头孢药物分类
头孢类药物有哪些

头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物,在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构与青霉素类似,都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的,头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员,其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而,与后来的头孢菌素相比,头孢菌素C的抗菌活性较弱,不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物,常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用,特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛,常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效,尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物,具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果,特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物,具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦,该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
抗菌药物分类(头孢分代)

抗菌药物分类一、β-内酰胺类(一)青霉素类青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。
(二)头孢菌素类第一代头孢菌素(开发年代1962—1970,代表药物为头孢唑林):头孢噻吩钠(先锋1)、头孢噻啶(先锋2)、头孢氨苄(先锋4)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄(先锋9)、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈第二代头孢菌素(开发年代1970—1976,代表药物为头孢呋辛,头孢呋肟):头孢呋辛钠、头孢呋辛酯(头孢呋肟)、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑,头孢来尼、氨苄唑头孢菌素,抗菌性质与第二代头孢菌素相近,主要用于革兰阴性菌感染,注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠(为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。
系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。
头孢拉宗钠对假单胞菌无效。
头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。
第三代头孢菌素(开发年代1977—1984,代表药物为头孢噻肟):头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺(为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水有抗菌作用。
头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。
本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用)、头孢特仑、拉氧头孢(半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近,抗菌谱与头孢噻肟近似,对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。
头孢类药物有哪些禁忌

头孢类药物有哪些禁忌头孢(Cephalosporins)是头孢类抗菌药物的总称,要禁止在饮酒前后服用,体质薄弱者可能有生命危险。
常见的头孢类药物共有30种,按照发明年代的前后顺序,可以分为一代、二代、三代、四代、五代。
头孢类药物在抗生素药物市场中占据很大份额,主要品种包括头孢三嗪、头孢呋辛、头孢曲松钠等。
1.头孢药物的分类(1)第一代:主要包括头孢克罗、头孢来星、头孢唑林、头孢氨苄等;(2)第二代:主要包括头孢丙烯、头孢尼西、头孢孟多、头孢雷特等;(3)第三代:主要包括头孢哌酮、头孢匹胺、头孢罗齐、头孢地尼、头孢特仑等;(4)第四代:主要包括头孢匹罗、头孢唑喃等;(5)第五代:主要包括头孢洛林、头孢吡普等。
2.各类头孢概述2.1第一代第一代头孢于上世纪60年代初上市,对第一代头孢菌素敏感的菌包括葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌等,不同品种的头孢类药物具有不同特性,但由于第一代头孢菌素不具备对革兰阴性菌的抵抗力,并且对产气杆菌、拟杆菌等微生物无效,难以对这些微生物引起的疾病进行针对性治疗。
第一代头孢类药物包括头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄等,其中头孢唑林需要通过注射的方式给药,其他类型药物可以口服。
2.2第二代第二代头孢类药物和第一代作用相近,但在应对革兰阴性菌方面有更好效果,具有更强的抗酶性,抗菌谱也更为广泛。
2.3第三代相比第二代药物而言,第三代头孢类药物拥有更广的抗菌谱,对沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌都具有较好治疗效果。
2.4第四代第三代药物在应对金黄色葡萄球菌引起的感染方面作用较弱,第四代中的头孢匹罗具有更强的抗菌性能。
2.5第五代第五代头孢类药物不仅能够有效应对格兰仕阳性菌,在处理厌氧菌方面也具有良好效果。
3.主要特点头孢基本上可应用于任何组织器官的感染中,只要致病菌对头孢敏感,头孢类药物就能够彻底消除病菌,抑制病菌生长,从而加快患者康复进程,提升患者生活质量。
头孢类药物的应有优势如下:(1)头孢菌素的抗菌谱应用广泛,子啊内科、外科、皮肤科等都能够取得良好治疗效果;(2)头孢类药物能够杀死人体内的细菌,口服类的头孢药物在服用进入肠胃后,人体产生的胃酸难以对其基本原理产生破坏,这也是该类型药物药效稳定的原因之一;(3)青霉素容易让人体产生过敏症状,和青霉素相比,头孢类药物发生过敏的几率更低,从某种程度上来说能够对患者进行保护。
头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢类抗生素分类

2011-10-28头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
头孢类抗生素分类

头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素,由于其在抗感染治疗中的显著疗效,被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
头孢类抗生素的种类繁多,根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点,可以分为以下几类:
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等,这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用,对革兰氏阴性菌的作用较弱。
第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用,主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染,也可用于预防外科手术后感染。
二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等,这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强,对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。
第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病,也可用于预防外科手术后感染。
三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等,这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代,但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大,特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。
第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等,也可用于预防外科手术后感染。
四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等,这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强,抗菌谱更广泛,且对肾脏毒性较小。
第四代头孢类抗生素可用于治疗。
头孢类抗生素分类

精彩文档头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
精彩文档头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
精彩文档(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
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头孢类的分代
第一代:
头孢噻吩(先锋霉素1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢唑啉(先锋5号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢羟氨苄
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)
头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高
效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢
第三代:
头孢克肟
头孢噻肟
头孢曲松(菌必治)
头孢他定(复达欣)
头孢哌酮(先锋必素)
头孢他美酯
头孢米诺钠
作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
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头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:
(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为:
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:(1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。
肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。
对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。
所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大,对绿脓杆
菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌,以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。
因此,它们具有更广泛的适用性。
头孢菌素的不良反应:
(1)消化道反应与菌群失调。
多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
(2)肝毒性。
可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。
(3)肾毒性。
多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
头孢噻啶的肾损害作用最强。
伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。
(4)造血系统毒性。
可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
(5)凝血功能障碍。
所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。
在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与
维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。
(6)抑制乙醇代谢。
具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。
若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。
(7)过敏反应。
多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。
过敏性休克症状与青霉素休克相同。
急救方法也可按青霉素休克执行。
对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。