第四十五章 抗结核药(廖)
抗TB药
疗效差
链霉素与PAS合用，降低耐药发生率
耐 药 发 生 率% 1 月后 2 月后 3 月后 4 月后 7 0 28 3 57 6 70 6
药物 链霉素
链霉素+PAS
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吡嗪酰胺（pyrazinamide）
特点：1、抗结核作用中等（酸性环境杀菌，在pH=7 时无活性） 2、口服易吸收，通透性好（细胞内、脑脊液 可达高浓度） 3、无交叉耐药 4、毒性较大 （1）肝损害：转氨酶、黄疸
– – – – 这类细菌生长繁殖十分缓慢，不易感受药物。 大部分杆菌存在于细胞内 感染病灶复杂 菌体组成与其他细菌有很大不同，脂质成分高。
4
5
怎样发现肺结核病: 胸部X线检查
常见症状
接种卡介苗 预防结核病
结核病的传染途径
6
常用药
第一线药： （疗效好,不良反应少,价廉,适 用于初治首选药）异烟肼、利福平、乙胺丁 醇、链霉素、吡嗪酰胺
（2）其他：偶有过敏反应，肝损，高尿酸血症
30
链霉素（streptomycin）
1944
为治疗TB的第一个药物
特点：1、对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）
2、穿透力差（Vd=0.25 l/kg）：难进入细胞 对纤维化、干酪化厚壁空洞 骨结核 结脑 3、易产生耐药性，必联合用药 4、毒性大，1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2~3月
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砜 类
氨苯砜 常用
苯丙砜
醋氨苯砜
为前药，需在体内转化为氨
苯砜或乙酰氨苯砜发挥作用
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氨苯砜—为首选药
特点 1、机制：抑制二氢叶酸合成酶（同磺胺） 2、皮肤病变部位浓度远高于正常部位 3、消除缓慢蓄积抑菌 4、疗程长，一般长于2年 5、需联合用药 6、“砜综合征” （用氨苯砜后菌体破裂 后 的磷脂颗粒释放的免疫反应）：用药后发热、 不适、剥脱性皮炎、黄疸、肝坏死、淋巴结肿 45
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
药理学 45 抗结核病药及抗麻风病药
异烟肼(雷米封,INH)
【药物相互作用】
1.异烟肼为肝药酶抑制剂,可使香豆素类、 苯妥英钠及交感胺的代谢减慢。 2.饮酒，或与利福平合用均可增加其对肝 的毒性作用。 3.与肾上腺皮质激素合用,血药浓度降低。 与肼屈嗪（扩小动脉）合用则毒性增加。
6
利福平（rifanpicin，RFP）
【抗菌作用】 抗结核作用强，疗效与INH相似；细胞内外杀菌 抗菌谱广 结核分枝杆菌 对麻风杆菌亦有明显作用 对多种G+和G-菌有强大抑制作用 高浓度对衣原体和某些病毒也有作用 机制 ： 特异抑制细菌的依赖DNA 的RNA多聚酶 耐药： 单用易耐药, 与RNA 多聚酶基因突变有关
4
异烟肼(雷米封,INH)
【临床应用】
各类结核均为首选。预防、治疗；口服、注射 对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用； 规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐 药性的产生。 对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时 注射给药。
【不良反应】
①神经系统症状 CNS症状 周围神经炎 化学结构与VitB6相似，可以抑制其生物作用，并促进排泄。 大剂量中毒可用等剂量B6对抗。 ②肝脏损害 ③过敏反应
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• 联 合 用 药
• 长 期 用 药
• 全 程 用 药
• 规 律 用 药
第二节
抗麻风病药
氨苯砜 dapsone
对麻风杆菌具有较强的抑制作用，对各型麻风病有效 作用原理与磺胺类药物相似，抑制二氢叶酸合酶 毒性大，不适合作为一般抗菌药使用 疗程长（3-5年，甚至终身治疗）
【不良反应】
溶血性贫血和发绀 高铁血红蛋白血症 周围神经病变 砜综合症（Sulfone Syndrome）：药疹、高热、黄疸、淋 巴结肿大、蛋白尿—沙利度胺或糖皮质激素治疗
药理学抗结核病药
广泛、价格低廉等优点
抗菌作用
? 对结核杆菌有高度选择性，而非典型分 枝杆菌和其它细菌不敏感。
? 对生长旺盛的活动期结核杆菌有杀菌作 用，是治疗活动性结核的首选药；对静 止期结核杆菌仅有抑菌作用。
? 作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关。
作用机制
? 抑制分枝菌酸的合成，使细菌细胞壁丧 失其完整性、抗酸性和增殖力而死亡。
? 短期疗法是目前治疗结核病广泛采用的有效 治疗方案，是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺组 合进行强化联合化疗，疗程为 6个月。
? 最初两个月采用三药联合，若病灶广泛，病 情严重则应采用四联（加用乙胺丁醇或链霉 素）后四个月使用异烟肼和利福平进行巩固 治疗。
? 快代谢型: t1/2为70，间歇给药疗效相对 较差，中国人中约占50%，
? 慢代谢型: t1/2为3h，每日给药不良反应 重而多，在白种人中占50%～60%，在 中国人中约占24%。
? 根据不同患者的低谢类型确定给药方案。
临床应用
? 各种类型的结核病患者均为首选药， ? 单独使用：早期轻症肺结核、预防应用 ? 联合应用：规范化治疗时 ? 急性粟粒性结核和结核性脑膜炎，应增
需进一步认识。
司帕沙星
? 第三代氟喹诺酮类，抗菌谱广，对、、 厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌有 较强杀菌作用。
? 作用机制：抑制回旋酶。 ? 对多种耐药性菌株均有效，有发展前景
的新型抗结核病药。 ? 光敏反应，宜慎用。
四、抗结核药的应用原则
? 抗结核化学药物的治疗是治疗结核病的 主要手段。
? 群体：化疗缩短感染期，降低感染率、 患病率和死亡率。
菌药。 ? 难渗入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶。 ? 合用治疗浸润性肺结核、粟粒性肺结核。
大学《药理学》章节试题及答案(八)
大学《药理学》章节试题及答案第四十一章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素一、下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、氨基苷类药物主要有：A、林可霉素B、链霉素C、庆大霉素D、妥布霉素E、阿米卡星标准答案BCDE2、氨基苷类抗生素主要的不良反应有：A、耳毒性B、肾毒性C、肝毒性D、过敏反应E、神经肌肉接头的阻滞标准答案ABDE3、对绿脓杆菌有抗菌作用的氨基苷类药物是：A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、庆大霉素E、妥布霉素标准答案CDE4、庆大霉素的作用特点：A、抗菌谱广，对G+和G-均有效B、治疗肠道感染C、与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染D、易产生耐药性E、对耐药青霉素G的金黄色葡萄球菌感染有效标准答案ABCE5、氨基苷的抗药机制是：A、与30S亚基核糖体结合B、与50S核糖体亚基结合C、与70S亚基核糖体结合D、抑制转肽酶E、抑制肽酰基移位酶标准答案交流6、对氨基苷类抗生素无效的细菌是：A、绿脓杆菌B、肠球菌C、厌氧菌D、变形杆菌E、结核杆菌标准答案公元前7、肾功能不良病人患绿脓杆菌感染可选用：A、庆大霉素B、阿莫西林C、链霉素D、新霉素E、阿米卡星标准答案E8、治疗鼠疫受选药物是：A、链霉素B、林可霉素C、红霉素D、庆大霉素E、小诺霉素标准答案A9、对结核菌有治疗作用的氨基苷类药物是：A、庆大霉素B、链霉素C、大观霉素D、阿米卡星E、妥布霉素标准答案B10、立克次体感染治疗的首选药是：A、多西环素B、四环素C、氯霉素D、多粘菌素E、链霉素标准答案美国广播公司11、氨基苷类抗生素有：A、庆大霉素B、罗红霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、米诺环素标准答案ACD二、思考题1氨基苷类的杀菌机制是什么？2氨基苷类的主要不良反应有哪些？第四十二章四环素类与氯霉素一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、引起二重感染的药物是：A、红霉素B、四环素C、青霉素D、妥布霉素E、绿霉素标准答案是2、引起幼儿牙釉质发育不全的是：A、红霉素B、青霉素C、林可霉素D、多西霉素E、四环素标准答案E3、支原体肺炎的首选药物是：A、绿霉素B、多粘菌素C、链霉素D、四环素E、环丙沙星标准答案D4、氯霉素可治疗的感染有：A、伤寒B、副伤寒C、肺炎D、淋球菌E、流脑标准答案AB5、氯霉素的主要不良反应有：A、过敏反应B、耳毒性C、骨髓抑制D、灰婴综合症E、二重感染标准答案CDE6、四环素类抗药作用的机制是：A、抑制细菌30s亚基核糖体，抑制细菌生长B、抑制细菌70s亚基核糖体C、抑制细菌脱氧核糖核酸回旋酶，阻断脱氧核糖核酸复制，起杀菌作用D、抑制细菌细胞壁的合成E、改变胞浆膜的通透性标准答案C7、四环素的不良反应有：A、二重感染B、过敏反应C、影响骨及牙的发育D、骨髓抑制E、肝损伤标准答案高手8、多烯环素的作用特点是：A、抗菌作用强于四环素、土霉素B、口服多价金属离子影响吸收C、有肝肠循环D、遇光不稳定，易溶于水E、有骨髓抑制作用标准答案美国广播公司二、思考题四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是什么？第四十三章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
第四十章-抗结核药物异烟肼的体内过程和临床应用
☻有繁殖期杀菌和静止期抑菌作用； ☻高浓度杀菌，低浓度抑菌； ☻能杀灭细胞内外结核菌。
抗结核药物-异烟肼
【 耐药性】 易产生耐药性，无交叉耐药 强调联合用药
耐药机制
1.药物靶酶减少、丢失， 异烟肼难以结合。 2.菌膜通透性降低，药物摄取减少。
抗结核药物-异烟肼
【临床应用】
各种类型的结核病首选
单用 早期、轻症结核病或预防给药 联用 规范化治疗各种结核病 剂量： 1. 急性粟粒性结核、结核性脑膜炎：需大剂量（ 600mg/d ）口服或静滴 2. 普通结核：1 次 /d 晨起空腹顿服（ 200- 300mg/d）
抗结核药物-异烟肼
【不良反应】 少、轻
1 、神经系统反应 （1 ）中枢神经系统症状：系维生B6缺乏导致
表现为失眠、头昏、轻度精神兴奋，可逐渐消失。 （2 ）周围神经炎：系用药剂量，维生素B6缺乏及慢代谢型患者
表现为四肢麻木、肌震颤、痛觉过敏、肌萎缩等。
抗结核药物-异烟肼
2.肝毒性 可致暂时性转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死 快代谢型易见（为乙酰异烟肼所致） 故应定期查肝功能，与利福平、吡嗪酰胺合用时尤应注意
第四十章 抗结核药物异烟肼 的体内过程和临床应用
抗结核药物-异烟肼
【体内过程】
吸收：口服、注射均可 分布：广泛分布于脑，胸、腹膜腔、淋巴结，纤维病灶等 代谢：肝乙酰化（快、慢、中间型） 排泄：原型和代谢产物（ 乙酰异烟肼 、异烟酸）由尿排泄
抗结核药物-异烟肼
快代谢型- - 乙酰化异烟肼多 （黄种人占 50% )，肝毒性 慢代谢型- - 游离异烟肼多 （黄种人占 26% ，白种人占（50%- - 60% ）
广中医药理题库
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些？2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？4、何谓药物的基本作用？5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的？16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？20、新斯的明的作用有哪些特点？21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？26、东莨菪碱的主要用途是什么？27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？32、除极化型肌松药的作用有何特点？33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？37、肾上腺素有哪些临床用途？38、麻黄碱的作用特点是什么？39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途？43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
第四十五章 抗结核病药及抗麻风病
第四十五章抗结核病药及抗麻风病一、选择题A型题1.异烟肼抗结核作用特点不包括：A.对结核杆菌有高度的选择性B.抗菌力强C.穿透力强，可渗入纤维化病灶中D.治疗量时不良反应少而轻E.单用时结核杆菌不易产生耐药性2.乙胺丁醇与利福平合用的目的在于：A.有利于药物进人结核感染病灶B.减轻注射时的疼痛C.有协同作用，并能延缓耐药性D.加快药物的排泄速度E.延长利福平作用时间3.各种类型结核病的首选药物是：A.链霉素B.对氨水杨酸 C异烟肼 D.乙胺丁醇 E.吡嗪酰胺4.异烟肼抗结核杆菌的机制是：A.抑制细菌细胞壁的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C.抑制细胞核酸代谢D.抑制细菌分枝菌酸合成 E.抑制DNA螺旋酶5.异烟肼的主要不良反应：A.耳毒性B.神经肌肉接头阻滞C.周围神经炎D.中枢抑制 E视神经炎6.氯法齐明抗麻风杆菌的作用机制是：A.抑制细菌DNA回旋酶B.抑制细菌分枝菌酸的合成C抑制细菌叶酸的合成 D.抑制细菌RNA合成 .E.干扰核酸代谢，抑制菌体蛋白质的合成7.关于异烟肼乙酰化的叙述，下列哪项是正确的?A.中国人以慢代谢型为主B.中国人以快代谢型为主C.乙酰化的速度无人种差异D.中国人快慢代谢型均有E.乙酰化的速度有个体差异8.利福平的抗菌机制：A.抑制DNA螺旋酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA依赖的RNA多聚酶D.抑制分枝菌酸合成E.抑制细菌蛋白质合成9.既属广谱抗生素，又兼有抗结核和抗麻风病作用的药物是：A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨水杨酸10.应用异烟肼时，常合用维生素B6的目的是：A.增强疗效B.防治周围神经炎C.延缓抗药性D.减轻肝损害E.延长作用时间11.异烟肼抗结核杆菌的作用机制是：A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C抑制细菌核酸代谢 D.抑制细菌细胞壁的合成 E.抑制DNA回旋酶12.利福平的抗菌作用机制是：A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.抑制细菌叶酸的合成C.抑制细菌DNA螺旋酶D.抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶E.抑制细菌蛋白质的合成13.关于抗结核病药的叙述，下列哪项是正确的?A.利福平抗菌效力强于利福喷汀B.吡嗪酰胺在碱性环境中抗菌作用增强C.对异烟肼耐药的结核菌，乙胺丁醇无效D.利福平抗菌效力明显强于异烟肼E.利福定的抗菌效力为利福平的3倍14.当前治疗麻风病的首选药物是：A.苯丙砜B.巯苯咪唑 C氯法齐明 D.氨苯砜 E.利福平15.最常用的抗麻风病药是：A.苯丙砜B.利福平C.氯法拉明D.巯苯咪唑 E氨苯砜16.异烟肼不具备的优点是：A.疗效高B.穿透力强C.易透人细胞内，作用于被吞噬的结核杆菌D.无肝毒性 E口服吸收快而完全17.一男性结核性腹膜炎患者，在抗痨治疗中，出现失眠、神经错乱，产生这种不良反应的药物可能是：A.利福平B.异烟肼C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨基水杨酸18.一女性糖尿病患者合并肺浸润性结核，以甲苯磺丁脲控制糖尿，以利福平、链霉素控制结核病，在服用抗痨病2个月后，发现糖尿病加重，而且出现肝功能损害，其原因是：A.病人感染了肝炎 B.链霉素损害了肾 C.甲苯磺丁脲有毒性D.利福平诱导肝药酶E.以上都不是19.对氨基水杨酸(PAS)是一种抑制结核杆菌的药物，在抗结核治疗中，PAS常与异烟肼、利福平、吡嗪酰胺或乙胺丁醇合用，联合用药的目的是：A.减少异烟肼的神经毒性B.延缓结核杆菌耐药性产生C.使结核菌对其它药物敏感D.增强吡嗪酰胺的抗菌作用E.延缓乙胺丁醇对视神经的毒害20.下列哪种药物既可用于活动性肺结核，又可用做预防?A.乙胺丁醇B.利福平C.异烟肼D.链霉素 E对氨基水杨酸B型题A.异烟肼B.氨苯砜 C利福平 D.乙胺丁醇21.用药期间可引起眼泪、尿等呈橘红色的药物：22.可引起球后视神经炎的药物：23.可引起周围神经炎的药物：A.利福平B.乙胺丁醇C.异烟肼D.链霉素24.用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成桔红色的药物是25.容易引起球后神经炎的抗结核病药物是26.容易引起周围神经炎的抗结核病药物是A.抑制RNA多聚酶B.抑制蛋白质合成C.抑制分枝菌酸合成D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制二氢叶酸还原酶 .27.利福平抗结核杆菌的作用原理是28.PAS的抗菌作用原理是29.异烟肼抗结核杆菌的作用原理是A. 利福平B.异烟肼 C乙胺丁醇D.吡哌酸30.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物：31.在肝脏中乙酰化速度有明显的人种和个体差异的药物：32.肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜禁用的抗结核病药：A.吡嗪酰胺B.链霉素C.利福平D.对氨基水杨酸33.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物是：34.易引起严重的耳毒性的抗结核病药是：35.高剂量、长疗程常见肝毒性和关节痛等不良反应的药物是：C型题A.肝脏损害B.视神经炎 C两者均有 D.两者均无36.吡嗪酰胺：37.乙胺丁醇：38.利福平：A.抗麻风杆菌B.抗结核杆菌 C两者均是 D.两者均否39.氯法齐明：40.利福平：41.氨苯砜：X型题42.以下哪些不属乙胺丁醇和链霉素合用的目的?A.减轻注射时疼痛B.有利于药物进人结核病灶C.阻止和延迟结核杆菌对链霉素产生抗药性D.延迟肾脏排泄链霉素E.延长链霉素作用43.异烟肼乙酰化慢代谢型表现为：A.血浆半衰期长，显效慢B.肝中缺少乙酰化酶C.尿中游离异烟肼较多D.较易出现神经炎E.尿中乙酰化异烟肼较多44.利福平的药动学特点有A.口服吸收迅速、完全B.血药浓度个体差异大C.t1/2约4hD.穿透力强，可进入细胞的结核空洞E.大部分在肝脏中代谢45.抗结核药的应用原则有：A.早期用药B.联合用药C.短期疗法D.隔日疗法E.一般剂量长期疗法46.有关异烟肼的正确叙述是：A.抗菌力强B.对结核杆菌有高度的选择性 C穿透力强D.口服易吸收E.单用结核杆菌不易产生耐药性47.抗菌谱与利福平相同，抗菌效力大于利福乎的药物有：A.异烟肼 D.利福喷汀 C乙胺丁醇 D.氯法齐明 E利福定48.利福平的抗菌作用特点有：A.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用B.对耐药金葡菌有抗菌作用C.对沙眼衣原体有抑制作用D.结核杆菌不易产生耐药性E.抗结核作用大于异烟肼49.利福平的临床用途为：A.各种结核病B.麻风病C.疟疾D.抗药金葡菌感染 E伤寒、副伤寒50.对麻风杆菌有效的药物是：A.氯法齐明B.利福平 C氨苯砜 D.异烟肼 E.吡嗪酰胺51.利福平的抗菌作用特点有：A.对沙眼衣原体有抑制作用B.结核杆菌不易产生耐药性C抗结核作用大于异烟肼 D.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用E.对耐药金葡菌有抗菌作用52.可出现肝功能损害的抗结核病药有：A.吡嗪酰胺B.乙胺丁醇 C异烟肼 D.链霉素 E.利福平53.可出现肝功能损害的抗结核病药物有：A.吡嗪酰胺B.氨硫脲C.链霉素D.异烟肼E.利福平54.能诱发砜综合征的药物是：A.氨苯砜B.利福平C.巯苯咪唑D.异烟肼E.链霉素二、名词解释1.一线抗结核药2.二线抗结核药三、填空题1.结核性脑膜炎首选，因为它有的优点。
药理学试题集(带参考答案)
目录第一篇总论 (1)第一章绪言 (1)第二章药物效应动力学 (5)第三章药物代谢动力学 (21)第四章影响药物效应的因素及合理用药原则 (43)第二篇传出神经系统药理学 (53)第五章传出神经系统药理概论 (53)第六章胆碱受体激动药 (57)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (59)第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药 (63)第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药 (68)第十章肾上腺素受体激动药 (71)第十一章肾上腺素受体阻断药 (77)第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学 (82)第十二章局部麻醉药 (82)第十三章全身麻醉药 (88)第十四章镇静催眠药 (93)第十五章抗癫痫药和抗惊厥药 (99)第十六章抗帕金森病药 (105)第十七章抗精神失常药 (109)第十八章镇痛药 (114)第十九章中枢兴奋药 (120)第二十章解热镇痛抗炎药 (123)第四篇心血管系统药理学 (129)第二十一章钙拮抗药 (129)第二十二章抗心律失常药 (133)第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物 (140)第二十四章抗心绞痛药 (146)第二十五章抗动脉粥样硬化药 (150)第二十六章抗高血压药 (152)第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药 (158)第二十七章利尿药及脱水药 (158)第二十八章作用于血液及造血器官的药物 (163)第二十九章组胺受体阻断药 (169)第三十章作用于呼吸系统的药物 (173)第三十一章作用于消化系统的药物 (179)第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (184)第六篇内分泌系统药理学 (188)第三十三章性激素类药及避孕药 (188)第三十四章肾上腺皮质激素类药物 (193)第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药 (200)第三十六章胰岛素及口服降血糖药 (205)第七篇化学治疗药物及影响免疫功能的药物 (210)第三十七章抗菌药物概论 (210)第三十八章β-内酰胺类抗生素 (216)第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (221)第四十章氨基苷类抗生素 (225)第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素 (230)第四十二章人工合成抗菌药 (233)第四十三章抗真菌药及抗病毒药 (240)第四十四章抗结核病药及抗麻风病药 (245)第四十五章抗疟药 (250)第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药 (254)第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药 (258)第四十八章抗肠蠕虫药 (261)第四十九章抗恶性肿瘤药 (265)第五十章影响免疫功能的药物 (272)常用药名中、英文对照 (275)第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发生药理效应,必须经过下列哪种过程?A.药剂学过程B.药物代谢动力学过程C.药物效应动力学过程D.上述三个过程E.药理学过程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是因为它:A.阐明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与理论依据D.为指导临床合理用药提供理论基础E.具有桥梁科学的性质3.对于“药物”的较全面的描述是:A.是一种化学物质B.能干扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功能的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质E.是具有滋补营养、保健康复作用的物质4.药理学是研究:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生理科学5.药物代谢动力学(药代动力学)是研究:A.药物作用的动能来源B.药物作用的动态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研究:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的因素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.引起机体在形态或功能上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不全面8.“药理学的研究方法是实验性的”,这意味着:A.用动物实验研究药物的作用B.用离体器官进行药物作用机制的研究C.收集客观实验数据进行统计学处理D.用空白对照作比较、分析、研究E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工合成同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.《神农本草经》B.《神农本草经集注》C.《新修本草》D.《本草纲目》E.《本草纲目拾遗》14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代杰出医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研究:18.药物代谢动力学是研究:19.药理学是研究:K型题20.药理学的学科任务是:(1)阐明药物作用基本规律与原理(2)研究药物可能的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床应用的药剂21.药理学的研究内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供理论根据(3)应用药物探索生命奥秘(4)阐明并发扬中医理论22.临床药理学的学科任务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研究药理学的目的是:(1)合理使用药物(2)寻找和发展新药(3)了解机体功能的本质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研究的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)发掘疗效优于老药的新药(3)具有肯定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药进行临床试验必须提供:(1)系统药理研究数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研究资料X型题26.药理学是:A.研究药物与机体相互作用规律B.研究药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本理论D.为防病和治病提供基本理论E.医学基础科学27.新药研究过程有:A.临床前研究B.毒性研究C.临床研究D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研究,下列叙述哪些正确?A.安慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能辨别的试验药品和对照品C.单盲法是病人不能辨别的试验药品和对照品D.售后调研是在药物广泛推广使用中重点了解长期使用后出现的不良反应和远期疗效E.临床前研究是要弄清药物的作用谱和可能发生的毒性反应填空题29.药理学是研究药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的科学。
药理学试题集(带参考答案)
目录第一篇总论 (1)第一章绪言 (1)第二章药物效应动力学 (5)第三章药物代谢动力学 (21)第四章影响药物效应的因素及合理用药原则 (43)第二篇传出神经系统药理学 (53)第五章传出神经系统药理概论 (53)第六章胆碱受体激动药 (57)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (59)第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药 (63)第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药 (68)第十章肾上腺素受体激动药 (71)第十一章肾上腺素受体阻断药 (77)第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学 (82)第十二章局部麻醉药 (82)第十三章全身麻醉药 (88)第十四章镇静催眠药 (93)第十五章抗癫痫药和抗惊厥药 (99)第十六章抗帕金森病药 (105)第十七章抗精神失常药 (109)第十八章镇痛药 (114)第十九章中枢兴奋药 (120)第二十章解热镇痛抗炎药 (123)第四篇心血管系统药理学 (129)第二十一章钙拮抗药 (129)第二十二章抗心律失常药 (133)第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物 (140)第二十四章抗心绞痛药 (146)第二十五章抗动脉粥样硬化药 (150)第二十六章抗高血压药 (152)第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药 (158)第二十七章利尿药及脱水药 (158)第二十八章作用于血液及造血器官的药物 (163)第二十九章组胺受体阻断药 (169)第三十章作用于呼吸系统的药物 (173)第三十一章作用于消化系统的药物 (179)第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (184)第六篇内分泌系统药理学 (188)第三十三章性激素类药及避孕药 (188)第三十四章肾上腺皮质激素类药物 (193)第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药 (200)第三十六章胰岛素及口服降血糖药 (205)第七篇化学治疗药物及影响免疫功能的药物 (210)第三十七章抗菌药物概论 (210)第三十八章β-内酰胺类抗生素 (216)第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (221)第四十章氨基苷类抗生素 (225)第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素 (230)第四十二章人工合成抗菌药 (233)第四十三章抗真菌药及抗病毒药 (240)第四十四章抗结核病药及抗麻风病药 (245)第四十五章抗疟药 (250)第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药 (254)第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药 (258)第四十八章抗肠蠕虫药 (261)第四十九章抗恶性肿瘤药 (265)第五十章影响免疫功能的药物 (272)常用药名中、英文对照 (275)第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发生药理效应,必须经过下列哪种过程?A.药剂学过程B.药物代谢动力学过程C.药物效应动力学过程D.上述三个过程E.药理学过程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是因为它:A.阐明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与理论依据D.为指导临床合理用药提供理论基础E.具有桥梁科学的性质3.对于“药物”的较全面的描述是:A.是一种化学物质B.能干扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功能的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质E.是具有滋补营养、保健康复作用的物质4.药理学是研究:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生理科学5.药物代谢动力学(药代动力学)是研究:A.药物作用的动能来源B.药物作用的动态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研究:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的因素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.引起机体在形态或功能上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不全面8.“药理学的研究方法是实验性的”,这意味着:A.用动物实验研究药物的作用B.用离体器官进行药物作用机制的研究C.收集客观实验数据进行统计学处理D.用空白对照作比较、分析、研究E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工合成同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.《神农本草经》B.《神农本草经集注》C.《新修本草》D.《本草纲目》E.《本草纲目拾遗》14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代杰出医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研究:18.药物代谢动力学是研究:19.药理学是研究:K型题20.药理学的学科任务是:(1)阐明药物作用基本规律与原理(2)研究药物可能的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床应用的药剂21.药理学的研究内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供理论根据(3)应用药物探索生命奥秘(4)阐明并发扬中医理论22.临床药理学的学科任务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研究药理学的目的是:(1)合理使用药物(2)寻找和发展新药(3)了解机体功能的本质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研究的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)发掘疗效优于老药的新药(3)具有肯定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药进行临床试验必须提供:(1)系统药理研究数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研究资料X型题26.药理学是:A.研究药物与机体相互作用规律B.研究药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本理论D.为防病和治病提供基本理论E.医学基础科学27.新药研究过程有:A.临床前研究B.毒性研究C.临床研究D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研究,下列叙述哪些正确?A.安慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能辨别的试验药品和对照品C.单盲法是病人不能辨别的试验药品和对照品D.售后调研是在药物广泛推广使用中重点了解长期使用后出现的不良反应和远期疗效E.临床前研究是要弄清药物的作用谱和可能发生的毒性反应填空题29.药理学是研究药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的科学。
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临床应用
• 用于各型肺结核和肺外结核，较少单独应用 • 与异烟肼和利福平合用治疗初治患者； • 与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者；
• 特别适用于链霉素和异烟肼治疗无效的病人。
不良反应
• 球后视神经炎（长期大量）； • 胃肠道、过敏、高尿酸血症。
链霉素(streptomycin)
• 是第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用，疗效 不及异烟肼和利福平。
寒战、头痛、肌肉酸痛等类似感冒的症状。
4 、其他：个别患者出现皮疹、药热等重症反应。偶见疲乏， 嗜睡、头昏和运动失调等。 5、是肝药酶诱导剂。
乙胺丁醇(ethambutol)
• 与二价金属离子，如 Mg2+ 络合，阻止菌体内亚精胺与 Mg2+ 结合，干扰细菌 RNA的合成，起到抑制结核杆菌 (繁殖期） 的作用； • 作用强度与链霉素相似，耐药性产生慢，对异烟肼和链霉素 耐药的仍有效
利福平(rifampicin)
抗菌作用
• 利福平抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有 作用，能增加链霉素和异烟肼的抗菌活性。
• 对结核杆菌、麻风杆菌、衣原体有作用。
• 可杀灭多种 G+ 和 G- 球菌如：链球菌、金黄色葡萄球菌 ( 耐
药），脑膜炎奈瑟菌等，对G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌、
缓耐药性的产生；
• 对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必
要时注射给药。
不良反应
1、神经系统
周围神经炎（增加B6排泄），易诱发癫痫和精神病。 2、肝脏毒性：损伤肝细胞。 3、其他 可发生各种皮疹、发烧、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板 减少和溶血性贫血，用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综 合征。
异烟肼（,INH）
• 又名雷米封（rimifon）。
性质稳定，易溶于水。
疗效高、毒性小、口服方便、价廉。 肝中乙酰化：快、慢代谢型。
抗菌作用
• 对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用， 是治疗活动性结核的首选药物。 • 对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用。
• 穿透力强，易耐药。
抗麻风病药
氨苯砜
• 吸收慢、分布于全身，在皮肤病变部位浓度高 ，部分肝肠 循环，排泄慢，周期性间歇给药 • 只对麻风杆菌有效，首选，常长期、联合用药 • 抗菌机制与磺胺药相似
• 常见贫血 ，发绀
其他
氯法齐明
• 合用氨苯砜等治疗麻风 • 皮肤或角膜等红棕色
利福平
也有抗麻风病作用
作用机制
未完全阐明
1、通过抑制分枝菌酸(细胞壁特有成分)的生物合成，使结核
杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡；
2、异烟肼对分枝杆菌有高度选择性，对其他细菌无作用。
临床应用
• 异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。 • 对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用；
• 规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延
• 穿透力弱，不易渗入细胞、纤维化、干酪化病灶，也不易
透过血脑屏障和细胞膜，因此对结核性脑膜炎疗效最差。 • 结核杆菌对链霉素易产生耐药性，且长期使用耳毒性发生 率高，只能与其他药物联合使用，特别是重症肺结核几乎 不用链霉素。
吡嗪酰胺(pyrazinamide)
• 在酸性环境下对结核杆菌有较强的抑制和杀灭作用。单独使 用易产生耐药性，与其他抗结核病药无交叉耐药性，与异烟 肼和利福平合用有协同作用，是联合用药的重要成分。
第四十三章 抗结核病药及抗麻风病药
Drugs Used for Chemotherapy of Tuberculosis and Leprosy
• 第一线抗结核病药：
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺
• 第二线抗结核病药： 对氨基水杨酸，卷曲霉素，卡那霉素，阿米卡星，环丝氨酸
• 新一代的抗结核药： 利福定、利福喷汀、司帕沙星
流感杆菌等也有抑制作用。
作用机制
• 特异性与细菌DNA依赖性RNA多聚酶（即逆转录酶） 的β亚单位结合，阻碍RNA的合成；
• 对人和动物细胞内的RNA多聚酶无影响。
体内过程
• 口服吸收（对氨基水杨酸抑制其吸收，同服需间隔8~12 小时）、 • 穿透力强、体内分布广； • 肝代谢（代谢物橘红色）、肾、胆汁排泄。
• 长期、大量使用可发生严重的肝脏损害，出现转氨酶升高、 黄疸甚至肝坏死。
对氨基水杨酸钠
• 仅对细胞外的结核杆菌有抑菌作用，抗菌谱窄，疗效较一 线抗结核药差。
• 主要与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性产生，增加 疗效。
抗结核药的应用原则 1. 早期用药。 2. 联合用药。 3. 规律用药。 4. 适量用药。 5. 适宜疗程。
临床应用
• 与其他抗结核药合用，治疗各型结核； • 麻风病； • 眼科：沙眼； • 耐药金黄色葡萄球菌感染：如严重胆道感染。
不良反应
1、胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻。 2、肝脏毒性：长期大量使用利福平可出现黄疸、
肝肿大、肝功能减退等症状，严重时可致死亡。
3、“流感综合征”：大剂量间隔使用时可诱发发热、