平喘药----精简版
平喘药1
【 临床应用】 异丙托溴胺气雾剂，局部作用起效比? 2激
动剂慢，但作用时间长 (4-8h). 用于慢性哮喘 长期控症。
对急性哮喘发作，? 2 激动剂控症不能耐受 者或不理想时作为辅助治疗药。
Respiratory syncytial virus (RSV), rhinovirus, influenza, parainfluenza, Mycoplasma pneumonia Allergens
Airborne pollens, (grass, trees, weeds), house-dust mites, animal danders, cockroaches, fungal spores Evironment
2.支气管扩张药（ 肾上腺素受体激动药、 茶 碱类药、M胆碱受体阻断药）
3. 抗过敏平喘药
一、抗炎平喘药 糖皮质激素类药物
【平喘原理】非特异性抗炎和抗过敏作用。 1. ?? 2-R 数目和改善其对激动剂的敏感性；
? 黏液产生和高分泌状态； 2.在各个水平抑制炎症反应； 3.抑制气道高反应性
【类型】 全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松
2.熟悉茶碱、异丙阿托品和色甘酸钠的 平喘特点和应用。
遗传因素
环境因素
哮喘发病 机制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性 平滑肌痉挛 支气管哮喘
不良反应
? 胃肠道反应 ? 心律失常 ? 中枢神经兴奋 ? 多尿
安全范围小
Table 1 The factors that trigger asthma Respiratory infections
平喘药
平喘药及糖皮质激素药品名称规格注射用多索茶碱0.2g氨茶碱注射液2ml：0.25g 硫酸特布他林注射液1ml：0.25mg 吸入用异丙托溴铵溶2ml：500ug 液喘可治注射液2ml氢化泼尼松注射液2ml：10mg氢化可的松注射液1、2ml：10mg；2、5ml：25mg；3、20ml：100mg吸入用布地奈德混悬液1、2ml：0.5g；2、2ml：1mg醋酸地塞米松片0.75mg甲泼尼龙片1、4mg；2、16mg硫酸特布他林片 2.5mg孟鲁司特钠咀嚼片5mg（以孟鲁斯特计）吸入用硫酸沙丁胺醇溶液100mg/20ml，50mg/10ml适应症支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难适用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
适用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。
本品作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺病，包括慢性支气管炎和肺气肿，引起的支气管痉挛的维持治疗。
本品可与吸入β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺病，包括慢性支气管炎和哮喘，引起的急性支气管痉挛。
温阳补肾，平喘止咳，有抗过敏、增强体液免疫与细胞免疫的功能。
主治哮证属肾虚祛痰证。
症见喘促日久，反复发作，面色苍白，腰酸肢软，畏寒，汗多；发时喘促气短，动则加重，喉有痰鸣，咳嗽，痰白清稀不畅。
以及支气管炎哮喘急性发作期间见上诉症候者。
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，胶原性疾病，如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、颗粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。
肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也可用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染。
治疗支气管哮喘。
可替代或减少口服类固醇治疗。
建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
平喘药
布地奈德
适应症：用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管 哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
注意事项：①与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘 的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低； 2岁以下小儿应慎用或不用。②以吸入治疗替代全身糖 皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变 态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需 以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。③肝功能 下降可轻度影响本品的清除。肺结核患者使用本品可能 需慎重考虑。
药物相互 作用
可常规于其他平喘药联合使用
用药监护
1.急性哮喘发作不宜应用
① 白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用弱，相当于色甘 酸钠，一般连续应用4周后才见疗效，仅适用于轻度、 中度哮喘和稳定期控制，或与糖皮质激素和β 2受体激 动剂合用。
2.提倡联合应用糖皮质激素
①与吸入性糖皮质激素合用的治疗方案中，可减少合用 药物剂量。
黄嘌呤类药物
内容
①茶碱：舒张支气管、利尿、抗炎。口服易吸收，有效血药浓度520ug/L，大于20ug/L可产生中毒反应 ②氨茶碱：茶碱和乙二胺的复合物，静脉注射必须非常缓慢（至少 超过20min)； ③多索茶碱：对支气管平滑肌的松弛作用较茶碱强10-15倍，并有镇 咳作用，不良反应较茶碱少。
①常见过度兴奋、烦躁、心律失常、呼吸急促、震颤和眩晕等。少 见出现过敏反应，部分患者也可见血性呕吐物
糖皮质激素类
项目 作用特点
内容
①丙酸氟替卡松：气雾剂口腔吸收部分生物利用度小，全身不良反 应少 ②布地奈德：适用于支气管哮喘和气道高反应性状态
典型不良 反应
①常见口腔及咽喉部的念珠菌定植于感染、声音嘶哑、咽喉部不适
②长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制、骨密度降低， 增加青光眼、白内障的危险。
各种平喘药物
1.沙丁胺醇Salbutamolβ2 肾上腺素受体激动药2.特布他林肾上腺受体能激动剂。
可选择性激动β2-受体，而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力，也可舒张子宫平滑肌3.全乐宁为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。
于哮喘，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。
抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。
对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。
选择性激动支气管平滑肌上β2受体，松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛，对支气管扩张作用强，对心脏β1受体作用弱，是较为安全，最常用的平喘药。
4.普米克令舒布地奈德雾化混悬液；Budesonide布地奈德经全身吸收后，有较强的肝脏首过代谢作用，约90％被降解，且形成的代谢物的生物活性较低。
检测局部甾体激素在人体中抗炎作用的皮肤漂白试验中，布地奈德的强度是二丙酸倍氯米松的两倍，且与之相比具有较少的全身作用。
5.博利康尼为选择性β2受体激动剂，其支气管扩张作用与沙丁氨醇相近6.爱全乐抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。
通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。
抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起的细胞内环一磷酸鸟苷酸（cGMP）浓度的增高7.喘康速硫酸特布他林8.信必可都保：布地奈德/福莫特罗都保（商品名：信必可都保9.必可酮丙酸倍氯米松气雾剂Becotide 强效局部用糖皮质激素，它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和减少抗体合成，从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原－抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放，抑制平滑肌的收缩反应。
10普米克都保Pulmicort Turbuhaler粉剂普米克都保是一种每单位剂量分别带有100mcg,200mcg，以病人自身呼吸力量作为药物传送动力的定量粉末吸入器。
平喘药物的分类介绍
➢常见：口部念珠菌感染、震颤、头痛、心悸，轻度喉部刺激、咳嗽、声音嘶哑。 ➢偶见：焦虑、睡眠障碍、视力模糊、头晕、心动过速、恶心、瘀斑、肌肉痉挛。
用药注意
➢不能突然停药，患者即使无症状也应吸入维持剂量的本品，不能在哮喘急性发作 或症状明显加重或急性恶化时开始本品治疗，每次用药后用水漱口。
第一部分 β2受体激动剂
不良反应
➢十分常见：震颤、头痛。 ➢常见：低钾血症、心动过速、心悸、肌肉痉挛。
用药注意
➢严重的心血管疾病、未得到控制的甲状腺毒症、未经治疗的低钾血症及易患窄 角型青光眼患者谨慎使用。
第一部分 β2受体激动剂
布地奈德福莫特罗 粉吸入剂
用法用量
➢维持治疗：成人1-2吸/次，bid，某些可4吸；儿童2吸/次，bid。 ➢维持、缓解治疗：成人和青少年1吸，bid或2吸，qd；不推荐儿童使用。
第3级治疗
第4级治疗
第5级治疗
按需吸入缓解药物
低剂量控制性药物
1或2种控制性药物 2种控制性药物联合使用 吸入糖皮质激素（ICS）或
+
+
+
长效β2受体激动剂（LABA）
按需使用缓解药物
按需使用缓解药物
按需使用缓解药物
+
沙丁胺醇
注：缓解类代表药物：速效β2受体激动剂（SABA）；控制类代表药物：吸入激素类。
β2受体 激动剂
第一部分 β2受体激动剂
表1 各β2受体激动剂特点
分类
短效β2受体激动剂 （SABA）
长效β2受体激动剂 （LABA）
药物
给药途径
起效时间
沙丁胺醇
pMDI，DPI
1-3min
左沙丁胺醇
平喘药
平喘药一、肾上腺素β2受体激动药[药理作用和临床应用]选择性β2受体激动药(β2 adrenergic receptor agonists)对β2受体有强大的兴奋性，对α受体无作用，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸人给药时很少产生心血管反应。
其作用机制为:兴奋平滑肌细胞膜上的β2受体，引起受体构型改变，激活兴奋G蛋白，从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP,进而激活cAMP依赖性蛋白激酶A，降低细胞内游离钙浓度，并使肌球蛋自轻链激酶失活，钾通道开放，从而松弛平滑肌，还具有抑制肥大细胞释放过敏介质、降低毛细血管通透性、促进粘液-纤毛系统清除功能。
常见的β2受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵)对β2受体的选择性高，为异丙肾上腺素的1375倍。
本品有口服、吸人(气雾，雾化、干粉)或静脉滴注等多种途径给药，扩张支气管作用的强度与异丙肾上腺素的作用相近，较特布他林为强，作用时间明显比异丙肾上腺素长，是中效的β2受体激动药。
福莫特罗，为笨乙醇胺衍生物，沙美特罗为沙丁胺醇的衍生物。
作用可维持8~ 12小时。
主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的缓解症状。
班布特罗(bambuterol)是特布他林的前体药，必须在体内经胆碱酯酶水解而释出特布他林，才发挥平喘作用。
作用持续24小时以上，是目前唯一的口服长效B受体激动药。
特布他林(terbutaline, 博利康尼，间羟舒喘灵，叔丁喘宁)为间羟酚类代表药，对β2受体选择性高。
有口服，气雾吸人，干粉吸人或静脉滴注等多种给药途径。
其支气管扩张作用强度较沙丁胺醇弱，吸人后5分钟内即能出现明显的气管扩张作用，迅速缓解喘息，作用持续时间4~6小时，是中效β2受体激动药。
［不良反应与注意事项]①心脏反应: β2受体激动药对心脏的作用较轻，但在大利量或注射给药时，仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的病人。
②肌肉震颤反应:本类药物可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，主要发生部位在四肢与面颈部，轻者感到不舒服，重者影响生活与工作，气雾吸入时发生率较全身给药为低。
2021执业药师考试药学专业知识二讲义之 平喘药
哮喘的本质基础——支气管平滑肌广泛性收缩（痉挛）。
平喘药——缓解支气管平滑肌痉挛，使其松弛和扩张。
平喘药（6类）TANG1β2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗2M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵3黄嘌呤类茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱4肾上腺皮质激素氟替卡松、倍氯米松、氢化可的松、布地奈德5白三烯调节剂孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特6过敏介质阻释剂肥大细胞膜稳定剂——色甘酸钠；H1受体阻断剂——酮替芬 【记忆2021TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】平喘药（6类）TANG【记忆2020TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】1β2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林、XX特罗2M胆碱受体阻断剂X托溴铵3黄嘌呤类茶碱类4肾上腺皮质激素XXX松、布地奈德5白三烯调节剂XX司特6过敏介质阻释剂色甘酸钠；酮替芬 第一亚类 β2肾上腺素受体激动剂 （沙丁胺醇、特布他林等）——哮喘急性发作——首选。
1.短效——沙丁胺醇、特布他林 ——缓解轻、中度急性哮喘症状——首选。
速效、短效、高选择性。
【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】 2.长效β2受体激动剂——福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗 平喘作用维持10-12小时。
又分速效（数分钟起效）和缓慢起效（30分钟起效） 不单独使用，须与吸入型肾上腺皮质激素联合应用。
不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药者。
提前强调——【激素+β2受体激动剂】 如：沙美特罗替卡松 ——治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。
例外——福莫特罗——可作为气道痉挛的应急缓解药物。
第二亚类 M胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵、噻托溴铵 安静平和：乙酰胆碱的M样作用（TANG） 一、【机制】异丙托溴铵、噻托溴铵——阿托品衍生物 气道平滑肌、腺体及血管内皮细胞的M3受体被激动后——气道平滑肌收缩，黏液分泌增加和血管扩张，气道口径缩窄。
异丙托溴铵、噻托溴铵 ——选择性拮抗M3受体——扩张支气管平滑肌。
平喘药总结
平喘药总结一、引言平喘药是用于治疗哮喘病的药物，它可以舒缓咳嗽、喘息和胸闷等症状，改善患者的呼吸功能。
目前市场上有许多种类的平喘药，每一种药物都有其特定的作用机制和适应症。
本文将对常用的平喘药进行总结，以帮助患者更好地了解这些药物的用途和注意事项。
二、短效平喘药短效平喘药是指起效快、作用持续时间较短的药物，主要用于急性发作的哮喘患者。
常见的短效平喘药有以下几种：1. β2-受体激动剂β2-受体激动剂是目前治疗哮喘病最常用的药物之一，它通过作用于支气管平滑肌的β2-受体，舒张支气管、缓解哮喘症状。
常见的β2-受体激动剂有沙丁胺醇、特布他林等。
2. 短效抗胆碱药物短效抗胆碱药物通过抑制乙酰胆碱的作用，减少支气管平滑肌的收缩，从而舒张支气管。
常用的短效抗胆碱药物有异丙托溴铵、溴化克鲁宁等。
三、长效平喘药长效平喘药是指作用持续时间较长的药物，主要用于控制慢性稳定期的哮喘病。
常见的长效平喘药分为以下几类：1. 吸入性皮质类固醇吸入性皮质类固醇是预防和控制哮喘发作的关键药物，它可以减少支气管炎症反应、缓解症状和防止哮喘发作。
常用的吸入性皮质类固醇有布地奈德、氟替卡松等。
2. 长效β2-受体激动剂长效β2-受体激动剂与短效β2-受体激动剂不同，它的作用时间更长，可以提供持久的舒张支气管效果。
常用的长效β2-受体激动剂有沙美特罗、福莫特罗等。
3. 两者联合药物为了增强疗效和方便用药，目前市场上还有一些将吸入性皮质类固醇与长效β2-受体激动剂合并在一起的药物，比如舒利迭。
这种联合用药可以减少患者用药的频率，提高患者的依从性。
四、其他平喘治疗药物除了上述提到的平喘药物，还有一些其他的治疗哮喘的药物：1. 白三烯受体拮抗剂白三烯受体拮抗剂通过阻断白三烯受体，抑制白三烯介导的炎症反应，从而减轻哮喘症状。
常见的白三烯受体拮抗剂有蒙来司特、扎鲁司特等。
2. 抗免疫球蛋白药物抗免疫球蛋白药物是用于治疗严重、难治性哮喘的一种特殊药物，它可以抑制免疫系统的异常反应，减少哮喘发作的次数和严重程度。
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平喘药第一节β－肾上腺素受体激动剂选择性β2受体激动剂根据起效“快”与“慢”，同时结合维持时间“短”与“长”，将β2受体激动剂分为四类：第一类起效迅速而作用持续时间长（>12h），如吸入型福莫特罗；第二类起效缓慢而作用时间长，如吸入型沙美特罗，口服班布特罗、丙卡特罗；第三类起效缓慢而作用持续时间也短，如口服特布他林、沙丁胺醇；第四类起效迅速，但作用持续时间短，如吸入型特布他林或沙丁胺醇。
表1 临床上常用的β2受体激动剂药名剂型起效时间（min）高峰时间（min）维持时间(h)使用方法沙丁胺醇（Salbutamol）吸入1~5 1~1.5小时3~6 0.1~0.2mg/次（即1~2揿），一日3~4次，24小时不宜超过8次。
雾化吸入：间歇性用法可每日重复4 次。
成人每次: 0. 5 ～1. 0 mL( 2. 5 ～5. 0 mg硫酸沙丁胺醇)口服（片剂或胶囊）15~30 2~3小时4~6 每次2mg~4mg，每日3次~4次针剂临床少用特布他林Terbutaline 吸入5~15 0.5-1 6-8 常规吸入量为0.25~0.5mg/次（即1~2揿），一日3~4次。
雾化吸入：5. 0 mg( 1 小瓶, 2 mL) /次, 24h 内最多用4 次口服30~60 2-4 4-7 2.5mg~5mg，每日3次针剂0.25mg/次丙卡特罗Procaterol口服30 1-2 10-12 25~50µg/次，一日2次吸入10~20µg/次（即1~2揿），一日3次。
沙美特罗Salmeterol 吸入（施立稳）10-20 12 每次50ug，重症每次100ug，q12h雾化吸入液：体重>20 kg：5.0 mg(1小瓶，2ml)/次，24小时内最多用4次。
体重<20 kg：2.5 mg(半小瓶，1ml)/次，24小时内最多用4次。
福莫特罗Bambuterol吸入（安通克）2-5 10-12 4.5~9，每日1到2次口服12-24ug，bid沙丁胺醇（Salbutamol）（舒喘灵，万托林气雾剂）一般以吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状，快速扩张支气管，强度为异丙肾上腺素的10~12倍，作用持续时间为异丙肾上腺素的3~4倍，而对心血管的不良反应仅为异丙肾上腺素的1/10。
规格：片剂2mg/片。
气雾剂，每瓶14g，含本药28mg，每揿0.1mg。
针剂0.4mg/2ml。
胶囊每粒4mg、8mg。
吸入用硫酸沙丁胺醇溶液5 mg/mL（雾化吸入：间歇性用法可每日重复4 次。
成人每次: 0. 5 ～1. 0 mL( 2. 5 ～5. 0 mg 硫酸沙丁胺醇)）。
特布他林（Terbutaline）（间羟舒喘灵，博利康尼片剂、气雾剂和都保）。
作用特点：Terbutaline有较强的肥大细胞膜稳定作用，对受体选择性更强，支气管扩张效应与Salbutamol相似，其支气管扩张作用较沙丁胺醇稍弱，口服本品5mg的疗效与沙丁胺醇4mg相当；气雾吸入0.5mg与沙丁胺醇0.25mg相当；静脉注射500ug与沙丁胺醇250ug作用相当。
本品可以多种途径给药。
但对心脏和肌肉的副作用更少，仅为异丙肾上腺素的1/100，Salbutamol的1/10。
规格：片剂每片2.5mg、5mg。
气雾剂每瓶50mg（200喷）、100mg（400喷），每揿0.1mg。
针剂1mg/1ml。
雾化液5.0mg／2ml／支（雾化吸入：5. 0 mg( 1 小瓶, 2 mL) /次, 24 h 内最多用4 次）。
沙美特罗Salmeterol气雾剂每揿25ug，60揿。
丙卡特罗（Procateral）作用特点：Procateral对受体选择性更高，支气管扩张效应较Terbutaline更强，作用持续时间更长。
支气管扩张作用强度和维持时间均明显优于沙丁胺醇。
具有明显的镇咳作用和抗过敏作用。
规格：每片25ug、50ug。
吸入福莫特罗(Formoterol)支气管扩张效应为沙美特罗（Salmeterol,SM）的10倍以上，口服则为Salbutamol的50倍。
规格4.5ug*60喷/支。
皮质类固醇激素（ICS）和长效β－受体激动剂（LABA）目前作为哮喘的一线用药，吸入ICS+吸入LABA是中重度哮喘首选的长期方2案。
舒利迭（Seretide）: 沙美特罗(Salmeterol,SM)与皮质类固醇激素氟替卡松(Fluticasone propionate,FP)混合，12岁以上青少年及成人，每次一吸（国内现有SM/皮质类固醇激素氟替卡松(Fluticasone propionate,FP) 50/100和50/250µg两种），一日2次。
布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)：布地奈德80微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸；布地奈德 160微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。
第二节抗胆碱药对阿托品类药物过敏者应避免使用，青光眼和前列腺肥大患者宜慎用。
目前临床用于COPD治疗的抗胆碱药主要有异丙托溴铵(ipratropiumbromide)，氧托溴铵(OXitmpiumbromide)和噻托溴铵(tiotropium bromide)，且都以吸入为主。
1．异丙托溴铵（Ipratropium bromide）：商品名为爱全乐（Atrovent），Boehringer Ingelheim公司生产。
异丙托溴铵是目前临床上使用最广泛的季铵类抗胆碱药，吸入后5 min左右起效，30~ 60 min达峰值，持续4~6 h。
吸入后，约10％进入肺内。
异丙托溴铵有MDI气雾剂和雾化溶液2种剂型，MDI 40-80 ug/次或雾化吸入500 ug/次，每日3~4次，即可维持持久的支气管扩张作用。
（定量揿压式气雾剂(MDI)、干粉吸入剂（DPI））爱全乐气雾剂：10ml：200喷，20ug/喷。
爱全乐吸入溶液：2ml：500ug2．异丙托溴铵+硫酸沙丁胺醇：商品名为可必特（Combivent），Boehringer生产。
每小瓶(2.5毫升)吸入用溶液含:相当于异丙托溴铵0.500毫克；相当于沙丁胺醇碱2.5毫克复方异丙托溴铵溶液雾化溶液:( 2.5mL): 含有异丙托溴铵0.5 mg 和硫酸沙丁胺醇3.0mg,急性发作期: 大部分情况下2. 5 mL 的治疗剂量能缓解症状。
对于严重的病例2. 5 mL 的治疗剂量不能缓解症状时, 可使用2 ×2. 5 mL 的药物剂量进行治疗。
维持治疗期: 每日3 ～4 次, 每次使用2. 5 mL 药物剂量即可。
3．噻托溴铵（Tiotropium）：噻托溴铵是一种新的长效季铵类抗胆碱药，商品名为思力华（Spiriva），Boehringer生产。
90~120分钟达到最大效应，对肺功能的改善作用可延续24小时以上，故只需每天给药1次；噻托溴铵有效剂量为9~36ug ，每日1次(指南18ug/次，1次/日)，每日低于36ug是安全的；噻托溴铵有成为COPD长期维持治疗中首选药物的趋势。
第三节茶碱类实验显示吸入茶碱治疗无效。
研究发现茶碱单用有弱的抗炎作用，并可显著增强糖皮质激素的抗炎作用，使糖皮质激素的抗炎作用增强100-1000倍。
GOLD(updated 2003)指出：茶碱对COPD有效，考虑到其潜在毒性，吸入性支气管扩张剂作为首选。
按制剂不同又可分为普通茶碱类、茶碱缓释剂和茶碱控释剂三类。
1、普通茶碱主要有氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱（喘定、甘油茶碱）及茶碱的复方制剂。
2、茶碱缓释剂包括茶喘平（Theovent，美国先灵葆雅），250~500mg，1/日。
舒氟美（广州兴华制药），100~200mg，1/日。
葆乐辉（Protheo，上海先灵葆雅），成人及17岁以上，400~800mg/日；9~16岁，200mg/日。
一、氨茶碱【用法用量】1．成人常用量口服，一次 0.1~ 0.2g，一日 0.3~ 0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g。
肌内注射，一次 0.25~0.5g，应加用 2％盐酸普鲁卡因。
静脉注射，一次 0.25~0.5g，一日 0.5~1g，每 25~100mg用 5％葡萄糖注射液稀释至 20~40ml，注射时间不得短于10分钟。
静脉滴注，一次 0.25~0.5g，一日 0.5~1g，以 5~10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注。
注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。
直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25~0.5g，一日 1~2次。
2．小儿常用量口服，一日按体重 4~6mg/kg，分 2~3次服。
静脉注射，一次按体重 2~4mg/kg，以 5~25％葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
【相互作用】1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强。
2.茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。
3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。
4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普奈洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。
5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。
6.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药时调整本品的用量。
7.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。
8.与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。
9.吸烟者、茶碱的肝代谢加强，需增加本品用药剂量。
【注意事项】1.对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。
2.下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：(1)酒精中毒；(2)心律失常；(3)严重心脏病；(4)充血性心力衰竭；(5)肺源性心脏病；(6)肝脏疾患；(7)高血压；(8)甲状腺功能亢进；(9)严重低氧血症；(10)急性心肌损害；(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；(12)肾脏疾患；(13)年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；(14)持续发热患者；(15)茶碱清除率减低者。
3.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。
4.用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。
5.给药期间注意体药血浓度与疗效相关,尤其是长期用药病人,用量通常大于一般人用量,曾认为茶碱有效血浓度大约10~20μg/ml,超过20μg/ml,即可产生毒性,近来研究提示5~10μg/ml左右时也可收到较好疗效。
6.用量应根据标准体重计算,理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。