具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展
异噁唑啉类化合物的杀虫活性研究进展
Vol.20 No.2Apr. 2021第20卷第2期2021年4月现代农药Modem Agrochemicals♦综述#专％♦异口恶23类化合物的杀虫活性研究进展陈士慧I ,王新宇I ,冀经伦#，张静"，高一星2，张立新2(1.沈阳化工大学功能分子研究所，辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室,沈阳市靶向农药重点实验室，沈阳110142； 2.广西思钺生物科技有限责任公司,南宁530000)摘要：异噁12类化合物是含有氮(N )、氧(O )原子的五元杂环类化合物，对鳞翅目、缨翅目、双翅目以及半翅目等农业害Q 表现出较好的生物活性,具有广谱性、高活性、高选择性等特b &笔者根据主要研发公司(先正达、日产化学、巴斯夫等)对异噁12类化合物的杀Q 活性进行了分类概述，并 展望了该类化合物在新农药创新中的应用前景。
关键词：异噁12 ；杀虫活性；研究进展中图分类号:TQ 453文献标志码:A doi ：10.3969/j.issn.1671-5284.2021.02.004Research Progress of Isoxazoline Compounds on Insecticidal ActivityCHEN Shihui 1, WANG Xinyu 1, JI Jinglun 1, ZHANG Jing 1-2, GAO Yixing 1-2*, ZHANG Lixing 1-2*(1 .Institute of Functional Molecules, Shenyang University of Chemical Technology, Liaoning Key Laboratory of GreenFunctional Molecule Design and Development, Shenyang Key Laboratory of Targeted Pesticides, Shenyang 110142,China ； 2. Guangxi Siyue Biotechnology Co., Ltd., Nanning 530000, China)Abstract : Isoxazoline compounds are five-membered heterocyclic compounds containing N and O atoms. They showgood biological activity against agricultural pests such as Lepidoptera, Thysanoptera, Diptera and Hemiptera, and have a broad spectrum including type, high activity, high selectivity, etc. According to the main research and developmentcompanies (Syngenta, Nissan Chemical, BASF, etc.), the insecticidal activities of isoxazoline compounds are classified andsummarized, and the application prospects of these compounds in new pesticide innovation are prospected.Key words ： isoxazoline; insecticidal activity; research progress目理农业害仍然是最有的方。
具有杀菌活性的恶唑类衍生物的研究进展
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ห้องสมุดไป่ตู้
化 合 物具 有 对 人 体 低 毒 、高 效 等优 良 的生 物 活性 ，因
此 嗯 唑类 化合 物 的分 子 设计 、合 成 与生 物 活 性 研 究 仍 然 是 当今 绿 色 农 药 创 制 的 一 个热 点 。笔 者 为 了寻 找 具
Ｋｅ ｒ ｓ （ｓｘ ｚｌ）ｏ ａｏｅｄ ｒ ａｉｅ ；ｓｎｈ ｓ ；ａ ｔ ａｔｒａ ａ ｔ ｉ ；Ｓ ｙｗｏ ｄ ： Ｉ ａｏｅ ｘ ｚｌ ｅ ｖ ｔ ｓ ｙ ｔｅ ｉ ｎｉ ｃｅ ｌ ｃｉ ｔ ｏ ｉ ｖ ｓ ｂ ｉ ｖ ｙ ＡＲ
１ 前 言
“
嗯 唑 （ 嗯 唑 ）及 其 衍 生 物 在农 药 和 医 药 领 域 是 异
王振 宁 ，胡 德 禹 ，宋 宝 安 ，杨 松 ，金 林 红
（ 州大 学 精 细化 工 研 究 开发 中心 ，教 育部 绿 色农 药 与农 业 生物 工 程 重点 实验 室 ，贵 州 贵 阳 贵
５０２） ５０ ５
摘 要 ：嗯唑 （ 嗯唑 ）类化 合物 是一 类具 有 良好 杀 菌活性 的化 合物 ，概述 了近 １ 异 ０年报道 的三类化 学结构 类型 杀 菌 剂 的合成 与杀 菌 活性 ，如合 嗯 唑类 、合 异嗯 唑 类 、合 苯并 嗯唑 类 等 ， 简要 介 绍 了结 构与 生物 活性 关 系研 究 ，并展 望
ＷＡＮＧ Ｚ ｅ — ｉｇ ｈ ｎ ｎｎ ，ＨＵ Ｄｅ ｙ — ｕ，Ｓ ＮＧ Ｂ ｏ ａ ， Ｙ Ｏ ｏ－ ｎ ＡＮＧ Ｓ ｎ ｏ ｇ，ＪＮ Ｌ ｎ ｈ ｎ Ｉ ｉ— ｏ ｇ
（ ｅ ｔｒｆｒ Ｒ ｓ ａｃ ｎ ｖ ｌｐ ｎ ｆ Ｆｎ ｈ ｍｉａｓ Ｋ ｙ Ｌ ｂ ｒｔｒ ｆＧｒｅ ｅｔ ｉｅ ａ ｄ Ａ ｒ ｕｔｒｌ Ｃ ｎｅ ｏ ｅｅ ｒｈ ａ ｄ Ｄｅｅｏ ｍｅ ｔｏ ｉｅ Ｃ ｅ ｃ ｌ， ｅ ａ ｏａｏｙ ｏ ｅ ｎ Ｐ ｓｉ ｄ ｎ ｇｉ ｌ ａ ｃ ｃ ｕ Ｂ ｏｎ ｉｅｒ ｇ ｉｅ ｇ ｅ ｎ ，Ｍｉｉ ｒ ｆ ｄ ｃ ｔ ｎ ｕｚｏ ｉｅｓｙ，Ｇ ｉａ ｇ５ ０ ２ ｎ ｉ ｎｓ ｏ ｕ ａｉ ，Ｇ ｉｈ ｕＵｎｖ ｒｉ ｔ ｙ Ｅ ｏ ｔ ｕｙ ｎ ５ ０ ５，Ｃ ｉａ ｈｎ ）
新型异噁唑胺类除草活性分子的设计、合成及活性研究
第44卷第1期2021年1月河北农业大学学报JOURNAL OF HEBEI AGRICULTURAL UNIVERSITYVol.44 No.1Jan.2021新型异噁唑胺类除草活性分子的设计、合成及活性研究王彦恩1，刘晓凤1，王红雨1，高玉洁1，张金林2(1. 河北农业大学 理学院，河北 保定 071001；2. 河北农业大学 植物保护学院，河北 保定 071001）摘要：基于除草剂新靶标转酮醇酶，采用农药分子合理设计的方法，对化合物α-三联噻吩进行结构改造，以异噁唑胺为核心杂环，引入噻吩、呋喃、苯并咪唑等杂环结构，设计合成9个异噁唑胺类化合物5(a-i)。
所有化合物均经1H NMR和元素分析验证，除草活性筛选发现，含有苯并咪唑基团的5c和5f表现出较高的除草活性，在200 mg/L浓度下，对马唐和反枝苋的根茎抑制率达到90%～96%，其优于阳性对照药剂丙炔氟草胺（80%～88%），表明以异噁唑胺为先导，引入苯并咪唑基团有利于提高化合物的除草活性，且5c和5f有潜力作为除草剂候选化合物，值得进一步结构优化。
关 键 词：杂草抗性；转酮醇酶；分子设计；异噁唑胺类中图分类号：S482.1开放科学（知识服务）OSID码： 文献标志码：ADesign, synthesis and study on activity of novel isoxazolaminesherbicidal moleculeWANG Yan’en1, LIU Xiaofeng1, WANG Hongyu1, GAO Yujie1, ZHANG Jinlin2(1. College of Science, Hebei Agricultural University, Baoding 071001, China; 2. College of Plant Protection, HebeiAgricultural University, Baoding 071001, China )Abstract: Isoxazolamines 5(a-i) were designed and synthesized based on the target of transketolase. α-Terthiophenewas chosen as the lead, and isoxazole was used as the core heterocyclic structure in the design, introduced by otherheterocyclic structures such as thiophene, furan,and benzimidazole . Their structures were verified by 1H NMRand elemental analysis, and their herbicidal activities were screened, and showed that compounds 5c and 5f withbenzimidazole groups as substructure displayed the highest herbicidal activity among them, and the inhibition ratewere more than 90% against the tested weed root and stem, which was higher than the positive control Flumioxazin(88%). The results showed that benzimidazole group based on isoxazole as the core heterocyclic structure wasbeneficial to improve the herbicidal activity of the compounds, and 5c and 5f had the potential to be herbicidecandidate compounds, which deserved for further optimization.Keywords: weed resistance; transketolase; molecular design; isoxazolamines收稿日期：2020-09-10基金项目：河北农业大学理工基金项目（LG201802）；河北省大学生创新创业训练计划资助项目（s202010086035）；国家自然科学基金资助项目（31871981）；河北省博士后科研项目择优资助（B2019005008）.第一作者：王彦恩（1981-），男，河北柏乡人，博士，高级实验师，主要从事新农药的创制研究工作.E-mail:*****************通信作者：张金林（1968-），男，河北香河人，博士，教授，主要从事农药学的教学和科研工作.E-mail:zhangjinlin@hebau.本刊网址：http: // hauxb. hebau. edu. cn: 8080 /CN/ volumn / home. shtml文章编号：1000-1573(2021)01-00102-05DOI：10.13320/ki.jauh.2021.0014103第1期近年来，由于相同作用机理除草剂的长期大量使用，导致杂草抗药性迅速发展［1］，据统计至少256种杂草对不同作用靶标的除草剂产生了抗性［2］，杂草抗性导致除草剂药效降低和使用量增大，造成恶性循环，已经成为现代农业面临的主要问题之一［3-4］，有效解决杂草抗性问题是新除草剂创制亟待解决的难题之一。
噁唑啉化合物合成方法及应用的研究进展
噁唑啉化合物合成方法及应用的研究进展摘要噁唑啉是许多天然产物和生物活性分子中经常遇到的结构。
它们也是高分子化学和有机合成的多功能中间体。
噁唑啉环中的N原子含有孤对电子，能与金属离子形成较强的配位键，具有广谱金属配位能力。
此外，手性噁唑啉及其金属配合物已广泛应用于各种类型的不对称催化反应，它们在这些反应中表现出优异的催化活性和立体选择控制能力，因此受到了广泛的关注，特别是对于含有手性噁唑啉环的配体。
近年来，人们开发出了多种噁唑啉配体。
因其有特殊的研究价值，所以，本文主要对其相关研究进展进行了总结梳理。
关键词：噁唑啉；金属配合物；不对称催化Advances in synthesis and application ofoxazoline compoundsABSTRACTOxazolines are frequently encountered structural motifs innumerous natural products and biologically active molecules. They are also versatile intermediates in polymer chemistry andorganic synthesis.The N atom in the oxazoline ring contains lone pair electrons, which can form strongcoordination bonds with metal ions and has broad spectrum metal coordination ability. In addition, chiral oxazolineand its metal complexes have been widely used in varioustypes of asymmetric catalytic reactions, in which they show excellent catalytic activity and stereoselective control ability, so they have received extensive attention,especially for ligands containing chiral oxazoline rings. In recent years, many kinds of oxazoline ligands have been developed.Because of its special research value, this paper mainly summarizes its related research progress.Keywords:Chiral oxazoline; Metal complex; Asymmetric catalysis手性化合物对生命体表现出不同的生理活性，而手性小分子对生命体等生物大分子的功能产生强大的影响，使其成为化学家研究的重要对象，新型手性配体的研究也越来越重要。
具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展
ｓ ｌ ｎ （ｕｆｘｄ ）ｉ ｘ ｚ ｌ ｅ ，ｓ ｌ ｎ ｌｒａａ ｄ ｂ ｎ ｙ ｘｄ ｓｘ ｚｌ ｅ ． ｕｆ ｅ ｓ ｌ ｉｅ ｓ ａ ｏｉ ｓ ｕｆ ｙｕ ｅ ｎ ｅ ｚｌｏ ｉｅｉｏａ ｏｉ ｓ ｏ ｏ ｏ ｎ ｏ ｎ
Ｋｅ ｒ ｓ：ｉｏ ａ ｏ ｉ ｅ ；ｈ ｒ ｉｉ ａ ｃｉ ｉ ； ｒ ｓ ａ ｃ ｒ ｇ ｅ ｓ ｙ ｗｏ ｄ ｓ ｘ ｚｌ ｓ ｎ ｅ ｂ ｃｄ ｌａ ｔ ｔ ｖ ｙ ｅｅ ｒｈｐ ｏ ｒｓ
范玉 杰 ， － ，赫 彤 彤 ，杨 吉春 ２ 刘 长 令
（ ． 阳化 工 大 学 ，辽 宁 沈 阳 １ ０ ４ ；２ １ 沈 １ １ ２ ．沈 阳 化 工 研 究 院 有 限 公 司 ， 新 农 药 创 制 与 开 发 国家 重 点 实 验 室 ，辽 宁 沈 阳 １ ０ ２ ） １０ １
关 键 词 ：异 恶 唑 啉 ； 除 草 活 性 ； 研 究 进 展
中图分类号 ：Ｔ ４ ３５ ：Ｒ １． Ｑ６． ３ ９ ４５
文献标识码 ：Ａ
Ｔｈ ｓ ａ ｃ ｏ ｒ ｓ ｆ Ｉ ｏ ａ ｏ ｉ ｅ Ｃｏ ｏ ｎ ｓ ｗｉ ｒ ｉ ｉ ａ ｔ ｉｙ ｅ Ｒｅ ｅ ｒ ｈ Ｐｒ ｇ ｅ ｓ ｏ ｓ ｘ ｚ ｌ ｍｐ ｕ ｄ ｔ Ｈｅ ｂ ｃｄ ｌ Ａｃｉ ｔ ｎ ｈ ｖ
Ｓ ｅ ｙ ｎ １ ０ １，Ｃ ｉａ） ｈ ｎａｇ １０ ２ ｈｎ
Ａｂ ｔ ａ ｔ Ｉｏ ａ ｏ ｉ ｅ ｃ ｍｐ ｕ ｄ ｒ ｒ ｄ ａ ｙ ｄ ｖ ｌｐ ｄ ａ ｎ ｉ ｏ ｔｎ ｌｓ ｆ ｅ ｂ ｃｄ ｓ Ａ ￣ ｉｗ ａ ｄ ｎ ｓ ｒ ｃ ： ｓ ｘ ｚ ｌ ｏ ｏ ｎ ｓａ ｅ ｇ ａ ｕ ｌ ｅ ｅｏ ｅ ｓ ａ ｍｐ ｒａ ｔｃａ ｓｏ ｒ ｉ ｉ ｅ ． ｌ ｖ ｅ ｗ ｓ ｍａ ｅ ｏ ｎ ｌ ｈ ＇ ｒ ｃ ｎ ｅ ｅｏ ｍｅ ｔ ｎ ｆｕ ｉ ｅ ｅ ｔｃ ｅ ｃ ｌ ｌ ｓｅ ｆ ｓ ｘ ｚ ｌ ｅ ｃ ｍｐ ｕ ｄ ， ｉ ｃｕ ｉ ｇ ｐ ｅ ｙ ｏ ａ ｏ ｉｅ ， ｅ ｅ ｔ ｖ ｌｐ ｎ ｒｄ ｆ ｒ ｎ ｈ ｍｉａ ａ ｓ ｓｏ ｏ ａ ｏｉ ｏ ｏ ｎ ｓ ｎ ｌ ｄ ｎ ｈ ｎ ｌｉ ｘ ｚ ｌ ｓ ｄ ｉ ｏ ｃ ｉ ｎ ｓ ｎ
《异恶唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究》
《异噁唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究》一、引言异噁唑啉类化合物是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域和潜在的药用价值。
近年来，随着化学合成技术和生物活性研究的深入发展，异噁唑啉类化合物的合成方法和生物活性得到了广泛的关注和研究。
本文将围绕异噁唑啉类化合物的设计合成、结构性质以及生物活性研究等方面展开讨论。
二、异噁唑啉类化合物的设计合成1. 合成路线设计异噁唑啉类化合物的合成主要采用有机合成方法，包括缩合反应、环化反应等。
在合成过程中，需要根据目标化合物的结构特点，选择合适的合成路线和反应条件。
一般来说，合成路线的设计需要考虑原料的易得性、反应的可行性以及产物的纯度等因素。
2. 实验方法与步骤（1）原料准备：选择合适的起始原料，如醛、酮、胺等。
（2）缩合反应：在适宜的催化剂和反应条件下，将起始原料进行缩合反应，形成含有异噁唑啉环的中间体。
（3）环化反应：将中间体进行环化反应，形成目标异噁唑啉类化合物。
（4）产物纯化：通过结晶、蒸馏等方法对产物进行纯化，得到纯度较高的目标化合物。
三、异噁唑啉类化合物的结构性质异噁唑啉类化合物具有独特的化学结构，包括异噁唑啉环和其他的取代基团。
这些结构特点使得异噁唑啉类化合物具有多种物理化学性质，如溶解性、稳定性等。
通过现代分析技术，如红外光谱、核磁共振等手段，可以进一步了解其结构特点。
四、生物活性研究1. 抗微生物活性异噁唑啉类化合物具有较好的抗微生物活性，对细菌、真菌等具有抑制作用。
通过实验研究，可以了解其抗微生物活性的机理和作用方式，为开发新型抗菌药物提供理论依据。
2. 抗炎、抗氧化活性异噁唑啉类化合物还具有较好的抗炎、抗氧化活性，可以用于治疗炎症性疾病和抗氧化相关疾病。
通过细胞实验和动物实验，可以了解其抗炎、抗氧化活性的效果和作用机制。
3. 抗肿瘤活性近年来，研究表明异噁唑啉类化合物具有一定的抗肿瘤活性。
通过体外和体内实验，可以了解其抗肿瘤作用的机理和效果，为开发新型抗肿瘤药物提供参考。
《异恶唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究》
《异噁唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究》一、引言异噁唑啉类化合物是一类具有重要生物活性的有机化合物，广泛应用于医药、农药和材料科学等领域。
其独特的结构使得这类化合物具有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等。
因此，对异噁唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究具有重要的理论意义和实际应用价值。
本文将详细介绍异噁唑啉类化合物的设计合成方法以及其生物活性的研究进展。
二、异噁唑啉类化合物的设计合成1. 设计思路异噁唑啉类化合物的设计主要基于分子结构优化和生物活性预测。
首先，根据目标生物的生理特性和已知的生物活性物质，确定化合物的基本骨架和功能基团。
其次，通过改变取代基的种类、位置和数量，优化分子的空间结构和电子分布，以提高化合物的生物活性。
2. 合成方法异噁唑啉类化合物的合成主要采用有机合成化学方法。
常见的合成路径包括酮胺缩合、胺醇脱水等反应。
在合成过程中，需要严格控制反应条件，如温度、压力、溶剂和催化剂等，以保证产物的纯度和收率。
同时，采用现代分析技术，如红外光谱、核磁共振等手段，对产物进行结构和性能分析。
三、生物活性研究1. 抗菌活性研究异噁唑啉类化合物具有显著的抗菌活性，对多种细菌和真菌具有抑制作用。
通过测定化合物对不同菌种的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC），可以评估其抗菌效果。
此外，还可以通过细胞毒性和药代动力学研究，评价化合物的安全性和药效。
2. 抗病毒活性研究异噁唑啉类化合物对某些病毒也具有抑制作用。
通过病毒复制实验和病毒脱壳实验等方法，可以评估化合物对病毒的抑制作用及其作用机制。
此外，还可以通过动物模型和临床试验，进一步验证化合物的抗病毒效果和安全性。
3. 抗肿瘤活性研究异噁唑啉类化合物在抗肿瘤领域也具有一定的应用潜力。
通过细胞增殖实验、细胞周期分析和凋亡诱导等实验方法，可以评估化合物对肿瘤细胞的抑制作用及其作用机制。
此外，还可以通过药代动力学和毒理学研究，评价化合物的抗肿瘤效果和安全性。
《异恶唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究》
《异噁唑啉类化合物的设计合成与生物活性研究》一、引言在当代化学和生物学交叉研究的领域中，异噁唑啉类化合物因其独特的结构和潜在的生物活性，逐渐成为科研人员关注的焦点。
该类化合物具有广谱的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等，使其在药物研发领域有着广泛的应用前景。
本文将就异噁唑啉类化合物的设计合成及其生物活性进行深入研究。
二、异噁唑啉类化合物的设计异噁唑啉类化合物的设计主要基于其结构特点和生物活性的需求。
在分子设计中，我们关注的是异噁唑啉环的构造及其侧链的修饰。
通过对异噁唑啉环的改性以及侧链的功能基团的设计，以期获得具有良好生物活性和药物性质的新型化合物。
在设计过程中，我们充分考虑了以下几点：一是考虑引入哪些基团能增强化合物的生物活性；二是考虑如何通过修饰提高化合物的水溶性、脂溶性等物理性质，以便于药物传递；三是考虑化合物的合成难度和成本。
通过多轮筛选和优化，最终设计出若干种新型的异噁唑啉类化合物。
三、异噁唑啉类化合物的合成在合成方面，我们采用了多种有机合成方法，如取代反应、加成反应、缩合反应等，成功合成了一系列异噁唑啉类化合物。
在合成过程中，我们严格控制反应条件，优化反应步骤，以提高产物的纯度和收率。
同时，我们还对合成过程中的中间体进行了详细的分析和表征，以确保每一步的反应都是可靠的。
四、生物活性研究对于合成得到的异噁唑啉类化合物，我们进行了广泛的生物活性研究。
我们首先通过体外实验，测试了这些化合物对多种细菌、病毒和肿瘤细胞的抑制作用。
实验结果表明，部分化合物具有显著的抗菌、抗病毒和抗肿瘤活性。
接着，我们通过动物实验进一步验证了这些化合物的生物活性。
我们选用适当的动物模型，观察化合物对动物疾病的治疗效果。
实验结果显示，部分化合物在动物模型中表现出良好的治疗效果，且无明显的不良反应。
五、结论通过对异噁唑啉类化合物的设计合成与生物活性的研究，我们得到了一系列具有潜在应用价值的新型化合物。
这些化合物在抗菌、抗病毒和抗肿瘤等方面表现出良好的生物活性，为药物研发提供了新的候选药物。
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农药研究与应用AGROCHEMICALS RESEARCH &APPLICATION专论与综述具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展作者简介：范玉杰（1985-），女，山东人，硕士研究生。
研究方向：新农药创制。
（E-mail ：fanyujiefan@ 。
）收稿日期：2010-08-30摘要：异恶唑啉类化合物正在逐步发展成为除草剂的一个重要类别。
笔者按照结构的不同分别对具有除草活性的苯联异恶唑啉类化合物、含（亚）砜结构的异恶唑啉类化合物、具有磺酰脲结构的异恶唑啉类化合物、异恶唑啉苄醚类化合物四类结构进行了概述。
关键词：异恶唑啉；除草活性；研究进展中图分类号：TQ463.53；R914.5文献标识码：AThe Research Progress of Isoxazoline Compounds with Herbicidal ActivityFAN Yu-jie 1，2，HE Tong-tong 1，YANG Ji-chun 2，LIU Chang-ling 2（1.Shenyang University of Chemical Technology ，Shenyang 110142，China ；2.State Key Laboratory of theDiscovery and Development of Novel Pesticide ，Shenyang Research Institute of Chemical Industry Co.，Ltd.，Shenyang 110021，China ）Abstract ：Isoxazoline compounds are gradually developed as an important class of herbicides.A review was made on recent development in four different chemical classes of isoxazoline compounds ，including phenyl isoxazolines ，sulfone （sulfoxide ）isoxazolines ，sulfonylurea and benzyl oxide isoxazolines.Key words ：isoxazolines ；herbicidal activity ；research progress范玉杰1，2，赫彤彤1，杨吉春2，刘长令2（1.沈阳化工大学，辽宁沈阳110142；2.沈阳化工研究院有限公司，新农药创制与开发国家重点实验室，辽宁沈阳110021）异恶唑啉类化合物是一类具有优良生物活性的化合物，其不仅在医药上有着广泛的应用，在农药上也是一类重要的活性化合物［1~3］。
目前在农药上作为除草剂开发的已有两个品种商品化：异恶草酮（clomazone ）和topramezone ，以及一个除草剂安全剂双苯恶唑酸（isoxadifen-ethyl ）［4］。
异恶草酮是1984年由美国FMC 公司开发的一种色素抑制芽前类的除草剂，在植物体内抑制叶绿素及叶绿素保护色素的产生，使植物在短期内死亡，主要防除阔叶杂草和禾本科杂草，除大豆田外，还可以用于棉花、木薯、玉米、油菜、甘蔗和烟草田等［5~8］。
Topramezone （商品名称Convey ）是巴斯夫开发的环己二酮类除草剂，2006年首次在加拿大登记用于玉米田苗后除草，2007年在阿根廷、墨西哥获准登记，用于玉米田除草［9］。
另外还有5个正在开发中：日本组合化学工业株式会社开发的pyroxasulfone 和fenoxasulfone ［10］：pyroxasulfone （商品名称Sakura ）主要用于玉米田除草，使用剂量为125～250g a.i.／hm 2，活性高于异丙甲草胺等，估计2011年第一季度上市［11］；韩国化学技术研究所开发的metiozolin （试验代号MRC-01）［12］、EK-5498［13］、EK-5439［14］和EK-5385［15］。
1前言第14卷2农药研究与应用AGROCHEMICALS RESEARCH &APPLICATION2近几年具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展纵观近年来报道的具有除草活性的异恶唑啉结构，主要的研究集中于苯联异恶唑啉类化合物、含（亚）砜结构的异恶唑啉类化合物、具有磺酰脲结构的异恶唑啉类化合物、异恶唑啉苄醚类化合物四类结构上，故笔者分以下4部分分别对其结构与活性做一简单概述。
2.1苯联异恶唑（啉）类化合物具有除草活性的异恶唑啉类化合物的最初研究可能是基于德国赫斯特公司［16］报道的结构1，其在较低剂量下可有效防除狗尾草，反枝苋，野芥等杂草。
其后安万特作物科学公司［17-18］在对该类化合物进行的研究过程中发现化合物2在600~800g ／hm 2的剂量下可以80%~100%的控制多花黑麦草，狗尾草，反枝苋，野芥等杂草的生长，在此化合物的基础上进一步研究开发出了除草剂安全剂双苯恶唑酸。
日本北兴化学工业株式会社［19］用苯甲酰基替换了酯基报道的化合物3也具有较好的除草活性。
巴斯夫公司［20］报道的化合物4在引入羟基及其衍生物的同时亦引入三氟甲基可有效的防治喇叭花、白芥及龙葵等；另外巴斯夫公司［21-22］在研究环己烯酮类除草剂的过程中，引入异恶唑啉结构报道了化合物5~8，在较低的剂量下可以有效地防除野燕麦、茼麻、反枝苋、稗草、藜、寥等杂草。
范玉杰，等：具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展第5期3具有除草活性的异恶唑啉类化合物已引起很多农药公司的重视，有关该类结构的专利报道不断涌现，至今已经开发或正在开发中的异恶唑啉类除草剂有8个之多，由此可见其已发展成为除草剂的一个重要类别。
通过选取具有活性的异恶唑啉类先导化合物，再引入其他高活性基团或杂环，结合化学和分子生物学等的最新成就以及计算机辅助设计等方法合成高生物活性化合物，将有利于新农药的创制和研发。
同时，随着异恶唑啉类除草剂的作用机制的进一步阐明和构效关系研究的不断深入，研究开发出活性更高、环境相容性更好的异恶唑啉类除草剂在不远的将来一定会成为现实。
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