固体脂质体纳米粒
The first basic review about SLN)appeared which gave an overview of research groups active in this new field
Their results are reviewed which cover many different administration routes
03
2.miscibility of drug melt and lipid melt;
The development of SLN
2012
1990
1991
1995
The first experiments in the production of They were followed by two lipid nanoparticles independent patent were performed in applications and the first publications appeared academic labs.
Lipids
• Ra domska- Soukharev (2007) demon strated that the selection of lipid excipients was dependent on chemical stability of excipients itself and SLNs stability.
.
melting point
velocity of lipid crystallization
source of chemicals
Lipids
lipid hydrophilicity shape
surface area
Emulsifiers
Crystallization of lipid is a major phenomenon during the emulsification process . However, use of emulsifier could slow down this process By changing the nature and c o n c e n t r a t i o n o f t h e s t a b i l i zi n g emulsifier, gelation after a certain period of storage time can be avoided Proper selection and concentration of emulsifier does not only stabilize but also increases the entrapment efficiency of drug in SLNs charge developed on the surface of the SLNs by emulsifier may also affect the drug release and stability of SLNs
Figure 4. Absorption of NPs by oral route from a different segment of the GIT. Figure indicates possible absorption mechanisms and extent of NP absorption from different regions of GIT
Characteristic of drug-loaded SLNs
Figure 3. A. Biphasic response of ODA-FITC-loaded SLNs in plasma after oral administration; B. Biphasic response of ODA-FITC-loaded SLNs in lymph after oral administration.
Advantages of SLNs
Table 1. Advantages of SLNs over other nanoparticulate systems
of preparation of SLNs
high-shear homogenization (HSH)
High pressure homogenization (HPH)
3
4
Optimization of oral SLNs
Preparation of cryptotanshinon-loaded SLNs
5 Conclusion
5
Background
oral route
nanoparticulate systems. Liposomes Polymeric nano -particles. Nanoemulsions Nanosuspensions
SLNs
improved oral BA of drugs
reduced toxicity reduced multidrug resistance (MDR)
Improved stability of drugs entrapped in SLNs
SLN are particles made from solid lipids (i.e. lipids solid at room temperature and also at body temperature and stabilised by surfactant(s) which diameter are between approximately 50 and 1000 nm
SLNs
advantages disadvantages
poor oral BA
Description of the contents
Description of the contents
Poor oral bioavailability (BA)
Poor solubility
Poor permeability
Hepatic first-pass metabolism
poor oral bioavail -ability
Nanoparticles (NPs) are considered as alternatives to various conventional drug delivery techniques .
Yuan H, Chen J, Du Y-Z, et al.Studies on oral absorption of stearic acid SLN by a novel fluorometric method.Colloids Surf B Biointerfaces 2007;58:157-64
500 nm
particles > 500 nm have been reported to show erratic delivery through the abdominal cavity and targeting was restriced
The optimization of oral SLNs
Methods of preparation of SLNs
Ultrasonication
The other methods
Analytical characterization of SLN
1. particle size and zeta potential;
2. degree of crystallinity and lipid modication;
Factors affecting absorptions of SLNs through GIT
mechanistic absorption
smaller particles show greater absorption while larger particles are retained for longer duration in the Peyer’ s patches
Solid lipid nanoparticles: an oral bioavailability enhancer vehicle
Name : Li Jing Major : pharmaceutics Mentors : Doctor Chen
Contents
1
Introduction
2 Absorption of drug-loaded SLNs
The various parameters that influence the absorption and stability of SLNs in vivo are discussed as follows: Lipids Emulsifiers
include drug properties, methods of Preparation Miscellaneous. homogenization related parameters and solvents.
1
2
3
The stability of SLNs after peroral administration
To avoid generation of an unstable metastable form of SLNs, the cooling rate and stabilizer play Important roles. Cooling rate and stabilizer
hydrophobicity
particle size
surface properties
surface charge
固体脂质纳米粒的研究进展
固体脂质纳米粒的研究进展摘要:[目的] 综述固体脂质纳米粒的制备方法、特点及应用进展。
[方法] 以国内和国外有代表性的文献资料为依据,将固体脂质纳米粒的制备方法、特点及应用等情况进行进一步的分析,归纳与总结。
[结果] 固体脂质纳米粒的制备方法较多且各有其优缺点,固体脂质纳米粒的临床应用效果显著。
[结论] 固体脂质纳米粒是一种性能优异,可供多种给药途径、有发展前景的新型给药系统。
关键词:固体脂质纳米粒;制备方法;药物载体1.前言脂质体、微乳、微球、聚合物纳米球等多种药物载体系统具有生物可降解性差、存在细胞毒性以及不易提高制备规模等缺点。
固体脂质纳米粒(Solid Lipid Nanoparticles,SLN)以生理相容性好的高熔点脂质为骨架材料制成的物理稳定性高,药物泄露少,缓释性好,毒性较低的纳米球。
2.SLN的组成2.1脂质材料SLN的基质多为天然的或合成的具有生物相容性且可生物降解的类脂类,主要包括:脂肪酸类、甘油酯类、类固醇类和蜡质类。
2.2 乳化剂乳化剂的选择依赖于给药途径。
对于非肠道给药的体系,乳化剂的选择较受限制,主要考虑乳化剂的毒性、刺激性。
实际研究工作中,通常根据所要制备SLN 纳米粒子中药物的理化性质不同,来选择适宜的载体材料。
3.物理稳定性3.1 药物的析出饱和脂肪酸甘油酯主要有亚稳态的α、β'和稳定的β晶型,而硬脂酸主要有A、B、C三种晶型。
贮存的条件和时间不同会使晶格形态发生改变,例如晶格的老化( annealing)或多晶型转变,晶格越来越有序,容纳药物的能力降低,药物逐渐析出。
三肉豆蔻酸甘油酯SLN的多晶型转变的速度快于三硬脂酸甘油酯,后者由于转型缓慢,更易将药物分子从晶格中挤出。
3.2 过冷态某些甘油脂类(三月桂酸甘油酯等)制成SLN之后,其熔点以及重结晶温度下降幅度较大。
当重结晶的温度远远低于室温时,这些SLN在室温下并不会固化,而是仍然以液态存在。
SLN呈液态时对脂溶性药物的包封率会更高,但这也会减弱甚至消除纳米粒原有的缓释的功能。
固体脂质体纳米粒制备方法的研究进展.
固体脂质体纳米粒制备方法的研究进展.固体脂质体纳米粒制备方法的研究进展固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)又称固体脂质体,是一种室温下为固态的天然或合成的脂质体或类脂纳米粒子。
SLN 的研究始于 20 世纪 90 年代,是一种以硬脂酸、卵磷脂、三酰甘油等脂类原料为基质,将药物包裹于类脂核中制成 50 ~ 1000 nm 粒径的固体脂质粒子给药体系[1-2]。
SLN 常温下为固态,具有以下四方面特点:①良好的生物兼容性;②能有效地控制药物释放,并可有效避免药物的降解和泄漏;③适合于多种给药途径;④稳定性好,能提高不稳定药物的稳定性[3]。
另外SLN 在很多疾病特别是在癌症治疗中也显示了特殊的优越性[4],Stevens 等[5]研究发现,叶酸受体靶向系统与 SLN 的联合应用与对照组(叶酸受体靶向系统)相比较,前者明显增加了药物的在体摄取和在叶酸受体细胞系中的细胞毒性,改善了对肿瘤生长的抑制作用,同时也提高了嫁接肿瘤小鼠的存活率。
SLN 主要适于包裹水溶性低的药物,用作静脉注射或局部给药,或作为靶向定位和控释作用的载体[6]。
何林等[7]研究了肝靶向阿克拉毒素 A(Aclacinomycin-A,ACM-A)固体脂质纳米粒(ACM-A-SLN)的性质,实验表明ACM-A-SLN 体系在肝脑中的药物浓度是对照组ACM-A 浓度的近3 倍,具有良好的靶向性。
相对于常见的药物载体,如脂肪乳、脂质体、聚合物纳米微粒等存在的热力学不稳定、毒副作用大以及易被单核-吞噬细胞消除等不足的脂类物质,SLN 对机体没有任何的毒副作用,具有明显的优势。
SLN 作为药物传递系统载体,除上述特点之外,还具有载药能力强、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模生产等优点[8]。
近年来,鉴于SLN 独特的优势,针对其作为药物或食品载体系统等方面的研究越来越多。
本文就目前SLN 的制备方法、制备过程中的主要影响因素进行综述。
关于固体脂质纳米粒的调研报告
关于纳米药物系统的行业调研报告前言随着现代给药系统理论的研究不断深入,高分子科学的不断发展,药物系统的研究品种和剂型也在不断变化和增多。
新兴的科技也在不断应用于药物制剂领域,纳米技术就是其中较为成熟的一种技术,已经被普遍应用于各个领域和医药卫生行业。
尤其在药物制剂方面作用更突出。
研究发现大多数物质一旦达到纳米的尺度时,其物质的性能就很可能发生突变,出现一些不同于其宏观形式与分子形式的特殊性能这些特点都可以作为新型药物开发的基础,标志着药物研发进人一个全新的时代。
因为现代药学制剂的研究就是利用新型高科技的手段,制造新型药物,摒弃传统药物的束缚,使药物具有更多的优点,纳米药物就具有这些优点。
为人们更好的战胜疾病提供了可能和帮助。
一、发展历史与背景1.1什么是纳米技术纳米,作为一种长度单位,符号为nm。
1纳米相当于1毫微米,也就是十亿分之一米,大约10个原子的总长度。
纳米科学与技术,有时简称为纳米技术,是研究结构尺寸在0.1一100nm范围内电子、原子以及分子内的一般运动规律和特性的一项崭新的技术,也就是纳米级的制造技术。
科学家们在不断的研究,发现在物质构成的过程中,纳米尺度下隔离出来的可数原子或分子,可以显著地表现出许多新的特性,合理的利用这些特性制造具有特定功能的设备的技术,就是所谓的纳米技术。
纳米技术其实就是一种用单个原子、分子射程物质的技术。
据研究发现,迄今为止,纳米技术经历了三种概念,具体分别为:首先是1986年由美国的科学家德雷克斯勒博士提出的分子纳米技术,主要是在《创造的机器》一书中进行了描述。
通过这一描述我们可以得到,纳米技术可以使分子组合的机器实现实用化,因此可以将所有不同类型的分子进行重新组合,就可以得到各种各样的分子结构,可惜当时的研究并未将这一概念推广,也就是说分子纳米技术学说未取得重大进展;其次是把纳米技术的概念定位为微加工技术的极限。
换句话说就是通过在纳米精度层面的“加工”来人工形成纳米大小的结构物质的一种技术。
12.1 脂质体药物载体
脂质体药物载体1 脂质体概述脂质纳米粒(lipid nanoparticle,LP)药物载体包括脂质体和固体脂质纳米粒,脂质体于1964年由Bangham等首次报道,是最经典的脂质纳米药物载体(lipid-based nanoscale drug carrier),也是最早用于递送药物的纳米药物载体。
其主要结构是由封闭的磷脂双分子层构成的球形囊泡,粒径范围大,可从纳米级到微米级。
1995年,聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰的多柔比星脂质体(Doxil®)成为FDA批准上市的第一种NDDS。
时至今日,又有5种新的脂质体NDDS获准在临床应用,分别为柔红霉素脂质体(DaunoXome®),1996年;阿糖胞苷脂质体(DepoCyt®),1999年;无PEG修饰的多柔比星脂质体(Myocet®),2000年;米法莫肽脂质体(liposomal mifamurtide,Mepact®),2009年;硫酸长春新碱脂质体(Marqibo®),2012年。
目前有关脂质体的研究热点包括以下几个方面。
1. 抗体修饰脂质体(主动/配体靶向脂质体):Wicki等使用血管内皮生长因子抗体(anti-VEGFR2)修饰脂质体表面,有效抑制表达VEGFR2肿瘤的血管生长。
2.长循环脂质体:如单唾液酸神经节苷脂(monosialoganglioside,GM1)或PEG修饰的脂质体,GM1能够减少脂质体表面吸附血液中的蛋白,PEG能够在脂质体表面形成亲水保护层减少单核巨噬细胞系统的吞噬并能够减少脂质体与血浆成分的相互作用。
3.刺激响应型脂质体:能够在特定的细胞内环境或肿瘤微环境中改变稳定性释放药物以增加脂质体的靶向递送能力。
pH响应型脂质体能够在肿瘤弱酸性微环境或进入肿瘤细胞后在溶酶体的酸性环境中释放药物。
酶响应型脂质体能够在磷酸酶、碱性磷酸酶或基质金属蛋白酶等细胞内外酶系统的作用下释放药物。
固体脂质纳米粒的研究进展
2 使用混合乳化剂
Jenning等发现,在制备维生素A2二十二烷酸甘油酯SLN时,只加入 一种乳化剂,则亚稳态晶型β'可快速转变为β,导致药物析出,若使用混 合乳化剂,则能有效稳定于亚稳态晶型。
3 其它方法
除以上方法外,降低粒径、提高表面活性剂用量、降低脂质用量也可延 缓脂质的重结晶。
夏爱晓 长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化 用于治疗急性淋巴细胞性白血病, 疗效较好 ,但神经毒性大,且对 光不稳定,临床使用不便。采用复乳-溶剂扩散法制备长春新碱固体 脂质纳米粒,将药物包裹于类脂核中而使药物稳定性增加,并可改变 被包封药物的体内分布,使药物主要在骨髓、脾、肺和肝等组织器官 中积蓄,从而提高药物的治疗指数,具有缓控释、靶向、低毒等优点。
3 倍他环糊精包合物
氢化可的松、氢化可的松-倍他环糊精、氢化可的松-HP-倍他环糊精的硬脂 酸-水的分配系数各为1.6、1.9、2.0。包合物制成硬脂酸SLN后, 包封率较游 离药物提高1倍, 释药速度也降低。
小结与展望
总之,SLN是新一代亚微粒给药系统,极具发 展和应用前景的新型药物载体,因其独特的 优点和广泛的应用范围, 在新药开发领域 中举足轻重。随着对SLN研究的日益深入、 全面,相信SLN将很快由实验室进入工业化 大生产。
2.物理稳定性
尽管SLN与脂肪乳在组成与制备方面极其相似,但SLN不可简单视作 “乳滴固化”的胶态脂质分散体系,SLN分散液实质上是一个多相体 系,包括胶束、脂质体、过冷熔融液和药物晶体等其他胶体微粒。 存放过程中稳定性差,可能发生粒径增长或药物降解等现象。
2.1过冷态
指当温度降至脂质熔点以下时脂质仍不结晶的现象,在SLN体系中较 为常见。“过冷态”形成与结晶过程的粒径依赖性有关,粒径越小,脂质 越不易结晶,越易形成“过冷态”。
固体脂质体纳米粒PPT课件
药物负载能力有限
固体脂质体的药物负载能力相对较低,可 能无法满足某些药物的治疗需求。
体内分布和代谢特性需进一步研 究
固体脂质体在体内的分布和代谢特性尚不 明确,需要进一步研究以优化其药物传递 效果。
未来的发展方向
新型制备技术的研发
针对现有制备工艺的限制,未来可以探索新型的制备技术,如微流控 技术、超声波技术等,以提高固体脂质体的制备效率和稳定性。
降低免疫反应
固体脂质体作为基因传递 载体,可降低免疫系统对 基因的识别和攻击,减少 免疫反应。
在化妆品和护肤品中的应用
润和保湿效果。
皮肤修复
固体脂质体可促进皮肤细胞的再生 和修复,改善皮肤质地和弹性。
防晒作用
固体脂质体可包裹防晒剂,在皮肤 表面形成保护层,防止紫外线对皮 肤的伤害。
在其他领域的应用
生物成像
固体脂质体可用于生物成像技术,作为示踪剂或标记物,用于监测生物体内的 药物分布和代谢。
靶向治疗
通过修饰固体脂质体的表面,使其能够与特定细胞或组织结合,实现靶向治疗 和诊断。
03 固体脂质体的研究进展
新型固体脂质体的研究
新型固体脂质体的制备技术
采用先进的制备技术,如微乳液法、超声波法等,以提高固体脂质体的稳定性和 载药能力。
新型固体脂质体材料的研发
寻找新型的固体脂质体材料,以提高药物负载能力和稳定性。
体内外评价方法的建立和完善
建立和完善固体脂质体的体内外评价方法,以更好地评估其药物传递 效果和安全性。
临床应用研究
开展固体脂质体的临床应用研究,以验证其在治疗疾病中的效果和安 全性。
前景展望
• 随着科技的不断进步和研究的深入,固体脂质体纳米粒作为一 种新型的药物传递系统,在药物制剂领域具有广阔的应用前景。 未来,随着制备技术的改进和新材料的发现,固体脂质体纳米 粒有望在更多领域发挥重要作用,为人类健康事业做出更大的 贡献。
固体脂质体纳米粒PPT课件
热融分散法
热融分散法是将脂质材料加热 融化后,加入药物和辅料,通 过搅拌、冷却等步骤制备出固 体脂质体纳米粒。
热融分散法的优点是制备过程 简单、对药物活性影响较小。
缺点是需要使用高温,可能对 某些药物稳定性产生影响,且 脂质材料在高温下容易氧化。
药物传递与控释性能
药物传递
固体脂质体可作为药物载体,将药物包裹在脂质膜内,实现药物的靶向传递和 控释。
控释性能
通过调节固体脂质体的膜结构和药物与膜的相互作用,可实现药物的缓慢释放 和控制释放。
表面修饰与功能化
表面修饰
通过化学或物理方法对固体脂质体表面进行修饰,以提高其在生物体内的靶向性 和生物相容性。
药物控释
固体脂质体纳米粒能够控制药物的释放速度,实现药物的缓 释和长效作用,减少给药频率,提高患者的依从性。
免疫治疗与基因治疗
免疫治疗
固体脂质体纳米粒作为免疫佐剂,能 够增强机体的免疫应答,提高抗肿瘤 和抗病毒效果。
基因治疗
固体脂质体纳米粒能够作为基因载体, 将治疗基因导入病变细胞,对基因进 行调控或修复,从而达到治疗疾病的 目的。
其他制备技术
01
其他制备技术包括溶剂挥发法、 超声波法、高压均质法等。
02
这些方法各有优缺点,可以根据 具体需求选择合适的方法进行制 备。
04
固体脂质体纳米粒在药 物传递系统中的应用
靶向给药与药物控释
靶向给药
固体脂质体纳米粒能够将药物定向传递到病变部位,提高药 物的局部浓度,降低对正常组织的损伤。
VS
成本控制
降低生产成本是关键,需要优化工艺、降 低原材料消耗和减少废弃物排放。
固体脂质纳米粒的研究进展
・综 述・固体脂质纳米粒的研究进展王建新1,张志荣2(1.上海市中药研究所,上海200127;2.华西医科大学药学院,四川成都610041)摘要:目的 介绍固体脂质纳米粒的研究进展。
方法 以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。
结果 综述了固体脂质纳米粒的制备方法、稳定性、体外释药特性、体内过程、毒性、药效学等方面的研究进展。
介绍了制备固体脂质纳米粒的几种方法:高压乳匀法、薄膜2超声分散法、乳化分散法和溶剂乳化法等。
结论 固体脂质体纳米粒是一种性能优良、具有广阔发展前景的新型给药系统。
关键词:固体脂质纳米粒;给药系统中图分类号:R94 文献标识码:A 文章编号:1001-2494(2001)02-0073-04 固体脂质纳米粒(s olid lipid nanoparticle,S LN)是近年正在发展的一种新型毫微粒类给药系统,以固态的天然或合成的类脂,如卵磷脂、三酰甘油等为载体,将药物包裹于类脂核中制成粒径约为50~1000nm的固体胶粒给药体系。
与乳剂、脂质体相似,S LN采用生理相容耐受性好的类脂材料为载体,可采用高压乳匀法进行工业化生产,同时,固体基质又使它具有聚合物纳米粒的优点,如可以控制药物的释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等,主要适合于亲脂性药物,亦可将亲水性药物通过酯化等方法制成脂溶性强的前体药物后,再制备S LN。
S LN的水分散系统可以进行高压灭菌或γ辐射灭菌,具有长期的物理化学稳定性,也可通过冻干或喷雾干燥制成固体粉末。
S LN主要用于静脉给药,达到靶向或控释作用,也用于口服给药,以控制药物在胃肠道内的释放,亦可用于局部或眼部给药等[1~2]。
1 SL N制备方法研究1.1 高压乳匀法 将磷脂(phospholipid,P L)或三酰甘油(如三棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯等)等加热融化,加入药物,熔融液分散于含有表面活性剂的水相中,然后通过高压乳匀机循环乳化即得。
固体脂质纳米粒
固体脂质纳米粒的制备方法
❖ (一)熔融匀化法(melt-homogenization) 系制备SLN的经典方法,即将熔融的高熔点脂质、磷脂和表面活性剂在 70ºC以上高压匀化,冷却后即得粒径小(约300 nm)、分布窄的纳米 粒。
❖ (二)冷却匀化法(cold--homogenization) 系将药物与高熔点脂质混合熔融并冷却后,与液氮或干冰一起研磨, 然后和表面活性剂溶液在低于脂质熔点5ºC~10ºC的温度进行多次高 压匀化。此法所得纳米粒粒径较大,适用于对热不稳定的药物。
固体脂质纳米粒的制备方法
❖ (三)纳米乳法(nanoemulsion) 先在熔融的高熔点脂质中加入磷脂、助乳化剂与水制成微 乳,再倒入冰水中冷却,即得纳米粒。
此法的关键是选用恰当的助乳化剂。助乳化剂应为药用短 链醇或非离子型表面活性剂,其分子长度通常约为乳化剂 分子长度的一半。
四、纳米粒的质量评价
❖ 纳米粒的粒径取决于溶剂蒸发之前形成乳滴的粒径,可通过搅拌 速率、分散剂的种类和用量、有机相及水相的比例和黏度、容器 及搅拌器的形状和温度等因素调节。
(一)制备方法
❖ 3.自动乳化法 系在特定条件,乳状液中的乳滴由于界面能降低 和界面骚动,而形成更小的纳米级乳滴,再经交联固化、分离, 即得纳米粒。
小结
纳米粒作为一种新型的药物载体, 由于它的超 微小体积, 能穿过组织间隙并被细胞吸收, 通过人 体最细的毛细血管, 还可透过血脑屏障, 显现出极 大的潜力并被广泛研究, 具有广阔的发展前景。本 节着重介绍纳米粒和固体脂质纳米粒的制备方法及 质量评价。
二、纳米粒的制备
(一)制备方法
❖ 1.乳化聚合法 以水作连续相的乳化聚合法是目前制备纳米粒、 亚微粒的方法之一。此法系将单体分散于水相乳化剂中的胶束内 或乳滴中,遇OH-或其他引发剂分子发生聚合,胶束及乳滴作为 提供单体的仓库,乳化剂对相分离的纳米粒也起防止聚集的稳定 作用。聚合反应终止后,经分离呈固态,即得。
固体脂质纳米粒制备的方法
固体脂质纳米粒制备的方法发表时间:2011-06-10T09:54:45.920Z 来源:《中外健康文摘》2011年第11期供稿作者:何恩惠夏洋[导读] 固体脂质纳米粒(solidlipid nanosparticles,SLN)是近年来正在发展的粒径为50-1000nm的纳米胶体给药系统何恩惠夏洋(黑龙江省双鸭山市食品药品检验检测所 155100)【中图分类号】R472 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2011)11-0139-02【摘要】目的介绍固体脂质纳米粒制备方法的新进展。
方法参阅相关文献,经综合、归纳写成综述。
结果不同的制备技术和工艺适合不同性质药物SLN的制备。
结论固体脂质纳米粒具有良好的应用前景。
【关键词】制备方法固体脂质纳米粒固体脂质纳米粒(solidlipid nanosparticles,SLN)是近年来正在发展的粒径为50-1000nm的纳米胶体给药系统。
SLN由多种类脂材料如:脂肪酸、脂肪醇及磷脂等形成的固体颗粒。
其性质稳定,在体内对单核细胞吞噬系统(mononuclear phagocyte system,MPS)有趋向性,使其在网状内皮系统(reticuloend-othelial system,RES)的分布增加。
可用作静脉注射或局部给药。
不同的制备技术和工艺适合不同性质药物SLN的制备,本文就SLN研究中的制备方法做一综述。
1 微乳法Heiatic等[1]制备的3’-叠氮胸苷-3’-脱氧胸腺嘧啶棕榈酸盐,是一种能阻止HIV病毒复制和细胞致病作用的药物,可降低骨毒性,提高生物利用度,临床正在进行试验。
其制备方法为:将三月桂精(trilaurin,TL)和磷脂(phosphlipid,PL)以不同比例溶于20mL氯仿中,加入3’-叠氮胸苷-3’-脱氧胸腺嘧啶棕榈酸盐,真空旋转蒸发除去有机溶剂,加入HEPES缓冲液20mL旋转5min,温度保持在(50±2)℃,获得微乳,高压乳匀机10次(60-70℃ 1500 psi),冷却至20℃,保持1h,获得SLN。
