2012-2016年专利过期的农药品种
2012—2016年专利即将过期除草剂品种概况
１ ． ３甲酰胺磺 隆 （ ｆ ｏ ｒ ａ ｍｓ ｕ ｌ ｆ ｕ ｒ ｏ ｎ ） 是 Ａｇ ｒ Ｅ ｖ ｏ公司 （ 现
也被 批准用于小 麦。２ ０ ０ ４年进入 美 国市 场用于春小 麦和 已被拜 耳作物 科学公 司收购 ）研 发 的磺 酰脲类 除草剂 ，
冬小 麦。２ ０ ０ ５年 甲基 二磺 隆在 意大 利被批准使 用 。２ ０ ０ ６ 乙酰 乳酸合 成酶 （ ＡＬ Ｓ ）抑制 剂。 甲酰 胺磺 隆为苗 后 茎
科杂草及一些阔叶杂草 ，用量为 １ ５ —３ ３ ０ ｇ ａ ．ｉ ． ／ ｈ ｍ 。
国被批 准用于春大麦 田 除草 。２ ０ ０ ７ 年进 入美 国玉 米田除
甲基 二磺 隆可与碘 甲磺 隆、碘 甲磺 隆钠盐 、丙苯磺 隆混 草剂市 场。在 阿根廷被批准用于小麦田除草 。 甲基 碘 磺 隆 钠 盐 在 欧 洲 的 专 利 号 为 Ｅ Ｐ ０ ５ ７ ４ ４ １ ８ ， 配使 用 ，甲基 二磺 隆的制剂 中均含有 除草安 全剂吡唑 解 草酯 ，即使含 有安全 剂 甲基 二磺 隆也不适 用于大麦 ，该 到 期 时 间 为 ２ ０ １ ２年 ２月 １ ２日； 在 美 国 的 专 利 号 为
列 ，但 从整体 发展情 况来看 ，我 国农药行 业仍 然存在 产 ３ ０ ｇ ／ Ｌ可分散 油悬浮剂 、３ ． ６ ％二磺 ・甲磺 隆水分散粒剂、 业集 中度低 、布局分 散 、生 产规模小 、科研 投入不 足 、 企业 自主创新 能力较 弱等 问题 。现在我 国大部分 农药企
１ ． ２ ％二磺 ・ 甲磺 隆可分散油悬浮剂。
谷物 田除草 ，进入 法 国市 场用于小 麦 田除草 。２ ０ ０ ３ 年 进 ９ １ ％原药 、６ ． ２ ５ ％水分散粒剂 、３ ． ６ ％水分散粒剂 、１ ． ２ ％ 入澳 大利亚 市场用 于小麦 田除草 ，进入 英 国市场用于 冬 可分散油悬浮剂。 小麦 田除草 ， 甲基二磺 隆进入 德 国市场 ，在 印度该产 品
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯-精选文档
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种;与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！氟嘧菌酯是拜耳公司开发的内吸性、茎叶处理含氟甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
通用名称：Fluoxastrobin，商品名称：Fandango，试验代号：HEC 5725、BAY HEC 5725，其他名称：fluoxastrobine。
该药对几乎所有真菌纲病害，如锈病、颖祜病、网斑病、白粉病、霜霉病等数十种病害均有很好的活性，广泛应用于禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物。
主要用于茎叶处理，也可用作禾谷类作物的种子处理剂。
化学名称：（E）-{2-[6-（2-氯苯氧基）-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}（5，6-二氢-1，4，2-二?f嗪-3-基）甲酮O-甲基肟英文名称：（E）-{2-[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoropyrimidin-4-yloxy]phenyl}（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA系统名称：（E）-[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA主题索引名称：methanone-，[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）-O-methyloxime，（E）-CAS登录号： [361377?C29?C9]（E-）[193740?C76?C0]（E-，Z-混合物）分子式：C21H16ClFN4O5相对分子质量：458.8化学结构式：1 理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点75°C（E：103?C108℃）;蒸汽压6×10-10Pa（20℃）;分配系数KowlogP=2.86（20℃）;Henry 常数1×10-7 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.422（20℃）;溶解度：水2.29mg/L（20℃，pH=7），有机溶剂（g/l，20℃）：二氯甲烷>250，二甲苯38.1，异丙醇6.7，正庚烷0.04 。
中国农药专利情况介绍
中国农药专利情况介绍对专利有迷惑的朋友可以看一下，讲的还是比较详细的，看的好就转过来了，个人感觉很有帮助。
中国第一部专利法于1985年4月1日起开始实施，1993年1月1日和2001年7月1日进行了两次修改。
l 985年实施的专利法专利保护期限(自申请之日起计算，下同)为1 5年，不保扩化合物；1993年1月1日起实施第一次修改后的专利法，专利保扩期限为20年，保护化合物。
但1985年专利法的保护期限在加入世贸组织之后有变化，入世之后，中国专利局颁布了80号公告，规定2001年1 2月10日之后仍有效的专利的专利保护期限可以延长5年，换句话说，1986年12月11日之后申请的专利保护期限可以是20年，1986年12月l0日之前申请的中国专利，保护期限是15年，到2001年12月9日均己全部届满(即过期)。
一般而言，1986年12月10日之前在国内外文献中公开的品种已处于专利期届满的状态，这些品种即使获得过专利，其专利权均已过期，不可能在中国处于专利有效的法律状态。
根据专利所具有的时间性特点，单就专利是否仍有效而言，基于专利法采用的优先权制度和延迟审查制度的时间因素综合考虑，如果某一品种查到了l 986年底前公开的国外专利资料，基本上可以推定该品种在中国没有专利问题之虞。
新颖性是专利授权的必要条件之一，即在专利申请日之前专利的技术方案没有在文献公开，或者在国内使用。
而与专利相关的行政保护，在制度设计上是基于1 986年1月1日至1993年1月1日之间的国外专利而非专利申请。
由于专利的获得需要进行审查，审查需要一段过程，因此，行政保护申请相对于专利申请而言是滞后的。
而且专利审查过程可能很长(例如个别情况下长达十年)，因此，有些专利申请虽早己被公开，但数年之后才被授权，造成某一品种在某些国家专利不符合行政保护条件，但有些国家的专利仍符合行政保护条件的情况发生。
由此可见，虽然某一品种查到了1986年底前公开的国外专利资料，该品种基本上可以肯定在中国没有专利权，但并不一定没有行政保护。
2010年前专利失效农药品种的利用
2010年前专利失效农药品种的利用专利失效农药品种的利用人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。
专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。
实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。
表12010年前中国专利期满的农药品种英文通用名中文名公司申请日授权公告号Rimsulfuron砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208CN1023680CNovaluron氟酰脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219CN1018547CThiazopyr噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208CN1026455CPicoxystrobin啶氧菌酯先正达19880209CN1020391CTransfluthrin；Benfluthrin四氟苯菊酯拜耳19880211CN1018368C种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227CN1020606C;CN1044659CMetconazole叶菌唑美国巴斯夫19880227CN1020606C;CN1044659CCyazofamid氰霜唑；氰唑磺菌胺石原产业/ISK生物科学19880312CN1016309CTebufenpyrad吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423CN1028713CEhiprole乙虫清巴斯夫19880611CN1027341CFipronil氟虫腈拜耳19880611CN1027341CChlorfenapyr虫螨腈巴斯夫19880728CN1026206C烯啶虫胺日本武田19880801CN1027447C;CN1036649C;CN1083432CFurilazole呋喃解草唑孟山都19880812CN1025141CPyrithiobac-Na嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104CN1025981C;CN1033132C;CN1028171CBispyribac-Na双草醚组合化学19881222CN1024664C;CN1033201C;CN1033200CQuioxyfen苯氧喹啉道农科19890127CN1031263CEthoxysulfuron乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515CN1044427C;CN1068593CCloransulam-methyl氯酯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CDiclosulam双氯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CFlorasulam双氟磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CEtoxazole乙螨唑八州化学19890609CN1024794CTebufenozide虫酰肼道农科19890719CN1031378CCarfentrazone-ethyl唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC19890824CN1031307CTriflusulfuron-methyl氟胺磺隆杜邦19890923Cyprodinil嘧菌环胺先正达19880928CN1034255CThifluzamide噻氟酰胺；噻氟菌胺道农科19891128CN1021010CSpinosad多杀菌素道农科19891218CN1035391CClothianidin噻虫胺拜耳19891226CN1060615C;CN1026981CTriticonazole灭菌唑巴斯夫19891229CN1031971CAzoxystrobin嘧菌酯先正达19900210CN1023600CPyraflufen-ethyl吡草醚；吡氟苯草酯日本农药19900228CN1022918C;Famoxadone唑菌酮杜邦19900421CN1028143C;CN1058841CIndanofan茚草酮三菱化学19900516CN1026694CMefenpyr-diethyl吡唑解草酯拜耳19901029CN1051078CPyriminobac-methyl嘧草醚组合化学19901228CN1035325C地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。
国家禁用和限用的农药名录
国家禁用和限用农药名录一、禁止生产销售和使用的农药名单(42种)六六六、滴滴涕、毒杀芬、二溴氯丙烷、杀虫脒、二溴乙烷、除草醚、艾氏剂、狄氏剂、汞制剂、砷类、铅类、敌枯双、氟乙酰胺、甘氟、毒鼠强、氟乙酸钠、毒鼠硅，甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺、苯线磷、地虫硫磷、甲基硫环磷、磷化钙、磷化镁、磷化锌、硫线磷、蝇毒磷、治螟磷、特丁硫磷、氯磺隆，福美胂、福美甲胂、胺苯磺隆单剂、甲磺隆单剂禁止销售、使用。
百草枯水剂自2016年7月1日起，禁止销售、使用。
胺苯磺隆复配制剂、甲磺隆复配制剂自2017年7月1日起，禁止销售、使用。
三氯杀螨醇自2018年10月1日起，禁止销售、使用。
二、限制使用的农药（25种）甲拌磷、甲基异柳磷、内吸磷、克百威、涕灭威、灭线磷、硫环磷、氯唑磷禁止在蔬菜、果树、茶树、中草药材上使用。
水胺硫磷禁止在柑橘树上使用。
灭多威禁止在柑橘树、苹果树、茶树、十字花科蔬菜上使用。
硫丹禁止在苹果树、茶树上使用。
溴甲烷禁止在草莓、黄瓜上使用。
氧乐果禁止在甘蓝、柑橘树上使用。
三氯杀螨醇、氰戊菊酯禁止在茶树上使用。
杀扑磷禁止在柑橘树上使用。
丁酰肼(比久)禁止在花生上使用。
氟虫腈除卫生用、玉米等部分旱田种子包衣外，禁止其他用途。
毒死蜱、三唑磷自2016年12月31日起，禁止在蔬菜上使用。
氟苯虫酰胺自2018年10月1日起，禁止在水稻上使用。
克百威、甲拌磷、甲基异柳磷自2018年10月1日起，禁止在甘蔗上使用。
磷化铝应当采用内外双层包装。
外包装应具有良好密闭性，防水防潮防气体外泄。
自2018年10月1日起，禁止销售、使用其他包装的磷化铝产品。
国金证券研究所 分析师 刘波 SAC执业证书编号 S
氟环唑
BASF
精恶唑禾草灵
拜耳
嘧菌环胺
先正达公司
2011-2015年重磅农药到期产品
功效 全球销售额（亿美元） 专利到期日 备注
名称
公司 功效 全球销售额（亿美元） 专利到期日 备注
杀虫剂
4.2
2006 2005年销售额
噻虫嗪
先正达 杀虫剂
4.55
除草剂
2.38
2007 2005年销售额
肟菌酯
拜耳 杀菌剂
2005年销售额 2004年销售额
甲氧虫酰肼 三氟啶磺隆
罗门哈斯 杀虫剂 先正达 除草剂
0.9 0.7
2013 2008年销售额 2011 2010年销售额
草甘膦：转基因作物种植持续增长
美国、巴西、阿根廷主要农作物的播种时间
来源：USDA
nn
草甘膦：国内量价齐升
nn
EPS
权益产 能，万吨
江山股份
7
新安股份
8
扬农化工 2.85
34000
38000 （当前价
1.39 2.33
0.76 1.07
2.44 2.88
草甘膦价格（元/吨）
42000 46000 48000
3.27 4.21 4.68 1.38 1.70 1.85 3.32 3.76 3.98
5.7
除草剂 除草剂 杀虫剂 除草剂
1.3 1.95 2.05 1.84
2007 2004年销售额 2009 2004年销售额 2009 2010年销售额 2009 2010年销售额
碘甲磺隆 甲基磺草酮
密菌酯
拜耳 除草剂 先正达 除草剂 巴斯夫 杀菌剂
4.41 4.25 1.83
专利到期重要含氟农药的研究与开发
２ １四 氟 苯 菊 酯合 成 ．
四氟 苯菊 酯合 成 主要 是 以 ２ ３ ５ ６ ， ， ，一四氟 苄 醇为 原
５ １氰 氟 草 酯 合 成 。 目前 国外工业化合成氰氟草酯主要有 以下两条路线：
一
料 ，在 甲苯作 为溶 剂情 况与 吡啶和二 氯菊 酰氯进 行反 应 制得 。其 中四氟 苄醇为 关键 的 中间体 ，二 氯菊酰 氯则 为
情 况 ，为 国内开发 与生产这 些农药及 中间体提供参考 。
１ 澳虫腈 ．
溴 虫 腈 又 名 虫 螨 腈 、 除尽 ，
结构式 ：
化学 名称 ：４ 一溴 一 一 （ 氯 ２ 对 苯 基 ）－１ －乙 氧 基 甲基 － － （ ５ 三
ＣＨ２ ＯＣ２ Ｈ５
１１ ． 溴虫腈合成
溴虫腈 的合成方 ห้องสมุดไป่ตู้主要有 ２条合成 路线 ，反应方 程
一
些 重要 含氟 农药 品种及其所 需要主要 中间体技术 进展
溴虫腈 是一 中新型 吡咯类广谱 杀虫杀螨 剂 ，在植物
表 面渗透性强 ， 有一定 内吸活性 ，兼有胃毒喝触杀 作用 ， 可 以 防治多种 鳞翅 目、双 翅 目、鞘 翅 目、半 翅 目害虫和 螨 类 ，并可 有效控 制对 氨基 甲酸酯 类 、有机 磷类和 拟 除 虫菊酯类杀虫剂产生抗性 昆虫 。
限公司 。四氟苯 菊酯是 一种 高效 、低 毒的卫 生用拟 除虫
０ 农 市 十ａ — 农 行 的 佳 体 １６ 化 场 Ｉ — 化 业 最 媒 ９２ 况 ／１
科与 品 化 埸 技 产 事
菊酯 杀虫剂 ，具有 吸入 、触 杀和 驱避 活性 ，对蚊虫 具有 Ｅ ３ ２ ０ １ ８ － ６ ５ Ｊ ０ ０ ６ ５ １８ － ８ ０ ）。 Ｐ ０ ２ ３（９ ８ ０ －１ ）， Ｐ １６ １６（９ ８ ０ － ４ 快速击 倒作 用 ，用 作多种 蚊香 、驱蚊 片 的原料 ，也可 以 是 由美 国陶 氏化 学开 发的苯 氧羧 酸类 除草剂 ，主要 用于
2016年～2020年专利到期的农药品种之吲唑磺菌胺word资料6页
2016年～2020年专利到期的农药品种之吲唑磺菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！吲唑磺菌胺是日本日产化学公司1997年研发的三唑磺酰胺类杀菌剂，通用名称：Amisulbrom，商品名：Shinkon，Lemimay。
该药剂主要用于防控由卵菌亚纲和变形菌引起的真菌疾病，对黄瓜、葡萄霜霉病，马铃薯、番茄晚疫病以及辣椒疫病等均具有较好的防治效果。
吲唑磺菌胺对哺乳动物低毒，对非目标生物安全。
具有持效性强，耐雨水冲淋，对病害有稳定效果等特点。
吲唑磺菌胺原药于2007年在英国获得临时登记，之后在德国、日本、台湾和韩国等也获得登记批准。
2016年在中国获得97.5%原药及18%悬浮剂的临时登记。
化学名称：3-（3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基）-N，N-二甲基-1H-1，2，4-三唑-1-磺酰胺IUPAC：3-（3-bromo-6-fluoro-2-methylindol-1-ylsulfonyl）-N，N-dimethyl-1H-1，2，4-triazole-1-sulfonamideCAS：3-[（3-bromo-6-fluoro-2-methyl-1H-indol-1-yl）sulfonyl]-N，N-dimethyl-1H-1，2，4-triazole-1-sulfonamideCAS 登录号：[348635-87-0]分子式：C13H13BrFN5O4S2相对分子质量：466.3化学结构式：1 理化性质原药含量99%。
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2012-2016年专利过期的农药品种据AGROW在最新出版的报告《Agrow最新非专利农药（2012年版）》中揭晓了未来五年内（2012-2016）专利到期的农药原药。
具体为：
除草剂（11个）
双环磺草酮、二甲吩草胺、四唑酰草胺、甲酰氨基嘧磺隆、甲基碘磺隆钠盐、异噁唑草酮、甲基二磺隆、环氧嘧磺隆、噁嗪草酮、嘧啶肟草醚、三氟啶磺隆
其中：二甲吩草胺2009年销售额1.10亿美元，甲酰氨基嘧磺隆2009年销售额1.10亿美元。
杀菌剂（14个）
苯噻菌胺、啶酰菌胺、cyflufenamid、醚菌胺、噻唑菌胺、氟嘧菌酯、肟醚菌胺、吡噻菌胺、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、硅噻菌胺、硅氟唑、苯酰菌胺
其中：丙硫菌唑2009年销售额4.21亿美元，吡唑醚菌酯：2009年销售额7.35亿美元。
（1）醚菌胺（dimoxystrobin）广谱、内吸杀菌剂，防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病等。
2012年8月29日到。
巴斯夫公司开发。
2009年市场0.50亿美元。
2004年上市。
（2）硅氟唑（simeconazole）用于禾谷类、果树、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、锈病、立枯病等。
2010年10月8日到期。
日本三共化学开发。
2009年市场＜0.10亿美元。
2002年上市。
（3）烟酰胺（啶酰菌胺，boscalid）用于众多作物防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、根腐病等。
2012年11月6日到期。
巴斯夫公司开发。
2009年市场为2.80亿美元。
2003年上市。
（4）苯酰胺菌胺（zoxamide）用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。
2013年11月14日到期。
陶农科开发。
2009年市场＜0.10亿美元。
2001年上市。
（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）用于众多作物防治锈病、叶枯病、疫病、白粉病、炭疽病等众多病害。
2014年7月5日到期。
巴斯夫公司开发。
2009年市场7.35亿美元。
20 02年上市。
（6）咪唑菌酮（fenamidone）用于麦、棉花、葡萄、马铃薯、蔬菜、花卉、向日葵、烟草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等众多病害。
2014年6月9日到期。
拜耳公司。
2009年市场0.40亿美元。
2001年上市。
（7）噻唑菌胺（ethaboxam）用于葡萄、瓜类、马铃薯等防治霜霉病、疫病等。
2014年8月11日到期。
韩国LG公司开发。
2009年市场＜0.10亿美元。
1999年上市。
（8）丙氧喹啉（proquinazid）用于多种作物，主要防治白粉病。
2014年5月9日到期。
杜邦公司开发。
2009年市场＜0.30亿美元。
2005年上市。
（9）环氟苄酰胺（环氧菌胺，cyflufenamid）用于麦类、草莓、葡萄、苹果、黄瓜等防治白粉病。
2015年12月17日到期。
日本曹达开发。
2009年市场＜0.10亿美元。
（10）肟醚菌胺（orysastrobin）主要用于防治水稻病害。
2015年10月22日到期。
巴斯夫公司开发。
2009年市场＜0.10亿美元。
2007年上市。
（11）丙硫菌唑（prothioconazole）用于麦类、油菜、花生、水稻、豆类等作物防治白粉病、纹枯病、锈病、菌核病、灰霉病、黑胫病等众多病害。
2015年11月7日到期。
拜耳公司开发。
2009年市场4.21亿美元。
2004年上市。
（12）苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl）
用于多种葡萄、蔬菜防治晚疫病、霜霉病等病害。
2015年5月22日到期。
日本组合和拜耳公司开发。
2009年市场＜0.10亿美元。
2004年上市。
另有噻酰菌胺（tiadinil）、吡噻菌胺（penthiopyrad）等于2016年到期。
杀虫剂（15个）
联苯肼酯、双三氟虫脲、环虫酰肼、氟螨嗪、呋虫胺、乙螨唑、氟啶虫酰胺、茚虫威、氰氟虫腙、甲氧虫酰肼、三氟甲吡醚、螺螨酯、spiromesifen、螺虫乙酯、噻虫嗪
其中：茚虫威2009年销售额1.65亿美元，噻虫嗪2009年销售额7.45亿美元。
注：过亿产品数据来源于张一宾的《近年来销售额上亿美元农药产品的剖析》。