新斯的明围术期拮抗肌松作用的临床应用

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肌松药的临床应用(2)幻灯片

肌松药的临床应用(2)幻灯片

第五节 神经肌肉传递功能监测 Neuromuscular monitoring
监测方法: ➢ 临床表现 ➢ 肌松监测仪
肌松监测仪的刺激类型
✓ 单次刺激(single twitch stimulation) ✓ 强直刺激(tetanic stimulation) ✓ 四个成串刺激(train of four,TOF) ✓ 强直刺激后单刺激肌颤搐计数(post
肌松药的复合应用
去极化和非去极化肌松药合用时其作用是相互 拮抗的。
肌松药的复合应用
琥珀胆碱与非去极化肌松药合用临床上常见于: ✓ 全麻诱导过程中为了减轻琥珀胆碱的不良反应。 ✓ 诱导时用琥珀胆碱,手术维持用非去极化肌松药 ✓ 诱导和术中用非去极化肌松药,在接近手术结束时用
琥珀胆碱。
肌松药的复合应用
tetanic count,PTC) ✓ 双短强直刺激 (double-burst
stimulation DBS)
Single twitch stimulation
frequencies of 0.1 to 1.0 Hz
Single twitch stimulation
✓ 常用的刺激频率为0.1Hz和1Hz ✓ 恢复指数:肌颤搐的幅度由25%恢复到75%的
✓ 氯筒箭毒碱组胺释放作用强,可引起BP下降和 心动过速。
✓ 氯二甲箭毒和阿曲库铵组胺释放较氯筒箭毒碱 弱,阿曲库铵的组胺释放为氯二甲箭毒和氯筒 箭毒碱的1/2~1/3。
组胺释放
✓ 临床剂量阿库氯铵、戈拉碘铵、scoline、 Atrocu、泮库铵、vecu等的组胺释放量极小, 极少引起不良反应。
代碱、低钾血症、高镁血症时,残余肌松也难 以为抗胆碱酯酶药所逆转。
低温
抗胆碱酯酶药应用注意事项

新斯的明复合阿托品拮抗罗库溴铵肌松作用的量效关系

新斯的明复合阿托品拮抗罗库溴铵肌松作用的量效关系

T 1自 1 0 % 恢复 至 2 5 %、 5 0 %和 7 5 % 的时 间和恢 复 指数 以及
T O F r 恢 复至 0 . 2 5 , 0 . 5和 0 . 7 5的 时 间 。
1 . 4 统计学方法
采用 S P S S 1 9 . 0软件进 行统计分 析。计量
资料 以 i±s 表示 , 组 间 比较采 用 F或 t 检验 , 计数 资 料 以率 ( %) 表示 , 组 间比较采用 x 检验 。P< 0 . 0 5为差异 有统 计学
临床合理用药 2 0 1 5年9 月塑 鲞翌!塑史
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・ 5 9・
用 药 研 究

新 斯 的 明复 合 阿托 品拮 抗 罗库 溴 铵 肌 松 作 用 的量 效 关 系
0 . 0 4 m /k s g 、 0 . 0 5 m g / k g配 合 使 用 阿 托 品 0 . 0 1 5 m /k s g 、 0 . 0 2 m / s
k g 、 0 . 0 2 5 ag r / k g 拮抗 R O C 。
不同类 型麻醉药与罗库溴 铵配合使 用及术 后新斯 的明拮抗 对
0 . 5 0和 0 . 7 5的 时 间 。结 果 N 5 0组 患 者 的 T 1 恢复至 2 5 %、 5 0 %和7 5 % 的时间、 T O F r 恢复至 0 . 2 5 、 0 . 5 0和 0 . 7 5的 时
间、 恢 复指数差异均具有统计学意 义( P<0 . 0 5 ) ; N 4 0组与 N 3 0组相 比, T 1恢复至 5 0 %和 7 5 % 的时 间以及 T O F r 恢 复 至0 . 7 5的时间组间差异具有统计学意 义 ( P< 0 . 0 5 ) ; N 3 0组 与 N 4 0组 患者 T 1 恢 复至 2 5 % 的时 间 以及 T O F r 恢 复至 0 . 2 5 、 0 . 5 0的时 间差 异无 统计 学意义 ( P> 0 . 0 5) 。结论 0 . 0 5 m /k s g的新 斯 的明复合 阿托品拮抗 罗库 溴铵神经 肌 肉

新斯的明拮抗老年患者术后肌松药残留阻滞作用的量效研究

新斯的明拮抗老年患者术后肌松药残留阻滞作用的量效研究

新斯的明拮抗老年患者术后肌松药残留阻滞作用的量效研究目的研究老年患者術后使用新斯的明拮抗顺式阿曲库铵肌松药残留阻滞作用的量效关系。

方法选择深圳市第二人民医院2013年2~9月在全凭静脉麻醉下行腹腔镜胆囊摘除术的老年患者80例,分为4组,每组各20例,即T0,T5,T10和T20组。

术后当4个成串刺激比值(TOFR)恢复至0.5时,T5,T10和T20组患者分别静脉注射新斯的明5,10,20 μg/kg,而T0组注射生理盐水。

记录TOFR恢复到1.0的时间,记录给药前及给药后第3、5、10分钟的心率(HR),血压(BP)的变化,计算各组10 min内TOFR成功恢复到1.0的百分率,以及术后6 h恶心呕吐的发生率。

结果①T0组比较,T20组TOFR恢复到1.0时间明显缩短,T20组中10 min内TOFR成功恢复到1.0的百分率增加,差异有统计学意义(P 0.05)。

②T20组在第3、5、10分钟的HR与给药前比较明显降低,差异有统计学意义(P 0.05),各组给药前后BP变化差异无统计学意义(P > 0.05)。

③各组术后6 h恶心呕吐发生率差异无统计学意义(P > 0.05)。

结论在老年患者腹腔镜胆囊切除术后,当TOFR恢复至0.5时,使用20 μg/kg新斯的明可有效的拮抗顺式阿曲库铵的残留作用,20 μg/kg剂量新斯的明可导致老年患者心率减慢,但不增加术后恶心呕吐发生率。

[Abstract] Objective To investigate the dose-effect relationship of neostigmine to antagonize Cisatracurium residual paralysis after surgery in elderly patients. Methods From February to September 2013,in the Second People’s Hospital of Shenzhen City,80 elderly patients with scheduled for elective laparoscopic cholecystectomy under total intravenous anesthesia were selected,and devided into 4 groups post operation,20 cases in each group. Patients in T5 group,T10 group and T20 group were given 5,10,20 μg/kg Neostigmine respectively,while T0 group was given saline,when Train-Of-Four Ratio (TOFR)returned to 0.5 after surgery. Time to TOFR 1.0,blood pressure (BP)and heart rate (HR)before administered and at the end of 3,5,10 min after administered were recorded. The ratio of successful reversal within 10 min and postoperative nausea and vomiting after 6 h of each group were calculated. Results ①Compared with T0 group,the time to TOFR 1.0 of T20 group was significantly short,and the ratio of successful reversal to TOFR 1.0 within 10 minutes of T20 group was increased,the differences were statistically significant (P 0.05). ②HR of T20 group was significantly lower at the end of 3,5 and 10 min after administered compared with before administered,the differences were statistically significant (P 0.05). There was no statistical difference of BP of each group between before and after administered (P > 0.05). ③There was no statistical difference of PONV of each group after 6 h(P > 0.05). Conclusion For successful reversal the residual paralysis of cisatracurium within 10 minutes after laparoscopic cholecystectomy surgery in elderly,20μg/kg neostigmine is needed when given at TOFR 0.5. 20 μg/kg of neostigmine is associated with lower heart rate in elderly patients,but does not increase the incidence of PONV.[Key words] Elderly patients;Residual paralysis;Neostigmine;Cisatracurium;Antagonize肌松药残留阻滞作用是指患者术中使用肌松药,在术后由于神经肌肉功能尚未恢复至正常水平而造成呼吸、视觉、吞咽等功能受限的现象,可造成患者术后严重的呼吸功能障碍,直接威胁患者生命安全[1]。

新斯的明拮抗维库溴铵肌松作用在小儿扁桃体手术的应用观察

新斯的明拮抗维库溴铵肌松作用在小儿扁桃体手术的应用观察
代 学和药效学过程 ,从而影 响到药物 的效 应 ,进而增 加了术
①南阳医学高等专科 学校第 一附属医院
通讯作 者 : 李俊 霞
后发 生残余肌松的可能 。国外有学 者对 17 — 0 5年 的 37 99 20 35
例患者进行 了分析,结果发现使 用中时效的肌松药能够 降低 残余肌松 作用 的发 生率 。维库 溴铵 是中时效 的非去极化肌 ]
恢 复至 7 % 时拔 除气管导管。 比较两组单刺激肌颤搐 ( 1恢 复到 2 %、7 %、9 %的时 间,4 5 T) 5 5 0 个成 串刺激 比率 (O R 恢复到 2 %、7 % 的 T F) 5 5 时间 以及 颤搐高度 从 2 % 恢复 到 7% 的时间 (I 结果 : 察组与对 照组 比较 , 1 5 5 R) 。 观 T 恢复 到 2 %、7 %、9 % 的时 间及 T F 5 5 0 O R恢 复 到 2 %、 5 7 % 的时间和恢复指数 ( I均 明显 缩短,比较差 异有统计 学意义 < . ) 结论 : 用新斯 的明可 以明显缩 短肌松恢 复 时间,缩短 术后拔 5 R) 00 。 5 使
应用前景。但 是由于该 方法应用于 临床时 间较 短,还存在许
多技 术性 问题 ,如 不同的离心次 数、离心时间对血小板 的数
量及活性都有不 同的影响 ,治疗 的远期效 果还有待进一 步观
(a s r n rwhfc r T F 等 。I F能够 促 进 损伤 神 t nf miggo t t , G ) 】 G r o ao 经的修复 ,恢 复神经功能 f G 3 ] 。T F存 在两种成 分,T _ 可 GF 刺激 局部角化细胞增殖 ; G _ T F 8促进基 底部 蛋白合成,从而 为上 皮组织提供 附着层 嗍 。血小 板凝 胶还 可以释放 血管 内皮

新斯的明拮抗顺阿曲库铵的时机对患者腹腔镜结直肠癌根治术后肌松残留和早期肺功能的影响

新斯的明拮抗顺阿曲库铵的时机对患者腹腔镜结直肠癌根治术后肌松残留和早期肺功能的影响

新斯的明拮抗顺阿曲库铵的时机对患者腹腔镜结直肠癌根治术后肌松残留和早期肺功能的影响林 琳 朱 旭厦门市中医院麻醉科(福建厦门 361000)【摘 要】 目的 探究新斯的明拮抗顺阿曲库铵的时机对患者腹腔镜结直肠癌根治术后肌松残留和早期肺功能的影响。

方法 选取于2021年2月—2022年9月在我院行结肠癌根治手术的194例患者为研究对象,以随机数字表法将患者分为空白对照组和试验组,然后结合给予新斯的明治疗时所体现的4个成串刺激(TOF)比值将试验组患者分为试验组A (TOF≤0.1)、试验组B(0.1<TOF≤0.3)、试验组C(0.3<TOF≤0.5)、试验组D(0.5<TOF≤0.8)以及试验组E(TOF >0.8)。

对比组间肌松残余情况以及肺功能情况。

结果 插管前,试验组A患者TOF比值低于其他组(P<0.01),空白对照组患者TOF比值高于其他组(P<0.01);空白对照组分别与试验组A~E在复苏室接受观察的时间比较,差异无统计学意义(P>0.01);试验组A患者肌松恢复指数低于其他组(P<0.01),空白对照组患者肌松恢复指数高于其他组(P <0.01)。

插管前、拔管0.5 h以及拔管24 h时,组间1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)和FEV1/FVC比较差异无统计学意义(P>0.05)。

结论 结直肠癌根治术后给予新斯的明,有助于加快肌松恢复,但不会影响复苏室停留时间与肺功能水平。

【关键词】 新斯的明;顺阿曲库铵;结直肠癌根治术;肌松残留;肺功能DOI:10. 3969 / j. issn. 1000-8535. 2023. 09. 012Effect of neostigmine antagonizing timing of cisatracurium on residual muscle relaxation and early lung function after laparoscopic radical resection of colorectal cancerLIN Lin,ZHU XuAnesthesiology Department of Xiamen Traditional Chinese Medicine Hospital,Xiamen 361000,China【Abstract】 Objective To investigate the effect of timing of neostigmine antagonizing cisatracurium on residual muscle relaxation and early lung function in patients underwent laparoscopic radical resection of colorectal cancer.Methods February 2021 to September 2022,194 patients who underwent radical colon cancer surgery in our hospital were selected as the research subjects.The patients were randomly divided into a blank control group and an experimental group using a random number table method.Then,combined with the train-of-four(TOF)ratios observed during neostigmine treatment,the experimental group patients were divided into experimental group A(TOF≤0.1),experimental group B(0.1<TOF≤0.3),experimental group C(0.3<TOF≤0.5), experimental group D(0.5<TOF≤0.8)and experimental group E(TOF>0.8).The residual muscle relaxation and lung function between groups were compared.Results Before intubation,the TOF ratio of patients in experimental group A was lower than that of other groups(P<0.01),while the TOF ratio of patients in the blank control group was higher than that of other groups(P<0.01).There was no significant difference in the observation time between the blank control group and the experimental group A~E in the postanesthesia care unit(P>0.01).The muscle relaxation recovery index of patients in experimental group A was lower than that of other groups(P<0.01),while the muscle relaxation recovery index of patients in the blank control group was higher than that of other groups(P<0.01).There were no significant differences in force expiratory volume in one second(FEV1),forced Vital capacity(FVC)and FEV1/FVC between groups before intubation,0.5 h after extubation and 24 h after extubation(P>0.05).Conclusions Administration of neostigmine after radical surgery for colorectal cancer can accelerate muscle relaxation recovery,but it will not affect the residence time of the postanesthesia care unit and lung function levels.【Key words】 neostigmine;cisatracurium;radical resection of colorectal cancer;residual muscle relaxation;lung function结直肠癌(colorectal cancer,CRC)作为好发于患者结肠、直肠部位的恶性肿瘤,其发病率与致死率呈上升趋势,严重威胁患者的生命健康[1]。

舒更葡糖钠与新斯的明拮抗腰椎后路内固定术后罗库溴铵肌松作用的临床应用分析

舒更葡糖钠与新斯的明拮抗腰椎后路内固定术后罗库溴铵肌松作用的临床应用分析

DOI:10.16662/ki.1674-0742.2023.25.112舒更葡糖钠与新斯的明拮抗腰椎后路内固定术后罗库溴铵肌松作用的临床应用分析朱沈娟,阮军峰,顾建霞江苏省如皋市中医院麻醉科,江苏如皋226500[摘要]目的比较舒更葡糖钠与新斯的明拮抗腰椎后路内固定术后罗库溴铵肌松的效果。

方法选取2018年10月—2022年11月江苏省如皋市中医院接诊的105例行腰椎后路内固定术患者,按照随机数表法分为对照组(52例)和观察组(53例)。

两组患者肌松药物均选择罗库溴铵。

其中,对照组术后予以新斯的明进行肌松拮抗,观察组予以舒更葡糖钠进行肌松拮抗。

对比两组方式对肌松作用的拮抗效果、血流动力学指标及不良反应发生情况。

结果观察组肌松拮抗起效时间、气管拔管时间及复苏室停留时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。

观察组给药后第3、5分钟的平均动脉压均低于对照组,差异有统计学意义(P< 0.05)。

观察组不良反应总发生率(7.55%)低于对照组,差异有统计学意义(χ2=3.969,P<0.05)。

结论针对腰椎后路内固定并使用罗库溴铵作为肌松药物的患者,采取舒更葡糖钠的拮抗手段,有助于缩短术后肌松作用效果,同时维持血流动力指标趋于平稳,且安全性更高。

[关键词]舒更葡糖钠;新斯的明;腰椎后路内固定术;罗库溴铵;拮抗效果;血流动力学[中图分类号]R4 [文献标识码]A [文章编号]1674-0742(2023)09(a)-0112-04Clinical Application of Sugammadex Sodium and Neostigmine to Antago⁃nize the Muscle Relaxation Effect of Rocuronium Bromide after Lumbar Posterior Internal FixationZHU Shenjuan, RUAN Junfeng, GU JianxiaDepartment of Anesthesiology, Rugao Hospital of Traditional Chinese Medicine, Rugao, Jiangsu Province, 226500 China[Abstract] Objective To compare the effects of sugammadex sodium and neostigmine to antagonize the muscle relax⁃ation of rocuronium bromide after lumbar posterior internal fixation. Methods A total of 105 patients with lumbar pos⁃terior internal fixation treated in Rugao Hospital of Traditional Chinese Medicine, Jiangsu Province from October 2018 to November 2022 were selected and divided into control group (52 cases) and observation group (53 cases) according to the random number method. Rocuronium bromide was chosen as the muscle relaxation drug for both groups. In the control group, neostigmine was used for muscle relaxation antagonism after surgery, and in the observation group, su⁃gammadex sodium was used for muscle relaxation antagonism. The antagonistic effect of the two groups on the musca⁃rinic effect, hemodynamic indexes and the occurrence of adverse reactions were compared. Results The onset time of muscle relaxation antagonism, tracheal extubation time and resuscitation room residence time in observation group were shorter than those in control group, and the differences were statistically significant (P<0.05). The mean arterial pressure at 3 and 5 minutes after administration in the observation group was lower than that in the control group, and the difference was statistically significant (P<0.05). The total incidence of adverse reactions in the observation group (7.55%) was lower than that in the control group, the difference was statistically significant (χ2=3.969, P<0.05).药物与临床Conclusion For patients with posterior lumbar internal fixation and rocuronium bromide as muscle relaxation drug, the antagonistic means of sugammadex sodium can help to shorten the effect of postoperative muscle relaxation, and at the same time maintain the hemodynamic indexes to be stabilized, and it is safer.[Key words] Sugammadex sodium; Neostigmine; Lumbar posterior internal fixation; Rocuronium bromide; Antagonistic effect; Hemodynamics腰椎后路内固定术是一种骨科手术,主要用于治疗腰椎退行性疾病、腰椎间盘突出症等脊椎问题[1]。

新斯的明拮抗维库溴铵的肌松残余作用

新斯的明拮抗维库溴铵的肌松残余作用

新斯的明拮抗维库溴铵的肌松残余作用周加倩;陈锡明;王英伟【期刊名称】《上海交通大学学报(医学版)》【年(卷),期】2009(029)002【摘要】目的观察新斯的明拮抗维库溴铵的肌松残余作用的剂量反应和安全性.方法全麻下50例患者以咪唑安定、丙泊酚和芬太尼麻醉诱导,七氟醚-N2O、丙泊酚维持麻醉.维库溴铵首剂0.1 mg/kg,术中必要时追加0.05 mg/kg.采用加速度肌松监测仪监测4个成串刺激的比值(TOFR).术后TOFR恢复至0.55时,患者随机分为N10、N20、N30、N50 和对照组(n=10),N10、N20、N30和N50组分别给予新斯的明10、20、30 、50 μg/kg和阿托品5、10、15、25 μg/kg,对照组静脉注射生理盐水2 mL.监测TOFR恢复至0.7、0.9、1.0的时间、心率和血压的变化,观察术后6 h内和24 h内恶心呕吐的发生状况.结果新斯的明明显加快TOFR的恢复(P<0.01),其中N30组和N50组较N10组和N20组恢复时间明显缩短(P<0.05或P<0.01).N30组和N50组给药后1 min时心率明显增快(P<0.05),各组血压无明显变化(P>0.05).术后6 h及24 h各组恶心呕吐情况差异无统计学意义(P>0.05).结论当TOFR值已恢复至0.55时,仍应进行肌松作用的拮抗,不同剂量的新斯的明都能有效地拮抗麻醉恢复期维库溴铵的肌松残余作用,推荐使用小剂量(10~20 μg/kg)的新斯的明进行拮抗.【总页数】4页(P209-212)【作者】周加倩;陈锡明;王英伟【作者单位】上海交通大学,医学院新华医院麻醉科,上海,200092;上海交通大学,医学院新华医院麻醉科,上海,200092;上海交通大学,医学院新华医院麻醉科,上海,200092【正文语种】中文【中图分类】R971.923【相关文献】1.长托宁伍用新斯的明用于拮抗维库溴铵残余肌松作用时对血流动力学的影响 [J], 郭李伟;冯文华;赖廷波2.不同剂量新斯的明拮抗小儿罗库溴铵和维库溴铵的轻度残余肌松效应的比较 [J], 周加倩;陈锡明;徐辉3.新斯的明拮抗维库溴铵肌松作用在小儿扁桃体手术的应用观察 [J], 李俊霞;丁刘欣4.新斯的明拮抗维库溴铵残余肌松的量效反应与时机 [J], 甘美勤;雷雯淇5.新斯的明拮抗小儿维库溴铵的残余肌松作用 [J], 周加倩;陈锡明;王英伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

新斯的明拮抗顺阿曲库铵肌松效应时机分析

新斯的明拮抗顺阿曲库铵肌松效应时机分析
李颖芬 ,欧阳葆 怡 ,冉建
广 州 医 学院 第 一 附属 医院 麻 醉 科 ( 州 50 2 ) 广 110
【 摘要】 目的 探讨新斯 的明拮抗顺 阿曲库铵肌松 效应 的最佳 时机。方法
行全麻择期手术的成年患者 4 2
例 , 丙 泊酚 和 瑞 芬 太尼 靶 控 静脉 输 注 维持 麻 醉 。 用加 速 度 仪 以 4个成 串刺 激 ( O ) 式 透 皮 刺激 腕 部 尺 神 经获 以 T F方
得T 基础值 。监测静 注 2倍 E 顺 阿曲库铵后诱 发肌颤搐反 应的抑制和恢 复过程 。术毕将 患者 随机等分成 3 D
组, A组肌 力 自然恢 复 , 和 C组分 别 于 T F的 T 显现 和 T 恢 复 到 基 础 值 2 % 时 给 予 新 斯 的 明拮 抗 。记 录 3 B组 O 。 . 0 组 T F的 T 恢 复 到基 础 值 2 % 、0 、5 、5 以及 T F 恢 复到 07 O , 5 5 % 7% 9% Or . 5和 0 9 .0的 时 间 , 录给 予 新 斯 的 明 前 和 记
间歇正压通气 ,i, . , 脉靶控输 注丙泊 酚和瑞芬 FO 0 5 静 太尼维持麻醉 , 术中不追加顺阿曲库铵 。
1 资料与方法 1 1 一般资料 . 随机选取 20 09年 8月至 2 1 00年 1 月
A AI一Ⅱ级成 年择期短小手术 全麻 患者 4 S 2例 , 体质
指数控制在 1. 2 . gm 。所有 患者无 心血管病 80— 40k/
化肌松药 的肌松残 留阻滞作用 , 使骨骼肌 收缩功能和 反射 活动完全恢复 , 是减少手 术后并发症和死亡 率的 重要措施 …。本研究重点探寻全身麻 醉中给予新斯 的
明拮 抗顺 阿 曲库 铵 肌松 残 留作 用 的最 佳 时 机 。
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新斯的明围术期拮抗肌松作用的临床应用
理想的肌松药应该具备起效快、恢复快、无蓄积、无心血管不良反应,有特效拮抗药。

但这个“理想”的药物至今我们还未在临床上获得,日常所用的肌松药也没有一个符合这些标准。

针对肌松药使用的各种不良反应,麻醉医生醉关心的在不需要肌松作用时,如何尽快地、彻底地消除肌松药的作用,使术后患者尽快恢复的呼吸。

虽然在停药后等待足够的时间可以保证肌松药的代谢和消除,但这样势必延长患者在手术室或恢复室
的停留时间,降低手术室运转效率,部分患者在部分恢复致完全恢复期间的躁动等反应也可能增加患者的出血等风险。

一项新研究在给予2ED95 剂量的维库溴铵、罗库溴铵或阿曲库铵2h,不使用拮抗时仍存在肌松残余风险,其中10%的患者TOF 值低于0.7。

为此,临床上普遍在术后使用肌松剂的拮抗药,其中以
胆碱酯酶抑制剂为主。

本文拟就胆碱酯酶抑制剂中,使用历史最久,数量最大,争议最多的一个药物—新斯的明在围术期拮抗神经阻滞的临床应用作一综述。

新斯的明的药理特点
新斯的明1931 年由Aeschlimann 和Reinert 合成的。

新斯的明有氨基甲酸和季铵基团组成(下图),前者可与胆碱酯酶共价结合,后者具有非脂溶性,使
之不能通过血脑屏障,所以不引起中枢神经系统症状。

体内作用的机制是新斯的明与胆碱酯酶结合形成新斯的明胆碱酯酶复合物,进而裂解为二甲胺基甲酰化胆碱酯酸,由于其水解速度减慢,使胆碱酯酶受抑制时间延长。

作为胆碱酯酶抑制剂,在体内抑制胆碱酯酶分解乙酰胆碱,是乙酰胆碱在毒蕈碱样和烟碱样受体部位
聚集而产生临床作用。

毒蕈碱样受体激动产生的主要症状包括心动过缓、胃液分泌增加、胃肠蠕动亢进、缩瞳、支气管收缩等。

烟碱样受体激动主要产生自主神经节和神经接头兴奋。

在围术期拮抗肌松药神经阻滞作用时,我们需要的是烟碱样作用,而毒蕈碱样作用是伴随发生的副作用,需要尽可能克服或减少发生所带来对患者的不利。

新斯的明静脉注射后7-11min 起效,一般10min 达峰,持续时间1h 左右。

静脉给药后,约50%通过
肾脏排泄,部分经过肝脏代谢,代谢产物3-羟苯甲基安,有1/10 的新斯的明的胆碱酯酶抑制作用。

新斯的明临床拮抗肌松药的应用
临床推荐肌松拮抗时,新斯的明常用剂量0.04-0.08mg/kg,成人最大剂量5mg。

有作者指出成年人经
验性使用时,轻到中度神经阻滞拮抗可选用0.04mg/kg,重度肌肉阻滞时,加大剂量到0.08mg/kg。

大量研究显示进行肌松剂拮抗时,应该在TOF 出现三个以上反应、TOF 为0.7 或T1 大于25%时给予,才能够有效拮抗残留肌松作用。

给予非去极化肌松药后5min 或T1 达10%或TOF 出现1 个反应时使用胆
碱酯酶抑制剂,不仅不能够拮抗肌松药的作用,而且能够使泮库溴铵、阿曲库铵以及维库溴铵等作用时间延长。

当然使用肌松监测仪来滴定新斯的明的剂量也存在问题,有研究指出TOF 值大于0.90 时,仍有可能
存在50%受体被占据。

依然存在反复的风险。

“似乎”新斯的明的拮抗剂量应超过TOF>0.90 的量。

目前国内各级医院尚未将肌松监测列入临床全麻的常规监测项目,这就需要麻醉医生在选择拮抗时机
时需要通过一些临床表现来判断。

如果患者不能持续抬头达到5s,所有人均会认为患者存在肌松残余;但如果患者可以抬头5s,是否就能保证不存在肌松残余作用呢?答案是否定的。

如患者不能抬头或举手,虽然潮气量可能正常,但TOF 监测往往小于等于0.4;当患者能够正常咳嗽,抬头5s,握拳力量略有恢复时,
TOF 一般恢复大于0.7。

老年患者和小儿患者对新斯的明更加敏感,起效也更快,拮抗是可以适当减量。

在稳定的神经肌肉阻
滞状态下,婴儿(3~48w)和儿童(1~8yr)所需新斯的明的剂量较成人少1/2~1/3。

有研究认为不同剂量的新斯的明都能有效地拮抗小儿维库溴铵的残余肌松作用,推荐使用小剂量新斯
的明,剂量不宜超过30μg/kg。

对于老年患者,虽然使用新斯的明拮抗,但肌松恢复依然要明显较年轻患者延迟。

Ⅱ相阻滞时,一部分肌纤维处于去极化状态;另一部分肌纤维处于非去极化状态,用新斯的明拮抗残
余的Ⅱ相阻滞作用应注意:①须停用琥珀胆碱20~30min 后,以便血中琥珀胆碱被分解,避免血液中尚未分解的琥珀胆碱起协同作用。

②使用新斯的明(0.03mg/kg)后,自主呼吸恢复明显增快时,至少在1h 内应持续进行机械通气。

不宜使用新斯的明的情况
由于新斯的明可以增加乙酰胆碱(促进运动终板去极化),抑制假胆碱酯酶活性,所以可能延长琥珀
胆碱的去极化阻滞,因而,新斯的明不宜与去极化型肌松药合用。

甲状腺功能亢进症和帕金森症患者需要慎用新斯的明。

由于毒蕈碱样作用,机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者中新斯的明禁用。

新斯的明由于影响米库溴铵的药代学,增加血浆米库溴铵的浓度,所以相对于其他非去极化肌松药,
新斯的明对米库溴铵的拮抗作用较差,也不建议使用新斯的明拮抗米库氯铵。

心律失常,尤其是房室传导阻滞,以及有心肌缺血、瓣膜狭窄患者应慎用。

凡对溴化物敏感者,需要慎用本类溴化物药物。

对于孕产妇的使用安全性,尚无确切的资料。

不良反应及应对措施
新斯的明作为抗胆碱酯酶药,自身的毒蕈碱样作用常会导致心率减慢、支气管收缩和分泌物增多、胃
肠蠕动增加和心律失常等不良反应(至少对于麻醉患者来说),目前临床上可以使用抗胆碱能药物来拮抗,其中阿托品是国内使用最久,应用最广泛的一个,能够减少新斯的明包括支气管收缩和分泌物增多,心率减慢等不良反应。

新斯的明过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。

新斯的明逾量的症状有:①视觉模糊。

②恶心、呕
吐、腹泻。

③呼吸短促、困难、喘鸣或胸闷。

④唾液及支气管粘液分泌异常增多。

⑤胃痉挛、腹痛。

⑥心动过缓和低血压。

⑦神志迷糊。

⑧抽搐或阵挛。

1mg 新斯的明需要0.2mg 格隆溴铵或0.4mg 阿托品拮抗,前者与新斯的明起效时间相当,所以同时给
药时,新斯的明适宜和格隆溴铵配伍。

但就国内而言,针对新斯的明的不良反应,使用最多的还是阿托品。

阿托品,静注后分布半衰期约1min,10min 时循环中的药量低于注药量的5%。

阿托品峰值时间在47~65s,新斯的明显效时间为6~10min,两药同时注射可出现心率先快后慢。

仁济医院王祥瑞等的使用方法之一是:先与新斯的明同时静注1/3 量的阿托品,4min 后再追加预计值的2/3,可有效地减轻新斯的明对窦房结的抑制作用。

一项研究结果显示给予新斯的明后产生的恶心呕吐,发生率与给药剂量相关,已有研究认为 1.5mg 剂
量的恶心呕吐发生率低于 2.5mg。

这提示在临床麻醉拮抗中,需要注意所用剂量,最小但足够的新斯的明可能会带来期望的收益更大结果。

临床思考
肌松药作用有比较明显的个体差异,同时,合并用药的相互作用、神经肌肉疾病的影响、麻醉药种类
及深度、机体生理状态与脏器功能也会对于肌松药的作用产生明显的影响。

这些因素不仅要在肌松药的选择和使用时加以考虑,同时在拮抗剂松药时也要予以考虑。

比如低温不仅会延长肌松药的作用时间,也会影响到新斯的明的药代学特点,峰效应时间延后,清除
率降低。

所以保证患者围术期体温应引起足够重视,当然低体温引起的其对生理稳定不利的干扰危害个能更大。

目前经典的抗胆碱酯酶药作为肌松药拮抗剂,其本身作用是间接的,不完善的,具有封顶效应和诸多
继发性副作用(如前所述),如M受体过度激活,即便用阿托品或其他替代品拮抗,也不能有效避免其诸
多并发症!
有文献报道吸入麻醉药可能影响到肌松药拮抗的作用,但其机制是直接作用于肌松药,延长其作用时
间还是,减弱拮抗剂的作用而延长了肌松剂的作用,可能需要进一步的研究。

当然有国内学者指出:我国国情目前临床麻醉肌松监测仍不普及,但这并没有因使用肌松药相关的并
发症而高于欧美!因此,我们有足够的理由坚信,每一例全麻病人肌松都得拮抗的神话似乎仍值得怀疑!但笔者认为,面对相当证据,为什么我们不能采取可行的措施(合理使用肌松拮抗药)来使患者更安全,使麻醉更完美呢?。

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