槲皮素三种化学结构修饰方法的研究
槲皮素的提取及结构鉴定
天然药物化学设计实验开题报告题目：槲皮素提取及结构鉴定学生姓名：舒泉湧学号： 200804040125院（系）：生命科学与工程学院专业：制药工程指导教师：孔阳一．【文献综述】1．1研究意义我国北部、华南和西南地区等地区都产槐花，尤河北和江苏省产量最为丰富。
槐花中含有丰富的黄酮类化合物，其芦丁(nltin)为黄酮中的主要成分，含量为8—20％；槲皮素(quercetin)为芦丁的苷元。
芦丁和槲皮素具有抗炎作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗血小板聚集作用；对糖尿病的肾脏、胃肠粘膜、器官缺血损伤具有保护作用；同时还有抗忧郁、抗心胸肥大、降压等作用。
因此，对槐花中芦丁和槲皮素的提取分离研究具有非常重要的研究意义。
1．2研究现状1．2．1槐花性状与产地简介槐花为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾；前者习称为“槐花”，后者习称为槐米。
落叶乔木，单数羽状复叶互生，长达25 cm，叶柄基部膨大，小叶7—15，卵状长圆形或卵状披针形，长2.55 cm，先端尖，基部圆形或阔楔形，全缘,上面绿色，下面伏生白色短毛。
小叶柄长2.5cm；托叶镰刀状，早落。
花瓣多数散落，完整花呈飞鸟状，花瓣5枚，黄色或淡棕色，皱缩，卷曲。
雄蕊淡黄色，须状，有时弯曲，子房膨大；质轻，气微，味微苦；花期为7—8月。
主产于我国北部、华南及西南地区；河北省产量较丰富，江苏主产于镇江、苏州、南京、徐州等地。
1．2．2槐花的化学成份及理化性质1．2．2．1槐花中的化学成份槐花中含赤豆皂甙（azukisaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ，大豆皂甙（soyasaponin）I、Ⅲ，槐花皂甙（kaikasaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。
还含黄酮类：槲皮素（quercetin），芸香甙（rutin），异鼠李素（isorhamnetin），异鼠李素-3-芸香糖甙（isorhamnetin-3-rutinoside），山奈酚-3-芸香糖（kaempferol-3-rutinoside）。
槲皮素药理学作用的研究进展
槲皮素药理学作用的研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，如苹果、洋葱、葡萄、莓果等。
由于其强大的生物活性，近年来，槲皮素在药理学领域的研究引起了广泛关注。
本文旨在对槲皮素的药理学作用及其研究进展进行全面的综述，以期能为未来的药物研发和应用提供有益的参考。
我们将首先简要介绍槲皮素的基本化学特性，包括其分子结构、理化性质以及生物来源等。
随后，我们将详细探讨槲皮素在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等方面的药理学作用，并通过引用近年来的研究文献，阐述槲皮素在这些领域的最新研究进展。
我们还将对槲皮素的药代动力学特性、药物相互作用以及临床应用前景进行深入的讨论。
我们将对槲皮素药理学研究的未来趋势和挑战进行展望，以期能为相关领域的研究者提供有价值的参考信息。
二、槲皮素的抗氧化作用槲皮素作为一种天然的抗氧化剂，具有显著的抗氧化作用，这主要得益于其独特的化学结构和生物活性。
在过去的研究中，人们发现槲皮素能够清除多种活性氧（ROS）和自由基，如超氧阴离子、过氧化氢、羟自由基等，从而保护细胞免受氧化应激的损害。
在细胞层面上，槲皮素能够通过抑制氧化应激相关的信号通路，如NF-κB和MAPK，来减轻氧化应激对细胞的损伤。
槲皮素还能够上调抗氧化酶的表达，如超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等，进一步增强细胞的抗氧化能力。
在动物模型和人体研究中，槲皮素也表现出显著的抗氧化作用。
例如，在一些慢性疾病模型中，如糖尿病、心血管疾病和神经退行性疾病等，槲皮素能够减轻氧化应激引起的组织损伤，改善疾病症状。
一些流行病学研究也发现，摄入富含槲皮素的食物与降低慢性疾病的风险有关。
槲皮素的抗氧化作用为其在药理学领域的广泛应用提供了理论基础。
未来，随着对槲皮素抗氧化机制的深入研究，人们有望发现更多新的应用前景。
三、槲皮素的抗炎作用槲皮素因其强大的抗炎作用在医药领域受到了广泛关注。
槲皮素的提取分离及结构鉴定
冷凝水
槐粗粉
甲醇
纯度检测
测熔点：取槲皮素精品少量，用熔点测定仪测其 熔点，观察熔距的大小，在0.5～2℃为纯品 （m.p.313—314℃ ） 薄层色谱法：硅胶G 板，用甲苯-醋酸乙酯-甲酸 （5:4:1）展开；3%三氯化铝乙醇液检识，紫外灯 （365nm）观察，经展开，显色仅显示槲皮素的斑点
黄酮类（芦丁等）
三萜皂苷类（赤豆皂苷Ⅰ等）
其他（月桂酸等）
药理作用
凝血 止血
抗 炎
解痉 抗溃 疡
强 心
槐米中含量最多的有效成分是芦丁（10%～28%）,芦丁 的含量也是衡量槐米质量的重要指标。
芦丁
槲皮素
芦丁在酶或者酸的作用下可以水解成为槲皮素，这一 性质成为了槲皮素制备的重要方法。
槲皮素的制取主要分为两步： 1，芦丁的提取分离；2，芦丁水解制取槲皮素。 芦丁的提取方法有：醇提法，温浸法，煎煮法， 加碱浸提法，超声法，微波法等。本次试验采用 醇提法。由于芦丁溶于热甲醇（1:7），因此可利 用槐米中其他物质与芦丁在甲醇中溶解度的不同 来进行芦丁的提取分离。芦丁经酸水解即可得槲 皮素。
槲皮素的提取及结构鉴定
实验目的
实验原理
实验流程
实验安排
•掌握从槐米中提取芦丁和用芦丁制备槲皮素的原理 和方法 •掌握连续回流装置的原理和操作 •掌握槲皮素的结构鉴定，理化鉴定的操作和方法 •了解生药槐米的性状，显微结构，理化鉴别方法 •熟悉生药槐米的药理作用
槲皮素（Quercetin）是一种存在于水果、蔬菜和谷物等 植物中的植源性黄酮类化合物。
谢谢观赏 ^-^
具有较好的祛痰、止咳作用，并有 一定的平喘作用。此外还有降低血压、 增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管 脆性、降血脂、扩张冠状动脉，增加 冠脉血流量等作用。用于治疗慢性支 气管炎。对冠心病及高血压患者也有 辅助治疗作用。抗肿瘤作用与抗血小 板聚集。
槲皮素三种化学结构修饰方法的研究
槲皮素三种化学结构修饰方法的研究槲皮素三种化学结构修饰方法的研究【摘要】目的对槲皮素的化学结构进行修饰。
方法采用酯化、卤化、氧化反应对槲皮素进行化学结构修饰。
结果制备了槲皮素的甲基异氰酸酯、氯代化合物和氧化物。
结论将槲皮素进行化学结构修饰后可增加其水溶性，增加人体吸收，增强疗效。
【关键词】槲皮素化学结构修饰甲基异氰酸酯氯代化合物氧化物Abstract：Objective To modify the chemcial constitution of The chemical constitution of Quercetin was modified by estrification,halogenotion and Methyl isocyanate,chloride and oxide of Quercetin were After chemcial structural modification,thewater-solubility,absorption and therapeutic effect of Quercetin were all increased.Key words:Quercetin；chemcial structural modification；methyl isocyanate；chloride；oxide槲皮素是一种抗癌药物，为黄色针晶，分子式C15H10O7，结构式见图1。
熔点为314～316℃，易溶于DMF、DMSO、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、碱水等溶剂，不溶于石油醚、乙醚、水以及酸水等。
UV λmaxnm：422。
由于槲皮素的水溶性极差，影响其吸收和药效的发挥，故本实验通过对槲皮素进行化学结构修饰来增加其水溶性，增加人体的吸收，最终达到增强疗效的目的［1-2］。
1 实验部分试剂槲皮素、冰乙酸、氯化亚砜、盐酸羟胺、无水氯化锌、二甲基甲酰胺、重铬酸钾。
槲皮素甲基异氰酸酯的制备原理［3-4］先通过乙酸与氯化亚砜反应，生成乙酰氯，乙酰氯的化这性质较乙酸活泼，可被盐酸羟胺胺化后，再脱水，生成甲基异氰酸CH3N＝C＝O。
槲皮素生物合成途径的分子生物学研究
槲皮素生物合成途径的分子生物学研究槲皮素是一种广泛存在于植物体内的黄酮类天然产物，具有很多重要的生物活性，例如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。
槲皮素拥有许多潜在的应用，因此其生物合成途径的研究一直备受关注。
本文将从分子生物学的角度来探讨槲皮素的生物合成途径，包括基因的克隆和表达、途径相关酶的功能等方面。
基因克隆和表达在分子生物学的研究中，克隆和表达基因是必要的步骤。
在槲皮素生物合成途径中，最近的研究发现有几个基因与其相关。
其中包括PAL（苯丙氨酸解氨酶）、C4H（肉桂酸-4-羟化酶）、4CL（酰辅酶A芳香酸酰基转移酶）、CHS（黄酮合酶）、CHI（黄酮异黄酮酶）和F3H（黄酮-3-羟化酶）等基因的克隆和表达。
这些基因的克隆和表达是为深入研究槲皮素的生物合成途径提供了基础。
槲皮素生物合成途径槲皮素的生物合成途径比较复杂，主要包括苯丙氨酸通路和黄酮骨架合成两个部分。
苯丙氨酸通路是槲皮素生物合成途径的主要起始基质，其最初经过苯丙氨酸解氨酶的作用得到肉桂酸，再经过肉桂酸-4-羟化酶催化得到香豆酸。
香豆酸是槲皮素的关键中间体，它可以被进一步转化成槲皮素类黄酮化合物。
在黄酮骨架合成途径中，黄酮合酶催化香豆酸转化为柚木酮酸，柚木酮酸再经黄酮合酶作用转化成黄酮骨架结构，并在此基础上通过不同的酵素合成为各种不同的黄酮类化合物，如槲皮素、芹菜素、黄烷醇等。
途径相关酶的功能苯丙氨酸解氨酶、肉桂酸-4-羟化酶、酰辅酶A芳香酸酰基转移酶、黄酮合酶、黄酮异黄酮酶和黄酮-3-羟化酶等酶都是槲皮素生物合成途径中的关键酶。
这些酶在槲皮素的生物合成过程中扮演着不同的角色，从苯丙氨酸到槲皮素的过程中，这些酶将香豆酸等中间产物转化成槲皮素。
因此，对这些酶的功能进行研究有利于深入了解槲皮素的生物合成途径。
结语槲皮素生物合成途径是一个复杂的过程，其中涉及的基因、酶和中间产物的相互作用具有很高的复杂性。
在分子生物学的研究中，探究这些基因和酶的功能机制是不可或缺的一步。
Bola型槲皮素类脂衍生物的合成、抗癌活性研究以及自组装构建药物自传递系..
摘要Bola型两亲分子是一类中间为疏水链，两端为亲水头基的化合物，该类化合物不仅本身具有独特的结构，还能在界面和溶液中形成各种稳定的纳米自组装体，因而可以用于构建包括药物载体在内的各种新型功能性材料。
药物自传递系统是指药物分子不借助其它外加载体材料，本身能形成纳米自组装体从而实现药物靶向递送的一种递药系统。
构建药物自传递系统一方面能改善递药体系的载药率，另一方面免除了外加载体的使用，因而能避免载体引起的毒副作用。
槲皮素是一种具有广泛天然来源的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗病毒、抗高血压和抗炎等广泛的药理活性。
鉴于其极具潜力的药物应用价值，槲皮素在药物发现领域受到了广泛的关注。
本论文课题基于bola型分子的结构特点以及槲皮素潜在的药理活性，首次设计并合成了一系列bola型槲皮素类脂衍生物，并通过核磁共振氢谱、碳谱以及质谱等表征手段对其进行了结构确认。
然后，我们在不同的肿瘤细胞上测试了这类化合物抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性，发现了一系列具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物，并做了进一步的构效关系分析和抗癌作用机制研究。
研究结果表明bola型槲皮素类脂衍生物因结构中疏水烷基链的长度差异和刺激响应性基团的不同，其抑制肿瘤细胞的能力会有所差异。
同时这类化合物也被发现可以通过抑制HSF1以及Bcl-2的表达，促进肿瘤细胞的凋亡并对抗细胞耐药性。
接下来，我们探究了bola型槲皮素类脂衍生物的自组装性质，并研究了该类化合物形成的纳米自组装体载药和释药的能力。
综上，本论文的主要工作是发展了一类结构独特且具有潜在抗肿瘤活性的新型bola型槲皮素类脂衍生物，该类化合物能形成纳米自组装体的特性使其能够作为药物自传递系统在肿瘤等重大疾病的靶向治疗方面拥有广泛的应用前景。
关键词：Bola型槲皮素类脂衍生物，分子自组装，药物自传递系统，抗肿瘤活性ABSTRACTBolaamphiphilic molecules are compounds which contain two hydrophilic head groups connected via a hydrophobic chain. Thanks to their unique structure and characteristics, the bolaamphiphiles are able to form various hierarchically stable self-assemblies at the interfaces and in solutions hence to be applied as functional materials, such as drug delivery carriers.Drug self-delivery means that the drug itself can form nanosize self-assemblies as delivery system to transport the drug to the target tissues. Compared to the traditional (carrier-assistant) drug delivery system, the drug self-delivery system has been granted with higher drug loading, less adverse effect thanks to be free of additional carrier.Quercetin is a kind of flavonoids widely available from natural sources. It possesses of various pharmacological activities, such as anti-tumor, anti-virus, antihypertension and anti-inflammation etc, therefore to attract more attention in medicinal and pharmceutical research.In the work of this thesis, taking the unique structure of bola compound and the bioactivity of quercetin, a series of bola quercetin-lipid conjugates have been designed, synthesized and characterized by 1H-NMR, 13C-NMR and MS etc. Then the antiproliferation activity of these synthetic compounds were evaluated on various cancer cells, which demonstrated the importance of the bola structure and the hydrophobic chain length on the antitumor activity of the bola compounds. Moreover, these compounds could downregulate the expression of HSF1 and Bcl-2, indicating their ability to fight against drug resistance and induce apoptosis. Then we studied the self-assembly of these bola lipid-quercetin conjugates and assessed their ability to form the drug self-delivery system.In summary, we developed a series of novel bola quercetin-lipid conjugates, which not only exhibited potent antiproliferative activity against cancer cells and induced apoptosis, but also possessed promising self-assembly ability to construct drug self-delivery system. Our studies therefore highlighted the great potential of these compounds for future application in treating cancer and other life-threatening diseases.Keywords: Bola lipid-quercetin conjugates, Self-assembly, Drug self-delivery system, Anticancer study目录中文摘要 (I)英文摘要 (III)缩略词 (VII)1 绪论 (1)1.1 Bola型两亲性分子 (1)1.1.1 两亲性分子以及其自组装 (1)1.1.2 Bola型分子 (2)1.2 药物自传递系统 (4)1.3 槲皮素的研究现状 (8)1.3.1 槲皮素的结构及理化性质 (9)1.3.2 槲皮素的生物活性 (10)1.3.3 槲皮素衍生物的合成策略研究 (11)1.4 小结 (15)2 研究目的以及合成路线设计 (17)2.1 研究目的以及意义 (17)2.2 合成路线设计 (17)3 Bola型槲皮素类脂衍生物的化学合成 (21)3.1 实验仪器与试剂 (21)3.2 实验操作 (21)3.2.1 Bola型槲皮素类脂衍生物I的合成 (21)3.2.2 Bola型槲皮素类脂衍生物II的合成 (27)3.2.3 Bola型槲皮素类脂衍生物III的合成 (35)3.2.4 非bola型槲皮素类脂衍生物（IV类）的合成 (38)3.3 结果与讨论 (41)3.4 小结 (46)4 Bola型槲皮素类脂衍生物的抗肿瘤活性研究 (47)4.1 实验仪器与试剂 (47)4.2 抑制肿瘤细胞增殖的研究 (48)4.3 抗肿瘤作用机制研究 (48)4.3.1 Hochest 33342染色实验 (48)4.3.2 流式细胞荧光分选实验 (49)重庆大学硕士学位论文4.3.3蛋白免疫印迹实验 (49)4.4 结果与讨论 (50)4.4.1 Bola型槲皮素类脂衍生物抗肿瘤活性结果分析 (50)4.4.2 诱导细胞凋亡研究 (53)4.4.3 调控细胞凋亡通路研究 (54)4.5 小结 (55)5 Bola型槲皮素类脂衍生物的自组装及载药释药能力评价 (57)5.1 实验仪器和材料 (57)5.2 纳米自组装体的制备以及表征 (57)5.2.1 纳米自组装体的制备 (57)5.2.2 纳米自组装体临界聚集浓度的测定 (57)5.2.3 纳米自组装体粒径的表征 (58)5.3 纳米自组装体的载药与释药 (58)5.4 结果与讨论 (59)5.4.1 纳米自组装体的形态以及性质研究 (59)5.4.2 纳米自组装体的载药释药能力评价 (62)5.5 小结 (64)6 结论与展望 (67)致谢 (69)参考文献 (71)附录 (77)已发表的论文和申请的专利 (77)VI缩略词缩略词英文全称中文释义CAC Critical aggregation concentration 临界聚集浓度DCM Dichloromethane methylene chloride 二氯甲烷DDSs Drug delivery systems 药物传递系统DLS Dynamic light scattering 动态光散射DMF N,N-Dimethylformamide N,N-二甲基甲酰胺DMSO Dimethyl sulfoxide 二甲基亚砜DOX Doxorubicin 阿霉素DSDSs Drug self-delivery systems 药物自传递系统DTX Docetaxe 多西他赛EGCG Epigallocatechin gallate 没食子酸酯EPR Enhanced permeability and retention effect 实体瘤高通透滞留效应FACS Fluorescence activated cell sorting 流式细胞荧光分选法FADD Fas-associated death domain protein 死亡结构域蛋白GSH Glutataione 谷胱甘肽HCPT 10-hydroxycamptothecin 喜树碱HSE Heat shock element 热休克原件HSF Heat shock factor 热休克因子HSP Heat shock protein 热休克蛋白ICG Indocyanine green 吲哚菁绿LA Lactobionic acid 乳糖酸OA Oleate acid 油酸脂OEGCG Oligomerized EGCG 低聚没食子酸酯PBS Phosphate buffer saline 磷酸缓冲盐溶液PEG Polyethylene glycol 聚乙二醇PTX Paclitaxel 紫杉醇ROS Reactive oxygen species 活性氧SEM Scanning electron microscope 扫描电子显微镜TEM Transmission electron microscope 透射电子显微镜THF Tetrahydrofuran 四氢呋喃TNFR Tumor necrosis factor 肿瘤坏死因子UA Ursolic acid 熊果酸VII1 绪论1.1 Bola型两亲性分子1.1.1 两亲性分子以及其自组装两亲性分子是由亲水与疏水基团通过共价键连接而成的一类分子（图1.1）[1]。
槲皮素的几种制备方法报道
槲皮素的几种制备方法报道背景及概述[1-2]槲皮素化学名称为3,3',4',5,7-五羟基黄酮，是植物界分布最广泛的黄酮类化合物，大约68％的植物中都含有槲皮素，多种食物均含此成分。
依据饮食习惯的不同，人体平均每天摄入10～100mg槲皮素。
槲皮素具有广泛的生物学作用，如抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降压、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗血小板聚集和清除自由基等。
槲皮素的生理活性远高于芦丁，具有抗氧化、抗病毒，以及增强雌性激素的分泌等性质，因此在药物制剂中，常被用作食品添加剂或辅助药物给药。
在自然界植物中的分布也很广泛，但是含量却很低。
槲皮素在植物中的含量也只有千分之几到万分之几，很难提取。
制备[1-3]报道一、a.以黑曲霉菌(Aspergillusniger)在含4％麦芽浸出物和0.5％人参浸出物的培养基中，30℃温度下通风培养30-40小时，培养后除菌，培养液用80％饱和硫酸铵沉淀酶蛋白，收集沉淀，用pH5.8的0.02M醋酸钠缓冲液溶解，透析除去硫酸铵，离心除渣，冻干，即得酶。
b.取7克上述酶溶于200毫升pH5.8的0.02M醋酸钠缓冲液中；取12克市售的商品芦丁单体与115毫升pH5.8的0.02M醋酸钠缓冲液和85毫升95％乙醇混合均匀，使反应物芦丁的浓度为0.01-10％，乙醇浓度为0-35％，在温度15℃温度下搅拌反应24小时。
c.溶液中加入36克NaOH，过滤除去蛋白沉淀，滤液中加入400ml2.5NHCl，室温静置30分钟，过滤收集沉淀，沉淀物用蒸馏水充分洗至中性，减压干燥沉淀，得到6克产物(经高效液相色谱法测定槲皮素含量在90％以上)。
上述酶经DEAE-Cellulose离子交换树脂柱方法和BioRed蛋白制备色谱仪(文献3)分离提纯得到两种甙酶蛋白，用SDS电泳方法测定分子量，其酶蛋白分子量分别为58000和68000。
分子量为58000的酶蛋白，水解芦丁的鼠李糖基，变成异槲皮素；分子量为68000的酶蛋白，水解异槲皮素的葡萄糖基，变成槲皮素。
槲皮素化学修饰碳糊电极循环伏安法测定抗坏血酸
槲皮素化学修饰碳糊电极循环伏安法测定抗坏血酸陈明俊【摘要】Quercetin modified carbon paste electrode was prepared. As shown by the result of CV study on the electrochemical behavior of ascorbic acid(AA)at this modified electrode, a sensitive quasi-reversible oxidation peak was observed at +0. 39 V (vs. SCE) in phosphate buffer medium of pH 4. 5. It was found that the charge transfer process on the modified electrode was controlled by adsorption. Linear relationship between values of oxidation peak current and concentration of AA was kept in the range of 5.0×10^-6~5.0×10^-4mol·L^-1, with detection limit (3S/N) of 2.5×10^-6mol·L^-1. The modified electrode was used in the determination of AA in vitamin C tablets, giving values of recovery in the range of 96%-104%.%制备了槲皮素化学修饰碳糊电极，并研究了抗坏血酸在该修饰电极上的电化学行为。
循环伏安法研究发现：在pH4．5的磷酸盐缓冲介质中，抗坏血酸在＋0．39V（vs．SCE）处产生一个灵敏的准可逆氧化峰，电极反应受吸附控制。
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槲皮素三种化学结构修饰方法的研
究
【摘要】目的对槲皮素的化学结构进行修饰。
方法采用酯化、卤化、氧化反应对槲皮素进行化学结构修饰。
结果制备了槲皮素的甲基异氰酸酯、氯代化合物和氧化物。
结论将槲皮素进行化学结构修饰后可增加其水溶性，增加人体吸收，增强疗效。
【关键词】槲皮素化学结构修饰甲基异氰酸酯氯代化合物氧化物
Abstract：Objective To modify the chemcial constitution of The chemical constitution of Quercetin was modified by estrification,halogenotion and Methyl isocyanate,chloride and oxide of Quercetin were After chemcial structural modification,the
water-solubility,absorption and therapeutic effect of Quercetin were all increased.
Key words:Quercetin；chemcial structural modification；methyl isocyanate；chloride；oxide
槲皮素是一种抗癌药物，为黄色针晶，分
子式C15H10O7，结构式见图1。
熔点为314～316℃，易溶于DMF、DMSO、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、碱水等溶剂，不溶于石油醚、乙醚、水以及酸水等。
UV λmaxnm：422。
由于槲
皮素的水溶性极差，影响其吸收和药效的发挥，故本实验通过对槲皮素进行化学结构修饰来增加其水溶性，增加人体的吸收，最终达到增强疗效的目的［1-2］。
1 实验部分
试剂
槲皮素、冰乙酸、氯化亚砜、盐酸羟胺、
无水氯化锌、二甲基甲酰胺、重铬酸钾。
槲皮素甲基异氰酸酯的制备
原理［3-4］先通过乙酸与氯化亚砜反应，生成乙酰氯，乙酰氯的化这性质较乙酸活泼，可被盐酸羟胺胺化后，再脱水，生成甲基异氰酸CH3N＝C＝O。
由于槲皮素结构中含在酚羟基，可与甲基异氰酸发生酯化反应，生成
槲皮素的甲基异氰酸酯。
方法量取冰乙酸200 ml，加入到1 000 ml 圆底烧瓶内，边搅拌边加入蒸馏过的氯化亚砜200 ml，于常温搅拌下反应2 h。
蒸馏反应液，收集50～55℃馏分。
称盐酸羟胺 g，研细，加入到收集的馏分中，水浴加热蒸馏，收集40～50℃的馏分。
称槲皮素 g，加入到40～50℃的馏分中，常温搅拌下反应 h。
取反应液，于旋转蒸发器上加热挥干溶剂，析出的固体真空干燥，收率85%。
１
H-NMR(DMSO-d6,400MHz)δ：
(s,1H),(brs,1H),(brs,1H),(brs,1H),(d,
J= Hz,1H),(dd,J=，
Hz,1H),(d,J=,1H),(s,1H),(s,1H),(s,3H)。
槲皮素氯代化合物的制备
原理［5-6］槲皮素结构中含有酚羟基，可发生氯代反应SOCl2中的氯原子可取代苯环上羟基，生成槲皮素的氯化物，反应活性较高，其它产物SO2和HCl均为气体，易于除去。
方法称槲皮素，加入到50 ml圆底烧瓶内，加DMF 2 ml溶解，再加入无水氯化锌，。