滔罗特(牛磺熊去氧胆酸胶囊)说明书
一代胆酸类药物-滔罗特(TUDCA)
固醇水平来发挥作用。
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tudca
滔罗特(tudca)是一种初级胆酸类药物，与鹅脱氧胆酸和熊去氧胆酸等
其他初级胆酸类药物相比，tudca具有更强的降低胆固醇和溶解胆固醇
结石的作用。
tudca在胆酸类药物中的优势与特点
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溶解胆固醇结石
tudca具有较强的溶解胆固醇 结石的作用，对于预防和治疗 胆固醇结石具有良好的效果。
tudca口服后在小肠内被吸收，进 入血液循环后广泛分布于全身各 组织器官，尤以肝、胆、胰等器 官浓度较高。
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tudca在体内不被代谢，以原形药 物形式经肾脏排泄。
tudca的代谢与排泄
tudca主要通过肾脏排泄，以原形药 物形式随尿液排出体外，排泄速度较 慢，半衰期较长。
tudca在体内不发生代谢，不会产生代 谢产物，因此不会对肝脏或肾脏产生 额外的负担。
对滔罗特(tudca)或其成分过敏者 禁用。
慎用情况
患有严重肝肾功能不全、胆道阻 塞、急性胆囊炎、胆管炎、妊娠 期妇女等人群应慎用滔罗特 (tudca)。
tudca与其他药物的相互作用
相互作用
滔罗特(tudca)可能与其他药物发生 相互作用，如影响氯贝丁酯、环孢素 等药效。
注意事项
在使用滔罗特(tudca)期间，应避免同 时使用其他肝毒性药物，如酒精、某 些抗生素等。若需合用其他药物，应 先咨询医生或药师的建议。
tudca的药效学特性
tudca具有降低胆固醇、降低甘油三酯、抗动脉粥样硬化等作用，对高胆固醇血 症和混合型高脂血症具有较好的疗效。
tudca通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和促进胆固醇从粪便中排出，降低血中 胆固醇水平，改善脂质代谢。
牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书
250mg/胶囊
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存。
【包装】
铝箔，20粒/盒。
【有效期】
36个月
【批准文号】
注册证号H20070200
【生产企业】
企业名称：Bruschettini S.R.L.
意大利贝斯迪大药厂
产品价格(单位:元)
编号药品名称及通用名生产厂家及规格价格及优惠
131120滔罗特
牛磺熊去氧胆酸胶囊Bruschettini S.R.L.
【药品名称】
通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊
商品名称：滔罗特/Taurolite
汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang
英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【组成成份】
本品主要成份及其化学名称：
活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg
赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。
【药理毒理】
牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
在慢性毒理实验中，狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都无毒性报道。
【适应症】
-溶解胆固醇结石。
*在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。
*拒绝手术治疗或不适合手术治疗。
*十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【用法与用量】
常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg胶囊，可分2-3次于饭后服用；但晚饭后才可以服用2粒。
治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊————滔罗特
熊胆粉[S].卫生部药品标准新药转正标准.第一册(96)卫药标字Z213号
三代胆酸的比较
溶石机理和途径的比较
作用途径 抑制胆固醇合成 增加胆汁酸分泌 CDCA 抑制 增加 UDCA 抑制 增加 TUDCA 作用最强 增加
稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K 的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
抗肝细胞纤维化
明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨 酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量 抑制TGF-β1 及TNF-α 的表达
促进肝细胞再生和肝脏的组织形态学改变
牛磺熊去氧胆酸（TUDCA） 溶解胆固醇结石的药理作用 1. 增加胆汁酸的分泌总量;改变了胆汁亲水亲油组成 比例，增加了亲水性胆汁酸，从而降低了胆汁的 疏水性。 2. 抑制胆固醇的合成，使内源性的胆固醇减少;降低 肠道胆固醇的吸收，使外源性的胆固醇减少;通过 双通道从而降低了胆汁中胆固醇的量。 两大机理，四大作用，破解三大难题
减少外源性胆固醇 吸收
替代DCA 减 增加胆汁酸的 小 胆固醇溶解能力 胆 汁 减少胆囊蛋白分泌 疏 水 拮抗疏水胆酸对胆囊 收缩的抑制 性
减少能 能 能
作用最强
作用最强 作用最强 作用最强
结论：TUDCA溶石途径最多，作用最强
抑制胆固醇合成——临床研究
口服给予7mg/kg/天TUDCA， 7.5mg/kg/ 天UDCA,胆汁胆固醇的分泌量对比。
减少肝内淋巴细胞分泌免疫蛋白，降低胆管上皮的免疫应
答，提高Kupffer细胞的免疫应答 抑制主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类分子表达
熊去氧胆酸片说明书
熊去氧胆酸片说明书
熊去氧胆酸片说明书
【药品名称】熊去氧胆酸片
【通用名称】粉末胆酸片
【成分】每片含主要成分：去氧胆酸25毫克。
辅料为复合糊精、羟丙β-环糊精、二氧化硅和镁链霉素。
【性状】本品为白色片剂，呈圆形或椭圆形。
【适应症】用于胆固醇饱和度增高引起的胆结石、胆道脂肪浸润、慢性胆囊炎、胆道受阻症状的辅助治疗。
【规格型号】每片含25毫克去氧胆酸。
【用法用量】口服，一次1～2片，每日3次。
【不良反应】偶见轻度恶心、呕吐、腹胀、腹泻、消化不良等不良反应，大多数患者可耐受或自行消失。
【禁忌症】以下情况禁用本品：
1. 对本品存在过敏反应者禁用。
2. 肝功能不全、急性胆囊炎、肾结石等严重疾病者禁用。
【注意事项】
1. 本品为处方药，请遵医嘱使用。
2. 患者在使用本品期间应避免过量摄入高胆固醇食物。
3. 如出现严重恶心、呕吐、胃肠道出血等不良反应，应立即停药并就医。
4. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用本品前请咨询医生。
5. 使用本品期间如需使用其他药物，请告知医生。
6. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
【贮藏】密闭保存。
【包装】铝/塑复合膜包装。
【有效期】36个月。
【批准文号】国药准字H20100041
【生产企业】XX药业有限公司
【生产地址】XX省XX市XX区XX路XX号【进口商】XX进口药品有限公司
【进口地址】XX省XX市XX区XX路XX号【客户服务热线】400-XXX-XXXX
【生产日期】
【批号】
【XXX】毫克/片。
治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
• 结论：TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
• mg/h
代谢利用指标 生理活性
生物转化过程 肝脏利用率
肠道溶解 肠道吸收
药代动力学比较
CDCA
UDCA
TUDCA
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合 ，摄取缓慢，
肝脏内结合
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合， 摄取慢， 肝脏内结合
• 疏水性的DCA • 降低胆汁酸的 • 胆固醇溶解能力
破解三大难题
•
替代疏水性胆酸
• TUDCA
•
•
疏水性胆酸
刺激胆囊 •
胆囊分 泌
• 成核蛋 白
• 成核蛋白浓度 • （粘蛋白、IgG等）
• 研究认为：胆汁酸疏水性增加利于 成核
破解三大难题
• 极高浓度TUDCA，
• 仅轻度抑制胆囊收 缩
• TUDCA
伤
❖ 保护线粒体膜
❖ 阻断caspase-9的活性 ❖ 稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 ❖ 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K
的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 抗肝细胞纤维化
❖ 明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨 酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量
安全指标 毒性试验（LD50）
溶血发生率 胃粘膜损伤
安全性的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
疏水肝毒性 高
TUDCA（LD50）剂量是UDCA的 近10倍
TUDCA溶血发生率是UDCA的 1/3～1/4
高发，严重
较少
无损伤
石胆酸浓度 （疏水毒性）
熊去氧胆酸胶囊说明书
按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，即：
体重
每日剂量
服药时间
胆结 胆汁淤积性肝病
石
晚
早中晚
60kg
2粒
2
1 -1
80kg
3粒
3
1 11
100kg
4粒
4
1 12
溶石治疗：一般需6~24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根
据每6个月道紊乱： 临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。 在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。
肝胆功能紊乱： 用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。 治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后
部分恢复。 过敏反应：
发生荨麻疹十分罕见。
熊去氧胆酸胶囊可以影响环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血 清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。
个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。 联合服用熊去氧胆酸（500 mg/day）和瑞舒伐他汀钙（20 mg/day）的健康受试者所进行的临床研究中，瑞舒伐他汀钙血浆浓度轻微升高。这种相 互作用与其他他汀类药物的临床相关性未知。 健康受试者中熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度（Cmax）和曲线 下面积（AUC），因此联合应用尼群地平和熊去氧胆酸时推荐密切监测。可能需要增加尼 群地平的剂量。基于这些观察及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外 研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P450 3A4。然而，诱导作用在对布地奈德（为已知的细胞色素P450 3A底物）进行的设计良好的相互作用研究中未观察到。因此和经过此酶类代谢的药物同 时服用应注意，必要时调整给药剂量。 雌激素和降胆固醇药物，如安妥明，可增加肝脏胆固醇分泌，因此可能加剧胆结石， 此与熊去氧胆酸用于溶解胆结石作用相反。 【药物过量】 服用过量会导致腹泻。一般来说，由于较高剂量时熊去氧胆酸的吸收不佳，且过多 的随粪便排出，过量的情况极少发生。 如果发生腹泻则减少剂量；如果腹泻持续，则停止治疗。 腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等，不需其它特殊处理。 【药理毒理】 药理作用 熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。 经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中 的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成 ，而使胆固醇结石逐渐溶解。 依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的 、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆 汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。 毒理研究
熊去氧胆酸软胶囊说明书
熊去氧胆酸软胶囊说明书熊去氧胆酸软胶囊适用于：1)胆汁淤积性肝病，包括慢性肝病伴肝内胆汁淤积，原发性胆汁性肝硬化(PBC)，原发性硬化性胆管炎(PSC);2)胆固醇性结石;3)慢性丙型病毒性肝炎;4)胆汁反流性胃炎;5)异体器官移植排异反应;6)胆源性胰腺炎。
下面是店铺整理的熊去氧胆酸软胶囊说明书，欢迎阅读。
熊去氧胆酸软胶囊商品介绍通用名：熊去氧胆酸软胶囊生产厂家: 韩国Daewoong Pharmaceutical Co.,批准文号：药品规格：0.1g*30粒药品价格：￥172元熊去氧胆酸软胶囊说明书【商品名】熊去氧胆酸软胶囊【通用名】熊去氧胆酸软胶囊【汉语拼音】XiongQuYangDanSuanRuanJiaoNang【英文名】Ursodeoxycholic Acid Soft Capsules【主要成分】熊去氧胆酸，熊去氧胆酸，胆酸，鹅去氧胆酸，石胆酸等。
【性状】熊去氧胆酸软胶囊为软胶囊剂，内容物为白色至浅黄色粘稠液体。
【适应症】1、胆汁淤积性肝病，包括慢性肝病伴肝内胆汁淤积，原发性胆汁性肝硬化(pBC)，原发性硬化性胆管炎(pSC); 2、胆固醇性结石; 3、慢性丙型病毒性肝炎; 4、胆汁反流性胃炎; 5、异体器官移植排异反应; 6、胆源性胰腺炎。
【用量用法】1、固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病，按时用少量水送服。
按体重一次10mg/kg，一日一次，即： 1)胆结石患者的每日剂量和服用时间：体重用药量(晚上) 60kg 5粒 80kg 7粒 100kg 10粒 2)胆汁郁积性肝病患者的每日剂量和服用时间：体重早上中午晚上 60kg 2粒 - 3粒 80kg 2粒 2粒 3粒 100kg 粒 3粒 4粒溶石治疗：一般需6-24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。
治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。
2、胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次二粒(200mg)，一日一次，一般服用10-14天，遵从医嘱决定是否继续服药。
一代胆酸类药物——滔罗特(TUDCA)
牛磺熊去氧 胆酸 1990年
新一代胆酸药物——TUDCA
更安全
转运和分泌更快
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
亲水性更强，疗效更好
水溶性更好，对胃粘膜有保护作用 生物利用度更高，疗程短，剂量小
胆酸类药物药代动力学和安全性对比
对比项目 毒性试验 溶血率试验 胃粘膜损伤 生理活性 生物转化过程 肝脏利用度 肠道吸收 UDCA TUDCA TUDCA高于UDCA10倍 TUDCA只有UDCA1/3-1/4 较少发生，可穿透
研究机构：意大利 Grosseto General Hospital 实验人数：93例 时间：6个月 实验目的：TUDCA和UDCA溶解胆固醇结石的比较。 实验方法：患者（胆固醇结石直径<10mm ）分别口服TUDCA
（47 例）和UDCA （46例） 750mg/天，连续6个月，检查 结石大小及钙化率。
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志
2007,12（7）:1159~发
试验方法：保胆取石术患者198例分成3组进行对
比
单纯保胆取石组：
保胆取石+UDCA组：术后第1-5日口服UDCA 500mg/次，每月 服用5天，服用2年 保胆取石+TUDCA组：术后第1-5日口服TUDCA 500mg/次，每 月服用5天，服用2年
TUDCA比UDCA的优势
UDCA和TUDCA浓度增高对红细胞溶血的影响
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和UDCA对胃粘膜损伤 TUDCA以阴离子形式存在，在酸性环境中是水溶性的，因此不易 损伤胃粘膜
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA比UDCA及GUDCA的亲水性更强，与细胞膜作用温和，毒性 更低
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滔罗特篇
商品名：滔罗特 厂家：Bruschettini S.R.L.
【滔罗特药品名称】 通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊 商品名称：滔罗特/Taurolite 汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang 英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【滔罗特组成成份】 滔罗特主要成份及其化学名称： 活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg 赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬 脂酸镁。
【滔罗特药理毒理】 牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸 成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧 胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆 固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有 利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
【百济药师温馨提示】
滔罗特禁忌 : 对滔罗特成分过敏者、消化道溃疡活动 期患者及怀孕妇女禁用。
【滔罗特贮藏】密闭，阴凉干燥处保存。 【滔罗特包装】 铝箔，20粒/盒。
【滔罗特有效期】 36个月ห้องสมุดไป่ตู้
【滔罗特批准文号】注册证号 H20070200
滔罗特价格、优惠
请参考百济新特药房 ()药品信息
【滔罗特适应症】 -溶解胆固醇结石。 * 在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小 于2cm的胆固醇结石。 * 拒绝手术治疗或不适合手术治疗。 * 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【滔罗特不良反应】 本药在推荐剂量范围内有良好的耐受性。偶有肠道 功能紊乱发生，通常在继续进行治疗后消失。恶心、 呕吐、上腹不适、隐痛、水样泻极少发生。 病人可将说明书上未提到的不良反应告知医生和药 剂师。
数十位资深药师
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历经十年，服务专业，提倡合理用药，提供 优质药品。
国内首家“全国连锁专科药房”，也是全国大
型的专科医药连锁企业之一。
坚持“专注于重大慢性疾病用药，持续改善患
者健康”的经营理念。