肾上腺素受体激动药和阻断药PPT课件
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AD-R阻断药ppt课件
03级七年制
17
（一）β1和β2受体阻断药 普萘洛尔（propranolol,心得安） 本类药物的典型代表.其左旋体有较强的β受 体阻断作用,无内在拟交感活性,有膜稳定作用 [药动学] 吸收: PO:>90％,首过消除(60～70％), F=30％ 分布: 血浆蛋白结合率约为80～95％,t1/2 为2-5 小时. PO血浆高峰浓度个体差异达25倍. 易透过BBB和PB，也可分泌于乳汁中。 代谢: 肝脏，代谢率99％，代产经肾排。 [临床应用] 普萘洛尔用于高血压、心绞痛、心律失常、心 肌梗塞、甲亢、偏头痛.
03级七年制
18
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安） 强于普萘洛尔6～100倍,无内在活性,无膜稳定作 用.临床上用其治疗开角型青光眼,对瞳孔和视力无 影响,效果优于毛果芸香碱.与其它降眼压药合用， 有协同作用.口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞 纳多洛尔 β受体阻断作用是普萘洛尔的2--9倍。临床用于 治疗高血压、也可用于心绞痛、心律失常、心肌 梗塞及甲亢等的治疗。
【药理作用】长效α 受体阻断药 1.非竞争性阻断α 受体强,久.作用维持3～4天 2.阻断血管α 1受体 BP↓(体位性) 阻断代偿性交感作用
3.心率↑;原因；BP 反射和突前α 2受体阻断
抑制NA再摄取机制，
4.有弱的抗组织胺与抗5-羟色胺作用。
03级七年制
10
【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克 应补足血容 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生 【不良反应】 体位性低血压,心律失常, 鼻塞,胃肠刺激症, CNS抑制症状
AD-R阻断药
肾上腺素受体阻断药 （肾上腺素受体拮抗药）
阻 断 药 短效 酚托拉明phentolamine α1α2阻断药 长效 酚苄明dibenzyline α1阻断药 哌唑嗪 prazosin α2阻断药 育亨宾 yohimbine 普奈洛尔propranlol 非选择性 噻吗洛尔timolol 阿替洛尔 atenolol 选择性 美托洛尔 metoprolol
17
（一）β1和β2受体阻断药 普萘洛尔（propranolol,心得安） 本类药物的典型代表.其左旋体有较强的β受 体阻断作用,无内在拟交感活性,有膜稳定作用 [药动学] 吸收: PO:>90％,首过消除(60～70％), F=30％ 分布: 血浆蛋白结合率约为80～95％,t1/2 为2-5 小时. PO血浆高峰浓度个体差异达25倍. 易透过BBB和PB，也可分泌于乳汁中。 代谢: 肝脏，代谢率99％，代产经肾排。 [临床应用] 普萘洛尔用于高血压、心绞痛、心律失常、心 肌梗塞、甲亢、偏头痛.
03级七年制
18
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安） 强于普萘洛尔6～100倍,无内在活性,无膜稳定作 用.临床上用其治疗开角型青光眼,对瞳孔和视力无 影响,效果优于毛果芸香碱.与其它降眼压药合用， 有协同作用.口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞 纳多洛尔 β受体阻断作用是普萘洛尔的2--9倍。临床用于 治疗高血压、也可用于心绞痛、心律失常、心肌 梗塞及甲亢等的治疗。
【药理作用】长效α 受体阻断药 1.非竞争性阻断α 受体强,久.作用维持3～4天 2.阻断血管α 1受体 BP↓(体位性) 阻断代偿性交感作用
3.心率↑;原因；BP 反射和突前α 2受体阻断
抑制NA再摄取机制，
4.有弱的抗组织胺与抗5-羟色胺作用。
03级七年制
10
【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克 应补足血容 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生 【不良反应】 体位性低血压,心律失常, 鼻塞,胃肠刺激症, CNS抑制症状
AD-R阻断药
肾上腺素受体阻断药 （肾上腺素受体拮抗药）
阻 断 药 短效 酚托拉明phentolamine α1α2阻断药 长效 酚苄明dibenzyline α1阻断药 哌唑嗪 prazosin α2阻断药 育亨宾 yohimbine 普奈洛尔propranlol 非选择性 噻吗洛尔timolol 阿替洛尔 atenolol 选择性 美托洛尔 metoprolol
Adrenoceptor blocking drugs肾上腺素受体阻断药全英文课件
Sec.1 -Adrenoceptor blocking drugs
• 酚妥拉明（短效受 体阻断药） • 酚苄明（长效受体 阻断药） • 哌唑嗪（选择性1受 体阻断药）
受体阻断药能选择性地与受体结合， 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和 肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用 翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作 用的翻转”。这是因为受体阻断药阻断与 血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒 张有关的受体。
常用药物：
普萘洛尔 噻吗洛尔、左布诺洛尔、卡替洛尔、美替洛尔（青光
眼）
吲哚洛尔（内在拟交感活性） 醋丁洛尔（内在拟交感活性） 、阿替洛尔、美托洛尔、 艾司洛尔（选择性β1受体阻断剂） 拉贝洛尔(非选择性肾上腺素受体阻断剂)
［drug action and uses］
1.ß －R阻断作用： 心缩力↓：诱发或加重心衰 HR↓ 1）心血管 传导↓ 抗心律失常 急性心肌梗塞 （ß 1） 耗02↓： 抗心绞痛 心输出量↓ BP↓：抗高血压 2）抑制交感中枢(中枢ß-R) 3）抑制NA释放(前膜ß2-R) 4）抑制肾素释放(ß1-R) 5）抑制代谢 脂肪分解↓ （ß 1、ß 2、ß 3) 糖原分解↓ 组织耗02↓： 抗甲亢
抗肾上腺素药
Adrenoceptor blocking drugs
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合 后，妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受 体的结合而拮抗递质和激动药的作用。
根据药物对和受体的不同选择，本类药 物可分为受体阻断药和受体阻断药。
目的要求:
1.掌握酚妥拉明为代表的α受体阻断药以及以 普萘洛尔为代表的β受体阻断药的药理作用、 临床应用、不良反应和禁忌症。 2.熟悉其他α受体阻断药及β受体阻断药的作 用特点、临床应用。
药理学PPT
心肌梗死
心梗死亡率
噻吗洛尔
N Engl J Med 1985;313:1055.
不良反应及禁忌证
1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传
导阻滞，心脏停博等
2.诱发支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他 禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重
度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者应慎用。
placebo (black) oxprenolol (color)
Heart rate in a patient with ischemic （缺血性）heart disease measured by telemetry while watching television
Am J Cardiol 1983;52:34D.
卡维地洛（carvedilol） 1. 同时具有 α1 、 β1 和 β2 受体阻断活性的药 物，还具有抗氧化作用。 2. 是此类药物中第一个被正式批准用于治疗 心衰的β受体阻断药。
3. 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改
善症状。
阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩
哮喘患者
其它阻断
（4）代谢：脂肪代谢; 糖代谢; 抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的 β
受体，使肾素分泌下降。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性
有些β受体阻断剂除具有 β受体阻断作用外，还有部分的
（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用
具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于
在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。
4.其它：
降低眼压（与抑制房水形成有关）
Adrenoceptor blocking drugs肾上腺素受体阻断药全英文课件
阿替洛尔
［ pharmacokinetics］
与脂溶性相关。脂溶性高者(普萘洛尔、美 托洛尔、噻吗洛尔等)，口服吸收快而完全，但 首过消除明显，生物利用度低，主经肝代谢， 少量以原形经肾排泄，t1/2短(2－4h)，血浓个体 差异大(可达4~25倍)，用药尤需注意剂量个体 化。脂溶性低者(阿替洛尔、纳多洛尔、醋丁洛 尔等)口服吸收差，首过消除少，生物利用度高， 主以原形经肾排出，t1/2较长。
抗肾上腺素药
Adrenoceptor blocking drugs
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合 后，妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受 体的结合而拮抗递质和激动药的作用。
根据药物对和受体的不同选择，本类药
物可分为受体阻断药和受体阻断药。
目的要求:
1.掌握酚妥拉明为代表的α受体阻断药以及以 普萘洛尔为代表的β受体阻断药的药理作用、 临床应用、不良反应和禁忌症。
选择性和受体结合，竞争性阻断神经递质或受体 激动药与受体结合，拮抗受体激动后所产生的一 系列效应。人工合成了许多具受体阻断作用的化 合物。目前临床常用的受体阻断药已有十余种。
根据药物对1和 2受体的选择性不同，可将受体 阻断药分为两大类：
＊非选择性受体阻断药 ＊选择性1受体阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔
2.内在拟交感活性：
部分药有较弱的ß-R激动作用，常被ß-R阻断作用 掩盖。但具有内在拟交感活性者抑制心脏和收缩支 气管的作用较弱。
常用 1、2-R阻断药作用比较
类 别
药
物
酚妥拉明 短 (苄胺唑啉) 效 妥拉唑啉 类 (苄唑啉)
阻断受 体作用
竞争性， 弱而短
其它作用
备注
拟胆碱 组胺样 作用稍弱，不
［ pharmacokinetics］
与脂溶性相关。脂溶性高者(普萘洛尔、美 托洛尔、噻吗洛尔等)，口服吸收快而完全，但 首过消除明显，生物利用度低，主经肝代谢， 少量以原形经肾排泄，t1/2短(2－4h)，血浓个体 差异大(可达4~25倍)，用药尤需注意剂量个体 化。脂溶性低者(阿替洛尔、纳多洛尔、醋丁洛 尔等)口服吸收差，首过消除少，生物利用度高， 主以原形经肾排出，t1/2较长。
抗肾上腺素药
Adrenoceptor blocking drugs
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合 后，妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受 体的结合而拮抗递质和激动药的作用。
根据药物对和受体的不同选择，本类药
物可分为受体阻断药和受体阻断药。
目的要求:
1.掌握酚妥拉明为代表的α受体阻断药以及以 普萘洛尔为代表的β受体阻断药的药理作用、 临床应用、不良反应和禁忌症。
选择性和受体结合，竞争性阻断神经递质或受体 激动药与受体结合，拮抗受体激动后所产生的一 系列效应。人工合成了许多具受体阻断作用的化 合物。目前临床常用的受体阻断药已有十余种。
根据药物对1和 2受体的选择性不同，可将受体 阻断药分为两大类：
＊非选择性受体阻断药 ＊选择性1受体阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔
2.内在拟交感活性：
部分药有较弱的ß-R激动作用，常被ß-R阻断作用 掩盖。但具有内在拟交感活性者抑制心脏和收缩支 气管的作用较弱。
常用 1、2-R阻断药作用比较
类 别
药
物
酚妥拉明 短 (苄胺唑啉) 效 妥拉唑啉 类 (苄唑啉)
阻断受 体作用
竞争性， 弱而短
其它作用
备注
拟胆碱 组胺样 作用稍弱，不
肾上腺素受体阻断药 ppt课件
++
美托洛尔 1
0
40~70 10~20 25~60
24~60
2~3
90
3~4
40~75
3~4
醋丁洛尔
1
+
30
拉贝洛尔 1，2，1 +
60
20~60
2~4
20~40
4~6
2020/10/18
〖药理作用〗
1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
BP↓ ↓耗氧
构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链
2020/10/18
2020/10/18
表9-1 受体阻断药的药理学特征比较
药物
受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％)
普萘洛尔 1，2
0
阿普洛尔 1，2
++
60~70 90
生物利用度(％)
30 10
t1/2(h)
3~4 2~5
氧烯洛尔 1，2
++
吲哚洛尔 1，2
2020/10/18
选择性β1受体受体阻断药
阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍 应慎用
2020/10/18
第三 节
α, β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol)
2020/10/18
、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2020/10/18
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
肾上腺素受体激动药 (2)课件课件
关于肾上腺素受体激动药 (2)课件
第一页，本课件共有93页
又称为:
拟肾上腺素类药物 (adrenomimetic drugs)
拟交感胺类药物 (sympathomimetic drugs)
拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作 用与内源性交感神经介质(交感胺)相似 的药物，故又称拟交感胺类药。
其基本化学结构是β-苯乙胺。
第六页，本课件共有93页
第一节 肾上腺素受体激动药
一 a1、a2受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine, NE)
化学性质不稳定，在碱性溶液中迅速氧化 ，在酸性溶液中稳定 。
【体内过程】
1 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什麽？ ① 口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易分解。 ② 皮下和肌肉注射收缩血管，吸收缓慢，发生组织坏死。 ③ 静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱
•全麻药氟烷可增强心脏对Ad的敏感性
第三十二页，本课件共有93页
3．血压 ❖极小剂量： 激动β2受体，收缩压和舒张压下降 ❖ 治疗量：使心肌收缩力增强，皮肤粘膜血管收缩，
可使收缩压上升； 舒张骨骼肌血管，可以抵消或超过对皮肤粘膜血 管的收缩作用，而使舒张压不变或下降，脉压增 大，有利于血液对各组织器官的灌注。 ❖ 大剂量：除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌 强烈收缩，使外周阻力显著增高，收缩压和舒张 压均升高。
第十七页，本课件共有93页
【不良反应与注意事项】
• 1. 静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外， 可引起局部缺血坏死。
• 防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下 浸润注射。
• 2. 急性肾功能衰竭：如剂量过大或滴注时间过长可 使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损 伤。
第一页，本课件共有93页
又称为:
拟肾上腺素类药物 (adrenomimetic drugs)
拟交感胺类药物 (sympathomimetic drugs)
拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作 用与内源性交感神经介质(交感胺)相似 的药物，故又称拟交感胺类药。
其基本化学结构是β-苯乙胺。
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第一节 肾上腺素受体激动药
一 a1、a2受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine, NE)
化学性质不稳定，在碱性溶液中迅速氧化 ，在酸性溶液中稳定 。
【体内过程】
1 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什麽？ ① 口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易分解。 ② 皮下和肌肉注射收缩血管，吸收缓慢，发生组织坏死。 ③ 静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱
•全麻药氟烷可增强心脏对Ad的敏感性
第三十二页，本课件共有93页
3．血压 ❖极小剂量： 激动β2受体，收缩压和舒张压下降 ❖ 治疗量：使心肌收缩力增强，皮肤粘膜血管收缩，
可使收缩压上升； 舒张骨骼肌血管，可以抵消或超过对皮肤粘膜血 管的收缩作用，而使舒张压不变或下降，脉压增 大，有利于血液对各组织器官的灌注。 ❖ 大剂量：除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌 强烈收缩，使外周阻力显著增高，收缩压和舒张 压均升高。
第十七页，本课件共有93页
【不良反应与注意事项】
• 1. 静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外， 可引起局部缺血坏死。
• 防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下 浸润注射。
• 2. 急性肾功能衰竭：如剂量过大或滴注时间过长可 使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损 伤。
肾上腺素受体激动药PPT课件
肾上腺素受体激动药
精选ppt
1
内容提要
第一节α、β肾上腺素受体激动药 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节 β肾上腺素受Biblioteka 激动药精选ppt2
教学基本要求
掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物 理作用，临床应用和不良反应。
的药
熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过 程。
精选ppt
3
第六章 肾上腺素受体激动药
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
精选ppt
9
第二节 α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaline 付肾素）
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内
破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1h
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下 降等，一旦发生：
（1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
精选ppt
24
总结 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
→ 治疗休克
精选ppt
27
第三节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。
【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
精选ppt
28
第三节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏
精选ppt
1
内容提要
第一节α、β肾上腺素受体激动药 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节 β肾上腺素受Biblioteka 激动药精选ppt2
教学基本要求
掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物 理作用，临床应用和不良反应。
的药
熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过 程。
精选ppt
3
第六章 肾上腺素受体激动药
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
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9
第二节 α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaline 付肾素）
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内
破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1h
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下 降等，一旦发生：
（1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
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24
总结 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
→ 治疗休克
精选ppt
27
第三节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。
【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
精选ppt
28
第三节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏
肾上腺素激动药和阻断药
临床应用与效果
临床应用
主要用于治疗高血压、心绞痛、心律 失常、甲状腺功能亢进、神经官能症 等疾病。
效果
通过拮抗肾上腺素的作用，降低血压、 减慢心率、抑制心肌收缩力和降低代 谢等，达到治疗目的。
不良反应与注意事项
不良反应
常见的不良反应包括直立性低血压、心动过缓、支气管痉挛等。
注意事项
使用肾上腺素阻断药时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，避免出现不良反应；同时应注意与其他药物的相互作用， 避免产生不良反应。
在临床应用中，肾上腺素激动药和阻断药的使用剂量和给药方式 也有所不同，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不良反应比较
肾上腺素激动药常见的不良反应包括心悸、头痛、血压升高、心律失常等，严重时可能导致心肌梗死 、脑出血等严重后果；而肾上腺素阻断药常见的不良反应包括低血压、心动过缓、支气管痉挛等，严 重时也可能导致心肌梗死、脑出血等严重后果。
肾上腺素激动药和阻断药
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药 • 肾上腺素阻断药 • 肾上腺素激动药与阻断药的比较 • 肾上腺素激动药和阻断药的未来发
肾上腺素激动药是指能够与肾上腺素受体结合，发挥类似肾上腺 素作用的药物。
作用机制
肾上腺素激动药通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活或开 放离子通道，从而发挥生理或药理作用。
03
肾上腺素激动药与阻断药的比较
药物特性比较
药物作用机制
药物选择性
药物代谢
肾上腺素激动药通过与肾上腺素受体 结合，激活受体，产生生理效应；而 肾上腺素阻断药则是通过与肾上腺素 受体竞争性结合，阻止肾上腺素激动 药与受体结合，从而拮抗其生理效应 。
肾上腺素激动药根据其选择性可分为非 选择性激动药和选择性激动药，前者作 用于α、β受体，后者主要作用于β受体 或α受体；而肾上腺素阻断药则根据其 选择性可分为非选择性阻断药和选择性 阻断药，前者作用于α、β受体，后者 主要作用于α受体或β受体。
肾上腺素受体阻断药课件
不良反应
• 低血压 • 心动过速，心律失常和心
绞痛 • 腹痛、腹泻、呕吐和诱发
溃疡病
（二）长效类
• 酚苄明（phenoxybenzamine 苯苄胺 ibenzyline）
作用特点 • 非竞争性 • 共价键结合牢固 • 起效慢 • 作用强、持久
药理作用
1.血管 舒张血管 外周阻力↓ 血压↓ 2.心脏 心率↑: ① 通过减压反射；
表9-1 受体阻断药的药理学特征比较
药物
受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h)
普萘洛尔 1，2
0
阿普洛尔 1，2
++
氧烯洛尔 1，2
++
吲哚洛尔 1，2
++
美托洛尔 1
0
醋丁洛尔
1
+
拉贝洛尔 1，2，1 +
60~70 90
40~70 10~20 25~60
30 60
一、α1 、α2肾上腺素受体阻断药
（一）短效类 • 酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine) • 妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉)
阻断α1和α2 竞争性拮抗
• 药理作用 1.血管 舒张，小A、小V扩张→外周阻力
扩小V >小A （引起直立性低血压） 机制:阻断α受体
直接松弛血管
用 途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难
β adrenoceptor blocker /β blocker 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺 素受体激动药竞争β受体，拮抗其β 型拟肾上腺素作用
与激动药呈典型的竞争性拮抗
β
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① 兴奋a1受体收缩皮肤、粘膜、(肾）血 管、毛细血管前扩约肌外周阻力
扩张骨骼肌、肝、肠（β2 为主）血管 ② (+)β2受体 扩张冠状动脉 外周阻力
3）(+) β1受体肾素分泌
.
21
收缩压
血压：先升后降
骨骼肌血管扩张
舒张压
.
22
BP 145/10 0
HR
17
0
BP
135/90
190/14 5
16 0
❖肾上腺髓质：Ad 85%，NA 15%
❖NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
❖药用AD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品
❖化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在 碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。 在酸性溶液中较稳定。
.
20
药理作用 1） 心脏：(+) β1 收缩 、传导 、心率
心输出量
2）血管
外阻，心脏负担 ，CO反而，脉压，心、脑、肾、肺
灌流不足。
② 补足血容量后，血压仍不能回升者。
.
13
2） 心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏，ivgtt） 3）上消化道出血：1~3mg 稀释口服（局部作用）
不良反应
1） 局部组织缺血坏死：(普鲁卡因+酚妥拉明) 2） 急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、
心、肾上腺髓质、血管等
代谢:
通过摄取1和摄取2 经COMT和MAO转化，最后代谢 产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%）
排泄：
尿中以VMA为主（90％），少量（4％-16％） 原
形排泄
.
10
药理作用
1） 心血管系统
兴奋心脏β1
收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显
（皮肤黏膜 > 肾 > 脑、肝、肠系膜 > 骨骼肌血管）
肾实质损害，保持尿量>25ml/小时
禁忌证
高血压，动脉硬化，器质性心脏病；
少尿、无尿、静脉滴注法给药， 为 什么？
①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱
.
15
间羟胺（Metaraminol 阿拉明）
中枢作用弱，外周作用明显。 5 6
4
1 CH CH NH
.
32
R1 R2 6 R3
.
7
.
8
α受体激动药
α1与α2受体激动药
去甲肾上腺素 （Noradrenaline, NA; Norepinephrine NE ）
（1）肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放 （2）不稳定，遇光或碱，易氧化
.
9
分布：
苯肾上腺素
190/12 4
160/82
175/11 0
HR
18
0
21
肾上腺素
0
BP 145/95
95/28
130/50
HR
15
0
异丙肾上腺素 24 0
.
23
收缩压 平均压 舒张压
.
24
4） 代 谢
（1）糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖， FFA
（2）脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 脂肪酸分解 ，FFA
5）中枢神经系统:
不易通过血脑屏障，一般情况下无中枢作用，大 剂量可致中枢神经系统症状
.
25
6）平滑肌
①胃肠平滑肌: (+) β2平滑肌松弛 自发收缩的频率和幅度降低
②子宫: (+) β2受体 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）
③膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张 (+)α1受体，三角肌与括约肌收缩 排尿困难，尿潴留。
特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维 持
久，不易被COMT和MAO破坏。
作用：
① 直接作用：以α1受体为主，对β 受体作用弱。
② 间接作用：经摄取1进入囊泡
. NA释放。
16
临床应用（im, ivgtt）
1）替代NA用于休克早期 2）手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或
休克
.
17
α1或α2受体激动药
去氧肾上腺素 (苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine)
1）抗休克或麻醉引起的低血压 （基本作用同间羟胺和NA，静脉或肌注） 2） 阵发性室上性心动过速
3） 扩瞳，查眼底
1%-2.5% 滴眼
、 优点：作用小于阿托品，维持短，
少眼内压升高和调节麻痹
.
18
瞳孔开大肌 α1 1受 去氧体肾上腺素
瞳孔括约肌M受体
阿托品
.
19
a、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline， AD)
平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢 反应物质的释放，防止早产
β3 脂肪组织
激动.时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿2 病
肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists 一、分类及构效关系
1）按对受体亚型选择性分
.
3
儿茶酚胺类（catecholamines) 2）按化学结构分 非儿茶酚胺类
56
4
1 CH CH NH
32
R1 R2
R3
b-苯乙胺
HO
HO
儿茶酚
.
4
构效关系
1） 苯环上化学基团的不同
HO
儿茶酚胺：
①口服吸收差
HO
②α与β作用强，易被COMT灭活，维持时间短
③不易通过血脑屏障（中枢作用弱，外周作用强）
非儿茶酚胺：
去一个羟基（间羟胺）—口服利用度增加， 作用时间延长，外周作用减弱
肾上腺素受体激动药和阻断药
.
1
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：
α受体
α1
心肌细胞 血管平滑肌 瞳孔开大肌
激动剂
升压 抗休克
拮抗剂
降压 改善微循环
α2
胆碱能神经末梢 去甲肾上腺素能末梢
血管平滑肌
降血压 降心率
β受体
β1
心脏、肾脏、脑干
强心和抗休克
心率失常 高血压，心绞痛
β2
子宫肌、气管
胃肠道、血管璧
血压升高，心率减慢？tonext
2） 对代谢的影响 (大剂量）
血糖（糖原分解和异生， α2 和β1）
游离脂肪酸（α. 2、β1和β3）tonext
11
血压
.
To1b2ack
临床应用
1）休克早期：
败血症 药物引起的低血压 嗜铬细胞瘤切除术 交感神经切除术
应用原则：
①早期、小剂量、短期用；(长期大量使用因血管收缩，
④支气管: (+) β2 受体支气管扩张
⑤眼：瞳孔开大肌α1受体. 瞳孔扩大
26
临床应用
1）心脏骤停 ：
① 心源性因素--如冠心病、心肌炎，心肌病等。 ②非心源性因素--如电击、严重电解质紊乱， 药物过敏、药物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、 传染病等引起的心脏骤停
去二个羟基（麻黄碱）— 外周作用减弱，中枢作用增加
.
5
2） 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：
取代基团从甲基到叔丁基，α作用减弱，β受体作用增
强（肾上腺素异丙肾沙丁胺醇）。
3）α位-H被-CH3 取代：
不易被MAO破坏，作用时间延长，促去甲肾上腺素
释放（麻黄碱、间羟胺等）。
4） 位-H被-OH取代：