固体脂质纳米粒的研究概述
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固体脂质纳米粒的研究概述
（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）
【摘要】目的从固体脂质纳米载体的制备和剂型应用等方面阐述其研究进展情况。方法以国内外大量有代表性的论文为依据进行分析、归纳整理。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优缺点，以高压乳化法、微乳法较好，其低毒、靶向性好、缓控释药物能力强等优点决定其在剂型应用方面有很大潜力。结论固体脂质纳米粒是一种有巨大发展前景的新型给药系统。
【关键词】固体脂质纳米粒制备方法给药途径综述
药物载体输送系统亚微粒(如微乳、微球、脂质体、药质体)的研究已成为药物新剂型研究中非常活跃的领域。纳米粒又称毫微粒，是一类由天然或合成的高分子材料制成的纳米级固态胶体颗粒，粒径为10-1000nm，分为纳米球和纳米囊。药物可包埋或溶解在纳米粒的内部，也可吸附或偶合在其表面。其既能改变药物的释放速度，又能影响药物的体内分布、提高生物利用度。制备纳米粒的材料较多，大致可分为聚合物和脂质材料，前者制成的纳米粒称为聚合物纳米粒(polymericnanoparticles)，后者称为固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles，SLN)。SLN具有生理相容性好、可控制DOC格式论文，方便您的复制修改删减
药物释放及良好的靶向性等优点。
1载药纳米粒的种类
1.1纳米脂质体
脂质体(脂质小囊)最早是指天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭的泡囊，现在可人工合成的一种具有同生物膜性质类似的磷质双分子层结构载体。亲脂性药物可包封于脂质双层膜中，亲水性药物则溶解于水相内核中。脂质体具有可保护药物免受降解，达到靶向部位和减少毒副作用等优点，同时脂质体膜易破裂、药物易渗漏、包封率低、释药快等也是其存在的缺陷。纳米脂质体的制备方法主要有超声分散法、逆相蒸发法等，张磊等[1]用逆相蒸发一超声法制备了胰岛素纳米脂质体，平均粒径为83.3nm，包封率78.5％。
1.2聚合物纳米粒
其由天然大分子材料或合成的聚合物材料，用分散单体的聚合法或聚合物的分散法制备而成。如聚丙烯酰胺类、聚氰基丙烯酸烷酯、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。聚合物系统的特点是便于化学修饰，包括嵌段和梳状聚合物的合成。聚合物纳米粒的问题是制备过程中的有机溶剂残留，聚合物毒性和缺乏大规模的生产方式。其制备方法有聚合反应法、超临界流体技术、盐析或乳化分散法等等。
1.3固体脂质纳米粒
SLN是以多种类脂材料如脂肪酸、脂肪醇及磷脂等为载体将药物包裹于类脂材料中制成固体颗粒。SLN具有一定的缓释作用，主要适用于难溶性药物的包裹，被用作静脉注射或局部给药达到靶向定位和DOC格式论文，方便您的复制修改删减
控释作用的载体，能避免药物的降解和泄漏。它也具备毒性低、能大规模生产的优点。SLN主要适用于亲脂性药物，用于亲水性药物时存在包封率较低的缺陷。
2SLN的制备方法
2.1高速剪切匀质和超声法
这两种方法是最早用来制备SLN的方法，它们操作简单、应用广泛，其缺点是分散性能不好，超声时易被金属污染，因此限制了它们的应用。
2.2高压乳匀法
它是制备SLN可靠而有力的技术[2]。它可分为冷乳匀法和热乳匀法。
2.2.1冷乳匀法
将药物溶解于熔融脂质材料中，固化后在液氮或干冰冷却下研磨到微米级尺寸，分散于含有表面活性剂的水相中，在低于脂质材料熔点温度下进行高压乳匀。杨时成等[3]人用高压乳匀法研制的喜树碱固体脂质纳米粒，其平均粒径为196.8NM，载药量为4.77％，包封率为99.51％。
2.2.2热乳匀法
将脂质材料加热熔化，加入药物，熔融液分散于含有表面活性剂的水相中，然后通过高压乳匀机循环乳化，冷至室温或以下即得。SLN粒径与匀化压力和乳匀次数有关，一般来说，温度越高，由于内相的粘度降低，SLN粒径越小，但同时高温也使药物和载体的降解增加。 DOC格式论文，方便您的复制修改删减
2.3溶剂挥发法
将脂质材料溶于与水不相混溶的有机溶剂。(如环己烷、氯仿)中，然后在水相中乳化，挥发溶剂，脂质在水介质中沉淀形成固体纳米粒。此法的优点是可以避免加热，缺点是有机溶剂的残留使药物有潜在毒性。应晓英等[4]用此法制得卡马西平硬脂酸固体脂质纳米粒，平均粒径120.04±9.8nm，包封率89.8％，具有明显的缓释作用。
2.4溶剂分散法
将脂质在一定温度下溶于有机溶剂，然后倒人酸性(调节zata电位)水相中，得到凝聚的SLN，离心分离即可。张惠宏等[5]叫用该法制备了丙酸倍氯米松固体脂质纳米粒，虽在最初3h有药物的突释现象，但在随后4h药物的释放明显缓慢，每天释放约为药物总量的6％，实现药物的控释。
2.5微乳法
微乳法制备SLN通常先将脂质载体加热熔化，加入药物、乳化剂、辅助乳化剂和温水制成外观透明、热力学稳定的o/w型微乳，然后在搅拌条件下将微乳分散于冷水(2-3℃)中，即可形成SLN分散体系，所获得SLN的小颗粒尺寸是由微乳胶粒沉淀而成并非机械搅拌所致。其缺点是稀释步骤使得所制备SLN含量相对于其他无稀释步骤的方法要低。
3SLN给药途径的研究
3.1注射给药
SLN主要被制成胶体溶液或冻干粉针后静注给药，达到缓释、延DOC格式论文，方便您的复制修改删减
长药物在循环系统的停留时间等目的。杨时成等将喜树碱(CA)制成Poloxamer188包衣的固体脂质纳米粒混悬液，静脉注射后的结果为CA—SLN对心、脑有较好的靶向性和缓释作用，同时还降低CA对肾脏的毒性副作用。研究表明，SLN的毒性比聚乳酸／羟基乙酸纳米粒的毒性低90％，比聚氰基丙稀酸纳米粒的毒性低99％，适于用作静脉给药系统的药物载体[6]。
3.2SLN的局部给药
研究表明，SLN固体颗粒本身就具有对紫外吸收作用。当SLN包封在系统物理防晒时，配方会显示出防晒效果的协同作用。同时可避免防晒分子渗透人皮肤所产生的发炎现象，从而显现出SLN在化妆品领域广大的发展前景。
3.3口服给药
SLN可用喷雾干燥或冷冻干燥法制成粉末添加到片剂基材中，制备丸剂时，SLN分散体可作为压模时的润滑剂，也可直接填充于硬胶囊或软胶囊中。于波涛等通过比较自制的氟尿嘧啶类酯纳米粒冻干针剂和商用氟尿嘧啶注射液在兔体内的药时过程均符合二室模型，但在药物动力学参数上存在明显差异，从而提示药物制成SLN后可以显著改变药物在体内的分布，最终达到靶向给药的目的。
3.4SLN的肺部给药
SLN可用喷雾干燥法制成粉末，用于肺部干粉吸人用药。药物从肺部释放的主要优点是可控制释放曲线。可考虑靶向肺巨噬细胞，因为肺部的颗粒很容易被肺部巨噬细胞获得。此外，还有透皮给药、眼DOC格式论文，方便您的复制修改删减
部给药等，由于静脉注射给药对粒径的要求较高，使得它成为最有前途也是最具挑战性的给药途经。
4结论
虽然SLN在载药量、稳定性等方面尚存在一些问题，但其作为一种很有希望的新型载体系统，目前还处于研究阶段，其在靶向和缓控释方面仍是非常有吸引力的，相信它的发展和完善必将会使人类传统用药发生一场全新变革。
参考文献
[1]张磊，平其能，郭建新等．中国药科大学学报，2001，32(1)：25.
[2]JahmkeS．Thetheoryofhighpressurehomogenization[M]．in：MullerRH，BenitaS，Emulsionandnanosuspen?sionsfortheformulationofpoorlysolubledrugs．MedpharnlScientificPublishers．Stuttgart，BBohm(Eds)，1998．177.
[3]杨时成，朱家壁，梁秉文等．喜树碱固体脂质体纳米粒的研究[J]．药学学报，1999，32(2)：146.
[4]应晓英，胡富强，袁弘．卡马西平硬脂酸固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究[J]．中国医药工业杂志，2002，33(11)：543～546.
[5]张惠宏，胡富强，袁弘等．溶剂扩散法制备丙酸倍氯米松固体脂质纳米粒[J]．药学学报，2003，38(4)：302～306. DOC格式论文，方便您的复制修改删减
[6]王建新，张志荣．固体脂质纳米粒的研究进展[J]．中国药学杂志，2001，36(2)：73～76.
米诺地尔纳米结构脂质体的体外透皮吸收研究
米诺地尔纳米结构脂质体的体外透皮吸收研究
目的：观察0.5%米诺地尔-纳米脂质结构载体(MDX-NLC)作为经皮给药载体的透皮特性。方法：制备0.5% MDX-NLC，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，通过体外透皮实验，用高效液相和药物透皮扩散试验仪检测0.5%MDX-NLC经皮之渗透速率及其皮内滞留量，以0.5%的MDX酊剂为对照。结果：体外经皮渗透试验表明，0.5%MDX-NLC与0.5%的MDX酊剂溶液相比，前者透皮速率明显变慢，且皮肤中药物滞留量明显增加。结论：0.5%纳米结构脂质载体可对米诺地尔的经皮吸收起到较好的缓释作用，并能有效提高其在皮肤中蓄积，持续释药。
Abstract:ObjectiveTo observe the penetration characteristics as a transdermal
vehicle of the 0.5% minoxidil nanostructured lipid carriers
(MDX-NLC).Methods0.5% MDX-NLC was prepared for the experiment of in vitro
transdermal permeation on the isolated rats skin with diffusion device and HPLC to
evaluatethetransdermal permeation ability andthe drug amount left inthe skin when
compared with 0.5%MDX-tincture.ResultsCompared with the 0.5％MDX tincture，the 0.5%MDX-NLC hadlower transdermal speed but higher drug content in the
skin.ConclusionsNanostructured lipid carriers can make the MDX accumulate in skin
3、纳米抗病毒药
1 第3章 纳米抗病毒药
3.1概述
3.1.1病毒感染的危害性
据报道，60～65%流行性传染病是由病毒感染引起的，国际病毒分类委员会于2005年5月提出的第8份报告，已发现的病毒超过6000种，分为3个目，73科，9个亚科，287属及1938种。使人类致病的病毒有1200多种，若包括病毒亚型及病毒变异株，其总数已超过10000多种。随着艾滋病、乙型肝炎、丙型肝炎等危害性大、发病率高、难于治愈的病毒性疾病在全球广泛蔓延，以及流感病毒、冠状病毒等呼吸道病毒基因的变异所出现新的变种病毒或病毒变异株, 多次暴发全球局部区域大范围流行，迫切需要新的预防和治疗药物，使抗病毒药物的研制成为世界医药市场令人关注的领域。
3.1.2 抗病毒药物的研究现状
对病毒性疾病的治疗，目前仍缺乏专属性强的药物。临床上常用的药物有：1、抑制病毒复制的抗病毒药;2、增强机体免疫功能的免疫调节药;3、针对临床症状的止咳、镇痛、退热和消炎等对症治疗药;4、防止继发感染的抗感染药;5、预防病毒感染的疫苗;6、阻断病毒传播的消毒药等。其中抗病毒药和免疫调节药能直接干预病毒的复制，是本文论述的重点。自1962年至2005年底，经世界各国批准使用的合成抗病毒药共56个品种，其中广谱抗病毒药1个，抗艾滋病病毒（HIV）药21个，抗疱疹病毒药22个，抗人乳头瘤状病毒药1个，抗呼吸道病毒药5个，抗肝炎病毒药3个，其他类别3个。我国抗病毒药物的研究与开发起步较晚，至今获得生产批文的抗病毒药有25个，其中广谱抗病毒药1个，抗HIV药6个，抗疱疹病毒药11个，抗人乳头瘤状病毒药1个，抗呼吸道病毒药3个，抗肝炎病毒药1个，其他类别2个，有近40％的品种是国外早已淘汰的或年产仅几公斤的外用药[1]。
3.1.3纳米载药、释药系统在抗病毒药物新制剂研制中的应用
纳米是指直径在1～1000nm数量级的微小分子颗粒。各种抗病毒药物的纳米载药、释药系统研制目前尚处于临床前的研究阶段，正在研制的纳米载药、释药系统新制剂有如下几种类型：
正交试验法优化阿昔洛韦固体纳米粒的处方
第３ｌ卷第３期 Ｖ０ｌ－３１ Ｎｏ．３ 长春师范学院学报（自然科学版） Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈａｎｇｅｈｕｎ Ｎｏｒｍａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ） ２０１２年３月 Ｍ８１＂．２０１２
正交试验法优化阿昔洛韦固体纳米粒的处方
孟 萍，李佳琳，金晓强，刘春年，颜承云
（佳木斯大学药学院，黑龙江佳木斯１５４００７）
［摘要】采用正交试验法筛选阿昔洛韦固体脂质纳米粒最优处方。利用（Ｗ／Ｏ／Ｗ）复乳一超声法制备阿昔 洛韦固体脂质纳米粒，以包封率为评价指标，采用Ｌ９（３４）￣交试验设计筛选出最优处方。单硬脂酸甘 油酯用量１．５％、大豆卵磷脂用量０．４％、泊洛沙姆１８８浓度２％、油相与内水相体积比（Ｖｏ／Ｖｉ）６。正 交试验优化阿昔洛韦固体纳米粒处方有效、可行。 【关键词】阿昔洛韦；固体脂质纳米粒；复乳；正交试验 ［中图分类号】Ｒ９１８ 【文献标识码】Ａ 【文章编号】１００８—１７８Ｘ（２０１２）０３—００８４—０４
阿昔洛韦（Ａｃｉｃｌｏｖｉｒ，ＡＣＶ）为广谱抗病毒药。它具有选择性高，对正常细胞毒性小，耐受性良好等优
点，至今已成为抗单纯疱疹病毒的首选药。但阿昔洛韦口服吸收差，生物利用度仅为１５％～３０％ｔ”，通常
需要大剂量、多次服药，给患者带来很多不便。 从２０世纪９０年代初发展起一种新型胶体给药系统——固 体脂质纳米粒（ｓｏｌｉｄ ｌｉｐｉｄ ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ），在医药领域上的研究得到迅速发展［２１。其突出的优点是有效地提高
体内的吸收，显著改善其生物有效性［３１和提高包封药物的稳定性，同时可控制药物释放及有良好的靶向性。
因此，本文将阿昔洛韦载人固体脂质纳米粒，制成口服纳米制剂，以提高其生物利用度。
１仪器与药品
１．１仪器 ＤＦ一１０１Ｓ集热式恒温加热磁力搅拌器（河南省予华仪器有限公司）；ＳＣＩＥＮＴＺ一１１ Ｄ超声波细胞粉碎机
（宁波新艺生物科技股份有限公司）；ＵＶ一９１００紫外分光光度仪（北京瑞利分析仪器厂）；台式高速冷冻离
难溶性药物制剂中纳米技术的应用研究
难溶性药物制剂中纳米技术的应用研究
摘要：对于难溶性药物的制备，在药物制剂领域以往多采用添加增溶剂、助溶剂、复合溶剂、环糊精包合，以及采用超微粉碎、固体分散体系和熔融等方法，能够在一定程度上提升溶解度，但是药物中通常会混入更多的有机溶剂，而环糊精使用时对粒子大小要求较为严格，应用存在一定局限性。纳米技术则能够避免上述问题，将难溶性药物分散为纳米大小的粒子，不仅能够提高其溶解度，也能够增强药物靶向性，从而达到增效减毒的目的，尤其适用于抗肿瘤药物领域开发。
关键词：难溶性；药物制剂；纳米技术
引言：
难溶性药物由于溶解性差，限制了药物制剂领域开发者对其开发和应用。随着现代药物制剂技术的不断发展以及药物研究的深入，将纳米技术应用于难溶性药物制剂开发中，已经逐渐成熟。纳米技术在药物制剂开发应用过程中，主要分为纳米晶体和纳米载体，能够有效提高药物溶解度，促使其直接作用于靶向区域，同时减少不良反应的发生，确保用药安全性。本文主要是对纳米技术的优势进行了总结，并分析其在难溶性药物制剂中的应用，为实际研究提供理论依据，有助于难溶性药物制剂开发。
一、纳米技术的优势
（一）增强药物靶向性
在疾病治疗方面，药物的靶向性指的是药物有效成分进入目标组织中，具有一定选择性，通过增强药物靶向性，无需治疗的身体部位不会残留相关的药物活性成分，能够减少副作用的发生。
难溶性药物由于溶解度低、药物粒径的原因，在体内溶解度低不利于体内生物利用度，体内血药浓度稳态低，治疗效果受到一定限制，药物只能够在机体的自行吸收作用下发挥药效，吸收通常较慢，且由于粒径、溶解度低等因素还会出现相关不良反应与毒副作用，增加患者痛苦。如果对药物进行纳米化处理，能够确保其溶解度提高并有效地提高体内生物利用度，达到治疗效果，靶向性更强，能够对相关区域做出准确反应。目前，在抗肿瘤药物制剂开发方面，多数的抗肿瘤药物均为难溶性药物，除在早期成药阶段对活性成分进行成盐处理，提高溶解度外，如甲磺酸奥希替尼、苹果酸卡博替尼、甲磺酸乐伐替尼、甲磺酸阿帕替尼等与有机酸结合后均以盐的方式成药，进一步提高了溶解性。但亦有较多的药物均以游离碱存在，如呋喹替尼、恩曲替尼、尼洛替尼、威顺替尼等难溶性药物均未以盐成药，处方开发中是加入了一定量增溶剂使之达到预期效果。目前，更多的创新药及改良型新药已逐渐尝试采用纳米技术开发药物制剂，部分产品且效果也得到了业界认可。纳米技术主要用于促进药物溶解、改善体内吸收、提高靶向性进而有效提高药物的有效性。患者通过这种靶细胞导向性治疗，能够进一步提高临床疗效，从而延长其生存时间。
蟾酥药理作用及制剂工艺的应用研究进展
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蟾酥药理作用及制剂工艺的应用研究进展
作者：张薇薇
来源：《赢未来》2017年第08期
摘要：蟾酥指的是由蟾蜍科动物的皮肤或耳后腺分泌出来的一种中药物质，比如黑框蟾蜍等，具有止痛、解毒和开窍醒神等效果，因此在临床上得到广泛应用，比如牛黄消炎片、六神丸等中成药的主要成分之一就是蟾酥，可用于治疗腹痛腹泻、恶心呕吐、咽喉肿痛、痈疽疗疮和中暑等疾病。本文主要深入分析了蟾酥药理作用及制剂工艺的应用研究进展。
关键词：蟾酥；药理作用；制剂工艺；应用；研究进展
一、蟾酥药理作用
（一）对心血管的药理作用
首先，强心作用：若蟾酥使用量大，则对青蛙、猫等动物具有麻醉效果，促使心跳缓慢；若使用量小，则可以强化蟾蜍离体心脏的收缩功能，另外，蟾蜍毒素类化合物和蟾毒配基类化合物强心功能较显著，可通过钙离子等进入心肌细胞，增强心肌收缩功能，而蟾酥中就含有中远华蟾毒配基，根据相关实验表明，蟾酥能促使受体与钾通道结合，强化蟾蜍心脏收缩力；其次，升压作用：蟾酥升压作用与四周血管收缩、心动等有关，作用原理与肾上腺素差不多，能够通过受体阻断剂进行阻断，升压效果随着使用量的增加而明显；最后，增强心肌血液循环作用：蟾酥具有抗凝功能，能延长纤维蛋白原凝聚时间，增加蛋白溶酶的活性，促进心肌营养性血流量和冠状动脉管流量的增加，改善心肌缺血情况，可治疗由血栓引发的一系列疾病，比如心肌梗死等。
（二）鎮痛
根据蟾酥脂溶性提取物镇痛效果实验研究可知，该提取物可减少鼠扭体的次数，促使其热板痛阀值的增大，根据另一个研究实验表明，蟾酥可与维拉帕米合用起到协同镇痛效果，蟾蜍对鼠腹痛和足痛存在显著的镇痛作用，然而蟾酥注射液对蛙神经动作电位不存在影响。
（三）抗肿瘤
1、对抗白血病
蟾酥注射液可限制白血病细胞的合成，且能促使其死亡，对使用量和时间等存在依赖性，根据不同成分蟾酥抑制白血病研究显示，蟾蜍相关几种纯化物和皮脂腺产物能借助细胞周期阻滞凋亡作用，对白血病细胞繁殖起到抑制效果，这是因为细胞外信号调解激酶（ERK）对蟾蜍灵诱导K562细胞的死亡具有负向调节作用[1]。 龙源期刊网
固体葡萄糖生产工艺与技术
固体葡萄糖生产工艺与技术
摘要：目的：分析和探讨了葡萄糖酸亚铁固体脂质纳米粒的主要制作方式。方法：应用到两步W/O/W的方式制作葡萄糖酸亚铁固体脂质纳米，然后以包埋率为其中的主要指标，而分析和对比了内外相、油水相的体积比，以及卵磷脂对SLN包埋率所造成的影响。结果：在内相中水相与油相的体积比在0.2的时候外水箱与内相乳状液的体积比在5:1。结论：固体脂质纳米粒对葡萄糖牙酸铁有着明显的保护作用以及释放效果，其的应用能够为无机铁补充剂的生产提供到一定的帮助。
关键词：固体脂质纳米粒；葡萄糖酸亚铁；海藻酸钠
1 材料与方法
1.1 材料
1.1.1 主要原料及试剂
葡糖糖酸亚铁(FeG)、大豆卵磷脂、菲罗嗪、胃蛋白酶、胰蛋白酶、海藻酸钠(~250cps)、聚乙烯醇(分子量30000~70000),Sigma公司；乙醇,为分析纯试剂。
1.1.2 主要仪器设备
细胞超声破碎仪,美国SONICS公司；恒温水浴锅,美国Fisher公司；超速离心机Sorvall TMLYNX,美国Thermo Scientific公司；动态散射纳米粒度分析仪,美国马尔文公司；酶标仪Synergy HT,美国biotek公司。
1.2 方法
1.2.1 固体脂质纳米粒的制备
将一定量大豆卵磷脂和50mg硬脂酸在60℃条件下溶于5mL乙醇中,加入浓度为5mg/mL的葡萄糖酸亚铁,浓为10mg/mL的抗坏血酸,提前预热至相同温度的0.01mol/L盐酸溶液,超声乳化1min形成W/O型乳状液。将一定体积的同温度的1%聚乙烯醇溶液加入到乳状液中,相同超声间断处理2min,得到W/O/W乳状液。待冷却至室温,离心(20644r/min,30min)处理乳状液,将得到的沉淀重新溶于5mL1%的聚乙烯醇溶液中,冰浴条件下,超声处理10min,得到固体脂质纳米粒混悬液(SLN)。将10mg/mL的海藻酸钠按不同质量比加入到内水相中,室温条件下搅拌混合2h后,用相同方法制备SA-SLN。
槲皮素脂质纳米粒冻干粉末体外稳定性及肝癌细胞毒性研究
槲皮素脂质纳米粒冻干粉末体外稳定性及肝癌细胞毒性研究
苗方;马兰
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2022(19)8
【摘 要】目的:研究槲皮素脂质纳米粒冻干粉末的体外稳定性及其体外对肝癌细胞毒性。方法:使用热熔乳化超声分散法制备槲皮素脂质纳米粒,采用紫外分光光度法测定槲皮素吸光度并计算载药量和包封率,激光粒度测定仪测定脂质纳米粒的粒径和电位,透析法测定体外释放行为,四甲基偶氮唑蓝比色法测定其体外对HepG2细胞毒性作用。结果:制备的槲皮素脂质纳米粒冻干粉末放置60 d内稳定性较好,粒径、电位、载药量和包封率未发生明显变化;槲皮素体外释放在48 h内呈现缓慢释放效果,且释放较完全;细胞毒性试验表明,保存60 d内的槲皮素脂质纳米粒对HepG2细胞毒性明显强于槲皮素原料药。结论:保存60 d内的槲皮素脂质纳米粒冻干粉末稳定性良好,具有明显地抑制HepG2细胞的作用。
【总页数】5页(P449-453)
【作 者】苗方;马兰
【作者单位】菏泽医学专科学校
【正文语种】中 文
【中图分类】R73
【相关文献】 1.黄芩苷固体脂质纳米粒的药代动力学和体外对肝癌细胞生长研究2.阳离子双亲性多肽-脂质纳米粒子的构建及细胞毒性和体外稳定性3.槲皮素固体脂质纳米粒体外释放度考察4.丁香苦苷固体脂质纳米粒冻干粉的体外释放研究5.脂质纳米粒提高尿酸氧化酶体外稳定性的初步研究
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姜黄素纳米制剂的研究进展
姜黄素纳米制剂的研究进展
陈毅文
【摘 要】姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制.纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点.目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性.该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述.
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2014(020)002
【总页数】3页(P237-238,241)
【关键词】姜黄素;纳米制剂;固体脂质纳米粒;脂质体;载药纳米粒
【作 者】陈毅文
【作者单位】柳州市工人医院药学部,广西,柳州,545005
【正文语种】中 文
【中图分类】R944.1
姜黄素是从姜黄根茎中提取出的一种植物多酚，是姜黄中的有效成分，分子式为:C21H20O6。前期的实验研究表明,姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、保肝等多种药理活性[1]，但是由于姜黄素存在几乎不溶于水，容易氧化，在体内吸收差，生物利用度低等缺点，限制了姜黄素在临床的直接推广应用。在药剂学中，粒径在1～1000 nm的纳米粒包括聚合物纳米囊与纳米球、药质体、脂质纳米粒、纳米乳和聚合物胶束。作为新型的药物载体，纳米给药系统在实现靶向给药、缓释给药、提高难溶性药物溶解度与生物利用度、降低不良反应等方面表现出良好的应用前景[2-4]，是目前研究的热点与难点。姜黄素不溶于水等缺点限制了其利用，通过将姜黄素制备成纳米粒制剂以期望可以增加其溶解度，提高姜黄素的生物利用度，进而提高药物疗效。近年来，相关文献对此进行了报道，目前研究较多的姜黄素纳米制剂主要有固体脂质体纳米粒、脂质体、载体纳米粒等，该文就姜黄素纳米制剂的最新研究进展进行综述，为姜黄素的进一步开发利用提供参考。
药剂学第新剂型历年试题
药剂学第新剂型历年试题
南昌大学药学院历年药剂学试题（新剂型部分）
04级A卷
一、单项选择题
1、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法为
A、控制粒子大小B、采用不溶性高分子材料为阻滞剂制备的骨架片
D、制成溶解度小的盐C、用蜡质类为基质制成溶蚀性骨架片
2、在pH-速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为
A、药物最稳定的pHB、药物最不稳定的pH
C、反应速度的最高点D、反应速度的最低点。
3、15g水溶性物质A与20g水溶性物质B（CRH值分别为78％和60％），两者混合物的CRH值为
A、26.2%B、46.8%C、66％D、52.5%
4、下列哪一辅料不能用作初级渗透泵控释片的半透膜材料？
A、醋酸纤维素B、乙基纤维素C、羟丙甲纤维素D、丙烯酸树脂（EudragitRL100，
EudragitRS100）
5、下列制剂技术（或剂型）静脉注射没有靶向性的是
A、纳米粒B、乳剂C、小分子溶液型注射剂D、脂质体 6、下列叙述不属于结肠定位释药系统优点的是
A、避免首过效应
B、有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收
C、固体制剂在结肠中的转运时间很长，可达20~30h，因此OCDDS的研究对缓、控释制剂，特别是
日服一次制剂的开发具有指导意义
D、治疗小肠局部病变
7、以明胶、阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备微囊时，其中一个步骤是将pH调到3.7，其目的是
A、使阿拉伯胶荷正电B、使明胶荷正电
C、使阿拉伯胶荷负电D、使明胶荷负电
二、填空题
1、滴丸本质上是一种采用熔融法制备的
2、对口服缓控释制剂进行体外评价时，一般需要进行试验，测定不同取样时间点的药物
释放百分数。
3、药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的
4、将一些难溶性药物研制为环糊精或环糊精衍生物的包合物的主要目的是 5、纳米乳属于稳定系统，制备纳米乳时，只要处方合适，纳米乳可以自发形成或通过轻微搅
拌形成，不需要高速搅拌，基于此性质，发展出了自乳化给药系统。
固体脂质纳米粒技术及其应用探析
固体脂质纳米粒技术及其应用探析
【摘要】固体脂质纳米粒属于亚微粒给药系统，制备方式和给药途径相对较多，虽存在载药量、稳定性等问题，但发展前景仍然非常广阔。本文在简单介绍固体脂质纳米粒的基础上，从制备、给药、存在问题等方面对相关问题进行了深入讨论，并对其发展前景进行了展望。
【关键词】sln；给药系统；药物载体
固体脂质纳米粒，即solid lipid nanoparticles，简称sln，是继上世纪90年代的乳剂、脂质体、微粒、毫微粒之后发展起来的新一代亚微粒给药系统（粒径10~1000nm的胶体给药系统），其载体为固态天然或合成的，具有生物可降解、生物相容性好、毒性低特点的类脂，药物以包裹或吸附的形式置于脂质膜中，能够避免药物降解、控制药物释放。固体脂质纳米粒的制备方式和给药途径相对较多，且因具有以上优势，因此在新药开发中的前景非常广阔。
1 固体脂质纳米粒所需载体材料与乳化剂
生理相容，且能够生物降解的天然或合成类脂是固体脂质纳米粒的基质，其中，脂肪酸类包括二十二酸、癸酸、棕榈酸、硬脂酸；甘油酯类包括三棕榈酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯等；蜡质类、类固醇类主要包括鲸蜡醇十六酸酯以及胆固醇。
在制备固体脂质纳米粒时，常用的乳化剂包括卵磷脂、蛋黄磷脂、
大豆磷脂等；短链醇类包括丁酸、丁醇等；胆酸盐类主要包括牛磺胆酸钠、胆酸钠等；非离子表面活性剂主要包括泰洛沙姆等。
2 固体脂质纳米粒的制备方法分析
2.1 微乳法
采用此种方法时，工作人员会对低熔点脂质载体进行加热，待温度略高于熔点时使其熔化，随后将亲脂类药物加入溶解，再通过乳化、助乳化剂进行乳化，最后向熔融脂质中加入热的水溶液，得到的o/w型微乳具有较高的热力学与外观稳定性。搅拌条件下将微乳分散到2~3℃的冷水当中，形成固体脂质纳米粒分散体系。