缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展
摘要】近年来，缓控释制剂一直成为医药界的研究热点，并在临床上得以广泛
应用。
本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。
【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初，国外就已经
开始了对缓控释制剂的开发研究，至今已经有50年的历史。
近些年，随着药物
制剂技术的不断发展，缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟，同时人们对
药品疗效越来越重视，要求也随之提高，缓控释制剂以其独特的优势，目前已成
为一个研究热点[1]。
本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。
1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂，缓释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂较
少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂；控释制剂是指在规定的释
放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普
通制剂少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依
从性的制剂[2]。
2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂，缓控释制剂具有明显的
优势，具体如下：①降低给药频率。
一般对于半衰期较短的药物，患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内，而缓控释制剂通常比普通制剂载药
量大，可减少服药次数，大大提高了患者的服药顺从性。
②平稳释药。
普通制剂在一天内需要多次给药，导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象，而
缓控释制剂因释药缓慢平稳，可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。
③提高疗效。
相对普通制剂，缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度，在吸收部
位也可较长时间停留，因此能使药物较为完全地被吸收，显著提高药物疗效[3]。
④降低毒副作用。
普通制剂峰谷现象明显，当血药浓度处于波峰时，易产生不良反应，尤其对于治疗床较窄的药物，甚至出现中毒情况。
而缓控释制剂血药浓度
波动小，可减少药物毒副作用，提高用药安全性[4]。
3. 缓控释制剂的剂型分类
根据缓控释制剂的释药原理和聚合物材料种类，将其分为骨架型、膜控型、渗透
泵型、胃滞留型及生物粘附型缓控释制剂等。
3.1 骨架型缓控释制剂骨架型缓控
释制剂系指药物与一种或多种惰性骨架材料混合通过压制或融合而成的制剂，采
用药物溶解、骨架溶蚀和药物经孔道扩散的方式释药，最为常见的是骨架缓释片，根据所用骨架材料的不同又可分为亲水凝胶骨架缓控释片、蜡质骨架缓控释片、
不溶性骨架缓控释片和混合型骨架缓控释片[5]。
3.2 膜控型缓控释制剂膜控型缓
控释制剂是采用包衣技术，选用不同功能的缓控释材料作为包衣材料，在普通片剂、颗粒等表面进行包衣，通过包衣膜调节和控制药物的释放。
3.3 渗透泵型缓
控释制剂渗透泵缓控释制剂利用渗透压差作为释放动力，具有零级释药特征，目
前以渗透泵片最为常见，由片芯和外包衣膜组成。
口服渗透泵缓控释制剂后，介
质渗透包衣膜后使渗透剂和药物溶解，在膜内外形成足够的压力差，在此作用下，药物便可通过释药小孔释放出来[6]。
3.4 胃滞留型缓控释制剂胃滞留缓控释制剂
利用流体动力学平衡原理或选用生物粘附性材料，使药物能长时间漂浮或粘附于
胃中，从而有利于药物被完全吸收，以达到缓控释和治疗疾病的目的[7, 8]。
3.5
生物粘附型缓控释制剂[9] 生物粘附性缓控释制剂是利用具有粘附性的高分子材料能与胃肠道黏膜形成紧密接触，延长在靶部位的时间以达到治疗的目的。
4. 缓控
释制剂常见的制备技术4.1 包衣技术制剂包衣技术是基于药物和剂型设计的特点，选用不同的成膜材料及辅料，在特定的包衣设备上按照一定的工艺流程，使制剂
表面形成一层或数层功能性或非功能性包衣膜。
包衣技术一般应用于固态药物制
剂，通过对其进行包衣可以增加药物制剂稳定性，掩味并减少刺激，改善外观以
便识别，控制药物释放部位，控制药物扩散和释放速度等。
对于固体缓控释制剂
来说，为了能达到预期的治疗效果，往往需要定位、定时、定速释放药物，而制
剂包衣技术恰好能通过选用不同功能的成膜材料、调整包衣处方的物料配比和包
衣工艺参数实现预期目标，故在缓控释制剂的制备过程中应用较为广泛。
4.2 纳
米技术近年来，随着科学技术的快速发展，不同的新兴技术不断地被应用到药物
制剂研究中，其中纳米技术已为缓控释制剂研究提供了新的研究思路和方向。
通
过纳米技术制备成纳米制剂，可提高药物稳定性、减少胃肠道刺激性、降低药物
毒副作用、提高生物利用度、起到缓释效果、实现靶向递送药物等[10]。
纳米缓
控释制剂由于自身独特的结构优势，能通过组织细胞间隙、毛细血管、血脑屏障
被吸收，最大程度地发挥药物疗效，与普通制剂相比，达到微量、高效、稳定、
靶向的目标[8]。
4.3 固体分散技术固体分散技术指药物以多种状态（如分子、微晶、胶体或无定型等）均匀分散与固态载体中的一项制剂技术，在难溶性药物增
溶和缓控释制剂研究方面应用广泛，但该技术制备的缓控释制剂的老化现象仍存在，因此限制了其在临床上的应用[11]。
4.4 热熔挤出技术热熔挤出（HEM）技
术又称熔融挤出技术，系指将药物与增塑剂或聚合物等辅料与熔融态下混合，以
一定的压力、速度、形状挤出成型药物产品的技术[12]。
该技术作为一种药物制
剂新技术，具有较好的药物分散效果，避免有机试剂的使用，缩短生产加工步骤，有靶向性和缓释效果，挤出物含量均匀，工艺重现性高等优点，在缓控释制备方面，除具有以上优点，还能满足制备剂型多样的需求[13]。
鉴于此，该技术在制
药领域被广泛应用。
5. 小结缓控释制剂作为继第一代普通制剂后的第二、三代
制剂，凭借独特的优势在国内外制药领域和临床应用中占据较为重要的一席之地。
虽然缓控释制剂尚有一定的不足，但随着现代科技的快速发展，各学科之间的交
叉联系，互辅互成，新技术、新材料、新工艺和新设备等的不断涌现和更新，相
信会更加有利于缓控释制剂领域的发展与完善，缓控释制剂的应用前景将会越来
越广阔。
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出技术在药物制剂中的应用进展 [J]. 药学研究, 2017, 36(11): 664-6.。
缓控释制剂的研究进展
特殊手段调节和控制凝胶内药物的扩散和释放速率,研 制出了控释、脉冲释放、触发式释放等新型给药系统,从 而实现了对一些化学药物及蛋白质多肽类药物的定位 释放。李欣等对瓜尔豆胶、以葡聚糖、果胶、壳聚糖、藻 酸盐等多糖为载体的药物缓控释系统进行了介绍，以 多糖类水凝胶为辅料的药物制剂,经口服给药后具有缓 控释作用,尤其在结肠定位给药方面,多糖类水凝胶更 显示出较好的缓控释特性。
三、缓控释制剂技术研究进展 1.半固体骨架制剂技术在缓控释制剂中的应用 半固体骨架制剂技术目前在药剂学领域主要应用 于制备缓控释制剂及提高药物生物利用度，是将具有 流动性的半固体状态药物及其载体装入硬胶囊的一种 新技术,国内称之为半固体骨架( semi2solid matrix ,SSM) 制剂技术。这种剂型与传统的固体制剂相比有许多优 点:处方制剂具灵活性,药物及辅料可以是液态,也可以 是半固体状态;处方简单,不需要润滑剂、助流剂、黏合 剂、崩解剂等辅料;工艺简单,只需要将药物和辅料混合 后直接灌装即可,是生产缓控释制剂最简单的方法。另 外,此种剂型能够保证小批量生产与最后的大规模生产 所得的产品在性质上的一致性。目前使用最多的制备 缓控释制剂的方法是调整剂型中的剂量,但是这种方法 只能用于以溶解或溶蚀为控释机制的颗粒、微丸或者 片剂的骨架体系。另外一个较常用的控释药物方法就 是采用聚合物包衣技术,即采用流化床或者其他的常规 包衣器械将具有 pH 依赖性或非 pH 依赖性的聚合物 对不同的剂型进行包衣。现在市场上的缓控释剂型大 多是采用上述技术所制备,可是对于那些低熔点或者在 室温下处于亚稳态的药物,则唯一能够应用的固体剂型 就是软胶囊,但软胶囊的制备工艺相当复杂。如果应用 SSM 技术,药物可以液态、半固态或者糊状形式装入硬 胶囊中,则较适合这些低熔点的物质或低剂量的高效药 物以及对氧气和湿度敏感的物质, 并且还可以提高药 物的生物利用度。欲使 SSM 技术更加完善,我们应找到 更合适的高熔点脂肪酸酯。现在发现了一种新型的以 植物油为基质的具有触变性质的载体, 其组成是 84%～ 95%的植物油、1%～9%的黏度调节剂及 1 %～15 %的表 面活性剂。这种载体在搅拌情况下呈流动态,当搅拌停 止后,则由流动态变成半固体状态,这样即使大剂量的 药物也能与基质形成均一稳定的分散体,所得剂型均匀 性好,且稳定,药物不易从明胶胶囊中泄漏出来。 2.固体分散技术在缓控释制剂中的应用 固体分散体 ( so lid dispersion, SD) 系指药物以微 粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固态载体物质 中的体系, 由 Sek iguch i 等于 1961 年首次提出。由于 SD 能够增加一些难溶性药物的溶解度和释放速度、提 高口服生物利用度, 已受到各国学者普遍关注。近年来 SD 技术应用于缓控释制剂的研究日益增多用 SD 技术 制备缓控释制剂, 按制备工艺分为两种类型, 一类是直 接制成缓控释型 SD 后制成缓控释制剂; 另一类则是制 成速释型 SD 后用缓控释材料制成缓控释制剂。近年来 用 SD 技术制备的缓控释剂型有混悬剂、缓控释颗粒压 制片剂、制成多层骨架片剂、胃内漂浮剂、胶囊剂、长效
缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。
近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。
缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。
【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。
缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。
传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。
随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。
目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。
一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。
水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。
不仅重量增加而且体积增大。
水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。
1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［1］。
1.1 减少给药次数，提高患者的顺从性［2］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。
1.2 减少血药浓度的波动，保持平稳而有效的血药浓度：提高了药物的安全性，缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度，吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。
1.3 释放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性：药物在口服之后缓释出有效成分，吸收也较恒定，使血药浓度保持在一定的水平［3］，临床有效药力能维持较长时间。
1.4 降低药物的胃肠道不良反应：普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，可对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物不良反应。
2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药［3］。
2.1 定速释放技术：是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。
定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。
可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。
药物制剂的缓控释技术研究
药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间，从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料，实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放，或者缓慢释放，甚至持续释放，以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术，它通过将药物包裹在多个层次的载体中，实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点，适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内，可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度，还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性，可以根据体内环境的变化，调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病等，以及长期使用药物的情况，如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间，能够减少药物的频繁给药，提高患者的依从性和治疗效果。
此外，缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料，能够使药物在体内的释放更加精确和高效，从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景，但仍然面临一些挑战。
首先，需要选择合适的载体材料和制备方法，以保证制剂的稳定性和安全性。
缓控释制剂的研究进展 自己写的
缓控释制剂的研究进展自己写的【摘要】近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者根据其近年来的研究进展及其临床应用的文献报道从高分子材料、制剂，其他制剂技术对它的影响这几个方面对这一技术作一综述。
一缓、控释制剂的定义及优点缓释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]崔福德.。
药剂学【M】北京：人民卫生出版社。
与其相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，能增加或显著增加患者的依从性[2]张红.袁月玲缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题【J】中国医学创新2012 5 9（14）：151-152，其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度更加平稳。
缓控释制剂有以下优点[3]黄海燕缓控释制剂研究进展【J】西昌学院学报·自然科学版2008 6 22（2) ：57-59 (1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高)病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
(3)缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
(4)增强药物化学稳定性。
某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制荆后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。
缓控释技术的研究进展
缓控释技术的研究进展前言随着药物研发的不断深入，越来越多的药物需要通过缓控释技术进行管理和控制。
缓控释技术的发展也越来越成熟，在医疗领域有着广泛的应用。
本文将介绍缓控释技术的研究进展，包括技术原理、应用场景以及未来发展方向等内容。
缓控释技术原理缓控释技术是为了满足药物的各种需求而产生的技术。
通俗一点的讲就是把药物过早发放出来不现实，需要让药物在体内慢慢释放，尽可能的让药物作用的时间和持久度达到最佳状态。
其原理就是通过药物与载体的共存，来实现长效的释放效果。
药物在载体的帮助下，可以实现延长药物活性材料的作用时间，延长药效，减少服用次数以及更低的副作用。
缓控释技术包含的载体种类很多，药物主要是包含在载体种类中，源源不断的释放药物。
药物和载体之间的交互作用是压实的，载体能够影响药物的物性、热性和结构。
因此，药物的持久时间、速率等都和载体的制备和性能有关。
缓控释技术的应用场景缓控释技术的应用场景很多，下面列举几个例子：肿瘤治疗肿瘤化学治疗主要利用细胞毒性药物杀死癌细胞。
但是顺带的是，药物也会对正常细胞造成损伤。
缓控释技术就能够实现药物向癌细胞有选择的释放。
让药物对癌细胞的毒性达到最大，而对正常细胞的毒性达到最小。
糖尿病治疗糖尿病是一种常见疾病，需要每天定时注射胰岛素。
缓控释技术可以将胰岛素包装在缓控释剂中，缓缓释放到身体中，达到最佳作用的时间。
这样可以减少注射的次数，减轻病人的负担。
阿尔茨海默病治疗阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病，可以通过缓控释技术实现药物的持续释放，达到延缓疾病进展的效果。
控制食欲缓控释技术还可以用于控制食欲。
将卡路里多的食物包装在缓控释剂中，让它们缓缓释放进入身体，可以有效控制饥饿感，达到减肥的效果。
缓控释技术的发展趋势缓控释技术的研究发展已经走过几个阶段，目前发展趋势主要有以下方向：生物可降解材料发展由生物可降解材料制成的缓控释剂，具有生物适应性和低毒性，能够更好的对人体进行长期治疗，达到更好的持续效果。
缓控释制剂给药系统的研究进展
缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展，缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。
本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价，总结了近年有关的研究进展，同时对其发展与应用前景做了展望。
[ 关键词]缓释，控释，给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂，是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程，从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统，动力学为一级释放。
控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，免除峰谷现象，药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放，动力学为零级或接近零级释药【1】。
1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊，得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。
虽然粉末不能减慢药物的释放，微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性，并且刺激性低。
1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率，制剂材料起到黏附和缓释两个作用。
口服缓释生物粘附片，因为不需要经过吸收，没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。
而且，可以改善病人粘附药物输送系统（频率）提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中，这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜，导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。
1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉，王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
农药缓释、控释制剂的研究进展
摘要：综述 ｌ ｒ 具有缓释控释功能的农 药制剂 的最近进展 ，并着 重介绍 了微胶囊和共聚物的特 点、制备方法和释放机
理 。指 出 具 有 缓释 控 释 功 能 的剂 型 近 年 来 成 为 农 药 制剂 的新 热 点 、新 趋 势 。
关 键 词 ： 农 药 ； 缓 释 ； 控释
中图分类号：Ｔ ４ ０４ Ｑ ５．
将 另一 种物 质 （ 芯） 裹起 来 形成 一 种 具有 半透 膜 囊 包 的微 型胶 囊技 术 。而 微胶 囊农 药制 剂 就是利 用微 胶
囊 技术 把 固体或 液体 原药 等包 覆在 囊壁 材料 中形成
发 新的 剂型 ，以实现 农药 高效 、低毒 和环 保 的理念 。 上 个世 纪末在 发达 国家 普及 的一些 剂型 ， 如悬 浮剂 、 水 乳剂 、 微 乳 剂和水 分散颗 粒 剂等 ，目前在 中 国也
常用 的方法 有微胶 囊技 术 、吸 附技术 、均一 体技 术、 化学键 合和 聚合 技术等 。
放 。这 种 制剂 常用 于 地下 害 虫 的防 治 。 １％的毒 死 ０
蜱 颗粒 剂就属 于这 类产 品 。
２ 缓 释 、控 释 制剂 的特 点 和 优 点
由于缓释 、 释剂在制 备工艺上通 常使用一 定 的 控 介质进行 包覆 、 附或交联 ，避 免和减 轻 了其在 使用 吸 过程 中对人 和环境 的危害和污 染 。同时，这种包 覆和 包结作用 也降低 了原药在 ｌ产 、 存 、 牛 储 运输 和使用过 程 中于环境 中的降解 、 发和流失 。而更 重要的是 由 挥 于药剂 释放量和 时间得 到了控 制 ，使 施药到位 到时 ， 原药 的功效得 到提 高 活 跃 。本文 就缓 释 、控释
的技术和 剂型 进行 介绍 。
心血管药物缓控释制剂的研究进展
心血管药物缓控释制剂的研究进展【摘要】目的总结近年来国内外缓控释制剂技术在心血管药物中的研究进展，为心血管缓控释药物的开发研制提供参考。
方法查阅包括各种心血管药物的缓控释制剂如片剂（包括骨架型，渗透泵型，脉冲片）、胶囊、微囊微丸和其他新剂型的文献和资料。
结果和结论为了预防心血管疾病的发作，研制可以平稳给药和择时给药的缓控释制剂已经成为必然的趋势。
【关键词】心血管药物缓控释制剂心血管疾病已经成为威胁人类健康的最主要疾病之一，在全世界范围内，大约30%的死亡由心血管疾病引起。
根据心血管疾病的发病昼夜变化规律，研究可以长时间平稳起效或者可以“爆破式”起效的心血管缓控释药物制剂已经成为心血管药物制剂中的主要趋势。
近年来，国内外研究开发了各种缓释和控释制剂，如片剂（包括骨架型，渗透泵型，脉冲片）、胶囊、微丸微囊和脂质体等剂型，使心血管病患者用药达到了24 h稳定治疗效果。
综述如下。
1 骨架型缓释片骨架型缓释片是临床上使用较多的口服缓控释制剂种类之一，常见的有溶蚀型、亲水凝胶型、不溶型骨架片。
Phaechamud T等［1］优选辅料壳聚糖、乳糖和黄原胶比例为1∶6∶1采用直接压片法制备了盐酸普萘洛尔缓释三层片，释放行为符合零级动力学。
Siahi MR等［2］以水溶性药物盐酸维拉帕米为模型药物，使用HPMC，西黄蓍胶，阿拉伯胶压制了三层片。
药物动力学研究表明，药物释放机制主要为Fickian扩散。
Gohel MC等［3］采用正交实验法优选最佳辅料含量为Eudragit RS PO/RL PO (30% W/W)， HPMC K4M (10% W/W)， PEG 4000 (15%W/W)，使用直接压片制备盐酸维拉帕米12 h缓释片。
Gil EC等［4］使用天然葡聚糖，HPMC，十六醇（68∶17∶15）作为辅料制备盐酸普萘洛尔控释片，符合Higuchi模型。
高迎春等［5］采用均匀设计法筛选卡托普利混合骨架片的处方（最优处方为HPMC K4M用量20％，Compritol 888用量为30％），并采用直接压片工艺制备卡托普利混合骨架片，释放特征为：30％ 80％。