中山大学-第十六章 作用于多巴胺能神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
主要作用于中枢神经系统的药物
1.中枢兴奋药：尼可刹米贝美格咖啡因
2.镇痛药：吗啡哌替啶美沙酮芬太尼苏芬太尼喷左他辛
3.解热、镇痛抗炎药：阿司匹林对乙酰氨基酚贝诺酯吲哚美辛萘普生
布洛芬安乃近保泰松来氟米特
4.抗痛风药：秋水仙碱别嘌醇丙磺舒
5.抗癫痫药：苯妥英钠卡马西平托吡酯乙琥胺
6.镇静药、催眠药及抗惊厥药苯二氮卓类：咪哒唑仑
巴比妥类：苯巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥
其他类催眠药：天麻素溴化钾戊巴比妥钠
7.抗震颤麻痹药左旋多巴多巴丝肼溴隐亭金刚烷胺
8.抗精神病药吩噻嗪类：氯丙嗪奋乃静氟奋乃静美索达嗪
丁酰苯类：氟哌利多
硫杂蒽类：氯哌噻吨
苯酰胺类：舒必利
新一代抗精神病药：利培酮
长效抗精神病药：五氟利多
9.抗焦虑药：地西泮奥沙西泮硝西泮氯硝西泮劳拉西泮三唑仑苯
佐他明
10.抗躁狂症药：卡马西平
11.抗抑郁症药：阿莫沙平
12.影响脑血管、脑代谢及促智的药物脑血管药：尼莫地平桂利嗪氟桂利
嗪川弓嗪
奥扎格雷灯盏花素长春西汀依达拉奉
血塞通七叶皂苷钠葛根素
脑代谢及促智药：吡拉西坦茴拉西坦
赖氨酸
阿米三嗪/萝巴新小牛血去蛋白提取
物脑白水解物单唾液酸四已糖神
经苷脂肌胺肽苷
麻醉药及其辅助药物
1.全身麻醉药吸入麻醉药：甲氧氟烷
静脉麻醉药：硫喷妥钠米索比妥氯胺酮丙泊酚
2.局部麻醉药普鲁卡因丁卡因丙美卡因苯佐卡因利多卡因布
比卡因
可卡因
3.骨骼肌松弛药维库溴铵琥珀胆碱。
作用于中枢神经系统的药物课件
3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。
4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉作用于中枢神经系统的药物 Nhomakorabea20
机理: mechanism
1. 巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制.见于 GABA能神经传递的突触.
2. 巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流, 引起超极化.
长 地西泮
-CH3
=O
效
类 氟西泮 -(CH2)2N(C2H5)2
=O
5~10, -H -Cl -H 30~60 3~4次 –
/日
-H
-Cl
-F
50~100 *
–
15~3 0
中
氯氮卓 #
(–)
5~10，
-NHCH3 -H -Cl -H 5~15 1~3次
–
效
/日
类 奥沙西 泮
(–)
15~30，
=O
-OH -Cl -H 5~15 3~4次
3. 其它类
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐 匹克隆,扎来普隆
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒
药物作用特点
作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹
② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
作用于中枢神经系统的药物
9
苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ or BDZ) :
3. 抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释 放,表现拟GABA作用.
作用于中枢神经系统的药物
21
不良反应 Adverse effects
• 后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、
第十六章 作用于多巴胺能神经系统的药物
奋乃静(Perphenazine) 氟奋乃静(Fluphenazine) 三氟拉嗪(Trifluoperazine)
硫乙拉嗪(Thiethylperazine)
硫利达嗪(Thioridazine)
5
4
S
3
10
2
N
1
R1
CH2CH2CH2R2 1' 2' 3'
丁酰苯类药物的构效关系
苯环对位有氟取代
酮基若被硫酮基、烯基、 醚基代替或被还原，则 抗精神病作用减弱
F
红色区域是具 有抗精神病作 用的基本结构
O C CH2 CH2 CH2 N
R1 X
R2
以三个碳原子最好， 延长、缩短或引入支链， 都会引起活性下降
叔胺常结合于六元杂环中， 如哌啶、四氢吡啶、哌嗪， 且4位上应有取代基
溴隐亭
Bromocriptine 帕金森病
阿扑吗啡
apomorphine 催吐药
培高利特
pergolide 帕金森病
罗匹尼罗 ropinirole
普拉克索 pramipexole
三、多巴胺代谢酶抑制剂
• 多巴胺体内代谢主要通过单胺氧化酶-B(MAO-B)、儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)和多巴胺-羟化酶(DA--Hydroxylase) 进行。抑制这三种酶，能够降低脑内多巴胺的代谢，从而 提高脑内多巴胺水平。
药名 氯普噻吨 Chlorprothixene 氨砜噻吨 Thiothixene
氟哌噻吨 Flupenthixol
珠氯噻醇 Zuclopenthixol
R
X
N(CH3)2
Cl
N
N CH3
抗帕金森病药教学设计
教学设计：第十六章抗帕金森病药一、基本说明1．模块：中枢神经系统药理学2．授课对象：中医临床医学专业本科3．所用教材版本：药理学（供中医药类专业用）第二版中国中医药出版社4．所属的章节：第十六章5．学时数：45分钟（教室授课）二、教学设计指导思想1、教学目标：1.1知识与技能目标：掌握左旋多巴的体内过程特点、作用和不良反应，掌握卡比多巴的作用及其复方的作用原理；了解苯海索的作用和不良反应。
1.2过程与方法目标：启发性的问题激活学生的思维，用现代化的教学手段开拓学生的视野，让学生在自评、互评、教师点评的过程中，学会倾听，学会交流，提高辨析、表达能力，提高教学的有效性，训练学生抗帕金森病药的药物研究思路和增长临床合理应用抗帕金森病药的理论知识。
1.3情感与价值观目标：采用激励性的评价，创设一个和谐融洽的学习氛围，通过师生互动、生生互动，在情景中激发学习兴趣，创新的热情，培养严谨的治学态度。
2、内容分析：本着教学大纲的要求，在吃透教材的基础上，我确定了以下教学重点和难点：教学重点：左旋多巴的体内过程特点、作用和不良反应，卡比多巴的作用及其复方的作用原理，重点的依据是左旋多巴、卡比多巴及其复方是目前临床治疗帕金森病的主要用药，只有掌握了其体内过程特点、作用和不良反应方面知识，才能在临床合理应用。
教学难点：帕金森病的发病机制以及抗帕金森病药物的作用靶点。
难点的依据帕金森病的发病机制以及抗帕金森病药物的作用靶点是理解本节内容的关键，需要有相关生理学与病理生理学知识做前期基础。
本课内容涉及基础医学与临床医学紧密联系的相关知识，抗帕金森病药物治疗是目前临床帕金森病治疗的主要措施，基于目前对帕金森病发病机制的认识，药物治疗的策略是兴奋中枢多巴胺能神经系统和或抑制中枢胆碱能神经，使两者功能达到平衡，故需要首先给学生介绍帕金森病及其发病机制的认识，便于学生理解抗帕金森病药物作用靶点与药物研究思路，然后给学生精讲临床常用的抗帕金森病药的作用和不良反应，阐明临床合理应用抗帕金森病药的理论依据。
多巴胺的作用及功能主治
多巴胺的作用及功能主治作用多巴胺是一种神经递质，对人体具有多种作用。
1.神经调节作用：多巴胺在中枢神经系统起着重要的调节作用，能够影响思维、情绪和行为等。
它参与调节注意力、学习记忆、运动协调以及情绪等方面的功能。
2.运动控制作用：多巴胺在脑部的运动控制区域发挥重要作用，特别是在大脑皮质和腹侧纹状体之间的径行纹状体束中。
它参与调节肌肉收缩和运动控制，对身体运动、协调和平衡起着重要作用。
3.情绪调节作用：多巴胺与情绪密切相关，参与调节愉悦感、动机驱动和奖赏加强等方面的功能。
它能够产生快乐和满足感，并参与对奖励刺激的认知、记忆和评估。
4.内分泌调节作用：多巴胺可影响垂体前叶的内分泌活动，促进泌乳素的释放，还能够与其他神经递质一起调节下丘脑-垂体-靶腺轴的功能。
功能主治多巴胺的功能主治包括以下几个方面。
1.帕金森病治疗：多巴胺药物被广泛用于帕金森病的治疗。
帕金森病是一种由多巴胺神经元变性引起的神经系统疾病。
多巴胺药物能够通过补充体内的多巴胺水平，减轻帕金森病患者的运动障碍和肌肉僵硬等症状。
2.注意力缺陷多动障碍治疗：多巴胺与注意力有密切的关系，注意力缺陷多动障碍（ADHD）被认为与多巴胺水平异常有关。
一些多巴胺药物被用于ADHD的治疗，通过调节多巴胺水平改善患者的注意力和专注力。
3.精神疾病治疗：多巴胺参与调节情绪和奖赏加强，与精神疾病的发生发展密切相关。
一些精神疾病如精神分裂症和情感障碍等，与多巴胺功能紊乱有关。
针对多巴胺功能的调节，可以用于这些精神疾病的治疗。
4.药物滥用治疗：多巴胺与奖赏加强相关，与药物滥用有密切关系。
一些药物滥用如可卡因和安非他命等，通过提高多巴胺水平而产生强烈的欣快感。
一些多巴胺阻断剂可以被用于药物滥用的治疗，减少对药物的渴求和滥用行为。
总结多巴胺作为一种神经递质，在人体中发挥多种重要的作用。
它参与了中枢神经系统的神经调节、运动控制、情绪调节和内分泌调节等功能。
在临床上，多巴胺药物被广泛用于治疗帕金森病、注意力缺陷多动障碍、精神疾病和药物滥用等方面。
中枢神经系统药物药理
（一）、吩噻嗪类
〔构效关系〕 1、 基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 代，才有抗精神病作用； 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。
5
6
氯丙嗪
体内过程
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺
（1）口服吸收不规则,2-4h达峰值； （2）脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、海马等部位浓度高； （3）主要经肝药酶代谢； （4）原形物及代谢物由肾排。
7
【药理作用】
主要是阻断DA受体，还可阻断α 和 Ｍ受体。
1. 对中枢神经系统的作用
(1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感兴趣，
在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐
受性。
机理：与阻断α1受体有关。
(2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症 状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。
作用于中枢神经系统的药物
1
抗精神失常药
1、精神：指心理活动，它包括感觉、思维、情 感、意志、行为和语言等基本过程。
2、精神失常：是一类由多种原因引起的精神 活动障碍的疾病，目前一般认为该类症状可能 与患者脑内DA过多有关。
HO
NH2
HO
DA
2
包括：
A 精神分裂症 B 躁狂症 C 抑郁症 D 焦虑症
以思维障碍、情感障碍为最常见， 临床表现为病人思维缺乏逻辑性， 语言不连贯，还出现各种幻觉、妄 表现想为。情治绪疗高以涨氯，丙思嗪维为亢代进表，。联想 丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂 为代表。 表现为情绪低落，语言减少，消极 厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪 表嗪现为为代紧表张。、焦虑、心悸、出冷汗、 震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为 代表。
多巴胺药理知识点总结高中
多巴胺药理知识点总结高中一、多巴胺的生理作用1.多巴胺在中枢神经系统的作用多巴胺是一种重要的神经递质，它在大脑中的含量和分布与许多重要的生理和病理过程密切相关。
多巴胺参与了运动控制、情感和认知功能的调节。
在运动调节方面，多巴胺与运动功能神经元的活动有关，参与了动作的发出和抑制。
在情感和认知功能方面，多巴胺在奖赏感知和决策制定中起着重要作用。
2.多巴胺在外周神经系统的作用多巴胺也存在于外周神经系统中，它在心血管系统、内分泌系统和消化系统等方面都起到重要的调节作用。
在心血管系统中，多巴胺的作用主要是扩血管，增加心输出量，使心脏的收缩力增强。
在内分泌系统中，多巴胺可以刺激肾上腺素能受体，增加肾素的分泌。
在消化系统中，多巴胺可以增加胃肠蠕动，促进消化液的分泌。
二、多巴胺相关药物及其临床应用1.多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂是一类常用的多巴胺药物，主要用于治疗帕金森病和多动症等疾病。
常见的多巴胺受体激动剂包括左旋多巴、多巴酚丁胺和阿片多尔等。
这些药物能够通过激动多巴胺受体，增加多巴胺的含量，从而改善运动功能和注意力不集中等症状。
2.多巴胺转运体抑制剂多巴胺转运体抑制剂是另一种常用的多巴胺药物，主要用于治疗抑郁症和多动症等疾病。
常见的多巴胺转运体抑制剂包括舍曲林、米氮平等。
这些药物能够通过抑制多巴胺转运体，增加多巴胺在突触间隙的浓度，从而起到抗抑郁和注意力不集中的作用。
3.多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂是一类常用的多巴胺药物，主要用于治疗精神分裂症和麻痹性疯狂等疾病。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括氯丙嗪、氟哌啶醇等。
这些药物能够通过拮抗多巴胺受体，减少多巴胺的作用，产生镇静和抗精神病症的效果。
三、多巴胺药理学知识1.多巴胺受体的分类多巴胺受体主要分为D1类和D2类两个亚型，每个亚型又分为D1和D5，D2、D3和D4五个亚种。
多巴胺受体的不同亚型在不同的脑区和细胞中的分布和功能也有所不同。
例如D1类多巴胺受体主要分布于胞体区和突触前膜上，其激动可增加腺苷酸环化酶的活性，起促进效应，与运动功能、学习和记忆功能有关；而D2类多巴胺受体主要分布于突触后膜和远离突触后膜的自主神经内核区，多数是抑制效应，与情感、认知功能、快感等有关。
多巴胺
多巴胺的生理作用及其应用乔博 胡剑青 张一弛 张文涛关键词多巴胺 突触传递 中枢神经系统递质 受体 帕金森病摘要多巴胺（DA）是一种中枢神经递质，由多巴胺能神经元合成并储存在囊泡中，可能是通过胞裂外排的方式由神经元释放。
多巴胺作用于多巴胺受体，通过一系列反应，改变细胞膜对离子的通透性，从而产生生理作用。
多巴胺有调节躯体活动、精神活动、内分泌和心血管活动的作用。
多巴胺能神经元的病变可导致多种疾病，如帕金森病，精神分裂症等。
1． 概述多巴胺（DA）按系统命名法，名为邻苯二酚乙胺，属于儿茶酚胺类物质。
其盐酸盐为白色、有光泽结晶。
熔点243—249℃（分解）。
无臭。
味微苦。
置于空气中及遇光时颜色渐变深。
易溶于水。
在五十年代以前，多巴胺一直被认为是合成去甲肾上腺素的前体。
瑞典哥德堡大学教授阿维德·卡尔森（Arvid Carlsson）在五十年代进行了一系列开拓性的研究，证实了多巴胺是脑内的一种重要的神经递质，并且还和帕金森病之间存在着密切的关系。
此后，科学家们进行了大量关于多巴胺的研究，人们对多巴胺这个神奇的小分子在大脑内的作用的认识也不断加深。
卡尔森也因为他的研究成果，获得了2000年的诺贝尔生理或医学奖。
2． 多巴胺作为神经递质2.1 解释几个名词黑质：在中脑被盖与大脑脚底之间有一大的灰质团块是黑质，见于中脑全长。
黑质细胞富含黑色素，是脑内合成多巴胺的主要核团。
黑质主要与端脑的新纹状体(尾状核和壳核)有往返纤维联系。
在正常生理状态下，黑质是调节运动的重要中枢。
纹状体：是基底神经节的主要组成部分，是由尾状核及豆状核组成。
豆状核又分为内侧的苍白球和外侧的壳核。
纹状体分为新纹状体和旧纹状体两部分。
新纹状体：在发生学上比较年轻，包括尾状核及壳核，它们起源于端脑。
在这两个神经细胞团中，含有大量的小细胞和较少的大细胞。
小细胞接受来自大脑皮层各部以及来自丘脑的神经，因此，新纹状体直接受到大脑皮层的影响，而且还间接地受到通过丘脑传来的小脑以及其它锥体外系的影响。
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三、二苯二氮卓类及其衍生物
R3 N
R2 8
N N
X 5
R1 2
药名 氯氮平 Clozapine 氯噻平 Clothiapine 洛沙平 Loxapine 阿莫沙平 Amoxapine
X
R1
NH H
S Cl
O Cl
O Cl
R2 R3 Cl CH3 H CH3 H CH3 HH
四、丁酰苯类 及其类似物
突触后膜，通过Gs蛋白与腺苷酸环化酶（AC）正偶联， 使AC活力增强，脑内cAMP水平增加。 • D2亚型：D2，D3和D4受体，分别位于突触前端和突触后 膜，通过Gi蛋白与AC负偶联，抑制AC活力，减少cAMP 水平，打开K+通道，直接抑制电压门控Ca2+通道
第二节 拟多巴胺药物
一、多巴胺替代物
一、吩噻嗪类
S
异丙嗪（非那根）
N CH2CHN(CH3)2
CH3
导入氯原子, 使酯溶性 增加更易透过血脑屏障
增加侧连的碳原子数
抗组织胺作用
安定作用
S
盐酸氯丙嗪
N
Cl
CH2CH2CH2N(CH3)2 . HCl
安定作用
6
吩噻嗪类药物 7 8 9
Name 氯丙嗪(Chlorpromazine) 乙酰丙嗪(Acetylpromazine)
司来吉兰 selegiline
雷沙吉兰 rasagiline
恩他卡朋 entacapone
托卡朋 tolcapone
四、多巴胺释放促进剂
• 多巴胺释放促进剂能够促进神经元贮存处释放多 巴胺，从而提高突触间隙的多巴胺水平，用于治 疗帕金森病应该是有效的。
NH2
NH2
金刚烷胺
H3C
CH3
美金刚
第三节 抗多巴胺药物
F
红色区域是具 有抗精神病作 用的基本结构
O C CH2 CH2 CH2 N
R1 X
R2
以三个碳原子最好， 延长、缩短或引入支链， 都会引起活性下降
叔胺常结合于六元杂环中， 如哌啶、四氢吡啶、哌嗪， 且4位上应有取代基
五、苯酰胺类
选择性多巴胺D2受体拮抗剂
H2NO2S
CONHCH2 OCH3
N C2H5
• 脑内多巴胺能神经功能过强、多巴胺过量或多巴胺 受体超敏，容易产生精神病症状。因此多巴胺受体 的拮抗剂的临床应用主要为抗精神病药物，称为安 定剂。
• 脑内多巴胺能神经通路较为复杂，药物阻断黑质-纹 状体多巴胺通路会造成锥体外系副作用，阻断中枢 呕吐反应则有镇吐和促胃排空作用，有些药物能用 于脱瘾治疗。
S
硫原子可由-C-或-C-C、-C=C取代，仍具有抗精神活性。
Cl
N
R
用吸电子基团取代，如-CF3， 活性增加3-5倍。也可用 -COCH3、-SO2N(CH3)2。
此氮原子可用-C-替代仍保持药效。
侧链可以改变，如用哌嗪替代 -N(CH3)2形成新的类型，改变 油水分配系数，哌嗪上尚可取代。
13
2．吩噻嗪类药物与受体的作用方式
第十六章 作用于多巴胺能神 经系统的药物
多巴胺能神经系统药物
• 第一节多巴胺能神经系统的生理生化特征 • 第二节 拟多巴胺药物 • 第三节 抗多巴胺药物
多巴胺能神经系统药物
• 拟多巴胺能受体药是一类使多巴胺能受体兴奋， 产生或增强多巴胺样作用的药物；
• 抗多巴胺能受体药为一类能与多巴胺能受体结 合，但无或极少内在活性，却能阻断多巴胺能 神经递质或拟多巴胺药与受体结合。
R2
R1=CF3>Cl>COCH3>H>OH
R1
镇静作用
-N(CH3)2
-Cl
+++
-N(CH3)2
-COCH3
-N(CH3)2
-CF3
++
N
N CH2CH2OH
-Cl
++
N
N CH2CH2OH
-CF3
+
N
N CH3
-CF3
+
N
N CH3
-SC2H5
+
-SCH3
+++
吩噻嗪类药物的构效关系
氯原子是活性必要原子。
三氟丙嗪(Triflupromazine)
奋乃静(Perphenazine) 氟奋乃静(Fluphenazine) 三氟拉嗪(Trifluoperazine)
硫乙拉嗪(Thiethylperazine)
硫利达嗪(Thioridazine)
5
4
S
3
10
2
N
1
R1
CH2CH2CH2R2 1' 2' 3'
• 吩噻嗪类药物为多巴胺能受体拮抗剂，多巴胺与 受体之间的相互作用有A、B、C三个位点。
• 吩噻嗪环部分是和受体表面作用的重要部分。
二、硫杂蒽类
S
X CHCH2CH2R
几何异构体： – 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cisisomer），反之为E型（trans-isomer） – 活性一般 cis > trans
• 主要集中在中枢神经系统，在胃肠道也较丰富。 • 作用于多巴胺能神经系统的药物多属中枢神经
系统用药，还有一部分属消化系统用药。
第一节多巴胺能神经系统的生理生 化特征
• 黑质-纹状体多巴胺通路，主要作用是 调控姿势反射和运动性活动，即调控锥 体外系运动功能。帕金森病
• 中脑-皮层多巴胺通路，是情绪和感情 的表达中枢，
舒必利 Sulpiride
CONH(CH2)2N(C2H5)2
CH3SO2
OCH3
硫必利 Tiapride
五、苯酰胺
奈莫必利 Nemonapride
OCH3
C2H5 N
Br
CONHCH2
OCH3 瑞莫必利 Remoxipride
本章要求
• 掌握拟多巴胺的药物类型 • 掌握抗多巴胺类药物的类型及结构特点 • 掌握吩噻嗪类药物的结构特点及构效关系
多巴胺碱性较强，不能透过血脑屏障进入中枢 左旋多巴碱性弱，在方向L-氨基酸脱羧酶作用 下生成多巴胺 口服95%不能通过血脑屏障 与卡比多巴或者苄丝肼合用
左旋多巴 levodopa
不能与维生素B6合用
二、多巴胺受体激动剂
多巴胺受体激动剂能选择性地激动多巴胺受体，特别是选择 性地激动D2受体，从而发挥作用。
• 丁酰苯类化合物的发现
CH3 N
O CH3 O
哌替啶
N O
OO CH3
丙酰苯类似物
O N
OO CH3
丁酰苯类似物
四、丁酰苯类 及其类似物
O
R1
F
C(CH2)3 N
R2
药名
R1
氟哌啶醇 Haloperidol
OH
溴哌利多 Bromoperidol OH
三氟哌多 Trifluperidol OH
R2
溴隐亭 bromocriptine
阿扑吗啡 apomorphine
培高利特 pergolide
罗匹尼罗 ropinirole
普拉克索 pramipexole
三、多巴胺代谢酶抑制剂
• 多巴胺体内代谢主要通过单胺氧化酶-B(MAO-B)、儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)和多巴胺-羟化酶(DA--Hydroxylase) 进行。抑制这三种酶，能够降低脑内多巴胺的代谢，从而 提高脑内多巴胺水平。
Cl
CF3
四、丁酰苯类 及其类似物
O
R1
F
C(CH2)3 N
R2
药名
R1
R2
苯哌利多 Benperidol
H
N O
N H
替米哌隆 Timiperone
H
N O
N H
匹泮哌隆 Pipamperone CONH2
N
丁酰苯类药物的构效关系
苯环对位有氟取代
酮基若被硫酮基、烯基、 醚基代替或被还原，则 抗精神病作用减弱
• 中脑-边缘叶多巴胺通路，有认知、意 识活动功能，精神分裂，是抗精神病药 物治疗作用的主要靶区，也与药物成瘾 有关
• 下丘脑-漏斗柄-垂体多巴胺神经通路， 主要调控垂体激素的释放，例如催乳素、 黄体激素、促黑激素。
多巴胺受体的类型
• 分两类，均属于G蛋白偶联受体 • D1亚型： D1和D5受体（也称D1A和D1B受体），主要位于