山东大学 网络教育 药物化学1-3答案
药学《药剂》山东大学网络教育考试模拟题及答案.doc

药剂学一、名词解释1 .倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散,以利于下一步的配制。
2.乳析指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。
3.生物利用度是衡量血管外给药用药剂量中进入体循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率。
4.等张溶液是指与红细胞张力相等的溶液.也就是与细胞接触时,使细胞功能和结构保持正常的溶液。
二、写出下列物质在药剂学中的主要作用1.苯甲酸钠:又称:安息香酸钠。
苯甲酸钠是酸性防腐剂,在碱性介质中无杀菌、抑菌作用;其防腐最佳PH是2.5-4.Oo2.焦亚硫酸钠:又称二硫五氧酸钠。
为水溶性抗氧剂。
3.糊精:是淀粉水解中间产物的总称,习惯上亦称其为高糊(高黏度糊精),即具有较强的黏结性,一般很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
4.HPMC为羟丙基甲基纤维素简称。
本品选用高度纯净的棉纤维素作为原料,在碱性条件下经专门醍化而制得,是常用的增稠剂、分散剂、乳化剂和成膜剂等材料。
主药 压片1 .物理灭菌法包括干热灭菌法、湿热灭菌法、紫外线灭菌法、过滤除菌法、辐 射灭菌法、微波加热灭法。
2植物性药材的浸出过程一般包括浸润渗透、溶解、扩散和置换四个相互联系的阶段。
3.防止药物氧化的常用措施有煮沸除氧、加抗氧剂、加金属离子螯合剂、通 惰性气体、调节PH 值、避光。
四、简答题1. 简述低温粉碎的特点?在常温下粉碎困难的物料如软化点、熔点低的及热可塑性物料,例如树脂、树胶、 干浸膏等,可以得到较好粉碎;含水、含油较少的物料也能用该法粉碎,可获得 较细的粉末,并且可以保存物料中的香气及挥发性有效成分。
2. 写出湿法制粒压片的工艺流程?辅F 粘合剂粉碎—I —►混合 —L 制软材料—> 制粒3. 热原的污染途径及除去热原的方法有哪些?途径:从注射用水中带入;从原辅料中带入;从容器、用具、管道和设备等带入; 制备过程中的污染;从输液器具带入。
除去方法:高温法;酸碱法;吸附法;超滤法;离子交换法;凝胶滤过法;反渗 透法。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
山东大学网络教育学院-药物分析试题及答案

药物分析模拟题1一、A型题(最佳选择题)每题的备选答案中只有一个最佳答案。
E 1. 我国现行的中国药典为A.1995版B.1990版C.1985版D.2000版E.2005版B 2. 中国药典的英文缩写为A. BPB. CPC. JPD. ChPE. USPC 3. 相对标准差表示的应是A.准确度B.回收率C.精密度D.纯精度E.限度C 4. 滴定液的浓度系指A.%(g/g)B.%(ml/ml)C.mol/LD.g/100mlE.g/100gC 5. 用20ml移液管量取的20ml溶液,应记为A.20mlB.20.0mlC.20.00mlD.20.000mlE.20±1mlA 6. 注射液含量测定结果的表示方法A.主要的%B.相当于标示量的%C.相当于重量的%D.g/100mlE.g/100g E 7. 恒重系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差为A.0.6mgB.0.5mgC.0.4mgD.0.3mgE.0.2mgC 8. 阿斯匹林中检查的特殊杂质是A.水杨醛B.砷盐C.水杨酸D.苯甲酸E.苯酚E 9. 以下哪种药物中检查对氨基苯甲酸A.盐酸普鲁卡因B.盐酸普鲁卡因胺C.盐酸普鲁卡因片D.注射用盐酸普鲁卡因E.盐酸普鲁卡因注射液E 10. 药品检验工作的基本程序A.鉴别、检查、写出报告B.鉴别、检查、含量测定、写出报告C.检查、含量测定、写出报告D.取样、检查、含量测定、写出报告E.取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告C 11.含锑药物的砷盐检查方法为A.古蔡法B.碘量法C.白田道夫法D.Ag-DDCE.契列夫法E 12. 药物中杂质的限量是指A.杂质是否存在B.杂质的合适含量C.杂质的最低量D.杂质检查量E.杂质的最大允许量C 13. 维生素C注射液测定常加哪种试剂消除抗氧剂干扰A.NaClB.NaHCO3C.丙酮D.苯甲酸E.苯酚C 14. 旋光法测定的药物应是A.对氨基水杨酸钠B.盐酸普鲁卡因胺C.葡萄糖注射液D.注射用盐酸普鲁卡因E.盐酸利多卡因A 15. 用来描述TCL板上色斑位置的数值是A.比移值B.比较值C.测量值D.展开距离E.分离度二、B型题(配伍选择题)备选答案在前面,试题在后。
山东大学网络教育期末考试试题及答案-工业药剂学(三)

一、名词解释1. 药物制剂:2. 休止角:3. pH m:二、单项选择题1. 对于同一药物,下列晶型中溶解度最高的是()A. 针状结晶B. 球形结晶C. 亚稳晶型D. 无定型2. 药物的半衰期通常指药物降解多少所需要的时间()A. 5%B. 10%C. 20%D. 50%3. 卵磷脂属于()A. 非离子型表面活性剂B. 阴离子型表面活性剂C. 两性离子型表面活性剂D. 阳离子型表面活性剂4.关于固体制剂的基础操作,叙述正确的是()A. “目”是表示筛孔的大小,目数越大,筛孔越大B. 在混合机理中,对流混合和剪切混合均属于整体混合C. 流化制粒可同时完成粉体的混合、成粒和干燥,又称为“一步制粒法”D. 物料的干燥过程只能除去非结合水,不能除去结合水5. 葡萄糖注射液属于注射剂的类型是()A. 注射用无菌粉末B. 溶液型注射剂C. 乳剂型注射剂D. 溶胶型注射剂6. 比重不同的药物在制备散剂时,采用何种混合方法最佳()A. 等量递加法B. 多次过筛C. 将轻者加在重者之上D. 将重者加在轻者之上7. 适于制成胶囊剂的是()A. 药物是水溶液或稀乙醇溶液B. 风化性药物C. 吸湿性不强的药物D. 易溶性的刺激性药物三、多项选择题1. 表示粉体流动性的参数是()A. 休止角B. 流出速度C. 压缩度D. 粒径大小2. 下列属于低分子溶液剂的是()A. 糖浆剂B. 芳香水剂C. 甘油剂D. 涂剂3. 增加混悬剂的动力稳定性的主要方法有()A. 加入少量电解质B. 尽量减小微粒半径C. 加入高分子助悬剂D. 加入抑制剂阻止结晶溶解和生长4. 对粉状物料来说,制粒的目的在于()A. 改善流动性B. 防止各混合成分的离析C. 调整堆密度,改善溶解性能D. 改善片剂生产中压力的均匀传递四、简单题1. 测定临界相对湿度的意义是什么?2.什么是制粒?对于粉状物料,制粒的目的是什么?3.什么是片剂?片剂的优点有哪些?4.简述热原除去的方法。
山东大学网络教育学院-生药学(C)试题及答案

山东大学网络教育学院-生药学(C)试题及答案第一篇:山东大学网络教育学院-生药学(C)试题及答案评卷人一、概念题1、中草药:是中药、草药和民族药的统称。
2、苷类:是糖或糖的衍生物与非糖物质通过糖的端基碳原子连接形成的化合物。
3、GAP:中药材生产质量管理规范,对包括种子、栽培、釆收、加工、炮制、贮藏、流通等方面进行控制。
4、生药学:应用现代科学技术,来研究生药的名称、来源、鉴定、活性成分、生产、釆集、品质评价及开发利用的科学。
得分评卷人二、填空题1、我国最早的本草著作是(《神农本草经》)2、鉴别生物碱的常用沉淀试剂有(碘化铋钾试剂)、(碘-碘化钾试剂)、(碘化汞钾试剂)和(硅钨酸试剂)。
3、在生药的理化鉴定中,常用到一些物理常数,如:(相对密度)、(旋光度)、(折光率)、(硬度)、(黏稠度)、(沸点)、(凝固点)、(熔点)等。
4、检查氰苷最常用的方法是(苦味酸钠试验)。
5、检查鞣质最常用的试剂是(三氯化铁试剂)6、写出下列生药的主要化学成分黄连(小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、巴马亭、药根碱、表小檗碱)厚朴(厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚)西红花(番红花苷-1,2,3,4、番红花苦苷、番红花醛)槟榔(摈榔碱、槟榔次碱、去甲基摈榔碱、去甲基摈榔次碱)冬豆草(腺苷腺嘌呤、次黄嘌呤梵核苷、尿嘧啶、麦角甾醇、D-甘露醇牛黄(胆红素、胆甾酸、胆酸、去氧胆酸、鹅去氧胆酸)7、写出下列生药的主要药理作用:何首乌(l对心脏有强心、兴奋作用,能阻止胆固醇在肝内的沉积,降低血清胆固醇,2护肝作用,3通便,4抗衰老,5抑菌))肉桂(1 扩冠状动脉降压,2 抗溃疡,3 抑菌消炎,4 桂皮醛作用,解热、镇痛、镇静、抗惊厥,5 抗血小板凝集,抗炎,抗肿瘤斑蝥(抗癌、抗病毒、抗菌、局部刺激作用)鹿茸(1 强壮作用,2对神经系统作用:镇静、益智,3 对心血管作用,4 抗脂质过氧化、延缓衰老、增强免疫力、促进发育等任用)8、写出下列生药的主要功效:柴胡(和解表里,疏肝,升阳)丹参(活血通经,祛瘀止痛,清心除烦)厚朴(燥湿消痰,下气除满)麻黄根(止汗)9、下列形象术语指的是哪一种生药?“雁脖芦、枣核艼、珍珠须”(野山参)“铜皮铁骨狮子头”(三七)“合把”(羚羊角)10、写出下列生药的商品规格:枸杞子(西枸杞、血枸杞)朱砂(朱宝砂、镜面砂、豆瓣砂)牛黄(胆黄、管黄、肝黄)得分评卷人三、判断题(填√或×)1、对栽培品种来说,创造最适宜的生态环境是培植优良品种的主要原因。
山东大学--网络教育--药物化学1-3答案

药物化学1一、化学结构(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OOHCCCH 3NCH 3CH 31.N NNHNN NClOH 2.米非司酮,孕激素拮抗剂氯沙坦,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ON OH OOCl3.NNNO1/2COOHHOHO COOH4.吲哚美辛,抗炎药 酒石酸唑吡坦,镇静催眠药S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.NNNHON NNFF 6.头孢噻肟钠,抗生素 氟康唑,抗真菌药OHN SH 2NClO OO OH7.O8.呋塞米,利尿药米索前列醇,妊娠早期流产,抑制胃酸分泌HN N HFOO9.CH 3CH 3CH 3CH 3CH 3OO10.氟尿嘧啶,抗肿瘤药维生素A 醋酸酯,治疗夜盲症,角膜软化、皮肤干裂、粗糙与粘膜抗感染能力低下等症(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔2. 雷尼替丁3. 青霉素钠4. 盐酸环丙沙星5. 雌二醇6. 丙酸睾酮7. Cisplatin8. Vitamin C9. 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 答案:1.化学结构书P123;β受体阻滞剂,抗心绞痛等2. 化学结构书P 176;H 2受体拮抗剂3. 化学结构书P260;抗菌药4. 化学结构书P304;抗菌药 5.化学结构书P381;甾体雌激素 6. 化学结构书P391;雄性激素7.顺铂;化学结构书P232;抗肿瘤药8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用,参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药 二、药物的作用机制 (一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)。
1. 他莫昔芬2. 氯贝胆碱3. 吗啡抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH 4.N NNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 35.钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称,与其化学结构和主要药理作用。
药学《有机化学》山东大学网络教育考试模拟题及答案

精选文档有机化学一、命名以下化合物或依据名称写出其结构式(CH3)2CHCHCH2CH31.CH3 11 .对苯醌2 , 3- 二甲基戊烷2.O CHO 12.4-甲基-2-戊酮肟糠醛3.CH3CH2MgBr13.二乙胺32 23CHCH-NH-CH CH格氏试剂OO4.CH314.N,N-二甲基苯胺5- 甲基 -二氢呋喃 -2(3H)- 酮COOHH OH5.C6H5 15.D- -吡喃葡萄糖2- 羟基 -2- 苯甲酸CH 3 6.CH 3顺 -1,2- 二甲基环己烷+-N 2 Cl7.苯基重氮盐酸盐CHCH 3 8.OH1- 苯 -1- 乙醇9.Cl CH 3 CH 3CH 2C CCl反 -2,3- 二氯 -2- 戊烯OC O C10.O邻苯二甲酸酐二、用结构式表示以下名词术语1. 季铵碱R 4N + OH -精选文档16.邻苯二甲酰亚胺17. 二苯醚18. 4-氨基吡啶NHNH NH2219. 2,4 二硝基苯肼20 . 水杨酸2. 对映异构体ClClClCl3.结构异构体CH3CH3H3 C CH3H3C三、达成以下反响式1.NaNH 2 CH3I H 2CH3C CH Pd - BaSO4CH3 CH3C CCH3 C C CH3 H H 2.OO OO ⑴ C H ONa ⑴H O/OH-2 5 2⑵+ +H ⑵ H3O /△+CH3 ①KMnO4/H+ C2H 5OH NH 33.② SOCl 2NaOBrOH-OC Cl+ C2H5OH .4.△C2H5OHCH3CHCH2CH2COOH+HOH四、用化学方法鉴识以下各组化合物1.O OH取少许三种试剂分别置于试管中, 加入氨的衍生物, 若反响产生的物质有特别颜色, 则为O OH; 再取少许节余试剂, 分别置于试管中, 加入Na, 有气泡产生, 则为, 其余一个为.2.取少许三种试剂分别置于试管中, 分别滴入适当的氯化亚铜的氨溶液, 产生棕色的积淀物为, 取其余两种试剂置于两支不一样的试管中, 滴家少许溴水, 若溴水退色为ChemPaster, 剩下的即为ChemPaster.五、推断结构化合物A(C9H10 O2), 能溶于氢氧化钠, 易使溴水退色, 可与羟胺作用, 能发生碘仿反响, 但不发生托伦反响。
山东大学网络教育天然药物化学模拟题(三套、本科)

天然药物化学模拟试题 (一)一、选择题B/B/A/D/D, A/C/D/B/A, B/D/A/C/B,1、下列溶剂中,不能用于与水进行萃取的是( B )A、乙醚B、正丁醇C、乙腈D、苯2、下列化合物中,含有不饱和酯环的是( B )A、黄酮B、强心苷C、甾体皂苷元D、糖类3、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为( A )A、25个B、20个C、28个D、23个4、凝胶过滤的洗脱顺序是(D)A、极性小的先出柱B、极性大的先出柱C、分子量小的先出柱D、分子量大的先出柱5、生物碱的沉淀反应中,常有一些化学成分干扰,常与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的成分是( D )A、粘液质、果胶B、单糖、氨基酸C 、树胶、无机盐 D、蛋白质、鞣质6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是(A )A、氯仿B、甲醇C、乙酸乙酯D、石油醚7、下列化合物由甲戊二羟酸途径生成的是(C )A、鬼臼毒素B、水飞蓟素C、甘草酸D、肝素8、下列哪项不是甾体皂苷的性质( D )A、溶血性B、表面活性C、挥发性D、与胆甾烷发生沉淀9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是( B )A、水飞蓟素B、穿心莲酯C、碱D、石杉碱甲10、最容易酸水解的是苷类是( A )A、α-羟基糖苷B、α-氨基糖苷C、6-去氧糖苷D、2,6-二去氧糖苷11、糖和苷之联结位置的获知有( B )A、乙酰解B、酸水解C、碱水解D、全甲基化后醇解12、环烯醚萜类的结构特点是( D )A、具有C6-C3-C6的结构B、具有半缩醛和环戊烷C、具有不饱和酯环D、具有环戊烷骈多氢菲结构13、区别甲型强心苷和乙型强心苷的依据是( A )A、甾体母核的取代情况B、甾体母核的氧化情况C、侧链酯环的差别D、苷元与糖连接位置的差别14、下列哪一项不是挥发油中的组成成分( C )A、小分子萜类B、高级脂肪酸或酯C、苯丙素衍生物D、小分子脂肪族化合物15、具有抗肿瘤活性的天然化合物是( B )A、五味子素B、碱C、银杏酯D、青蒿素二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象 ) 1、OOH ABOOH用Fehling 试剂,A(葡萄糖)没有明显变化,B(果糖)呈现砖红色沉淀2、ABO HOOOglc运用Molish 反应,A(苷类)反应呈阳性在液面交界处出现紫红色环,B 无变化 3、OOHOOCH 3OOHABC先用Feigl 反应,A 、B(醌类)出现紫色,C 无变化,然后用Borntragers 反应(加入NaOH)→A(羟基蒽醌)出现红色,B 无变化 4、O OOO OHOAB用FeCl3试剂,A 无变化,B 中酚羟基使其显紫色三、分离下列各组化合物(化学法指明所用试剂、现象和结果;层析法指明吸附剂或固定相,展开剂或流动相,Rf 值大小或出柱先后顺序) 1、OOHOHHOOOHOHHOOOHO-rutinose HOOHOHOHCAB2、ABCNH 3CO H 3COCH 3NHO H 3CO3N+H 3CO H 3COCH 3OH -3、CH 2OH33CH 2OHAB参考答案:1、采用聚酰胺柱层析分离,以含有聚酰胺作为固定相,以乙醇-水混合溶剂作为洗脱剂,R f大小顺序为:C>A>B。
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1 / 10药物化学1一、化学结构(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OOHCCCH 3NCH 3CH 31.NNNHNN NCl OH 2.米非司酮,孕激素拮抗剂 氯沙坦,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ON OHO OCl 3.NNNO 1/2COOHHOHO COOH4.吲哚美辛,抗炎药 酒石酸唑吡坦,镇静催眠药S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.NNNHON NNFF 6.头孢噻肟钠,抗生素 氟康唑,抗真菌药OHN SH 2NClO OO OH7.O8.呋塞米,利尿药 米索前列醇,妊娠早期流产,抑制胃酸分泌HNN HFOO9.CH 3CH 3CH 3CH 3CH 3OO10.氟尿嘧啶,抗肿瘤药 维生素A 醋酸酯,治疗夜盲症,角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔2. 雷尼替丁3. 青霉素钠4. 盐酸环丙沙星5. 雌二醇6. 丙酸睾酮7. Cisplatin8. Vitamin C9. 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 答案:1. 化学结构书P123;β受体阻滞剂,抗心绞痛等2. 化学结构书P 176;H 2受体拮抗剂3. 化学结构书P260;抗菌药4. 化学结构书P304;抗菌药 5.化学结构书P381;甾体雌激素 6. 化学结构书P391;雄性激素7.顺铂;化学结构书P232;抗肿瘤药8. 维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用,参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
9. 更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药 二、药物的作用机制 (一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或2 / 10阻滞剂或抑制剂)。
1. 他莫昔芬2. 氯贝胆碱3. 吗啡抗雌激素 乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH 4.NNNH 2H 2N CH 2OCH 3OCH 3OCH 35.钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称,及其化学结构和主要药理作用。
1. 环氧化酶2. 细菌DNA 螺旋酶3. 细菌二氢叶酸合成酶4. -内酰胺酶5. HIV 逆转录酶 答案:1.阿司匹林 ,解热镇痛,化学结构书P198 2诺氟沙星 ,抗菌,化学结构书P301 3.磺胺嘧啶 ,抗菌,化学结构书P314 4.青霉素钠,抗菌,化学结构书P260 5.齐多夫定,抗病毒,化学结构书P331 三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物NN N NClH12345678910111.:答案:+参考答案:去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化NN OCH 3Cl2.:答案:+参考答案:去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环N N NN O OCH 3CH 3CH 3H 2O3.:答案:+参考答案:1,3,7位去甲基、8位氧化四、结构修饰及构效关系1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关?参考答案:与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关:当5位取代基不易被氧化,作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱,说明原因。
参考答案:吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合,而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。
所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案:结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低,不利于亲和试剂(如氢氧根离子)的进攻,另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用?参考答案:苯甲酸衍生物:局麻作用,苯乙酸衍生物:抗乙酰胆碱作用,吲哚甲酸衍生物:止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合,如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强?参考答案:如罗红霉素为C-9的衍生物1分)、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素,抗菌活性增加,药代动力学改善。
3 / 10药物化学2一、化学结构(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
OCl NN CH31.ON S HNNO2HNCH3HCl2.地西泮,镇静催眠盐酸雷尼替丁,H2受体拮抗剂O OON CH3CH3CH3Br H3C CH33.N CH3H2O 324.溴丙氨太林,抗M胆碱盐酸赛庚啶,抗组胺H1H3C CH33CH33H2OHCl6.盐酸地尔硫卓,钙通道阻滞剂,扩血管作用盐酸吗啡,镇痛H2NNNFFFOSO CH37.HCl8.塞利西布,抗炎盐酸阿糖胞苷,抗肿瘤OO OOOHOHOHOOOOHOHNHNHCCH3(CH2)3NC2H5C2H5Cl2H3PO410.红霉素,抗菌磷酸氯喹,抗疟(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1.苯妥英钠2.Caffeine3.盐酸麻黄碱4.盐酸普鲁卡因5.卡托普利 6.昂丹司琼7.环磷酰胺8.阿莫西林9.诺氟沙星10.Dexamethasone Acetate答案:1.化学结构书P23;抗癫痫药2. 咖啡因;化学结构书P55;中枢兴奋药3. 化学结构书P90拟肾上腺素,松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋心脏。
4. 化学结构书P112;.局麻5. 化学结构书P140;血管紧张素转化酶抑制剂6. 化学结构书P183;止吐药4 / 107. 化学结构书P225;抗肿瘤药8. 化学结构书P267;抗生素9. 化学结构书P301喹诺酮类抗菌药10. 化学结构书P407;肾上腺皮质激素二、药物的作用机制(一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)。
1. 氯丙嗪2. 阿扑吗啡多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体激动剂N N SN NNCNH H H3.N ONN4.西咪替丁,H2受体拮抗剂昂丹司琼,5-HT3拮抗剂OHH2N COONa5.COX抑制剂(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称,及其化学结构和主要药理作用。
1.二氢叶酸还原酶2.H+/K+ ATP酶3. -内酰胺酶4.乙酰胆碱酯酶5. HMG-CoA还原酶答案:1.甲氧苄啶,抗菌,化学结构书P3182.奥美拉唑,抗溃疡,化学结构书P1793.克拉维酸钾,抗菌,化学结构书P2794.溴新斯的明,抗老年痴呆,化学结构书P665.洛伐他汀,降低总胆固醇,也能降低LDL,VLDL水平,并能提高血浆中的HDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于预防冠状动脉粥样硬化,化学结构书P156三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
NCH3OHHOHOH1.:答案:+参考答案:3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化CH3CH3NHCOCH2N(CH2CH3)2 HCl2.:5 / 106 / 10答案:+参考答案:去乙基、水解、氨基对位羟化OH N CH 3HO 3.:答案:+ CH 3COOH参考答案:儿童:硫酸酯,成年人:葡萄糖醛酸酯,小部分代谢物N-羟基衍生物。
四、结构修饰及构效关系1.盐酸氮介毒性较大,如何通过结构修饰降低其毒性? 参考答案:通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性,从而达到降低毒性的目的。
如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度,从而烷基化能力下降。
2.与青霉素相比,为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶? 参考答案:苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基,在异恶唑的3位引入苯基(吸电子和空间位阻),5位引入甲基(空间位阻),因此即耐酸又耐酶。
3.按化学结构,天然皮质激素分为几类,结构上的异同点是什么? 参考答案:天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。
都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3,20-二酮及21-羟基功能基团;17位含有羟基的为可的松类化合物,无羟基的为皮质酮类化合物。
4.说明胰岛素的主要结构特征。
参考答案:胰岛素是由A 、B 两条肽链组成,人胰岛素A 链有11种21个氨基酸,B 链有15种30个氨基酸。
A 链A7(Cys)-B7(Cys),A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。
A 链中A6(Cys)-All(Cys) 还形成一个二硫键。
5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。
参考答案:它能在关节中抑制PGs 的合成,不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。
7 / 10药物化学3一、化学结构(一)请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
H 3COON CH 3OHH CH 3HOOHOHOH OO *1.酒石酸美托洛尔,β1受体阻滞剂NOHCl.2.CH 3CH 3OOH OH 3CCH 33.盐酸美沙酮,镇痛 吉非罗齐,降脂H 3CO H 3CONCH 3CH 3NCH 3OCH 3OCH 3HCl*23454.O O O OOCH 3CH 3HHCH 3H 5.盐酸维拉帕米,钙通道阻滞剂 青蒿素,抗疟N NHS S H 2NClO O O O H6.OH N OS H 2NO OClO H7.氢氯噻嗪,利尿 呋塞米,利尿NHONa O ClCl8.OCH 3N H S N H N HClO O O O 9.双氯芬酸钠,抗炎 格列本脲,降糖HClOH NFFF10.盐酸氟西汀,抗抑郁药(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 阿昔洛韦2. 甲苯磺丁脲3. 己烯雌酚4. 氢化可的松5. 普罗加比6. 丙酸睾酮7. Nitroglycerin8. Vitamin D 39. N, N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇 答案:1. 化学结构书P334,抗病毒2. 化学结构书P347,降糖3. 化学结构书P385,非甾体雌激素4. 化学结构书P404,肾上腺皮质激素5. 化学结构书P40,抗精神失常6. 化学结构书P391,雄性激素7. 化学结构书P148,NO 供体药物8. 化学结构书P417,促进小肠粘膜对钙磷的吸收,促进肾小管对钙磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡。
8 / 109. 盐酸氯丙嗪,化学结构书P28,抗精神病药10. 沙丁胺醇, 化学结构书P91,肾上腺素受体激动剂 二、药物的作用机制 (一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)。
1. 螺内酯2. 醛固酮3. 己烯雌酚 盐皮质激素拮抗剂 醛固酮激动剂 雌激素受体激动剂HClOOCH 3IIO N CH 3CH 34.N OH OSOCH 3N H NO5.钾通道阻滞剂 COX 抑制剂(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称,及其化学结构和主要药理作用。