组胺的外周和中枢作用
组胺受体的名词解释生理学
组胺受体的名词解释生理学组胺受体的名词解释与生理学作用组胺受体是一类位于动物细胞膜上的蛋白质，它们作为细胞的信号传导分子，负责接收和转导神经递质组胺的信号。
组胺受体在人体内分布广泛，包括中枢神经系统、消化系统、呼吸系统等多个组织和器官中。
组胺是一种重要的神经递质，对于调节多种生理功能起着至关重要的作用。
它通过作用于组胺受体来调节神经系统的活动，影响情绪、睡眠、学习记忆等认知功能，同时也参与调节血管张力、胃酸分泌、免疫反应等多种生理过程。
根据其结构和功能特点，组胺受体被分为四个亚型，包括H1、H2、H3和H4受体。
每种受体在生理学中扮演着特定的角色。
H1受体主要分布在中枢神经系统和周围组织中。
它在过敏反应中起着关键作用，参与过敏性鼻炎、哮喘等过敏性疾病的发生过程。
此外，H1受体也参与调节睡眠、认知功能和胃肠运动等生理过程。
H2受体主要分布在胃黏膜上的壁细胞，调节胃酸的分泌。
当组胺与H2受体结合时，可以促进胃酸分泌，参与消化过程。
H2受体也在其他组织中表达，如血管壁上，对于调节血管张力也具有一定的作用。
H3受体主要分布在中枢神经系统，特别是脑内神经递质释放的区域，如小脑、海马和视网膜等。
它主要作为自主神经调节的负反馈机制，能够抑制多种神经递质如组胺、去甲肾上腺素、多巴胺等的释放。
这种自我调节功能使得H3受体成为药物治疗中的重要靶点，用于治疗某些神经系统疾病。
H4受体是最新发现的组胺受体亚型，其主要分布在免疫细胞和其他免疫相关组织中，如骨髓、脾脏和血液中的巨噬细胞等。
H4受体参与了免疫反应的调节过程，对于炎症反应和免疫细胞的迁移起着重要作用。
因此，H4受体也成为治疗免疫相关疾病的潜在新靶点。
总之，组胺受体在调节多种生理过程中起着重要的作用。
各个亚型的分布和功能不同，但它们共同构成了一个复杂的调控网络。
对于组胺受体的研究与理解，对于揭示疾病发生机制、药物研发和治疗具有重要意义。
药品生产技术《组胺H1受体拮抗剂 数字化教材》
组胺H1受体拮抗剂数字化教材院〔部〕食品药品学院教研室药品技术教师潍坊职业学院组胺H1受体拮抗剂组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内。
它是在组氨酸脱羧酶催化下，由组氨酸脱羧形成的。
在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
通常组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中。
当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原-抗体反响时，肥大细胞的细胞膜改变，使组胺释放进入细胞间液体中。
组胺的释放依赖于Ca2+和GTP的存在。
组胺即4〔5〕-〔2-氨乙基〕咪唑，乙胺侧链上的亚甲基碳分别命名为α和β，侧链通过β碳连接于咪唑环的4位。
咪唑环的1位N原子称为tele〔τ〕N，3位N原子称为pros〔π〕N，侧链N原子称为Nα。
组胺是水溶性分子，具有碱性：Nπ，pK a1＝5.80；Nα，pK a2＝9.40；Nτ，pK a3＝14.0。
通常以离子型或非离子型的Nτ互变异构体混合物存在。
在生理pH条件下，96.6％的组胺分子为单正离子〔αNH3+〕，互变异构体Nτ-H和Nπ-H的浓度比计算值为4.2，说明在水溶液中组胺单正离子80％为Nτ-H 形式，2021Nπ-H形式。
组胺与组胺受体作用而产生效应。
目前的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。
H1受体分布于呼吸道、肠道和生殖泌尿道平滑肌、血管平滑肌、血管内皮细胞、脑、视网膜、肝和肾上腺髓质等处；H2受体位于胃黏膜腺体、心肌、血管平滑肌等处；H3受体位于中枢和外周神经末梢突触前膜。
组胺作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难，另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反响的发生；组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系；组胺作用于H3受体，可反响抑制组胺的合成和释放，还抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和神经肽的释放，从而调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等的活动。
组胺受体分布及效应表
第8章 抗超敏反应药第1节 组胺及组胺受体阻断药组胺受体分布及效应表组胺是广泛存在于体内的全身活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起种种效应组胺受体分布及效应表一. H 1受体阻断药常用药物:苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑等。
【药理作用】1． 抗外周组胺H 1受体效应：受体类 所在组织 效 应 阻断药H1 支气管、胃肠,子宫等 收缩 苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢H2 胃壁腺 分泌↑ 西米替丁雷尼替丁法莫替丁血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑H3 中枢与外周 负反馈性调节 硫丙咪胺 神经末梢 组胺合成与释放拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。
2．中枢作用受体所致（1）镇静催眠：阻断中枢H1异丙嗪、苯海拉明>氯苯那敏、赛庚啶，特非那丁、阿司咪唑：几无（2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。
苯海拉明、异丙嗪3.其他作用：抗Ach、局麻及奎尼丁样作用【临床应用】⒈变态反应性疾病：Ⅰ型：荨麻疹，过敏性鼻炎，枯草热；血管神经性水肿，虫咬，接触性皮炎。
支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mgim⒉晕动病和呕吐：异丙嗪、苯海拉明等；⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠（用于感冒复方制剂）。
【不良反应】思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业，也不宜饮酒。
二.H2受体阻断药（见抑制胃酸分泌药）常用药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁受体→胃酸分泌↓药理作用：竞争性阻断H2可使⑴胃酸分泌明显↓（基础、夜间、五肽胃泌素…）⑵胃蛋白酶分泌↓⑶不影响VitB12吸收(内因子分泌正常)↓胃酸作用的比较：西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁1 5～10 20临床应用：消化性溃疡，上消化道出血等。
不良反应：西咪替丁较多，主要有头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。
抗组胺药.
外周作用： H1：
血管平滑肌：舒张、渗透增加 内脏平滑肌：胃肠道收缩、支气管收缩 心肌：收缩力 传导
NA Ach
组胺受体
胃粘膜：胃酸分泌 H2：
心肌：收缩力 心率
H3：反馈性的抑制
组胺H1受体阻断药
一.组胺及组胺受体兴奋效应
中枢作用：
H1：觉醒状态 H2： H3：反馈性的抑制
组胺H1受体阻断药
二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
2. 组胺H1受体阻断药的药理作用及应用
中枢作用： 晕动症、呕吐、放射性呕吐
H1受体觉醒作用
镇静催眠 抗晕止吐
过敏引起的失眠症
第一代 第二代
组胺H1受体阻断药
二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
2. 组胺H1受体阻断药的药理作用及应用
H1受体阻断药
授课人：朱吾元
组胺H1受体阻断药
学习要求：
一.组胺及组胺受体兴奋效应 二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
组胺H1受体阻断药
一.组胺及组胺受体兴奋效应
生物性角色：自体活性物质 产生部位：肥大细胞、嗜碱性粒细胞 分 布：皮肤、支气管黏膜，肠粘膜，平滑肌，脑脊液
组胺H1受体阻断药
其他作用：
抗胆碱作用 局麻作用
苯海拉明、异丙嗪
组胺H1受体阻断药
二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
3. 组胺H1受体阻断药的不良反应
中枢系统不良反应： 第一代
胃肠反应：
厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘
抗胆碱作用：
口干、便秘、心动过速、尿潴留
组胺H1受体阻断药
三.思考题
为什么驾驶员在应用苯海拉明、异丙嗪等第一代抗过敏药物期 间不能从事？
神经生物-组胺
组胺组氨酸经组氨酸脱羧酶转化成组胺。
中枢组胺能神经系统起源于下丘脑，广泛地支配包括脊髓在内的几乎所有脑区，广泛地调节中枢神经元的活动和各种脑功能。
L-氨基酸转运体转运组氨酸进入组胺能神经元, 经组胺脱羧酶(HDC) 作用生成组胺。
合成后的组胺被单胺转运体摄取进入囊泡贮存。
囊泡释放的组胺与其受体结合发挥作用后, 大部分被位于突触后膜和神经胶质细胞中的组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase) 代谢生成t-甲基组胺(t-methylhistamine) 而失去活性[2]。
在N-甲基转移酶活性受抑制时, 组胺则在二胺氧化酶(diamine oxidase)作用下转化为咪唑乙醛。
组胺受体有H1、H2、H3、H4 等4 种亚型。
H1R广泛分布于新皮层、海马、丘脑、下丘脑、杏仁核等脑区, 激活该受体引起神经元兴奋, 其信号转导过程与Gq/11 蛋白及磷酯酶C 耦联。
H2R 主要调节胃酸分泌, 其信号转导与GS 蛋白和蛋白激酶A 相关。
H3R 于1983 年被Arrang 等发现, 该受体位于突触前膜, 作为自身受体负反馈调节组胺的合成与释放。
H3R 也存在于其他神经元末梢和某些细胞上, 调节γ-氨基丁酸(GABA)、去甲肾上腺素(noradrenalin)、乙酰胆碱(acetylcholine) 等神经递质的释放。
一、中枢组胺能系统中枢组胺能系统神经元胞体分布的非常局限，而其纤维投射却相当广泛。
在中枢系统中，组胺能神经元的胞体集中分布于下丘脑后部的结节乳头核（TM）内，其纤维几乎到达中枢神经系统的所有部分，包括大脑皮层和脊髓。
在所有的哺乳动物脑中，大脑皮层、杏仁核、黑质以及纹状体都接受中等或高密度的组胺能神经元投射。
在海马和丘脑的投射密度在不同物种间有差异。
同时，大脑也有很多区域是投射到TM区的神经元的。
主要包括边缘皮层，侧间隔以及视前核.TM区的组胺能神经元具有低频的自发放点活动，频率一般低于3赫兹。
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
药理 组胺
临床应用
1.变态反应性疾病H1受体阻断药治疗皮肤粘膜的变态反应效果较好。其中，对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等效果好，对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效，对药疹和接触性皮炎有止痒作用，但治疗支气管哮喘的效果差，对过敏性休克无效。
组胺
及抗
组胺
药
组胺(histamine)是最早发现的体内自身活性物质(autacoids)之一。在体内，组胺主要存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中。由于肥大细胞沿着血管壁分布，因此，组胺在体内的分布很广泛，几乎所有的组织中均有它的存在，其中，又以皮肤、肠粘膜、结缔组织、心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞以及肺部的浓度为高。另外，它也存在于中枢神经系统，可能是组胺能神经元的递质。
主要是中枢神经系统抑制作用。其中，苯海拉明和异丙嗪的作用最强，氯苯那敏作用最弱。第二代H1受体阻断药（阿司咪唑等）不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。苯茚胺则有中枢兴奋作用；中枢抑制作用的产生，可能是由于中枢的H1受体被阻断，拮抗了脑的内源性组胺介导的觉醒反应。苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪和布可力嗪还有较强的止吐和防晕动作用。作用机制未明，可能与中枢抗胆碱作用有关。
【药理作用】
1．抑制胃酸分泌
这是这类药物的主要的作用。用药后，药物不仅能抑制基础胃酸分泌，而且还能显著抑制各种理化因素和神经因素所引起的胃酸分泌。对于溃疡病患者，它们能减轻患者的疼痛，促进胃溃疡和十二指肠溃疡的愈合。
作用机制：阻断H2受体。
2．心血管系统
西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏的正性肌力作用和正性频率作用。整体实验中可部分对抗组胺的扩张血管和降压作用。但在抑制胃酸分泌的剂量，对心血管系统影响很小。
组胺
H1受体阻断剂
一、作用机理
1、竞争性阻断H1受体 2、抗胆碱作用、局麻作用、中枢抑制作用
二、作用与用途
1、抗外周H1受体效应 治疗量的H1受体阻断药即有镇静及嗜睡 2、抗晕动病及止吐 3、镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品
血管：小动脉、小静脉扩张。
血小板：
二、组胺的作用
综合效应：
皮内注射引起“三重反应” 1.心血管系统 红斑----毛细血管扩张； 心肌：人----正性肌力作用； 丘疹----毛细血管通透性增加； 红晕----轴索反射致小动脉扩张。
豚鼠----负性肌力作用。
血管：小动脉、小静脉扩张。
血小板：
二、组胺的作用
1、常见镇静、嗜睡、乏力等，所以服药其间应 避免开车、高空作业等。
2、少数病人可出现烦躁不安、失眠、消化 道反应及头痛、口干等；儿童过量应用可 引起兴奋和惊厥。 3、致畸作用。孕妇禁用。（如：美可洛嗪 有致动物畸胎作用。 ）
H2受体阻断剂
药理作用：
H2受体阻断剂不仅能抑制基础胃酸分泌， 也显著抑制由组胺、五肽胃泌素、刺激迷走 神经及进食等刺激引起的胃酸分泌，同时也 减少胃酸分泌量和胃蛋白浓度。
二、组胺的临床应用
鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发
生真性胃酸缺乏症。
晨起空腹皮下注射0.25～0.5mg磷酸组胺。
培他司汀（抗眩啶）：
H1受体激动剂，扩张血管，促进脑干及
迷路血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻
迷路积水；抗血小板聚集及抗血栓形成。
用于：1. 内耳眩晕病； 2. 头痛； 3. 慢性缺血性脑血管病。
H1受体阻断剂
第二十九章抗组胺
抗酸药
H2受体拮抗药问世是治疗溃疡病的里程碑。
质子泵抑制药更进一步提高疗效。
抗幽门螺杆菌的治疗，使溃疡病可能得到根治。
（一）溃疡病的病理生理
抗溃疡因素
粘膜屏障 （HCO3-）
上皮细胞再生
局部血循环 细胞保护因子 PG等
致溃疡因素
胃酸过多 幽门螺杆菌
胆汁反流
胃蛋白酶原 遗传因素
吸烟
溃疡病的病理生理
常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物
苯海拉明 异丙嗪 吡苄明
镇静程度
+++ +++ ++
止吐作用
++ ++ /
抗胆碱作用
+++ +++ /
作用时间（小时）
4～6 4～6 4～6
氯苯那敏
布可立嗪 美克洛嗪 阿司咪唑 特非那定 苯茚胺
+
+ + 略兴奋
+++ +++ -
++
+ + ++
4～6
16～18 12～24 10（天） 12～24 6～8
+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用
临床应用
1．变态反应性疾病 由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和 过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动 病应在乘车、船前15～30分服用。
组胺药知识点
组胺药知识点
组胺药是指能够激活组胺受体的药物，作用于中枢神经系统和外周组织。
以下是组胺药的几个知识点：
1. 组胺的生理作用：组胺是一种重要的神经递质，在中枢神经系统中起到调节觉醒度、体温调节、抗过敏反应等多种生理作用。
2. 组胺受体：目前已发现的组胺受体有H1、H2、H3和H4四个亚型。
不同的组胺受体在不同的组织和细胞上分布，具有不同的功能和药理学特性。
3. 组胺激动剂：组胺激动剂是能够激活组胺受体的药物，包括直接激动剂和间接激动剂。
直接激动剂直接与组胺受体结合，而间接激动剂则通过促进组胺释放或抑制组胺代谢来增加组胺的浓度。
4. 组胺拮抗剂：组胺拮抗剂是能够阻断组胺受体的药物，包括H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏反应和其他与组胺相关的疾病，而H2受体拮抗剂则主要用于治疗胃酸过多和胃溃疡等胃肠道疾病。
5. 组胺相关疾病：过敏性疾病是最常见的与组胺相关的疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
其他与组胺相关的疾病还包括胃酸过多、胃溃疡、心血管疾病等。
6. 组胺引起的副作用：组胺激动剂和拮抗剂都可能引起一系列
的副作用，包括嗜睡、头晕、心动过速、低血压、恶心呕吐等。
应根据患者具体情况选择合适的用药方案，并注意剂量的控制。
综上所述，了解组胺药的知识，可以帮助人们更好地理解和应用这类药物，有效地治疗相关疾病。
但在使用组胺药物时，应根据医生的建议和患者自身情况，合理用药，避免不良反应的发生。
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组胺的外周和中枢作用
组胺又称组织胺(Histamin)，是一种非常重要的有多种生理活性的自体活性物质。
组织中的组胺主要与蛋白质、肝素结合，以复合物的形式储存于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有一定浓度。
肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激均能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。
其常见的因素包括:①IgE介导的抗原反应;②补体C3a,C4a,C5a;③P物质;④鸦片样物质,内啡肽;⑤物理因素,如振动,寒冷,加压;⑥组胺释放活性物质或组胺释放因子,这种因子可来源于淋巴细胞、中性粒细胞,血小板,内皮细胞等;⑦细胞因子,如白细胞介素、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和结缔组织激活肽Ⅲ等。
组胺及其受体既存在于外周也存在与中枢，但有其各自的生物学效应，同时也相互影响，现从两个方面分别阐述。
【外周作用】
在外周，组胺与靶细胞上特异受体结合可产生众多生物效应，如：小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌等。
组胺的受体有三个亚型，即H1R,H2R,H3R（详细作用见下表）。
1对心血管系统的作用
⑴对心肌收缩性的影响：
H2R直接作用于腺苷酸环化酶→cAMP↑→正性肌力作用
⑵对血管的影响：
①H1R、H2R激动→小A、V扩张→回心血量↓；
②激动H1R→毛细血管扩张、通透性增加→局部水肿和全身血液浓缩；
③人类脉管有H1R和H2R受体，两者功能平衡障碍可致冠状动脉痉挛。
注射大剂量的组胺，可发生强而持久的降压，甚至发生休克。
皮内注射小量组胺，可出现
“三重反应”，即红斑，红斑上形成丘疹，丘疹周围红晕。
麻风患者“三重反应”常不完全。
⑶对血小板功能的影响：血小板膜上存在H1R、H2R
①H1R激动→激活PLA2→介导花生四烯酸释放→调节细胞内Ca2+水平→血小板聚集
②H2R激动→血小板内cAMP↑→对抗血小板聚集
最终的结果视两者的功能平衡变化而定
2、对腺体的作用：激动胃壁细胞H2R→激活PLA2→细胞内c AMP↑→激活H+—K+—A TP 酶→胃酸分泌↑，较弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。
3、对平滑肌的作用：对血管外的平滑肌主要是兴奋作用，引起平滑肌收缩，有种属差异和组织差异。
【中枢作用】
脑内组胺含量很低，主要分布于组胺能神经和肥大细胞中，少量存在脑内血管内皮细胞。
组胺能神经元胞体主要分布于下丘脑乳头核，其神经纤维广泛投射到丘脑、边缘叶、大脑皮质等脑区。
脑内组胺受体主要包括H1、H2和抑制组胺合成和释放的H3。
组胺在许多中枢神经活动中起着主要调节作用，许多研究已证明组胺同时作为局部激素和神经递质，与神经内分泌体调节、饮食摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒—睡眠、运动及攻击行为等相关。
1、H1R与磷酸肌醇通路相耦联，通过第二信使使Ca2+动员，对外周及中枢的微血管均有很强的舒张作用。
组胺H1R在中枢神经系统对保持清醒状态也是必不可少的，这可解释经典的抗组胺药物的镇静作用。
2、H2R与腺苷酸环化酶系统相关，以环腺苷单磷酸作为第二信使，其在中枢神经系统的作用还有待进一步的研究。
已经发现在突触后膜同时有H1、H2受体存在。
3、H3R的分布主要集中分布于中枢，是存在于突触前膜的自受体，对神经末梢组胺的合成和分泌起着副反馈调节的作用。
除此，它对外周循环系统和胃肠道的功能也起着重要的生理调节作用。
体外实验证明组胺能引起前庭中核神经元去极化，并促进这些神经元的自发性放电。
H3R被认为与此作用有关，可能是通过抑制突触末梢组胺的释放，对前庭神经元的放电起下调作用。
综上，组胺作为体内一种重要的自体活性物质无论在外周还是中枢都有其重要而广泛的生物学作用，临床中多应用各类抗组胺药阻断其不同受体的生物学效应，用以治疗疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、胃十二指肠溃疡、阿尔茨海默病、帕金森病等等。