丹参酮药理作用及临床应用研究进展△
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 丹参酮药理作用及临床应用研究进展△丹参酮药理作用及临床应用研究进展△ 中草药 2019 年第 4 期第 31 卷综述与专论作者：梁勇羊裔明袁淑兰单位：华西医科大学附属第一医院血液内科成都 610041 关键词：丹参酮；药理作用；临床应用摘要从中药丹参中提取的有效成分丹参酮不仅具有天然抗氧化、心血管药理作用及抗菌消炎作用，而且还具有明显的抗肿瘤作用。
丹参酮在临床非肿瘤领域已得到广泛应用。
从 1934 年至 1976 年间，国内外对丹参进行了大量研究工作，先后从中分离得到 15种成分，测定了结构式，并依次命名为丹参酮(tanshinone, Tan)Ⅰ 、Ⅱ A、Ⅱ B，隐丹参酮，异丹参酮Ⅰ 、Ⅱ A，异隐丹参酮，羟基丹参酮Ⅱ A，丹参酸甲酯，miltirone,salviol,二氢丹参酮Ⅰ ，丹参新醌甲、乙和丙［1］。
研究表明，丹参酮类均含有邻醌或对醌结构。
由于醌类成分易被还原为二酚类衍生物，后者再被氧化又易转变为醌，在转变过程中起电子传递作用；同时，它们在生物体内的代谢产物容易参与机体的多种生物化学反应，并作为生物反应的辅酶对某些生化反应起促进或干扰作用，因此表现出多种药理作用，如抗癌、抗菌、抗病毒等［2］，笔者拟对这方面的研究现状作一综述。
1 / 101 Tan 的药理活性 1.1 天然抗氧化作用：Tan Ⅱ A 是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与 DNA 相互作用的抑制剂。
它对 DNA 的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应，抑制 DNA 加成物的生成，从而减少了后者的细胞毒性［3］。
Tan 能消除心肌线粒体膜脂质过氧化过程中产生的脂类自由基，使线粒体呼吸功能不受影响［4］。
1.2 心血管药理作用 1.2.1 抗动脉粥样硬化作用：采用原位杂交技术探讨了Tan Ⅱ A 磺酸钠(简称 DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因 c-myc 表达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞 c-myc 高表达，导致平滑肌细胞增殖，而 DS-201 能阻止这种作用，使 c-myc 表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。
提示 DS-201 可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用［5］。
1.2.2 缩小心肌梗死面积：利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型，静注 DS-201，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。
冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当［6］。
1.2.3 降低心肌耗氧量：---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。
阻断狗冠状动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴 DS-201 的试验组则明显降低［6］。
说明 DS-201 可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。
1.2.4 在心肌缺血-再灌注损伤中的作用：徐长庆等［7］采用膜片钳全细胞式记录方法，观察了Tan Ⅱ A 对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及 L-型钙电流的影响。
结果证明，Tan ⅡA 具有类异搏停样 L-型钙通道阻断剂作用，可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。
陶军等［8］利用家兔心肌缺血-再灌注模型，观察了缺血-再灌注后心肌 2， 4-亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变化及 DS-201 对上述指标的影响。
结果表明，缺血-再灌注心肌 MDA 含量显著升高， SOD 活性明显下降，同时血清 CK 活性显著升高，缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中 MDA 的生成和减少心肌 CK 的释放。
用化学发光法显示 DS-201 对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。
由此推测消除氧自由基是 Tan 防治心肌再灌注损伤的机制之一。
3 / 10买长江［9］用离体大鼠工作心模型，研究了 Tan 对心肌保护效果，并与异搏停对比。
证实 Tan 心肌保护效果优于异搏停，作用机制与减少氧自由基有关。
1.2.5 间接心血管作用：实验表明［6］， DS-201 对小鼠和大鼠体外血栓形成，血小板聚集功能均有抑制作用。
1.3 抗菌消炎作用：房其年等［1］对丹参 10 种成分进行体外抑菌试验。
其中，隐丹参酮、丹参酮Ⅱ B、丹参酸甲酯、羟基丹参酮Ⅱ A 和二氢丹参酮Ⅰ 对金黄色葡萄球菌(金葡菌)及其耐药菌株有较强抑菌作用。
丹参酮Ⅰ 、Ⅱ A，隐丹参酮，羟基丹参酮Ⅱ A 对人型结核杆菌(H37RV)菌株有较强抑菌作用。
高玉桂等［10］以总丹参酮进行体外及动物体内实验均证明，Tan 对以金葡菌为主的急性感染，特别是对耐药金葡菌株有显著疗效，并对两种毛发癣菌有抗菌作用。
1.4 抗肿瘤作用：Tan 通过对各种肿瘤细胞的杀伤、诱导分化及诱导凋亡等机制而发挥抗肿瘤作用。
1.4.1 对肿瘤细胞的杀伤作用：研究证实［2］， Tan 是丹参中的主要抗肿瘤活性成分。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 早已报道丹参可以延长 Ehrich 腹水癌小鼠的存活时间［11］，对喜树碱、环磷酰胺的抗肿瘤活性有增效作用［12～14］。
后又报道对小鼠 Ehrich 腹水癌也有杀伤作用［15］。
用 125-IUdR掺入法证明丹参可以抑制肉瘤细胞 DNA 合成，表明丹参对肉瘤 180 细胞有细胞毒作用［16］。
1991 年， Wu Wu-lung 等［17］对丹参的 15 种成分的抗癌活性进行了研究。
他们采用 MTT法测定药物对癌细胞杀伤作用，比较了 Tan 类对人鼻咽癌细胞株(KB)、人宫颈癌细胞株(HeLa)、人结肠癌细胞株(Colo-205)和人喉癌细胞株(Hep-2)的细胞毒作用。
发现其中某些成分(如TanⅢ、Ⅺ、Ⅹ Ⅱ 、Ⅹ、Ⅸ及Ⅵ等)在 1 g/mL 浓度下对癌细胞均有不同程度的杀伤作用。
丹参酮类有着广泛的菲醌结构是其细胞毒作用的基础，其中菲环结构与 DNA 分子相结合，而呋喃环、醌类结构可产生自由基引起 DNA 损伤，抑制肿瘤细胞 DNA 合成。
1.4.2 对肿瘤细胞的诱导分化作用：诱导分化治疗恶性肿瘤是癌肿治疗研究的新途径，它与传统化学治疗的根本区别在于它不杀伤肿瘤细胞，而是诱导肿瘤细胞分化成为正常细胞或接近正常细胞，对正常细胞无杀伤作用，且少有骨髓抑制等副作用。
故与其它抗癌药物相比有较大优越性，由此而引起学术界广泛5 / 10注意［18］。
1986 年，全反式维甲酸(ATRA)诱导分化治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)的成功，大大推动了诱导分化治疗恶性肿瘤的临床和实验室研究的进展［19］。
但维甲酸相关综合征及快速发生的耐药性限制了该药的临床应用。
因此，迫切需要寻找新的高效、低毒的诱导分化剂来改善 APL 的治疗［20］。
袁淑兰等在体外细胞培养的基础上，通过细胞形态学、细胞增殖动力学、裸鼠成瘤性的研究，观察了Tan Ⅱ A 对人宫颈癌细胞株(ME180)的体外诱导分化作用，并以 ATRA 作对照。
结果表明，经无毒剂量的Tan Ⅱ A (0.5 g/mL)和 ATRA (0.5 g/mL)处理后，细胞形态趋向良性分化，生长减慢，集落形成率和3H-TdR 掺入率明显降低，在裸鼠上的成瘤时间延长，成瘤能力明显降低；经统计学处理，Tan Ⅱ A 和 ATRA 对 ME180 细胞均具有较好的诱导分化作用，两者差异无显著意义(P＞0.05)［21］。
用无毒剂量的Tan Ⅱ A (0.5 g/mL)处理ME180 细胞株后进行细胞 RNA 斑点杂交发现，其中 c-myc、 H-ras 癌基因表达明显降低，推测Tan Ⅱ A对 ME180 细胞的诱导分化作用机制可能是对细胞增殖有关的癌基因表达的抑制。
与此同时，在人白血病细胞株(HL-60)、人肝癌细胞株(SMMC-7721)、小鼠肝癌 H22 瘤株以及小鼠类淋巴细胞白血病 P388---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 瘤株上都证明Tan Ⅱ A 具有良好的诱导分化作用［22～24］。
为了解 Tan 的抗癌作用并探索其机制， 1996 年，王修杰等［25］分别用Tan Ⅱ A 处理SMMC-7721 和 HL-60 进行体外实验及Tan Ⅱ A 对小鼠肝癌 H22 瘤株体内抑癌实验。
采用溴脱氧尿嘧啶(Brdu)进行掺入标记，抗增殖细胞核抗原(PCNA)免疫组化染色法检测Tan Ⅱ A对癌细胞增殖动力学的影响。
结果显示，Tan Ⅱ A 处理 SMMC-7721 和 HL-60 细胞株后，Brdu 标记率分别为 19.5%和 19.01%，均显著低于对照组(28.0%，25.57%， P＜0.01)； PCNA阳性分别为 57.0%， 30.32%，均显著低于对照组(74.3%， 47.05%， P＜0.01)。
Tan Ⅱ A 对小鼠肝癌 H22 的抑瘤率 3 次实验结果分别为50.0%， 38.5%和 40.6%，与对照组相比差异有显著意义(P＜0.01)；Brdu 标记细胞为 51.87.9， PCNA 阳性细胞为 451.126.1，均低于对照组(84.424.3 694.8117.1)，差异有显著意义(P＜0.01)。
体内外研究表明［26］，Tan Ⅱ A具有抗癌与诱导肿瘤细胞分化作用。
其作用机制可能是通过抑制 ras 癌基因和 PCNA 表达，影响DNA 多聚酶活性，抑制 DNA 合成，从而抑制细胞增殖，诱导细胞分化。
1.4.3 诱导肿瘤细胞凋亡：凋亡(apoptosis)是在基因调控下的主动自杀，又称细胞程序7 / 10化死亡(programmed cell death)。
正常细胞的增殖、分化和凋亡存在一种平衡，而肿瘤细胞则无限增殖，分化受阻，凋亡被抑制。
丹参酮作用
丹参酮作用丹参酮是一种从丹参中提取的有效成分，在丹参中含量较高。
丹参酮具有多种药理作用，对心血管、抗炎、抗肿瘤、抑菌等方面具有显著的疗效。
首先，丹参酮对心血管系统具有显著保护作用。
丹参酮可以扩张冠状动脉，增加心肌血流量，改善心肌供氧，减少心肌缺血，从而减轻心绞痛症状。
丹参酮还可以降低血浆中的胆固醇和甘油三酯含量，提高高密度脂蛋白胆固醇的含量，有助于预防和治疗动脉粥样硬化、高血压等心血管疾病。
其次，丹参酮具有明显的抗炎作用。
丹参酮可以抑制白细胞的活化和粘附，减少炎症介质的释放，从而减轻炎症反应。
丹参酮还可以抑制炎性细胞因子的合成，阻断炎症信号通路，减少炎症损伤，促进炎症的消退。
因此，丹参酮在治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、过敏性疾病等炎症性疾病方面具有一定的疗效。
此外，丹参酮还具有一定的抗肿瘤作用。
丹参酮可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞的凋亡，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
丹参酮还可以抑制肿瘤细胞的侵袭能力，抑制肿瘤细胞的血管生成，使肿瘤生长受限。
丹参酮在乳腺癌、肺癌、肝癌等多种恶性肿瘤的治疗中显示出潜在的应用价值。
最后，丹参酮还具有一定的抗菌作用。
丹参酮具有抑制细菌、真菌和病毒的活性，在治疗呼吸道感染、消化道感染、皮肤感染等方面具有一定的疗效。
丹参酮还可以增强机体免疫力，提高机体对病原微生物的抵抗能力，减少感染的发生。
总之，丹参酮作为一种有效的天然药物成分，具有多种药理作用。
它可以保护心血管系统，减轻炎症反应，抑制肿瘤生长，抗菌作用，对多种疾病的治疗具有广泛应用价值。
但需要注意的是，丹参酮虽然具有多种作用，但仍然需要在医生的指导下使用，避免因滥用或不当使用导致不良反应的发生。
现代中药丹参酮的作用机制和临床应用分析
红 色丘疹 为主 ，个别上有 脓头 ，痒 痛相 兼 ，面部油 腻 ，以 “ Ｔ ”字 区
效 ：临床症 状及体 征有改善 ，有少数瘢痕 及色素沉 着 ；无效 ：临床症
状及 体征无改善 ，瘢痕及色素沉着 明显 】 。 １ ． ５ 统计学分 析 ：所有 临床资料 输入计算机 ，采用 Ｓ Ｐ Ｓ Ｓ Ｉ ７ ． ０ 统计分析 软件包 。计量 资料属正态分布 的采用 （ 士 ｓ ）表示 ，采用独立 样本ｔ Ａ 验 ，计数资料 采取 检验 ，Ｐ ＜０ ． ０ ５ 为有统计学 意义。
２ 例 ，有效率９ ５ ． ６ ５ ％；对照组 治愈 １ ４ 例 ，显效 １ ９ 例 ，有 效７ 例 ，无效６ 例 ，有 效率 ８ ６ ． ９ ６ ％；两组 间差异 有统计学 意义 （ Ｐ ＜０ ． ０ ５ ）。观 察组 红疹 、脓 包 、粉刺 、结 节等 较对 照组 改善 明显 ，差异 有统 计学 意义 （ Ｐ ＜Ｏ ． ０ ５ ）。观察组 无明显不 良反应 ，对照组 出现３ 例 皮肤过敏 ，２ 例 疼痛 、瘙痒 ，两组差异有统计学意 义 （ Ｐ ＜０ ． ０ ５ ）。表 明柴胡疏肝散加 味能够对症治疗 ， 相 较丹参酮单味药治疗 效果更佳 。 综上所述 ，柴胡疏肝散 加味治疗 寻常痤疮 的疗效显著 ，有效改善 症状 ，缩短治疗 时间 ，且无 明显不 良反应 ， 值 得在临床上推广 。
临床研 究， ２ ０ １ １ ， ３ （ １ ９ ） ： ７ ３ — ７ ４ ．
２ ． ３ 两组患者不 良 反 应 比较。观察组无 明显不 良反应 ，对 照组出现３ 例
皮肤过敏 ，２ 例疼 痛 、瘙痒 ，两组差 异有统计 学意义 （ Ｐ ＜０ ． ０ ５ ）。其
不 良反应均在２ 周 内消失 ，不影响治疗 。 ３讨 论 近 年来 ，随着生活水 平的不断 提高 ，饮 食结构 的改变 ，痤 疮的发
丹参酮的药理作用
丹参酮的药理作用丹参酮，用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风。
下面来介绍丹参酮的药理作用。
丹参酮的药理作用1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强，对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。
2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。
在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。
在炎症第二期模型上，对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。
对第三期炎症模型，棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。
丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低，可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。
3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。
作用较原儿荼醛强。
4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。
丹参酮有抗雄激素作用，降低皮脂产生，有抗痤疮丙酸杆菌作用，减轻由细菌代谢所加剧的炎症。
可用于治疗痤疮。
丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。
小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。
5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况，结果表明，大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出，其排出高峰在给药后3h左右。
不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。
此外实验中还发现在用氯仿提胆汁的丹参酮后，胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出，其含量与不同给药组之间有一定联系。
丹参酮的简介丹参酮亦称总丹参酮。
是从中药丹参(唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物，从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体，其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ，羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用，尚有抗炎、降温作用。
丹参酮的临床研究进展
高玉桂等 采 用小 白鼠作实验 证 明丹参 酮局 部应 用
有明显 的抗炎作用 ； 动物 模型 经灌 胃给 丹参 酮 ， 用 结果 显 示丹参酮对急性 和亚急性炎症有 良好 的治疗作用 ， 对慢 而
作用 。
抗作用 。高玉桂等 用精 囊 和前 列腺重 量法证 明丹 参酮 有抗丙酸睾丸酮作 用。利用 丹参 酮抗雄 激素 作用来 控制 皮脂腺活性 ， 减少皮脂产生 ， 是其 治疗 痤疮 机理 之一Ｌ １ 。
４ 心血 管方面作用 ４ １ 抗动脉粥样硬化作用 ．
１３ 抗 真菌作用 ．
咸宁学院学报 （ 医学版 ）０ ８ ２０ 年第 ２ 卷第 ６期［ｏ ａｏＸａ ｉ ｎ ｅｉ（ ｅ ｃ ｉ ｃ ） ２ Ｊ ｒ ｎ ｎ Ｕｉｒｔ Ｍ ｄ ａＳ ｅ ｅ ］ ｕ ｌ ｆ ｉ ｎ ｇ ｖｓ ｎ ｙ ｉｌｃ ｎ ｓ
５３ ４
丹 参 酮 的 临床 研 究 进展
朱春 霞 白育庭 ， （． 宁学 院附属 第 一 医院妇 产科 ， 北 成 宁 ４ ７０ ；． 宁学 院附 属第 一 医院外科 ） １咸 湖 ３ １０ ２ 成
内的代谢产物容易参 与机体的多种生物化学 反应 ， 作为 并
生物反应 的辅酶对某些 生化反应起促进或干扰 作用 ， 表现 出以抗菌作用 为主 ， 有抗 炎 、 兼 性激 素作 用 。近 年其 在心
研 究发现 ： 定浓度（ Ｏ ｇ ｍ 以上 ） 一 １ ｎ／ ｌ 丹参酮能 有统计学 意 义 地抑制 白细胞化学运动 。由此可 以推测 ， 参酮抗 炎效 丹 应是 通过这种抑制作用 阻止 白细胞过度 的游 出和集聚 ， 防 止 溶酶体酶 、 氧化代谢 产物过多释放 ， 从而减轻 组织损伤 ， 以控 制炎症发展 ， 一步证实了丹参酮的抗炎效应。 进
丹参酮ⅡA磺酸钠注射剂的药理作用与临床应用研究进展
丹参酮ⅡA磺酸钠注射剂的药理作用与临床应用研究进展
蒋晓磊
【期刊名称】《甘肃科技》
【年(卷),期】2015(000)011
【摘要】丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制血管平滑肌增殖和血管内膜增生，对心肌缺血
再灌注损伤有保护作用，具有保护心肌，缩小心肌梗死面积，改善冠脉循环的作用，临床上主要用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、急性脑出血。
研究发现丹参酮ⅡA磺酸钠对肾功能衰竭、病毒性肝炎、早期糖尿病肾病等也有明显的治疗作用，值得临床进一步推广使用。
【总页数】4页(P137-139,134)
【作者】蒋晓磊
【作者单位】甘肃省中医院药学部，甘肃兰州 730000
【正文语种】中文
【中图分类】R856.2
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1.丹参酮ⅡA 磺酸钠在糖尿病并发症中的临床应用进展 [J], 林仁标;陈立军;陈赛贞;田自有
2.丹参酮ⅡA磺酸钠注射液临床应用专家建议 [J], 丹参酮ⅡA磺酸钠注射液规范
治疗专家组
3.浅谈中药丹参中丹参酮的药理作用及临床应用研究进展 [J], 徐艳萍
4.丹参酮ⅡA磺酸钠治疗冠心病心绞痛的临床应用优势分析 [J], 黄定邦
5.丹参酮药理作用及临床应用研究进展 [J], 梁勇;羊裔明;袁淑兰
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丹参研究和应用进展
丹参研究和应用进展摘要：本文从丹参的剂型、药理作用、药物间相互作用及合理应用方面做一综述，为丹参的临床应用提供参考。
关键词：丹参；药理作用；相互作用丹参为唇形科植物丹参 (Salvia miltiorrhiza Bge) 的干燥根及根茎，其有效成分一般可归为两大类，即水溶性成分和脂溶性成分。
脂溶性成分主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮等，目前均以丹参酮作为脂溶性有效成分的参考指标。
水溶性成分主要有丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、甲酯及丹酚酸 A、B、C 等。
虽对水溶性成分研究较晚但进展迅速，其中丹参素是丹参中最有效的活性成分之一，是丹参注射液的主要质量控制指标；丹参多酚酸盐也是丹参中重要的有效活性物质，2005版国家药典首次将丹酚酸B作为丹参片的质控标准。
丹参复杂的药理活性使其在临床应用广泛，本文就丹参的剂型、药理作用、药物间相互作用及合理用药等方面做一综述，为丹参的合理应用提供依据。
1.丹参剂型目前出现了很多含有丹参的制剂，临床常用的剂型有片剂、胶囊剂、合剂、冲剂、膏剂、注射液、气雾剂等，此外还出现了一些新剂型如贴剂、滴丸、微胶囊等。
中药透皮给药防治冠心病的研究不断受到关注，临床报道有效率达80%以上。
经临床和动物实验观察，丹芪益心贴对心肌缺血有明显的治疗作用且无不良反应。
但丹参的有效成分经皮透过率较低，改善其透皮效果将会有更好的应用前景和良好的社会、经济效益。
复方丹参滴丸是传统片剂的改进剂型，由丹参、三七、冰片3味药组成。
综合了片剂和液体制剂的优点，并避免了其缺点，具有服用方便、吸收快、生物利用度高等特点，具有很好的应用前景。
现已圆满完成美国FDA二期临床试验，证明复方丹参滴丸安全有效，其开启中药国际化的新篇章。
丹参的纳米脂质体目前受到研究者的青睐，研究非常广泛。
如冷冻干燥法制备隐丹参酮纳米脂质体，薄膜超声法制备丹参素柔性纳米脂质体，乳化溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA纳米粒等，这种新剂型能增强丹参制剂的抗氧化性，有助于提高丹参类药物的稳定性，提高了产品质量，增强了疗效，为丹参临床应用开辟了更为广阔的前景。
丹参酮药理作用及临床应用研究进展
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降低心肌耗氧量有利于缺 % J E J . 降低心肌耗氧量 K 血性冠心病的治疗 , 阻断狗冠状动脉血流后 + 对照组
参酮类均含有邻醌或对醌结构 , 由于醌类成分易被 还原为二酚类衍生物 + 后者再被氧化又易转变为醌 + 在转变过程中起电子传递作用 D 同时 + 它们在生物体 内 的代谢产物容 易 参 与 机 体 的 多 种 生 物 化 学 反 应 + 并作为生物反应的辅酶对某些生化反应起促进或干 扰作用 + 因此表现出多种药理作用 + 如抗癌 * 抗菌 * 抗 病毒等 笔者拟对这方面的研究现状作一综述 , + F G H I的药理活性 % J % 天然抗氧化作用 K 9 2 3; < 是 一 种 新的 有 效 的 细胞内脂质过氧化产物与 L M< 相 互 作 用 的 抑 制
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浅谈丹参酮的药理作用与临床应用
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１５ ５
丹参酮的药理作用和临床研究进展
细胞内游离钙 [ ( Ca2+ ) i] 的影 响, 结果发现, 缺氧 前腹腔注射 丹参酮可明显降低左、右大脑半球脑 细胞 [ ( Ca2+ ) i ] 比值, 说 明丹参酮可影响 脑细胞 [ ( Ca2+ ) i ]浓 度的变 化, 降低 缺血缺 氧损伤后极早期脑细胞内钙聚集。
1. 3 抗菌作用 总丹参酮中隐丹参 酮、二氢 丹参 酮 I、羟 基丹 参酮、丹参
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广东药学院学报, 2008, 24( 3)
参 酮 % A 能 抑 制 NB4 细 胞 生 长 ( P < 0 01 ), 抑 制 率 为 67. 7% , 丹参酮 % A对两 者 的 抑 制作 用 无 统 计 学 差 异 ( P > 0. 05)。其机制可能是调控 M R 2细胞与增殖、分化相关的癌 基因表达, 抑制 DNA 合成, 从而 抑制 细胞 生长, 诱 导细 胞分 化。 1. 1. 3 促进肿瘤细胞的凋亡
图 1 丹参酮 % A ( T sn% A )化学结构式 F ig. 1 Th e chem ical structu ral formu lar of tansh inonc IIA 1 药理作用 1. 1 抗肿瘤作用 1. 1. 1 抑制肿瘤细胞的增殖
肿瘤细胞具有持续的增殖能 力, 抗 增殖能力是 抗肿瘤药 物的一个重要作用靶点。王修杰等 用 [1] 0. 5 g /mL 的 T sn% A 作用于 SMM C 7721细胞 4 d后, 结果显示, 丹参酮可将细胞 阻滞于 G 0 /G 1期, 抑制细胞进入 S期和 DNA 合 成期, 从而抑
细胞凋 亡 ( apoptosis) 是 基 因 调 控 下 细 胞 程 序 化 死 亡 ( programm ed ce ll death ), 即在一 定的 生理或 病理 条件 下, 保 持正 常细胞 的增殖、分 化和凋亡 的平衡, 而 肿瘤细 胞无限增 殖、分化受阻、凋亡被抑制。刘伟等 [5]研究丹参酮 % A 对人卵 巢癌细胞株 ( CAOV 3) 增殖和 凋亡 的作 用, MTT 实验 显示丹 参酮 % A 对 CAOV 3细胞增殖有明显抑制作用, 免疫沉淀法显 示丹参酮 % A 可抑制 ERK 活性, 流式细胞 术显示丹 参酮 % A 可诱导 CAOV 3细胞凋 亡, 免疫印 记法 显示 丹参 酮 % A 上调 Bax, 同时降低 bcl 2表达, 使 Bax /bc l 2比值增加。结果表明, 丹参酮 % A 可通过抑制 ERK 通路而抑制卵巢癌 细胞增殖, 并 诱导细胞凋亡, 其途径与上调 Bax 表达, 降低 bcl 2表达有关。 1. 2 对心脑血管的作用 1. 2. 1 心血管作用 丹参 酮类化合 物在心血管 方面具有扩 张血管、改善微循 环、抑制血 小板聚集和抗血栓 形成等作用, 并可通过清 除氧自由基、减轻钙超负荷、改善能量 代谢、调整 TXA2 /PG I2 平衡等途径来保护缺血再灌注心肌。 1. 2. 1. 1 抗心肌肥大 左心室肥厚是 高血压病的并发症之 一, 在压力负荷等病理因素所导致的心肌细胞肥大反应中, 血 管紧张素 %是重要 的刺激 因子, 其结合 于 G 蛋白 偶联 受体, 通过丝裂原活化的蛋白激酶 (MA PK )通 路进行信号传导使心 肌细胞 [ Ca2+ ] i 水 平 升 高, 可 直 接 导 致 心肌 肥 厚。 龚 丽亚 等 [6]研究显示丹参酮 % A 能抑制血管紧张素 %诱导产生的心 肌肥大, 其主要通过阻断血管紧张素 %结合 于 G 蛋白偶联受 体从而抑制磷脂酶 C ( PLC ) 和蛋白激 酶 C ( PKC ) 的激 活, 降 低心肌细胞 [ Ca2+ ] i 水平, 阻断心 肌肥厚信号向核内 传导, 抑 制原癌基因 c fos的表达所导致的心肌细胞蛋白 质合成增加、 蛋白表型向胚胎型转化等心肌肥厚的特征性变化。 1. 2. 1. 2 抗心肌缺氧 孙学 刚等 [ 7] 研究丹参酮 对缺氧心肌 细胞膜电位 (M P)和 线粒体 膜电位 (MM P) 的影 响, 结果表明 丹参酮能显著降 低因缺 氧引起 的心肌 细胞 [ Ca2+ ] i 的 升高, 抑制缺氧细胞钙超载, 减少触发活动和折返, 降低心率而防治 心律失常; 并且通过降低细胞膜离子通透性, 抑制因缺氧导致 的离子顺浓度梯度透过细胞膜, 减少 N a+ 内流导 致的细胞内 N a+ 增加和 K + 外流导致的 细胞内 K + 减少, 从而升 高了缺氧 引起的 M P和 MM P 降低, 使缺氧 状态 下 M P 和 MM P 保持在 基线水平, 保护心肌细胞, 防治心律失常。丹参酮的作用可能 在于抑制 钙内流, 减少钙依赖钾通道的 通透性, 减少钾外流, 或直接抑制 N a+ 内流, 使细胞膜电位维持在正常水平, 保护心 肌细胞。 1. 2. 2 脑血管作用 新生儿缺血缺氧性脑损伤 ( H IBD )是引 起神经系统后遗症的主要疾病之一。脑细胞发生一系列病理 生理变化, 其中钙离子的聚 集又可引 起一系列如 氧自由基的 损害, 因此对细胞 内游离钙 聚集的 治疗成 为 H IBD 研究的重 点。黑明燕等 [ 8]研 究丹 参酮 对大鼠 缺氧 缺血性 脑损 伤对脑
丹参酮保护心血管疾病的作用机制进展
丹参酮保护心血管疾病的作用机制进展丹参酮是丹参根中的一种脂溶性化合物，它作为中药中活血化瘀的代表药物，目前已在临床中有广泛的应用。
随着心脑血管疾病发生率的不断增多，近年来关于丹参酮在心血管保护中的作用也逐渐被人们所认知。
研究发现丹参酮在扩张血管，保护血管内皮细胞，抗氧化，抗纤维化及抗心律失常等方面均发挥着极其重要的作用。
为了进一步提高对丹参酮的认识，本研究主要综述了丹参酮在心血管保护作用方面的机制进展，为心血管疾病的治疗提供新的中药治疗理论。
标签：丹参酮；心血管；机制进展丹参是唇型科植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bge）的干燥根和根茎，味苦，性微寒。
归心、肝经。
有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效。
用于月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛[1-3]。
丹参酮亦称总丹参酮。
是从中药丹参（唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根）中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物，从中分得丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体，经临床试用证明其治疗心绞痛效果显著，副作用小，为一治疗冠心病的新药。
现将丹参酮心血管药理作用进行综述，为进一步治疗心血管疾病及丹参药材的开发提供参考。
1 抗动脉粥样硬化的作用有学者通过原位杂交技术对丹参酮在血管平滑肌细胞相关的增殖基因c-myc表达中的作用进行了探讨，由于巨噬细胞源性生长因子在平滑肌细胞c-myc中出现明显的高表达，且伴有平滑肌细胞的明显增殖，而丹参酮恰恰可以抑制这种高表达现象，使c-myc表达呈现低水平状态，平滑肌细胞增殖也受到不同程度的抑制作用[4]。
从此研究中可以推断，丹参酮对于动脉粥样硬化患者的作用可能是通过阻止血管平滑肌细胞的增殖而发挥出来的。
另有报道指出，脂质代谢的异常变化也是动脉粥样硬化发生的一个重要原因，当血浆中TC、TG、LDL-C升高，HDL-C降低时，血管内皮细胞受到损害，可导致动脉粥样硬化的发生，其中LDL-C的升高可以损伤血管内膜，促进血小板聚集，HDL-C的降低能够促进胆固醇逆转运，降低胆固醇在外周组织的沉积[5-7]。