糖皮质激素
糖皮质激素的作用、副作用及在肝移植-新(1)

糖皮质激素的作用、副作用及在肝移植-新(1)
糖皮质激素是一种能够抑制炎症反应的药物,广泛应用于各种炎症性
疾病的治疗中。
但同时,其也存在着一些副作用,因此需要合理使用,并根据患者情况做好预防措施。
一、糖皮质激素的作用
1.抑制炎症反应
糖皮质激素可以抑制炎症反应,减轻炎症相关的各种疾病症状。
2.免疫抑制
糖皮质激素可以抑制人体免疫系统,减少排斥反应以及自身免疫性疾病。
3.抗过敏作用
糖皮质激素可以抑制过敏反应,减轻过敏症状。
二、糖皮质激素的副作用
1.影响骨骼生长发育
长期应用糖皮质激素可能影响儿童青少年骨骼的生长发育。
2.易感染
糖皮质激素会抑制人体的免疫反应,减少机体对病原体的抵抗力。
因
此易导致感染。
3.增加血糖、血压
长期应用可导致血糖、血压升高,增加糖尿病和高血压的风险。
三、糖皮质激素在肝移植中的应用
在肝移植中,糖皮质激素可以起到免疫抑制作用,预防排斥反应。
但
同时,它也存在着一些副作用,需要严格的应用控制和管理。
1.肝移植后受者需要长期应用糖皮质激素,以预防移植物排斥反应。
2.对于肝移植术后出现难以控制的排斥反应,可以考虑加大糖皮质激
素的剂量。
3.需要针对患者个体情况,合理控制糖皮质激素的剂量和使用时间,
以免出现副作用。
总结:糖皮质激素的作用主要是通过抑制炎症反应和免疫系统来实现,但同时也存在着一些副作用。
在肝移植中,糖皮质激素可以起到很好
的免疫抑制作用,但必须结合患者具体情况来控制使用,以免出现不
良反应。
糖皮质激素的副作用

糖皮质激素的副作用
糖皮质激素是一类常用的药物,用于治疗许多疾病,如炎症、免疫系统疾病和多种过敏反应。
尽管这些药物在治疗上非常有效,但它们也有一些潜在的副作用。
1. 免疫系统抑制:糖皮质激素抑制免疫系统功能,降低身体对外界病原体的抵抗力,增加感染的风险。
长期使用糖皮质激素可能导致感染频繁或更加严重。
2. 骨质疏松:长期使用糖皮质激素可能导致骨质疏松和骨折的风险增加。
这是因为激素抑制了骨细胞的生成和骨吸收的平衡。
3.水肿:糖皮质激素会导致体内潴留水分,引起水肿。
特别是
在面部和手部,这可能导致面部肿胀和手指肿胀。
4.高血压:糖皮质激素对血管有收缩作用,可能导致高血压。
这增加了心脏病和中风的风险。
5.心理和情绪问题:长期使用糖皮质激素可能导致心理和情绪
问题,如焦虑、抑郁和失眠。
6.消化系统问题:糖皮质激素可能导致胃酸分泌增加,造成消
化不良、胃溃疡和胃炎等问题。
7.肌肉损伤:长期使用糖皮质激素可能导致肌肉蛋白质分解增加,肌肉质量减少,容易引发肌肉损伤。
总结起来,糖皮质激素的副作用包括免疫系统抑制、骨质疏松、水肿、高血压、心理和情绪问题、消化系统问题以及肌肉损伤。
因此,在使用糖皮质激素时应严格按照医生的建议使用,并定期进行体检和检测,以降低副作用的风险。
糖皮质激素及其临床应用

糖皮质激素减量指征
病情已控制 对糖皮质激素治疗无反应 出现严重毒副作用 出现机会菌感染不能控制
糖皮质激素减量原则
疗程< 10天者可忽然停药 冲击治疗后可恢复原口服剂量 早期快减,晚期慢减 病情重者分三次服,按晚中早顺序减量至顿服 3次/日 顿服 隔日顿服 停药 尽早加用其他免疫克制剂
糖皮质激素及其临床 应用
一、 糖皮质激素概况
(glucocorticosteroids,GCs)
糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌旳 一类甾体激素,也可由化学措施人工合成。
广泛旳生理作用
肾上腺皮质
可旳松 (cortisone)
基因调控
二、 糖皮质激素旳生理作用
糖代谢:克制外周组织对葡萄糖旳摄取和利用,增进糖异生 血糖、糖耐量、肝糖原
蛋白质代谢:增进蛋白质分解代谢 血浆氨基酸浓度、尿氮 负氮平衡
脂肪代谢:两面作用 脂肪分解和脂肪组织特殊分布 水和电介质代谢:弱旳盐皮质激素作用,保钠排钾高血压、水肿
排钙增长、钙吸收降低骨质疏松 核酸代谢:诱导特殊mRNA合成(一种克制细胞膜转运功能旳蛋白质)
克制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质旳摄取
泼尼松龙(强旳松龙)vs泼尼松(强旳松)
关联与差别
• 其中具有生理活性旳是?
泼尼松龙(强旳松龙)
Hale Waihona Puke • 其中没有生理活性,是无活性代谢物旳是? • 两者之间旳关系? • 发生代谢转换旳部位是?
泼尼松(强旳松)
在代谢中相互转化
• 药代动力学:
– 代谢差别:肝功能障碍患者适于直接使用活 性成份泼尼松龙(强旳松龙),泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。
• 严重旳骨质疏松 • 严重糖尿病 • 严重高血压 • 精神病 • 病毒性肝炎
糖皮质激素的作用,危害,使用等汇总

糖皮质激素的作用,危害,使用等汇总糖皮质激素的作用,危害,使用等汇总糖皮质激素的作用1)对物质代谢的作用:糖皮质激素促进肝内糖元异生,增加糖元贮备,还能抑制组织对糖的利用,因而使血糖升高。
应用大剂量糖皮质激素可引起类固醇性糖尿病。
缺乏糖皮质激素时,血糖下降,饥饿时更加严重,甚至有发生死亡的危险。
糖皮质激素对蛋白质代谢的作用随组织而不伺,主要促进肝外组织特别是肌组织蛋白分解,并抑制氨基酸进人肝外组织,使血中氨基酸升高。
对肝脏,则促进蛋白质合成。
糖皮质激素过多可引起生长停滞,肌肉消瘦,皮肤变薄和骨质疏松等。
糖皮质激素对脂肪代谢的影响有两个方面,一是促进脂肪组织中的脂肪分解,二是影响体内脂肪重新分布。
糖皮质激素过多时,使大量脂肪酸进入肝脏氧化;四肢脂肪减少,而面部、躯干、特别是腹部和背部脂肪明显增加,称为向心性肥胖。
2)对各器官系统的作用:作用于血细胞:大剂量的糖皮质激素可使胸腺和淋巴组织萎缩,使血中的淋巴细胞破坏,因此常用于治疗淋巴肉瘤和淋巴性白血病。
它还能促进单核细胞吞噬,分解嗜酸性粒细胞,从而使嗜酸性粒细胞在血中含量减少。
因此,血中嗜酸性粒细胞数可作为判断肾上腺皮质功能的指标之一。
作用于血管系统:糖皮质激素能提高血管平滑肌对血中去甲肾上腺素的敏感性,从而使血管平滑肌保持一定的紧张性。
肾上腺皮质功能不足时,血管紧张性降低,因而血管扩张,血管壁通透性增加,严重时可导致外周循环衰竭。
作用于胃肠道:能增加胃酸分泌和胃蛋白酶生成,因而有诱发或加重溃疡的可能,药用时应予以注意。
作用于神经系统:小剂量可引起欣快感,过多则出现思维不能集中,烦燥不安以及失眠等现象。
糖皮质激素的危害在肾病综合症激素治疗中,糖皮质激素的应用是一个不可缺少的环节,它在一定程度上缓解了病人的痛苦,提高了短期内的疗效,可是,毫无控制的激素应用仿佛打开了潘多拉的盒子,在给人们带来快乐的同时,也引来了灾难,使患者出现了各种不可逆转的严重症状:1、长期超生理剂量的糖皮质激素应用可引起水、盐、糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进症。
糖皮质激素作用机制及临床应用概述

糖皮质激素作用机制及临床应用概述糖皮质激素是一类内源性激素,也是广泛应用于临床的药物。
其作用机制包括抗炎、免疫抑制、抗过敏和抗应激等多方面。
在临床应用中,糖皮质激素被用于各种炎症性和免疫相关的疾病的治疗。
本文将对糖皮质激素的作用机制及其临床应用进行概述。
首先,糖皮质激素能够通过抑制炎症反应来产生抗炎作用。
它们能够抑制炎症介质的合成和释放,如前列腺素和白细胞介素等。
此外,糖皮质激素还能够抑制炎症细胞的迁移和粘附,减少炎症病变的扩展和发展。
这些抗炎作用使得糖皮质激素在各种炎症性疾病的治疗中起到重要作用,如风湿性关节炎、过敏性鼻炎和皮肤病等。
其次,糖皮质激素还具有免疫抑制作用。
它们能够抑制T细胞的活化和增殖,减少B细胞的免疫球蛋白合成和分泌,降低巨噬细胞和自然杀伤细胞的活性。
通过这些作用,糖皮质激素可以抑制各类免疫反应和自身免疫疾病的发展。
例如,糖皮质激素被用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病。
此外,糖皮质激素还具有抗过敏作用。
它们能够减少嗜酸性粒细胞和肥大细胞释放的组胺等过敏介质,阻断过敏反应的发生。
因此,糖皮质激素常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏性疾病。
最后,糖皮质激素还能够对体内的应激反应起到调节作用。
当机体面临应激情况,糖皮质激素能够促进葡萄糖的生成和释放,以提供能量供给。
此外,糖皮质激素还能够抑制炎症反应和免疫反应,从而减轻应激对机体的不良影响。
因此,糖皮质激素常被用于治疗严重感染、创伤和手术等应激性疾病。
总之,糖皮质激素是一类具有抗炎、免疫抑制、抗过敏和抗应激等多种作用的激素。
在临床应用中,糖皮质激素广泛应用于炎症性和免疫相关的各种疾病的治疗。
然而,糖皮质激素也存在一定的副作用和安全性问题,因此在使用过程中需要严格掌握适应证和剂量,并与患者共同评估风险和利益。
糖皮质激素临床应用及注意事项

糖皮质激素临床应用及注意事项糖皮质激素临床应用及注意事项:一、概述1.1 糖皮质激素的定义及作用1.2 糖皮质激素临床应用的范围和适应症二、常见糖皮质激素药物2.1 皮质类固醇激素的分类及特点2.2 常用的糖皮质激素药物及其适应症2.3 不同剂型的糖皮质激素药物的选择和应用三、糖皮质激素的剂量和给药方式3.1 糖皮质激素的剂量选择原则3.2 糖皮质激素的给药方式及注意事项3.3 特殊人群的糖皮质激素使用注意事项四、常见的糖皮质激素副作用及预防措施4.1 皮肤与粘膜的副作用及应对策略4.2 内分泌系统的副作用及应对策略4.3 消化系统的副作用及应对策略4.4 免疫系统的副作用及应对策略4.5 骨代谢的副作用及应对策略4.6 其他常见副作用及应对策略五、糖皮质激素的禁忌症和注意事项5.1 糖皮质激素使用的禁忌症5.2 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项 5.3 儿童和老年人的使用注意事项5.4 合并感染的患者的使用注意事项5.5 其他需要特殊注意的情况六、糖皮质激素与其他药物的相互作用6.1 糖皮质激素与抗生素的相互作用6.2 糖皮质激素与其他药物的相互作用七、糖皮质激素的处理和管理7.1 糖皮质激素的处方与购买7.2 糖皮质激素的储存与保管7.3 糖皮质激素的废弃物处理八、附件8.1 糖皮质激素临床应用指南8.2 糖皮质激素常用剂量表格8.3 糖皮质激素副作用监测表法律名词及注释:1:法律名词:糖皮质激素注释:糖皮质激素是一类内源性激素,具有多种生理作用,并可通过外源性途径应用于临床治疗。
2:法律名词:禁忌症注释:禁忌症是指某种疾病、状态或情况下,不宜使用特定药物或进行特定医疗操作的情况。
3:法律名词:剂量注释:剂量是指给药或应用的药物的量,通常根据患者的情况和需求进行调整。
4:法律名词:相互作用注释:相互作用是指不同药物或物质之间相互影响、改变或增强对方的药效、毒性或代谢过程的现象。
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用1. 引言1.1 糖皮质激素的定义糖皮质激素是一类内源于人体肾上腺皮质的激素,其主要作用是调节多种生理过程。
糖皮质激素通过与核内受体结合,调控基因转录,影响细胞增殖、分化、凋亡等生物学功能。
糖皮质激素在人体内的合成、分泌和代谢均受调控,是维持内分泌平衡的重要组成部分。
研究表明,糖皮质激素在炎症、免疫和代谢调节中发挥着关键作用,对于维持机体内稳态具有重要意义。
糖皮质激素的生物学效应主要包括抗炎、免疫抑制、代谢调节等多个方面,对于多种疾病的治疗具有重要作用。
糖皮质激素也被广泛应用于临床医学领域,成为治疗各种疾病的常用药物之一。
了解糖皮质激素的定义及其作用机制对于深入理解其临床应用具有重要意义。
1.2 糖皮质激素的分类糖皮质激素是一类具有广泛生物活性的类固醇激素,主要由胆固醇合成而来。
根据其结构和功能不同,糖皮质激素可以分为两类:内源性糖皮质激素和外源性合成的糖皮质激素。
内源性糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的,包括皮质醇和皮质酮等,它们在人体内起着重要的调节作用。
外源性合成的糖皮质激素是在实验室中合成的人工激素,如地塞米松、氢化可的松等,它们具有与内源性糖皮质激素相似的生物活性。
根据糖皮质激素的药理作用和结构特点,可以将其分为糖皮质激素类固醇和非类固醇抗炎药两大类。
糖皮质激素类固醇包括氢化可的松、地塞米松等,其分子结构类似于内源性糖皮质激素,具有广泛的抗炎、免疫抑制和代谢调节作用。
非类固醇抗炎药则是一类不含类固醇结构的药物,如布洛芬、阿司匹林等,其主要作用是通过抑制前列腺素的合成来产生抗炎作用。
糖皮质激素的分类对于临床应用和药物选择具有重要的指导意义。
1.3 糖皮质激素的药理作用糖皮质激素是一类通过与细胞核内受体结合而发挥作用的类固醇激素。
糖皮质激素可以细胞内活性和抑制一系列细胞功能,因此具有多种药理作用。
糖皮质激素主要通过以下几种途径发挥作用:1. 抗炎作用:糖皮质激素通过抑制炎症介质的释放和炎性细胞的迁移来发挥抗炎作用。
糖皮质激素的药理作用不良反应临床应用
糖皮质激素的药理作用不良反应临床应用糖皮质激素的药理作用、不良反应及临床应用糖皮质激素是一类广泛应用于临床的药物,具有重要的抗炎、免疫抑制等药理作用。
然而,长期或不当使用糖皮质激素也会引发一些不良反应。
本文将探讨糖皮质激素的药理作用、不良反应以及临床应用,旨在加深对该类药物的认识与理解。
一、糖皮质激素的药理作用糖皮质激素主要通过影响细胞核内的受体结合蛋白,调控基因的转录和翻译,从而发挥其药理作用。
糖皮质激素的主要作用包括:1.抗炎作用:糖皮质激素通过抑制炎症细胞的活化和迁移,减少炎症介质的合成和释放,从而降低组织损伤和炎症反应的程度。
2.免疫抑制作用:糖皮质激素能够抑制细胞免疫和体液免疫,降低机体对自身组织的免疫反应,从而减少自身免疫性疾病的症状。
3.抗过敏作用:糖皮质激素能够抑制过敏反应中的组织细胞释放组胺和其他化学介质,减轻过敏症状。
4.抗体形成抑制作用:糖皮质激素能够抑制B淋巴细胞的增殖和抗体的合成,减少免疫球蛋白的生成和外周血淋巴细胞数量。
二、糖皮质激素的不良反应虽然糖皮质激素具有重要的药理作用,但长期或不适当使用也会引发一系列不良反应。
常见的不良反应包括:1.免疫抑制:长期或高剂量使用糖皮质激素会抑制机体的免疫功能,增加感染和恶性肿瘤发生的风险。
2.代谢异常:糖皮质激素可以导致血糖升高、蛋白质分解、脂肪代谢紊乱等,容易出现糖尿病、骨质疏松等代谢性疾病。
3.消化系统及皮肤反应:糖皮质激素长期使用可引起消化系统不良反应,如消化道溃疡、胃肠道出血等。
同时,也容易导致皮肤萎缩、毛细血管扩张、皮肤敏感等。
4.内分泌紊乱:糖皮质激素长期使用会破坏内分泌系统的平衡,导致肾上腺皮质功能减退、性激素异常等。
三、糖皮质激素的临床应用糖皮质激素在临床中被广泛应用于多种疾病的治疗,包括但不限于以下几个方面:1.炎症性疾病:糖皮质激素是治疗各种炎症性疾病的一线药物,如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
糖皮质激素
糖皮质激素糖皮质激素(Glucocorticoid),又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,也可由化学方法人工合成。
由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。
糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。
目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
药理作用大剂量或高浓度时产生如下药理作用作用。
1、抗炎作用:GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。
对各种炎症均有效。
在炎症初期,GCS抑制毛细血管扩张,减轻渗出和水肿,又抑制白血细胞的浸润和吞噬,而减轻炎症症状。
在炎症后期,抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织的生成。
而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。
但须注意,糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御功能,必须同时应用足量有效的抗菌药物,以防炎症扩散和原有病情恶化。
抗炎作用机制:GCS扩散进入胞浆内,并与GR—Hsp结合。
同时Hsp被分离。
GCS和GR复合物进入细胞核,与靶基因启动子序列的GRE结合,增加抗炎细胞因子基因转录,与nGRE结合。
抑制致炎因子的基因转录,而产生抗炎作用。
2、免疫抑制作用:GCS抑制MΦ对抗原的吞噬和处理;促进淋巴细胞的破坏和解体,促其移出血管而减少循环中淋巴细胞数量;小剂量时主要抑制细胞免疫;大剂量时抑制浆细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能。
3、抗休克作用:1) 抑制某些炎症因子的产生,减轻全身炎症反应及组织损伤2) 稳定溶酶体膜,减心肌抑制因子(MDF)的生成,加强心肌收缩力。
3) 抗毒作用,GCS本身为应激激素,可大大提高机体对细菌内毒素的耐受能力,而保护机体渡过危险期而赢得抢救时间。
糖皮质激素的常见副作用
糖皮质激素的常见副作用1.代谢紊乱:糖皮质激素会增加肝糖原的合成和抑制胰岛素的释放,导致血糖水平升高,易引发糖尿病。
此外,还可引起碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢紊乱,导致高血糖、高血脂、脂肪堆积等问题。
2.水钠潴留:糖皮质激素会抑制肾小管对钠离子的排泄,增加水钠的重吸收,导致体液潴留,表现为水肿和高血压。
3.骨质疏松:糖皮质激素干扰钙离子的吸收、分泌和再吸收过程,抑制骨骼矿化,导致骨质流失和骨密度下降,容易引发骨折、骨骼退化等骨质疏松症。
4.肌肉萎缩:糖皮质激素抑制蛋白质合成,加速蛋白质分解,导致肌肉组织的萎缩和肌力下降。
5.免疫抑制:糖皮质激素通过抑制免疫细胞功能和细胞因子的产生,削弱机体的免疫功能,易导致感染加重、抵抗力降低。
6.皮肤改变:糖皮质激素长期使用可导致皮肤变薄、表皮萎缩,容易出现皮肤瘀斑、静脉曲张等现象,以及易损伤、感染。
7.心血管系统:糖皮质激素会引起高血压和血脂异常,增加心脑血管疾病的发生风险。
8.消化系统:糖皮质激素可导致消化道黏膜损伤及胃肠道排空减慢,引起食欲降低、消化不良、胃肠溃疡等症状。
9.眼部问题:长期使用高剂量的糖皮质激素可导致青光眼、白内障等眼部问题。
10.精神神经系统:糖皮质激素可影响中枢神经系统的正常功能,引起情绪波动、焦虑、抑郁、失眠等神经精神问题。
尽管糖皮质激素具有许多副作用,但在许多疾病的治疗中,其益处往往超过了副作用。
因此,在使用糖皮质激素时需要根据具体情况权衡利弊,并采取适当剂量和时限,同时辅以其他治疗措施,以最大程度地减少副作用的发生。
此外,患者在使用糖皮质激素期间应定期监测相关指标,以及密切观察和应对副作用的出现。
特别是对于长期使用者,应进行骨密度检查、血糖、血脂等相关的检测。
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长期使用糖皮质激素后,在停药时一
定要逐渐减量,缓慢停药,或停药前 加服ACTH7 天,以促进肾上腺皮质功 能的恢复,减少停药反应。在停药数 月内甚至一年后,遇到应激情况如创 伤、感染或手术时,应及时加服糖皮 质激素。 静滴氢化可的松醇溶液时,应加入 到葡萄糖液中稀释后缓慢静滴,以免 因乙醇的作用出现颜面或全身皮肤大 片潮红的现象。
5、抗休克作用:感染中毒性休克
①抑制炎症因子,减轻炎症反应及组织损伤 ②稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF) 形成 ③扩张痉挛血管,兴奋心脏,加强心肌收缩
④提高机体对细菌内毒素的耐受力
6、其他作用
1.退热作用 严重的中毒性感染 降低体温调节中枢对体内致热原的敏感性 稳定溶酶体膜,减少内源性致热源释放 2.血液与造血系统 ①红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞 ②淋巴细胞
肾上腺皮质
肾上腺皮质激素
糖皮质激素分泌的调节
构效关系
21
CH2OH
R
11
20
18
c
17
o
OH
C
3
A
4
5
B
O
化学结构与构效关系
结构特点
1. C3酮基、 C4~5双键、C20羰基—共同特点
2.糖皮质激素C17上有-OH,C11上有=O或OH,对糖代谢强,对水盐代谢弱,显著抗 炎作用,又称为甾体抗炎药 3.盐皮质激素C17上无-OH,C11上无=O或有 O与C18相联,对水盐代谢强
临床应用
3.抗休克治疗
感染中毒性休克
首选 在有效的抗菌药物治疗前 提下,及早、短时间突击使用大剂量 与首选药肾上腺素合用 补液补电解质,合用超大剂量 过敏性休克 低 Nhomakorabea容量性休克
临床应用
4.血液病 急性淋巴细胞性白血病,再障、粒细胞 减少症、血小板减少症等 5.局部应用 一般性皮肤病,湿疹、牛皮癣、接触性 皮炎等 宜用氢化可的松、泼尼松龙或氟轻松
在应激状态,使机体适应内外环境所
产生的强烈刺激
3、抗炎作用:强大
特点:
药理作用
1.抑制各种原因引起的炎症反应
2.对炎症反应的各个阶段均有抑制作用
3.抗炎作用的双重性
注意:降低机体的防御功能,可致感染扩散、
阻碍创口愈合
抗炎作用机制
基因效应
GC+胞浆内GR 固醇类-受体复合 物 细胞核 复合物+糖皮质激素反 应成分(+GRE)或负性GRE(-GRE) 基因转录 mRNA或相关蛋白质合成 增加或减少
其他
骨中造 质枢血 脱兴改 钙奋变
A2
替 代 疗 法
严 重 感 染 或 炎 症
过自 敏身 性免 疾疫 病性 疾 病
抗 休 克
血 液 病
GS药理作用与不良反应
物质代谢
升蛋 脂 保 血白 肪 钠 糖质 分 排 分解钾 解
抗炎
免疫抑制
干减干 扰少扰 补淋巨 体巴噬 作细细 用胞胞 诱 发 或 加 重 感 染
【药理作用】
1、对物质代谢的影响 (1)糖代谢:增加肌、肝糖原含量和升高血糖 (2)蛋白质代谢 促分解,抑合成,负氮平衡 (3)脂肪代谢 (5)核酸代谢 促分解,抑合成 (4)水和电解质代谢 保钠排钾,利尿
脂肪重新分布, 形成向心性肥 胖
2、允许作用 定义:对组织细胞无直接效应,但可给其
他激素发挥作用创造有利条件
GC GR
hsp90
炎症
活化
GC-GR
细胞因子 合成
AP-1
-GRE +GRE
mRNA (-)
mRNA (+)
脂皮素1(+)
PLA2(-) 炎症
抗炎机制
1.对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响
①诱导脂皮素1(lipocortin 1)合成,从 而抑制PLA2,抑制AA代谢及LT、PG、 PAF生成(与NSAID的作用靶点不同)
减少不良反应的措施
1、加服维生素D和钙剂 2、加服抗酸药及胃粘膜保护剂
3、低钠、高钾、低糖、高蛋白饮食
4、注意个人卫生 5、长期用药者要建立卡片,准确记录
(一)四大生理作用:升糖、解蛋、移脂、保
钠
1.升糖:促糖原异生;抑制糖的摄取 和氧化利用; 2.解蛋:合成减少,加速分解,负氮 平衡; 3.移脂:脂肪分解;脂肪再分布; 4.保钠:水钠潴留
(二)四大抗作用:
抗炎 抗毒 抗过敏 抗休克
对血液及造血系统的作用,四多二 少:
1.嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少,治急性 淋巴细胞性白血病。 2.红细胞、血红蛋白增加,治再障。 3.血小板增加,治血小板减少症。 4.中性粒细胞增加,治粒细胞减少症。
(三)不良反应:
四个一:一进,一退,一缓,一反。 1.一进:肾上腺皮质机能亢进症(柯 兴氏综合症)。 2.一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能 减退。 3.一缓:伤口愈合迟缓。 4.一反:停药反跳现象。
量,疗程6-12个月
用法与疗程
3.小剂量替代疗法
垂体前叶功能减退、肾上腺皮质次全切除术
后及原发性、继发性肾上腺皮质功能不全
一般维持量,可的松10-20mg/d
【不良反应】
1.长期大剂量应用引起的不良反应 (1)类肾上腺皮质功能亢进综合征 脂类代谢和水盐代谢紊乱所致 (2)消化系统并发症 刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,减弱胃粘膜的保 护作用 (3)诱发或加重感染 免疫抑制作用,结核病患者并用抗结核药
抗毒
减耐 少受 致内 热毒 原素
抗休克
稳改 定善 溶微 酶循 体环 膜
其他
骨中造 质枢血 脱兴改 钙奋变
脂细 移 抑 增 稳 稳 酶胞 行 制 血 定 定 合、巨管肥溶 活成 成 噬 敏 大 酶 性、 纤 细 感 细 体 磷维胞性胞膜
A2
心停功 血药能 管反亢 系应进 统 综 并 合 发 征 症
消骨神 化质经 系疏兴 统松奋 并 发 症
氢化可的松
泼尼松龙
严重肝功能不全宜用氢化可的松或泼尼松龙
【临床应用】
1.严重感染或炎症
A.严重急性感染 有效的抗菌药物+皮质激素、大剂量短期治疗
病毒性感染不用
B.防止某些炎症后遗症 早期应用小剂量
临床应用
2.自身免疫性疾病、器官移植排斥及过敏性疾病 A.自身免疫性疾病 多发性皮肌炎 首选 不单用,采用综合隔日疗法,从小剂量开始 B.过敏性疾病 主要用肾上腺素受体激动药和抗组胺药,GCs 辅助治疗 C.器官移植排斥反应 与环胞素等免疫抑制剂合用
3.中枢神经系统
提高中枢的兴奋性,致欣快、激动、失眠、
偶致精神失常和、癫痫发作、儿童惊厥 4.骨骼 骨质疏松 抑制成骨细胞活力减少骨中胶原蛋白含合成
【体内过程】
1.80%+皮质激素转运蛋白(CBG)结合
10%+白蛋白结合
肝功能不良时CBG减少,游离型GCs增多
2.肝脏代谢:可的松
泼尼松 生物半衰期长
升蛋 脂 保 血白 肪 钠 糖质 分 排 分解钾 解
抗炎
脂细 移 抑 增 稳 稳 酶胞 行 制 血 定 定 合、巨管肥溶 活成 成 噬 敏 大 酶 性、 纤 细 感 细 体 磷维胞性胞膜
局 部 应 用
免疫抑制
干减干 扰少扰 补淋巨 体巴噬 作细细 用胞胞
抗毒
减耐 少受 致内 热毒 原素
抗休克
稳改 定善 溶微 酶循 体环 膜
(2)反跳现象
吐、乏力、低血 体-肾上腺皮 压、休克 质轴致肾上腺 防治:缓慢停药, 皮质萎缩所致。 连续应用 ACTH7天
停药 对激素依赖 原病复发或恶化 病情未完全控制 减量过快
轻度: 皮肤变薄 肌肉萎缩 痤疮 浮肿 低血钾 高血压 精神症状
重度: 易于感染 骨质疏松 糖尿病 消化性溃疡 动脉粥样硬 化 停药反应
糖皮质激素不良反应
禁忌证
病毒感染(麻疹、水痘、真菌感染)、严重精
神病和癫痫,活动性消化性溃疡、新近胃肠吻 合术、骨折、创伤修复期、肾上腺皮质机能亢 进症、严重高血压、糖尿病孕妇等。
病情危急的适应证,虽有禁忌证存在,仍不得
不用,待危急情况过去后,尽早停药或减量
GS药理作用与临床应用
物质代谢
四诱发: 1.诱发或加重感染。 2.诱发或加重糖尿病、高血压。 3.诱发或加重溃疡病。 4.诱发或加重精神病。
6. 替代疗法:小剂量
急、慢性肾上腺皮质功能减退症 脑垂体前叶功能减退 肾上腺次全切除术后
用法与疗程
1.大剂量冲击疗法
用于严重中毒性休克及各种休克
氢化可的松静滴,首剂200-300mg,疗程3-5d
2.一般剂量长期疗法
结缔组织病、肾病综合征和顽固性支气管哮喘
中效泼尼松口服,显效后逐渐减量直至最小维持
不良反应
(4)心血管系统并发症 水钠潴留,高血脂引起高血压和动脉粥样硬化 (5)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、抑 制生长发育等 促Pr 分解,抑合成,增加钙磷排泄 (6)精神失常
2.停药反应
不良反应
机制:长期大 (1)医源性肾上腺皮质功能不全 剂量使用GS反 表现:恶心、呕 病因、表现、机制、预防 馈性地抑制垂
用药护理
药物配伍:1、利尿药、强心苷----低 钾 2、解热镇痛药-------溃疡 药物配制与储存:现用现配,勿用力 振荡,避热但不冷藏。
肾上腺糖皮质激素类药物用药过程注意
定期测体重、血压、血常规,记录体液 出入量。在治疗严重感染性疾病时,应 与足量有效的抗菌药合用,先停激素, 后停抗菌药,以防感染扩散。长期用药 者每1-- 2 周查血清钾、钠、钙,指导 患者低盐、低糖、高蛋白饮食,并密切 观察病情变化、药物疗效及不良反应。
②抑制NO合成酶和COX-2的表达
2.对细胞因子的作用 ①抑制多种炎性细胞因子的转录,如TNF IL-1、 IL-2、IL-6、IL-8 ②抑制粘附分子表达 ③影响效应的发挥 3.对炎性细胞凋亡的影响