β受体阻滞剂如何选择
如何选择β受体阻滞剂北京
内在拟交感活性
√ √√
0
0 0 0 √
0 0
脂溶性
低 高 高
高 低 中 0
中 中
扩张外周血管
口服剂量
0
2.5-20mg , 1-2次/d
0
10-40mg , bid
0
40-180mg , bid
0
50-100mg , 1-2次/d
0
25-100mg , qd
0
2.5-10mg , qd
√
2.5-10mg , qd
试验
MRC BHAT Olsson et al（五项试验汇总） MAPHY Hjalmarson et al Norwegian Study Group Coope & Warrender HAPPHY MRC-Elderly Julian et al
药物
普萘洛尔 普萘洛尔 美托洛尔 美托洛尔 美托洛尔 噻吗洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 索他洛尔
子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用 (MSA)，作用类似阿替洛尔。 其主要作用机制为：眼科：本药可通过抑制房水产生以及增加房 水流出来降低眼压，可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。 另外，本药可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血 管保持内源性舒张，从而增加灌注压、改善微循环，保护视野。 另外，本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。
1及2受体作用的比较
1受体
心脏兴奋(正性变时、变力)
2受体 骨骼肌血管扩张
肠管抑制
支气管扩张
脂肪分解
糖酵解
交感神经系统
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
主要受体
生理学效应
β-受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔），如何合理应用？
β-受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔），如何合理应用？作者：中山大学孙逸仙纪念医院陈楚雄审核：中山大学孙逸仙纪念医院伍俊妍β-受体阻滞剂特别是选择性的β1-受体阻滞剂(心脏选择性β-受体阻滞剂)，具有减慢心率、抑制心脏收缩力、降低心肌耗氧量、降低自律性、降低血浆肾素活性作用。
β1-受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物之一、尤其适用于伴冠心病、快速性心律失常、慢性心力衰竭、心肌病、主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压者。
属于β1-受体阻滞剂的经典药物有美托洛尔、比索洛尔等，此类药物在心血管疾病中广泛应用。
β1-受体阻滞剂尤其适用于以下人群：1、高血压伴快速心律失常者：尤其适用于合并房颤、窦性心动过速患者，但一般不推荐与非二氢吡啶类钙拮抗剂（如地尔硫卓）联用。
2、高血压合并冠心病患者：β1-受体阻滞剂是冠心病的基础用药，能有效降压并减慢心率，减少心肌耗氧量，降低左心室负荷，延缓心室重构，减少心血管事件，尤其对于合并心绞痛、心肌梗死患者，对于此类患者，中国冠心病指南推荐优选β-受体阻滞剂，或联用沙坦类（或普利类）药物。
对于心绞痛患者，需要时可合用硝酸酯类药物或增加β-受体阻滞剂剂量。
3、高血压合并慢性心力衰竭患者：其通过抑制交感神经激活，改善心力衰竭的预后，减少死亡率，推荐β-受体阻断药，需要时可联用沙坦类（或普利类）或利尿剂药物。
但β-受体阻滞剂使用应由极小剂量起始，缓慢增加到目标剂量或最大耐受剂量。
4、交感神经活性增高和高“肾素”水平的中青年高血压患者：可单用或与其他降压药如长效地平类药物。
5、高血压伴主动脉夹层者：β-受体阻滞剂是首选用药。
β1-受体阻滞剂不推荐或禁用人群：1、不推荐β1-受体阻滞剂作为合并糖脂代谢异常高血压患者的初始降压用药，因为β1-受体阻滞剂可影响血糖、血脂代谢。
2、一般不推荐β1-受体阻滞剂与利尿药如氢氯噻嗪长期用于治疗高血压，因为可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。
心律失常β受体阻滞剂的适应症和使用方法
心律失常β受体阻滞剂的适应症和使用方法心律失常是指心脏搏动的节律异常，可能导致心率过快、过缓或不规则。
其中，β受体阻滞剂被广泛应用于心律失常的治疗中，以调控心脏搏动功能。
本文将介绍β受体阻滞剂的适应症和使用方法。
一、β受体阻滞剂的适应症β受体阻滞剂适用于许多心律失常的情况，包括但不限于以下几种：1. 室性心律失常：室性心律失常是最常见的心律失常类型之一，通常表现为室早，室速等症状。
β受体阻滞剂可以通过抑制交感神经系统，减轻心脏的兴奋性，帮助控制室性心律失常的发作。
2. 心房颤动：心房颤动是一种常见的心律失常，特征为心房的不规则收缩。
β受体阻滞剂可用于控制心率，并减少心房颤动的发作。
3. 心室颤动：心室颤动是严重的心律失常，可导致心跳骤停和猝死。
β受体阻滞剂可用于预防心室颤动的发生，同时减少心室颤动时心率的过快。
4. 心律失常的预防：对于存在心律失常风险的患者，β受体阻滞剂也可用于预防心律失常的发生。
例如，对于有心肌梗死史的患者，β受体阻滞剂可降低再发心肌梗死和心律失常的风险。
二、β受体阻滞剂的使用方法使用β受体阻滞剂需遵循以下几个方面的注意事项：1. 剂量选择：β受体阻滞剂的剂量应根据患者的具体情况而定，一般应从小剂量开始，逐渐加大至有效剂量。
剂量应根据患者的年龄、心功能状态以及其他相关疾病来调整。
2. 使用时机：β受体阻滞剂可以随餐服用，以减少胃肠反应。
通常建议在早餐或晚餐后用药，以确保药物的最佳吸收效果。
3. 不良反应监测：在使用β受体阻滞剂期间，需要密切监测患者的心率、血压以及其他不良反应。
常见的不良反应包括乏力、头晕、低血压等，如出现不适，应及时向医生报告。
4. 逐渐停药：在停用β受体阻滞剂时，应逐渐减少药物的剂量，以避免戒断反应。
停药期间，需密切观察患者的心率和心律，确保在医生指导下进行。
总结：β受体阻滞剂在心律失常的治疗中具有重要的地位。
其适应症包括室性心律失常、心房颤动、心室颤动以及心律失常的预防等。
药物选择：何时使用β受体阻滞剂最合适
药物选择：何时使用β受体阻滞剂最合适在治疗高血压病方面，β受体阻滞剂是我的首选药物之一。
尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者，β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压，还能减轻症状，降低心血管事件的风险。
然而，对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者，或者心率较慢、收缩功能减退的患者，使用β受体阻滞剂则需谨慎。
对于稳定性心绞痛的治疗，β受体阻滞剂同样扮演着重要角色。
它可以减少心脏的氧耗，改善运动耐量，降低心绞痛发作的频率和强度。
然而，对于急性心绞痛发作、不稳定型心绞痛或急性心肌梗死的患者，β受体阻滞剂应在病情稳定后，根据患者的具体情况逐步启用。
再者，在慢性心衰的治疗中，β受体阻滞剂可以有效减轻症状，提高生活质量，降低心血管事件和死亡的风险。
尤其是对于那些射血分数降低的心衰患者，β受体阻滞剂已成为推荐的治疗方案。
然而，应用时需注意患者的血压、心率以及是否有支气管痉挛等问题。
对于快速性心律失常的治疗，如室上性心动过速、心房颤动等，β受体阻滞剂可以有效减慢心率，改善心功能。
但需注意的是，对于传导阻滞、严重缓慢心律失常的患者，应避免使用或谨慎使用β受体阻滞剂。
在交感神经过度兴奋状态，如甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤等疾病的治疗中，β受体阻滞剂可以迅速缓解症状，改善心率和血压。
但需在控制基础疾病的前提下使用。
作为医生，我深知β受体阻滞剂在心血管病治疗中的重要性和复杂性。
合理、适时地使用这一药物，不仅可以缓解症状，还能改善患者的长期预后。
然而，药物的使用也应在全面评估患者病情、权衡利弊的基础上进行，以确保每一位患者都能得到最合适的治疗。
治疗高血压病方面，β受体阻滞剂是我的首选药物之一。
尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者，β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压，还能减轻症状，降低心血管事件的风险。
然而，对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者，或者心率较慢、收缩功能减退的患者，使用β受体阻滞剂则需谨慎。
高血压患者如何合理使用β受体阻滞剂
高血压患者如何合理使用β受体阻滞剂作为一名高血压患者，我知道控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物。
在这篇文章中，我将分享我如何合理使用β受体阻滞剂，以帮助其他高血压患者更好地管理他们的病情。
了解β受体阻滞剂的作用机制至关重要。
β受体阻滞剂可以减慢心率、降低血压，并减少心脏的负荷。
这有助于降低心血管事件的风险，并改善心脏功能。
在使用β受体阻滞剂之前，我咨询了医生，了解适合我的剂量和用药频率。
医生根据我的血压水平和身体状况，为我开具了合适的剂量。
我遵循医生的建议，每天按时服药，从不漏服。
我意识到，药物的副作用也是需要关注的重要问题。
β受体阻滞剂可能会导致一些副作用，如疲劳、头晕、心悸等。
为了减少副作用的发生，我遵循医生的建议，逐渐增加剂量，以使身体适应药物的作用。
同时，我也密切关注身体的反应，一旦出现异常情况，立即与医生联系。
在用药过程中，我严格遵循医生的建议，定期进行血压监测。
这有助于我了解药物的治疗效果，并及时调整用药方案。
我还注意保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动、戒烟限酒等，以增强药物的疗效。
我还参加了一些高血压患者的教育活动，了解如何更好地管理自己的病情。
在活动中，我学到了许多关于高血压和β受体阻滞剂的知识，这使我更加自信地面对疾病。
作为一名高血压患者，我深知合理使用β受体阻滞剂的重要性。
通过遵循医生的建议，密切关注身体反应，定期监测血压，并保持健康的生活方式，我成功地控制了血压，降低了心血管事件的风险。
我希望我的经验能对其他高血压患者有所帮助，让我们一起努力，战胜高血压，过上健康的生活。
作为一名高血压患者，我深知控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物。
在这篇文章中，我将分享我如何合理使用β受体阻滞剂，以帮助其他高血压患者更好地管理他们的病情。
了解β受体阻滞剂的作用机制至关重要。
β受体阻滞剂可以减慢心率、降低血压，并减少心脏的负荷。
医用β受体阻滞剂使用技巧调节心率
医用β受体阻滞剂使用技巧调节心率心率是指单位时间内心脏跳动的次数。
在正常情况下，心率的控制主要依赖于自主神经系统。
然而，有些人可能会出现心率过快或过慢的问题，这可能会对其健康产生不利影响。
为了调节心率，医生常常会使用β受体阻滞剂。
本文将介绍医用β受体阻滞剂的使用技巧以及如何调节心率。
一、什么是β受体阻滞剂？β受体阻滞剂，又称β受体阻断剂，是一类常用的药物，用于阻断β1或β2受体的作用，从而调节心率。
它们可以通过减慢心率、降低血压、改善心脏供血等方式来起到治疗效果。
二、选择适当的β受体阻滞剂剂型β受体阻滞剂可分为选择性和非选择性两种。
选择性β受体阻滞剂主要选择性地阻断β1受体，对心脏有选择性作用，适合治疗心脏相关的疾病；非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体，对心脏和呼吸系统有作用，适用范围更广。
需要根据病情和患者的特点，选择适当的剂型。
三、合理控制剂量剂量是使用β受体阻滞剂的关键之一。
过低的剂量可能无法达到治疗效果，而过高的剂量则可能引发副作用。
因此，医生在根据患者的具体情况，制定用药方案时应综合考虑患者的年龄、病情以及其他相关因素，给予合理的剂量。
四、定期监测心率和副作用在使用β受体阻滞剂的过程中，定期监测心率是必不可少的。
这样可以及时了解药物的疗效，并调整剂量或药物的使用方案。
同时，还需要密切观察患者是否出现副作用。
一些常见的副作用包括低血压、心动过缓等，需要及时处理。
五、与其他药物的联合应用在一些情况下，医生可能会根据患者的具体病情，将β受体阻滞剂与其他药物进行联合治疗。
这需要特别注意不同药物之间的相互作用和剂量的调整。
六、注意患者的特殊情况β受体阻滞剂在一些特殊人群中的使用需要格外谨慎。
例如，儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有心脏传导阻滞等问题的患者。
在使用时需要医生综合判断，在权衡利弊后做出决策。
总结：医用β受体阻滞剂是一类常用的药物，可以有效调节心率。
选择适当的剂型、合理控制剂量、定期监测心率和副作用、与其他药物联合应用以及注意特殊情况是使用技巧的关键。
01-如何选择β受体阻滞剂
药物间相互作用
美托洛尔2 比索洛尔2
现有的药物50%以上通过 CYP450 3A4酶代谢. 多种药物通过同一酶代谢时，易 产生相互作用 通过CYP3A4进行代谢的药物主 要有：氯吡咯雷、比索洛尔、
CYP 450 2D6
CYP 450 3A4 药物积聚 不良反应
华法令、阿托伐他汀、辛伐他汀、 钙离子通道阻滞剂、咪达唑仑、 以及大多数大环内酯类抗生素、 免疫调节剂、抗组胺类药物1、3
药物
普萘洛尔 普萘洛尔 美托洛尔 美托洛尔 美托洛尔 噻吗洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 索他洛尔
亲脂性
高 高 中 中 中 中 低 低 低 低
心脏保护
有 有 有 有 有 有 无 无 无 无
Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J
β受体阻滞剂选择的主要药效学影响因素
美托洛尔——高度β1受体选择性
β1 : β2选择性比较
63:1 51:1
21:1
阿替洛尔
美托洛尔
比索洛尔
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 被引频次：90* （影响因子:2.779）
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 *:被引频次出自Web of Science数据库
Iouri Bachmakov,et al. Fundamental & Clinical Pharmacology 20 (2006) 273–282
美托洛尔与地高辛联用，不影响地高辛的定向转运
Metoprplol Digoxin net transport
美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？
美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？作者：李自平来源：医学界心血管频道β受体阻滞剂，一个“全能选手”，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。
但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。
今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。
一、β受体分类β受体分为β1、β2、β3三种亚型 [1]1. β 1受体主要分布于心肌组织。
使用像美托洛尔这类的β 1受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。
2. β 2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。
阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。
3. β 3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。
可能对脂肪的分解有调节作用。
包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β 3受体。
二、β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β 1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂 [2]。
三、如何个性化选择β受体阻滞剂？β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者 [3]。
1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。
缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β 1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。
高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β 1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的 [4]。
2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。
卡维地洛是非选择性阻断β 1受体及β 2受体，而β 1受体及β 2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用 [5]。
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β受体阻滞剂如何选择？
作者：北京大学人民医院孙宁玲来源：中国医学论坛报日期：2011-04-19
2006年英国国家卫生与临床评价研究所（NICE）指南公布后，β受体阻滞剂在糖尿病患者中的应用备受争议，但是我们仍清楚地看到，β受体阻滞剂仍是治疗高血压的一种重要药物。
从我国高血压患者使用降压药物的状况分析中发现，β受体阻滞剂占使用量的13%，而心内科使用率可达近35%。
糖尿病与高血压密切相关，并被人们称之为“姊妹病”。
那么，对于存在代谢综合征及糖尿病的高血压患者而言，是否不能使用β受体阻滞剂？如果需要使用，又如何正确选择？本文将从不同方面进行阐述。
思考
患者男，52岁，高血压3年，近1年工作紧张，晚上公务及宴请活动较多，自觉体重增加。
检查结果：●血压144/96 mmHg
●心率88次/分
●体质指数（BMI）28.8 kg/m2
●空腹血糖6.8 mmol/L，餐后2小时血糖9.2 mmol/L，糖化血红蛋白（HbA1c）
6.5%
●甘油三酯（TG）2.2 mmol/L，低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）3.2 mmol/L
此患者是否可以接受β受体阻滞剂治疗？
分析一
从受体选择性看β受体阻滞剂应用
β受体阻滞剂
选择性β1受体阻滞剂
比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
●对于糖尿病患者、运动员或过度吸烟者而言，临床以使用心脏选择性高的β1受体阻滞剂为宜。
分析目前认为，无论是否对β1受体具有选择性，在等效情况下，所有β受体阻滞剂的降压效应均相似。
然而，非选择性β受体阻滞剂（β1、β2受体阻滞剂）阻断了可舒张血管的β2受体，使α受体的血管收缩作用缺少抗衡，在循环肾上腺素作用下，可能使舒张压升高。
在吸烟或精神紧张的情况下，循环肾上腺素水平升高，上述效应更为明显。
因此，初次应用非选择性β受体阻滞剂时，我们甚至可以在一些患者中观察到幅度不大的升压效应。
非选择性β1、β2受体阻滞剂
普萘洛尔
●存在体位性低血压的患者使用非选择性β受体阻滞剂可能有利。
分析此类患者交感神经活力较低。
●非特异性β受体阻滞剂预防心律失常或再发心肌梗死可能优于选择性β受体阻滞剂。
分析当患者情绪紧张或发生心肌梗死时，更多肾上腺素释放入血，使血钾水平降低，从而诱发快速室性心律失常，非特异性β受体阻滞剂具有拮杭肾上腺素的作用。
β1、β2和α受体多受体阻滞剂
拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛
●卡维地洛可使接受常规β受体阻滞剂治疗后血压未被控制的患者血压迅速下降。
分析针对β受体被阻断后、α受体收缩血管的作用便失去抗衡这一缺点，对α、β受体都可产生阻断作用的拉贝洛尔被首先用于临床高血压治疗。
卡维地洛是继拉贝洛尔之后上市的可阻断α和β受体的降压药物，高血压患者单次口服25～50 mg后，收缩压和舒张压均可降低，且作用持续10小时以上，患者心率略有减慢，但因血管舒张而并未使心输出量有较大改变。
●可预防心绞痛发作，改善运动缺血症状。
分析由于卡维地洛可舒张全身血管及冠状动脉，降低心脏氧耗并增加冠状动脉血流，因而可预防或减少劳累型心绞痛发作，改善运动缺血症状，卡维地洛的上述作用强于拉贝洛尔。
●此类β受体阻滞剂更利于糖代谢紊乱患者。
分析阻断α受体有利于改善糖代谢紊乱。
分析二
从对糖、脂代谢的影响看β受体阻滞剂应用
β受体阻滞剂对脂代谢的影响
国外多项大样本研究发现，无论在长期或短期治疗中，β受体阻滞剂（包括阿替洛尔、普萘洛尔、氧烯洛尔等）对血脂水平均有不利影响，主要为升高血清TG水平，并降低高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）水平。
β受体阻滞剂影响脂代谢的可能机制为，阻断β受体的同时可能存在部分α受体激动作用，可能使血中儿茶酚胺水平升高，儿茶酚胺可灭活肝外蛋白酶（LL），而LL可分解乳糜微粒和极低密度脂蛋白（VLDL）（血中TG的主要携带者），从而降低HDL-C水平，升高TG水平。
β受体阻滞剂对糖代谢的影响
β受体阻滞剂影响血糖水平的机制为，β2受体被阻断后可使外周血管收缩、糖原分解减少。
因此，非选择性β受体阻滞剂可掩盖低血糖反应。
已证实在应用胰岛素的糖尿病患者中，非选择性β受体阻滞剂可诱发低血糖，故应小心使用。
β受体被阻断后可使去甲肾上腺素α受体作用相对增强，去甲肾上腺素与胰岛β
细胞α受体相结合，抑制胰岛素分泌，故又可升高血糖水平。
随剂量增加，选择性β受体阻滞剂的选择性降低，使其副作用与非选择性药物相类似，故适量给药很重要。
β受体阻滞剂与代谢综合征
代谢综合征是一种多种代谢成分异常聚集的病理状态，主要包括肥胖、高血压、高血糖、胰岛素抵抗和血脂异常等，多种代谢成分异常与2型糖尿病、冠心病和其他动脉粥样硬化性血管疾病的发生密切相关。
目前普遍认为，临床广泛使用的传统β受体阻滞剂（阿替洛尔和普萘洛尔）会加重胰岛素抵抗、血糖紊乱和血脂异常，而新型β受体阻滞剂的临床试验并未显示此类药物对糖、脂代谢具有不利影响。
因此，国内外各种高血压、心脏病防治指南和建议并未反对使用β受体阻滞剂，仅告知其可能产生的副作用。
近年有报告指出，β受体阻滞剂中的比索洛尔和卡维地洛对糖代谢和脂代谢并无明显影响。
本例给药建议
本例患者血压升高，同时伴有脂代谢紊乱（TG水平升高）、糖代谢受损（糖耐量减低）和心率偏快，存在β受体阻滞剂使用指征，建议选择卡维地洛或比索洛尔类的β受体阻滞剂。