治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
一代胆酸类药物-滔罗特(TUDCA)
固醇水平来发挥作用。
03
tudca
滔罗特(tudca)是一种初级胆酸类药物，与鹅脱氧胆酸和熊去氧胆酸等
其他初级胆酸类药物相比，tudca具有更强的降低胆固醇和溶解胆固醇
结石的作用。
tudca在胆酸类药物中的优势与特点
01
02
03
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溶解胆固醇结石
tudca具有较强的溶解胆固醇 结石的作用，对于预防和治疗 胆固醇结石具有良好的效果。
tudca口服后在小肠内被吸收，进 入血液循环后广泛分布于全身各 组织器官，尤以肝、胆、胰等器 官浓度较高。
02
tudca在体内不被代谢，以原形药 物形式经肾脏排泄。
tudca的代谢与排泄
tudca主要通过肾脏排泄，以原形药 物形式随尿液排出体外，排泄速度较 慢，半衰期较长。
tudca在体内不发生代谢，不会产生代 谢产物，因此不会对肝脏或肾脏产生 额外的负担。
对滔罗特(tudca)或其成分过敏者 禁用。
慎用情况
患有严重肝肾功能不全、胆道阻 塞、急性胆囊炎、胆管炎、妊娠 期妇女等人群应慎用滔罗特 (tudca)。
tudca与其他药物的相互作用
相互作用
滔罗特(tudca)可能与其他药物发生 相互作用，如影响氯贝丁酯、环孢素 等药效。
注意事项
在使用滔罗特(tudca)期间，应避免同 时使用其他肝毒性药物，如酒精、某 些抗生素等。若需合用其他药物，应 先咨询医生或药师的建议。
tudca的药效学特性
tudca具有降低胆固醇、降低甘油三酯、抗动脉粥样硬化等作用，对高胆固醇血 症和混合型高脂血症具有较好的疗效。
tudca通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和促进胆固醇从粪便中排出，降低血中 胆固醇水平，改善脂质代谢。
新版一代胆酸类药物——滔罗特(TUDCA)
1
胆汁酸的分类
胆固醇
胆酸
初级胆汁酸
鹅去氧胆酸
甘氨胆酸
牛磺胆酸
甘氨鹅去氧胆酸
牛磺鹅去氧胆酸
去氧胆酸
次级胆汁酸
熊去氧胆酸 UDCA
石胆酸
甘氨去氧胆酸
牛磺去氧胆酸 甘氨熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
2
新一代胆酸类药物——TUDCA
熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸
TUDCA是目前唯一对2cm以下胆固醇结石 在6个 月内有明确疗效的药物。
19
牛磺熊去氧胆酸治疗结石 国内外临床研究
20
牛磺熊去氧胆酸溶解<1cm胆固醇结 石
研究机构：意大利 Grosseto General Hospital 实验人数：93例 时间：6个月 实验目的：TUDCA和UDCA溶解胆固醇结石的比较。 实验方法：患者（胆固醇结石直径<10mm ）分别口服
68(89.5%) 42(95.5%) 18(100%)
51(67.1%) 38(86.4%) 16(88.9%)
55(72.4%) 34(77.3%) 15(83.3%)
全国内镜微创保胆取石高峰论坛论文汇编
29
滔罗特在保胆取石术后预防结石复发
(术后1年、2年结石复发率)
结石复发率 1年复发数（复
TUDCA 对照组
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志 2007,12（7）:1159~1163
26
结论二：TUDCA治疗胆固醇结石6个月有效率达67.7%， 随着时间延长，溶石率增加。
滔罗特4和6个月溶石率对比
80.00% 60.00%
67.70%
HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸胶囊的有关物质
HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸胶囊的有关物质刘小双;蒲旭峰;欧世荣;杨蕊【摘要】目的：建立测定牛磺熊去氧胆酸胶囊有关物质的方法。
方法采用KromasilC18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5μm），流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液（磷酸调 pH 至3.0），梯度洗脱，检测波长205 nm，柱温30℃，流速1.0 mL/min，进样量50μL。
结果牛磺熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸分别在0.048~9.52µg/mL（r=0.9992）、0.051~101.00µg/mL（r=0.9998）、2.51~50.28µg/mL （r=0.9998）范围内与峰面积呈良好的线性关系，其定量限分别为2.489、3.671、126.597 ng；检测限分别为0.702、1.018、38.219 ng。
牛磺鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸平均回收率分别为102.12%、99.71%，RSD 分别为0.96%、0.62%（n=9）。
结论该方法简便准确、精密度和重复性良好，结果准确可靠。
【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2016(014)009【总页数】2页(P28-28,29)【关键词】牛磺熊去氧胆酸胶囊;有关物质;高效液相色谱法【作者】刘小双;蒲旭峰;欧世荣;杨蕊【作者单位】成都中医药大学药学院，四川成都611137;成都中医药大学药学院，四川成都 611137;成都欣捷高新技术开发有限公司，四川成都 610041;成都欣捷高新技术开发有限公司，四川成都 610041【正文语种】中文【中图分类】R282.710.5牛磺熊去氧胆酸（tauroursodeoxycholicacid，TUDCA）化学名是2-[[（3，5，7）-3α，7β-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物[1]，其具有溶解胆固醇结石和保护肝细胞等生理功能。
牛磺熊去氧胆酸胶囊（商品名滔罗特）由BruschettiniS..r.I.（意大利贝司迪大药厂）研制，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化等[2-5]。
牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书
250mg/胶囊
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存。
【包装】
铝箔，20粒/盒。
【有效期】
36个月
【批准文号】
注册证号H20070200
【生产企业】
企业名称：Bruschettini S.R.L.
意大利贝斯迪大药厂
产品价格(单位:元)
编号药品名称及通用名生产厂家及规格价格及优惠
131120滔罗特
牛磺熊去氧胆酸胶囊Bruschettini S.R.L.
【药品名称】
通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊
商品名称：滔罗特/Taurolite
汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang
英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【组成成份】
本品主要成份及其化学名称：
活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg
赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。
【药理毒理】
牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
在慢性毒理实验中，狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都无毒性报道。
【适应症】
-溶解胆固醇结石。
*在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。
*拒绝手术治疗或不适合手术治疗。
*十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【用法与用量】
常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg胶囊，可分2-3次于饭后服用；但晚饭后才可以服用2粒。
熊去氧胆酸胶囊的适应症是什么
熊去氧胆酸胶囊的适应症是什么关于《熊去氧胆酸胶囊的适应症是什么》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
熊去氧胆酸胶襄在医治肝内胆管结石层面的功效是较为非常好的，具备推动胆襄身心健康的功效，此外针对胆液气积的肝病，胆液反流性胃炎层面，都是有非常好的治疗效果，在药物治疗层面，可以用小量的水来吞服，在服药期内还要掌握一些欠佳的反映，它可能会造成肠胃功能紊乱，所以说此刻更要重视饮食与养生。
适用范围1. 固醇性肝内胆管结石—务必是X射线能透过的结石，另外胆襄收拢作用须一切正常；2. 胆液气积性肝病（如：原发性胆液性肝硬化）；3. 胆液反流性胃炎。
使用方法使用量固醇性肝内胆管结石和胆液气积性肝病[1]准时用小量水吞服。
按休重一次10Mg/kg。
溶石医治：一般需6～24月，服食12月后结石末见缩小者，终止服食。
医治結果依据每6月开展超音波或X射线检查分辨。
2. 胆液反流性胃炎夜里用乳水吞食，务必定期服食，一次一粒（250Mg），一日一次。
一般服食10～14天，遵循医生叮嘱决策是不是再次吃药。
副作用消化道混乱：临床研究中，用熊去氧胆酸开展医治时水样便或腹泻的汇报普遍。
在医治原发性胆液性肝硬化时，产生比较严重的右上腹疼痛十分少见。
胆肝神经功能紊乱：用熊去氧胆酸开展医治时，产生胆结石增厚的病案十分少见。
医治末期原发性胆液性肝硬化时，产生肝硬化失偿还的情况十分少见，终止医治后一部分修复。
过敏症状：产生荨麻疹十分少见。
忌讳以下状况下禁止使用熊去氧胆酸胶襄：-急性胆囊炎和胆管炎；-胆道阻塞（胆囊和胆囊管）；-假如胆襄不可以在X射线下被见到、胆结石增厚、胆襄不可以一切正常收拢及其习惯性的胆绞痛等不可以应用熊去氧胆酸胶襄。
常见问题熊去氧胆酸胶襄，在服药的情况下，一定要在医师的具体指导出来开展，切勿自主药物治疗，防止对身心健康导致不好的影响，防止一些副作用问题，因为它对胃肠会导致一定的影响，会造成肠胃功能紊乱，所以说此刻更要重视饮食与养生。
熊去氧胆酸胶囊说明书
熊去氧胆酸软胶囊【性状】本品为软胶囊剂，内容物为白色至浅黄色粘稠液体。
【适应症】1.固醇性胆囊结石—必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；2. 胆汁郁积性肝病；3. 胆汁反流性胃炎。
【规格】0.1g。
【用法用量】固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病：按时用少量水送服。
按体重一次10mg/kg，一日一次，即：溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。
治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。
胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次二粒（200mg），一日一次。
一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。
【不良反应】1.胃肠道：有时会出现腹泻、恶心、呕吐、罕见有腹痛、便秘、烧心、腹部不适等症。
2.过敏反应：有时会出现过敏症状，如瘙痒、皮疹等。
3.其它：有时会出现疲倦，头晕。
4.治疗胆结石期间可能发生胆结石钙化。
少数病例出现风疹及稀便。
5.治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，偶见肝硬化失代偿情形，停止治疗后恢复。
6.在治疗原发性胆汁性肝硬化时，极少病例可发生严重的右上腹疼痛。
【禁忌】下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：-急性胆囊炎和胆管炎；-胆道阻塞（常见于胆汁郁积胆管和胆囊管）；-如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊；-严重肝病。
【注意事项】1.使用中注意以下事项：1）遵循医生或药师的建议用药。
2）主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一次肝功能指标。
3）为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6-10个月，做胆囊Χ射线检查（口服胆囊造影）。
于站立位及躺卧位（超声监测）拍Χ射线照片2.下列患者谨慎用药：1）患有严重胰腺疾病2）消化性溃疡3）胆道有结石。
【孕妇及哺乳期妇女用药】通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。
胆宁片等3种药物预防ERCP术后胆总管结石复发的效果比较
·药物与临床·胆宁片等3种药物预防ERCP 术后胆总管结石复发的效果比较Δ施颖琦＊，沈美琴，仇建伟（南通市第一人民医院消化内科，江苏 南通 226000）中图分类号 R 969.4；R 975+.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）15-1874-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.15.16摘要 目的 比较胆宁片、牛磺熊去氧胆酸和熊去氧胆酸预防内镜逆行胰胆管造影（ERCP ）术后患者胆总管结石复发的效果。
方法 回顾性分析南通市第一人民医院2017年1月－2020年1月153例行ERCP 胆总管取石术患者的临床资料，根据患者术后接受药物治疗的不同分为3组，即胆宁片组（A 组，49例）、牛磺熊去氧胆酸组（B 组，44例）和熊去氧胆酸组（C 组，60例）。
以上各组药物均为单用，分别于术后2周开始使用，疗程均为180 d 。
比较3组患者ERCP 术后6个月的胆汁成分指标[血清总胆红素（Tbil ）、直接胆红素（Dbil ）、碱性磷酸酶（ALP ）、谷氨酰转移酶（GGT ）]，脂代谢指标[血清总胆固醇（TC ）、甘油三酯（TG ）、低密度脂蛋白（LDL ）、高密度脂蛋白（HDL ）]水平，临床症状（腹痛、腹胀、恶心、纳差）发生情况及术后6、12、18、24个月胆总管结石复发情况。
结果 与术前比较，3组患者术后6个月的血清Tbil 、Dbil 、ALP 、GGT 、TC 、TG 、LDL 水平均显著降低（P ＜0.05），血清HDL 水平均显著升高（P ＜0.05），发生腹痛、腹胀、恶心、纳差的患者占比均显著降低（P ＜0.05）。
A 、B 组患者的Tbil 水平显著低于C 组（P ＜0.05），A 组患者的Dbil 、ALP 水平均显著低于B 、C 组（P ＜0.05），但3组患者的GGT 水平比较差异无统计学意义（P ＞0.05）；相较于A 、C 组，B 组患者的4个脂代谢指标水平均得到显著改善（P ＜0.05）；A 组发生腹痛、腹胀、纳差的患者占比明显低于B 、C 组（P ＜0.05），但3组发生恶心症状的患者占比差异无统计学意义（P ＞0.05）。
熊去氧胆酸胶囊的功能主治
熊去氧胆酸胶囊的功能主治1. 什么是熊去氧胆酸胶囊？熊去氧胆酸胶囊是一种中药保健品，主要成分是熊去氧胆酸。
熊去氧胆酸是从熊的胆汁中提取的一种有效成分，具有多种药理作用。
熊去氧胆酸胶囊因其对人体健康的益处而受到广泛关注。
2. 熊去氧胆酸胶囊的功能效果熊去氧胆酸胶囊具有以下主要功能和效果：2.1 改善消化系统功能熊去氧胆酸胶囊能促进胃肠蠕动，增强肠道蠕动功能，有助于消化食物和排除体内废物。
它还可以帮助胃酸分泌，增加食物消化吸收的效率。
长期服用熊去氧胆酸胶囊可以改善消化系统功能，缓解胃肠道问题。
2.2 保护肝脏熊去氧胆酸胶囊可以增加肝胆汁酸分泌，促进胆固醇排泄，减少胆固醇在肝脏的堆积。
它还能改善肝脏细胞的自我修复能力，保护肝功能，促进肝细胞再生，有助于抵抗肝脏疾病。
2.3 调节血脂熊去氧胆酸胶囊能够降低体内的血脂水平，特别是降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。
它可以通过增加胆固醇排泄、抑制胆固醇合成、调节胆汁酸循环等多种途径来达到调节血脂的效果。
2.4 缓解便秘熊去氧胆酸胶囊具有润肠通便的作用，可有效缓解便秘问题。
它能增加粪便含水量，软化粪便，促进排便。
长期服用熊去氧胆酸胶囊可以改善肠道蠕动，预防和治疗便秘。
2.5 抗氧化熊去氧胆酸胶囊具有抗氧化作用，可以减少自由基对细胞的损伤，延缓细胞老化。
它还可以提高机体的抗氧化能力，增强免疫系统功能。
3. 如何正确使用熊去氧胆酸胶囊？•每次服用建议1粒，每天2-3次，饭后服用。
•最好遵医嘱服用，不宜超量使用。
•长期服用需咨询专业医师或药师的建议。
4. 注意事项•对熊去氧胆酸胶囊成分过敏的患者禁止使用。
•孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用。
•存放在干燥、阴凉处，避免阳光直射。
5. 与其他药物的相互作用熊去氧胆酸胶囊与其他药物的相互作用可能包括： - 降血糖药物：熊去氧胆酸胶囊可能增强降血糖药物的效果，需慎用。
- 抗凝药物：熊去氧胆酸胶囊可能增加抗凝药物的作用，需谨慎搭配使用。
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• 结论：TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
• mg/h
代谢利用指标 生理活性
生物转化过程 肝脏利用率
肠道溶解 肠道吸收
药代动力学比较
CDCA
UDCA
TUDCA
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合 ，摄取缓慢，
肝脏内结合
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合， 摄取慢， 肝脏内结合
• 疏水性的DCA • 降低胆汁酸的 • 胆固醇溶解能力
破解三大难题
•
替代疏水性胆酸
• TUDCA
•
•
疏水性胆酸
刺激胆囊 •
胆囊分 泌
• 成核蛋 白
• 成核蛋白浓度 • （粘蛋白、IgG等）
• 研究认为：胆汁酸疏水性增加利于 成核
破解三大难题
• 极高浓度TUDCA，
• 仅轻度抑制胆囊收 缩
• TUDCA
伤
❖ 保护线粒体膜
❖ 阻断caspase-9的活性 ❖ 稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 ❖ 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K
的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 抗肝细胞纤维化
❖ 明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨 酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量
安全指标 毒性试验（LD50）
溶血发生率 胃粘膜损伤
安全性的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
疏水肝毒性 高
TUDCA（LD50）剂量是UDCA的 近10倍
TUDCA溶血发生率是UDCA的 1/3～1/4
高发，严重
较少
无损伤
石胆酸浓度 （疏水毒性）
明显增高
增高
无变化
脱氧胆酸浓度 （疏水毒性）
增高
增高
无变化
滔罗特降低胰岛素抵抗机理：
❖ 胰岛素抵抗(Insulin Resistance，IR)：是指胰岛素作用 的靶器官对胰岛素作用的敏感性下降，即正常剂量的胰岛 素产生低于正常生物学效应的一种状态。
❖ 内质网应激：是指由于某种原因使细胞内质网生理功能发 生紊乱的一种亚细胞器病理状态。
（MR） ➢ 糖皮质激素受体
（GR）
•TUDC A
从而阻断细胞凋亡
•Toxicol Pathol. 2007;35(4):495-516
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 保护肝细胞膜，降低肝细胞损伤导致的肝酶升高
❖ 调节细胞膜磷脂组成，从细胞表面稳定细胞膜 ❖ 竞争疏水性胆汁酸受体，防止疏水性胆汁酸引起的细胞损
❖ 增加胆汁酸的亲水性转 化，降低其毒性
❖ 抑制肝肠循环中疏水性 的胆汁酸，减少其分泌 和重吸收
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 降低血清胆红素
❖ 增加胆管上皮的胆汁转运蛋白，降低胆红素
•TUDCA增加
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 抗细胞凋亡
➢ 牛磺熊去氧胆酸 （TUDCA）
➢ 调节线粒体途径 ➢ 盐皮质激素受体
▪ 拒绝手术治疗或不适合手术治疗 ▪ 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和
适宜患者人群（胆石症）
❖ 患有胆固醇结石，但不愿手术或不能耐受手术的。 ❖ 在体检中，发现的胆固醇结石，但无其他临床表现
的（无症状结石）。 ❖ 患有胆固醇结石，症状轻，非手术治疗有效，易缓
解，不频繁发作。 ❖ 在体外碎石前后服用，提高碎石效果。 ❖ 手术后，或碎石、排石治疗后的患者，用于预防结
❖ 2007年在中国上市。
配方
❖ 每粒胶囊含 牛磺熊去氧胆酸（ TUDCA ） 250mg
❖ 分子式：C26H45NO6S·2H2O ❖ 牛磺熊去氧胆酸（TUDCA)是一种天然的亲水性胆汁酸，
是由熊去氧胆酸（UDCA）和牛磺酸（Taurine） 结合的 产物 ❖ TUDCA是UDCA在胆汁中的生 理活性形式，具有溶解胆固醇 和保护肝细胞等多种生理功能
作用最强 作用最强 作用最强
• 结论：TUDCA溶石途径最多，作用最强
抑制胆固醇合成——临床研究 ▪ 口服给予7mg/kg/天TUDCA， 7.5mg/kg/
天UDCA,胆汁胆固醇的分泌量对比。
• 结论：TUDCA能明显减少胆汁胆固醇的分泌
抑制胆固醇吸收——临床研究 ▪ 口服给予20mg/kg/天TUDCA， 15mg/kg/天
20粒/盒
滔罗特的使用方法
疾病
剂量
溶解胆固醇结石，促进胆
500mg/日
石排出，预防结石形成 （8～10mg/kg/日
）
疗程 6个月
滔罗特的注意事项
禁忌症：
❖ 对药物成分过敏者禁用 ❖ 消化性溃疡活动期禁用 ❖ 怀孕妇女禁用
注意事项：
❖ 频繁发作胆绞痛，胆道感染，影响胆汁酸肠肝循环的疾病患者慎用 ❖ 避免与抑制小肠吸收胆汁酸及增加肠道胆固醇清除率的药物合用
结合型 具天然活性
摄取迅速 无需结合
62%
70%
>95%
完全溶解
小肠、结肠 被动吸收
微酸环境下 部分不可溶
小肠、结肠 被动吸收
完全溶解
回肠远端， 主动吸收， 生物利用度高
• 结论：TUDCA生物利用度更高，起效更迅速
•TUDCA作用更 快
•TUDCA通过与牛磺酸结合，比UDCA更快地被转运和分泌入肝脏和胆汁中。
不良反应：
❖ 本品推荐剂量范围内有良好耐受性，无明显不良反应
滔罗特（TUDCA）
——第三代口服胆汁酸
✓代表着分泌到胆汁中的UDCA的生理活性形式 ✓机理更先进、更安全、生物利用度更高、作
用更快、疗效更好、更加经济
是替代UDCA的最佳溶石治疗药物！
滔罗特——保肝篇
保护肝细胞，改善肝功能
❖降低胆汁酸毒性
安全性
对比项目
溶血率
•TUDCA更安 全
TUDCA
UDCA
TUDCA发生率 为 UDCA 的1/3 ~ 1/4
• TUDCA浓度增高对红细胞溶血率更低
安全性
对比项目
胃粘膜损伤
•TUDCA更安 全
TUDCA
水溶性，不易损 伤胃粘膜
UDCA
损伤胃粘膜
•TUDCA对胃粘膜无损伤
胆石症疗效的比较
疗效指标 胆石完全溶解率 胆石部分溶解率
治疗胆结石新药牛磺熊 去氧胆酸胶囊____滔罗
特
2020年6月1日星期一
意大利贝斯迪大药厂
专利产品 全球独家
❖ 意大利贝斯迪大药厂，成立于1910年，其产品 行销欧洲、亚洲、南美洲和非洲。
❖ 滔罗特，作为意大利贝斯迪大药厂的专利产品， 1991年获准生产，1993获美国专利。
❖ 国外用于临床十余年，疗效显著，无明显副作用 。
售价及经济性比较
TUDCA与UDCA经济性比较 ❖ 零售价：约310～330元 ❖ 20粒/盒 ❖ 日处方价：31～49.5元 ❖ 成人：口服，500-750mg/天。（2～3粒）
TUDCA
UDCA
胆固醇结石：
每日处方价 疗程价格
2X250mg每天 6个月
31元
约5580元
3~4X250mg每天 12个月
❖ 抑制TGF-β1 及TNF-α 的表达
促进肝细胞再生和肝脏的组织形态学改变
➢ TUDCA是Ca2+增效剂，可刺激肝细胞Ca2+内流
➢ TUDCA能介导α-PKC由细胞质向细胞膜易位，从而使蛋白激酶C (PKC)激活
➢ TUDCA还能使细胞内PKC激活物二酸基甘油的聚集增加，进一步激 活所有易位至细胞膜的PKC，促进正常细胞的增殖和分化过程。
在肠肝循环中的主要存在形式：
甘氨熊去氧胆酸
>90% （GUDCA） •亲水性：
•牛磺熊去氧胆酸
（TUDCA）•GUDCA<TUDCA
• 使脱氧胆酸（疏水）形成增 加
• 使石胆酸（疏水）浓度增加
• 肝脏利用率低：小于70%
• 加速结石钙化，导致溶石 无效
❖牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）
▪ 为熊去氧胆酸与牛磺酸的共轭体，其亲 水性较UDCA更强。
三代胆酸的比较
作用途径
溶石机理和途径的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
抑制胆固醇合成
增加胆汁酸分泌
减少外源性胆固醇 吸收
减
替代DCA
小 增加胆汁酸的
胆 胆固醇溶解能力
汁 减少胆囊蛋白分泌
疏
水 拮抗疏水胆酸对胆囊
性
收缩的抑制
抑制 增加 减少
不能 不能 不能
抑制 增加 减少
能 能 能
作用最强 增加
作用最强
明显减低
肝脏转氨酶
增高
减低
效果为UDCA2
倍
• 结论：TUDCA安全性明显优于前两代胆酸
•TUDCA亲水性更强
TUDCA由于与牛磺酸的结合，它比UDCA和它的代 谢物甘氨熊去氧胆酸的亲水性高，毒性低。
安全性
对比项目
毒性试验
•TUDCA更安 全
TUDCA
UDCA
TUDCA 安全高于 UDCA 近十倍
42～56元
约15120～20160元
❖ 结果表明：
• 1.TUDCA溶石途径最多，作用最强。
• 2.TUDCA生物利用度更高，起效更迅速 。
• 3.TUDCA安全性明显优于前两代胆酸。
• 4.TUDCA疗效明显优于前两代胆酸， • 特别是全溶率大幅度提高，疗程缩短。
滔罗特的处方资料
❖通用名: 牛磺熊去氧胆酸胶囊 ❖商品名: 滔罗特 ❖英文名: Taurolite ❖规格: 250mg/粒
抗炎，免疫调节
抑制HLA的异常表达 抑制T淋巴细胞生成IL-2、IL-4，从而抑制细胞毒性T淋巴