苯妥英钠的不良反应和用药
苯妥英钠片说明书
抗癫痫药物-苯妥英钠片[英文名]：Phenytoin Sodium【性状】本品为白色片或薄膜衣片。
【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于苯妥英钠1g），加水20ml，浸渍使苯妥英钠溶解，滤过；滤液照苯妥英钠项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果；另取部分滤液，蒸干，残渣照苯妥英钠项下的鉴别(3) 项试验，显相同的反应。
【类别】同苯妥英钠。
【规格】 (1) 50mg (2) 100mg【贮藏】遮光，密封保存。
【成份】苯妥英钠【适应症】适用于治疗1. 全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。
2. 也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），3. 发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），4. 肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。
5. 本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【用法用量】成人常用量(抗癫癎)：每日250~300mg（2.5-3片），开始时100 mg(1片)，每日二次，1~3周内增加至250~300 mg（2.5-3片），分三次口服，极量一次300mg（3片），一日500mg（5片）。
由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。
应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。
如发作频繁，可按体重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg ），每日3次直到调整至恰当剂量为止。
小儿常用量：（抗癫痫）：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250 mg为度。
维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。
苯妥英钠片使用说明书
苯妥英钠片使用说明书【药品名称】通用名：苯妥英钠片汉语拼音：Bentuoyingna Pian英文名：Phenytoin Sodium Tablets曾用名：Dilantin 大仑丁商品名：本品的主要成分为苯妥英钠，其化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐，化学结构式为：ONaHNNO分子式：C15H11N2NaO2分子量：【性状】本品为白色片或薄膜衣片。
【药理毒理】本品为抗癫癎药、抗心律失常药。
治疗剂量不引起镇静催眠作用，1.动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。
其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。
3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。
还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。
【药代动力学】口服吸收较慢，85~90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。
新生儿吸收甚差。
口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为kg。
血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。
口服后4~12小时血药浓度达峰值。
主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50~70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。
存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。
T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。
苯妥英钠有什么副作用？
苯妥英钠有什么副作用？很多人对苯妥英钠这种药是比较陌生的，可能从来都没听说过，这种药有一个重要的作用，就是对人的大脑皮层有抑制作用，所以经常被用来治疗癫痫病，比如癫痫病人在发作的时候，为了快速缓解病情，苯妥英钠就会起到重要作用，除此之外，有的人会出现三叉神经痛，有的人会出现坐骨神经痛，在疼痛难忍的时候，就可以注射这种药物，疼痛症状很快就能得到缓解。
但必须要提醒大家，这是一种有副作用的药物，必须要在医生的指导下用药，尤其运动员使用这种药物要慎之又慎。
★第一、苯妥英钠副作用：1.局部刺激：苯妥英钠碱性较强、对胃肠道有刺激性口服易引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状、宜饭后服用2.神经系统：要量过大引起急性中毒、导致小脑-前庭系统功能失调、表现为眼球震荡、复试、共济失调等严重者可出现语言障碍、精神错乱甚至昏迷、昏睡等3.贫血可用甲酰四氢叶酸治疗4.过敏反应：少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板缺乏、再生障碍性贫血和肝坏死5.骨骼系统：本药能诱导肝药酶、可加速维生素D的代谢、长期饮用可致低钙血症、儿童患者可发生佝偻样改变必要时应用维生素D预防6.其他反应：偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等早孕妇女服用可偶致畸胎、故孕妇慎用是药就有三分毒、副作用难免的、可以多了解一些中药疗法、采取中西医结合的方案或者根据发病机理、中医治疗讲究辨证论治、治疗比较严谨、不同的发病类型、不同的个人体质、治疗也不同。
★第二、用药禁忌禁用于对乙内酰脲类药有过敏史者及有阿斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓者。
★第三、不良反应较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳，思维混乱，发音不清，手抖、神经质或烦躁易怒，这些反应往往是可逆的，一旦停药很快就消失。
另外较常见有齿龈肥厚、出血，面容粗糙，毛发增生。
偶见有颈部或腋部淋巴结肿大（IgA减少），发热或皮疹（不能耐受或过敏）、白细胞减少、紫癜。
罕见致双眼中毒性白内障，闭经，小脑损害、萎缩。
苯妥英钠片副作用
苯妥英钠片副作用
一、苯妥英钠片的副作用二、苯妥英钠片的注意事项三、苯妥英钠片的用法用量
苯妥英钠片的副作用1、苯妥英钠片的副作用
1.1、长期服用后或血药浓度达30g/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。
1.2、神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失;较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
1.3、可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。
1.4、可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎,多形糜烂性红斑,系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
一旦出现症状立即停药并采取相应措施。
1.5、小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常;孕妇服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高,有致癌的报道。
2、苯妥英钠片是什么
本品为抗癫痫药、抗心律失常药。
治疗剂量不引起镇静催眠作用,动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。
另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降。
苯妥英钠化学式
苯妥英钠化学式苯妥英钠（Sodium phenytoin）是一种广泛用于治疗癫痫和抗癫痫药物。
它的化学式为C15H11N2NaO2，并被认为是苯妥英（phenytoin）的钠盐。
苯妥英钠以其卓越的抗癫痫活性而闻名，并被广泛应用于临床治疗中。
苯妥英钠的合成方法有多种。
一种常见的合成方法是将苯妥英与氢氧化钠反应，生成苯妥英钠。
在这个反应过程中，苯妥英中的氢原子被氢氧化钠中的钠离子取代，形成苯妥英钠的结构。
苯妥英钠的结构中含有苯环和嘧啶环，并且与苯妥英的结构相似。
它是一种白色晶体粉末，可溶于水和醇类溶剂。
苯妥英钠具有较低的脂溶性，因此在体内吸收后会迅速分布到各个组织和器官中。
苯妥英钠主要通过调节神经元的活动来发挥抗癫痫作用。
它通过增加抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的活性，降低神经元的兴奋性，从而减少癫痫发作的频率和强度。
此外，苯妥英钠还可通过抑制钠通道的活性，减少神经元的膜电位变化，从而发挥抗癫痫作用。
苯妥英钠在临床上具有广泛的应用。
它被认为是一种高效、安全的抗癫痫药物，可用于治疗多种类型的癫痫，包括部分性癫痫、全面性癫痫和癫痫持续状态等。
此外，苯妥英钠还可以用于预防或治疗癫痫手术后的复发。
然而，苯妥英钠也具有一些不良反应。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、皮疹等。
在使用过程中，应密切监测患者的肝功能和血药浓度，以确保药物的安全和有效性。
值得注意的是，苯妥英钠具有较窄的治疗窗口，即在药物浓度过低时可能无法发挥抗癫痫作用，而在药物浓度过高时可能会出现中毒反应。
因此，在使用苯妥英钠时，需要根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整，并定期监测血药浓度。
苯妥英钠作为一种常用的抗癫痫药物，在临床上发挥着重要的作用。
它通过调节神经元的活动，降低神经元的兴奋性，从而减少癫痫发作的频率和强度。
然而，苯妥英钠也存在一些不良反应，因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和血药浓度。
只有在合理使用的前提下，才能充分发挥苯妥英钠的治疗效果，为癫痫患者带来更好的生活质量。
癫痫发作急救苯妥英钠的使用要点
癫痫发作急救苯妥英钠的使用要点癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在发作期间会出现短暂的脑功能失调，表现为肢体抽搐、意识丧失等症状。
对于突发的癫痫发作，急救措施至关重要，其中苯妥英钠是一种常见的抗癫痫药物。
本文将介绍癫痫发作急救时苯妥英钠的使用要点。
1. 了解苯妥英钠的作用机制苯妥英钠是一种长效的抗癫痫药物，通过增强神经细胞的抑制性传导，减少神经元的兴奋性，从而达到抑制癫痫发作的效果。
在急救癫痫发作的过程中，苯妥英钠可以有效地控制症状，并避免发作的进一步恶化。
2. 急救苯妥英钠的剂量及给药途径苯妥英钠的剂量应根据患者的年龄、体重和病情来确定。
通常情况下，成人的初始剂量为10-15毫克/千克，然后每10-15分钟可以增加剂量，直到发作停止或达到最大剂量为止。
对于儿童和老年患者，剂量需要相应调整。
苯妥英钠可以静脉注射或肌肉注射，但在急救情况下，静脉注射是更常见的给药途径。
注射苯妥英钠时要注意缓慢注射，以减少注射过快引起的不良反应。
3. 观察苯妥英钠的疗效和不良反应在给予苯妥英钠治疗后，需要密切观察患者的疗效和不良反应。
苯妥英钠可以控制癫痫发作，但同时也可能引起一些副作用，如头晕、恶心、皮疹等。
如果出现严重的副作用，应及时停止苯妥英钠的使用，并寻求医生的帮助。
4. 相关注意事项在急救癫痫发作时，除了使用苯妥英钠外，还需要注意以下事项：4.1 保护患者的安全。
癫痫发作时患者有可能出现肢体抽搐或意识丧失，要确保患者的头部不受伤害，同时将周围的物品清除，以避免患者碰撞到尖锐物体。
4.2 给予足够的氧气。
癫痫发作时，患者可能会出现缺氧的情况，需要及时给予氧气补充，以维持患者的呼吸道通畅。
4.3 尽量避免过度治疗。
在给予苯妥英钠的过程中，应根据患者的症状和癫痫的类型来确定剂量，避免过度治疗或过度依赖药物。
总结：癫痫发作是一种常见的急症情况，及时的抢救和治疗对于患者的生命安全至关重要。
苯妥英钠是一种常用的抗癫痫药物，在急救癫痫发作时可以有效地控制症状，并避免发作的进一步恶化。
3.23 苯妥英钠在皮肤科的应用
苯妥英钠在皮肤科的应用苯妥英钠(diphenylhydantoin，phenytoin，DPH)，又名大仑丁(dilantin)，为二苯乙内酰脲的钠盐。
自1938年问世至今的半个多世纪中，在临床上已广泛地用作抗癫痫(大发作和精神运动性发作)，抗心律失常和抗神经痛药。
作为一种老药，近30余年来还陆续有报道用以治疗一些难治性皮肤病，且其应用范围还在扩大中，本文将对其在皮肤科的用途作如下综合。
临床应用一、隐性营养不良型大疱性表皮松解症（RDEB)已知胶原酶增高是本病患者大疱形成的重要因素。
Eisen发现RDEB患者皮肤中胶原酶活性较其他水疱性疾病要高出6倍，且将此酶注入豚鼠皮肤后可引起表皮和真皮的分离现象。
Eisenberg等用实验证实药理剂量的DPH(l5μg/ml)可抑制胶原酶的活性。
并首先将DPH 试用于治疗2例儿童RDEB患者，起始剂量为5mg/kg/d，在治疗2周内即获得了明显的临床反应，使新发水疱减少。
当血中药物浓度为10μg/ml时，3~4周有显效，皮肤胶原酶活性可降31%~51%。
Bauer等报告用DPH治疗17例病人，疗程为6个月，结果有12例大疱数减少了45%，另5例无效。
进一步的研究发现RDEB病变的活动程度与对治疗的反应间无相关性。
而患者血液中DPH的浓度、疱液内胶原酶活性的减少量与临床上皮损改善的程度是相一致的，当血清中DPH水平至少为4~8μg/ml时大疱减少最为明显，但当停药后症状又可加重。
Cooper等又治疗了22例病人，疗程为8~99周，剂量为200~300mg/d，结果有14例(64%)大疱和结痂数量可长期减少至少40%，8例无效。
在用药时间超过75周的9例中有7例效果持久。
作者指出在疗期应监测DPH的血浆水平，使之达到和维持在8-10μg/ml。
Bauer用DPH加入到成纤维细胞中进行体外培养，结果证实可使其胶原酶的合成减少，当加人在体内易达到的浓度(5~l0μg/ml）的DPH时可使胶原酶合成减少50%~60%。
苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应
苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。
作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。
【药理作用】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。
这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。
苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependence）。
因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。
苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。
此作用也呈使用信赖性。
较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。
近又知，高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。
【临床应用】1.抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。
但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。
2.治疗中枢疼痛综合征中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等，其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。
医学教育网搜|索整理感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。
苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。
3.抗性律失常【体内过程】苯妥英钠口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间可早于3小时，也可迟于12小时。
不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。
由于本品呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，故不宜肌内注射。
癫痫持续状态时可作静脉注射。
血浆蛋白结合率约90%.60～70%在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，以原形由尿排出者不足5%.消除速率与血浆浓度有密切关系。
低于10μg/ml时，按一级动力学消除，血浆t1/2约6～24小时；高于此浓度时，则按零级动力学消除，血浆t1/2可延长至20～60小时，且血药浓度与剂量不成比例地迅速升高，容易出现毒性反应。
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苯妥英钠的不良反应和用药
不良反应
神经系统：可见眩晕、头痛、震颤、构音障碍、复视、共济失调等。
造血系统：可引起叶酸缺乏等，少数有巨幼红细胞贫血再生障碍性贫血、白细胞减少和粒细胞缺乏等。
胃肠道反应：恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、便秘等。
骨骼系统：微生素D缺乏症、佝偻病、骨软化等。
过敏性反应：皮疹、红斑狼疮、紫癜等。
另有齿龈增生、毛发增生、肝损害、致畸反应等。
详细见下：
本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。
长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。
神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。
可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
一旦出现症状立即停药并采取相应措施。
小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常；孕妇服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的报道。
相互作用
氯霉素、双香豆素、异烟肼、硫噻嗪、保泰松、磺胺噻嗪、苯丁酰脲、西咪替丁等可升高本品血药浓度。
地西泮、氯硝西泮、卡马西平、苯巴比妥、乙醇等可降低本品血药浓度。
本品能诱导药物代谢，使华法令、双香豆素等抗凝药，可的松、地塞米松等皮质激素、性激素、安替比林、洋地黄、强力霉素、奎尼丁、氟哌啶醇、去甲阿米替林等药物消除加快。
酰胺咪嗪与本品合用可相互加速代谢。
含钙、镁、铝的抗酸药能与本品形成难溶复合物，减少本品的吸收。
详细见下：
1、长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。
2、为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
3、长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但服药同时大量饮酒可增加血药浓度；与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性；与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。
4、与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度，两者应相隔2~3小时服用。
5、与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。
6、原则上用多巴胺的患者，不宜用本品。
7、本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。
8、虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。
9、苯巴比妥或扑米酮对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度，调整本品用量。
10、与卡马西平合用，后者血浓降低。
如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作，需调整本品用量。
禁忌症
对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用。
注意事项
1、对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。
2、有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。
3、用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。
4、下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险
性大于用药的危险性，应权衡利弊。
凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓，分娩后再重新调整。
产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。
本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
儿童用药
小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。
新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。
学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
老年患者用药
老年人慢性低蛋白血症的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。