辛伐他汀药理作用及临床新应用
他汀类药物的作用机制及应用研究进展
他汀类药物的作用机制及应用研究进展他汀药物是一类强有效的调脂药物，尤其是降低体内低密度脂蛋白胆固醇的水平，在动脉粥样硬化性心血管疾病的防治中具有不可替代的作用。
近年来研究发现，他汀类药物还具有众多非降脂的药理效果，这使得他汀类药物的应用更加受到关注。
本文将对近年有关他汀类药物的治疗多效性及研究进展进行综述。
[Abstract] Statin have a effective function of lipid regulating，especially to reduce the low-density lipoprotein cholesterol levels，which play a important role in prevention of atherosclerotic cardiovascular disease. Many recent researchs have reinforced that there have a number of non-pharmacological lipid-lowering effect for statins，and have expected clinical potentials. The treatment pleiotropic and advance research of statin are reviewed in this paper.[Key words] Statin; Mechanism; Cardiovascular disease; Research progress他汀类药物通过抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶，同时促进低密度脂蛋白（LDL）的代谢和增加高密度脂蛋白（HDL-C）的浓度，在调节脂类代谢过程中发挥重要作用。
早在20世纪90年代就有学者研究发现，他汀类药物能有效降低心血管事件的危险发生，降低冠心病死亡率，减少脑卒中发生的危险[1]。
辛伐他汀药理作用及临床应用效果观察
他汀类药物是一种治疗高脂血症的常用药物，越来越多的研究显示其有多重药理学作用，在抗炎、减轻氧自由基损伤等方面有较高的价值[1-2]。
临床上对于未罹患高脂血症的患者是否可以应用他汀类药物存在一定的争议。
本文采用对照研究，分析辛伐他汀在未罹患高脂血症患者中的应用价值。
资料与方法2017年8月-2018年6月收治老年慢性疾病患者92例。
⑴纳入标准：①非重症老年慢性疾病，如血糖控制不佳、1级高血压、类风湿性关节炎。
②未罹患高脂血症，无绝对使用他汀类药物的适应证。
③近3个月无重症急性发作病史、手术史、输血史、住院史。
④年龄≥60岁。
⑤近4周未使用调脂药物。
⑥知情同意。
⑵排除标准：①器官衰竭。
②过敏体质。
③感染、免疫性疾病急性期，可能导致相关实验室指标严重异常。
④严重肥胖症。
⑤近期计划手术。
⑥正在接受放化疗。
⑦无法获得随访。
⑶退出标准：①各种原因住院治疗。
②依从性差。
③未能获得随访。
④其他主客观原因导致退出。
随机分为两组。
观察组46例，男28例，女18例；平均年龄(66.1±5.4)岁；身高体重指数(BMI)(25.1±1.4)kg/m 2；疾病类型：高血压26例，糖尿病11例，慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病9例，高尿酸血症17例，前列腺增生6例，呼吸暂停综合征18例，冠心病7例；吸烟14例，饮酒7例。
观察组46例，男27例，女19例；平均年龄(67.0±6.0)岁；BMI(25.6±1.5)kg/m 2；疾病类型：高血压25例，糖尿病13例，慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病7例，高尿酸血症15例，呼吸暂停综合征20例，冠心病8例；吸烟15例，饮酒6例。
两组一般资料比较，差异无统计学意义(P ＞0.05)，具有可比性。
方法：①对照组：全科诊疗，积极治疗合并的基础疾病，如糖尿病，参照指南进行降糖治疗，给予一线抗高血压药物，慢性支气管炎/慢性阻塞性肺疾病使用控制呼吸道炎症药。
辛伐他汀临床应用及不良反应
2010年9月第7卷第27期·不良反应监测·CHINA MEDICAL HERALD 中国医药导报辛伐他汀（Simvastatin ）为新型的降血脂药物，其主要作用靶点为羟甲基戊二酸单酰辅酶A （beta-hydroxyl-beta-methyl-glutaryl-CoA ，HMG-CoA ）还原酶，通过其体内代谢产物beta-羟基酸抑制HMG-CoA ，从而降低胆固醇的水平。
该药物首过效应明显，生物利用度低，推荐的起始剂量为20mg 。
临床主要用于治疗高胆固醇血症，随着临床用药的增加，更多的适应证被开发出来，如降低心血管事件的发生，延缓和逆转动脉粥样硬化等，辛伐他汀疗效明显，患者耐受性好，具有广阔的应用前景[1]。
然而，辛伐他汀的不良反应也很多见，现就其临床应用和不良反应进行分析。
1临床应用1.1降血脂作用辛伐他汀降血脂作用明显，对于家族性高胆固醇血症、beta 脂蛋白血症、高胆固醇血症以及糖尿病和肾病综合征引起的高血脂也有很好的疗效。
有文献比较了辛伐他汀与其他同类的HMG-CoA 抑制剂的降血脂作用，结果表明同类药物的疗效依次为辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀[2]。
另一组研究表明，550例原发性高血脂患者随机口服辛伐他汀和普伐他汀10～20mg ，qd 给药，在18周治疗以后，比较两组的治疗效果，其中辛伐他汀65%的患者LDL-C 可以达到治疗目标，而普伐他汀只有39%达标。
1.2治疗冠心病和心绞痛大剂量辛伐他汀可以有效地治疗冠心病和心绞痛，降低冠心病合并高胆固醇血症患者死亡的几率，降低冠心病发生心肌梗死的危险性以及脑卒中和暂时性脑缺血的危险性[3]。
神经分泌和细胞因子的异常在充血性心力衰竭的发生和发展中具有重要的作用，在常规治疗充血性心衰的基础上联合使用辛伐他汀，可以明显地降低IL-6和TNF-α的水平，从而达到更好的疗效。
1.3治疗2型糖尿病合并血脂异常辛伐他汀还可以用来治疗2型糖尿病合并血脂异常，采用胰岛素强化治疗与连续服用辛伐他汀联合治疗的方式，可以有效地控制血糖范围以及血脂水平，包括LDL-C 也有显著的下降，且不良反应少。
辛伐他汀药理作用与临床应用研究进展
以辛伐他汀为代表的他汀类药物（ｔｔｓ 属于 ３一羟基 ３一甲基戊 ｓ ｌ） ａｎ 二酰 辅 酶 Ａ Ｈ （ ＭＧ—Ｃ Ａ） Ｏ 还原 酶 抑制 剂 ， 在体 内具有 显 著的 多靶 器 官效 应性［ ］①通过抑制胆固醇代谢路径的关键 限速酶 一ＨＭ ３ ： Ｇ—Ｃ Ａ来 Ｏ 遏制甲醛戊酸的产生 ， 降低 Ｌ Ｌ—Ｃ 治疗高脂血症 ； Ｄ ， ②治疗心血管系统 疾病 ， 粥样 硬化 或心 肌 缺 血 等 ； 有 拮 抗 炎症 、 增 殖 、 血 栓 形 成 动脉 ③ 抗 抗 及免 疫抑 制 等诸 多对机 体 有 益 的 作用 。现 将辛 伐 他 汀 近 年在 临 床 中 的 应用 综述 如下 ： １ 降脂 ， 治疗 高脂 血 症 辛伐他汀被认为是除了饮食疗法之外治疗高脂血症的首选药物之 【 辛伐 他 汀对 降低 原 发 性 高 脂 血 症 、 杂合 子 家 族 性 高 胆 固醇 血 症 （ Ｈ） 家族 性 和非 家族性 异 常 Ｂ脂 蛋 白血 症或 混 合 型 高 胆 固 醇血 症 糖 Ｆ 、 尿病 和 肾病综 合 征 的 高脂 血 症 的疗 效 很 好 。李 立 定 ， 祥奋 通 过 观 潘 察 ９ 高脂 血症 患者 在服 用 辛 伐 他 汀后 的整 体 疗 效 指 出 ： 伐 他 汀 对 ６例 辛 高脂 血症 患者 的调 脂疗 效 是 肯 定 的 ； Ｔ 、 Ｄ 对 Ｃ Ｌ Ｌ—Ｃ的 充 分 治 疗 ， 合 符 Ａ ＰⅢ的达标 要求 。长 期服 用 能降低 心 血 管事 件 的发 生 率 ； 时是 安 全 Ｔ 同 的 ， 明显肝 肾功 能 损害 ， 溶解 等不 良反 应 。 无 肌 辛 伐 他汀在 降 低胆 固醇 水平 时 ， 触 发肝 脏 Ｌ Ｌ受体 的表 达 增 加 ， 将 Ｄ 从 而使 循环 中有 更 多的 Ｌ Ｌ及其 前 体进 入肝 脏 与 Ｌ Ｌ受体 结合 而 被 清 Ｄ Ｄ 除。此 外 ， 能还 抑制 载蛋 白 １—１０在 肝 内的 合 成 而减 少 肝 内富 含 三 可 ３ ０ 酰 甘油 脂蛋 白（ Ｋ ） Ｔ Ｌ 的合 成和 分 泌 【 。提 示 辛 伐 他 汀在 纯 合 子 家 族 性 ６ Ｊ 高胆 固醇血 症 中 ， 要是 通 过 降 低 肝 脏 中 脂 蛋 白 的合 成 和 分 泌 来 降低 主 Ｌ Ｌ的 水平 ， 而达 到 降脂 目的 。对 于 伴有 脂 肪 肝 的高 血 脂 症 ， 者 服 Ｄ 从 患 用辛 伐 他 汀后 ， 肪肝 病 变基 本 消 失 ， 未 能 有效 修 复 高血 脂 引 起 的 动 脂 但 脉血 管 壁损 伤 ［ ”。这 提 示 辛 伐 他 汀 能 明 显 改 善 肝 脏 对 脂 肪 的 代 谢 功 能 。根 据临 床观 察 ， 高胆 固醇血 症 的老年 人 连续 小 剂 量服 用 辛 伐他 患有 汀 ５—１ 后 ， 脂 改 善 总 有 效 率 Ｔ Ｏｍｇ 血 ｃ为 ８ ％ ，Ｇ及 Ｈ Ｌ 为 ５ ％ ， ７ Ｔ ＤＣ ３ Ｌ Ｌ—Ｃ为 ９％ 【 。说 明对于 老 年高胆 固醇血 症患 者 ， 剂量 辛 伐 他汀 Ｄ ３ ｓ Ｊ 小 降脂 效果 也很 好 ， 省大 量 医疗 费用 。 可节 ２ 提 高对 冠心 病患 者 的疗效 ． 改善 其预 后 对 于冠心 病 合 并高 胆 固 醇 血 症 患 者 ， 伐 他 汀 可 以 降 低 死 亡 危 辛 险性 ， 冠心 病死 亡和 非致 死性 心 肌梗 塞 的危 险 性 ， 降低 降低 中 风 和 短暂 性脑 缺血 的危 险性 。近 年来 研究 表 明 ， 经 内分泌 和 细胞 因子 的异 常在 神 充血 性心 力衰 竭 （ Ｈ ） Ｃ Ｆ 的病理 生理 和 发病 机制 中起 主 要作 用 ， 已 经证 也 明肿瘤 坏 死 因子 一ｄ Ｔ Ｆ—ｄ 、 （Ｎ ） 白细 胞介 素 （Ｌ Ｂ和 Ｉ Ｉ） Ｌ一６与 左室 功 能 及预后 密 切相 关 。通过 观 察 研究 ， 现 在 常规 治疗 Ｃ Ｆ的基 础 上 加 用 发 Ｈ 辛伐他 汀 可显 著降 低血 清 Ｉ ６与 Ｔ Ｆ—ｄ水 平 ， 中 Ｉ Ｌ一 Ｎ 其 Ｌ一６水 平 下 降 更明 显 Ｊ 。说 明 Ｃ Ｆ患者 随着 心功 能 下降 ， Ｈ 血清 Ｔ Ｆ一Ⅸ和 Ｉ ６水 平 Ｎ Ｌ一 明显增高。所以， 在常规治疗 的基础上加用辛伐他汀， 能较好地降低血 清 Ｔ Ｆ—ｄ和 Ｉ ６ 平 ， 心脏 损 伤进 程 ， Ｎ Ｌ一 水 减缓 以此 来保 护 和改 善 Ｃ Ｆ Ｈ 患 者 的心 功能 。 研 究表 明 ： 型冠心 病 患 者 早 期应 用 辛 伐 他 汀 ， 极 降 脂 后 ， 隐匿 积 可 明显减少心肌缺血 ， 使心电图好转， 降低患者的发病率 和病死率 ， 延长患 者 的生 命 ＿ 。对于 不稳 定型 心 绞 痛 患者 ， 常 规 治疗 的基 础 上 加 用辛 ｌ 在 伐 他汀 后 ， 者 的 Ｔ ｒ 、Ｌ Ｌ均 下 降 ， Ｌ—Ｃ则 升 高 ， 效 比不 用辛 患 Ｃ、Ｇ Ｄ ｌ ＨＤ 疗 伐 他汀 的 常规治 疗好 Ｌ Ｉ “。急性 冠 脉综 合 征 （ Ｃ ） 者 每晚 服 用 了 辛伐 ＡＳ患 他 汀的 治疗 组 比未服 的对 照组 降 脂 作 用 明显 得 多 ，Ｃ Ｌ Ｌ—ｃ 降低 很 Ｔ 、Ｄ 显 著 ， Ｌ— ＨＤ Ｃ也 明显升 高 ， 不 良反 应少 ， 而且 安全 性 高 。 ３ 提 高对 脑血 管疾 病 患者 的疗 效 ， 善其预 后 改 李 海军 ， ， 张雄 于盈 ， 涛 等 Ｌ 将 ２２例 高 同 型半 胱 氨酸 血 症 所 刘松 ｌ １ 导致 的脑 血 管病 患者 随机 分 成 对 照 组 和治 疗 组 各 １６例 。对 照 组 给 予 ０ 维生 素 Ｂ ２维 生 素 Ｂ 、 ｌ、 ６叶酸 治疗 ， 疗 组 加用 辛 伐 他 汀 ２ ｍ ／ 口服 直 治 ０ ｇｄ 至 出院后 ２ ， 两组 患者 高 同型半 胱 氨酸 浓 度 、 愈 率 、 死 率 、ａ内 ａ比较 治 病 ２ 的复 发率 之 间的差 异 。结 果显 示 辛 伐 他 汀 降低 高 同型 半胱 氨酸 血 症 远 期效果 好 于维 生素 Ｂ 维生 素 Ｂ 和 叶 酸 治疗 ， 疗 组 患 者 治愈 率 明显 ６ 治 高于对照组（ ＜ ．１ ， Ｐ ００ ）病死率明显低于对照组 （ ＜ ．１ ，ａ Ｐ ００ ）２ 复诊期 间治疗 组 患者 死于 脑血 管 意 外 的病 死 率 低 于 对 照 组 （ ＜０ ０ ） 复 发 Ｐ ．５ ， 率低于对照组（Ｐ＜００ ） 复诊时有伴随症状人次率低于对照组 （ ＜ ．５ ， Ｐ ００ ） ．５ 。由此可得出结论 ： 辛伐他汀对高同型半胱氨酸所致脑血管病具 有 明显 的 拮抗作 用 ， 治疗 高 同型 半胱 氨酸 血症 所 致 的脑 血 管病 具 有 潜 对 在 的临 床应 用价 值 ， 而更 好地 预 防和 治疗 脑血 管疾 病 。 从 叶初 阳 ， 武 【 ］ ２５例 首发 缺血 性 脑卒 中病 人分 为 治 疗 组 和 对 刘 １将 ２ ４ 照 组 ， 照组 服用 阿 司匹林 １０ ｇ每 天 １次 ， 对 ０ｍ ， 治疗 组 在 对 照组 治 疗 的 基 础上加用 口服辛伐他汀 ２ｒｇ每晚 １ ； ０ ， ａ 次 进行双盲对照治疗 ３年 ， 观察两 组病 人 缺血 性脑 卒 中的复 发率 和不 良反应 ， 并作 统计 学 分 析 。结 果 显 示 治疗 组 缺血 性脑 卒 中 ３年 复 发率 （ ５０ ） １ ． ％ 明显 低 于 对 照 组 （５ ９ ） ２．％ ，
国产辛伐他汀片与进口同品种的质量指标评价
国产辛伐他汀片与进口同品种的质量指标评价随着常见疾病的发病率不断上升，心血管疾病成为当今世界重要公共卫生问题之一。
统计数据表明，心血管疾病是全球死亡率最高的疾病之一，其中高血脂症是引起冠心病、脑卒中等心血管疾病的主要原因之一。
辛伐他汀是一种常见的降脂药物，被广泛应用于高脂血症的治疗中。
本文将探讨国产辛伐他汀片与进口同品种的质量指标的评价。
一、辛伐他汀的作用与药理学辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，主要通过抑制胆固醇合成酶的活性，从而降低低密度脂蛋白（LDL-C）水平，减少动脉粥样硬化的发生。
同时也可提高高密度脂蛋白（HDL-C）水平，促进胆固醇与胆汁酸从肝脏排泄，发挥保护心血管作用。
二、国产辛伐他汀片与进口同品种的区别国产辛伐他汀片和进口辛伐他汀片在外观、包装、口感等方面没有明显的区别，但两者在质量指标上可能存在差异。
不同生产厂家生产的药品，其成分可能有所不同，也就会对药品的质量产生影响。
由于药品生产、存储、运输等环节的影响，不同批次的药品也可能存在差异。
三、爱博诺辛伐他汀片与同类药品的比较爱博诺辛伐他汀片是一种国产的辛伐他汀片，目前已经通过国家药品监督管理局的药品注销审批。
国家药品监督管理局的检测数据显示，爱博诺辛伐他汀片的品质符合国际要求，品质令人满意。
与国外同类药品包括普乐信、素罗斯等相比，爱博诺辛伐他汀片在药学性质和治疗效果上均有很好的表现。
四、质量指标评价1. 显微图像分析通过显微镜观察药品粒度、结晶、存储期中颗粒的分布、尺寸、形状和大小等不同方面，以确定药品的物理性质，并对其形态和粒度分布进行识别和分析。
显微图像分析可以对药品中的异物、空隙、凝集等缺陷进行检测，为药品质量评价提供重要的参考依据。
2. 理化检测利用仪器化技术对药品的成分分析、含量测定、溶解度等理化性质进行检测，验证药品的质量指标。
其中对药品的含量测定尤为重要，含量不一致往往会引发不良反应和药效差异等问题。
3. 生物制剂通过动物实验、人体临床试验等方式对药品的疗效和安全性进行评估，验证药品是否能够达到治疗效果，并评估药品的副作用和毒性反应。
辛伐他汀在临床中的应用
例 ２女 ， 岁 ， ， ２ 张某 ， 儿科诊 断为病毒性脑炎 ， 皮质盲 ， 经治疗患儿 神志清 醒， 精神好转 ， 四肢活动正常 ， 仍有 双眼失明 ， 高压氧治疗 ， 但 行 治疗 １ ｄ 出现 ６， 可以手 动捉拿 眼前物体 ， １ 治愈。后经随访未 见出现症状反复情况。愈后 良 ２ｄ 好， 家属很是满意。
１ ７ ：２ —５ ６ 【］刘 子 藩 ． 用 高 压 氧 医 学 【 ２ 实 Ｍ】广 州 广 东科技 出版 社 ． ９ ９５ ５ ２
编辑／ 杜苏利
应用 时辰药理学择 时给药
陈爱 军
（ 北 省 赤壁 市人 民 医 院药 剂 科 ， 北 赤 壁 湖 湖
时辰 药理 学 ， 择 最 佳 给 药 时 间 ． 以提 高疗 效 ． 少 不 良反 应 。 选 可 减 关 健 词 ： 辰 药 理 学 最佳 给 药 时 间 时
３讨 论
皮质盲是在大脑 的外侧膝状体以上包括枕 叶和视放射两侧的病变 ，主要 原 因是皮质视觉 中枢缺氧 、缺血而引起的视觉 和功能 障碍 ，伴有视觉完全丧 失， 眼睛在强光照射下不能引起 闭合反应 ， 瞳孔正 大等 圆， 两侧 对光反射存在 ， 眼底无异常等 。 ９ ８ １６ 年至今 ， 报告显示采用高压氧治疗 ， 取得的效果比较好ｆ ２ ］ ， 高压氧 治疗 的机制， 是能更大的提高血氧和脑脊液氧分压， 主要 从而增加血 氧 的有效弥散距离 ， 的纠正视觉 中枢的缺氧和代谢 紊乱， 及时 对视皮质损害及功 能障碍均有明显的修复作用。
医学信息 ２ １ 年 １ ０１ ２月第 ２ ４卷第 １ ２期 Ｍ ｄｃｌ ｎ ｒ ｔｎ Ｄ ｃ ２ １． ０ ２ ． ｏ １ ｅ ｉ ｆ ｍａｏ ． ｅ． ０ １ Ｖ １ ４ Ｎ ． ２ ａ Ｉｏ ｉ ．
辛伐他汀
俗称：默沙东；舒降之；斯伐他汀；舒降脂，辛伐他汀类别：调节血脂及抗动脉硬化药「药理作用及用途」抑制hmg辅酶a还原酶，降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内ldl受体数上调，从而降低血清总胆固醇及ldl-胆固醇。
用于高胆固醇血症的患者，尤其是已患有冠心病者。
「适应症」饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）并因此降低ＬＤＬ－ＨＤＬ及ＴＣ／ＨＤＬ的比率。
「用量用法」病人在接受舒降之治疗以前应接受标准降胆固醇饮食，并在治疗过程中继续使用。
一般始服剂量为每日10ｍｇ，晚间顿服。
若需调整剂量，则应间隔4周以上。
最大剂量为每日40ｍｇ，晚间顿服。
当ＬＤＬ胆固醇水平降至1.94ｍｍｏｌ／Ｌ（75ｍｇ／ｄｌ）或总胆固醇水平降至3.6ｍｍｏｌ／Ｌ（140ｍｇ／ｄｌ）以下时，应减低舒降之的剂量。
对于已同时服用免疫抑制剂类药物的病人，舒降之的推荐剂量为每日10ｍｇ。
「注意事项」1.对本品过敏者，活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者，妊娠或哺乳期妇女禁用。
2.肾功能不全病人应慎用。
3.在使用过程中如转氨酶升高，超过正常值3倍以上者，应于停药。
「不良反应」腹痛，便秘，胃肠胀气，疲乏无力，头痛。
罕见肝炎及过敏反应。
「药物相互作用」可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。
稳心颗粒联合辛伐他汀治疗冠心病心律失常的临床效果分析
稳心颗粒联合辛伐他汀治疗冠心病心律失常的临床效果分析1. 稳心颗粒的药理作用稳心颗粒是一种中药复方制剂，主要成分包括生地黄、丹参、人参、川芎、麦冬等。
这些中药成分具有活血化瘀、扩张冠脉、降血脂、抗氧化、抑制血小板聚集等药理作用，能够改善冠心病患者的心肌缺血症状，减轻心绞痛的发作频率和程度，从而有助于改善心律失常的发作情况。
2. 辛伐他汀的药理作用辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，通过抑制胆固醇生物合成来降低血清胆固醇水平，从而减少动脉粥样硬化斑块的形成和发展，改善冠心病患者的心肌供血情况。
辛伐他汀还具有抗炎、抗氧化、改善内皮功能等作用，能够对冠心病患者的心脏功能产生积极影响。
1. 改善心肌缺血症状临床研究表明，稳心颗粒联合辛伐他汀治疗冠心病心律失常能够有效改善患者的心肌缺血症状。
这是由于稳心颗粒具有活血化瘀、扩张冠脉的作用，能够改善冠脉病变导致的心肌供血不足，减轻心肌缺血的程度，从而减少心绞痛的发作频率和程度。
2. 减少心律失常的发作稳心颗粒与辛伐他汀联合治疗还能够减少冠心病患者心律失常的发作。
稳心颗粒具有抗心律失常的作用，能够调节心脏电生理活动，改善心脏的兴奋传导过程，从而减少心律失常的发作情况。
而辛伐他汀通过改善心肌供血情况和减少心肌缺血，也能够减少心律失常的发作，两者联合应用有协同作用，能够更好地控制心律失常的发作。
3. 降低心血管事件风险稳心颗粒联合辛伐他汀治疗还能够降低冠心病患者的心血管事件风险。
临床研究发现，稳心颗粒联合辛伐他汀治疗能够显著降低冠心病患者的心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭等心血管事件的发生率，改善患者的预后情况。
稳心颗粒联合辛伐他汀治疗冠心病心律失常具有良好的临床疗效和安全性，能够显著改善患者的心肌缺血症状，减少心律失常的发作，降低心血管事件的风险。
由于本文所述仅基于临床数据分析，因此还需要进一步开展大样本、多中心、随机对照的临床研究来验证其临床疗效和安全性。
希望未来能有更多的研究来验证稳心颗粒联合辛伐他汀治疗冠心病心律失常的疗效，并为临床治疗提供更多的选择和参考。
辛伐他汀说明书(共6篇
辛伐他汀说明书(共6篇篇一：辛伐他汀片说明书辛伐他汀片说明书说明书来源：国家药监局公布第二批化学药品说明书【药品名称】通用名：辛伐他汀片曾用名：商品名：英文名：Simvastatin Tablets汉语拼音：Xinfɑtɑdinɡ Piɑn本品主要成份为：辛伐他汀。
结构式：（参见辛伐他汀胶囊）分子式：C25H38O5分子量：418.57【性状】薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。
已有的研究未发现本品有致突变作用。
【药代动力学】本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。
本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，T1/2为3小时。
60%从粪便排出，13%从尿排出。
治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。
【适应症】1．高脂血症（1）对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。
且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
（2）对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2．冠心病。
（1）减少死亡的危险性。
辛伐他汀的药理作用及对慢性心力衰竭治疗的新认识
衰 竭治疗 的临床益 处 。 ２ ２ 保 护缺血 心肌作 用 ． 对 行冠状 动 脉结扎 的动 物模 型 进行 研 究 显示 ， （ 转第 ６ ４页） 下 ６
第３ ６卷
黑
龙
江
医
学
Ｖｏ． ６． ． １ ３ Ｎｏ ９ Ｓ ｐ ０１ ｅ ．２ ２
６ ４ ２ １ 第 ９期 ６ ０ ２年
第３ ６卷 ２ １ 第 ９期 ０ ２年
黑
龙
江
医
学
Ｖ０． ６． ． １ ３ Ｎｏ ９
ＨＥ ＯＮＧ ＪＡＮＧ ＤＩ ＡＬ Ｊ ＩＬ Ｉ ＭＥ Ｃ ＯＵＲＮ ＡＬ
Ｓｐ ２ １ ｅ．０ ２
６５ ３
・
综
述 ・
辛 伐 他 汀 的 药 理 作 用 及 对 慢 性 心 力 衰 竭 治 疗 的 新 认 识
版 社 ． ９ ５：６ ． １９ ３ ８
（ 编辑 ： 薛 凡 ）
（ 收稿 日期 ：０ ２— ３— １ ２１ ０ ０）
５ ０例服 用他 汀类 药 物 ， 过 随访 ， 用 他 汀类 药 物 经 服 他 汀 类药 物 可改 善 内皮功 能 ， 加 系统 Ｎ 的生 物 患者 死亡 率 １ ． ％ ， 增 Ｏ ７ ９ 而没有 服用 他 汀类 药 物 的死亡 利 用度 ， 抑制 血 小 板 激 活 ， 减 少 心 肌 梗 死 后 早 期 率 ２ ． ％ （ 并 ０ ３ Ｐ＜０ ０ ９ 。他 汀类 药物 不 仅 可 改 善缺 ．２ ） 重 塑 。这种 保 护 作 用 可 能 与 他 汀 类 药 物 激 活 细 胞 血性 心衰 预后 ， 而且 还 可 以延 长缺 血 性 心 衰 的存 活 内 的一种蛋 白激 酶 Ａ ｔ ｋ 有关 。Ａ ｔ 仅参 与 细 胞生 时间 。该 队 列 研 究 中包 含 平 均 左 室 射 血 分 数 ＜ ｋ不 长及 修 复 、 代 谢 、 糖 血管 生 成等 多种 生 理过 程 ， 可 ４ ％ 的 ５ 例 收缩性 心 力衰 竭 患 者 ， 中 ：５ 伴 有 还 ０ １ 其 ４％ 通过 激 活 Ａ ｔ 号 通 道 阻 止 缺 血 一再灌 注损 伤后 冠心病 ， 过 １年 随访 ， ｋ信 经 与对 照组 相 比， 缺 血性 和 非 心肌 细胞 的凋 亡 ， 进 内皮 Ｎ 的释放 ， 促 Ｏ 进而保 护 血 缺血性 心 衰 患者 他 汀 治 疗 后 存 活 且 不 需 要 紧急 心 管 和缺 血心肌 。 脏移 植者 明 显 增 加 （ １ Ｖ ２ ； ９ ％ Ｓ７ ％ Ｐ＜０ ０ １ ａｄ ． ０ ，ｎ ２ ３ 下 调血管 紧 张素 Ⅱ受体 ， ． 抑制 心肌重 塑 ８ ％ Ｖ ３ ； ０ ０ １ ， １ Ｓ６ ％ Ｐ＜ ． ０ ） 即使 校 正 了年 龄 、 别 、 性 他 汀类 药 物 可通 过 下 调 血 管 紧 张 素Ⅱ 体 一１ 受 糖 尿病 、 心 病 、 固醇水 平 、 红蛋 白 、 肌酐 、 冠 胆 血 血 服 （ ＴＲ） 阻断血管 紧 张素Ⅱ 促 进心 衰发 生 发展 的 多 用 药物及 Ｎ Ｈ ＡＩ ， ， Ｙ Ａ心功 分级等 影 响 因素 后 ， 结果仍 有 种有害作用 ， 括 ： 导 血管 收缩 、 滞 留 、 包 介 钠 增加 交感 意 义 。本 文 观察 ５ ０例 重度 缺 血性 和 非 缺 血性 心 衰 神经活性 ， 进心肌细胞肥厚 和’ ． 促 活『 生氧簇形成等 。 （ 室 射血 分 数 ＜ ０ ） 研 究 期 间 ３ 左 ３％ ， ４例 服 用 了他 ２ ４ 恢复 心脏 自主神 经功 能 ． 汀药物 ， 过 １ 月 随访 ， 汀类 药 物组 患者 死 亡 经 ５个 他 恢 复心脏 自主神经 功 能 ， 可能 有 助 于降 低慢 性 危 险 明显 降 低 。校 正 了年 龄 、 别 、 尿 病 、 心 性 糖 冠 心力 衰竭 患 者 发 生 猝 死 的危 险。 非对 照研 究 结 果 病 、 衰病 因 、 血分 数及 心 功能 分级 等 因 素后 ， 心 射 他 提示 ， 汀类药 物 能改 善冠 心 病病 人 的心脏 自主 神 汀药物 治疗 仍 可 以使 患 者死 亡 风 险 降 低 ６ ％ 。这 他 ２ 经 功 能。采 用 连 续 快 速 心 室 起 搏 法 （２ ～ ３ ０ 些研 究进一 步提 示 ， 汀 类药 物 可 能是 非 缺 血性 原 他 ３ ０ ｒ ｎ 持续 ３周 ） 诱发 兔 发 生心 力 衰竭 后 ， 观 因所 致扩 张性 心肌病 心功 能不全 的有 效治疗 方法 。 ４／ ｉ， ａ ， 可 察 到大 剂量 辛伐 他汀治 疗 能降低交 感神 经 的活性 。 参 考文献 ： ２ ５ 抗 氧化作 用 ． ［］ １ 陈璐 ， 荣 生 ．他 汀 类 药物 非 降 脂 作 用及 童 慢 性心 力衰 竭病 人 常合 并 氧化 应 激性 增 高 ， 氧 临床应 用展 望 ｌ ．西部 医学 ，０ ４ ４：０～ ２ Ｊ】 ２０ ， ８ ８． 自由基 ， ： 应 性 氧 簇 （ Ｏ ） 加 速 心 力 衰 竭 的 如 反 ＲＳ能 ［ ］ 晓惠 ．辛伐他 汀对 冠心病 人调 脂作 用的 ２胡 进 展 。 已知 细胞 内 Ｒ Ｓ主要 来 源 于 还原 型尼 克 酰 疗效及观 察 ｌ Ｏ １ Ｊ ．上海 医学 ，０ ０ ５ ． ２ １（ ） 胺 腺 嘌呤 （ Ａ Ｐ 酶 ， 后 者 以受 小 Ｇ Ｐ结 合 蛋 Ｎ Ｄ Ｈ） 而 Ｔ ［ ］ 芸， ３江 郑伟 平 ， 大海 ．辛 伐他 汀治 疗 不稳 王 白 ｒ ｌ 调 节 为 主 。研 究 观 察 ， 正 常 心 肌 相 比 ， ａ 的 ｃ 与 定型 心绞痛 １ ０例 疗效 观 察 ［ ］ ０ Ｊ ．海峡 药 学 ，０ ８ ２０ ， 无论 是缺 血性 心 肌 病 或 是 扩 张 型心 肌 病 病 人 的左 ２ （ ） １４ ０ ８ ：１． 室 心肌 ， 存在 Ｎ Ｄ Ｈ氧化 酶 和 ｒ ｌ Ｔ 都 Ａ Ｐ ａ —Ｇ Ｐ酶活性 ｃ ［ ］ 水平 ．他 汀类 药物在 慢 性 心力 衰竭 治疗 ４赵 明显 增加 。 已接 受 过 ４周 阿托 伐 他 汀或 普 伐 他 汀 中的作 用 ［ ］ Ｊ ．中华心 血 管 杂志 ，０ ７ ３ （ ０ ：６ ２ ０ ，５ １ ） ９ ６ ９ ． ６８ 治疗 的病 人 ， 心 房 心 肌 中 ｒｃ —Ｇ Ｐ酶 活性 降低 其 ａｌ Ｔ ６ ％ 以上 ， ５ 支持他 汀类 药物 具有很 强 的氧化 作用 。 （ 编辑 ： 忠艳 ） 谢 ３ 辛伐 他汀治 疗慢 性心 力衰 竭的依 据 （ 稿 日期 ：０ ２— ３— １ 收 ２１ ０ ０ ） 本文 作者 在 １０例 心衰 病 人 中进 行 随机对 照 ， ０
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
辛伐他汀药理作用及临床新应用
摘要：辛伐他汀为他汀类的降血脂药物，临床主要将其用于控制血液中胆固醇
含量以及预防心血管疾病等。
本次研究对辛伐他汀的药理作用与临床新应用进行
综述。
关键词：辛伐他汀；药理作用；新应用
心血管疾病如高脂血症、冠心病（CHD）以及动脉粥样硬化（AS）等给人类的生命健康
产生威胁，发病主要受到血小板功能异常、血脂异常、吸烟、糖尿病以及高血压等因素影响[1]。
目前，临床中能够控制心血管疾病的药物主要为他汀类药物。
辛伐他汀属于他汀类药物，本次研究主要对辛伐他汀药理作用进行探讨，并研究临床新应用，综述如下：
一、辛伐他汀类药物的药理作用
辛伐他汀类药物主要具备以下药理作用：
1.能够有效抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶
羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶为一种限速酶，能够催化HMG-CoA转化成甲基
戊酸盐（MVA），他汀类药物结构和HMG-CoA类似，会给HMG-CoA朝MVA的转化产生抑制，阻碍胆固醇（CH）的合成，减少低密度脂蛋白（LDL）生成。
受到基因抑制解除因素影响，肝脏能够摄取患者血清内大量的LDL成分与中间密度脂蛋白（IDL）水平，进而使LDL与IDL血浆浓度大大降低；另一方面，LDL前体极低密度脂蛋白（VLDL）不断减少，使LDL生成
也在不断减少。
VLDL与LDL不断结合，会使TG与CH下降，使高密度脂蛋白（HDL）浓度升高。
大量临床研究[2]指出，应用他汀类药物能够使CH下降18%~25%，使TG下降10%~15%，使
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）下降25%~35%，使高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）浓度升高
5%~8%。
2.多向效应
他汀类药物的抗CHD与AS效应需要经稳定斑块、改善内皮功能、控制血小板聚集以及
抑制炎症反应等多项效应协同共同完成，不单通过降脂单一作用发挥效应。
他汀类药物早期
作用为稳定血管内皮功能，直接作用为改善内皮功能障碍。
另外，由于其能够稳定病变斑块、使冠状动脉内皮功能正常化以及使粥样斑块脂质核缩小或者消退等特点，因此将他汀类药物
作为AS与CHD的一级与二级预防，有效降低心血管事件风险。
3. 能够降低中风风险
中风主要包括缺血性与非缺血性两类，其中，CHD与缺血性中风均由AS导致。
炎性蛋白（CRP）为导致发生中风与心脏疾病的一个重要相关蛋白，使用他汀类药物治疗能够使CRP
下降，阈值降低至2.0mg/L以下，并会使缺血性中风危险降低10%~30%[3]。
4.能够降低冠心病风险
血脂异常为CHD的一个重要致病原因。
有研究显示，CHD患者血清甘油三酯（TG）为（1.77±0.61）mmol/L，正常人TG为（1.5±0.4）mmol/L；另外，脂蛋白与活化的血小板均参
与到AS病理过程中，如血清LDL、TG以及VLDL浓度升高或者HDL浓度降低，均会增加血小
板活性，使高脂血症发生CHD并发症，并增加血栓形成。
临床医学上，将血清VLDL、TG浓度升高以及HDL浓度降低称为血脂异常三联征，TG水平越高，表明血小板活性越强，且血凝倾向越高，表明CHD越危险。
二、辛伐他汀药物的临床新应用
将43例混合型高脂血症ⅡB型或者糖尿病并发高脂血症患者作为研究对象，所有患者均
服用辛伐他汀药物，每日20mg，于晚间顿服，治疗6周后，对患者的血清CH、TG以及LDL-
C浓度进行测量，结果显示，血清CH浓度下降37.36%，TG浓度下降29.68%，LDL-C浓度下
降26.95%；HDL-C浓度升高16.78%。
将46例高胆固血症ⅡA型与119例ⅡB型患者作为研究对象，所有患者均口服辛伐他汀，每日10mg，治疗8周后，患者的血清CH浓度下降25.0%，TG浓度下降24.6%，LDL-C浓度
下降27.6%，CH总下降有效率88.2%。
降Ⅱ型TG总治疗有效率69.2%。
国外研究[4]指出，应用辛伐他汀药物治疗，能够减少总死亡率30%，使CHD死亡危险率降低42%，并使冠心病事件下降15%，使非致死性心肌梗死达到37%。
三、辛伐他汀药物的不良反应
长期应用辛伐他汀基本上较安全，副作用较少，偶尔会出现暂时性副作用，但患者停药后可立即恢复正常。
腹泻、上腹痛、头痛、过敏以及视力模糊等为常见副作用。
孕妇与肝肾功能不全患者禁用。
四、辛伐他汀药物的合理用药
ⅡA型首选药物为他汀类；ⅡB型：（1）患者TC或者LDL-C水平很高，但TG无明显升高，则首选他汀类药物；（2）患者TG明显升高，则选择贝特类药物；（3）患者TC、TG以及LDL-C无明显升高，则应用贝特类或者他汀类药物；（4）如HDL-C低下，则使用他汀类、烟酸类、胆酸隔置剂或者贝特类药物；（5）如为高甘油三酯血症，则首选贝特类药物。
五、辛伐他汀药物的相互作用
辛伐他汀药物和H2受体拮抗剂、地高辛、抗酸剂以及华法令药物无相互作用；和消胆胺药物联合应用会降低生物利用度，使生物利用度降低约30%。
为避免药物相互作用，两种药物服用时可间隔数小时。
贝特类、烟酸类以及他汀类药物联合应用后可能导致发生肌炎不良反应，临床用药时要谨慎应用。
参考文献：
[1]秦玉泉，薛凡，谢忠艳.辛伐他汀的药理作用及对慢性心力衰竭治疗的新认识[J].黑龙江医学，2012，36（9）：653-654
[2]杨廷侠.阿托伐他汀的药理作用分析与控制血脂水平的临床疗效研究[J].中国实用医药，2013，8（6）：6-8
[3]岳敏.辛伐他汀的药理作用及不良反应研究[J].中外健康文摘，2012，9（25）：164-164
[4]郭献阳，张明，陈如杰等.辛伐他汀治疗急性呼吸窘迫综合征的临床研究[J].中国临床药理杂志，2015，31（6）：406-408。