04-3钠、钾通道阻滞剂d
--药理学g04-3第三节钠、钾通道阻滞剂
CH3O
CH2 CH H
HN H
OH
N 奎宁 Quinine
(-)8S:9R
• 非对映异构体 • 差向异构体 • 旋光方向相反
• 光学异构体
• 几何异构体 ×
• 同分异构体
理化性质
碱性：二元碱，N1﹥N1’
绿奎宁反应
– 本品水溶液 Br2水 氨水翠绿色
– 灵敏，1／20000 的稀溶液仍呈显著的绿色 呈不同的盐
（一） Ia类钠通道阻滞剂
• 硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate
• （9S）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合 物（(9S)-6′-Methoxycinchonan-9-ol sulfate
dihydrate）。
• 从金鸡钠树皮中提取出来的生物碱
5
• 含4个手性碳（H3S7,46S,84 R,93SH),药用品为右旋体
– 硫酸盐（片剂）、二盐酸盐（注射剂、缺点）、 葡萄糖醛酸盐（注射剂、优点）
– 含氧酸盐水溶液有荧光，如硫酸盐水溶液蓝色荧 光
体内代谢
CH2 CH 3 H
CH3O
6'
7'
24
7
5
HN
HO
1
8
6
5'
9H
4' 3'
2'
8'
N
1'
CH3O
6'
7'
CH2 CH 3 H
HO 2 4
7
5
HN
HO
1
8
6
5'
9H
4' 3'
8'
N 2'
药物化学复习思考题
第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。
抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。
2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。
3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。
钠,钾通道阻滞剂
普罗帕酮对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用，由于结构中含有β-受体阻断剂的结构片断，所以有一定程度的β-受体阻滞活性，还具有钙拮抗活性。其结构中有一个手性碳原子，两个对映体在药效学和药动力学方面存在明显的立体选择性差异。两者均具有钠通道阻滞作用，但S型异构体的β-受体阻断作用是R型的100倍。两异构体在体内氧化过程均由细胞色素P450ⅡD6酶所介导，R型体与S型体均与细胞色素P450ⅡD6酶结合并发生相互抑制作用，但R型体对酶的亲和力大于S型体，所以先与酶的结合位点作用，其自身代谢有所加强，减少S型体与酶的结合机率，从而使S型体的消除减慢，血药浓度增加。
一、钠通道阻滞剂
钠通道阻滞剂可分为IA、、IB、IC三类。
IA类钠通道阻滞剂可降低去极化最大速率，延长动作电位时间。此类药物由抗疟药发展而来，奎尼丁(quinidine，9-49)是此类药物中最早被发现并应用于临床的。临床上使用的IA类还有普鲁卡因胺(procainamide，9-50)、丙吡胺(disopyramide，9-51)、西苯唑啉 (cibenzoline，9-52)等。
盐酸胺碘酮(amiodarone hydrochloride)
化学名为 (2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。
本品为类白色或淡黄色结晶粉末，无臭、无味，mp 158~162℃。易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，几乎不溶于水。
本品首先用于治疗心绞痛，后来又用于治疗心律失常，为广谱抗心律失常药物。另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用。
通道阻滞剂、利尿剂、β受体阻滞剂、α受体阻滞剂等降压药物用法用量及注意事项
通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素受体阻滞药、利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂、α受体阻滞剂等降压药物用法用量及注意事项常用降压药物包括钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素受体阻滞药（ARB）、利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）、α受体阻滞剂等。
应根据患者的危险因素、靶器官损害及合并临床疾病情况，合理使用药物，优先选择降压药物。
CCB根据与动脉血管和心脏的亲和力及作用比，可将CCB分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB。
二氢吡啶类CCB二氢吡啶类CCB包括硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、拉西地平等。
不同制剂作用持续时间、血管的选择性及药代动力学不同，其降压效果和不良反应存在异质性。
注意事项：（1）无绝对禁忌证。
（2）剂量相关的踝部水肿、颜面潮红、便秘、牙龈增生，女性多见于男性。
（3）左旋氨氯地平踝部水肿等不良反应相对少。
非二氢吡啶类CCB包括维拉帕米、地尔硫䓬等。
注意事项：（1）避免与β受体阻滞剂常规合用，会增加心动过缓和传导阻滞。
（2）不用于收缩性心力衰竭。
ACE包括贝那普利、卡托普利、依那普利、福辛普利等。
ACEI具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用，尤其适用于伴慢性心力衰竭和心肌梗死的老年高血压患者。
ACEI对糖脂代谢无不良影响，可有效减少尿白蛋白排泄量，延缓肾脏病变进展，适用于合并糖尿病肾病、代谢综合征、慢性肾脏病、蛋白尿或微量白蛋白尿的老年高血压患者。
注意事项：（1）ACEI禁止与ARB合用。
（2）因干咳而不能耐受ACEI者可换用ARB。
（3）合并CKD患者或使用补钾或保钾药物者增加高钾风险。
（4）严重双侧肾动脉狭窄患者增加急性肾功能衰竭风险。
（5）服用ACEI发生血管性水肿病史的患者禁用。
（6）血肌酐水平>3mg/dl（1mg/dl=88.4umol/L）者禁用。
ARB包括坎地沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、奥美沙坦等。
钠、钾通道阻滞剂
钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂主要是能抑制Na+内流，抑制心肌 细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传导，延长 有效不应期，因而具有很好的抗心律失常作用。 根据1971年Vaughan Williams对抗心律失常药的 分类方法，钠通道阻滞剂属于该分类中的I类抗 心律失常药，该类药物虽然都作用于钠通道，但 由于它们的通道阻滞选择性和通道阻滞特性不同， 又被分为 Ⅰa、 Ⅰb、 Ⅰc三种类型。
A
3
钠、钾离子通道的机制
• 钠离子和钾离子进出细胞是由关联的，Na、K通 道的作用特点就是每次出去3个钠离子，进入2个 钾离子。二者是相互关联的。 • 静息状态时，Na、K通道关闭，钠离子和钾离子 通道抑制，细胞外有大量的钠离子，而细胞内则 留下大量的负离子（主要是氯离子）和一些的钾 离子，就造成了内负外正A 的极化，即静息电位。 4
美西律
Hale Waihona Puke 利多卡因A7
• Ⅰc：抑制钠离子通道能力最强，如丙酮衍 生物普罗帕酮和苯甲酰胺衍生物氟卡尼， 两者均能有效地抑制心肌的自律性、传导 性，延长有效不应期，在消除折返传导和 冲动形成异常方面均有作用，亦属于广谱 抗心律失常药。
普罗帕酮
A
氟卡尼
8
钾通道阻滞剂
• 存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时， K+外流速率减慢，使心律失常消失，恢复窦性 心律。能产生这种现象的钾通道阻滞剂又被称为 延长动作电位时程药或复极化抑制药。它是第III 类抗心律失常药。如苯丙二氢呋喃类化合物胺碘 酮。
胺A 碘酮
9
Thank You
A
10
钠、钾通道阻滞剂
A
1
钠离子(Na+)通道
• 钠离子（Na+）通道是位于细胞质膜上的一种跨膜糖蛋 白，通常由α、β1、β2三个亚单位组成，因其在电刺激 的条件下能够被激活开放，故又称其为电压门控钠离子 通道，其分布范围非常广泛。钠离子（Na+）通道的开 放主要是引起细胞膜外的Na+内流，改变细胞膜两侧电 位的极性，从而造成去极化过程。
第二篇第四章 钠通道激动剂、阻断剂
第四章钠通道激动剂、阻滞剂第一节概述钠通道的一个重要特性就是具有特异的激动剂和阻滞剂。
这些激动剂和阻滞剂主要是神经毒素和作用于中枢及心脏钠通道的药物。
钠通道是许多特异性天然动植物神经毒素作用的靶器。
这些毒素可调节钠通道的各种功能活性，包括通道的电导、激活和失活等，进而影响电信号产生与传导过程，使动物麻痹，甚至死亡。
电压门控型钠通道上至少存在7个不同的神经毒素结合靶位点（见图2-6-1）。
河豚毒素（tetrodotoxin，TTX）、蛤蚌毒素（saxitoxin，STX）和芋螺毒素（conotoxin，CTX）作用于位点1，阻断通道外口，但不改变通道动力学和门控性质；蟾毒素（batrachotoxin，BTX）、木藜芦毒素（grayanotoxin ，GTX）和乌头碱（aconitine）等作用于位点2，可持续激活钠通道；北非蝎α-毒素(North African scorpion α-toxin)，海洋海葵毒素(Sea-anemone toxins, ATX)它们分别从北非蝎和海葵中分离和提炼出来的碱性水溶性多肽毒素，作用于位点3，其受体部位在通道外侧，使钠通道缓慢失活，并增强其持续激活。
表2-4-1列出了电压门控性钠通道（VGSC）的毒素结合位点及生理效应。
钠通道蛋白的提纯，就是利用它与毒素选择性的结合而进行的。
首先用非离子的清洁剂(detergent) 使可兴奋膜上的钠通道蛋白溶解，然后再通过选择性毒素与该蛋白结合。
最后再用常规生化方法进行纯化。
许多毒素对钠通道有选择性结合作用，主要工作是在神经细胞上发现的。
虽然在骨骼肌细胞与心肌细胞膜上均有钠通道，而且其分子结构与神经细胞上的钠通道相似，但它们对毒素的亲和力并不相同。
例如，心肌细胞钠通道对TTX的亲和力比脑及骨骼肌细胞弱100-1000 倍。
表2-4-1 电压门控性钠通道（VGSC）的毒素结合位点结合位点神经毒素生理效应1 河豚毒素(Tetrodotoxin ,TTX)离子通道阻滞→抑制离子转运蛤蚌毒素(Saxitoxin,STX)μ-芋螺毒素（μ-Conotoxins，μ-CTX）2 藜芦定(Veratridine)持续激活蟾毒素(Batrachotoxin ,BTX)乌头碱(Aconitine)木藜芦毒素(Grayanotoxin,GTX)3 北非蝎α-毒素(North African scorpion α-toxin)缓慢失活; 增强持续激活海洋海葵毒素(Sea-anemone toxins, ATX)δ-Atracotoxins4 北非蝎β-毒素(American scorpion β-toxin) 短暂反复激活；电压依赖性激活移向更负的电位5 短裸甲藻毒素(Brevetoxins , PbTx)西加鱼毒素(Ciguatoxins , CTX) 反复激活；持久活化→电压依赖性激活移向更负的电位6 合成除虫菊酯(Pyrethroids)DDT反复激活和/或阻滞; 激活、失活和去活变慢未经确定的位点DPI 201-106局麻药（Local anaesthetics）延长动作电位离子通道阻滞作用于钠通道的具有药理作用的药物主要为钠通道阻滞药，包括作用于中枢的局部麻醉药、全麻药、抗癫痫药、抗惊厥药及作用于心脏的I类抗心律失常药。
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用Ⅰ类药物（钠通道阻滞剂）Ⅰ类药物抑制峰钠电流可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位（AP）幅度和最大除极速率，增高兴奋阈值，减慢传导，抑制异位自律性和阻断折返激动。
0相除极幅度降低，继发钙内流减小，抑制心肌收缩力，可加重心功能不全。
Ⅰa类。
Ⅰa类药物阻滞钠通道开放，与钠通道解离时间中等，阻滞强度中等；可抑制快速激活的延迟整流钾电流，延长动作电位时程、有效不应期和QTc间期；对多种类型心律失常有效，因抑制传导、延长QTc间期及致心律失常作用，可增加病死率。
Ⅰb类。
Ⅰb类药物阻滞钠通道开放及失活，与钠通道解离时间短，对正常心肌的INa抑制作用弱，抑制晚钠电流作用相对明显，可缩短APD和ERP，消除折返；抑制INa作用在心肌缺血等病理情况下增强，对浦肯野纤维作用强于心室肌，可提升电复律疗效；对房室传导和心肌收缩力影响小；用于室性快速性心律失常，对房性心律失常无效。
大剂量Ⅰb类药物可抑制自律性，减慢室内及房室传导，抑制心肌收缩力。
Ⅰc类。
Ⅰc类药物阻滞钠通道失活，与钠通道解离时间长，抑制钠通道作用强；减慢心房和心室内传导，延长QRS及H⁃V间期，延长房室结双径路的快径逆传和房室旁道的ERP，阻滞心肌细胞肌浆网雷诺丁受体（RyR2）介导的钙释放，轻度抑制IKr和IKur；可治疗多种类型的房性和室性心律失常；抑制心肌收缩力作用强，可诱发或加重心功能不全，可能升高除颤/起搏的阈值。
莫雷西嗪抑制INa且缩短ERP，属于Ⅰb或Ⅰc类。
Ⅰd类。
选择性晚钠电流抑制剂，缩短APD和QT间期，降低复极离散度，增大复极储备和复极后不应期，治疗浓度不影响INa和室内传导。
代表药物雷诺嗪，用于治疗慢性心肌缺血，对LQTS3型和冠心病合并的心律失常有作用，可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。
静脉制剂用于危重患者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。
2024执业药师继续教育部分答案
2024执业药师继续教育部分答案2024年执业药师继续教育部分答案如下：一、药理学与临床用药1. 阿司匹林，在临床上常用作为抗血小板治疗的药物。
其通过抑制血小板中的TXA2合成，从而起到抗凝血作用。
然而，长期大剂量的阿司匹林使用会导致胃肠道溃疡，因此，应根据病情和患者个体化特点进行用药调整。
2. 非甾体消炎药（NSAIDs）如布洛芬，常用于缓解疼痛、消炎以及退烧等临床症状。
但NSAIDs使用过程中应注意副作用，如肾脏损伤、胃肠道反应等，并根据患者特点及用药期限进行合理应用。
3. 氯化钾，用于补充体内钾离子，特别是在低钾血症的治疗中。
然而，氯化钾应注意溶液浓度和滴速控制，避免发生过快或过慢的补钾反应。
4. 抗生素青霉素类药物，对细菌感染有较好的疗效。
但由于过敏反应的存在，患者在用药过程中需要详细告知医生关于过敏史，以避免发生严重过敏反应。
二、药物治疗学1. 糖尿病患者药物治疗中，常使用的降糖药物有：二甲双胍、磺脲类衍生物、alpha-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素等。
根据患者的血糖水平、胰岛功能及合并症等，选择合适的药物组合治疗方案。
2. 抗高血压药物的应用需要结合患者的血压水平、合并症等因素进行调整。
通常常用的抗高血压药物有：ACE抑制剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等。
3. 心血管药物中，常用的抗心律失常药物包括：β受体阻滞剂、钠通道阻滞剂、钾通道阻滞剂和钙通道阻滞剂等。
在应用这些药物时需要注意患者的心电图监测。
4. 对于抗菌药物的应用，需要根据感染部位、病原体类型、耐药性情况等因素进行合理的选择，以避免治疗失败和耐药菌株的出现。
三、临床药学1. 药物处方与审查是临床药学中非常重要的环节，药师需与医护人员进行有效的沟通与协作，确保患者用药的安全性和合理性。
2. 药物不良反应监测与管理是药师的核心职责之一，应及时收集、报告和处理患者的药物不良反应，以保障患者的用药安全。
3. 药物配方与调配中应严格控制药物的质量，避免药物误配、交叉感染等问题的发生，确保患者用药的准确性和安全性。
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HCl
O
1、发现
局部麻醉药和抗惊厥药 1972年发现抗心律失常作用 属于Ib抗心律失常药
O
NH2
HCl
2、理化性质-鉴别反应
碘试液（烃胺结构）
– 生成棕红色复盐沉淀
与四苯硼钠反应（含氮有机物）
– 生成白色四苯硼烃胺盐沉淀
O
NH2
HCl
3、用途
用于各种室性心律失常
– 如过早搏动、心动过速 – 尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所
4、同类药物
Br N+ . OO S N H
溴苄铵
H N O O H N
N-乙酰普鲁卡因胺
N
离子通道药物小结
抗心律失常药
– 钙通道阻滞剂 – 钠通道阻滞剂 – 钾通道阻滞剂
抗高血压药物
吡那地尔
钾通道开放剂以舒张血管平滑肌为主
主要学习内容
重点药物
– 奎尼丁 结构、光学活性、性质、作用 – 盐酸美西律 结构、作用 – 盐酸胺碘酮 作用
引起者。
O
NH2
HCl
4、同类药物
利多卡因 妥卡胺 钠通道阻滞剂
– 治疗各种室性心律失常 – 也是局部麻醉药
作用机制相似、作用部位不同
O N H N
O N H NH2
苯妥英
洋地黄中毒而致心律失常的首选药物
– 抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动 – 可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞
O 5 N 1 H H N O
1970s作为抗心律失常药正式用于临床
– 具有广谱抗心律失常作用
– 可用于其它药物治疗无效的严重心律失常
2、代谢
N-去乙基产物具相似的电生理活性 生物利用度低 起效极慢
– 一般在一周左右才出现作用
体内半衰期长
– 9.33~44天
O
I O O I H N
3、作用
抗心绞痛、抗心律失常 Amiodarone对α、β受体也有非竞争性阻 断作用 对钠、钙通道均有一定阻滞作用
一、钠通道阻滞剂
膜稳定剂
– （Membrane-Depressen Drugs）
快通道阻滞剂 分类 Ⅰa 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因、美西律 Ⅰc 普鲁帕酮、氟卡尼
钠通道阻滞剂的作用机制
抑制Na+内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢，延长有效不应期
*
2
2、理化性质
溶解性 鉴别反应
1）溶解性
显碱性可与酸成盐 硫酸盐 水溶性小 ， 做片剂 二盐酸盐 酸性强，刺激性大，不适于注射 葡萄糖酸盐 水溶性大，稳定性好，刺激性小， 适于注射
5
H HO O N *
9
7
6
4
*
3
H
*
N
8 1
*
2
2）鉴别反应
硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光 氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应） 奎宁、二氢奎宁也具有该反应 p120
掌握离子通道药物的分类及代表药物
3、作用
抗心律失常 心房纤颤 阵发性心动过速 心房扑动
4、同类药物
普鲁卡因胺
CH 3 O N H H2 N N C H3
（二）Ib类钠通道阻滞剂
缩短复极化
美西律
O H
O
NH2
提高颤动阈 值
利多卡因
N H
N
O
妥卡胺
N H
NH2 H
盐酸美西律
Mexiletine Hydrochloride 慢心律、脉律定
（三）Ic类钠通道阻滞剂
减慢传导延长复极时间
普罗帕酮 氟卡尼
二、钾通道阻滞剂
抑制K+外流，延长心肌细胞动作电位时程 使心律失常消失，恢复窦性心律 称为延长动作电位时程药物 又称复极化抑制药
钾离子通道
广泛存在的种类多而最为复杂的一大类 离子通道 钾通道抑制剂很多
– 无机物Cs+（铯），Ba++，阻滞钾通道后，
（一） Ia类钠通道阻滞剂
–膜稳定作用药物
奎尼丁
Quinidine
H HO O N *
9 7 5 6 4
*
3
H
*
N
8 1
*
2
1、光学活性
四个手性碳 3，4，8，9 与抗疟疾药奎宁为对映异构体 奎尼丁 8R 9S 右旋 奎宁 8S 9R 左旋
5 6 4
H HO O N *
9
7
*
3
H
*
N
8 1
第三节 钠、钾通道阻滞剂
Sodium and Potassium Channels Blockers
抗心律失常药分类
Ⅰ类 钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮 Ⅱ类 β受体阻断剂 普萘洛尔 Ⅲ类 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂） 盐酸胺碘酮 Ⅳ类 钙拮抗剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓
能致人死亡 – 动物毒素有强大的钾通道抑制作用
如蝎毒、蛇毒、蜂毒
盐酸胺碘酮
Amiodarone Hydrochloride
– 乙胺碘呋酮
胺碘达隆
O . HCl I O O I N
1、发现
1960s，临床上用于治疗心绞痛
– 发现它对钾通道有阻滞作用 – 对钠、钙通道有一定阻滞作用 – 对α、β受体有非竟争性阻滞作用