牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书
熊去氧胆酸胶囊的适应症是什么
熊去氧胆酸胶囊的适应症是什么关于《熊去氧胆酸胶囊的适应症是什么》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
熊去氧胆酸胶襄在医治肝内胆管结石层面的功效是较为非常好的，具备推动胆襄身心健康的功效，此外针对胆液气积的肝病，胆液反流性胃炎层面，都是有非常好的治疗效果，在药物治疗层面，可以用小量的水来吞服，在服药期内还要掌握一些欠佳的反映，它可能会造成肠胃功能紊乱，所以说此刻更要重视饮食与养生。
适用范围1. 固醇性肝内胆管结石—务必是X射线能透过的结石，另外胆襄收拢作用须一切正常；2. 胆液气积性肝病（如：原发性胆液性肝硬化）；3. 胆液反流性胃炎。
使用方法使用量固醇性肝内胆管结石和胆液气积性肝病[1]准时用小量水吞服。
按休重一次10Mg/kg。
溶石医治：一般需6～24月，服食12月后结石末见缩小者，终止服食。
医治結果依据每6月开展超音波或X射线检查分辨。
2. 胆液反流性胃炎夜里用乳水吞食，务必定期服食，一次一粒（250Mg），一日一次。
一般服食10～14天，遵循医生叮嘱决策是不是再次吃药。
副作用消化道混乱：临床研究中，用熊去氧胆酸开展医治时水样便或腹泻的汇报普遍。
在医治原发性胆液性肝硬化时，产生比较严重的右上腹疼痛十分少见。
胆肝神经功能紊乱：用熊去氧胆酸开展医治时，产生胆结石增厚的病案十分少见。
医治末期原发性胆液性肝硬化时，产生肝硬化失偿还的情况十分少见，终止医治后一部分修复。
过敏症状：产生荨麻疹十分少见。
忌讳以下状况下禁止使用熊去氧胆酸胶襄：-急性胆囊炎和胆管炎；-胆道阻塞（胆囊和胆囊管）；-假如胆襄不可以在X射线下被见到、胆结石增厚、胆襄不可以一切正常收拢及其习惯性的胆绞痛等不可以应用熊去氧胆酸胶襄。
常见问题熊去氧胆酸胶襄，在服药的情况下，一定要在医师的具体指导出来开展，切勿自主药物治疗，防止对身心健康导致不好的影响，防止一些副作用问题，因为它对胃肠会导致一定的影响，会造成肠胃功能紊乱，所以说此刻更要重视饮食与养生。
治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊————滔罗特
熊胆粉[S].卫生部药品标准新药转正标准.第一册(96)卫药标字Z213号
三代胆酸的比较
溶石机理和途径的比较
作用途径 抑制胆固醇合成 增加胆汁酸分泌 CDCA 抑制 增加 UDCA 抑制 增加 TUDCA 作用最强 增加
稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K 的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
抗肝细胞纤维化
明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨 酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量 抑制TGF-β1 及TNF-α 的表达
促进肝细胞再生和肝脏的组织形态学改变
牛磺熊去氧胆酸（TUDCA） 溶解胆固醇结石的药理作用 1. 增加胆汁酸的分泌总量;改变了胆汁亲水亲油组成 比例，增加了亲水性胆汁酸，从而降低了胆汁的 疏水性。 2. 抑制胆固醇的合成，使内源性的胆固醇减少;降低 肠道胆固醇的吸收，使外源性的胆固醇减少;通过 双通道从而降低了胆汁中胆固醇的量。 两大机理，四大作用，破解三大难题
减少外源性胆固醇 吸收
替代DCA 减 增加胆汁酸的 小 胆固醇溶解能力 胆 汁 减少胆囊蛋白分泌 疏 水 拮抗疏水胆酸对胆囊 收缩的抑制 性
减少能 能 能
作用最强
作用最强 作用最强 作用最强
结论：TUDCA溶石途径最多，作用最强
抑制胆固醇合成——临床研究
口服给予7mg/kg/天TUDCA， 7.5mg/kg/ 天UDCA,胆汁胆固醇的分泌量对比。
减少肝内淋巴细胞分泌免疫蛋白，降低胆管上皮的免疫应
答，提高Kupffer细胞的免疫应答 抑制主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类分子表达
牛磺熊去氧胆酸( TUDCA )
III. 牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）
三代胆汁酸对比
—— 溶石机理、途径 ——药代动力学 ——疗效 ——安全性 ——经济性
一、溶石机理和途径的比较
作用途径
CDCA
UDCA
TUDCA
抑制胆固醇合成
增加胆汁酸分泌
减少外源性胆固醇 吸收
减
替代DCA
小 胆
增加胆汁酸的 胆固醇溶解能力
汁 减少胆囊蛋白分泌
三、胆石症疗效的比较
疗效指标 胆石完全溶解率 胆石部分溶解率
胆石无变化 结石进一步钙化率
剂量（/天）
疗程
CDCA
UDCA
TUDCA
13%
17%
30%
35% /
37% 35.4%
40% 30%
/
19.6%
0%
250mg×1～2 粒
250mg×3～4粒
250mg×2粒
12个月
12个月
6个月
结论：TUDCA疗效明显优于前两代胆酸， 特别是全溶率大幅度提高，疗程缩短。
TUDCA
替代疏水性胆酸
胆囊收缩
抑制 与浓度成正比
疏水性胆酸
主要适应症
❖ 溶解胆固醇结石
▪ 在胆囊或胆管存在1个或多个胆囊造影可见的直径 小于2cm的胆固醇结石
▪ 拒绝手术治疗或不适合手术治疗 ▪ 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和
❖口服胆汁酸
I.
鹅去氧胆酸（CDCA）
II. 熊去氧胆酸（UDCA）
降低疏水性 减少吸收
疏水性胆酸 带来外源性
胆固醇
替代DCA
疏水性的DCA 降低胆汁酸的 胆固醇溶解能力
破解三大难题
替代疏水性胆酸
治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
• 结论：TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
• mg/h
代谢利用指标 生理活性
生物转化过程 肝脏利用率
肠道溶解 肠道吸收
药代动力学比较
CDCA
UDCA
TUDCA
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合 ，摄取缓慢，
肝脏内结合
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合， 摄取慢， 肝脏内结合
• 疏水性的DCA • 降低胆汁酸的 • 胆固醇溶解能力
破解三大难题
•
替代疏水性胆酸
• TUDCA
•
•
疏水性胆酸
刺激胆囊 •
胆囊分 泌
• 成核蛋 白
• 成核蛋白浓度 • （粘蛋白、IgG等）
• 研究认为：胆汁酸疏水性增加利于 成核
破解三大难题
• 极高浓度TUDCA，
• 仅轻度抑制胆囊收 缩
• TUDCA
伤
❖ 保护线粒体膜
❖ 阻断caspase-9的活性 ❖ 稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 ❖ 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K
的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 抗肝细胞纤维化
❖ 明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨 酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量
安全指标 毒性试验（LD50）
溶血发生率 胃粘膜损伤
安全性的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
疏水肝毒性 高
TUDCA（LD50）剂量是UDCA的 近10倍
TUDCA溶血发生率是UDCA的 1/3～1/4
高发，严重
较少
无损伤
石胆酸浓度 （疏水毒性）
滔罗特(牛磺熊去氧胆酸胶囊)说明书
滔罗特篇
商品名：滔罗特 厂家：Bruschettini S.R.L.
【滔罗特药品名称】 通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊 商品名称：滔罗特/Taurolite 汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang 英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【滔罗特组成成份】 滔罗特主要成份及其化学名称： 活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg 赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬 脂酸镁。
【滔罗特药理毒理】 牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸 成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧 胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆 固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有 利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
【百济药师温馨提示】
滔罗特禁忌 : 对滔罗特成分过敏者、消化道溃疡活动 期患者及怀孕妇女禁用。
【滔罗特贮藏】密闭，阴凉干燥处保存。 【滔罗特包装】 铝箔，20粒/盒。
【滔罗特有效期】 36个月ห้องสมุดไป่ตู้
【滔罗特批准文号】注册证号 H20070200
滔罗特价格、优惠
请参考百济新特药房 ()药品信息
【滔罗特适应症】 -溶解胆固醇结石。 * 在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小 于2cm的胆固醇结石。 * 拒绝手术治疗或不适合手术治疗。 * 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【滔罗特不良反应】 本药在推荐剂量范围内有良好的耐受性。偶有肠道 功能紊乱发生，通常在继续进行治疗后消失。恶心、 呕吐、上腹不适、隐痛、水样泻极少发生。 病人可将说明书上未提到的不良反应告知医生和药 剂师。
熊去氧胆酸胶囊说明书
熊去氧胆酸胶囊说明书通用名：熊去氧胆酸胶囊生产厂家: 四川科瑞德制药有限公司批准文号：国药准字H20213205药品规格：0.25g*30粒药品价格：￥285元【商品名】优迪舍熊去氧胆酸胶囊【通用名】熊去氧胆酸胶囊【英文名】Ursodeoxycholic Acid Capules【汉语拼音】XiongQuYangDanSuanJiaoNang【主要成分】牛磺熊去氧胆酸。
化学名：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸;分子式：C24H40O4;分子量：392.58【性状】白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。
【适应症】1.固醇性胆囊结石—必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常;2.胆汁郁积性肝病如：原发性胆汁性肝硬化;3.胆汁反流性胃炎。
【用法用量】1.胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病按时用少量水送服。
按体重每日剂量为10mg/kg,即：溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。
2.胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒250mg，一日一次。
一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。
【药代动力学】1.吸收：优思弗口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式，在回肠以主动转运方式吸收。
UDCA的吸收与胆汁淤积的严重程度以血清胆红素水平为判断标准呈负相关。
首过效应大，口服剂量的50-75%被肝脏摄取。
2.分布：吸收后主要分布于肝肠组织和血浆中，血浆蛋白结合率为96-99%。
优思弗的疗效主要取决于胆汁中UDCA的浓度。
按10-15mg/kg/d服用UDCA后，胆汁中UDCA的浓度呈剂量依赖性升高，直至到达一个平台。
胆结石患者胆汁中UDCA可占胆汁酸的40-60%;患有肝脏疾病的患者因十二指肠胆汁中胆汁酸胶粒缺乏，吸收减少而胆汁中UCDA所占的比例稍低。
能透过血-脑屏障，体外实验证明，由于UDCA能抑制星型细胞凋亡而可能对患有肝脏疾病患者的脑细胞具有保护作用。
最新[医药卫生]治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊————滔罗特幻灯片课件
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滔罗特降低胰岛素抵抗机理：
❖ 胰岛素抵抗(Insulin Resistance，IR)：是指胰岛素作用 的靶器官对胰岛素作用的敏感性下降，即正常剂量的胰岛 素产生低于正常生物学效应的一种状态。
❖ 内质网应激：是指由于某种原因使细胞内质网生理功能发 生紊乱的一种亚细胞器病理状态。
❖通用名: 牛磺熊去氧胆酸胶囊 ❖商品名: 滔罗特 ❖英文名: Taurolite ❖规格: 250mg/粒
20粒/盒
滔罗特的使用方法
疾病
剂量
溶解胆固醇结石，促进胆 500mg/日 石排出，预防结石形成 （8～10mg/kg/日）
疗程 6个月
滔罗特的注意事项
禁忌症：
❖ 对药物成分过敏者禁用 ❖ 消化性溃疡活动期禁用 ❖ 怀孕妇女禁用
意大利贝斯迪大药厂
专利产品 全球独家
❖ 意大利贝斯迪大药厂，成立于1910年，其产品 行销欧洲、亚洲、南美洲和非洲。
❖ 滔罗特，作为意大利贝斯迪大药厂的专利产品， 1991年获准生产，1993获美国专利。
❖ 国外用于临床十余年，疗效显著，无明显副作用。
❖ 2007年在中国上市。
配方
❖ 每粒胶囊含 牛磺熊去氧胆酸（ TUDCA ） 250mg
减
替代DCA
小 增加胆汁酸的
胆 胆固醇溶解能力
汁 减少胆囊蛋白分泌
疏
水 拮抗疏水胆酸对胆囊
性
收缩的抑制
抑制 增加 减少
不能 不能 不能
抑制 增加 减少
能 能 能
作用最强 增加
作用最强
作用最强 作用最强 作用最强
结论：TUDCA溶石途径最多，作用最强
熊去氧胆酸胶囊说明书
按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，即：
体重
每日剂量
服药时间
胆结 胆汁淤积性肝病
石
晚
早中晚
60kg
2粒
2
1 -1
80kg
3粒
3
1 11
100kg
4粒
4
1 12
溶石治疗：一般需6~24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根
据每6个月道紊乱： 临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。 在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。
肝胆功能紊乱： 用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。 治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后
部分恢复。 过敏反应：
发生荨麻疹十分罕见。
熊去氧胆酸胶囊可以影响环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血 清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。
个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。 联合服用熊去氧胆酸（500 mg/day）和瑞舒伐他汀钙（20 mg/day）的健康受试者所进行的临床研究中，瑞舒伐他汀钙血浆浓度轻微升高。这种相 互作用与其他他汀类药物的临床相关性未知。 健康受试者中熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度（Cmax）和曲线 下面积（AUC），因此联合应用尼群地平和熊去氧胆酸时推荐密切监测。可能需要增加尼 群地平的剂量。基于这些观察及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外 研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P450 3A4。然而，诱导作用在对布地奈德（为已知的细胞色素P450 3A底物）进行的设计良好的相互作用研究中未观察到。因此和经过此酶类代谢的药物同 时服用应注意，必要时调整给药剂量。 雌激素和降胆固醇药物，如安妥明，可增加肝脏胆固醇分泌，因此可能加剧胆结石， 此与熊去氧胆酸用于溶解胆结石作用相反。 【药物过量】 服用过量会导致腹泻。一般来说，由于较高剂量时熊去氧胆酸的吸收不佳，且过多 的随粪便排出，过量的情况极少发生。 如果发生腹泻则减少剂量；如果腹泻持续，则停止治疗。 腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等，不需其它特殊处理。 【药理毒理】 药理作用 熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。 经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中 的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成 ，而使胆固醇结石逐渐溶解。 依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的 、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆 汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。 毒理研究
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250mg/胶囊
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存。
【包装】
铝箔，20粒/盒。
【有效期】
36个月
【批准文号】
注册证号H20070200
【生产企业】
企业名称：Bruschettini S.R.L.
意大利贝斯迪大药厂
产品价格(单位:元)
编号药品名称及通用名生产厂家及规格价格及优惠
131120滔罗特
牛磺熊去氧胆酸胶囊Bruschettini S.R.L.
【药品名称】
通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊
商品名称：滔罗特/Taurolite
汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang
英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【组成成份】
本品主要成份及其化学名称：
活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg
赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。
【药理毒理】
牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
在慢性毒理实验中，狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都无毒性报道。
【适应症】
-溶解胆固醇结石。
*在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。
*拒绝手术治疗或不适合手术治疗。
*十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【用法与用量】
常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg胶囊，可分2-3次于饭后服用；但晚饭后才可以服用2粒。
【注意事项】
鉴于胆汁酸可通过胎盘屏障，故出于安全原因，该药品不可用于妊娠妇女。尽管家兔和大鼠口服高剂量后，均未见胚胎毒性或致畸作用。
在五项要求进行的研究中，得到的结果未能提示滔罗特有任何致突变作用。
一项为期2年的/日）的大鼠上进行，证明本品无致癌作用。
病人可将说明书上未提到的不良反应告知医生和药剂师。
【药物相互作用】
避免与抑制小肠吸收胆汁酸的药物(如消胆胺)及增加胆道胆固醇清除率的药物(如雌激素、激素避孕剂、某些降血脂药物)合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕及哺乳期妇女禁止用该药物治疗。
育龄妇女可以使用本品，但一旦怀孕，必须终止治疗。
【禁忌】
对本品成分过敏者、消化道溃疡活动期患者及怀孕妇女禁用。
规格：250mg*20粒/盒百济参考价格:￥335.34元
*声明：以上产品价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。
TAG：滔罗特牛磺熊去氧胆酸Tauroursodeoxycholic Acid Taurolite
4.对按推荐剂量治疗半年后结石大小未减小的患者，建议检查结石形成指数。如果胆汁的指数超过1.0表明无法达到理想效果，应终止治疗。
5.在X-射线检查胆结石消失后应继续治疗3或4个月。中断治疗3或4周会导致胆汁回复到过饱和状态，使总治疗时间延长。在结石溶解后立即中断治疗可引起复发。
【不良反应】
本药在推荐剂量范围内有良好的耐受性。偶有肠道功能紊乱发生，通常在继续进行治疗后消失。恶心、呕吐、上腹不适、隐痛、水样泻极少发生。
1.对有下述情况的患者不推荐服用本药：频繁发作的胆绞痛、胆道感染、严重胰腺疾病及影响胆汁酸肠肝循环的小肠疾病（如回肠切除、回肠造口、节段性回肠炎等）。
2.治疗开始前建议进行准确、细致的检查以确定胆囊功能是否正常及有无影响胆汁酸肠肝循环的。
3.溶解胆固醇结石需要的治疗时间取决于结石的大小，但不应短于3或4个月。为判断疗效，应在治疗前采用新式的X-射线对比成像仪和/或回声深度记录仪检查结石的大小，并在治疗开始后定期检查，如每6个月1次。