药动学计算练习题
药动学习题集

绪论1.何为生物药剂学?研究它有什么么意义?2.何为剂型因素与生物因素?3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。
4.何为药物在体内的处置与消除?5.口服片剂吸收的体内过程有哪些?口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?非口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么?2.药物转运机制有哪几种?3.主动转运有哪些特点?4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收?6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?7.何谓pH分配学说?8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?药物的分布1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?2.为什么应用“表现分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5.假如药物的血浆蛋白结合率>99%,解释为什么当患者患有肝硬化时,游离药物浓度增加.而总血浆药物浓度降低。
药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析)

药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. X型题1.对隔室模型的概念叙述正确的是A.一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体B.是最常用的动力学模型C.一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等D.隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性E.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物动力学2.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法是A.亏量法B.由参数计算C.实测值法D.三角形法E.梯形法正确答案:B,E 涉及知识点:药物动力学3.关于隔室模型的概念正确的叙述有A.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B.一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等E.隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学4.吸收速度常数ka的计算方法有A.Wagner-Nelson法(适用于单室模型)B.AIC法C.Loo-Reigeiman法(适用于双室模型)D.残数法E.导数法正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学5.对半衰期叙述不正确的是A.与病理状况无关B.随血药浓度的下降而缩短C.随血药浓度的下降而延长D.在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关E.在任何剂量下固定不变正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学6.在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数是A.tl/2B.CmaxC.tmaxD.AUCE.Css正确答案:A,C 涉及知识点:药物动力学7.下述制剂中属速效制剂的是A.异丙肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸C.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬液正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学8.生物利用度试验中,采样点的分布应是A.总点数不少于18个点B.吸收相2~3点C.平衡相2~3点D.消除相6~8点E.总点数不少于11个点正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学9.有关生物利用度的说法正确的有A.是药物进入体循环的速度和程度B.完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数C.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值D.溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度试验E.与给药剂量和途径无关正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学10.在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有A.XuB.ΚaC.t1/2D.cmaxE.tmax正确答案:B,C,E 涉及知识点:药物动力学11.静脉滴注达到稳态血药浓度的速度与下列哪些因素有关A.ΚaB.ΚC.ClD.t1/2E.Κ0正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学12.用于表达生物利用度的参数有A.FaB.FrC.tmaxD.ClE.Cmax正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学13.下面关于药物在消化道的有关叙述中,哪些是正确的A.使用栓剂可提高在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度B.胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素C.胃粘膜不表现出脂质膜的性质,而小肠粘膜却显示脂质膜的性质D.缓释制剂的药物吸收不受食物的影响E.舌下含片的吸收不受食物的影响正确答案:A,B,E 涉及知识点:药物动力学14.口服给药达峰时的求法有A.速度法B.导数法C.Wagner-Nelson法D.抛物线法E.实测值法正确答案:B,D,E 涉及知识点:药物动力学15.非线性药物动力学中参数与剂量的关系叙述正确的是A.k随给药剂量的增加而增大B.tl/2随给药剂量的增加而延长C.Cl随给药剂量的增加而增大D.AUC与给药剂量的平方成正比E.AUC与给药剂量成正比正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学16.影响生物利用度的因素是A.药物的化学稳定性B.药物在胃肠道中的分解C.肝脏的首过效应D.制剂处方组成E.非线性特征药物正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学17.对生物利用度的说法不正确的是A.溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度B.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C.完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数D.与给药剂量和途径无关E.是药物进入大循环的速度和程度正确答案:C,D 涉及知识点:药物动力学18.用亏量法从尿药资料求算药物动力学的有关参数时应注意A.至少有一部分药物经肾排泄而消除B.时间t应带人中间时间tcC.必须收集全部尿量(最好7个半衰期,不得有损失)D.所需时间比速度法长E.所需时间比速度法短正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学19.对缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设计叙述正确的是A.无须进行单剂量、双周期交叉试验B.至少要测量连续3天的谷浓度C.须进行单剂量、双周期交叉试验D.须进行多剂量、双周期稳态研究E.无须进行多剂量、双周期稳态研究正确答案:B,C,D 涉及知识点:药物动力学20.静脉滴注稳态血药浓度与下列哪些因素有关A.ΚaB.κC.VD.XuE.Κ0正确答案:B,C,E 涉及知识点:药物动力学21.药物按一级动力学消除具有的特点是A.消除速度常数不变B.不受肝功能改变的影响C.药物消除速度不变D.半衰期与给药剂量无关E.不受肾功能改变的影响正确答案:A,D 涉及知识点:药物动力学22.对生物利用度和生物等效性试验评价分析方法的要求包括A.时异性强和灵敏度高B.精密度好和准确度高C.标准曲线应覆盖整个待测的浓度范围D.回收率一般应以85%.~95%.范围内E.标准曲线一般应由3~5个浓度组成正确答案:A,B,C 涉及知识点:药物动力学23.对生物利用度测定中分析方法的基本要求叙述正确的是A.检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度B.特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可C.绝对回收率要求在90%.~110%.之间D.标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推E.首选色谱法正确答案:A,E 涉及知识点:药物动力学24.与静脉滴注稳态血药浓度有关的因素是A.kB.XuC.KoD.kaE.V正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学25.生物利用度试验中,一个完整的血药浓度一时间曲线应包括A.消除相B.排泄相C.吸收相D.代谢相E.平衡相正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学26.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法有A.三角形法B.梯形法C.亏量法D.由参数计算E.实测值法正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学27.下面是有关甲氧苄啶(TMP)临床应用的一些情况,判断哪些是错误的A.按一日2次服用,经过5个半衰期血药浓度可达峰值B.加倍量服用,可使达峰时间缩短一半C.加大剂量,不缩短达峰时间,但可使峰浓度提高D.首次加倍量服药,可使达峰时间提前E.首次加倍量服药,可提高峰血药浓度,加强疗效正确答案:B,E 涉及知识点:药物动力学28.对速度法与亏量法叙述正确的是A.速度法中时间应带人瞬时时间tB.亏量法中时间应带人中间时间乙C.亏量法收集尿量时间比速度法长D.速度法实验数据波动度大E.均可用来计算k和ke正确答案:C,D,E 涉及知识点:药物动力学29.半衰期是指A.血药浓度下降一半所需时间B.体内药量减少一半所需时间C.与血浆蛋白结合一半所需时间D.吸收一半所需的时间E.药效下降一半所需时间正确答案:A,B 涉及知识点:药物动力学30.药物动力学模型的常用判别方法有A.作图法B.最小残差平方和判别法C.拟合度法判别法D.AIC最小判别法E.F检验法正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学31.尿药数据处理方法包括A.残数法B.亏量法C.Wagner-Nelson法D.速度法E.Michaelis-Menten法正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学32.关于非线性药物动力学的叙述正确的是A.药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在B.非线性的原因在于药物的体内过程有载体的参与C.非线性过程可以用Michaelis-Menten方程来表示D.血药浓度随剂量的改变成比例地变化E.AUC与给药剂量成正比正确答案:A,B,C 涉及知识点:药物动力学33.线性药物动力学模型的识别方法有A.残差平方和判断法B.拟合度法C.AIC判断法D.F检验E.亏量法正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:药物动力学34.非线性药物动力学中参数与剂量关系的叙述正确的有A.t1/2随给药剂量的增加而延长B.A随给药剂量的增加而增大C.AUC与给药剂量成正比D.AUC与给药剂量的平方成正比E.C1随给药剂量的增加而增大正确答案:A,D 涉及知识点:药物动力学35.血药浓度-时间方程式: ,应同时满足于下列哪些条件A.口服给药B.单室模型C.静脉注射(快速)D.单剂量给药E.双室模型正确答案:B,C,D 涉及知识点:药物动力学36.有关缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设汁的叙述正确的有A.须进行单剂量、双周期交叉试验B.无须进行单剂量、双周期交叉试验C.须进行多剂量、双周期稳态研究D.无须进行多剂量、双周期稳态研究E.至少要测量连续3天的谷浓度正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学37.利用单室模型静脉注射的尿药数据可以求得如下参数A.kcB.kaC.knrD.KoE.k正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学38.吸收速度常数Κa的计算方法有A.残数法B.导数法C.Wagner-Nelson法(适用于单室模型)D.AIC法E.LO0-Reigeiman法(适用于双室模型)正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学39.关于生物利用度测定中分析方法的基本要求,叙述正确的是A.首选色谱法B.检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度C.特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可D.绝对回收率要求在90%.~110%.之间E.标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推正确答案:A,B 涉及知识点:药物动力学40.药物按一级动力学消除具有以下哪些特点A.血浆半衰期恒定不变B.药物消除速度不变C.药物消除速度常数不变D.不受肝功能改变的影响E.不受肾功能改变的影响正确答案:A,C 涉及知识点:药物动力学。
药物代谢动力学习题

1、某病人体重50kg,静注某抗生素6mg/kg,將测得的血药浓度(μg/ml)与时间(h)回归,已知回归方程为lgC=-0.0739t+0.9337,求该药的t1/2、V、AUC。
2、对某患者静滴利多卡因(t1/2=-1.9h,V=100L)需使稳态血药浓度达到3mg/L,滴速应为多少?3、已知某药口服后生物利用度为85%,ka=1.5h-1,K=0.3h-1,V=20L,今服用该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度峰值和AUC。
4、某药静脉注射300mg后的血药浓度-时间关系式为:C=78e-0.46t式中C的单位是μg/ml,t为小时。
求t1/2、V、4小时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml 的时间。
5、已知利多卡因的t1/2为1.9小时,分布容积为100L,现以每小时150mg的速度静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多少?稳态血药浓度多大?达到95%所需时间多少?如静脉滴注6小时终止滴注,终止后2小时的血药浓度是多大?6、某药t1/2=50h,V=60L,如以20mg/h 速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注4小时的血药浓度是多少?例题:1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生素2.0mg/kg,求k、k e、k b、t1/2、Cl、Clr、Clnr、Xu、Xu∞t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0 Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16 Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0 ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58 t c(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0lg(ΔXu/Δt) 1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237 Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6 Xu∞- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20lg (Xu∞- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792(1)k、k e、k b、t1/2以lg(ΔXu/Δt)对t c回归得:① a=1.85 即lg k e X0=1.85k e X0=70.0mg/hX0=2.0*60=120mgk e=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h-1②b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h-1③ k b=k-k e=0.683-0.584=0.099 h-1④ t1/2=0.693/k=1.014h (注意不能用k e 计算)Xu= k e X0/k(1- e-kt)当t→∞时, Xu∞= k e X0/kXu与血药法中的AUC具有相似的意义,在测定生物利用度时,该值的大小与进入体内药物量的多少有关.(3)Cl、Clr、Clnr尿药法无法测定清除率,但由于本题给出了V值,所以Cl=kV=164L/hClr=k e V=140L/hClnr=k b V=24L/hClr /Cl=140/164=85%,说明药物85%由肾脏排出。
药物动力学习题集

药物动力学习题集1.给患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg ,测得不同时间血药浓度数据如下,试求该药的k 、t 1/2、V 、TBCL 、AUC 和12h 的血药浓度?T (h )1.0 2.0 3.0 4.0 6.0 8.0 10.0 C 109.78 80.35 58.8143.04 23.05 12.35 6.61解(1) 图解法根据公式以logC —t 作图得直线.在直线上找两点求斜率:斜率=(lgC 2-lgC 1)/(t 2-t 1)=(lg12.35-lg58.81)/(8-3)=-0.1355 T=0时,取直线的截距,得 lgC 0=2.176 C 0=150 (ug/ml) 因此 lgC=-0.1355t+2.176 ⑴ k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h -1) ⑵ T 1/2=0.693/k=2.22⑶ V=X 0/C 0=(1050 ×1000)/150=7000(ml)=7(L) ⑷ TBCl=kV=0.321 ×7=2.184(L/h)⑸ AUC=C 0/k=150/0.312=480.7(ug/ml).h⑹ 求12小时血药浓度,t=12lgC=-0.1355t+2.176=-0.1355 ×12+2.176=0.55 C=3.548(ug/ml) (2)线形回归法将有关数据计算,得回归方程:lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.2.某单室模型药物100mg 给某患者静注后,定时收集尿液,测得尿药排泄累积量Xu 如下,试求该药的k 、t 1/2和ke 值。
解(1)速度法根据不同时间间隔的尿药量计算出平均尿药排泄速度△Xu/△t 和中点时间tc,以lg (△Xu/△t )--tc 作图,从图中直线求得斜率为-0.032. K=-2.303×(0.032)=0.0691(h -1) T 1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10(h) 又从直线的截距得到:I 0=4.178 Ke=I 0/X 0=4.178/100=0.042h -1 (2)亏量法由不同时间间隔的尿药量,计算待排泄药量(Xu ∞-X u )以lg (Xu ∞-X u )—t 作图得直线斜率为-0.03, 所以k=-2.303×(-0.3) =0.0691h -13.某药物静脉注射1000mg后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式为Lg(△Xu/△t)=-0.0299tc+0.6211,已知该药属于单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2, Ke, CLr,以及80小时的累积尿药量.T1/2=0.693/k=0.693/0.0691=10h又直线的截距为1.794,即lg(keX0)/k=1.794Ke=62.23k/X0=0.043(h-1)尿药速度法和亏量法求出的结果基本相同(1)根据已知条件,可得K=-2.303×(-0.0299)=0.07(h-1)T1/2=0.693/K=0.693/0.07=9.9(h)(2)从直线截距得I0=KeXo=lg-10.6211=4.179Ke=I0/Xo=4.179/1000=0.0042(h-1)(3)CLr=KeV=0.0042×30=0.126(L/h)(4)80h累积尿药量Xu=((KeXo)/K)(1-e-Kt)=(4.2/0.07)(1-e-0.07×80)=59.7(mg)4.某一单室模型药物,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度得95%,需要多少时间?解fss=1-e-kt,0.95=1-e-kt kt=-ln0.05t=(-2.303lg0.05)/k=(-2.303 lg0.05)/(0.693/5) =21.6(h)5.某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态浓度是多少?滴注经历10小时的血药浓度是多少?(t1/2=3.5h,V=2L/kg)解(1) 稳态血药浓度K=0.693/t1/2=0.693/3.5=0.198h-1Css=k0/(kV)=(20×60)/(0.198×2×50)=60.6(mg/L)(2)滴注10小时的血药浓度C=Css(1-e-0.693n)=60.6(1-e-(0.693/3.5)10)=52.23(ug/ml)6.对某患者静脉滴注利多卡因,已知t1/2=1.9h, V=100L,若要使稳态血药浓度达到3ug/mL,应取k0为多少解k0=CsskV=3×(0.693/1.9) ×100000=109421(ug/h)=109.4(mg/h)7.某药物生物半衰期为3.0小时,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8h即停止滴注,停药后2h体内血药浓度是多少?解k=0.693/3=0.231h-1停止时血药浓度为C=k0(1-e-kt)/kV=[30/(0.231×10)]×(1-e-0.231×8)=10.94(mg/L)=10.94(ug/mL)停药后2小时的血药浓度为C=C0e-kt=10.94e-0.231×2=6.8928.给某患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,经过4h体内血药浓度是多少(V=50L,t1/2=40h)解k=0.693/40=0.017h-1静脉注射该药4h剩余浓度为:C1=C0e-kt=(20/50)e-0.017×4=0.373(mg/L)=0.373(ug/mL)静脉滴注4h所产生的血药浓度为C2=(k0/kV)(1-e-kt)=(20/50×0.017)(1-e-0.017×4)=1.546(mg/L)=1.546(ug/mL)因此,经4小时体内血药浓度为C=C1+C2=1.919(ug/mL)9.安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5 μg/ml,已知表观分布容积V=60L,半衰期t1/2=55h。
药物动力学练习题

计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度 是多少(已知t1/2= 4h,V=60L)? (0.153μg/ml) 2. 某药物静脉注射给药80mg,立即测得血药浓度为 10mg/ml,4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
3. 某药半衰期8h,Vd=0.4L/kg,W=60kg的 患者iv.600mg,注射24h,消除的药量占 给药剂量的百分比是多少?给药后24h的血 药浓度为多少? (12.5% 3.13μg/ml) 4. 某Байду номын сангаас0至0.5h内尿中排出量为37.5mg,在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml,求 CLr。 (125ml/min)
函数表达式为__。
5、达峰时间是指__;AUC是指__;滞后
时间是指__。
6、达到稳态血浓度时,体内药物的消除速度 等于__。 7、静脉滴注给药时,要求血药浓度达到稳态 血药浓度的95%需要__个t1/2
名词解释
1、药物动力学 2、隔室模型 3、单室模型 4、外周室 5、二室模型 6、三室模型 7、AIC判据 8、混杂参数
9、什么是蓄积系数?有哪些公式计算?
10、用哪些参数描述血药浓度的波动程度?
11、何为非线性药物动力学?非线性药物动
力学与线性药物动力学有何区别?
12. 写出非线性消除过程Michaelis-Menten
方程,说明Vm、Km的意义。
13. 药物在体内哪些过程易出现非线性药物
动力学?
14. 为什么在药动学中应用统计矩。
问答题
1、药物动力学研究内容有哪些? 2、某一药物在体内符合单室模型,生物半衰 期为4h,以下各项陈述是否正确? ⅰ. 该药物 k= 0.173h-1 ⅱ. i.v.给药,16h后87.5%的药物被消除 ⅲ. 给药0.5g消除0.375g所需要的时间是给药 1.0g消除0.5g所需时间的两倍
药物动力学计算题

1.计算题:一个病人用一种新药,以2mg/h的速度滴注,6小时即终止滴注,问终止后2小时体内血药浓度是多少?(已知k=0.01h-1,V=10L)2.计算题:已知某单室模型药物,单次口服剂量0.25g,F=1,K=0.07h-1,AUC=700μg/ml·h,求表观分布容积、清除率、生物半衰期(假定以一级过程消除)。
3.某药静注剂量0.5g,4小时测得血药浓度为4.532μg/ml,12小时测得血药浓度为2.266μg/ml,求表观分布容积Vd为多少?4.某人静注某药,静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0.3μg/ml(一级动力学),求该药消除速度常数?如果该药最小有效剂量为0.2μg/ml,问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时?5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后,立即测定血药浓度为1.2μg/ml,3h为。
0.3μg/ml,该药在体内呈单室一级速度模型,试求t1/26.某病人一次用四环素100mg,血药初浓度为10μg/ml,4h后为7.5μg/ml,。
试求t1/27.静脉快速注射某药100mg,其血药浓度-时间曲线方程为:C=7.14e-0.173t,其中浓度C的单位是mg/L,时间t的单位是h。
请计算:(1)分布容积;(2)消除半衰期;(3)AUC。
8.计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。
其生物半衰期为2h,表观分布容积为20L。
现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为500mg。
求:该药的蓄积因子第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度9.给病人一次快速静注四环素100mg,立即测得血清药物浓度为10μg/ml,4小时后血清浓度为7.5μg/ml。
求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除)。
10.计算题:病人体重60kg,静脉注射某抗菌素剂量600mg,血药浓度-时间曲线方程为:C=61.82e-0.5262t,其中的浓度单位是μg/ml,t的单位是h,试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度-时间曲线下面积。
药动学练习题及答案

*e-kt=8.588e-0.17tk=0.17(h-1)C0=8.588(ug/ml)V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h)CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)(2)C=C0*e-kt=8.588e-0.17t(3)t=10时,C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml)(4)剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X uX u∞=(k e X u)/kk e =0.6kCLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h)(5)消除90%后,C=0.1C0ln(C/C0)=-kt=-0.17tt=13.54h(6)C=2ug/ml时,t=8.572h.它的作用时间为8.572小时(7)C0=2*8.588=17.18(ug/ml)C=C0*e-kt=17.18e-0.17tC=2ug/ml时,t=12.65h它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时2. 普鲁卡因胺(t1/2=3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml,一位体重为50kg的病人,先以每分钟20mg速度滴注,请问何时达到最低有效治疗浓度?滴注多久后达到最大治疗浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?k0=20*60=1200(mg/h)V=50*2=100LC=k0/(kV)*(1-e-kt) t1/2=0.693/k当C=4 ug/ml时,4=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e-0.693/3.5t),则t=0.34h,即0.34h达到最低有效治疗浓度当C=8 ug/ml时,8=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e-0.693/3.5t) ,则t=0.71h,即0.71h达到最大治疗浓度C ss=8 ug/ml时,k0=C ss kv=8*0.693/3.5*100000=158400(ug/h)=158.4(mg/h),欲维持此浓度,应再以158.4mg/h速度滴注t max=8hC max=29.78 ug/ml时间(h)血药浓度尾端直线相外推线的浓度C’(ug/ml)残数度。
生物药剂学及药物动力学计算题

第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。
解:6211.00299.0lg c u +-=∆∆t tX例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。
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例题3
某药物消除半衰期为8小时,符合单室模型, 一级消除,假定患者表观分布容积为400ml/kg, 患者体重62kg,静脉注射该药物600mg,问24 小时消除剂量的质量分数是多少?
二、尿药排泄数据
(一) 尿排泄速率与时间关系(速率法)
dX u dt
ke X
X X 0 .ekt
dX u dt
ke.X
ekt
0
lg dX u dt
k 2.303
t
lg
ke
.X
0
dXu/dt: 原形药物经肾排泄速度;
Xu : t 时间排泄于尿中原形药物累计量 X: t 时间体内药物量; Ke: 一级肾排泄速度常数
药动学计算
例题1
给某体重70公斤患者静脉注射抗生素,给药后 2小时和5小时的血药浓度分别为1.2μg/ml和0. 3μg/ml,假定为一级消除过程,求生物半衰期?
例题2
对5个患者进行试验,平均体重为75公斤,单 剂量快速静脉注射某新药4mg/kg,符合单室 模型,曲线方程为 C=78e -0.46t
二、尿药排泄数据
(一) 尿排泄速率与时间关系(速率法)
lg dX u dt
k 2.303
t
lg
ke
.X
0
Point
求出:k总,而非 Ke。
lg
Xu t
tc
代替 lg dXu t dt
作图法 最小二乘法
收集尿样间隔: t1/2
/
ml )
静滴2.5小时的血药浓度:
C2
k0 kV
(1 ekt ) C1ekt
10
0.6932.5
0.6932.5
(1 e 55 ) 0.1656 e 55 0.410 0.160 0.57(g / ml)
60 0.693
55
2.一志愿者静脉注射某药 100mg 后,定时收集尿液,每段收集的原形药物量如下:
例题4
给某患者以2mg/h的速度输液6小时,k=0.01每 小时,表观分布容积为10升,问:输液停止后 2小时体内的药物浓度为多少?
例题5
给成年男性患者(43岁、80公斤),输液某抗 生素,消除半衰期为2小时,表观分布容积为 1.25L/kg,有效血药浓度为14mg/L。以 150mg/ml的安瓿5ml给药。求开始的输液速度?
安定治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5mg/ml,已知 t1/2= 55h, V=60L. 给某患者静脉注射10mg,半小时后以10mg/h速度滴注, 试问经2.5h是否会达到治疗所需浓度?
静注30分钟后的血药浓度:
C1
C0ekt
10 60
0.6930.5
e 55
0.1656(g
取样时间(h)0 1
2
3
6
12
24
36
药物量(mg) 0 4.0 3.8
3.5 9.2
13.5 14.8
6.4
试求 k、t 1 、k e 2
二、尿药排泄数据
单室模型静脉注射给药后药物排泄示意图
ke Xu
X knr Xnr
X: 体内药量; Ke: 表观一级肾排泄速度常数; Knr: 表观一级非肾排泄速度常数; Xu: 尿中原形药物量; Xnr: 通过非肾途径排泄的药物量。