抗癫痫药药物和副作用有哪些
了解劳拉西泮的药物效果及副作用
了解劳拉西泮的药物效果及副作用劳拉西泮（Lorazepam）是一种广泛应用于临床的镇静催眠药，属于苯二氮䓬类药物。
它具有镇静、催眠、抗焦虑、抗癫痫和肌肉松弛等作用。
本文将深入探讨劳拉西泮的药物效果及副作用，以帮助读者更好地了解这一药物。
一、药物效果劳拉西泮主要通过增强中枢神经系统抑制性神经递质伽玛-氨基丁酸（GABA）的作用来发挥药效。
GABA是中枢神经系统中的一种主要抑制性神经递质，通过与GABA-A受体结合，劳拉西泮能够增强GABA的抑制作用，从而产生镇静、催眠和抗焦虑效果。
1. 镇静和催眠效果：劳拉西泮能够减少大脑皮层的兴奋性，使人产生镇静和催眠状态。
因此，它常被用于治疗焦虑症、失眠和紧张情绪等症状。
在手术前给予患者劳拉西泮可以帮助他们放松，减轻手术恐惧和紧张情绪。
2. 抗焦虑效果：劳拉西泮作为一种抗焦虑药物，能够缓解焦虑症状，如紧张、不安和恐惧等。
它通过增强GABA的抑制作用，调节中枢神经系统的兴奋性，从而减少焦虑情绪的产生。
3. 抗癫痫效果：劳拉西泮还具有抗癫痫作用，可以减少癫痫发作的频率和强度。
它通过增强GABA的抑制作用，抑制异常放电的产生，从而减少癫痫发作。
4. 肌肉松弛效果：劳拉西泮可通过抑制脊髓和脑干的神经元兴奋性，减少肌肉的紧张和痉挛。
因此，它常被用于治疗肌肉痉挛、痉挛性疼痛和肌肉痉挛性癫痫等症状。
二、副作用尽管劳拉西泮具有广泛的药物效果，但它也存在一些副作用，需要患者和医生注意。
1. 精神和神经系统副作用：劳拉西泮可能引起头晕、嗜睡、注意力不集中、思维迟缓等副作用。
在高剂量或长期使用时，还可能出现记忆力下降、失眠、情绪波动等不良反应。
2. 呼吸系统副作用：劳拉西泮具有抑制呼吸中枢的作用，因此在使用过程中需要注意呼吸抑制的风险。
特别是老年患者、慢性呼吸功能不全患者和患有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的人群更容易出现呼吸抑制。
3. 消化系统副作用：劳拉西泮可能引起恶心、呕吐、腹泻和便秘等消化系统不适。
左乙拉西坦的功能主治和副作用
左乙拉西坦的功能主治和副作用1. 左乙拉西坦的简介左乙拉西坦是一种抗癫痫药物，它被广泛用于治疗不同类型的癫痫发作。
左乙拉西坦通过调节大脑中的神经递质，从而减少癫痫的发作次数和严重性。
它可作为单药使用，也可与其他抗癫痫药物联合使用。
2. 左乙拉西坦的功能主治左乙拉西坦具有以下主要功能主治：•控制癫痫发作：左乙拉西坦通过抑制神经元兴奋性，从而减少癫痫发作的频率和严重程度。
它对于大脑部分性发作和全面性发作均具有治疗效果。
•减轻癫痫相关的抑郁和焦虑：癫痫患者常常伴有抑郁和焦虑等心理问题，左乙拉西坦可帮助减轻这些症状，提高患者的生活质量。
•改善认知能力：左乙拉西坦对于一些癫痫患者的认知功能有改善作用，可以减少记忆力下降和注意力不集中等问题。
•预防癫痫发作的复发：对于已经控制住癫痫发作的患者，左乙拉西坦能够预防癫痫发作的复发，降低癫痫的复发率。
3. 左乙拉西坦的副作用左乙拉西坦是一种强效的抗癫痫药物，使用过程中可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的左乙拉西坦副作用：•疲劳和乏力：左乙拉西坦可能引起患者感到疲劳和乏力，这可能会影响患者的日常生活和工作。
•头晕和失眠：一些患者在使用左乙拉西坦后可能会出现头晕和失眠等问题，这可能会影响他们的日常活动和睡眠质量。
•恶心和胃部不适：左乙拉西坦可能导致一些患者出现恶心、呕吐和胃部不适等消化系统症状。
•皮疹和过敏反应：极少数患者使用左乙拉西坦后可能出现皮疹和过敏反应，如荨麻疹、皮肤瘙痒等，如果出现这些症状应立即停药并就医诊治。
•口干和多尿：一些患者在使用左乙拉西坦后可能会出现口干和多尿的情况，这可能是药物对尿液生成的影响。
4. 注意事项在使用左乙拉西坦之前，患者需注意以下事项：•儿童和青少年患者的使用：左乙拉西坦在12岁以下的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
•孕妇和哺乳期妇女：左乙拉西坦可能对胎儿产生不良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前需咨询医生的意见。
•其他药物的相互作用：左乙拉西坦可能与其他药物产生相互作用，影响药物的疗效或增加副作用的发生。
乐得昔布 (Levetiracetam) 抗癫痫药物
乐得昔布 (Levetiracetam) 抗癫痫药物乐得昔布 (Levetiracetam) 抗癫痫药物乐得昔布 (Levetiracetam) 是一种广泛用于治疗癫痫的药物。
它是一种脑内神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的类似物，可通过调节神经元兴奋性来减少癫痫发作的频率和严重程度。
本文将介绍乐得昔布的作用机制、适应症、用法和副作用等相关内容。
1. 作用机制乐得昔布通过与脑内的同源细胞粘附分子-1 (CHL1) 相结合，调节神经元之间的兴奋性。
它作用于神经元的突触前膜，通过增强离子通道的开放，抑制神经元的兴奋性。
这种机制可以减少癫痫发作的次数和强度。
2. 适应症乐得昔布适用于癫痫的治疗，包括部分性发作和全面性发作。
部分性发作主要指癫痫发作起源于大脑的同一区域，而全面性发作则涉及大脑的多个区域。
乐得昔布的治疗效果在这两种类型的癫痫中都有显著的效果。
此外，乐得昔布还可用于特发性全身性癫痫发作和癫痫性惊厥的治疗。
对于患有局灶性癫痫的患者，乐得昔布也被证实有效。
3. 用法和剂量一般情况下，乐得昔布使用的剂量需要根据患者的具体情况而定。
初始剂量较低，然后逐渐增加，直到达到最佳疗效。
乐得昔布通常以片剂或口服液的形式使用。
在开始治疗时，建议选择低剂量，并逐渐增加剂量以减少副作用的发生。
4. 副作用乐得昔布一般来说是相对安全的药物，不会引起严重的不良反应。
然而，一些患者可能会出现轻微的副作用，包括头痛、乏力、嗜睡、晕厥和胃肠不适等。
这些副作用通常是暂时的，并会随着治疗的进行而消失。
罕见的副作用可能包括记忆力下降、心跳加快和情绪不稳定等。
如果出现严重的副作用或过敏反应，应立即停止使用乐得昔布并咨询医生的建议。
5. 注意事项在使用乐得昔布之前，患者应告知医生有关自己的过敏史、其他药物的使用情况以及任何潜在的健康问题。
乐得昔布在孕妇和哺乳期妇女中的使用安全性尚不确定，因此应在咨询医生前避免使用。
长期使用乐得昔布的患者应定期进行血常规检查，以确保药物对肝脏和肾脏没有不良影响。
卡非佐米的副作用有哪些
卡非佐米的副作用有哪些卡非佐米（Carbamazepine）是一种抗癫痫药物，也被用于治疗双相情感障碍和神经痛。
虽然它在治疗这些疾病方面非常有效，但是卡非佐米也会带来一些副作用。
在本文中，我们将探讨卡非佐米的副作用，以及如何处理这些副作用。
首先，让我们来看一下卡非佐米可能带来的常见副作用。
这些包括头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐和便秘。
这些副作用通常在服药初期出现，随着身体适应药物，这些症状通常会减轻或消失。
但是，如果这些症状持续或加剧，患者应该及时告知医生。
除了上述常见副作用外，卡非佐米还可能引发一些严重的副作用。
其中之一是皮疹，特别是一种称为斑疹性荨麻疹的严重皮疹。
这种皮疹可能伴随着发热、关节疼痛和全身不适，是一种严重的药物过敏反应。
如果患者出现这种皮疹，应立即停止服用卡非佐米，并就医寻求帮助。
另一个严重的副作用是白细胞减少症，即血液中白细胞数量减少。
这会导致免疫系统功能下降，增加感染的风险。
患者在服用卡非佐米期间应定期进行血液检查，以监测白细胞数量。
如果出现发热、咽喉痛、口腔溃疡等感染症状，应及时就医。
除了上述副作用外，卡非佐米还可能引发其他一些严重的副作用，包括肝功能异常、骨髓抑制、视力问题、心律失常等。
因此，在服用卡非佐米期间，患者应定期进行肝功能检查、血液检查、眼科检查等，以及定期进行心电图监测。
另外，卡非佐米还可能与其他药物发生相互作用，增加副作用的风险。
因此，在服用卡非佐米之前，患者应告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂。
医生会根据患者的药物情况，决定是否可以安全地使用卡非佐米，或者是否需要调整其他药物的剂量或更换其他药物。
总的来说，卡非佐米是一种有效的药物，可以有效治疗癫痫和双相情感障碍等疾病。
然而，患者在使用卡非佐米时需要注意可能出现的副作用，特别是严重副作用。
如果出现任何不适或疑似药物过敏反应的症状，患者应及时就医，并告知医生正在使用的药物情况。
只有在医生的指导下正确使用卡非佐米，才能最大限度地减少副作用的发生，确保药物的疗效和安全性。
苯海索的功能主治和副作用有哪些
苯海索的功能主治和副作用有哪些功能主治苯海索（Phenytoin）是一种抗癫痫药物，也称为苯妥英。
它的主要功能和主治包括：1.抗癫痫作用：苯海索通过调节神经元的放电活动，具有抗癫痫的作用。
它可以控制或减少癫痫发作的频率和强度。
2.预防强直性癫痫发作：苯海索常常被用于预防癫痫患者的强直性癫痫发作，这是一种症状严重的癫痫类型，患者可能会出现背弓样身体抽搐和意识丧失。
3.治疗癫痫状态：苯海索在急性癫痫状态的治疗中被广泛使用，有助于停止癫痫发作并恢复患者的意识。
4.治疗部分性癫痫发作：苯海索也可用于治疗部分性癫痫发作，这是一种起源于某个脑区的特定类型的癫痫。
5.心律失常治疗：苯海索也可用于治疗一些心律失常，如心房颤动和心房扑动。
它具有抑制快速心律失常发作的作用。
6.治疗三叉神经痛：苯海索可用于治疗三叉神经痛，这是一种因三叉神经受损导致的剧烈疼痛。
副作用尽管苯海索具有许多益处，但也存在一些可能的副作用。
常见的副作用包括：1.食欲不振：苯海索可能会导致食欲不振，使患者常常感到饥饿。
2.头晕和乏力：苯海索可能导致头晕和乏力，影响患者的日常活动。
3.视力变化：苯海索有时会导致视力模糊、复视或其他视觉变化。
4.消化系统问题：有些患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐、腹泻或便秘等消化系统问题。
5.肝脏问题：苯海索在长期使用时可能会影响肝脏功能，患者需要定期进行肝功能检查。
6.皮肤过敏反应：一些患者可能对苯海索产生过敏反应，如皮疹、荨麻疹或瘙痒等。
7.血液问题：苯海索可能会影响某些患者的血小板和白细胞计数，导致易出血或感染风险增加。
8.其他副作用：其他可能的副作用包括肌肉协调障碍、情绪波动、骨质疏松和淋巴结肿大等。
请注意，每个人对苯海索的反应可能不同，副作用的严重程度也可能因个体差异而异。
如果您使用苯海索后出现任何不适或副作用，请及时咨询医生。
结论苯海索是一种广泛使用的抗癫痫药物，具有抗癫痫作用，可用于预防强直性癫痫发作、治疗癫痫状态以及治疗部分性癫痫发作等。
拉莫三嗪的功能主治和副作用
拉莫三嗪的功能主治和副作用1. 拉莫三嗪的简介拉莫三嗪，又称为拉塞替丁，是一种抗癫痫药物，常用于治疗癫痫发作和部分性癫痫。
它属于钠通道阻滞剂，通过抑制异常电活动来减少癫痫发作的频率和强度。
拉莫三嗪是一种处方药，必须在医生的指导下使用。
2. 拉莫三嗪的功能主治拉莫三嗪主要用于治疗以下疾病和症状：•癫痫发作：拉莫三嗪是一种常用的抗癫痫药物，可以有效控制癫痫的发作。
它作用于中枢神经系统，通过抑制异常电活动来减少癫痫的发作频率和强度。
•部分性癫痫：拉莫三嗪对于部分性癫痫的治疗效果较好。
部分性癫痫是一种局限于大脑的电活动异常，患者可能出现意识丧失、抽搐等症状，而拉莫三嗪可以帮助减少这些症状的发生。
3. 拉莫三嗪的副作用拉莫三嗪使用过程中可能出现一些副作用，不同患者的表现可能不同。
常见的副作用包括：•头晕：拉莫三嗪可能导致头晕的感觉，特别是在起床或坐起来时。
这可能会影响患者的注意力和平衡能力，因此在使用拉莫三嗪期间需要注意安全。
•疲劳：有些人在使用拉莫三嗪时会感到疲倦和乏力。
这可能会影响患者的日常生活和工作能力，因此在使用拉莫三嗪期间需要注意休息和调整作息时间。
•体重增加：拉莫三嗪的使用可能导致体重增加。
这可能是由于药物的影响导致新陈代谢变慢或食欲增加。
患者在使用拉莫三嗪期间需要注意饮食和运动，以控制体重。
•消化不良：一些患者在使用拉莫三嗪时可能遇到消化不良的问题，如恶心、呕吐、腹泻等。
这些不适可能会影响患者的饮食和生活质量，因此在使用拉莫三嗪期间需要注意饮食健康和适量进食。
•注意力问题：部分患者在使用拉莫三嗪期间可能会出现注意力不集中、记忆力减退等问题。
这可能会影响患者的学习和工作能力，因此需要避免从事需要高度注意力的任务。
•皮肤反应：极少数患者可能对拉莫三嗪产生过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
如果出现皮肤不适症状，应及时咨询医生并停止使用药物。
4. 使用注意事项在使用拉莫三嗪时，需要注意以下事项：•遵循医生的用药指导：拉莫三嗪是一种处方药，必须在医生的指导下使用。
关于抗癫痫药具有怎么样的副作用
关于抗癫痫药具有怎么样的副作用抗癫痫药物是一类用于治疗癫痫的药物，对于许多患者来说，这些药物是必不可少的。
然而，就像其他药物一样，抗癫痫药物也可能伴随着一系列副作用。
这些副作用可能会影响患者的生活质量，因此了解这些副作用是非常重要的。
常见的副作用1.晕眩和头痛：一些抗癫痫药物可能导致患者出现晕眩和头痛的症状。
这种副作用通常在刚开始使用药物时出现，随着身体逐渐适应药物而逐渐减轻。
2.恶心和呕吐：部分抗癫痫药物可能会引起患者恶心和呕吐的症状，这可能会影响患者的饮食和食欲。
3.皮肤过敏反应：一些抗癫痫药物可能导致患者出现皮肤过敏反应，如皮疹、瘙痒等症状。
4.情绪波动：部分抗癫痫药物可能会影响患者的情绪状态，导致情绪波动或抑郁等症状。
5.体重增加或减少：有些抗癫痫药物可能会导致患者体重出现变化，有的患者可能会体重增加，有的则可能会体重减少。
6.视力模糊：部分抗癫痫药物可能会导致患者出现视力模糊的症状，这可能会影响患者的日常生活和工作。
严重的副作用除了上述常见的副作用外，抗癫痫药物还可能产生一些较为严重的副作用，需要引起患者和医生的高度重视：1.再生障碍性贫血：部分抗癫痫药物可能导致患者出现再生障碍性贫血，这是一种严重的血液疾病，患者需要及时就医治疗。
2.肝功能损害：有些抗癫痫药物可能对患者的肝功能产生不良影响，导致肝功能损害，甚至引起严重的肝病。
3.癫痫发作增多：在一些情况下，抗癫痫药物可能会引起患者癫痫发作的增多，这可能需要调整药物治疗方案。
如何减少副作用为了尽量减少抗癫痫药物的副作用，患者和医生可以采取一些措施：1.遵医嘱服药：患者应严格按照医生的建议和处方来服用抗癫痫药物，不可随意更改用药方案。
2.定期复诊：定期复诊是非常重要的，可以帮助医生及时监测药物疗效和副作用，调整治疗方案。
3.合理饮食：患者在用药期间应注意保持健康的饮食习惯，尽量避免食用刺激性食物和饮料。
4.保持良好生活习惯：良好的生活习惯如适量运动、充足睡眠等也有助于减少药物副作用的发生。
立普妥的功能主治和副作用
立普妥的功能主治和副作用功能主治立普妥是一种常用的药物，被广泛用于治疗一系列疾病和症状。
下面列出了立普妥的常见功能主治：1.癫痫治疗：立普妥是一种广谱抗癫痫药物，可以有效控制各种类型的癫痫发作，包括部分性癫痫、全面性癫痫以及特殊类型的癫痫。
2.焦虑和抑郁治疗：立普妥具有抗焦虑和抗抑郁的作用，可以缓解焦虑和抑郁症状，提高患者的心理健康。
3.神经痛治疗：立普妥可以用于治疗神经痛，如三叉神经痛、带状疱疹后神经痛等。
4.防止偏头痛发作：立普妥可以减少偏头痛的发作次数和疼痛的程度，提高患者的生活质量。
5.控制情绪波动：立普妥可以帮助控制情绪波动，减少易怒、暴躁等不良情绪的发生。
6.睡眠障碍治疗：立普妥可以用于治疗各种睡眠障碍，如失眠、梦呓、多梦等。
7.防止药物滥用：立普妥被用作一种辅助治疗工具，可用于预防和治疗因药物滥用引起的症状。
副作用使用立普妥时，可能会出现一些副作用。
下面列出了常见的立普妥副作用：1.精神症状：立普妥可能引起精神症状，如注意力不集中、疲倦、头晕、昏睡等。
2.消化系统问题：立普妥可能导致胃肠道问题，如恶心、呕吐、腹泻、便秘等。
3.皮肤反应：部分患者可能会出现皮肤过敏反应，如皮疹、瘙痒等。
4.血液问题：长期使用或高剂量使用立普妥可能导致血细胞减少，如白细胞减少、血小板减少等。
5.骨骼系统问题：立普妥可能影响钙、磷等矿物质的代谢，进而导致骨骼系统问题，如骨质疏松。
6.生殖系统问题：立普妥可能导致生殖功能的改变，如月经不规律、阳痿、性欲降低等。
7.肝功能问题：极少数患者可能会出现肝功能异常，如肝酶升高、黄疸等。
注意：以上列举的副作用并不是绝对发生，不同患者的反应可能有所差异，如果使用立普妥后出现不适，应及时咨询医生。
结语立普妥作为一种常用药物，具有广泛的功能主治。
然而，使用立普妥时应警惕可能出现的副作用。
在使用立普妥之前，应咨询医生，了解自己的病情和身体状况，以便合理使用该药物，并及时报告不适情况。
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抗癫痫药的作用可通过两种方式来实现。其一是 防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电。 其二是提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病 灶的兴奋扩散，防止癫痫发作。 理想的抗癫痫药应该对各种类型的癫痫发作都高 度有效，用药后起效快、持效长、不复发，且在 治疗剂量下可以完全控制癫痫的发作而不产生镇 静或其它中枢神经系统的毒副作用。
CH3CH2CH2 CHCOOH CH3CH2CH2
CH3CH2CH2 CHCOONa CH3CH2CH2
CH3CH2CH2 CH3CH2CH2 CHCONH2
(GABA derivatives)
NH2 CH2=CHCHCH2CH2COOH
氨己烯酸 (Vigabatrin)结构类似于 GABA, 是GABA主 要降解酶--GABA介质酶(GABA-T)的不可逆性抑制剂， 此药以共价健形成同活性酶结合 ，当药物停用 4～ 6 d后 GABA-T才缓慢恢复正常。 氨己烯酸有一个手性碳原子，（S）-异构体的作用比 较强。
奥卡西平 (Oxcarbazepine) 是卡马西平的10-酮基衍 生物，临床用途同卡马 西平。其作用可能在于 阻断脑细胞的电压依赖 性钠通道，因而可阻止 病灶放电的散布。
(Alkyl acids)
丙戊酸(Valproic acid, 7-16)和丙戊酸钠 (Sodium valproate, 7-17)为广谱抗癫痫 药，主要适用于大发 作、肌阵挛发作和失 神发作 丙戊酰胺 (Valpromide, 7-18) 是一种广谱抗癫痫药， 见效快，毒性低，对 各种癫痫都有效。
1
2
R2
6
5
S N 10 R1
4 3
7 8 9
侧链末端的碱性基团常为叔胺， 可为直链的二甲胺基，也可为 环状的哌嗪基或哌啶基。其中 含哌嗪侧链的作用较强。
1
2
R2
侧链碱性基团上的哌嗪环上 的羟基用长碳链羧酸形成脂 溶性酯后得到长效的药物
吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子都可以用其电子等排体来 取代，硫原子可用-O-、-CH2-、-CH＝CH-、CH2CH2-等来取代，形成各种不同的杂环结构。 5 6 4
1. 吩噻嗪类
吩噻嗪类化合物早在1883年已经合成，曾用作 驱虫药，并无抗精神病作用。 在20世纪30年代，研究抗组胺药物的过程中， 认识到苯并二氧六环具有抗组胺活性 由苯并二氧六环简化得到具有抗组胺活性的乙氧 烷胺药物苯海拉明。 用乙胺基去取代乙氧烷胺结构中的氧原子得到乙 二胺类化合物---曲吡那敏。 再将乙二胺类化合物进一步结构改造，得到吩噻 嗪类化合物---二乙嗪 在二乙嗪结构中将乙二胺基中乙基改为异丙基后， 得到异丙嗪
S
N CH2CH2CH2N(C2H5) 2
7-29
为了使吩噻嗪的中枢神经系统抑制作
用与抗组胺作用分开，对其结构进行 了较小的改造，将主环与侧链的两个 氮原子之间的碳链改为直链，如丙嗪 抗组胺作用减弱而镇静作用加强，进 一步在环上2位引入氯原子，如氯丙 嗪（Chlopromazine），临床证明为很强 的抗精神病药，从而使精神病的治疗 发生了根本的变化。
此类药物的代谢产物极为复杂，代谢过程主要有硫 原子氧化为亚砜、苯环羟基化、侧链N-脱甲基和侧 链的N-氧化等。盐酸氯丙嗪可检测的代谢物有100 多种，仅尿中就存在20多种代谢物，其中7—羟氯 丙嗪、脱甲基氯丙嗪和二脱甲基氯丙嗪等为活性代 谢产物。
作用时程 1-2周 2-3周 1-2周 4周
氟奋乃静 庚酸酯 氟奋乃静 癸酸酯 奋乃静 庚酸酯 哌普嗪 棕榈酸酯
CH2CH2CH2
N
N CH2CH2OCOC9H19
CH2CH2CH2
N
N CH2CH2OCOC6H13
CH2CH2CH2
N
N CH2CH2OCOC15H31
6
5
S N 10 R1
4 3
（Antipsychotic drugs）
多巴胺(DA)是脑内传递神经冲动的一 种化学物质。运动功能、自律过程、 情绪和行为的控制，都与多巴胺神 经的活动分不开。兴奋多巴胺神经 的药物如苯丙胺、左旋多巴等能加 重或产生精神症状。 多巴胺神经过度激活是产生精神病的 原因，而抑制多巴胺神经是精神病 药物的基础。
同上
CH2CH2CH2
N
H3 C N
N CH3
-CF3
CH2CH2
-SCH3
-SO2N （Me）2
0．047
哌泊噻嗪
CH2CH2CH2
N
N CH2CH2OH
长效的吩噻嗪类药物
S N R1 R2
药
名
CH2CH2CH2
N
R1
N CH2CH2OCOC6H13
R2 -CF3 -CF3 -Cl -SO2N （Me）2
7 8 9
2位取代能增强活性， 1，3，4位取代则活 性降低。
1
2
R2
2位取代基的作用强度与其 吸电子性能成正比，其抗 精神病活性是CF3〉Cl〉 COCH3〉H〉0H。
6
5
S N 10 R1
4 3
7 8 9
吩噻嗪母核与侧链上 碱性氨基之间相隔3 个碳原子是吩噻嗪类 抗精神病药的基本结 构特征，任何碳链的 延长或缩短都将导致 抗精神病作用的减弱 或消失。
S N CH2CH2CH2 7-32 Cl N
S N Cl N CH3
CH2CH3 CH2CH3
CH2CH2CH2 N 7-33
氯丙嗪指数= 0.8
氯丙嗪指数 = 3
（a）氯丙嗪的构象 （b）多巴胺的构象 （c）氯丙嗪的顺式构象正好与多巴胺构象重叠 （d）氯丙嗪的反式构象不能与多巴胺的构象重叠
将苯巴比妥2位酮基改成次甲基得到的2去氧衍 生物扑米酮（Primidone），对癫痫大发作和 精神运动性癫痫都有较好作用,对局部性或皮质 性癫痫发作和控制肌肉阵挛也有一定效用；对 巴比妥类成习惯的患者,可用扑米酮代替。
O
H N N H
C2H5 O
（Acetyl urea）
Hale Waihona Puke 自发现催眠药苯巴比妥有抗癫痫作用后, 导致对有关化合物的广泛研究。结果发现 苯巴比妥的类似物苯妥英(Phenytoin)有 很好的抗癫痫效作用 大发作首选,小发作无效
吩噻嗪类药物的结构与作用强度
S N R1 R2
药
名
R1 -CH2CH2CH2N（CH3）2
R2 -Cl
作用强度 1
氯丙嗪
三氟丙嗪
同上
-CF3
4
吩噻嗪类药物的结构与作用强度
S N R1 R2
奋乃静 氟奋乃静 三氟拉嗪 美索达嗪
CH2CH2CH2
N
N CH2CH2OH
-Cl -CF3
10 50 13
S N Cl N(CH3)2 7-30
S N Cl N(CH3)2 7-31
氯丙嗪指数≤ 0.1
氯丙嗪指数 = 0.2
受体表面的C部位含有吩噻嗪环沿N-S轴折叠,使 两个苯环平面互相垂直。由于分子是沿N-S轴折 叠，因而X-取代基也远离受体表面,使其仅有很 小的空间影响。然而X-取代基电性效应却明显 影响环系统的电子密度。 A部位要求药物分子结构的碱性基团必须与受体 上的窄缝相适应。若侧链氮上以庞大的取代基相 连,则活性明显降低。
OH NHCH2CH2CH2CONH2
Cl
O H2N NH2 GABAmide OH O F N NH2 OH F Cl SL-79182 Cl O F H2N GABA
O OH
OH O N OH
SL-75102 Cl
（ AntiPsychiatric Drugs ）
根据其作用特点和临床应用可分为三类： 抗精神病药（Antipsychotic drugs）或称抗 精神分裂症药（Antischizophrenic drugs）， 主要用于各种精神分裂症， 抗抑郁药（Antidepressant drugs）主要用 于治疗情绪过分低落情感障碍性疾病。 抗焦虑药（Antianxiety drugs），主要用于 消除精神官能症的焦虑状态及改善睡眠。 抗躁狂虑(Antimanic drugs)过分高涨情感障 碍性疾病
S
7 8 9
3
N 10 R1
1
2
R2
吩噻嗪类药物分子与多巴胺受体表面的三个不同 部位A、B、C 相互作用而起效的。三个部位对 药物结构专属性要求的次序是B＞C＞A。 B部位结构专属性最大。三碳链是抗精神病作用 最适宜的长度。连接R基团的碳结构专属性显著, 立体要求格外重要。由于R取代基的引入使碳链 的自由旋转受到限制，
O O CH2N(CH3) 2 7-22 O 7-23 CHOCH2CH2N(CH3) 2 CH2N(CH3) 2 7-24
S
NCH2CH2N(C2H5) 2 N CH2CH2N(CH3) 2 CH3CH2 7-27 7-25
N
NCH2CH2N(CH3) 2
7-26
S
N CH2CHN(CH3) 2 CH3 7-28
具有镇静、催眠、抗焦虑作用的
苯二氮卓类药物均具有抗惊厥作 用，地西泮、氯硝西泮、硝西泮、 劳拉西泮等临床上用作抗癫痫药， 用于控制各种癫痫，对失神小发 作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运 动不能性发作疗效较好。
（Dibenzazepines）
O
O
NH2
O NH2
卡马西平 (Carbamazepine) 属于二苯并氮杂卓类化 合物。主要用于用苯妥 英等其它药物难以控制 的大发作、复杂部分性 发作或其它全身性或部 分性发作，对失神发作 无效
Antiepileptics