何首乌的现代药理学研究综述
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何首乌的现代药理学研究综述
作者：李洪兵
来源：《云南中医中药杂志》2012年第06期
摘 要：目的：从现代药理学角度阐述何首乌的传统功效。方法：通过查阅近年期刊论文、全国医药数据库等，分析近几年间何首乌传统功效的药理作用的相关文献，归纳汇总何首乌的中药传统功效及现代药理学研究。结果：何首乌性温味苦涩，温，补肝肾，收敛精气。与功效相关的药理作用主要为：久服能延年不老，即延缓衰老；能入血分，消痰毒，即调节血脂；能止心痛，益血气，即抗心肌缺血；能调气血，肝风，即抗动脉粥样硬化；能专入肾，益精髓，即提高学习记忆；能补肝肾，入肝肾脾经，即增强免疫。何首乌功效中之乌发相关的药理作用研究有待进一步深入。结论：通过查阅整理何首乌的传统功效及现代药理学对其功能主治的探讨，为进一步开发和利用此药用资源提供理论依据，为何首乌的现代研究提供参考。
关键词：何首乌；传统功效；药理；综述
中图分类号：R282
文献标识码：A
文章编号：1007-2349（2012）06-0072-05
何首乌，又称首乌、赤首乌，为蓼科植物何首乌（Polygonum multiflorum Thunb）的干燥块根。成分主要有羟基蒽醌类化合物（主要为大黄素、大黄酚、大黄酸等葡萄糖苷，均为二苯代乙烯化合物），醌类化合物，二苯乙烯苷类化合物，酰胺类化合物，色原酮类化合物，卵磷脂，微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。根据其炮制方法不同又有生首乌与制首乌之分。生首乌味苦、涩、性平，具有润肠、解毒、截疟之功效，用于肠燥便秘，痈疽瘰疬等症。制首乌味苦、甘、涩、性温，具有补肝肾、益精血、壮筋骨、乌须发之效，主要用于肝肾精血亏虚、头昏目眩、须发早白、腰膝酸软及遗精等症。
1 何首乌主要传统功效的现代药理作用
补肾益精，延年益寿——抗衰老作用 《本草元命苞》有记载［2］：“何首乌久服延年不老”。《何首乌录》也认为何首乌能“长筋益精，长肤，延年”。宋代的《开宝本草》称制首乌有“黑须发，悦颜色，久服长筋骨，益精髓，延年不老”的功效。
现代药理研究表明：何首乌药材、提取物及其有效部位可延缓衰老。许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶（SOD）活性的降低。杨晓丽等［32］研究表明何首乌中的二苯乙烯苷类成分（ST1）具有较强的体外抗氧化能力和清除活性龙源期刊网
氧作用，且具有良好的量效关系，是一种较强的抗氧化剂。宋士军等报道，何首乌70％乙醇提取物可通过降低小鼠脑组织和肾组织的脂褐素含量，升高心肌Na/K-ATP酶活性和肝SOD活性来有效对抗D-半乳糖所致的小鼠亚急性衰老。另外制首乌多糖可明显升高D-半乳糖所致衰老小鼠血中SOD、CAT、GSH1Px的活力，降低血浆、脑匀浆中LPO的水平。钱氏等报道，首乌能明显提高大鼠外周淋巴细胞DNA 的复制合成指数（PRDS）值，说明首乌能提高大鼠的DNA修复能力。另一方面据张印发［11］报道，实验结果表明何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛（MDA）含量，增加脑内单胺类递质（5—羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺）含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶—B（MAO—B）的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。
入血分、消痰毒——降血脂作用 《滇南本草》记载何首乌能“入血分，消痰毒”；《本草元命苞》所记载何首乌“常食……可轻身”，2005版《中国药典》［1］亦记载其可治疗高脂血症。
孙桂波等［7］报道，制何首乌醇提取物可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯（TG）和游离胆固醇水平（TC），抑制血浆总胆固醇和胆固醇脂的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，降低TC水平，结合HDL-C/TC比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。张志国等［8］报道，何首乌提取物能有效降低大鼠血清中TG、TC、低密度脂蛋白的含量，提高HDL-C的含量，具有明显的降血脂功能。
柯松林等用德庆何首乌治疗高脂血症，治疗后30 d及60 d的TC和TG均明显下降，与传统的丹田降脂丸比较，差异无显著性意义。而柴跃红等用何首乌汤治疗高脂血症36例，总有效率为％。
内调气血，补以息风——抗动脉粥样硬化 中医所述“胸痹”、“中风”、“瘀症”等为现代医学解释的动脉粥样硬化。
中医解释其形成原因是由于气行不畅导致血运障碍，从而气滞血瘀，在血管形成瘀斑。据顾慧等［2］报道，《重庆堂随笔》中记载“何首乌，内调气血……功近当归，亦是血中气药”，气旺则血行，血行则瘀散风灭。王好古曰：“何首乌泻肝风”。《本草述》记载其可：“治中风、头痛、形痹”，《本草正义》云“阴不涵阳，水不养木，乃至肝木生风……此是滋补以息风。”何首乌能补肝脏之不足、泻肝木之风，一补一泻，标本兼治。
文献阐述，何首乌总苷可能通过抗氧化保护主动脉内皮细胞形态，降低ApoE-／-小鼠氧化型LDL（）、减少主动脉壁NF-KB的表达，从而下调主动脉壁ICAM-1及VCAM-1的表达等环节延缓主动脉斑块的形成，起到防止ApoE-／-小鼠实验性动脉粥样硬化病变形成的作用。有文献通过家兔的病例模型对照试验，探讨何首乌的抗动脉粥样硬化作用，如刘黎明等［10］所述，给家兔同时喂饲何首乌和胆固醇，其所形成的动脉硬化病变较单喂胆固醇的对照组轻，血清胆固醇也较低。同时阐述了体外试验何首乌能与胆固醇结合，在家兔肠龙源期刊网
道内能减少胆固醇的含量。报道也认为何首乌中所含卵磷脂能阻止胆固醇在肝内沉积，阻止内脂质在血清滞留或渗透动脉内膜，故有减轻动脉粥样硬化的作用。此外，据张印发［11］报道，诱导肝脏微粒体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排泄。
另一方面，张印发［11］研究提到动脉粥样硬化病变的发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛的主动脉平滑肌（SMC）增殖的作用，其单昧药的作用不如组方的效果明显。陈万生等晰究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子（PDGF）诱导的小牛血管平滑肌细胞增殖，在10mol/L时，抑制率可达％，这为何首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据。
王巍等［16］报道，采用鹤鹑快速动脉粥样硬化（As）模型，灌胃制首乌醇提取物高剂量每日，中剂量每日和低剂量每日，结果可明显提高其血浆中高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值（HDL-C/TC），尤其是高剂量组，在给药2、4、5周对照组剧期的HDL-C/TC 比值有非常显著上升，提示制首乌可增加血浆中HDL-C浓度。实验结果还表明，制首乌能显著抑制高脂血症鹌鹑的血浆胆固醇、甘油三酯、游离胆固醇和胆固酵脂的升高，并且能延缓动脉粥样硬化的形成和发展。
补肝肾——增强免疫功能 从中医学的角度可知“脾者” 是机体重要的免疫防御系统；“肾生髓”，而骨髓干细胞产生的T细胞和B细胞是机体特异性免疫的物质基础；肝调畅气机，可抵御外邪侵入。补肝健脾益肾，可以增强体质，提高机体防御能力，从而加强机体的免疫。何首乌的传统功效之一是“补肝肾”，《本草在新》中记载何首乌：“入脾、肺、肾三经”，《本草正义》云：“专人肝肾，补养真阴”。
根据张印发［11］报道，制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能。另据苏焕群［25］报道怔连凡淋巴1母l姻孢转化能使肾酮盘塑慢性气管炎病，痰液中免疫球蛋白的 A 显著升高（P
止心痛、益血气——抗心肌缺血 《开宝本草》云：何首乌能“止心痛、益血气”。《药性通考》认为其可“养血”。《药性切用》称其“为平补阴血之良药”。人之有生，贵在气血流通，心主血脉，气为血帅，血为气母，血以载气，气以运血，二者互相依附，相成相辅。气血运行不畅，导致气滞血瘀，气滞血瘀又会损及心气心血故行气活血是治疗心病之大法。
卫培峰等［24］报道所知，何首乌具有减慢心率，增加冠脉流量的作用，其提取液对犬心肌缺血再灌注损伤具有预防作用，其作用环节可能是何首乌中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加龙源期刊网
SOD、CAT（过氧化氢酶）活性的功能。另据李玉芳等［23］报道，何首乌还能促进血细胞的新生和发育，减慢心率，增加冠脉流量，对垂体后叶素所致的家兔心肌缺血有一定的保护作用。通过李建平［26］药理实验可知，何首乌醇提物对家兔红细胞磷脂成分及电泳率影响的实验表明，何首乌有降低血小板与红细胞聚集的作用，同时也减弱了两者与血管内皮的吸附，有效避免微血栓的形成，从而增强血小板和红细胞的功能，促进血液流动。故何首乌在治疗冠心病有积极作用。与此同时，张志国等［8］所述，20％何首乌注射液对离体蛙心有减慢心率的作用，并且具有剂量依赖性。何首乌还能对抗异丙肾上腺素引起的心率加快作用，能轻度增加离体心脏冠脉流量，对垂体后叶素所致家兔心肌缺血有一定的保护作用。其心血管保护作用可能与调节细胞钙离子浓度有关，JosefN等发现2，3，5，4''-四羟基反式二苯乙烯-2-O-B-D-吡喃葡萄糖苷以及顺式和反式-3-丁烯基肽内酯4，5，6，7-四氢-7-二羟基-1（3H）-异苯并呋喃酮为Ca-ATP酶抑制剂。
固精益肾——对神经系统的作用，益智 肾藏精，精生髓而上充于脑，脑主人的精神意识和思维活动，其物质基础正是肾精所化生的脑髓。中医曰：“肾生髓，通于脑”，“脑为髓之海”。机体衰老，肾中精气也日渐亏虚，髓海失充，神失所养，故记忆力减退，智能障碍。《本草纲目》云：首乌能“固精益肾”。《本草求真》记载：“首乌，虽俱补阴……则专入肾而滋天一之真水矣”。《医林纂要》称其可“坚肾、充髓”。《滇南本草》曰其可“坚肾气”。
现代药理研究表明：何首乌提取物及其有效部位具有提高学习记忆的作用：张志国等［8］报道，何首乌所含的卵磷脂是构成神经组织特别是脑髓的主要成分。其对大鼠乙酰胆碱酯酶神经元及其投射纤维有保护作用。何首乌能改善老年大鼠中枢多巴胺神经系统的功能。张兰等发现二苯乙烯苷具有明显的神经保护作用。陈万生等则发现大黄素-8-O-B-D-吡喃葡萄糖苷能提高正常小鼠学习记忆功能，对东莨菪碱所致学习障碍具防护作用。初步认为其作用机制是对胆碱酯酶可逆性的抑制。
大高良姜的药理学及植物化学研究综述
中西医结合学报２０１１年１ｏ月第９卷第１Ｏ期Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ｏｃｔｏｂｅｒ ２０１１，Ｖｏ１．９，Ｎｏ．１０
Ｃｕｒｒｅｎｔ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｎｄ ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｃａｌ
ｓｔｕｄ ｉｅｓ ｏｆ ｔｈｅ ｐｌａｎｔ ＡＩｐｉｎｉａ ｇａｌａｎｇａ
Ｄｈｉｒｅｎｄｅｒ Ｋａｕｓｈｉｋ，Ｊｙｏｔｉ Ｙａｄａｖ，Ｐａｗａｎ Ｋａｕｓｈｉｋ，Ｄｉｓｈａ Ｓａｃｈｅｒ，Ｒｕｂｙ Ｒａｎｉ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｋｕｒｕｋｓｈｅｔｒａ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｋｕｒｕｋｓｈｅｔｒａ，Ｈａｒｙａｎａ １３６１１９，Ｉｎｄｉａ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａ１ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｓｙｓｔｅｍｓ ｃｏｎｓｉｓｔ ｏｆ １ａｒｇｅ ｎｕｔｕｂｅｒｓ ｏｆ ｐｌａｎｔｓ ｗｉｔｈ ｍｅｄｉｃｉｎａＩ ａｎｄ
ｐｈａ ｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａＩ ｉｍｐｏｒｔａｎｃｅ ａｎｄ ｈｅｎｃｅ ｒｅｐｒｅｓｅｎｔ ａｎ ｉｎｖａ１ｕａｂＩｅ ｒｅｓｅｒｖｏｌ ｒ ｏｔ ｎｅｗ ｂｉｏａｃｔｉｖｅ ｍｏｌｅｃｕＩｅｓ．Ａｌｐｉｎｉａ ｇａｌａｎｇａ（ｆａｍｉｌｙ Ｚｉｎｇｉｂｅｒａｃｅａｅ）Ｉｓ ｃｏｍｍｏｎｌｙ ｋｎｏｗｎ ａｓ ｇａｌａｎｇａｌ ａｎｄ ｈａｓ
ｂｅｅｎ ｕｓｅｄ ｆｏｒ ｉｔｓ ｅｍｍｅｎａｇｏｇｕｅ。ａｐｈ ｒｏｄｉｓｉａｃ，ａｂｏｒｔｉｆａｃｉｅｎＩ，ｃａ ｒｍｉｎａｔｉｖｅ，ａｎｔｉｐｙｒｅｔｉｃ ａｎｄ ａｎｔｉ—
ｉｎｆＩａｍｍａｔｏｒｙ ｑｕａＩｉｔｉｅｓ ａｎｄ ｕｓｅｄ ｉｎ ｌｈｅ Ｉｒｅａｌｍｅｎｌ ｏｆ ｖａｒｉｏｕｓ ｄｉｓｅａｓｅｓ ｓｕｃｈ ａｓ ｂｒｏｎｃｈｉｔｉｓ，ｈｅａ ｒＩ
ｄｉｓｅａｓｅｓ。ｃｈｒｏｎｉｃ ｅｎｔｅｒｉｔｉｓ，ｒｅｎａＩ ｃａＩｃｕＩｕｓ，ｄｉａｂｅｔｅｓ，ｒｈｅｕｍａｔＩｓｍ ａｎｄ ｋＩｄｎｅｙ ｄｌｓｏｒｄｅｒｓ．Ｉｔ ｗａｓ
何首乌中二苯乙烯苷的现代研究
何首乌中二苯乙烯苷的现代研究
何首乌为蓼科属植物何首乌(PolygonummultHlorum Thunb)的干燥块根，现代研究证明2、3、5、4”-四羟基二苯乙烯-2-O-B-D-葡萄糖苷(简称二苯乙烯苷)为何首乌中的主要水溶性成分，其含量常作为何首乌药材及制剂质量控制的指标。近年来，发现二苯乙烯苷有很多药理作用，有关二苯乙烯苷的研究日渐增多。现对近年来医院有关二苯乙烯苷的提取分离和药理作用方面的文献进行综述如下。
二苯乙烯苷的提取分离
用95%乙醇对何首乌进行热抽提，减压浓缩得醇浸膏，用乙醚冷浸萃取，再用水提取后减压浓缩得水浸膏，以醋酸乙酯热回流抽提多次，醋酸乙酯提取液浓缩后分别用硅胶、聚酰胺、活性炭等各种层析方法反复分离纯化后得二苯乙烯苷纯品。王娟等采用微波辅助萃取法对何首乌中二苯乙烯苷进行提取通过均匀设计的方法［1］，采用连续微波辐射方法进行微波萃取工艺的优化。优选出的最佳工艺条件为，微波功率340W、微波辐射时间10分钟、溶剂乙醇浓度95、固液比1:5、浸泡时间1小时。与传统加热回流提取的方法相比，此法中干浸膏产率较低，但具有溶剂用量少、萃取时间短和干浸膏中有效成分含量高等优点。
白研等采用超临界CO2流体萃取法提取制首乌中二苯乙烯苷［2］，通过正交实验设计实验条件，最终确定最佳工艺条件为萃取压力28MPa，萃取温度60℃，解析釜I压力6MPa，解析釜I温度65℃。此方法适用于工业化生产。
江涛涛等对大孔吸附树脂纯化何首乌中二苯乙烯苷的工艺及参数进行了研究［3］，以树脂的比吸附量为指标，比较了4种大孔吸附树脂对二苯乙烯苷的吸附性能，对工艺参数进行了筛选，并考察了洗脱条件。结果表明，S-8树脂对二苯乙烯苷的吸附性能最好，树脂的处理量为每克湿树脂1.6g生药，上样液含量0.2g/ml生药，流速1.5ml/分，PH 7～8，10BV(即15ml/g树脂)50乙醇为洗脱溶剂。此法纯化的二苯乙烯苷纯度达70，树脂再生能力较强，生产成本低，周期短，适宜大规模生产。
何首乌成分与药理作用探究
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何首乌成分与药理作用探究
作者：屠静芝
来源：《饮食与健康·下旬刊》2016年第02期
【摘要】何首乌属于一种蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的块根，能够起到乌须发、壮筋骨、益筋血、补肝肾等效用，临床上常被用于肝肾精血亏虚诱发遗精绷带、慢性肝炎、须发早白、头昏目眩等疾病的临床治疗。临床上近年来对于何首乌的成分与药理作用进行了系统深入的研究，本文将医学研究结果报道如下。
【关键词】何首乌；化学成分；药理作用
何首乌属于一种补益的中药，其药物来源为蓼科植物何首乌polygonum multiflorum的干燥块根。中医学理论提出，何首乌归肝、心、肾经，性温，味苦涩，制用具有强筋骨、乌须发、益精血补肝肾等效用，而生用具有润肠通便、解毒消痈等效用。现代药理学研究结果证实，何首乌的有效成分为磷脂、二苯乙烯苷、蒽醌等，能够起到益智、提高免疫力、抗衰老、延缓动脉粥样硬化、降血脂等效果[1]。
1 化学成分分析
1.1 磷脂类化合物
医学报道提出，何首乌中磷脂类成分含量较大，其中还能够检测出磷脂酸、磷脂酰肌醇、双磷脂酰甘油、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺等内容。陈万生等人员还在何首乌中检测出了1-O-正十八烷酰-2-O- 4'，7'-正十二碳二烯酰-3-O-磷脂酸-O-（6”-O-α-D-葡萄糖）-β-D-葡萄糖苷和1-O-正十八烷酰-2-O- 4'，7'-正十二碳二烯酰-3-O-磷脂酸-O-β-D-葡萄糖苷等成分[2]。
1.2 二苯乙烯苷类化合物
何首乌中含量最高的成分就是二苯乙烯苷类化合物，医学研究认为，其所占比例超过2.6%。二苯乙烯苷单体成分包括2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-（6”-O-α-D-吡喃葡萄糖）-β-D-吡喃葡萄糖苷和2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，以及何首乌丙素2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-（6”-O-乙酰基）-β-D-葡萄糖苷和2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2，3-二-O-β-D-葡萄糖苷[3]。
综述
综述
何首乌中蒽醌类化合物研究
摘要：本文是在阅读分析相关文献的基础上，对何首乌块根中主要成分蒽醌类的理化性质、化学结构、提取分离方法、检识鉴别以及质量控制方法进行总结概括。
关键词：何首乌、蒽醌类、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、大黄素蒽酮、二苯乙烯苷类、提取、分离、鉴别
简介： 何首乌，为蓼科多年生缠绕藤本植物。根细长，末端成肥大的块根，外表红褐色至暗褐色。以西洛嵩山及南京柘城县者为胜。药用何首乌, 来源于蓼科植物何首乌的干燥块根。中医药认为, 何首乌味苦、涩, 性温。归肝、心、肾经。生用解毒消痈, 润肠通便; 制用补肝肾, 益精血, 乌须发, 强筋骨。现代研究表明, 何首乌具有降血脂、延缓动脉粥样硬化、抗衰老、提高免疫力、益智等作用。【1王文静, 薛咏梅,等.何首乌的化学成分和药理作用研究进展[ J ].云南中医学院报，2007，1000—2723】,
1化学成分:
1化学成分及结构
1. 块根含蒽醌类化合物，主为大黄素，大黄酚以及大黄素甲醚，大黄酸，大黄酚蒽酮
2理化性质
何首乌中蒽醌主要为大黄素 分子式C5H10O5，分子量为270.23。橙色针状结晶（乙醇）。几乎不溶于水，溶于乙醇及碱溶液。
大黄酚 分子式C15H10O4，分子量为254.23。升华，橙黄色片状结晶，几乎不溶于水，略溶于冷乙醇，溶于苯、冰醋酸、三氯甲烷、丙酮等，极微溶于石油醚。
大黄素甲醚 分子式C16H10O5，分子量为284.26。砖红色单斜针状结晶。溶于苯、三氯甲烷、吡啶及甲苯，微溶于乙酸乙酯，不溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮。与乙酸镁试剂反应显橙红色或粉红色。
大黄酸 分子式C15H8O6，分子量为284.21。黄色针状结晶（升华法）。几乎不溶于水，溶于碱和吡啶，略溶于乙醇、苯、三氯甲烷、乙醚和石油醚。
2提取分离方法
2.1蒽醌类
蒽醌类化合物中游离羟基蒽醌可用碱水溶液提取，苷类极性大，可用乙醇提取。由于首乌蒽醌中所含羟基不同，酸性不同，故可用PH梯度萃取法来分离提纯，结构相近的蒽醌可用色谱法分离，一般为硅胶柱色谱法。如罗艳将何首乌用4倍量70%乙醇重复回流提取1h，提取液浓缩成膏状，分别用环己烷，乙酸乙酯，正丁醇对浸膏进行萃取，将萃取液浓缩得浸膏。向乙酸乙酯浸膏内加入2倍量硅胶拌样，以6.9cm×120cm玻璃层析柱，200-300目硅胶，按石油醚，乙酸乙酯，甲醇的极性由低到高梯度洗脱，的58个流分，经TLC检查，荧光和理化方法显色，纯化得七个化合物。经波普解析，得出他们分别为大黄素甲醚，大黄素，大黄素-8-甲醚，β-谷甾醇，没食子酸，胡萝卜苷和GXHSWAQ-1.【2罗艳 广西何首乌蒽醌化合物的分离提取及GXHSWAQ-1对鼻咽癌放射增敏作用的研究 广西医科大学硕士研究生学位论文
何首乌化学成分、药理作用及肝毒性的研究进展
何首乌化学成分、药理作用及肝毒性的研究进展
汪明金;陈雯清;袁伟博;杜婧璇;左文明;李锦萍;刘力宽
【期刊名称】《上海中医药杂志》
【年(卷),期】2024(58)3
【摘 要】从化学成分、药理作用及肝毒性3个方面综述何首乌的研究进展。何首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、磷脂类、黄酮类等多种化学成分,具有延缓衰老、抗癌、抗疲劳、抗炎镇痛、保护心血管等药理作用。目前,何首乌引起肝毒性的化学成分探讨主要集中于3类,即蒽醌类、二苯乙烯苷类及鞣质类。加大何首乌肝毒性成分、肝毒性机制研究的力度,加强中药安全用药知识宣教,规范其炮制及使用,可以在一定程度上降低何首乌肝毒性。
【总页数】6页(P86-91)
【作 者】汪明金;陈雯清;袁伟博;杜婧璇;左文明;李锦萍;刘力宽
【作者单位】青海师范大学生命科学学院;青海师范大学高原科学与可持续发展研究院
【正文语种】中 文
【中图分类】R28
【相关文献】
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何首乌的药理作用研究
２００７年９月第４５卷第１５期
何首乌的药理作用研究
张印发
（河南省郏县白庙卫生院药房，河南郏县４６７１００） ・综 述・。匀 。
［摘要］本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近１０年来国内外有关何首乌的成分、
药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。发现近年对何首乌的研究比较深入，在药理学方面，何首乌不但有抗衰
老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还
可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。何首乌的主要不良反应为肝损害。可见何首乌作为一
味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。在对何首乌进行研发的过程
中，应对其不良反应予以足够的重视。
［关键词］何首乌；化学成分；药理作用；临床应用
［中图分类号］Ｒ２８５ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１６７３—９７０１（２００７）１５—１４９—０３
何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Ｐｏｌｙ—ｇｏｎｕｍ
ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍＴｈｕｎｂ）的干燥块根，其性微温，昧苦、甘、涩。临床应用
有生首乌和制首乌之别。生首乌能解毒，消痈，润肠通便。主治瘰疡 疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。制首乌功能补肝肾，益精血，乌须发，强
筋骨。主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩
漏带下，久疟体虚。现代中医临床上常用于治疗高脂血症［１２１。
生、制首乌性昧相同，功效、主治不同。实验表明其成分、作
用、毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游
离型，因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无；生首乌有明显
毒性而制首乌毒性甚／ｊ，ｉ３ｊ。
１ 药理作用
１．１抗衰老作用 许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并
伴随超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性的降低。实验结果表明，何首乌
何首乌的研究进展与发展趋势
何首乌的研究进展与发展趋势
摘要：本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展，查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献，进行分析、总结。发现近年对何首乌的研究比较深入，从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。在药理学方面，何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用，还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用，临床除常用于治疗高脂血症，还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。何首乌的主要不良反应为肝损害。可见，何首乌作为一味传统中药，有着很大的开发价值，尤其是在降血脂和抗衰老方面，应作进一步的研究和应用。在对何首乌进行研发的过程中，应对其不良反应予以足够的重视。
关键字：何首乌；化学成分；药理作用；临床应用
何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌（Poly-gonum multiflorum Thunb）的干燥块根，其性微温，味苦、甘、涩。临床应用有生首乌和制首乌之别。生首乌能解毒，消痈，润肠通便。主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。制首乌功能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木，崩漏带下，久疟体虚。现代中医临床上常用于治疗高脂血症［1，2］。
生制首乌性味相同，功效主治不同。实验表明其成分、作用毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型;因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无;生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小［3］。
1． 化学成分
何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。此外还含有卵磷脂和多种微量元素［4］。二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，其代表成分二苯乙烯苷具有显著的降脂作用［5］。李建北等［4］从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素，大黄素甲醚，大黄素-1，6-二甲醚，大黄素-8-甲醚，ω-羟基大黄素，ω-羟基大黄素-8-甲醚，2-乙酰大黄素，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷，2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌，苜蓿素，穆坪马兜铃酰胺，2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙，胡萝卜苷及没食子酸。周立新等［6］又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备，确定了两个化合物的结构为新化合物。化合物I为1，3-二羟基-6，7-二甲基口山酮-1-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌乙素;化合物Ⅱ为2，3，5，4′-四羟基-二苯乙烯-2，3-2-O-β-D-葡萄糖苷，命名为何首乌丙素。其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。此外，陈万生等［7］制何首乌的正丁醇萃取部分中分离并鉴定了5个单体化合物，其中6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1，4-萘醌-8-O-β-D葡萄糖苷和2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-葡糖苷为新化合物。由于仅用蒽醌成分作为何首乌质控成分有一定的缺陷，目前一般以二苯乙烯苷的含量为何首乌有效成分的质控标准［8］。
何首乌补肾作用的相关药理研究进展
何首乌补肾作用的相关药理研究进展
摘要】 通过研究何首乌的补肾作用和相关的药理分析，发现何首乌具有增强免疫、延缓衰老、抗心肌缺血、抗骨质疏松等多种作用，能够在治疗肾虚型的骨质疏松症、自身免疫性疾病以及心脑血管疾病当中发挥出重要的作用，值得在临床上推广和运用。
【关键词】 何首乌；药理研究；补肾作用
【中图分类号】R242 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2015）32-0319-02
根据《本草纲目》的记载，何首乌是养血益肝的滋补良药，能够起到固精益肾的作用，“健筋骨，乌髭发”。最近几年，关于何首乌药理的相关研究已经逐渐取得了较大的进展。本研究将对何首乌补肾作用的相关药理学方面进行分析，旨在为何首乌的临床运用提供较为可靠的依据。
1.何首乌的药理作用
何首乌，又名紫乌藤、多花蓼，属于蓼科蓼族，是多年生的缠绕藤本植物。多生长于山坡林下、山谷灌丛和沟边石隙当中。其块根肥厚，呈椭圆形，多为黑褐色。就产地而言，何首乌多产于四川、贵州、湖南、河南以及广东等省，而且以广东地区的何首乌质量为最佳，被称为德庆首乌。
何首乌味苦且涩、甘，微温，入脾、肺、肾三经。何首乌生用时具有消痈、解毒和润肠通便的作用，在使用黑豆汁炮制之后，能够发挥出乌须发、益精血以及补肝肾的功效。
2.何首乌补肾作用的相关药理
2.1 增强免疫的作用
制首乌当中的多糖类成分经研究证实具有调节免疫的作用，可以促进溶血空斑和溶血素的形成，并加强腹腔中巨噬细胞的吞噬功能，加快淋巴细胞的转化。楼招欢等[1]对亚急性衰老的大鼠使用由黑豆汁炮制的何首乌进行灌胃，发现大鼠体内的血清乳酸脱氢酶的活性得到了提高，脾脏和胸腺的重量也得到了增加。而由何首乌、茯苓、枸杞子和牛膝等制成的长青宝胶囊则能够对小鼠巨噬细胞的吞噬功能产生促进作用，具有免疫兴奋的功能。此外，在肾虚血瘀证的老年患者的治疗过程中，使用何首乌、炙黄芪、肉苁蓉、当归、川芎等制成的复方制剂能够有效改善患者的白细胞介素1、淋巴细胞亚群、免疫球蛋白以及总补体活性，证明何首乌能够改善患者的免疫调节功能，从而起到增强免疫的作用。
【中药学复习重点】何首乌的研究进展
【中药学复习重点】何首乌的研究进展
何首乌是中药考察的重要内容，今天帮助大家梳理中药学复习重点-何首乌的研究进展，以便大家更好地复习和记忆。
何首乌为蓼科多年生草本植物。主要以其块根入药，即中药何首乌，也可以地上部分茎叶入药，即中药夜交藤。制首乌的功能长于补益精血，可以用来治疗腰膝酸软、肢体麻木、血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、久疟体、虚崩漏带下等症;生首乌功能的长于解毒、截疟和润肠通便，可以用来治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、疟疾和肠燥便秘等症。
研究表明，何首乌的主要成分为二苯乙烯类，其中2，3，5，4 -四羟基乙烯-2-O-D-葡萄糖甙(2，3，5，4 -tetrahydroxystilbene-2-O-
-D-glu-copyranoside)为活性指标成分，蒽醌类，主要有大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等，另外还含有卵磷脂、黄酮类、鞣质、微量元素等成分。
现代药理作用研究表明，何首乌可以：
(1)促进造血功能可使骨髓造血干细胞明显增加，还可显著提高红细胞数及血红蛋白含量增高。
(2)降血脂与抗动脉粥样硬化，何首乌中蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等成分能较显著地降低血清总胆固醇(TC)及血清甘油三酯(TG)的含量。
(3)增强免疫功能，何首乌能明显的对抗由强的松龙和环磷酰胺引起的脾、胸腺抑制性改变，同时显著提高脾巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。
(4)延缓衰老，何首乌能使脑和肝中蛋白质含量明显增加，提高老年机体DNA修复能力。同时，何首乌能显著性的增强血中SOD活性，这也与其延缓衰老与抗氧化作用有关。
(5)保肝，何首乌中二苯烯化合物能明显对抗过氧化玉米油所致脂肪肝和肝功能损害，并能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。
(6)抗炎作用，何首乌不同炮制品的水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、白喉杆菌、福氏痢疾杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌、副伤寒杆菌B等均有不同程度抑制作用。
中药何首乌的药理作用研究进展
中药研究进展
中药何首乌的药理作用研究进展
杨晓丽,王立为
(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094)
摘 要:何首乌具有抗衰老、降血脂、抗炎镇痛、调节机体免疫功能、预防心脏和脑缺血再灌注损伤、保护
肝脏等功效,在抗肥胖、促生长、抗肿瘤等方面也有作用。因此概述了近10年来何首乌药理作用的研究
进展。
关键词:何首乌;药理作用;综述
中图分类号:R282.710.5
文献标识码:A 文章编号:1002-2406(2004)06-0012-02
作者简介:杨晓丽(1979-),女,硕士研究生,主要从事中药神经免疫
药理研究工作。
收稿日期:2004-06-16 何首乌,又称首乌、赤首乌,为寥科植物何首乌
PolygonummultiflorumThunb的干燥块根。成分主要有
羟基蒽醌类化合物(主要为大黄素、大黄酚、大黄酸等
葡萄糖苷,均为二苯代乙烯化合物),醌类化合物,二苯
乙烯苷类化合物,酰胺类化合物,色原酮类化合物,卵
磷脂,微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。根据其炮制方法
不同又有生首乌与制首乌之分。生首乌味苦、涩、性
平,具有润肠、解毒、截疟之功效,用于肠燥便秘,痈疽
瘰疬等症。制首乌味苦、甘、涩、性温,具有补肝肾、益
精血、壮筋骨、乌须发之效,主要用于肝肾精血亏虚、头
昏目眩、须发早白、腰膝酸软及遗精等症。
笔者就近10年来何首乌的药理作用研究进展作
一概述。
1 抗衰老作用
研究表明何首乌中的二苯乙烯苷类成分(ST1)具
有较强的体外抗氧化能力和清除活性氧作用,且具有
良好的量效关系,是一种较强的抗氧化剂[1]。宋士军
等报道,何首乌70%乙醇提取物可通过降低小鼠脑组
织和肾组织的脂褐素含量,升高心肌Na+/K+-ATP
酶活性和肝脏SOD活性来有效对抗D-半乳糖所致的
小鼠亚急性衰老[2]。另外制首乌多糖可明显升高D-
半乳糖所致衰老小鼠血中SOD、CAT、GSH1Px的活力,
降低血浆、脑匀浆中LPO的水平[3]。
对于用兴奋性神经毒素海人藻酸(KA)损伤基底