富马酸喹硫平化学式
富马酸奎硫平片说明书
3．用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数；定期检查晶状体、监测白内障的发生。
4．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
禁用。
【老年患者用药】
因对本品的清除率下降，应酌情减少用量，并且要缓慢加量。
【药物相互作用】
【禁忌】
1．对本品过敏者禁用。
2．心血管疾病（心衰、心肌梗死、传导异常）和缺血性心脏病患者禁用。
3．脑血管疾病患者禁用。
4．昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。
5．肝、肾功能不全患者禁用。
6．可能诱发低血压的状态（脱水、低血容量、抗高血压药物治疗）禁用。
【注意事项】
1．出现过敏性皮疹应停药。
富马酸奎硫平片说明书
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ【药品名称】
通用名：富马酸奎硫平片
曾用名：
商品名：
英文名：QuetiapineFamarate Tablets
汉语拼音：Fumɑsuɑn KuiliupinɡPiɑn
本品主要成份为：富马酸奎硫平。其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈（b,f）（1,4）硫氮杂1/2富马酸盐。
1．与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用，可使奎的平血药浓度升高。
2．与苯妥英、甲硫哒嗪等合用，可使奎的平血药浓度降低。
3．本品应避免与含酒精的饮料合用。
4．与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。
5．与抗高血压药合用，有诱发直立性低血压的危险。
6．与左旋多巴、多巴胺受体激动剂合用，可使这类激动剂作用减弱。
【药代动力学】
21精神科药品说明书思瑞康片
【药品名称】通用名：富马酸硫平片商品名：思瑞康/SEROQUEL英文名：Quetiapine Fumarate Tablets本品主要成份为：富马酸喹硫平其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈（b,f）（1,4）硫氮杂卓富马酸盐（2：1）其结构式为：分子式：（C21H25N3O2S）2·C4H4O4 分子量：883.08【性状】本品为双凸圆形薄膜衣片，25mg为粉红色，0.1g为黄色，0.2g为白色，除去薄膜衣后均显白色。
【药理毒理】药效学特性喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物，为多种神经递质拮抗剂。
在脑中，喹硫平对5-羟色胺（5-HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。
喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。
喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症；喹硫平选择性减少地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱；对神经阻滞剂过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。
三项安慰剂对照的临床试验结果，包括一项喹硫平剂量为每日75～750mg的试验显示，喹硫平所致EPS发生率与安慰剂组EPS发生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。
喹硫平不产生持久的催乳素升高现象。
在一项多种固定剂量临床试验的结果中表明，不同喹硫平剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰组之间也无差异。
临床试验显示，喹硫平对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。
一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平的短期疗效与对照药物相当。
毒理学研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。
给小鼠和大鼠口服（500mg/kg）或腹腔注射（100mg/kg）后出现典型的抗精神病药物的效应，包括活性减少，上睑下垂，翻正反射丧失，流涎以及抽搐。
反相高效液相色谱法测定富马酸喹硫平片的含量
1 仪器与试药 1. 1 仪器 Beckman System Gold 高效液相色谱仪, 126 恒流泵, 166 可调波长紫外检测器, IBM- XT 微 机, Gold 色谱工作站, Epson 打印机; 岛津UV- 2201紫 外可见分光光度计; FZQ- 2 型旋涡振荡混合器, 802 型离心沉淀机, CSF - 1A 超声波发生器。 1. 2 试药 富马酸 喹硫平化学名为 11 { 4 [ 2 ( 2 羟乙氧基) 乙基 1 哌嗪] } 二苯骈[ b, f] [ 1, 4] 硫氮杂 艹 卓 1/ 2 富马酸盐。化学结构式如下:
中国新药杂志 2002 年第 11 卷第 2 期 [ 2] 司天梅, 舒良. 氯氮平的药代 动力学及血 药浓度与 临床疗效 的
关系[ J] . 中国临床药理学杂志, 1996, 12( 3) 178- 183. [ 3] 汤宜朗. 氯氮平治疗难治性精神分裂的效能及疗效相关因素的
筛选与评估[ J ] . 中华精神科杂志, 1997, 30( 3) 162- 166. [ 4] Kaladjian A, Bery B, Deturmmeny E, et al . Clozapine monitoring:
m 的微孔滤膜过滤。取续滤液 1. 0mL 于 10mL 量 瓶中, 加甲醇稀释至刻度, 取 10 L 上机分析。
结果
1 色谱行为和系统适应性 富马酸喹硫平对照品溶液、空白辅料溶液及样
品溶液的色谱图见图 1。
图 1 HPLC 色谱图
由图 1 可见, 片剂中辅料及其他杂质与富马酸 喹硫平可完全分离, 不干扰样品测定。富马酸喹硫 平的保留时间为 5. 5min, 理论塔板数为 5 876。 2 线性关系
14 4
Chinese Journal of N ew D rugs 2002, Vol. 11 No. 2
思瑞康(富马酸喹硫平片)
思瑞康(富马酸喹硫平片)【药品名称】商品名称：思瑞康通用名称：富马酸喹硫平片英文名称：Quetiapine Fumarate Tablets【成份】主要成分为富马酸喹硫平。
【适应症】精神分裂症。
【不良反应】1.常见的不良反应有口干，心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头痛、鼻塞、皮肤症状(按临床研究中发生率高低排列)。
2.国外文献报道，与富马酸喹硫平有剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛、体重增加。
实验室检查发现无症状的ALT增高与应用喹硫平有关。
在与安慰剂对照的临床试验中还观察到以下不良事件，虽然这些不良事件是在接受富马酸喹硫平的治疗时出现的，但并非一定是由药物所致。
3.全身：头痛、衰弱、腹痛、背痛、发热、胸痛、周围性水肿、多汗。
4.心血管系统：心悸、高血压、晕厥。
5.消化系统：消化不良、腹泻、GGT增加、厌食。
6.血液系统：白细胞减少、.嗜酸细胞增多。
7.代谢和营养障碍：ALT升高、AST升高、体重增加。
8.肌肉骨骼系统：肌肉疼痛、肌张力增高。
9.神经系统：困倦、焦虑、构词障碍、抽搐。
10.呼吸系统：鼻炎。
11.皮肤和附件：皮疹、皮肤干燥。
12.特殊感觉：耳痛。
13.泌尿生殖系统：尿道感染。
14.与其它抗精神病药物一样，富马酸喹硫平也可能在治疗的前几周引起轻度体重增加，并易于在开始的剂量增加过程中发生直立性低血压、心悸，甚至有可能出现昏厥。
有极少数病人还可发生神经阻滞剂恶性综合症。
有少数病人治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高的现象。
富马酸喹硫平治疗第2-4周仍伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4，在长期治疗过程中未见进一步下隆，TSH未出现具有临床意义的改变。
总T4和游离T4的改变可在停药后恢复，与疗程无关。
15.与其它抗精神病的药物一样，富马酸喹硫平可导致Q-Tc间期延长。
富马酸喹硫平与氯丙嗪治疗精神分裂症的临床对比
富马酸喹硫平与氯丙嗪治疗精神分裂症的临床对比精神分裂症是一种常见的精神疾病，其症状包括幻觉、妄想、言语和情感障碍等。
对于精神分裂症的治疗，目前主要采用的是药物治疗。
富马酸喹硫平和氯丙嗪作为重要的抗精神病药物，在临床治疗中具有重要的地位。
本文将对这两种药物的治疗效果进行比较和分析。
一、药理学特点1.富马酸喹硫平：富马酸喹硫平属于非典型抗精神病药物，其主要作用是在大脑中抑制多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2受体的活性。
此外，富马酸喹硫平还具有抗乙酰胆碱作用。
2.氯丙嗪：氯丙嗪是一种典型的抗精神病药物，它的主要作用是抑制多巴胺D2受体的活性。
与富马酸喹硫平相比，氯丙嗪的抗乙酰胆碱活性较强。
二、临床应用效果对比1.临床疗效比较：各项研究表明，富马酸喹硫平的治疗效果比氯丙嗪更好。
由于富马酸喹硫平不仅能够在大脑中抑制多巴胺D2受体的活性，而且能够对5-HT2受体进行调节，从而提高治疗精神分裂症的效果。
此外，富马酸喹硫平并没有明显的抗乙酰胆碱作用，与氯丙嗪相比，在治疗过程中更不容易引起副作用。
2.药物安全性比较：在药物安全性方面，富马酸喹硫平比氯丙嗪更为安全。
氯丙嗪在治疗精神分裂症的过程中，容易出现一些副作用，如口干、视力模糊、体位性低血压等。
而富马酸喹硫平并没有明显的副作用，安全性更高。
三、优缺点分析2.富马酸喹硫平的缺点：富马酸喹硫平的市场价格相对较高，需要更多的经费支持。
3.氯丙嗪的优点：氯丙嗪的治疗成本相对较低，临床应用非常广泛。
4.氯丙嗪的缺点：氯丙嗪在治疗过程中容易引起一些副作用，安全性相对较低。
此外，氯丙嗪只能抑制多巴胺D2受体的活性，对于治疗精神分裂症的效果可能会有所限制。
总的来说，富马酸喹硫平相对于氯丙嗪更为优点，但是，考虑到药品的价格，临床应用时需要根据不同情况进行选择。
富马酸喹硫平会引起嗜睡吗
富马酸喹硫平会引起嗜睡吗富马酸喹硫平是用来治疗各种精神分裂疾病的，同时也能减轻精神分裂症患者的症状，加强患者睡眠质量，但是很多人在服用本品后会有头晕和嗜睡的情况，口干是最常见的一种症状表现，因为本品所产生的副作用很大，但却能抑制神经方面问题，针对副作用比较大，是否继续用药的问题可以咨询医生。
【★主要成份】本品主要成份为富马酸喹硫。
其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b，f)(1，4)硫氮杂1/2富马酸盐。
【★成份】 ★分子量：C21H25N3O2S·1/2C4H4O4【★性状】本品为薄膜衣片，除去包衣显白色。
【★适应症/功能主治】各型精神分裂症。
本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。
也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。
【★规格型号】0.1g*30s（舒思）【★用法用量】每日两次给药，饭前饭后均可。
成人前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。
从第四日以后，将近剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为300-450毫克/日。
可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。
【★不良反应】头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。
亦可引起体重增加、腹痛，无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。
锥体外系不良反应少见。
偶可引起兴奋与失眠。
【★禁忌】 1．对本品过敏者禁用。
2．心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。
3．脑血管疾病患者禁用。
4．昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。
5．肝、肾功能不全患者禁用。
6．可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。
【★注意事项】1．由于本品经肝脏代谢，因此，肝功能不全的病人慎用。
如需使用本品治疗的病人应注意剂量的选择，并监测肝功能情况。
富马酸喹硫平合成工艺路线
富马酸喹硫平合成工艺路线
富马酸喹硫平是一种抗精神病药物，具有较好的疗效，并被广泛应用
于临床治疗中。
以下是富马酸喹硫平的合成工艺路线。
1. 原料准备
富马酸、喹噁啉、硫酸、硫酰氯、乙醇、去离子水等原料先进行配方、称量，然后进行准备。
其中，硫酸、硫酰氯需要在冰浴条件下保持稳定。
2. 合成反应
(1) 合成喹噁啉硫酰氨盐
首先，将喹噁啉与硫酸在低温下搅拌，并缓慢地滴加硫酰氯，使反应
温度不超过0℃，并维持15分钟。
随后，用去离子水冲洗、过滤、干燥，得到喹噁啉硫酰氨盐。
(2) 合成富马酸喹噁啉酯
将以上步骤中制备的喹噁啉硫酰氨盐与富马酸在乙醇中加热反应，反
应时间为2-3小时。
随后，将反应产物用去离子水洗涤、过滤、干燥，
得到富马酸喹噁啉酯。
(3) 合成富马酸喹硫平
在乙醇中加入富马酸喹噁啉酯，加热反应约2小时。
反应完成后，将反应液用冷水冲洗、过滤、干燥，得到终产物富马酸喹硫平，同时生成硫酸乙酯为副产物。
3. 产品精制
将得到的富马酸喹硫平在丙酮中再结晶，然后用乙醇-去离子水混合溶液洗涤、过滤、干燥，获得高纯度的富马酸喹硫平。
综上所述，富马酸喹硫平的合成工艺路线主要包括原料准备、合成反应、产品精制三个步骤。
其中，合成反应的关键步骤为合成富马酸喹噁啉酯和富马酸喹硫平两个中间体，反应条件需要严格控制，以保证产物纯度和收率。
精神分裂症患者富马酸喹硫平血浓度测定及其与疗效的关系
富 马 酸 喹 硫 平 （ quetiapine fumarate ； 商 品 名 seroquel, 思瑞康）是一种新的非典型抗精神病药， 结构与氯氮平相似，属于二苯二氮卓类衍生物。该药 主要作用于 5-HT2,D1,D2及D4受体，对精神分裂症疗 效肯定，副作用轻，安全性好。与传统的抗精神病药 物相比，由于与 5-HT2受体亲和力较D1及D2受体强， 且 5-HT/DA受体结合之比大于 2，所以不但对精神分 裂症的阳性症状有效，而且对阴性症状同样有效。同 时还具有改善认知功能、锥体外系副反应(EPS)发生 率低等优点[1~3]。有关其血浓度与临床疗效相关性及 药代动力学研究国外已有报道[4~6]，但尚未见国内人 群研究的有关报道。本研究旨在建立操作简便、专属 性强、灵敏度高的反相高效液相色谱测定人血液中富 马酸喹硫平浓度的方法，并用于监测国人精神分裂症 患者血浓度，评价血浓度与服药剂量、患者性别、年 龄及临床疗效之间的关系，为临床合理用药提供参考
精神分裂症患者富马酸喹硫平血浓度测定及其与疗效的关系
傅崇铭1 郭瑞臣 2
1山东省精神卫生中心（济南 250014）2山东大学齐鲁医院临床药理研究所（济南，250012） 摘要 目的：建立反相高效液相色谱法测定精神分裂症患者富马酸喹硫平血浓度的方法学，探讨其血浓度与 患者年龄、性别、服药剂量及临床疗效的关系。方法：采用高效液相色谱法测定 76 例单一服用富马酸喹硫平 的精神分裂症住院患者治疗前及治疗后第 2、4、6 周肘静脉血浓度，并进行BPRS量表评定及相关性分析。结 果：富马酸喹硫平血浓度在 50~500 ng.ml-1范围内有良好线性关系(r=0.9850)。在日剂量 50~450mg范围内血浓 度随剂量的增大而升高，但与服药患者年龄、性别无显著相关性。血药浓度在 126~350 ng.ml-1范围内临床效 果较好。结论：测定方法简便、准确、专一性强，可用于富马酸喹硫平治疗血浓度监测。治疗窗浓度为 126~350 ng.ml-1。 关键词 富马酸喹硫平；血药浓度；高效液相色谱法
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
富马酸喹硫平化学式
摘要：
1.富马酸喹硫平的化学式
2.富马酸喹硫平的用途
3.富马酸喹硫平的结构和性质
4.富马酸喹硫平的合成方法
正文：
富马酸喹硫平是一种用于治疗精神分裂症、双相情感障碍等精神疾病的药物，其化学式为C21H25N3O4S。
它是一种抗精神病药物，通过调节脑内神经递质的水平，从而改善患者的症状。
富马酸喹硫平的结构中含有一个喹硫平环和一个富马酸基团，这使得它具有良好的透过血脑屏障的能力，能够在脑内达到有效的浓度。
富马酸喹硫平的性质稳定，不易分解，可以在体内长时间维持药物浓度。
富马酸喹硫平的合成方法一般采用喹硫平与富马酸反应，生成富马酸喹硫平。
这是一种高效的合成方法，可以大规模生产高质量的富马酸喹硫平。