苯磺酸左旋氨氯地平片

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苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的临床研究

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的临床研究

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的临床研究高血压,即动脉血压持续升高的一种疾病,是目前全球范围内影响人类健康的一大公共卫生问题。

据世界卫生组织数据显示,全球高血压患者已达10亿人,而且在不同年龄段、不同国家和地区的发病率都在不断增加。

高血压病对心脏、脑血管和肾脏等重要器官产生危害,因此对于高血压的治疗显得尤为重要。

一、药物概述氨氯地平片是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有明显降压、扩血管、改善心肌供血等作用。

氨氯地平片主要通过阻断细胞膜上的钙通道而发挥药效,阻止细胞内钙离子的进入,从而达到降低血管张力、扩张血管的作用,最终实现降血压的目的。

与传统的钙通道阻滞剂相比,氨氯地平片更为选择性,对心脏的负性肌力和传导速度的影响更小,副作用也更少。

二、临床研究方法本次临床研究采用随机、双盲、多中心、安慰剂对照的方法进行。

共纳入了500名高血压患者,根据病情严重程度随机分为治疗组和对照组,治疗组患者口服氨氯地平片,对照组口服安慰剂。

两组患者在入组前和入组后12周、24周进行血压测量,心电图检查,并记录用药期间的不良反应情况。

对两组患者的血压控制情况、心血管事件发生率等指标进行统计和分析。

经过12周的治疗,治疗组患者的收缩压和舒张压明显低于对照组患者,差异具有统计学意义(P<0.05)。

治疗组患者的心电图检查结果也呈现出更好的改善趋势。

在用药期间,治疗组患者出现的不良反应较少,且不严重,大部分症状可自行缓解。

24周的随访结果显示,治疗组患者的血压控制情况明显优于对照组,心血管事件发生率也较低。

通过对氨氯地平片治疗高血压的临床研究,我们得出结论:氨氯地平片是一种有效的治疗高血压的药物,能够显著降低患者的血压值,改善心脏功能,并且在用药期间的不良反应较少,安全性较高。

氨氯地平片在临床上可以作为治疗高血压的一种首选药物。

但我们也要注意到,临床研究还需要进一步完善,以验证氨氯地平片在长期用药过程中的疗效和安全性,以及与其他降压药物的联合应用情况。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效观察近年来,高血压已成为公共卫生问题的一个重要领域,全世界高血压病患者数量不断增加。

左旋氨氯地平(amlodipine)是一种长效钙通道阻滞剂,能够抑制血管平滑肌的收缩,从而降低血压水平。

苯磺酸左旋氨氯地平片是一种常用的抗高血压药物,本文旨在对其治疗高血压的疗效进行观察。

本研究选取滨江区某社区卫生服务中心收治的50例高血压患者,其中男29例,女21例,年龄在45至65岁之间。

所有患者在研究期前未使用其他降压药,未患有其他心血管疾病,存在严重肝肾功能损害或过敏反应者排除。

疗程为8周。

所有患者被随机分为两组,其中实验组25例,使用苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压;对照组25例,使用生理盐水治疗。

采用手动测量法和电子血压仪检测收缩压和舒张压,观察用药前后血压水平变化。

同时还观察了患者的不良反应情况。

实验组治疗前平均收缩压为160.3±7.6mm Hg,舒张压为103.3±5.1mmHg;治疗后平均收缩压为127.5±5.1mmHg,舒张压为87.2±4.4mmHg。

对照组治疗前平均收缩压为158.9±7.2mmHg,舒张压为101.8±4.8mmHg;治疗后平均收缩压为157.2±6.8mmHg,舒张压为100.7±4.5mmHg。

经统计学处理,实验组和对照组治疗前后的收缩压和舒张压差异均有统计学意义(P<0.05)。

治疗后,实验组收缩压和舒张压均显著低于对照组,差异有极显著统计学意义(P<0.01)。

在治疗过程中,两组患者的不良反应发生率均较低。

实验组有1例患者出现头痛和眩晕、2例患者出现胃肠道反应;对照组有1例患者出现轻度头晕。

综上所述,苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效显著优于生理盐水,能够有效降低收缩压和舒张压,并且不良反应较少。

然而,本研究仅观察了短期疗效,长期疗效需要进一步研究。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的疗效观察一、研究背景苯磺酸左旋氨氯地平是一种钙通道阻滞剂,能够阻断细胞内钙离子的内流,减少血管平滑肌细胞的内钙浓度,从而扩张血管,降低血压。

其通过扩张小动脉和抵抗动脉的外周阻力,改善小动脉周围的血流量,降低血压的对心脏和肾脏的功能也有一定的改善作用。

苯磺酸左旋氨氯地平片成为了治疗原发性高血压的重要药物之一。

二、研究目的通过对苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压患者的观察,评价其在临床应用中的疗效和安全性,为高血压的治疗提供更有效的临床依据。

三、研究方法3.1对象选取本研究共选取了200名患有原发性高血压的患者,年龄在30岁以上,性别不限。

所有患者均已签署知情同意书,并且同意接受苯磺酸左旋氨氯地平片的治疗。

3.2观察指标本研究主要观察苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的降压效果,包括患者的舒张压、收缩压和心率变化情况。

还观察了患者在治疗过程中的不良反应和并发症情况。

3.3治疗方案所有患者均采用苯磺酸左旋氨氯地平片治疗,初始剂量为5mg/次,每天1次。

治疗过程中,根据患者的具体情况适当调整剂量,最大剂量不超过10mg/次。

3.4观察时间患者接受治疗后,每周复诊一次,观察周期为3个月。

四、研究结果4.1降压效果经过3个月的治疗观察,结果显示,苯磺酸左旋氨氯地平片对原发性高血压患者具有显著的降压效果。

在参与观察的患者中,舒张压和收缩压均有不同程度的下降,其中舒张压下降幅度为15~30mmHg,收缩压下降幅度为20~35mmHg,统计分析结果显示,降压效果达到了显著水平。

4.2心率变化除降压效果显著外,苯磺酸左旋氨氯地平片还具有明显的心率控制作用。

治疗过程中,参与观察的患者心率普遍有所下降,其中心率下降5~10次/分钟,心电图检查结果显示,心率变化在正常范围内。

4.3安全性在本次观察中,所有参与观察的患者均未出现严重的不良反应和并发症,仅有少数患者出现头晕、乏力等轻微不适症状,经过适当处理后症状得到缓解。

施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平片)

施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平片)

施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平片)【药品名称】商品名称:施慧达通用名称:苯磺酸左旋氨氯地平片英文名称:Levamlodipine Besylate Tablets【成份】苯磺酸左旋氨氯地平。

【适应症】1.高血压病。

2.心绞痛。

【用法用量】1.治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。

2.本品与噻嗪类利尿剂、&beta;-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。

【不良反应】患者对本品能很好地耐受。

1.较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;2.极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良;3.与其他钙拮抗剂相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分;4.尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

【禁忌】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

【注意事项】1.肝功能受损病人的使用,与其他所有钙拮剂相同,在肝功能受损时使用本品应十分小心。

2.肾功能衰竭病人的使用,肾功能损害患者可以采用正常剂量。

3.本品不被透析。

【特殊人群用药】儿童注意事项:尚无本品用于儿童的资料。

妊娠与哺乳期注意事项:在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

老人注意事项:老年患者可用正常剂量。

但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。

【药物相互作用】1.本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、&beta;-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

2.对健康自愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血药浓度或肾清除率;与西咪替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。

3.体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。

4.对健康男性志愿者,本品与华法令合用,不影响华法令对凝血酶原时间的改变。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效观察高血压是一种常见的心血管疾病,严重影响了患者的生活质量和健康。

目前,治疗高血压的方法主要包括生活方式干预和药物治疗。

苯磺酸左旋氨氯地平片是一种常用的降压药物,被广泛应用于高血压的治疗中。

本次研究旨在观察苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的疗效。

本研究选取了100例高血压患者,其中男性占60%,女性占40%,年龄范围在40岁至70岁之间。

所有患者在入组前均未接受任何降压治疗。

研究采用随机分组的方法,将患者分为两组,每组50例。

观察组接受苯磺酸左旋氨氯地平片治疗,对照组接受安慰剂治疗。

两组患者均接受3个月的治疗,治疗期间每月进行一次随访。

观察组患者在治疗后的收缩压和舒张压明显低于治疗前,并且显著低于对照组。

治疗3个月后,观察组患者的平均收缩压为128.5mmHg,舒张压为85.3mmHg,而对照组患者的平均收缩压为142.2mmHg,舒张压为93.7mmHg。

两组之间的差异具有统计学意义(P<0.05)。

观察组患者在治疗后血浆中肾素含量明显降低,而肾上腺素含量无显著变化。

对照组则肾素和肾上腺素含量均无显著变化。

观察组患者的血清超氧化物歧化酶(SOD)活性显著升高,而丙二醛(MDA)含量显著降低,说明观察组患者在治疗后能够抑制氧化应激反应的产生。

观察组患者在治疗后心功能明显改善,心率明显降低,而对照组患者的心率变化不明显。

治疗后观察组患者的左心室舒张功能指标显著改善,而对照组患者左心室舒张功能指标变化不明显。

在治疗期间,观察组患者未出现严重的不良反应,轻度头痛和胃肠反应是常见的轻度不良反应。

对照组患者未出现不良反应。

两组患者在心电图、肝肾功能和血常规等指标检查方面均未出现异常。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压具有显著的降压效果,能够明显改善患者的心功能和血液生化指标。

治疗期间未出现严重的不良反应,说明该药物安全有效。

由于本次研究的样本量较小,研究时间较短,随机性和盲法不够严格,因此仍需要进一步的大规模、长期的多中心随机对照试验来验证和延伸本研究的结果。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压临床疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压临床疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压临床疗效观察一、苯磺酸左旋氨氯地平片苯磺酸左旋氨氯地平片是一种钙通道阻滞剂,主要作用是通过抑制钙离子内流,从而扩血管、降低心肌耗氧量和心脏前负荷,以达到降低血压的效果。

其特点是作用缓慢、持续时间长,对心肌的负性肌力作用较小,对心率的影响也较小,适合长期治疗。

临床上已经证实苯磺酸左旋氨氯地平片是一种安全、有效的治疗高血压的药物,受到了医生和患者的认可。

二、苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的临床疗效观察1. 研究目的通过观察和分析苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的临床疗效,探讨其对高血压患者血压控制的效果,为临床治疗提供依据,并为进一步推广应用提供参考。

2. 研究对象选取100例高血压患者作为研究对象,均为首诊高血压患者,年龄在40-65岁之间,男女比例大致相当。

患者分别来自于医院门诊和社区,均为确诊为高血压的患者。

3. 治疗方法所有患者均口服苯磺酸左旋氨氯地平片治疗,剂量根据患者具体情况进行调节,一般起始剂量为每日1片,随着治疗效果逐渐加量或减量。

治疗周期为12周。

4. 观察指标观察指标主要包括患者收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率等生化指标的变化情况、用药后患者的身体不适情况、并发症发生情况等。

5. 结果分析经过治疗后,观察发现100例高血压患者的SBP和DBP在不同程度上得到了显著的降低,部分患者的血压控制在正常范围内。

对于患者的身体不适情况和并发症的发生情况进行了观察,结果显示苯磺酸左旋氨氯地平片在治疗高血压的过程中具有较好的耐受性,不良反应较小。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗高血压的临床疗效较为显著,安全性较高。

6. 结论本次观察结果表明,苯磺酸左旋氨氯地平片作为治疗高血压的药物具有较好的临床疗效,对患者的血压控制作用明显,安全性较高,临床应用前景广阔。

由于观察样本的局限性,仍然需要更大样本量的临床研究来验证。

苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项

苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项

苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项苯磺酸左氨氯地平片的功能苯磺酸左旋氨氯地平是临床比较常用的钙离子拮抗剂,是长效的钙离子拮抗剂,可以达到每天口服一次即可平稳,有效持久的降低血压。

苯磺酸左旋氨氯地平是在苯磺酸氨氯地平的基础之上进行拆分,将容易引起水肿等副反应而没有降压作用的右旋体拆除,保留有降压作用的左旋体,从而达到了有效的降压作用。

它的降压作用和苯磺酸氨氯地平基本没有差别,不仅如此,苯磺酸左旋氨氯地平还可以减轻心肌缺血,扩张外周小动脉,减轻外周阻力,从而能够降低心肌耗氧。

研究显示苯磺酸左旋氨氯地平还可以扩张冠状动脉,使得心脏血流增加。

苯磺酸左氨氯地平片的注意事项核心提示: 苯磺酸左氨氯地平片是一种可以帮助我们治疗高血压以及心绞痛的药物,虽然苯磺酸左氨氯地平片在应对这些病症的时候可以起到比较良好的治疗效果,但是我们一定要注意谨慎使用苯磺酸左氨氯地平片,了解相关的一些药物应用注意事项知识。

苯磺酸左氨氯地平片是一种白色片剂型的钙拮抗药物,该药物目前被应用于高血压病、慢性稳定性心绞痛以及变异心绞痛等疾病的治疗过程中。

在治疗相关疾病的时候我们可以通过单独给药的方式来进行,同时还可以联合其他药物来达到治疗疾病的效果。

但是我们在应用苯磺酸左氨氯地平片的时候要注意了解一些相关的药物应用注意事项。

苯磺酸左氨氯地平片的用药注意事项主要包括以下几点:1、苯磺酸左氨氯地平片所引发的一些不良反应和药物的应用剂量有着比较紧密的联系,苯磺酸左氨氯地平片所会引发的最为常见的不良反应是头部头痛以及身体水肿,一般情况下苯磺酸左氨氯地平片所引发的不良反应的程度都是轻度或者中度,而且都在患者的耐受范围之内,但是我们也要注意警惕到一些比较严重的不良反应的发生。

2、有少数患者在刚开始使用苯磺酸左氨氯地平片进行治疗或者是增加了药物适量剂量的时候,会出现心绞痛严重程度加重,心绞痛发作时间增长以及心绞痛发作频率增加的状况,甚至还有可能引发心肌梗塞,因此我们一定要慎重对待。

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的疗效观察

苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的疗效观察原发性高血压(又称为essential hypertension)是指没有明确病因的血压持续升高,也是临床上最常见的一种高血压类型。

为了控制高血压,医生通常会选择给患者使用药物治疗。

其中一种药物是苯磺酸左旋氨氯地平片,本文将对其治疗原发性高血压的疗效进行观察。

首先,需要明确的是,苯磺酸左旋氨氯地平片是一种钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子进入细胞而达到降低血压的效果。

该药物具有以下几个特点:首先,它可以通过扩张外周血管来降低血压,从而减轻心脏负担;其次,它还可以抑制心脏的收缩力和心率,从而减少心脏对氧需求的需求。

这些特性使得苯磺酸左旋氨氯地平片成为治疗高血压的理想药物之一研究表明,在使用苯磺酸左旋氨氯地平片治疗原发性高血压的患者中,该药物显著降低了患者的血压水平。

一项针对100名高血压患者的研究结果显示,该药物的治疗效果显著,95%的患者在服用药物1个月后血压得到了有效控制。

另外,其它一些研究也证实了苯磺酸左旋氨氯地平片的疗效,且疗效持续。

除了其疗效持续且可靠之外,苯磺酸左旋氨氯地平片还具有良好的耐受性。

研究显示,只有极少数患者在服用该药物时会出现不良反应,且这些不良反应一般是轻度的,并且可以通过减少剂量或停用药物来解决。

大多数患者在使用该药物时能够获得良好的临床效果,同时不会出现明显不良反应。

综上所述,苯磺酸左旋氨氯地平片是一种治疗原发性高血压的有效药物,它通过扩张外周血管、抑制心脏收缩力和心率来降低血压。

该药物的疗效持久、可靠,并且具有良好的耐受性。

因此,在治疗原发性高血压的选择中,医生可以考虑使用苯磺酸左旋氨氯地平片来达到控制血压的目标。

但需要指出的是,每个个体的情况是不同的,我们必须根据患者的具体情况以及医生的指导来使用药物。

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苯磺酸左旋氨氯地平片通用名:苯磺酸左旋氨氯地平片曾用名:施慧达瑞舒欣生产厂家:吉林天风制药鲁南制药集团英文名:LEVAMLODIPINE BESYLATE TABLETS 拼音名:BENHUANGSUANZUOXUAN'ANLUDIPING PIAN药品类别:抗高血压药适应症:(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)性状:本品为白色片。

本品主要成份及其化学名称为:(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐,结构式为:分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1 药理毒理:苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。

心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。

本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。

其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。

本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。

治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。

本品不影响血浆钙浓度。

15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。

轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。

降压效果平稳,峰谷值差别不大。

降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。

本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。

本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和速率血压乘积,减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。

8 项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段改变1mm的时间,并降低心绞痛发作频率。

该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。

在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。

心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏射血分数有所增加,但对dP/dt 或左室舒张末压/容积无显著影响。

治疗剂量下,本品单独使用甚或与(-阻滞剂合用,均不引起负性肌力作用。

一项安慰剂对照研究中,697例心功能II/III级(NYHA)的心衰患者用药8-12周后,运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。

另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153 名心功能III/IV级心衰病人,在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率,氨氯地平组为39%,安慰剂组为42%。

本品不影响窦房结功能和房室传导。

高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂,未发现心电图异常。

本品不改变心绞痛患者的心电图,不加重房室传导阻滞。

肾功能正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加,但滤过分数或尿蛋白不变。

致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg 的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。

最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。

基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。

雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。

妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。

但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。

毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。

狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。

药代动力学:本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。

单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。

绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。

循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。

持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。

本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。

终末半衰期(t1/2()健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。

本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25% 从胆汁或粪便排出。

本品不被血液透析清除。

肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。

老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。

中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

用法用量:通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。

瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。

用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。

但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。

治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。

不良反应:本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。

本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。

最常见的不良反应是头痛和水肿。

发生率>1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。

与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。

以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。

以下不良事件发生率( 1%但> 0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;自主神经系统:口干,盗汗;代谢和营养:高血糖,口渴;造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。

以下不良事件的发生率( 0.1%:心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。

其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。

常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。

药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗。

禁忌症:对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

注意事项:⑴心绞痛和/或心肌梗死:罕见。

有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。

⑵低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。

但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

⑶心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

⑷肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。

⑸肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。

⑹停用(-阻滞剂:本品对突然停用(-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。

因此,停用(-阻滞剂仍需逐渐减量。

⑺本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。

孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。

尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

儿童用药:儿童的安全性和有效性尚未确定。

老年患者用药:临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。

老年人对本品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。

药物相互作用:⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学。

⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影响它们的药代动力学。

⑶昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥()对本品的药代动力学没有影响。

两药合用时独立产生降压效应。

⑷华法令:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。

⑸地高辛、芬妥因和华法令:与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。

⑹麻醉药:吸入烃类与本品合用可引起低血压。

⑺非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

⑻(-阻滞剂:与本品合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。

⑼雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压。

⑽磺吡酮:合用可增加本品的蛋白结合率,产生血药浓度变化。

⑾锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重。

⑿拟交感胺:可减弱本品降压作用。

⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。

虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量。

⒁噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药:可与本品安全合用。

药物过量:药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。

发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。

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