苯磺酸氨氯地平片说明书
苯磺酸氨氯地平说明书

遮光,密封,阴凉处保存。 【包装】
铝塑板包装。7 片/板×1/盒;7 片/板×2/盒;7 片/板×4/盒。 【有效期】
暂定二年。 【批准文号】
2.5mg 国药准字 H20031087 5mg 国药准字 H20020390
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10mg 国药准字 H20031088 【】 通用名:苯磺酸氨氯地平片 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧
甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 其结构式为:
企业名称:苏州东瑞制药有限公司 地 址:江苏省苏州吴中经济开发区天灵路 22 号 邮政编码:215128 电话号码:0512-65626868 传真号码:0512-65628688 网 址:
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Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂 相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。 但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。 5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此, 可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。 尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 【儿童用药】 尚无本品用于儿童的资料。 【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC) 增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年 患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂 量,再渐增量为妥。 【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素 能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体 类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆 蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用: 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁:20 名健康志愿者同时服用 240ml 柚子汁和 10mg 氨氯地平,未见对氨氯地平的药代 动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书

络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书【络活喜药品名称】通用名:苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜英文名:Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。
治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,络活喜通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
苯磺酸氨氯地平片说明书

苯磺酸氨氯地平片说明书核准日期: -11-29苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式:C6H6O3S分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【性状】本品为浅绿色片。
【适应症】1、高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其它抗高血压药物联合应用。
2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其它抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其它抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧40%且无心衰的患者,本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
【规格】5mg。
【用法用量】成人:一般本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为 2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量是5-10mg,每日一次。
苯磺酸氨氯地平片(久保舒)的说明书

苯磺酸氨氯地平片(久保舒)的说明书如今因为心脑血管疾病而离世的人越来越多,老年人是很容易患上这类心脑血管疾病的,生活当中所积压的毒素会堵塞血管,危害是致命的,可见,心脑血管疾病对于中老年人的健康威胁有多大,所以对于这种疾病的治疗是一件刻不容缓的事情。
很多老年人吃药来缓解病情,那么不知道您有没有服用过苯磺酸氨氯地平片(久保舒),效果是得到很多患者信赖的。
【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片商品名称:苯磺酸氨氯地平片(久保舒)【适应症/功能主治】1 高血压病。
可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
; <BR>2 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。
可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【规格型号】5mg*21s【用法用量】通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。
在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的副作用是:自主神经系统:潮红全身:疲劳心血管,一般性:水肿中枢和外周神经系统:眩晕,头痛胃肠道:腹痛,恶心心率/心律:心悸心理性:嗜睡在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见副作用有:自主神经系统:口干,出汗增加全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少心血管【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】1.心绞痛和/或心肌梗死。
罕见。
有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。
2.低血压。
由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。
但本品与其他外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3.心力衰竭患者。
钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者。
苯磺酸氨氯地平片说明书

核准日期:2010-11-29苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate T ablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式:C6H6O3S分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【性状】本品为浅绿色片。
【适应症】1、高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧40%且无心衰的患者,本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
【规格】5mg。
【用法用量】成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量是5-10mg,每日一次。
在临床研究中,大多数患者需要10mg/日的剂量。
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书

络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书【络活喜药品名称】通用名:苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜英文名:Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。
治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,络活喜通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
苯磺酸氨氯地平片说明书

苯磺酸氨氯地平片说明书药品名称:通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate Tablets商品名称:络活喜成份:本品主要成份为苯磺酸氨氯地平适应症:高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛(P...用法用量:成人通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为 2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量... 不良反应:临床试验中的不良事件由于临床试验进行的条件存在很大差异,一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无法与另一种药物在临床试验中不良反应发生率进行直接比较,可能也不能反映临床实践中观察到的发生率。
Word文档 1本品的...禁忌:对氨氯地平过敏的病人禁用本品。
注意事项:低血压症状性低血压可能发生,特别是在严重的主动脉狭窄患者中。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
心绞痛加重或心肌梗死极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者...药物相互作用:体外数据体外研究数据显示:络活喜不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。
西咪替丁与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
葡萄柚汁20名健康志愿者同时服用240ml葡萄柚汁和单剂量1...临床试验:对于高血压的作用成人患者苯磺酸氨氯地平的降压疗效在15个双盲、随机、安慰剂对照的研究中得到了证实,其中苯磺酸氨氯地平组800人,安慰剂组538人。
安慰剂校正后,接受每天一次本品给药治疗的轻中度高血压患...毒理研究:致癌作用,致畸作用,生殖毒性:大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/日,连续2年,未见致癌作用。
苯磺酸氨氯地平的说明书

苯磺酸氨氯地平的说明书尊敬的用户,欢迎您使用我们的产品——苯磺酸氨氯地平。
本说明书将为您详细介绍该药物的用途、剂量、注意事项以及可能出现的不良反应。
请在使用前仔细阅读本说明书,并按照医生的建议正确使用本产品。
1. 药物介绍苯磺酸氨氯地平是一种钙离子拮抗剂,属于二氢吡啶衍生物。
它通过抑制心脏和平滑肌细胞的钙离子通道,降低血压,减少心脏负荷,从而起到降压和扩张冠状动脉的作用。
2. 适应症苯磺酸氨氯地平适用于以下情况:- 高血压:对于原发性和继发性高血压,可以作为单药治疗或联合其他降压药物使用。
- 冠心病:对于稳定型心绞痛和变异型心绞痛,可以减少疼痛发作频率和持续时间,提高运动耐力。
3. 用法和剂量本产品供口服使用,请遵循医生的指导。
通常初次剂量为每日5毫克,如有需要可逐渐增加至每日10毫克,最大剂量不超过20毫克。
对于老年患者或有肝功能损害者,初始剂量应适当减少。
4. 注意事项在使用苯磺酸氨氯地平前,请注意以下事项:- 过敏反应:本产品可能引起过敏反应,如皮肤瘙痒、荨麻疹等,请停药并咨询医生。
- 孕妇和哺乳期妇女慎用:本品对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未充分研究,请咨询医生。
- 肝功能损害:对于有肝功能损害的患者,应谨慎使用本品,并根据医生的建议调整剂量。
- 肾功能损害:对于有肾功能损害的患者,应减少剂量,并密切监测肾功能。
5. 不良反应使用苯磺酸氨氯地平可能出现以下不良反应:- 头晕和乏力:这是最常见的不良反应,通常会在几天到几周内自行缓解。
- 全身不适:包括恶心、呕吐、腹痛等消化系统反应。
- 水肿:可能会出现手、脚的轻度水肿,一般无需特殊处理。
- 心动过速或心悸:如果出现明显不适,请停药并咨询医生。
6. 药物相互作用与其他药物同时使用苯磺酸氨氯地平可能产生相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。
在使用本品之前,请告诉您的医生正在使用的其他药物,特别是下列药物:- β-受体阻滞剂:可能增加心率下降的风险。
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核准日期:2010-11-29苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音:Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
化学结构式:C6H6O3S分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量:567、1【性状】本品为浅绿色片。
【适应症】1、高血压本品适用于高血压得治疗。
可单独应用或与其她抗高血压药物联合应用。
2、冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛得对症治疗。
可单独应用或与其她抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑得血管痉挛性心绞痛得治疗。
可单独应用也可与其她抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实得冠心病经血管造影证实为冠心病,但射血分数≧40%且无心衰得患者,本品可减少因心绞痛住院得风险以及降低冠状动脉重建术得风险。
【规格】5mg。
【用法用量】成人:通常本品治疗高血压得起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者,起始剂量为2、5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗得剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行,一般得剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测得情况下,可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛得推荐剂量就是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全得患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者得有效剂量为10mg,每日一次。
治疗冠心病得推荐剂量就是5-10mg,每日一次。
在临床研究中,大多数患者需要10mg/日得剂量。
与其她抗高血压药物与/或抗心绞痛药物联合应用:氨氯地平与噻嗪类利尿剂、ACEI、β-受体阻滞剂、长效硝酸盐与/或舌下硝酸甘油合用就是安全得。
【不良反应】患者使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好得耐受性。
本品治疗过程中报道得不良反应,多为轻到中度。
本品在10mg(N=1730)直接与安慰剂(N=1250)对照得临床研究中,氨氯地平组由于不良反应停药得仅有1、5%,对比安慰剂组(约1%)没有显著性得差别。
最常见得副作用为头疼与水肿。
在临床对照研究、开放研究或上市后应用中,患者下列事件得发生率<1%但就是>0、1%,其相关性尚不确定,在此列出以提醒医生关注:心血管系统:心律失常(包括室性心动过速以及房颤),心动过缓,胸痛,低血压,外周局部缺血,晕厥,心动过速,体位性头晕,体位性低血压,血管炎。
中枢及外周神经系统:感觉迟钝,周围神经病变,感觉异常,震颤,眩晕。
胃肠系统:食欲减退,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,肠胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生。
全身:过敏反应,乏力,背痛,热潮红,全身不适,疼痛,僵直,体重增加,体重下降。
肌骨骼系统:关节痛,关节病,肌肉痛性痉挛,肌痛。
精神病学:性功能障碍(男性与女性),失眠,神经质,抑郁,梦境异常,焦虑,人格障碍。
呼吸系统:呼吸困难,鼻衄。
皮肤及附属物:血管性水肿,多形性红斑,瘙痒,皮疹,红斑疹,斑丘疹。
在安慰剂对照研究中,这些事件得发生率小于1%,但就是在所有多剂量得研究中,这些副反应得发生率在1%至2%。
感觉异常:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣。
泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿。
自主神经系统:口干,多汗。
营养代谢:高血糖,口渴。
造血系统:白细胞减少,紫癜,血小板减少。
下列事件发生率0、1%:心衰,心律不齐,早搏,皮肤变色,荨麻疹,皮肤干燥,脱发,皮炎,肌无力,颤搐,共济失调,肌张力过强,偏头痛,皮肤发凉,情感淡漠,兴奋,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉障碍,味觉障碍,视觉调解异常以及眼干。
其她偶发得不良反应很难与合用药物得作用或伴随疾病相区分,如心肌梗死或心绞痛。
常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性得变化。
血钾,血糖,甘油三酯,总胆固醇,高密度脂蛋白胆固醇,尿酸,尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。
在CAMELOT及PREVENT研究中,其不良反应与前面报告得相似。
外周性水肿就是最常见得不良事件。
以下上市后应用中发生得事件罕有报道,与药物得相关性尚未确定:男性乳房增大。
在上市后应用中,有报道由于使用氨氯地平导致患者黄疸与转氨酶明显增高(多与胆道梗阻或肝炎得表现相一致)而需要住院治疗。
在以下患者中使用氨氯地平就是安全得:慢性阻塞性肺气肿,代偿良好得充血性心力衰竭,冠心病,外周血管性疾病,糖尿病以及血脂异常。
【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏得病人禁用。
【注意事项】1.警告:极少数患者特别就是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病得患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长与/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2.因本品得扩血管作用就是逐渐产生得,服用本品后发生急性低血压得情况罕有报道。
然而在严重得主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
3.心衰患者得使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。
在对非缺血引起心衰得病人(NYHA III-IV级)进行得长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重得发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关得肺水肿报道有增加。
4.肝功能受损病人得使用:与其它所有钙拮抗剂相同,本品得半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定本品在这类患者中得推荐剂量。
因此,这类患者使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人得使用:氨氯地平得血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。
本品不能被透析。
6.β受体阻滞剂停药:氨氯地平不就是β受体阻滞剂,因此对β受体阻滞剂突然停药而出现得危险不能给予保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应得研究资料,妊娠期间,如果对胎儿得潜在益处大于潜在危险时,方可使用本品。
根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。
尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药得哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】6-17岁儿童高血压患者应用本品得推荐剂量为2、5mg至5mg,每日一次。
尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量得研究。
尚无本品对6岁以下儿童患者得血压影响资料。
【老年用药】目前尚没有充分得临床研究以确定老年患者(65岁以上)与年轻患者对本品得反应就是否不同。
其她得临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上得差别。
一般来说,考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能得减退及并发其她疾病或合用其她药物得可能更大,老年患者得剂量选择要谨慎,通常开始宜用剂量范围内得低剂量。
老年患者对本品得清除率降低,导致曲线下面积(AUC)增加约40-60%,因此宜从小剂量起始。
【药物相互作用】体外研究数据显示:氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白得结合。
其它药物对本品得作用西咪替丁:与西咪替丁合用时不改变氨氯地平得药代动力学。
葡萄柚汁:20名健康志愿者同时服用240ml葡萄柚汁与一剂10mg氨氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。
铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂与单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平得药代动力学有明显影响。
西地那非:单剂量100mg西地那非(万艾可®)不影响原发性高血压患者中氨氯地平得药代动力学。
二药合用,每种药品都能独立地发挥其降压效果。
本品对其它药物得作用阿托伐她汀:10mg本品多次给药合并使用80mg阿托伐她汀,阿托伐她汀得稳态药代动力学参数无明显改变。
地高辛:合用氨氯地平与地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。
乙醇(酒精):10mg得本品单次或多次给药,对乙醇得药代动力学无显著得影响。
华法林:本品与华法林合用不改变华法林得凝血酶原反应时间。
临床研究证实,本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换抑制剂、长效硝酸盐、舌下硝酸甘油、地高辛、华法林、非甾体抗炎药、抗生素以及口服降糖药合用就是安全得。
与药物/实验室检查得相互作用:尚不清楚。
【药物过量】单剂口服氨氯地平40mg/kg与100mg/kg分别能够引起小鼠及大鼠死亡。
单剂口服氨氯地平多于4mg/kg能够引起狗明显外周血管性扩张与低血压(按mg/m2换算,高于11倍人体最大推荐剂量)。
严重过量可能导致外周血管过度扩张伴有显著得低血压以及反射性心动过速。
人体研究中,氨氯地平有意过量应用得资料有限。
有关有意过量应用得报道显示,一个摄入250mg氨氯地平得患者,无症状,没有入院治疗;另外一个(120mg)被送入医院,进行了洗胃,血压维持正常;第三个(105mg)被送入医院,并伴有低血压(90/50mmHg),在血浆扩容治疗后恢复正常。
有一个意外药物过量得记录,一个19个月得男婴摄入30mg氨氯地平(约合2mg/kg)。
在急诊就诊时,生命体征平稳,无低血压,但就是心率为180次/分。
在误服3、5小时应用吐药物,在后来得观察中(整晚)没有后遗症记录。
如果有超大量服药,应积极进行心肺监测。
频繁得血压测量十分必要。
如果发生低血压,应开始心血管支持治疗,包括将四肢抬高以及准确补液。
如果应用这些保守治疗,低血压仍然不缓解,可考虑给予血管收缩剂(如:苯肾上腺素),注意循环液体量与尿量。
静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂得效应也就是有益得。
由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗就是无益得。
【药理毒理】临床药理学作用机理:氨氯地平就是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌与心肌。
实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶得结合位点均可结合。
心肌与血管平滑肌得收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。
氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌得作用要比心肌细胞得作用强。
体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗量在活体动物实验中未观察到这一作用。
氨氯地平不影响血清钙得浓度。
在生理酸碱度范围内,氨氯地平就是一种离子化得复合物(pKa=8、6),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效得作用。
氨氯地平就是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力与血压。
氨氯地平能够缓解心绞痛得具体机制还未完全确定,但考虑与以下因素有关:劳累性心绞痛:氨氯地平通过降低外周血管阻力(心脏后负荷)使心率-收缩压乘积降低,实现不同运动量级别得心肌需氧量得下降。