制药工程导论
制药工程专业导论02.化学制药
通过结构修饰，调整药物的油水分配系数等。
2、常见的化学结构修饰方法 药物的成盐修饰； 药物的成酯修饰； 药物的成酰胺修饰； 其他：成葡萄糖苷、醚化修饰、开环或 环化、氨甲化等。
3、先导化合物研究
随机筛选与意外发现获得先导化合物；
从天然生物活性物质得到先导化合物；
化学制药的生产工艺路线：
化学原料→药物合成 ↓ 分离纯化 ↓ 精制结晶 ↓ 药物原料→加工制剂(片剂、注射剂等)Βιβλιοθήκη 三、药物的化学结构与药效关系
药物化学从药物学中独立出来大约开始于19世 纪，当时主要是应用化学方法提取植物药中的 有效成分，例如，从阿片中提取吗啡 (Morphine)，从颠茄中提取阿托品(Atropine)， 从金鸡纳树皮中提取奎宁(Quinine)，从古柯 叶中提取古柯碱，从茶叶中提取咖啡因 (Caffine)等。
制药工程专业导论
化学制药
一、药物化学的性质和任务
药物化学(medicinal chemistry) 是发现和发明新药， 合成化学药物，阐明药物构效关系、研究药物分子与 机体细胞和生物大分子之间相互作用规律的一门综合 性学科。 药物化学这门学科有着十分丰富的内涵和广阔的研究 领域，既要研究化学药物的结构、性质和变化规律， 又要了解用于人体后的生理、生化效应。 药物化学在创制新药中，首先提供后续学科研究的物 质基础，因而起着十分重要的作用，是药学研究领域 中的带头学科。
由于生物化学、生理学、药理学的进展， 逐渐了解到一些药物化学结构与活性的 关系，发现了某些类型药物呈现药效的 基本结构，提出了药效团 (Pharmacophore)的概念。
制药工程学科导论
制药工程学科导论论文制药112班Part1|:对制药工程专业的认识通过一个学期对制药工程学科导论的学习，虽然说不上对制药工程了如指掌，但至少不会像上个学期一样迷茫。
至少对要学习的以及需要掌握的有一定了解，现在对本学期的学习做如下总结。
制药工程以培养从事药品制造，新工艺、新设备、新品种的开发、放大和设计人才为目标。
这个名称正式出现在教育部的本科专业目录是1998年。
尽管制药工程专业在名称上是新的，但是从学科沿革来看她的产生并不是全新的，是相近专业的延续，也是我国科学技术发展到一定时期的产物。
在正式出现制药工程专业这个名称以前，国内的高校依据自身的条件已经设置了与此相关的专业，譬如化学制药专业、中药学专业、抗菌素专业、精细化工专业、微生物制药专业等。
这些专业有的是设置在医药科大学，有些设置在综合性大学，更多的是设置在理工科大学内。
当然，由于主管院校性质的不同，这些专业的侧重点也是不同的。
从专业面讲，新设的制药工程专业是一个宽口径的专业，它涉及化学制药、生物制药、中药制药等领域。
在1998年以前，国内曾经出现过与制药工程专业类似的专业，譬如抗菌素专业、微生物制药专业等，这些应该都与制药工程专业的产生有很大的渊源，原本已有的化学制药专业当然毫无例外地转为制药工程专业。
一些医药类院校设置有微生物制药专业，从教育部的归类来看，该专业应该并入生物工程专业，事实上，一些院校还是选择了与此更相近的制药工程专业。
在1998年颁布本科新专业目录的时候，也就是在制药工程专业出现于本科专业目录的同时，在化工类专业中的一个非常热门的专业——精细化工专业却从该目录中消失了。
据统计，那时全国至少有174所高校设有精细化工专业，其中有不少精细化工专业都把化学制药的合成制备作为一个重要的内容。
因此，尽管按照新的专业目录，精细化工专业应以化学工程与工艺的名义招生，但事实上还是有相当数量的精细化工专业看准了制药工程方向，改建成制药工程专业。
制药工程导论【优质】
技术类
12
设计阶段
20世纪60年代~
旧的药物研发模式的困境（大部分疾病能够 得到缓解或治愈，疑难重症的药物治疗水平 较低。) “反应停” (Thalidomide) 事件的影响。
各种相关技术的发展，以及人们对人体认识的深入和药物 靶点结构的阐明，均要求科学地进行设计—合理药物设计
技术类
13
药物发展各阶段的关系
最大的区别：
投料量的大小和反应装置的不同。
技术类
21
投料量不同 反应装备和过程不同
技术类
22
布洛芬生产的内容及步骤
1. 确定布洛芬的合成的路线（包括选取起始的原 料和反应的条件）
2. 合成的工艺问题 （小试—中试—工业化研究） 如何获得布洛芬的最佳生产工艺条件？
3. 设备及车间的问题 怎样实现布洛芬的生产？
技术类
19
商品名：芬必得
通用名：布洛芬（Ibuprofen) 化学名：异丁苯丙酸 辅料包括为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。
HO O
Ibuprofen
技术类
20
具体的药物生产工艺研究过程
Phase 1
Phase 2
Phase 3
实验室工艺 研究
（小试）
中试放大 研究
（中试）
工业生产 工艺 研究
制药工程导论 Introduction to pharmaceutical engineering
北京化工大学生命科学与技术学院
技术类
1
第二讲 化学制药技术与工程
技术类
2
现代制药工业生产的基本构成
1 化学药物与化学制药技术概述 2 化学药物合成及工艺基本原理 3 药物的生产及工艺优化 4 化学制药设备及车间工艺设计 5 我国医药工业“十二五”发展规划 6 本讲思考题
制药工程导论心得
制药工程导论心得
制药工程导论是一门介绍制药工程基本概念和原理的课程。
通过学习这门课程，我了解到制药工程是指将药物的研发、制造、包装和质量控制等过程进行系统化、规范化的工程化方法。
以下是我对这门课程的一些心得体会。
首先，制药工程导论使我对药物的研发流程有了全面的认识。
在课程中，我们学习了从药物研发的不同阶段、临床实验设计、药物临床试验的过程以及新药上市的监管等内容。
这些知识让我了解到了药物的研发过程不是一蹴而就的，而是需要经历严格的实验验证和监管审批的。
其次，制药工程导论让我明白了药物制造的重要性。
在课程中，我们学习了药物的各种制造方法、工艺和设备。
通过了解到这些内容，我认识到了药物制造的每一个环节都至关重要，任何一个环节的错误都可能导致药物的质量问题。
因此，药物制造需要高度的仪器控制和规范操作，以确保最终产品的质量和安全性。
最后，制药工程导论还让我意识到了药物质量控制的重要性。
在课程中，我们学习了药物质量控制的原理和方法，以及各种药物质量标准的制定和执行。
通过学习这些内容，我认识到了药物质量控制是制药工程中不可或缺的一环，只有严格控制药物的质量，才能保证患者的用药安全。
制药工程导论让我对制药工程有了全面的认识，并深刻理解了药物制造的重要性和质量控制的重要性。
这门课程为我今后深
入学习制药工程打下了坚实的基础，也增加了我对制药行业的兴趣和热情。
制药工程导论-药物制剂技术与工程
制药工程导论-药物制剂技术与工程药物制剂技术与工程是制药工程的一个重要分支，旨在研究和开发各种药物的制剂，以便使药物能够满足临床应用的需要。
药物制剂是指通过各种技术手段将药物活性成分与辅料合理组合，形成适宜的剂型并具有一定特性的药物形态。
药物制剂技术则是指在制药工程中，针对药物制剂的研发、生产和控制的相关技术手段。
药物制剂技术与工程的目的是通过合理的工艺、设备和工程管理，实现药物的高效制备和优质产品的生产。
其涉及多个方面的知识，包括药物学、化学、生物学、物理学、工程学等。
药物制剂技术与工程的研究内容主要包括药物的制剂研发、工艺设计、设备选型、工程管理等方面。
药物的制剂研发是药物制剂技术与工程的核心内容之一、常见的药物制剂包括固体制剂、液体制剂、半固体制剂等。
制剂研发的主要目标是通过合理的剂型设计和药物载体选择，使药物能够在体内发挥最佳的疗效。
同时，制剂的稳定性、安全性和易用性也是制剂研发要考虑的重要因素。
在药物制剂的研发过程中，工艺设计是一项关键的任务。
工艺设计包括制剂制备工艺的选择、工艺流程的设计以及相关工艺参数的确定等。
通过合理的工艺设计，可以实现药物制剂的高效制备和质量控制。
同时，工艺的优化还可以降低生产成本、提高产能和保证产品质量的一致性。
药物制剂技术与工程还涉及到设备选型和工程管理。
设备选型是指根据药物制剂的特性和工艺要求，选择适合的设备来进行生产。
合理的设备选型可以提高生产效率、降低能耗和减少生产风险。
而工程管理则是指对整个生产过程进行规划、组织、协调和控制，以确保生产过程的顺利进行和产品的高质量。
总之，药物制剂技术与工程是制药工程的重要分支，其目的是通过合理的工艺、设备和工程管理，实现药物的高效制备和优质产品的生产。
药物制剂技术与工程的研究内容主要包括药物的制剂研发、工艺设计、设备选型、工程管理等方面。
只有不断推动药物制剂技术与工程的发展，才能满足人们对药物品质的要求，促进医药行业的健康发展。
制药工程专业导论
读书笔记
读书笔记
这本书真的太老了，不看也罢。
目录分析
1
制药工程专业 导论
2
内容提要
3
第一章绪论
4
第二章化学制 药
5
第三章中药制 药
1
第四章生物制 药
2
第五章药物制 剂
3
第六章制药工 程设计
4
第七章药品质 量
5
第八章药品生 产管理
附录2中华人民共 和国药品管理法实
施条例
附录1中华人民共 和国药品管理法
制药工程专业导论
读书笔记模板
01 思维导图
03 读书笔记 05 精彩摘录
目录
02 内容摘要 04 目录分析 06 作者介绍
思维导图
本书关键字分析思维导图
工程
制药
生产
研究
范围
药品
化学
工程
专业
行业 研究
工程设计
导论
Байду номын сангаас工程
质量
课程体系
方向
生物制药
药物制剂
内容摘要
内容摘要
制药工程专业是一个以培养从事药品制造工程技术人才为目标的化学、药学和工程学交叉的工科专业，本书 从制药工程专业的培养目标、课程体系、制药教育与制药行业的发展入手，介绍了如何学习好制药专业。介绍了 化学制药、中药制药、生物制药、药物制剂、制药工程设计、药品质量、药品生产管理等方面各自的基本概念、 基本知识点、未来的行业发展以及需要学习的主要课程，通过学习好相关的课程，才能成为在医药、农药、精细 化工和生物化工等部门从事医药产品的生产、科技开发、应用研究和经营管理等方面富有创新精神和实践能力的 复合型高级工程技术人才。本书可作为高等院校制药工程专业及其相关专业本、专科生的选用教材，也可作为制 药及相关行业从事科学研究、生产和教学的科研及教学人员的参考书籍。
制药工程导论课件
药物生产工艺研究的过程
Phase 1
Phase 2
Phase 3
Phase 4
目标 物的 结构 剖析
目标 物的 合成 路线
合成路 线的工 业化生 产工艺
制药 的设 备及 车间
路线---过程优化---工程化
化学制药技术的研究过程与内容
布洛芬
系非甾体类抗炎药，有解 热 、镇痛及抗炎作用。 用于减轻和消除扭伤、劳损、 腰部疼痛、肩周炎、滑囊炎、 肌腱及腱鞘炎、痛经、牙痛和 术后疼痛、类风湿性关节炎、 骨关节炎以及其它非类风湿性 关节疾病所致疼痛和炎症。
立从药物分子的化学结构出发，将其化学合成 过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法， 也称倒推法。
首先从药物合成的最后一个结合点考虑它的前体物质是什么， 用什么反应得到。如此继续追溯求源直到最后是可能的化工 原料、中间体和其它易得的天然化合物为止。
• Ibuprofen的合成——倒推法
Ibuprofen的倒推法合成路线
发展阶段 设计阶段
20世纪30~60年代
发展阶段
青霉素的临床取得成功，合成药物大量涌现。 Domagk 将百浪多息（Prontosil）用于治 疗细菌感染，开创了现代化学治疗的纪元。
合成了甾体药物、半合成抗生素、神经系统药 物、肿瘤治疗药物等
设计阶段
20世纪60年代~
旧的药物研发模式的困境（大部分疾病能够 得到缓解或治愈，疑难重症的药物治疗水平 较低。) “反应停” (Thalidomide) 事件的影响。
商品名：芬必得
通用名：布洛芬（Ibuprofen) 化学名：异丁苯丙酸 辅料包括为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。
HO O
《制药工程导论》课程教学大纲
《制药工程导论》课程教学大纲（供制药工程专业使用）一、课程性质、目的和任务：《制药工程技术概论导论》是制药工程专业本科生的学科基础必修课。
制药工程专业是培养适应我国21 世纪社会主义现代化建设的实际需要，德、智、体、美全面发展的高素质人才；具备较扎实的制药工程、生物工程、化学工程等方面基础知识，能在医药、农药、精细化工和生物化工等部门从事医药产品的生产、科技开发、应用研究和经营管理等方面的复合型高级工程技术人才。
通过介绍制药工程专业的培养目标、培养要求、课程设置、主干学科及课程、专业方向等；国内制药工程专业的基本情况以及药剂学研究、药物化学及天然药物化学研究、药物分析研究、中药现代化生产关键技术、新药研究等新进展。
了解我国制药工业的发展现状，树立正确地专业观念，对本专业的学生在今后的公共基础课、专业基础课及专业课的学习过程中提供一定的指导作用。
二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生能够掌握化学合成的基本原理、设计思路、天然药物制药工程的发展、药物制剂的现状及过程、药品的生产质量控制等内容；熟悉制药工程涉及的具体内容、工程设计、药品生产制药技术；了解我国新药申报的流程及新药类型的区分。
本大纲的配套使用教材是卫生部“十二五”规划教材、全国高等医药教材建设研究会“十二五”规划教材《制药工程导论》（宋航主编，北京，人民卫生出版社，2014年4月）。
三、课程基本内容、学时分配药物化学教学总时数为32学时。
第一章药物与制药产业（2学时）本章课程为制药工程专业入门知识介绍课，重点介绍制药工业的发展和特点，国内外制药工程专业教育现状和发展前景，本专业的研究内容及进展、课程设置，制药工程专业的培养目标、培养要求、课程设置、主干学科及课程、专业方向等，通过生动的实例讲解激发学生的学习热情和热情，使之了解我国制药工业和学科的发展现状，热爱相关专业并树立正确的专业观念，对本专业的学生在今后的公共基础课、专业基础课及专业课的学习过程中提供一定的指导作用。
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❖ 7月11日，公安部专案组第二次赴沪实施抓捕， 将葛兰素史克中国和另外一家旅行社工作人 员共9人带走
......
❖ 在2004年和2010年间，葛兰素史克中国销售 人员向医生提供演讲费、现金回扣、豪华晚 宴和费用全包的旅游机会，以换取医生开具 该公司产品的药方。
❖ 自2007年起GSK向超过700家旅行社和咨询 公司转移资金规模高达30亿元人民币。
❖ 调查显示“黑金”约占三成。
❖ 葛兰素史克“出事”后不久，法国医药巨头 赛诺菲被曝在2007年前后，借“研究经费” 名义，向79家医院的503位医生行贿，总额 超过169万元。
❖ 瑞士诺华制药也被前员工揭露，在北京地区 销售1.3万元/支的“善龙”药时，曾被上级领 导要求“用5万元买50支销量”，借“推广费” 之名行贿医生。
1.1 制药工业的发展及特点
1.1.1 现代制药工业的发展
现代制药工业 --随着19世纪中期以后化学、生物、医学的等现代科学的发展
而逐步形成。
制药工业生产的基本构成 • 按生产性质划分 • 按药物来源和生产技术划分
按生产性质划分
• 原料生产
• 制剂生产 中药制剂 西药制剂 中西药复方制剂
按药物来源和生产技术划分
制药工程技术概论
葛兰素史克（GSK）行贿案
❖ 葛兰素史克简介
GSK的总部位于英 国，分支机构遍布世 界100多个国家，主要 的研发中心位于英国、 美国、西班牙、比利 时和中国，建有约70 家生产基地。
主要研发生产哮喘、 抗病毒、抗感染、精
❖ 2013年6月28日 湖南省长沙市公安局官网微 博通报——GSK(中国)投资有限公司有关高管 人员涉嫌经济犯罪，正在接受长沙市公安机 关调查
场每年以８－１０％的速度增长，中国药 品市场以20%左右的速度增长。 • １９９４年世界医药市场为２４６７亿 美元，２０００年为３５００亿美元，２ ０１０年已突破６０００亿美元。远高于 其它化学工业的增长水平。因此制药产业 有着非常光明的前景。
各代制剂之间的关系
• 在相当长的时期内，不是后者完全代替、淘 汰前者。
• 利用近期的发展成果提高一代、二代的水平 ，促进三代、四代的发展。
• 达到制剂研究的宗旨： ---安全、有效、稳定、方便，使用药理想化 、科学化，获得最佳治疗效果。
1.1.2 全球医药市场概 况
• 医药市场增长状况 • 从２世纪８０年代以来，世界医药市
效成分，如从鸦片中分离出了吗啡，从金鸡 纳树皮中分离得到了奎宁，从颠茄中分离出 了阿托品，从茶叶中分离得到了咖啡因等。 • 19世纪末，染料化学工业的发展和化学治 疗学说的创立，药物合成突破仿制和改造天 然药物的范围，转向了合成与天然产物完全 无关的人工合成药物，如扑热息痛、磺胺类 药物等。
药物的研究历史
• 化学合成制药 ---由化工原料通过化学合成方法制取的药物 • 天然药物（中草药有效成分的提取） ---从动植物中分离和提取有效成分 • 微生物发酵制药 ---微生物发酵的方法产生抗生素及其他药物 • 生化制药及现代生物技术制药 ---通过生物化学技术和现代生物工程技术生 产药物
药物的研究历史
• 人们对化学药物的研究最初是从植物开始的 • 19世纪初，人们从植物中分离出了一些有
药物的研究历史
• 1940年，Woods和Fides抗代谢学说的建立 ，不仅阐明了抗菌药物的作用机制，也为寻找 新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发 现了抗肿瘤药、利尿药等。
• 根据天然化合物的构效关系，对其进行结构的 简化或修饰，合成而来大量自然界不存在的人 工合成药物。这些合成药物成为近代药物的重 要来源之一。
制剂学的发展
第三代制剂：
--控释制剂，其特点是制剂质量优劣，不仅 要有体外的物理化学指标，而质量还应有制 剂体内的生物学指标，既要解决体外的成型 、稳定、适用方便、质量可控问题，又要解 决体内的安全、有效问题。
第四代制剂：
---靶向制剂，其特点是将有效药物通过制 剂学方法导向病变部位，防止与正常的细胞 做，以降低毒性，获得最佳治疗效果，这个 时期是吧临床药学的知识和理论落实到剂型
制剂学的发展
• ---西药为原料的制剂学已经经历了四个时 期、四代制剂的发展进程实践阶段。
• 第一代制剂： ---一般常规制剂，这个时期的特点是以工 艺学为主，属技术工艺范畴，生产以手工 为主，质量以定性评价为主。 第二代制剂： ---一般缓释长效制剂，这个时期将单纯工 艺学提到以物理化学为基础理论指导的水 平，生产机械化为主，质量控制定量、定
药物的研究历史
• 20世纪80年代初，诺氟沙星用于临床后， 迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相 继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药物 的问世，被认为是合成抗菌药物发展史上 的重要里程碑。
• 20世纪70-90年代，新试剂、新技术、新 理论的应用，特别是生物技术的应用，使 创新药物向疗效高、毒副作用小、剂量少 方向发展，对化学制药工业发展有着深远 的影响。
药物的研究历史
• 进入20世纪50年代后，发现了氯丙嗪，使得精 神神经疾病的治疗，取得了突破性进展；甾体 类药物、维生素类药物实现工业化生产。
• 20世纪60年代新型半合成抗生素工业崛起。 • 20世纪70年代，该拮抗剂、血管紧张素转化酶
（ACE)抑制剂和羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制 剂的出现，为临床治疗心血管疾病提供了许多 有效药物。
• 在20世纪初前后，由于植物有机化学的发展 ，根据植物有效成分的结构以及构效关系合 成了许多化学药物，促进了药物合成的发展 。
• 例如根据柳树叶的水杨苷和某些植物的挥发 油中的水杨酸甲酯合成了阿司匹林和水杨酸 苯酯；根据毒扁豆碱合成了新斯的明；根据 吗啡合成了哌替啶和美沙酮。在这种情况之 下，许多草药的有效成分成为合成化学药物 的模型即先导化合物。
❖ 近期，全球最大胰岛素生产商——丹麦诺和 诺德被指成为又一家受到中国监管部门调查 的外资药企。
❖ 延续近20年的以药养医行规摇摇欲坠， 长期以来的销售模式也随之开始变更
❖ 网络营销，品牌药企绕不开的一道 槛
第一章 绪 论
➢制药工业的发展及特点 ➢制药工程技术的作用及含义 ➢制药工程专业教育发展状况 ➢本章思考题