喃环的改 造,杂原子及杂环的引入等等——提高生物活 性,克服抗药性
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第10章 驱虫抗生素/第九节 其他驱虫抗生素
巴龙霉素(Paromomycin)
C23H45N5O14H2SO4 M = 615.64 (base) 由Streptomyces krestomyceticus产生的 氨基糖苷类抗生素, 有广谱抗细菌,抗原 虫和抗蠕虫活性,通 常以硫酸盐形式口服 治疗肠道急慢性阿米 巴,隐孢子虫,梨形 鞭毛虫,利什曼虫和 绦虫感染,特别是艾 滋病人的上述感染.
H R
Spinosyn A:R = H, C41H65NO10 = 731.96 : Spinosyn D:R = CH3, C42H67NO10 = 745.98 :
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第10章 驱虫抗生素/第九节 其他驱虫抗生素
青蒿素(Artemisinin)及其衍生物
Artemisinin
Sesquiterpene Trioxane Lactone
第10章:驱虫抗生素
1
本章主要内容
阿维菌素的发现 理化及生物学性质 化学结构 作用机制 农牧及临床应用 产生菌及其选育 生物合成与发酵生产 结构改造及主要半合成品种 其他驱虫抗生素
2
第10章 驱虫抗生素/第一节 阿维菌素的发现
阿维菌素的发现
阿维菌素又称除虫菌素(Avermectin),是由阿维链霉 菌(又称除虫链霉菌,Streptomyces avermitilis)产生 的大环内酯类抗蠕虫抗生素. 大村智(mura Satoshi)与阿维 菌素(1975,日本北里研究所) 高尔夫球→采土 → →分离放线菌 R. W. Burg等与阿维菌素 (1979,美国Merck公司) 药理筛选: 放线菌发酵液 ↓ 线虫卵→小鼠→检测粪便虫卵密度
——环己除虫菌素(Doramectin, 多拉Байду номын сангаас素)
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第10章 驱虫抗生素/第八节 化学结构改造及主要品种
主要的半合 成除虫菌素 品种 ——乙酰胺 基除虫菌素 (Eprinomectin, 埃普菌素)
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第10章 驱虫抗生素/第八节 化学结构改造及主要品种
主要的半合成除虫菌素品种 ——Selamectin(环己肟伊维菌素)
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第10章 驱虫抗生素/第九节 其他驱虫抗生素
司匹诺杀(Spinosad)
由Saccharopolyspora spinosa产生的12员环大环内酯 类杀昆虫抗生素Spinosyn A (50%~95%)和Spinosyn D (50%~5%)的混合物,选择性好,毒性低.
Me2N O O O O O H H H H O OMe O OMe OMe
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第10章 驱虫抗生素/第二节 理化及生物学性质
阿维菌素的理化及生物学性质
脂溶性:溶于甲苯,乙酸乙酯,乙醇,难溶于水. 酸不稳定性:稀酸处理引起C13位第一糖苷键断开. 光不稳定性:紫外光照射引起C8-9位和C10-11位双键 异构. 抗菌性:对细菌,真菌和原生动物无活性. 杀线虫:钩虫,蛔虫,肺蠕虫,蛲虫,丝虫等. 杀节足动物:螨,跳蚤,虱,苍蝇蛆等. 伊维菌素(Ivermectin)是阿维菌素B1的22,23位双氢衍生 物,理化及生物学性质同阿维菌素,但活性较强,毒 性较低.
青蒿素是由艾属植物青蒿(Artemisia annua)提取的倍半萜烯 三恶烷酸内酯,有很强的抗疟原虫活性,而且起效快,副 作用轻,疟原虫不易产生抗药性,对妊娠妇女用药安全.
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第10章 驱虫抗生素/第八节 化学结构改造及主要品 种
主要的半 合成除虫 菌素品种 ——伊维 菌素(22,23双氢除虫 菌素B1)
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第10章 驱虫抗生素/第八节 化学结构改造及主要品 种
主要的半合 成除虫菌素 品种 ——甲胺基 除虫菌素 (Emamectin, 埃玛菌素)
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第10章 驱虫抗生素/第八节 化学结构改造及主要品 种 主要的半合成除虫菌素品种
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第10章 驱虫抗生素/第三节 化学结构
阿维菌素和伊维菌素的化学结构
区分1,2亚系列 螺缩酮
齐墩果糖 区分a,b成分
六氢苯并呋喃
16员大环内酯配糖体
区分A,B系列
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第10章 驱虫抗生素/第四节 作用机制
阿维菌素和伊维菌素的作用机制
拮抗无脊椎动物的神经传递物质γ-氨基丁酸(GABA), 与存在于这类动物神经,肌肉细胞中的受GABA活化 的Cl 离子通道选择性结合,使Cl 离子的膜通透性上 升,造成神经,肌肉细胞过分极化以致麻痹,直至虫 体死亡 . 由于哺乳动物的这种Cl离子通道只存在于脑组织中, 而阿维菌素不能通过血脑屏障,故具有良好的选择性 毒性.
S. avermitilis的孢子链
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第10章 驱虫抗生素/第六节 产生菌及其选育
阿维菌素产生菌的选育 对阿维链霉菌有较好诱变作用的诱变剂: 紫外线(UV) 甲基磺酸甲酯(MMS) (MMS) 亚硝酸(NA) 硫酸二乙酯(DES) N-甲基-N′-硝基-N-亚硝基胍(NTG或MNNG)
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第10章 驱虫抗生素/第六节 产生菌及其选育
盘尾丝虫对人体感染的途经及其生命循环
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第10章 驱虫抗生素/第五节 农牧及临床应用
盘尾丝虫病在全世界的分布
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第10章 驱虫抗生素/第六节 产生菌及其选育
阿维菌素产生菌——阿维链霉菌(除 虫链霉菌)Streptomyces avermitilis
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第10章 驱虫抗生素/第六节 产生菌及其选育