抗血栓药物
抗血栓药的适应症及使用指导

抗血栓药的适应症及使用指导抗血栓药是一类常见且重要的药物,用于预防和治疗血栓相关疾病。
在临床上,抗血栓药被广泛应用于心血管疾病的管理和其他需要预防血栓形成的情况。
本文将介绍抗血栓药的适应症及使用指导。
一、抗血栓药的适应症1. 冠心病:抗血栓药在冠心病患者中起到重要的治疗和预防作用。
对于急性冠脉综合征患者,使用抗血栓药有助于稳定病情,减少心肌梗死的风险。
对于稳定性冠心病患者,抗血栓药可以预防心肌缺血和血栓形成。
2. 非瓣膜性房颤:房颤是一种心律失常,容易导致血栓形成和栓塞事件。
抗血栓药对于房颤患者可以起到预防栓塞和中风的作用。
根据患者的具体情况,医生会选择使用口服抗凝药物,如华法林,或者新型口服抗凝药物,如达比加群酯。
3. 深静脉血栓形成和肺栓塞:抗血栓药在深静脉血栓形成和肺栓塞的治疗中起到关键作用。
对于已经形成血栓的患者,使用抗凝药物可以避免血栓进一步扩展和脱落,预防肺栓塞的发生。
4. 人工血管内膜血栓形成:对于装有人工血管的患者,特别是心脏瓣膜置换手术后或者动脉支架植入患者,抗血栓药的使用可以预防血栓形成和血管再狭窄。
5. 其他适应症:抗血栓药还可以用于其他需要预防血栓形成的疾病,如动脉粥样硬化、慢性肾功能不全等情况。
二、抗血栓药的使用指导1. 个体化治疗:抗血栓药的使用需要根据患者的具体病情和血栓风险进行个体化治疗。
医生会综合考虑患者的年龄、性别、病史、肾功能等因素,选择合适的抗血栓药物和剂量。
2. 定期监测:患者在使用抗血栓药物期间需要定期进行监测,包括血液凝固指标、肝酶和肾功能等方面。
这样可以及时调整药物剂量,以保证疗效和减少不良反应的发生。
3. 注意出血风险:抗血栓药使用过程中需要注意出血风险的控制。
患者应遵循医生的用药指导,避免不必要的伤口和外伤。
在使用抗血栓药期间,患者如果出现不明原因的出血、瘀斑或黑便等症状,应及时就医。
4. 联合应用其他药物:抗血栓药在使用过程中需要注意与其他药物的相互作用。
抗血栓药物预防血栓形成维护血液畅通

抗血栓药物预防血栓形成维护血液畅通血栓形成是一种常见的血管疾病,会导致心脑血管疾病的发生。
为了预防血栓形成,人们常常会采取一些措施,其中包括服用抗血栓药物。
本文将介绍抗血栓药物的作用机制和常见的药物种类,以及血栓形成的预防措施。
一、抗血栓药物的作用机制抗血栓药物主要通过干扰血液凝结过程,预防血栓的形成。
血液凝结是一种保护机制,可以止血并维持血管的完整性,但当出现血液凝块时,会对血流造成阻塞,引发血管疾病。
抗血栓药物的作用机制包括以下几种:1. 抑制血小板聚集:血小板是形成血栓的重要成分,抗血小板药物可以通过抑制血小板聚集,减少血栓的形成。
2. 抗凝血作用:抗凝血药物可以干扰凝血酶的生成和功能,降低血液凝结的风险。
3. 扩张血管:某些抗血栓药物可以通过扩张血管,提高血液流动速度,减少血栓的形成。
二、常见抗血栓药物种类目前,常见的抗血栓药物包括抗血小板药物和抗凝血药物。
1. 抗血小板药物抗血小板药物主要通过抑制血小板聚集,预防血栓的形成。
常见的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷等。
2. 抗凝血药物抗凝血药物主要通过抑制凝血因子的生成和功能,降低血液凝结的风险。
常见的抗凝血药物有华法林、肝素等。
三、预防血栓形成的措施除了药物治疗,预防血栓形成还需要采取一些其他的措施。
以下是一些常见的预防血栓形成的措施:1. 均衡饮食:保持合理的饮食结构,减少高脂肪、高胆固醇食物的摄入,可以降低血脂水平,有助于预防血栓形成。
2. 定期锻炼:适量的体育锻炼有助于改善血液循环,维持血液的畅通。
3. 注意心理健康:长期的心理压力会增加血栓形成的风险,因此,保持良好的心理健康也是预防血栓形成的重要措施之一。
4. 戒烟限酒:烟草和酒精对血管有一定的损害作用,戒烟限酒可以降低心脑血管疾病的风险。
结论抗血栓药物在预防血栓形成和维护血液畅通方面起着重要的作用。
了解和正确使用抗血栓药物,结合其他的预防措施,可以降低心脑血管疾病的发生风险,维护身体健康。
抗血栓药西药抗血栓药物的适应症和正确用药方法

抗血栓药西药抗血栓药物的适应症和正确用药方法抗血栓药物是用于预防和治疗血栓形成的药物。
常见的西药抗血栓药物包括抗凝剂和抗血小板药物。
本文将重点介绍这些药物的适应症和正确的用药方法。
抗凝剂主要用于预防和治疗静脉血栓栓塞症(VTE)、心肌梗死、中风等血栓相关疾病。
其中最常用的抗凝剂是华法林,它通过抑制维生素K的作用,减少凝血因子的合成,从而达到抗凝的效果。
西药抗凝剂需要适应症明确,并且在专业医生的指导下使用,因为抗凝剂的使用需要根据患者的血凝指标进行监测和调整剂量。
常见的适应症包括人工心脏瓣膜置换、深静脉血栓形成等。
另一类抗血小板药物主要包括阿司匹林和氯吡格雷等。
它们通过不同的机制抑制血小板聚集,从而减少血栓的形成。
阿司匹林主要用于预防心脏病和中风,适应症包括冠心病、高血压、糖尿病等。
而氯吡格雷则主要用于治疗心血管事件的再发,适应症包括急性冠脉综合征、心肌梗死等。
正确的用药方法对于抗血栓药物的效果和安全性起着至关重要的作用。
首先,患者在使用这类药物前应该征询医生的意见,并按照医生的指引进行用药。
其次,患者应该明确药物的使用剂量和用药频率,并遵循规定的用药方案。
如果忘记服药,应尽快补服,并在下一个剂量的正常时间继续使用。
此外,抗血栓药物可能与其他药物产生相互作用,因此要及时告知医生正在使用的其他药物,以避免不良反应和药物相互影响。
与任何药物一样,抗血栓药物使用过程中也可能出现一些不良反应。
常见的副作用包括出血和胃肠道不适。
如果出现明显的出血或其他不适症状,患者应立即向医生寻求帮助。
此外,使用抗血栓药物的患者在日常生活中应注意避免发生创伤和减少风险因素的影响,以减少血栓的形成。
总之,抗血栓药物在防治血栓相关疾病中起着重要的作用。
患者在使用这类药物时需要明确适应症,并按照医生的指导正确用药。
同时,患者应该注意药物的副作用和注意事项,以保证用药的效果和安全。
如有任何疑问或困惑,患者应及时咨询医生。
抗血栓药物市场分析

抗血栓药物市场分析一、市场概况抗血栓药物是一类用于预防和治疗血栓形成的药物。
血栓形成是一种常见的疾病,会导致心脑血管疾病的发生,如心肌梗死和中风。
随着人口老龄化和生活方式的改变,抗血栓药物市场呈现出快速增长的趋势。
二、市场规模根据市场调研数据显示,全球抗血栓药物市场在2022年达到了100亿美元,并估计到2025年将增长至150亿美元。
亚太地区是抗血栓药物市场的主要消费地区,占领了市场份额的40%以上。
北美和欧洲地区也是重要的市场。
三、市场驱动因素1. 人口老龄化:随着人口老龄化的加剧,心脑血管疾病的发生率也在增加,进而推动了抗血栓药物市场的增长。
2. 生活方式改变:不健康的生活方式,如高脂饮食、缺乏运动等,会增加血栓形成的风险,引起人们对抗血栓药物的需求。
3. 医疗技术进步:随着医疗技术的不断进步,人们对预防和治疗心脑血管疾病的需求也在增加,从而推动了抗血栓药物市场的发展。
四、市场竞争格局目前,全球抗血栓药物市场竞争激烈,主要厂商包括辉瑞、赛诺菲、默克等国际大型制药公司。
这些公司通过不断进行研发和创新,推出新的抗血栓药物,以满足市场需求。
五、市场前景和趋势1. 创新药物的推出:随着科技的不断进步,新型抗血栓药物的研发和上市将成为市场的主要趋势。
这些新药物具有更高的疗效和更少的副作用,将进一步推动市场的增长。
2. 医保政策的调整:随着各国医保政策的不断调整,抗血栓药物的价格和报销范围也将发生变化。
这可能会影响市场的竞争格局和消费者的购买行为。
3. 医疗服务的改善:随着医疗服务水平的提高,人们对抗血栓药物的需求也将增加。
医疗机构和药店的合作将为市场带来更多的机会。
六、市场风险和挑战1. 副作用问题:一些抗血栓药物可能会引起出血等副作用,这对患者的安全构成威胁。
因此,药物的安全性和有效性将成为市场面临的挑战。
2. 法规限制:各国对药品的监管法规不同,可能会对市场的发展产生一定的限制和影响。
3. 市场竞争:抗血栓药物市场竞争激烈,新进入者需要面对已有品牌的竞争,需要具备创新能力和市场拓展能力。
抗血栓药物市场分析

抗血栓药物市场分析一、市场概况抗血栓药物是一类用于预防和治疗血栓形成的药物,包括抗凝血药和抗血小板药物。
随着人们生活水平的提高和老龄化人口的增加,心血管疾病的发病率逐渐上升,使得抗血栓药物市场需求不断增加。
二、市场规模根据市场调研数据显示,抗血栓药物市场规模在过去几年内呈现稳定增长态势。
估计到2025年,全球抗血栓药物市场规模将达到XX亿美元,年均复合增长率约为X%。
三、市场分析1. 抗凝血药市场抗凝血药是预防血栓形成的重要药物,主要包括华法林、阿司匹林和直接口服抗凝药等。
目前,华法林是主要的抗凝药物,但其需要定期监测和剂量调整,使用不便。
因此,近年来,直接口服抗凝药逐渐受到市场青睐。
估计未来几年,直接口服抗凝药市场将保持较高增长速度。
2. 抗血小板药物市场抗血小板药物主要用于预防和治疗心脑血管疾病,如阿司匹林、氯吡格雷等。
随着心脑血管疾病的高发,抗血小板药物市场需求稳定增长。
同时,新型抗血小板药物的研发也在不断推进,为市场增长提供了新的动力。
3. 市场竞争格局抗血栓药物市场竞争激烈,主要的制药公司包括辉瑞、强生、诺华等。
这些公司通过不断的研发和创新,推出新产品,提高市场占有率。
同时,一些新兴的制药公司也在抗血栓药物领域崭露头角,加剧了市场竞争。
四、市场前景1. 市场驱动因素随着人口老龄化程度的加深,心血管疾病的发病率将继续增加,进一步推动了抗血栓药物市场的需求。
同时,医疗技术的进步和人们对健康的重视也将促使市场规模不断扩大。
2. 市场挑战因素抗血栓药物市场面临一些挑战,如药物价格上涨、副作用和安全性问题等。
此外,新药研发的时间和成本较高,也制约了市场的发展。
3. 市场发展趋势未来,抗血栓药物市场将呈现以下几个发展趋势:- 新型抗血栓药物的研发和推出,提高治疗效果和安全性。
- 抗血栓药物的个体化治疗,根据患者的基因和病情,制定个性化的用药方案。
- 互联网医疗的兴起,为抗血栓药物市场提供更广阔的销售渠道和服务方式。
抗血栓药物的正确用法

抗血栓药物的正确用法随着现代生活方式的改变,心血管疾病已经成为全球人口中的主要健康问题之一。
而血栓形成是引发心脏病、中风和其他心血管疾病的主要原因之一。
为了预防和治疗血栓形成,抗血栓药物的使用变得越来越重要。
然而,正确的使用抗血栓药物至关重要,以确保其有效性和安全性。
本文将探讨抗血栓药物的正确用法,以帮助读者更好地了解并正确使用这些药物。
一、抗血栓药物的种类目前,市场上有多种不同类型的抗血栓药物可供选择。
常用的抗血栓药物包括抗凝血药物和抗血小板药物。
抗凝血药物主要包括华法林和肝素,可以防止血液凝结。
抗血小板药物主要包括阿司匹林和氯吡格雷,可以抑制血小板聚集。
根据病情和医生的建议,选择合适的抗血栓药物非常重要。
二、抗血栓药物的常见使用误区在使用抗血栓药物时,一些常见的误区需要注意,以免影响药物的疗效和安全性。
1. 用药剂量错误:抗血栓药物的剂量应根据具体病情和医生的建议来确定。
过低的剂量可能无法有效预防血栓形成,而过高的剂量可能导致出血等副作用。
因此,务必按照医生的指导按时按量服用药物。
2. 随意停药:抗血栓药物需要长期使用,停药可能导致血栓重新形成的风险增加。
因此,不得随意停药,如果出现不良反应或需要停药,务必在医生的指导下逐渐减量或更换药物。
3. 忽略药物相互作用:一些药物和食物可能影响抗血栓药物的吸收和代谢。
在使用抗血栓药物期间,应避免与其他药物和食物相互作用,必要时请咨询医生或药师。
三、抗血栓药物的正确使用正确使用抗血栓药物对于预防和治疗血栓形成至关重要。
以下是一些使用抗血栓药物的正确方法和注意事项。
1. 严格遵循医生的指导:在使用抗血栓药物前,应咨询医生的意见并详细了解用药的目的和效果。
在使用过程中,要按照医生的剂量和用药时间表正确服用药物。
2. 注意药物的副作用和不良反应:抗血栓药物可能引发出血等不良反应。
如果出现不适或不寻常的体征,如血尿、黑便、鼻出血等,应及时就医。
3. 定期复查和监测:使用抗血栓药物期间,定期进行血液检查和相关指标的监测,以确保药物的疗效和安全性。
抗血栓药西药抗血栓药物的使用说明及副作用

抗血栓药西药抗血栓药物的使用说明及副作用血栓是一种常见的血液疾病,会引发心脑血管疾病,严重威胁人们的健康。
抗血栓药物是一类可以预防和治疗血栓的药物,其中西药抗血栓药物在临床应用中非常重要。
正确认识和使用抗血栓药物,既可以有效预防血栓的发生,又可以避免不必要的副作用。
本文将对西药抗血栓药物的使用说明及副作用进行详细介绍。
一、西药抗血栓药物的使用说明1. 抗凝药物抗凝药物主要通过抑制凝血酶的活性,延长凝血时间,预防血液凝结。
与其他抗血栓药物相比,抗凝药物作用更为广泛,适用于各种血栓形成的风险。
常见的抗凝药物有华法林、阿司匹林等。
使用抗凝药物前,应进行全面的评估,包括个体的疾病状态、年龄、性别等因素。
同时,必须按照医生的指导进行剂量调整,并定期复查凝血功能。
2. 抗单板聚集药物抗单板聚集药物主要通过抑制血小板的聚集功能,阻断血栓形成。
这类药物通常适用于血小板聚集引起的血栓性疾病,如冠心病、脑血栓等。
常用的抗单板聚集药物有阿司匹林、氯吡格雷等。
使用抗单板聚集药物时,需严格按照医生的建议进行使用,避免过度使用或长期使用,以免引发出血等不良反应。
3. 抗纤溶药物抗纤溶药物主要通过抑制纤溶酶的活性,延长纤维蛋白的降解时间,从而增加血栓溶解的能力。
这类药物适用于急性心肌梗死、肺栓塞等严重血栓性疾病的治疗。
常见的抗纤溶药物有尿激酶、链激酶等。
使用抗纤溶药物时,应严格按照医生的指导进行用药,避免过度使用而导致出血等不良反应。
二、西药抗血栓药物的副作用1. 出血风险西药抗血栓药物使用过程中最主要的副作用是出血。
由于这些药物会抑制血液凝结的过程,可能导致出血时间延长、鼻血、消化道出血以及严重的颅内出血等。
因此,在使用这类药物时需密切观察患者的出血情况,同时要定期进行血常规检查,确保安全使用。
2. 肝功能损害一些西药抗血栓药物可能对肝脏产生不良影响,导致肝功能损害。
因此,在使用这些药物时,特别是需要长期使用的情况下,要密切监测肝功能指标,并定期复查肝功能。
抗血栓药物的研究进展

抗血栓药物的研究进展一、概述血栓性疾病是一类严重威胁人类健康的病症,其发病过程涉及血液凝固和血小板聚集等多个环节。
抗血栓药物作为治疗血栓性疾病的重要手段,近年来在研究和应用方面取得了显著的进展。
这些药物通过阻止血液凝固过程、溶解已形成的血栓或阻止血小板聚集等方式,有效地预防和治疗心脑血管疾病、动脉和静脉血栓形成等疾病。
随着科技的不断进步和医药研发水平的提高,抗血栓药物的研究呈现出多样化、精细化的趋势。
传统的抗凝药物如华法林和肝素等,虽然在一定程度上能够预防和治疗血栓性疾病,但长期使用存在副作用和风险。
研发新型、高效、安全的抗血栓药物一直是医药领域的热点和难点。
抗血小板药物和抗凝药物两大类别的新型抗血栓药物不断涌现,如硝替沙星、替罗非班等抗血小板药物,以及达比加群、利妥昔单抗等抗凝药物。
这些新药物具有作用机制独特、副作用小、疗效显著等优点,为血栓性疾病的治疗提供了新的选择。
除了药物治疗外,物理预防、康复运动以及饮食调整等手段也在血栓性疾病的预防和治疗中发挥着重要作用。
这些综合措施的应用,使得血栓性疾病的防治更加全面和有效。
抗血栓药物的研究进展不仅体现在新型药物的研发和应用上,也体现在综合防治策略的制定和实施上。
随着医药科技的不断进步和临床经验的不断积累,抗血栓药物的研究将继续深入,为血栓性疾病的预防和治疗提供更加安全、有效的手段。
1. 血栓形成的机制与危害血栓形成是一种复杂的生理过程,其机制涉及血液凝固系统的多个组分和血管壁的相互作用。
在正常生理状态下,血液凝固系统处于动态平衡中,既能够迅速止血,又避免不必要的血栓形成。
在某些病理条件下,如血管损伤、血流缓慢或血液成分异常时,这种平衡可能被打破,导致血栓形成。
血栓形成的核心机制包括血小板活化和聚集、凝血功能亢进以及血管内皮细胞损伤等。
血小板在血管损伤部位被激活,通过一系列反应形成血小板聚集体,进而构成血栓的骨架。
凝血系统被激活,凝血酶原转化为凝血酶,促使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,形成血栓的基质。
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抗血栓药一、血栓形成的种类和机制血栓:动脉血栓、静脉血栓影响血栓形成的主要因素:1.血管壁改变:内皮细胞损伤,抗栓↓2.血液成分改变:血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白形成3.血流改变: 血流缓慢或停滞、漩涡形成二、血栓的溶解三、抗血栓药的分类抗凝血药、抗血小板药、溶血栓药(一)抗凝血药Ⅰ.肝素类肝素(heparin)分子量3000D~30000D,平均15000D特点:1.抗凝血作用强大, 使ATⅢ灭活凝血酶和Ⅹa的速率提高1000倍。
体内体外均抗凝。
2.抗血栓形成对静脉血栓显著,与抗凝、抗血小板、影响血管内皮功能、降低血粘度有关。
3.其他促纤溶、降血脂、抗血管平滑肌增殖4.口服不吸收,常静脉或皮下给药机制: 图应用:1.血栓栓塞性疾病1.AMI二级预防2.心血管手术或血液透析时防体外循环血栓形成存在问题:1.抗凝效果个体差异大,剂量难掌握2.需实验室监测抗凝活性防过量3.治疗指数小4.不能口服5.作用不持久不良反应:血小板减少症,多发生于开始肝素化后10~15d。
可逆。
过量或与抗血小板药并用可致出血。
骤停可致原有病症加重,甚至危及生命。
低分子量肝素(low molecular weight heparine , LMWH)表肝素与低分子肝素主要特征比较常用药:依诺肝素(enoxaparin)、洛吉肝素(logiparin)、洛莫肝素(looparin)、替地肝素(tedelparin) 应用: 同肝素,可用于肝素禁忌者。
临床研究(>7000例) 依诺肝素对急性冠脉综合征疗效优于肝素。
优点:1.抗凝剂量易掌握,个体差异小。
2.一般不需监测抗凝活性3.毒性小,安全。
4.作用时间长,iH每日1~2次Ⅱ.维生素K拮抗剂华法林(warfarin)、醋硝香豆素(acenocoumarol)、双香豆素(dicoumarol)抗凝机理:竞争性抑制Vit K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ在肝脏合成。
作用特点:(1)仅体内有效。
口服生物利用度高。
(2)生效慢(2~7d),维持久。
(3)用于血栓栓塞病可做维持治疗Ⅲ.水蛭素(hirudin)作用:(1) 为凝血酶特异性抑制剂,与凝血酶1:1结合, 灭活之。
(2)抗血栓强。
优点:(1)抗凝不需ATⅢ,可用于缺乏ATⅢ又需抗凝治疗者。
(2)不影响内皮细胞功能,不致血小板↓, 血小板减少者抗凝可用。
(3)抗栓同肝素, 抗凝弱, 出血的不良反应少。
(4)监测手段简便, 可测凝血酶时间进行活性监测。
(5)免疫性弱,未发现特异抗体。
(6)sc 、im生物利用度高, 吸收完全, 维持长。
(7)对与纤维蛋白(或血块)相结合的凝血酶也有抑制作用,抗栓强而持久。
用于各种血栓性疾病阿加曲班(argatroban)合成的凝血酶直接抑制剂,为精氨酸衍生物。
高亲合力与凝血酶催化部位结合,抑制其活性。
用于肝素诱发Pt减少症、急性脑血栓、外周动脉闭塞症、PTCA、AMI。
(二)抗血小板药作用:抑制血小板粘附、聚集、和释放,阻抑血栓形成。
并延长血小板生存期。
按作用机制分四类:(1)抑制血小板花生四烯酸代谢的药物(2)增加血小板内cAMP的药物(3)抑制ADP活化血小板的药物(4)血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药Ⅰ.抑制血小板花生四烯酸代谢的药物图此类药只对诱导血小板生成TXA2的聚集剂有阻抑作用环氧酶抑制剂阿司匹林(Aspirin,Asp)作用:a.抗血小板作用:机制:(1) ↓COX-1, 小剂量↓血小板中TXA2生成。
图①Pt不能合成COX,Asp对其抑制作用可持续5~7d。
而对EC的COX的抑制作用仅1~1.5d。
②Asp在进入体循环前发生脱乙酰作用,致COX-!失活。
(2) ↑白细胞对激活Pt的抑制作用:与白细胞介导的NO/cGMP依赖机制有关。
b.防治AS性心脑血管病:(1)抗Pt聚集(2)抗血栓形成(3)改善受损血管EC功能:↑Ach的扩血管作用(4)保护LDL免被氧化应用:主要治疗冠心病和缺血性脑血管病。
不仅在抗栓疗法中居重要地位,亦是AMI溶栓治疗中必不可少的辅助药物。
1.慢性稳定性心绞痛:瑞典SAPA T研究2000名稳定性心绞痛患者服Asp75mg/d,发生AMI和猝死较对照组↓34%。
2.不稳定性心绞痛:5项临床研究,总人数3000余名,服Asp75mg/d~1300 mg/d,3个月或1年,AMI发生率和猝死率约↓50%。
Asp对不稳定心绞痛的疗效显著优于肝素,两药并用优于Asp单用。
3.AMI(1)治疗Asp为AMI溶栓治疗的常规辅助药。
ISIS-2试验(17000例),Asp162.5mg/d 服1个月,能显著↓血管性死亡率,未↑重度出血并发症。
单用链激酶可降低血管性死亡率25%,并用Asp则↓42 %。
另对32个临床试验的分析,Asp显著↓冠脉再闭塞率和缺血性事件的再发生率。
(2)二级预防①70000名心血管高危患者用Asp治疗,非致死性心梗的危险性↓1/3,血管性死亡危险性↓1/6。
Asp与双嘧达莫并用,疗效↑。
②20000名有MI病史者经Asp治疗2年,血管性事件的危险性↓。
(3)一级预防①40~84岁健康男性22000人,服Asp(325mg/d,隔日一次)5年预防AMI试验结果,Asp非常显著↓50岁以上人MI发生的危险性,但死亡率未降低。
②5000名男性服Asp500mg/d,观察6年,心血管病死亡率无变化。
Asp用于一级预防尚缺乏足够的证据。
老年人若存在明确的心脏危险因子,可在医生指导下长期服用Asp。
4.缺血性脑卒中和短暂性缺血发作(1)急性期治疗IST、CAST试验证实,Asp可显著↓脑卒中患者再次发生脑血管意外,以及以死亡和非致死性脑卒中为综合终点的危险性,并不↑出血性脑卒中危险性。
(2)二级预防脑卒中或短暂性脑缺血发作者长期服Asp可↓脑卒中再发生的危险性,非致死性脑卒中和血管性事件亦↓。
小剂量Asp与双嘧达莫合用,疗效↑。
(3)一级预防尚无定论。
据报道,Asp对预防缺血性脑卒中无益,反可↑出血性脑卒中发生的危险性。
5.血管手术后维持血管通畅冠脉搭桥术后12h内服Asp100mg/d,连服1年。
PTCA术后24h开始Asp100mg/d,连服1年以上。
临床应用剂量:欧美国家心脏血管学会推荐剂量:急性治疗(AMI、不稳定心绞痛、血栓闭塞性脑卒中)开始160~325mg/d, 以后75~160mg/d。
心脑血管病二级预防:160~325mg/d心脑血管病一级预防:未确定,高危者75~160mg/d国内常用量:AMI150~300mg ;预防50mg/d禁忌证:哮喘、胃溃疡、胃肠道出血、血友病、视网膜出血及CHF。
TXA2合成酶抑制剂和TXA2/PGH2受体阻断药达唑氧苯(dazoxiben)作用:选择性抑制TXA2合成酶,TXA2合成↓,PG内过氧化物及PGI2生成↑。
特点:对AA诱导的Pt聚集作用弱。
对心绞痛等的疗效弱于Asp。
Sulotroban(BM13177)TXA2受体阻断药,对AA、胶原和TX类似物诱导的Pt聚集有抑制作用,轻度延长出血时间。
可保持冠脉搭桥术后血管通畅,显著↓血管堵塞率。
但作用时间短,活性中等。
利多格雷(ridogrel)抑制TXA2合成酶兼阻断TXA2受体,作为溶栓辅助药,不优于Asp。
Ⅱ.增加Pt内cAMP的药物特点:抗Pt作用强,对多种诱导剂引起的Pt聚集和释放都有抑制作用。
尚可抑制血小板激活初期的变形和Pt的粘附性。
依前列醇钠(前列环素,prostacyclin)作用:是活性最强的Pt聚集内源性抑制物,并抗血栓形成及扩血管(A)。
作用快、短(5min)。
机制:与Pt膜特异受体相互作用,激活AC,促进cAMP生成。
应用:1. 体外循环防微血栓形成和出血倾向。
2. 气雾吸入法治疗肺动脉高压。
不良反应:低血压。
Iloprost (ciloprost , ZK36374)特点:1.抗Pt作用强于扩血管2.可静滴或口服,消除t1/2为30min3.主要治疗外周动脉疾病。
小腿缺血者约40%~60%用药后静止痛↓,皮肤溃疡渐愈合,60%~90%疗效较久。
缓解血栓闭塞性脉管炎腿部疼痛和促进溃疡愈合优于Asp。
减少雷诺氏症缺血发作次数,减轻手指损伤,疗效同硝苯地平。
前列腺素E1(PGE1)PGE1与PGI2作用于Pt同一受体, 抗Pt聚集,并抗血栓形成。
亦抑制凝血及促纤溶。
用于伴有间歇跛行的外周血管病。
双嘧达莫(dipyridamole, 潘生丁)作用:1.抑制Pt粘附于受损血管壁, 优于Asp2.高剂量↑cAMP, ↓Pt内Ca2+而抗Pt聚集, 弱于Asp3.体内抗血栓作用强4.扩张冠脉机制:1.抑制PDE, ↑cAMP2.↑内源性PGI2活性3.抑制腺苷再摄取, ↑腺苷活性。
腺苷激活AC, ↑cAMP应用:1.人工心瓣膜与Asp或华法林合用防血栓栓塞。
2.周围血管病与Asp联用疗效高于单用Asp。
3.不能耐受Asp的患者。
4.脑卒中和短暂性脑缺血发作。
Ⅲ. 抑制ADP活化Pt的药物噻氯匹定(ticlopidine)作用:1.强效抗Pt聚集,生效慢(6~72h生效,5~6d达高峰),持续长(停药后维持数天)。
2.抗血栓抑制大鼠实验性血栓形成优于Asp。
机制:抑制Pt膜ADP受体(P2AC),阻抑ADP诱导的AC活性抑制, ↑cAMP。
ADP受体为多个嘌呤受体,其中P2受体可分为P2X1和P2Y1P2Y1又分为P2PLC和P2ACP2X1与膜离子通道有关,影响Ca2+内流P2PLC与膜磷脂C激活,Pt变形和胞内Ca2+有关P2AC与AC抑制和Pt聚集有关应用:血栓栓塞性脑血管病二级预防,可↓脑卒中和MI发生。
起效慢(250mg,Bid,2~4d生效,8~11d作用最强,14~21d血浓度稳定)。
不宜用于AMI溶栓前。
不良反应:粒细胞减少(2.4%),血小板减少性紫癜(0.02%)等。
氯吡格雷(clopidogrel)特点:1.抗Pt强于噻氯匹定2.抗凝血3.降低血液纤维蛋白原水平和粘稠度4.生效快(2h,3~7d达峰值),不良反应少。
Ⅳ血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药GPⅡb/Ⅲa单克隆抗体阿伯西马(abciximab)作用:1.抗血栓强于Asp和肝素2.剂量依赖性地,不可逆地↓Pt聚集0.2mg/kg,80%Ⅱb/Ⅲa受体被阻断应用:PTCA辅助药预防急性缺血性并发症;AMI预防冠脉血栓再形成;不良反应:出血并发症(14%),血小板减少症(5.2%)。
RGD多肽Eptifibatide结构中含KGD三肽,与GPⅡb/Ⅲa受体高特异性结合。
抗Pt聚集强、快(5min达峰值)、短(停滴后2~4h恢复)。
应用:1.PTCA辅助用药6400例大规模临床研究,↓死亡率和AMI发生率。