各类抗菌药物特点精华总结分析
抗菌药物个人总结

抗菌药物个人总结
抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌的药物。
它们是治疗细菌感染的主要工具之一,并在许多医疗和健康领域中发挥着重要作用。
我个人对抗菌药物的总结如下:
1. 分类:抗菌药物可以分为广谱抗生素和窄谱抗生素两种。
广谱抗生素可以同时抑制多种不同种类的细菌,而窄谱抗生素只能对特定种类的细菌起作用。
2. 抗生素的机制:不同类型的抗菌药物有不同的作用机制,如静菌抗生素可以在细菌生长阶段抑制细菌的繁殖,而细菌静动比例抗生素可以同时杀死细菌。
3. 临床应用:抗菌药物被广泛用于治疗各种细菌感染,包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染等。
医生会根据患者的病情、细菌类型和药物抗性等因素选择最合适的抗菌药物。
4. 药物耐药性:抗菌药物的过度使用或不正确使用可能导致细菌产生耐药性。
这是一个严重的问题,因为耐药细菌更难被治疗,并且可能引发抗生素失效的情况。
因此,正确使用抗菌药物并遵循医生的建议非常重要。
5. 副作用:抗菌药物也可能出现一些副作用,如胃肠道不适、过敏反应等。
在使用抗菌药物时,应密切关注是否出现任何不良反应,并尽早告知医生。
总而言之,抗菌药物是一类重要的药物,用于治疗细菌感染。
在使用抗菌药物时,我们应该正确使用,并遵循医生的建议,以确保其有效性,并减少药物耐药性的风险。
抗菌药总结

抗菌药总结简介抗菌药是一类药物,主要用于治疗感染性疾病,可以抑制或杀灭细菌的生长。
抗菌药根据其作用机制和适应症可以分为不同的类别。
本文将对常见的抗菌药进行总结,介绍其分类、作用机制、适应症等方面的内容。
分类β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素具有广谱抗菌活性,主要作用于细菌的细胞壁、细胞膜以及合成病原体细胞壁的酶。
常见的β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类等。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类结构独特的抗生素,可以抑制细菌的蛋白质合成。
常见的大环内酯类抗生素包括红霉素、阿奇霉素等。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要通过与细菌的核糖体结合,抑制蛋白质的合成。
常见的氨基糖苷类抗生素有庆大霉素、咪唑类抗生素等。
四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗菌药物,可以抑制细菌的蛋白质合成。
常见的四环素类抗生素有土霉素、强力霉素等。
作用机制细菌细胞壁的抑制某些抗菌药物可以通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭细菌。
这些药物主要作用于革兰氏阳性菌,如青霉素类、头孢菌素类等。
细菌蛋白质合成的抑制一些抗菌药物可以通过抑制细菌的蛋白质合成过程来抑制细菌的生长。
这些药物主要作用于革兰氏阴性菌,如大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素等。
细菌核酸的干扰部分抗菌药物可以与细菌的核酸结合,干扰细菌的DNA或RNA的合成和复制,从而抑制细菌的生长。
这些药物包括四环素类抗生素等。
适应症上呼吸道感染对于上呼吸道感染,常见的适应症包括咽炎、扁桃体炎等。
在治疗这些感染时,可选择广谱抗生素如青霉素、头孢菌素等。
下呼吸道感染对于下呼吸道感染,常见的适应症包括支气管炎、肺炎等。
在治疗这些感染时,可选择能够涵盖常见致病菌的抗生素,如青霉素和氨基糖苷类抗生素。
尿路感染尿路感染是一种常见的感染,常见的适应症包括膀胱炎、肾盂肾炎等。
在治疗尿路感染时,可选择覆盖尿路常见致病菌的抗生素,如氨基糖苷类抗生素、β-内酰胺类抗生素。
皮肤软组织感染皮肤软组织感染常见的适应症包括蜂窝织炎、脓肿等。
临床常用抗生素药物分类及特点

临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制:抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成,使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。
1、青霉素类窄谱抗生素:代表药物青霉素G。
不良反应:(1)变态反应:最常见的不良反应,皮肤过敏(荨麻疹、药疹),如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。
(2)赫氏反应:青霉素G治疗梅毒螺旋体时,大量病原体杀死后释放物质,引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。
广谱抗生素:代表药物:氨苄西林、阿莫西林。
药物特点:耐酸,可口服、但不耐酶。
耐酶抗生素:代表药物:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。
药物特点:本类药不易被青霉素酶水解,适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,但金葡菌一旦对此药物耐药,则与β-内酰胺酶无关,系产生了新的PBPs,如PBP2a,称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
抗铜绿菌:代表药物:哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。
抗G-杆菌:代表药物:美西林、替莫西林、匹美西林。
2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物:亚胺培南(亚胺硫霉素),加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。
4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物:克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。
二、大环内酯类抗生素作用机制:与核糖体50S亚基结合,抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应,阻止肽链延伸,从而抑制蛋白质合成。
代表药物:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。
临床应用:与青霉素相似而略广,支原体、衣原体、青霉素过敏者。
三、林可霉素类抗生素作用机制:作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。
林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。
代表药物:林可霉素、克林霉素。
临床应用:主要用于厌氧菌,对金葡菌引起的骨髓炎首选。
四、多肽类抗生素作用机制:阻碍细胞壁合成。
代表药物:万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。
临床应用:对G+菌强大杀菌作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)作用为显著。
药理学抗菌药物的总结

药理学抗菌药物的总结
抗菌药物是一类药物,用于治疗感染性疾病,其作用机制是抑制或杀死病原体的生长和繁殖。
以下是药理学抗菌药物的总结:
1. 抗生素:抗生素是一类来源于微生物的化合物,可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
常见的抗生素包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
抗生素通常通过不同的作用机制,如阻断细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质合成等来发挥抗菌作用。
2. 抗真菌药物:抗真菌药物用于治疗真菌感染。
常见的抗真菌药物包括咪康唑、氟康唑等。
抗真菌药物的作用机制主要是通过抑制真菌的细胞膜合成、干扰真菌DNA合成等来发挥抗菌
作用。
3. 抗病毒药物:抗病毒药物用于治疗病毒感染。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林、阿昔洛韦等。
抗病毒药物的作用机制主要是通过抑制病毒DNA或RNA的合成、阻断病毒的复制等来
发挥抗菌作用。
4. 抗寄生虫药物:抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
常见的抗寄生虫药物包括磺胺类药物、吡喹酮类药物等。
抗寄生虫药物的作用机制主要是通过干扰寄生虫的代谢、杀死寄生虫等来发挥抗菌作用。
总之,药理学抗菌药物通过不同的作用机制,抑制或杀灭致病微生物的生长和繁殖,从而治疗感染性疾病。
然而,药物的选
择应根据具体病原体类型、药物的毒副作用等因素综合考虑,以确保治疗的安全性和有效性。
常用抗菌药物的特点和临床应用

亚胺培南( Imipenem )
为硫霉素的脒基衍生物,可被近端肾小 管细胞刷 状缘中的去氢 肽酶代谢失活,故临床应用时须与去氢肽酶的抑制剂西司他丁 (cilastatin)混合,其合剂商品名为称泰能(Tienam),亚 胺 培南的抗菌谱甚广,抗菌作用甚强,8mg/L药物浓度可抑制98 %的临床主要致病菌。对大多数临床常见革兰氏阳性球菌(包 括粪肠球菌和部分MRSA )有较强的抗菌活性;对耐药严重的 阴沟肠杆菌和沙雷菌也有良好的杀菌作用,但对其他肠杆菌科 数菌种的抗菌活性常逊于头孢噻肟;对铜绿假单胞菌、不动 杆 菌等非发酵菌的抗菌活性较强,其中对铜绿假单胞菌的作用与 头孢他啶相当,对临床常见厌氧菌,如脆弱类杆菌等也有较强 杀菌作用,对嗜麦芽黄单胞菌、多数洋葱假单孢菌和黄杆菌、 衣原体耐药。西司他丁无抗菌作用,对内酰胺酶也无抑制作用。
2、耐青霉素酶青霉素
包括甲氧西林(Methicillin,甲氧苯青霉素, 新青I)、苯唑西林(pl2, Oxacillin,苯甲 异恶唑青霉素,新青I )、萘夫西林 (Nafcillin,乙氧萘青霉素,新青Ⅲ)、氯 唑西林(Cloxaclllin,邻氯青霉素)、双氯 西林(Dic1oxacillin,双氯苯唑青霉素)等。
美罗培南(Meropenem,美平): 抗菌作用总体较亚 胺培南强,对粪肠球菌和MRSA耐药。对β内酰胺 酶包括超广谱酶高度稳定,且对人类肾去氢肽酶I稳定,无须与肾去氢肽酶抑制剂合用。
帕尼培南(Panipenem,克倍宁): 为帕尼培南和倍他 米隆(Betamipron)的合剂(1:1),抗菌活性与泰能差不
4.对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青 霉素
包括羧基青霉素的羧苄西林(Carbenicillin,羧苄 青霉素)、替卡西林(Ticarcillin,羧噻吩青霉素) 和脲基青霉素的哌拉西林(Piperacillin、氧哌嗪青 霉素)、呋苄西林(Furbenicnlin)、阿洛西林 (Azlocillin,苯咪唑青霉素)和美洛西林 (Mezlocillin,硫苯咪唑青霉素)等。此组青霉素 对铜绿假单胞菌等假单胞菌有明显的抗菌活性, 对其他不少革兰氏阴性杆菌和阳性球菌也有良好 作用。羧苄西林是最早用于治疗铜绿假单胞菌感 染的青霉素类药物,由于其抗菌活性差,已逐渐 被其他药物所取代。总体而言,脲基类青霉素的 抗菌活性较羧基类为强。
六大类抗菌药物特点

六大类抗菌药物特点氨基糖苷类药物1.主要药物:包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星。
2.作用机制:主要作用于细菌蛋白质合成过程,与细菌核糖体30S 亚基的特殊受体蛋白结合,干扰信使核糖核酸(mRNA)与30S亚基形成起始复合物,也使mRNA密码发生错读,合成无功能性错误蛋白质而插入细胞膜,导致细胞膜的渗透性发生改变,细胞内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏,并加速了大量氨基糖苷类药物继续进入菌体,导致细菌迅速死亡。
3.主要特点:抗菌谱广,对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、志贺菌等,对不动杆菌、布鲁氏菌及分枝杆菌也有一定抗菌活性。
对脑膜炎球菌等革兰阴性球菌作用较差,对各种链球菌作用弱,肠球菌对之耐药。
氨基糖苷类药物在碱性环境中抗菌作用强,钙、镁、钠等阳离子可抑制其抗菌活性。
属于浓度依赖性抗菌药物,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定程度的抗生素后效应。
大环内酯类药物1.主要药物:十四元环的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等;十五元环的是阿奇霉素;十六元环的有交沙霉素、吉他霉素等。
2.作用机制:作用于细菌细胞核糖体50S亚基,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。
3.主要特点:对多数革兰阳性菌、军团菌、衣原体、支原体、厌氧菌等具有良好抗菌活性。
大多数品种供口服,吸收后血药浓度较低,但在组织和体液中的分布广泛,肝、肾、肺等组织中的浓度可高于同期血药浓度数倍;在胸腔积液、腹水、脓液、痰液、尿液、胆汁中均可达到有效治疗浓度,但不易透过血脑屏障。
喹诺酮类药物1.主要药物:包括诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星。
2.作用机制:作用于细菌的DNA拓扑异构酶,干扰细菌DNA的合成,而致细菌死亡。
3.主要特点:抗菌谱广,尤其对需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,由于其化学结构不同于其他抗菌药物,因此对某些多重耐药菌仍具有良好抗菌作用;在组织、体液中浓度高,体内分布广泛;消除半衰期相对较长,具有抗生素后效应,减少了给药次数,使用方便。
各类抗菌药物的特点-及临床合理应用

6
8
小时
关键是维持药物浓度高于MIC的时间 T> MIC or AUC> MIC
Cmax
对时间依赖性抗生素 (β—内酰胺类抗生素)
T> MIC or AUC> MIC
AUC
图 中介耐药选择期
1.0mg/ml 0.1mg/ml
1010CFU/ml MPC 突变选择窗 MIC
防突变 浓度
最小抑 菌浓度
抗菌药物的合理使用:
保持微生态的平衡:临床上治疗感染时应尽量选用不干 扰或少干扰菌群的药物。针对干扰菌群程度将抗菌药物分为 三类:
1、不干扰者有青霉素G、头孢克罗、头孢拉定、多粘菌 素、强力霉素、红霉素、喹诺酮类、替硝唑、复方新诺明等。
2、干扰小者有头孢呋新、头孢噻肟。 3、干扰菌群明显者有氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、 哌拉西林、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢他定、亚胺配能、氯 林可、四环素、灭滴灵。
药效评估
• 最小抑菌浓度; • 最小杀菌浓度; • 药时曲线; • 药时曲线下面积; • 胞内浓度; • 组织浓度; • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10Байду номын сангаас
1
0
2
4
抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药 物系具有杀菌或抑菌活性,主要供全身(部分 也可用于局部)的各种抗生素和化学合成的药 物,其中,抗生素仅指对某些微生物有杀菌或 抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生 物。
拿下20分抗菌药物总结

拿下20分:抗菌药物总结作用机制:1、抑制细胞壁合成对半”(溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌);G+杆菌(白喉、炭疽、破伤风、肉毒、放线菌);G-球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋球菌);螺旋体(梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热)。
2、半合成青霉素:(1)口服耐酸青霉素(青霉素V):窄谱,同青霉素G,耐酸不耐酶。
(2)耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林):用于耐青霉素G的葡萄球菌,耐酸耐酶(但甲氧西林不耐酸)。
(3)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林):广谱,对G-杆菌有效,对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效,耐酸不耐酶。
体感染为首选(链球菌感染;脑膜炎双球菌;螺旋体感染;白喉、破伤风、炭疽)。
2、半合成青霉素:(1)口服耐酸青霉素:G+球菌引起的轻度感染,风湿热的预防。
(2)耐酶青霉素:耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。
(3)广谱青霉素:氨苄西林治疗伤寒、副伤寒,尿道、呼吸道感染;阿莫西林同氨苄西林,还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。
(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:G-菌引起的严重感染,其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。
(5)抗G-杆菌青霉素:用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。
G):过敏反应;肌注疼痛;高血钾;青霉素脑病;赫氏反应(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素(羧苄西林、哌拉西林):广谱,抗菌谱与氨苄西林相似,对绿脓杆菌和变形杆菌作用强,不耐酸不耐酶。
(5)抗G-杆菌青霉素(美西林、替莫西林):窄谱,对绿脓杆菌无效,抑菌药,不耐酸,耐酶。
头孢菌素类细胞壁繁殖期杀菌(1)第一代头孢(头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等):与青霉素G相似,抗G+菌强,抗G-杆菌弱,抗绿脓杆菌无效,抗厌氧菌无效。
(2)第二代头孢(头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等):广谱,抗G+菌中等,抗G-杆菌中(1)第一代头孢:用于耐青霉素的葡萄球菌感染,敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。
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各种抗菌药物的PAE
抗生素 β-内酰胺类 细菌 PAE(小时) 体外 体内 备注
链球菌除外, 亚胺培南有 PAE,尤对铜 绿假单胞菌
G+ G-
1-2 <1
2-6 <1
蛋白、核酸合成抑制剂: 氨基糖苷、喹诺酮、四环素、 G+ 大环内酯、克林霉素、利福霉素 0
2-8
药物的PK/PD特征
常用于
金葡菌
骨髓炎
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
主要品种:氨苄青霉素(氨苄西林)、羟氨苄青 霉素(阿莫西林) ①广谱②不耐酶③铜绿假单胞菌无效
首选
流感嗜血杆菌
肠球菌
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
氨苄西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林
毒性小
入脑
新生儿
常见菌
血药浓度高
4、无抗假单胞菌广谱青霉素类
能够抑制细菌生长繁 殖的最低药物浓度
杀死99%供试细菌所 需的最低药物浓度
药效评估
最小抑菌浓度(MIC) 最小杀菌浓度(MBC) 胞内浓度
药效评估
最小抑菌浓度(MIC) 最小杀菌浓度(MBC) 胞内浓度 组织浓度
药效评估
最小抑菌浓度(MIC) 最小杀菌浓度(MBC) 胞内浓度 组织浓度 药物后效应(PAE)
阿莫西林: 抗菌谱与氨苄相似,抗菌作用强4倍
慢性支气管炎
三个慢
慢性胆囊炎 慢性尿感
5、抗假单胞菌广谱青霉素类
常用品种:氧哌嗪青霉素(哌拉西林)、羧苄青 霉素(羧苄西林)、替卡西林、呋苄青霉素(阿 洛西林、美洛西林)等 ①广谱②不耐酶③对铜绿假单胞菌有效
哌拉西林 呋苄青霉素
+ 他唑巴坦 特治星
头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定
+
+++
耐青霉素酶+头 孢菌素酶 (除外孟多、 替安、哌酮)
部分ESBLs
第四代
++
++++
1、第一代头孢菌素
品种 头孢噻吩 (Cefalotin) 头孢噻啶 (Cefalordin) 头孢氨苄 (Cefalexin) 头孢唑啉 (Cefazolin) 头孢拉定 (cefredin) 别名 先锋Ⅰ 先锋Ⅱ 先锋Ⅳ 先锋Ⅴ 先锋Ⅵ 先锋18 抗阳 性菌 ++ +++ +~++ +++ ++ ++ 抗阴 性菌 ++ +++ + ++ + ++ 耐青霉 素酶 中 不耐 耐 耐 耐 耐 血药 浓度 中 高 低 高 低 高 蛋白结 合率 中 低 低 高 低 肾毒性 单用低 明显 低 轻度 低 低 其它 体内代谢
(二)头孢菌素类
共
性
耐青霉素酶
都耐酶 少过敏
肠球菌全无用
与青霉素有交叉过敏5-10%
除头孢硫脒
(二)头孢菌素类
个
性
一代只耐青霉素酶 二三代耐青霉素+头孢菌素酶(除孟多、哌酮) 四代还耐Ampc酶 从第一代到第三代,抗G+渐减弱,抗G-渐增强
耐酶不同 抗菌谱不同
肾毒性不同
一代有;二代轻 ;三代无明显; 四代几乎无
6、抗G-菌的青霉素
常用品种:美西林、替莫西林
抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,对大肠杆菌 活性较氨苄西林强10倍或更多;对铜绿假单胞菌、不 动杆菌、G+球菌完全耐药, 对β-内酰胺酶高度稳定, 青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h。 主要用于肠 杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染。
常用抗菌药特点与应用
呼吸与危重症医学科 史海广
基本概念
抗感染药物
抗菌素
抗病毒药物 抗寄生虫药物
Cox酶抑制剂
•消炎痛 •双氯灭痛 •阿司匹林 •萘普生
抗生素
细菌自身分泌
≠
个别具有抗肿瘤
消炎药
抗菌药物、致病菌与机体的相互关系
机体
抗菌药物
致病菌
药效评估
最小抑菌浓度(MIC) 最小杀菌浓度(MBC)
适应症不同
头孢菌素的分代及其抗菌活性比较
抗菌活性
分代 临床常用品种 头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢 拉定、头孢硫脒 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安 G+菌 +++ ++ G —菌 + ++ 对β-内酰胺酶的稳 定性
第一代 第二代
耐青霉素酶
第三代
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢 地嗪、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、 头孢甲肟、头孢磺啶、头孢咪唑
脑膜炎 双球菌
致病 螺旋体
NO
金葡菌
单次大 剂量
鞘内 小儿肌注
2、耐酸青霉素
主要品种:青霉素V钾、苯氧青霉素
抗菌谱与青霉素相似,抗菌作用稍弱, 耐酸,口服吸 收良好,适用于敏感菌所致的轻症感染。
3、耐酶青霉素类
主要品种:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双 氯西林、氟氯西林 ①耐青霉素酶②窄谱③能渗入骨组织
替卡西林
羧苄西林
+
克拉维酸
特美汀
表
哌拉西林与替卡西林的比较
替卡西林(羧噻吩青霉素纳) 哌拉西林(氧哌嗪青霉素) 抗菌谱与抗菌作用比替卡西林广和强 对G+、G—、厌氧菌均有效 包括铜绿、肠杆菌科、沙雷菌有强活性
抗菌活性
羧苄青霉素替代药,对G—比羧苄强 数倍(对铜绿假单胞菌强2~4倍) 主要用于铜绿假单胞菌及敏感的G—菌感 染
时间(h)
抗菌药物种类
天然/半合成抗生素
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 四环素类 多肽类抗生素 林可霉素和克林霉素 氯霉素类 其他 恶唑烷酮类 硝基咪唑/呋喃类药物 其他
人工合成抗菌药
磺胺类 喹诺酮类药物
一、β-内酰胺类抗生素
(一)青霉素类
时间依赖性杀菌和 弱~中等程度持续 效应
时间依赖性杀菌和强 持续效应
T>MIC
AUC/MIC
时间依赖性抗菌素:%T>MIC or AUC/MIC
T>MIC的时间达给药间期的40%50%时,预期可达85%以上的临 床疗效。 当T>MIC的时间达给药间期的 60%-70%时,则预期可获得最佳 细菌学疗效。
指征
血药浓度
组织浓度
静注3g达239mg/L
胸水(30~60%)csf(30%)胆汁为血 浓度数倍 50—60% 特美汀(替卡+克拉维酸)
静注1g达142mg/L
胆汁(467mg/L)前列腺(71.5mg/L) csf(32%),皮下=血浓度 17~22% 特治星(哌拉+他唑巴坦)
蛋白结合率 酶联合制剂
天然青霉素
耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 青霉素类药物 半合成青霉素 广谱青霉素类 抗绿脓杆菌广谱青霉素类
抗G-菌青霉素类
复合青霉素
青霉素类药物特点
共 性
1.繁殖期杀菌 2.抑制细胞壁 3.时间依赖性 4.变态反应
1、天然青霉素
主要品种:青霉素、苄星青霉素
①窄谱②不耐酶③不耐酸④易过敏
首选
链球菌
药时曲线
药时曲线下面积AUC 峰浓度(Cmax)
药物的浓度-时间曲线
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
杀菌作用特性 PK/PD参数 抗菌药物
浓度依赖性杀菌和强 持续效应
AUC/MIC或 Cmax/MIC
氟喹诺酮类 氨基糖苷类 制霉菌素 两性毒素B
β内酰胺类、 红霉素等老一代大环内酯 伊曲康唑 阿奇霉素等新一代大环内 四环素类 万古霉素 氟康唑